KR940005576A - 4- 또는 5- (설프)이미도- 및 -(설폰)아미도피리딘과 이의 피리딘 n- 옥사이드, 이의 제조방법 및 약제로서의 이의 용도 - Google Patents

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hydrogen
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KR1019930007368A
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바이트만 클라우스
빅켈 마르틴
귄쫄러-푸칼 폴크마르
Original Assignee
테르가우. 바이쎄르트
훽스트 아크티엔게젤샤프트
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Abstract

본 발명은4-또는 5-(설프)이미도- 및 - (설폰)아미도 피리딘 및 이의 피리딘 N-옥사이드, 이들의 제조방법 및 약제로서의 이들의 용도에 관한 것이다.
일반식(I)에 따른 신규한 4- 또는 5- (설프)이미도- 및 - (설폰)아미도피리딘 및 상응하는 피리딘 N-옥사이드가 기술되어 있다.
또한, 본 발명은 이들 화합물의 제조방법 및 섬유 형성 질환 치료용 약제로서의 이들의 용도에 관한 것이다.

Description

4- 또는 5-(설프)이미도-및-(설폰)아미도피리딘과 이의 피리딘 N-옥사이드, 이의 제조방법 및 약제로서의 이의 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (17)

  1. 일반식(I)의 4- 또는 5- (설프)아미도 또는 (설폰)아미도 피리딘 또는 관련 화합물 또는 이의 피리딘 N-옥사이드.
    상기식에서, A는 R3이고 B가 -XNR6R7이거나, B는 R3이고 A가 -XNR6R7이고, X는 단일결합 또는 -CO-이며, R1, R2및 R3은 동일하거나 상이하고 수소, 치환 되지 않거나 치환된 (C1-C6)-알킬, (C1-C6)-알콕시,할로겐, 특히, 불소, 염소 또는 브롬, 니트릴, 하이드록실 또는 아미노이고, R6은 수소; (C1-C20)-알킬; 또는 N보호 그룹[예 ; 아실, (C1-C20)-알카노일, (C1-C20)-알케노일, (C1-C20)-알키노일, (C7-C20)-아르알 카노일, (C8-C18)-아로일, (C1-C6)-알킬가바모일, (C1-C6)-알콕시카보닐, 벤질옥시 카보닐, (C1-C10)-아실옥시-(C1-C6)-알킬 바람직하게는 (C1-C10)-알카노일옥시-(C1-C6)-알킬, 벤조일옥시-(C1-C6)-알킬, 벤질옥시카보닐옥시-(C1-C6)-알킬 또는 (C1-C6)-알콕시카보닐옥시-(C1-C6)-알킬]; 하이드록실 또는 (C1-C8)-알콕시에 의해 일치환 내지 삼치환될 수 있는 (C1-C16)-알킬, (C1-C16)-하이드록시 알킬, (C1-C8)-알콕시-(C1-C16)-알킬, 페닐, 벤질 또는 (C1-C16)-알킬에 의해 일치환 내지 삼치환시키고자 하는 경우, 생리적으로 적합한 양이온(예 : Na, K. Mg2 , Ca2 , Al3 또는 암모늄 이온); 또는 염기성 아미노산 유도체의 양이온(이때, 존재하는 임의의 아릴 잔기는 치환될 수 있다)이며, R7은 라디칼 YR8이고, 이때,Y는 -S02-, -CO-, -CONR9또는, -SO2NR9R8과 R9는 [C-U]r,-D-W[여기서, C는 결합, 각각 1개 이상의 C-C 다중결합을 함유할 수 있는 측쇄 또는 직쇄 지방족(C1-C16)-알칸디일 또는 지환족(C3-C10)-알칸디일 라디칼, 측쇄 또는 직쇄(C2-C16)-알켄디일 또는 사이클로 알켄디일 라디칼, (C2-C16)-알킨디일 라디칼 또는 (C2-C16)-알케닌디일 라디칼이고; U는 결합이거나 수소 또는 헤테로원자 그룹(즉, -CO-, -0-(CO)-, -(CO)-0-, -(C0)NR-, -NR(CO)-, -0-, -S0-, -S02- 또는 -NR이며, 이때, R은 (C1-C3)-알킬, (C1-C8)-알카노일, (C7-C16)-아르알카노일, (C6-C12)-아로일 또는 수소이다)을 포함하는 계열 중에서 선택되는 라디칼이며; r은 1, 2, 3또는 4이고; D는 결합, 수소, 각각 1개 이상의 C-C다중결합을 함유할 수 있는 측쇄 또는 직쇄 지방족 (C1-C10)-알칸디일 라디칼. 측쇄 또는 직쇄 (C1-C10)-알켄디일 라디칼, (C2-C10)-알킨디일 라디칼 또는 (C2-C10)-알케닌디일 라디칼이며; W는 결합, 수소, (C3-C10)지환족 알킬 라디칼, (C3-C10)지환족 알케닐 라디칼, (C3-C10)지환족 알키닐 라디칼, ((C3-C10)지환족 알케닌일 라디칼, (C6-C16)-아릴 라디칼, 5원 또는 6원 헤테로아릴 라디칼이 고, C 또는 D 또는 W중의 1개 이상은 결합이 아니고, C가 결합이 아닌 경우, U는 헤테로원자 그룹이며, C, D 및/또는 W는 결합 또는 수소가 아니다]이고, 바람직하게는 차례차례 치환되거나, R8과 R9는 3 내지 6의 탄소원자를 통해 추가로 결합하여 헤테로원자로서 N을 갖는 헤테로사이클릭 환을 형성하는 -NR8R9이거나, R9는 R6이고, [C-U]r-D-W는 -SO2H가 아니며, R4는 생리학적으로, 특히 간에서 카복실레이트 그룹 또는 이의 염(에스테르와 아미드는 제외됨)으로 전환될 수 있는 라디칼이고, n은 0 또는 1이며, f는 1내지 8, 바람직하게는 1내지 5이고, g는 0 또는 1내지(2f+1)이며, x는 0내지 8, 바람직하게는 0 또는 1이다.
  2. 제1항에 있어서. X는 단일결합 또는 -CO-이고, R1, R2및 R3은 동일하거나 상이하고 수소, 치환되지 않거나 (C1-C4)-알킬, 하이드록시-(C1-C4)-알킬 또는 (C1-C8)-알킬카보닐옥시에 의해 일치환 또는 이치환된 (C1-C6)-알킬, (C1-C6)-알콕시, 할로겐, 특히, 불소, 염소 또는 브롬, 니트릴, 하이드록실 또는 아미노 이고, R6은 수소; (C1-C20)-알킬; 또는 N보호 그룹[예 : 아실, (C1-C20)-알카노일, (C1-C20)-알케노일,(C1-C20)-알키노일, (C7-C20)-아르알카노일, (C6-C18)-아로일, (C1-C6)-알킬카바모일, (C1-C6)-알콕시카보닐, 벤질옥시 카보닐, (C1-C10)-아실옥시-(C1-C6)-알킬, 바람직하게는 (C1-C10)-알카노일옥시-(C1-C6)-알킬, 벤조일옥시-(C1-C6)-알킬, 벤질옥시카보닐옥시-(C1-C6)-알킬 또는 (C1-C6)-알콕시카보닐옥시-(C1-C6)-알킬]; 하이드록실 또는 (C1-C8)-알콕시에 의해 일치환 내지 삼치환될 수 있는 (C1-C16)-알킬, (C1-C16)-하이드록시알킬, (C1-C8)-알콕시-(C1-C16)-알킬, 페닐, 벤질 또는 (C1-C16)-알킬에 의해 치환되지 않거나 일치환 내지 삼치환시키고자 하는 경우, 생리학적으로 적합한 양이온(예 : Na, K, Mg2 , Ca2 , Al3 또는 암모늄 이온); 또는 염기성 아미노산 유도체의 양이온(이때, 존재하는 임의의 아릴 잔기는 치환될 수 있다)이며, R7온 라디칼 YR8이고, 이때, Y는 -S02-, -CO-, -CONR9또는 -S02NR9이고, R8과R9는 [C-U]r-D-W[여기서, C는 결합, 각각 1개 이상의 C-C 다중결합을 함유할 수 있는 측쇄 또는 직쇄 지방족 (C1-C16)-알칸디일 또는 지환족(C3-C10)-알칸디일 라디칼, 측쇄 또는 직쇄(C2-C16)-알켄디일 또는 사이클로알켄디일 라디칼, (C2-C16)-알킨디일 라디칼 또는 (C2-C16)-알케닌디일 라디칼이고; U는 결합하거나, 수소 또는 헤테로원자 그룹{즉, -CO-, -0-(CO)-, -(CO)-0-, - (CO)NR-, -NR(CO)-, -0-, -S0-, -S02-또는 -NR이며, 이때, R은 (C1-C3)-알킬, (C1-C8)-알카노일, (C7-C16)-아르알카노일, (C6-C12)-아로일 또는 수소이다)은 포함하는 계열 중에서 선택되는 라디칼이며; r은 1, 2, 3또는 4이고; D는 결합, 수소, 각각 1개 이상의 C-C 다중결합을 함유할 수 있는 측쇄 또는 직쇄 지방족 (C1-C10)-알칸디일 라디칼, 측쇄 또는 직쇄 (C1-C10)-알켄디일 라디칼, (C2-C10)-알킨디일 라디칼 또는 (C2-C10)-알케닌디일 라디칼이며; W는 결합, 수소, (C3-C10)지환족 알킬 라디칼, (C3-C10)지환족 알케닐 라디칼, (C3-C10)지환족 알키닐 라디칼, (C3-C10)지환족 알케닌일 라디칼, (C6-C16)-아릴 라디칼 또는 5원 또는 6원 헤테로아릴 라디칼이고, C 또는 D 또는 W 중의 1개 이상은 결합이 아니고, C가 결합이 아닌 경우에만, U는 헤테로원자그룹이며, C, D 및/또는 W는 결합 또는 수소가 아니고, 바람직하게는 하이드록실, 할로겐, 시아노, 트리플루오로메틸, 니트로, 카복실, (C1-C12)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬, (C6-C12)-아릴, (C7-C16)-아르알킬, (C3-C12)-알케닐, (C3-C12)-알키닐, (C1-C12)-알콕시, (C1-C12)-알콕시-(C1-C12)-알킬, (C1-C12)-알콕시-(C1-C12)-알콕시, (C6-C12)-아릴옥시, (C7-C16)-아르알킬옥시, (C1-C8)-하이드록시알킬, -O-[CH2-]xCfH(2f+1-g)Fg, -OCF2Cl, -OCF2-CHFCl, (C1-C12)-알킬카보닐, (C3-C8)-사이클로알킬카보닐, (C6-C12)-아릴카보닐, (C7-C16)-아르알킬카보닐, 신나모일, (C3-C12)-알케닐카보닐, (C3-C12)-알키닐 카보닐, (C1-C12)-알콕시카보닐, (C1-C12)-알콕시-(C1-C12)-알콕시카보닐, (C6-C12)-아릴옥시카보닐, (C7-C16)-아르알콕시카보닐, (C3-C8)-사이클로알콕시카보닐, (C3-C12)-알케닐옥시카보닐, (C3-C12)-알키 닐옥시카보닐, (C1-C12)-알킬카보닐옥시, (C3-C8)-사이클로알킬카보닐옥시, (C6-C12)-아릴카보닐옥시, (C7-C16)-아르알킬카보닐옥시, 신나모일옥시, (C3-C12)-알케닐카보닐옥시, (C3-C12)-알키닐카보닐옥시, (C1-C12)-알콕시카보닐옥시, (C1-C12)-알콕시-(C1-C12)-알콕시카보닐옥시, (C6-C12)-아릴옥시카보닐옥시, (C7-C16)-아르알킬옥시카보닐옥시, (C3-C8)-사이클로알콕시카보닐옥시, (C3-C12)-알케닐옥시카보닐, (C3-C12)-알키닐옥시카보닐옥시, 카바모일, N-(C1-C12)-알킬카바모일, N, N-디-(C1-C12)-알킬카바모일, N-(C3-C8)-사이클로알킬카바모일, N-(C1-C12)-아릴카바모일, N-(C7-C16)-아르알킬카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C6-C16)아릴카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C7-C16)-아르알킬카바모일, N-((C1-C10)-알콕시- (C1-C10)알킬)카바모일, N-((C6-C16)-아릴옥시-(C1-C10)알킬)카바모일. N-(((C7-C16)-아르알킬옥시-(C1-C10)알킬)카바모일. N-(C1-C10)-알킬-N-((C1-C10)-알콕시-C1-C10)알킬)카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-((C6-C16)-아릴옥시-(C1-C10)알킬)-카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-((C7-C16)-아르알킬옥시-(C1-C10)알킬)-카바모일, 카바모일옥시, N-(C1-C12)-알킬카바모일옥시, N, N-디-(C1-C12)-알킬카바모일옥시. N-(C3-C8)-사이클로알킬카바모일옥시, N-(C6-C16)-아릴카바모일옥시, N-(C7-C16)-아르알킬카바모일-옥시-, N-(C1-C10)-알킬-N-(C6-C12)-아릴카바모일옥시, N-(C1-C10)-알킬-N-(C7-C16)-아르알킬카바모일 옥시, N-((C1-C10)-알콕시-(C1-C10)알킬)카바모일옥시, N-((C6-C16)-아릴옥시-(C1-C10)알킬)-카바모일옥시, N-((C7-C16)-아르알킬옥시-(C1-C10)알킬)카바모일옥시, N-(C1-C10)-알킬-N-((C1-C10)-알콕시-(C1-C10)알킬)-카바모일옥시, N-(C1-C10)-알킬-N-((C6-C16)-아릴옥시- (C1-C10)알킬)카바모일옥시, N-(C1-C10)-알킬-N-((C7-C16)-아르알킬옥시-(C1-C10)알킬)카바모일옥시, 아미노, (C1-C12)-알킬아미노, 디-(C1-C12)알킬 아미노, (C3-C8)-사이클로알킬아미노, (C3-C12)-알케닐아미노, (C3-C12)-알키닐아미노, N-(C6-C12)-아릴아미노, N-(C7-C11)-아르알킬아미노, N-(C1-C10)-알킬-(C7-C10)-아르알킬아미노, N-(C1-C10)-알킬-N-(C6-C12)-아릴아미노, (C1-C12)-알콕시아미노, (C1-C12)-알콕-(C1-C10)-알킬아미노, (C1-C12)-알카노일아미노, (C3-C8)-사이클로알카노일아미노, (C6-C12)-아로일아미노, (C7-C16)-아르알카노일아미노, (C1-C12)-알카노일-N-(C1-C10)-알킬 아미노, (C3-C8)-사이클로알카노일-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C6-C12)-아로일-N-(C1-C10)-알킬 아미노, (C7-C11)-아르알카노일-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C1-C12)-알카노일아미노-(C1-C8)-알킬, (C3-C8)-사이클로알카노일아미노-(C1-C8)-알킬, (C7-C16)-아르알카노일아미노- (C1-C8)-알킬, 아미노-(C1-C10)-알킬, N-(C1-C10)-알킬아미노-(C1-C10)알킬, N, N-디-(C1-C10)알킬아미노-(C1-C10)알킬, (C3-C8)사이클로알킬아미노-(C1-C10)알킬, (C1-C12)-알킬머캅토, (C1-C12)-알킬설피닐, (C1-C12)-알킬설포닐, (C1-C16)-아릴머캅토, (C6-C16)-아로일설피닐, (C6-C16)-아릴설포닐, (C7-C16)-아르알킬머캅토, (C7-C16)-아르알킬설피닐, (C7-C16)-아르알킬설포닐, 설파모일, N-(C1-C10)-알킬설파모일, N, N-디-(C1-C10)-알킬설파모일, (C3-C8)-사이클로알킬설파모일, N-(C6-C16)-아릴설파모일, N- (C7-C16)-아르알킬설파모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C6-C16)-아릴설파모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C7-C16)-아르알킬설파모일, (C1-C10)-알킬설폰아미도, N-((C1-C10)알킬)-(C1-C10)-알킬설폰아미, (C7-C16)-아르알킬설폰아미도, N-((C1-C10)알킬)-(C7-C16)-아르알킬설폰아미도를 포함하는 계열 중에서 선택된 5개 이하의 동일하거나 상이한 치환체들을 조절하여 차례차례 치환되며, 아릴 라디칼을 함유하는 당해 라디칼들은 하이드록실, 할로겐, 시아노, 트리플루오로메틸, 니트로, 카복신, (C1-C12)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬, (C6-C12)-아릴, (C7-C16)-아르알킬, (C3-C12)-알케닐, (C3-C12)-알키닐, (C1-C12)-알콕시, (C1-C12)-알콕시-(C1-C12)-알킬, (C1-C12)-알콕시-(C1-C12)-알콕시, (C6-C12)-아릴옥시, (C7-C16)-아르알킬옥시, (C1-C8)-하이드록시알킬, -0-[CH2-]xOfH(2f+1-g)Fg, -OCF2Cl, -OCF2-CHFCl, (C1-C12)-알킬카보닐, (C3-C8)-사이클로알킬카보닐, (C6-C12)-아릴카보닐, (C7-C16)-아르알킬카보닐, 신나모일, (C3-C12)-알케닐카보닐, (C3-C12)-알키닐카보닐, (C1-C12)-알콕시카보닐, (C1-C12)-알콕시-(C1-C12)-알콕시카보닐, (C6-C12)- 아릴옥시카보닐, (C7-C16)-아르알콕시카보닐, (C3-C8)-사이클로알콕시카보닐, (C3-C12)-알케닐옥시카보닐, (C3-C12)-알키닐옥시카보닐, (C1-C12)-알킬카보닐옥시. (C3-C8)-사이클로알킬카보닐옥시, (C6-C12)-아릴카보닐옥시, (C7-C16)-아르알킬카보닐옥시, 신나모일옥시, (C3-C12)-알케닐카보닐옥시, (C3-C12)-알키닐카보닐옥시, (C1-C12)-알콕시카보닐옥시, (C1-C12)-알콕시-(C1-C12)-알콕시카보닐옥시, (C6-C12)-아릴옥시카보닐옥시, (C7-C16)-아르알킬옥시카보닐옥시, (C3-C8)-사이클로알킬옥시카보닐옥시, (C3-C12)-알케닐옥시카보닐, (C3-C12)-알키닐옥시카보닐옥시, 카바모일, N-(C1-C12)-알킬카바모일, N. N-디-(C1-C12)-알킬카바모일, N-(C3-C8)-사이클로알킬카바모일, N-(C6-C16)-아릴카바모일, N-(C7-C16)-아르알킬카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C6-C16)아릴카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C7-C16)-아르알킬카바모일, N-((C1-C10)-알콕시-(C1-C10)알킬)카바모일, N-((C6-C16)-아릴옥시-(C1-C10)알킬)카바모일, N-((C7-C16)-아르알킬옥시-(C1-C10)알킬)카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-((C1-C10)-알콕시-(C1-C10)알킬)카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-((C6-C16)-아릴옥시-(C1-C10)알킬)카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-((C7-C16)-아르알킬옥시-(C1-C10)알킬)-카바모일, 카바모일옥시, N-(C1-C12)-알킬카바모일옥시, N,N-디-(C1-C12)-알킬카바모일옥시, N- (C3-C8)-사이클로알킬카바모일옥시, N-(C6-C16)-아릴카바모일옥시, N-(C7-C16)-아르알킬카바모일-옥시, N-(C1-C10)-알킬-N-(C6-C12)-아릴카바모일옥시, N-(C1-C10)-알킬-N-(C7-C16)-아르알킬카바모일옥시, N-((C1-C10)-알콕시-(C1-C10)알킬)카바모일옥시, N-((C6-C16)-아릴옥시-(C1-C10)알킬)-카바모일옥시, N-((C7-C16)-아르알킬옥시-(C1-C10)알킬)카바모일옥시, N-(C1-C10)-알킬-N-(C1-C10)-알콕시-(C1-C10)알킬)-카바모일옥시, N- (C1-C10)-알킬-N-((C6-C16)-아릴옥시-(C1-C10)알킬)카바모일옥시, N-(C1-C10)-알킬-N-((C7-C16)-아르알킬옥시-(C1-C10)알킬)카바모일옥시, 아미노, (C1-C12)-알킬 아미노, 디-(C1-C12)알킬아미노, (C3-C8)-사이클로알킬아미노, (C3-C12)-알케닐아미노, (C3-C12)-알키닐아미노, N-(C6-C12)-아릴아미노, N-(C7-C11)-아르알킬아미노, N-(C1-C10)-알킬-N-(C7-C16)-아르알킬아미노, N-(C1-C10)-알킬-N-(C6-C12)-아릴아미노, (C1-C12)-알콕시아미노, (C1-C12)-알콕시-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C1-C12)-알카노일아미노, (C3-C8)-사이클로알카노일아미노, (C6-C12)-아로일아미노, (C7-C16)-아르알카노일아미노, (C1-C12)-알카노일-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C3-C8)-사이클로알카노일-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C6-C12)-아로일-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C7-C11)-아르알카노일-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C1-C12)-알카노일아미노-(C1-C8)-알킬, (C3-C8)-사이클로알카로일아미노- (C1-C8)-알킬, (C6-C16)-아로일아미노-(C1-C8)-알킬, (C7-C16)-아르알카노일아미노-(C1-C8)-알킬, 아미노-(C1-C10)-알킬, N-(C1-C10)-알킬아미노-(C1-C10)알킬; N, N-디-(C1-C10)알킬아미노-(C1-C10)알킬, (C3-C8)사이클로알킬아미노-(C1-C10)알킬, (C1-C12)-알킬머캅토, (C1-C12)-알킬 설피닐, (C1-C12)-알킬설포닐, (C6-C16)-아릴머캅토, (C6-C16)-아릴설피닐, (C6-C16)-아릴설포닐, (C7-C16)-아르알킬머캅토, (C7-C16)-아르알킬설피닐, (C7-C16)-아르알킬설포닐, 설파모일, N-(C1-C10)-알킬설파모일, N, N-디-(C1-C10)-알킬설파모일, (C3-C8)-사이클로알킬설파모일, N-(C6-C16)아릴설파모일, N-(C7-C16)-아르알킬설파모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C7-C16)-아릴설파모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C7-C16)-아르알킬설파모일, (C1-C10)-알킬설폰아미도, N-((C1-C10)알킬)-(C1-C10)-알킬설폰아미도, (C7-C16)-아르알킬설폰아미도, N- ((C1-C10)알킬)-(C7-C16)-아르알킬설폰아미도를 포함하는 계열 중에서 선택된 1, 2, 3, 4또는 5개의 동일하거나 상이한 치환체들에 의해 아릴 라디칼에서 차례차례 치환될 수 있다] 이거나, R8과 R9는 3내지 6개의 탄소원자를 통해 추가로 결합하여 헤테로원자로서 N을 갖는 헤테로사이클릭환을 형성하는 -NR8R9이고, R9는 R6이고 [C-U]r-D-W-는-SO2H가 아니며, R4는 하이드록실 또는 (C1-C6)-알콕시에 의해 치환될 수 있는 (C1-C10)-알킬 그룹이거나, 알데히드, 아미노, N-(C1-C8)-알킬이미노, 아세탈, 티오아세탈 또는 사이클릭 아세탈 그룹. 사이클릭 티오아세탈 그룹 또는 알데히드 그룹이나 -CH20R4(이때 R4는 수소 또는 간에서 생리학적 조건하에 바람직하게 제거될 수 있는 생리학적으로 허용되는 알콜 보호그룹이다)과 동등한 다른 그룹이며. n은 0또는 1이며, f는 1내지 8, 바람직하게는 1내지 5이고, g는 0 또는 1내지 (2f+1)이며, x는 0내지 8 바람직하게는 0 또는 1인 일반식(I)의 화합물.
  3. 제1항 또는 제2항에 있어서, X는 단일 결합이고 Y가 -S02- 또는 -CO-이거나, X는 -CO-이고 Y가 -S02-, -CO- 또는 -CONR9이고, R1, R2및 R3은 동일하거나 상이하고 수소, 치환되지 않거나 (C1-C4)-알킬, (C1-C6)-알콕시, 할로겐. 특히, 불소 및 염소, 하이드록실. 아미노 또는 하이드록시-(C1-C4)-알킬이고, R6은수소; (C1-C20)-알킬; 또는 N 보호 그룹[예 : 아실, (C1-C20)-알카노일, (C1-C20)-알케노일, (C1-C20)-알키노일, (C1-C20)-아르알카노일, (C6-C18)-아로일, (C1-C6)-알킬카바모일, (C1-C6)-알콕시카보닐, 벤질옥시카보닐, (C1-C10)-아실옥시-(C1-C6)-알킬, 바람직하게는 (C1-C10)-알카노일옥시-(C1-C6)-알킬, 벤조일옥시-(C1-C6)-알킬, 벤질옥시카보닐옥시-(C1-C6)-알킬 또는 (C1-C6)-알콕시카보닐옥시-(C1-C6)-알킬]; 하이드록실 또는 (C1-C8)-알콕시에 의해 일치환 내지 삼치환될 수 있는 (C1-C16)-알킬, (C1-C16)-하이드록시알킬, (C1-C8)-알콕시-(C1-C16)-알킬, 페닐, 벤질또는 (C1-C16)-알킬에 의해 치환되지 않거나 일치환 내지 삼치환시키고자 하는 경우, 생리학적으로 적합한 양이온(예 : Na, K,Mg2 , Ca2 , Al3 또는 암모늄 이온); 또는 염기성 아미노산 유도체의 양이온(이때, 존재하는 임의의 아릴 잔기는 치환될 수 있다)이며, R7은 라디칼YR8이고, 이때, Y는 제1항에서 정의한 바와 같고, R8과R9는 [C-U]r-D-W[여기서, C는 결합, 각각 1개 이상의 C-C 다중결합을 함유할수 있는 측쇄 또는 직쇄 지방족 (C1-C12)-알칸디일 라디칼, 측쇄 또는 직쇄 (C2-C12)-알켄디일 라디칼, (C2-C12)-알킨디일 라디칼 또는 (C2-C12)-알케닌 디일 라디칼이고; U는 결합이거나. 수소 또는 헤테로원자 그룹 {즉, -(CO)NR-, -NR(CO)-, -0-, -S0-, 또는 -S02-이며, 이때, R은 (C1-C3)-알킬, (C1-C8)-알카노일, (C7-C10)-아르알카노일, (C6-C12)-아로일 또는 수소이다}을 포함하는 계열 중에서 선택되는 라디칼이며; r은 1 또는 2이고; D는 결합, 수소, 측쇄 또는 직쇄 지방족 (C1-C8)-알칸디일 라디칼, 측쇄 또는 직쇄 (C2-C8)-알칸디일 라디칼, 또는 (C2-C8)-알킨일디일 라디칼이며; W는 수소, (C3-C10)지환족 알킬 라디칼, (C3-C10)지환족 알케닐 라디칼, (C3-C10)지환족 알키닐 라디칼, (C1-C10)지환족 알케닌일 라디칼, (C6-C16)-아릴 라디칼, 5원 또는 6원 헤테로아릴 라디칼이고, C또는 D또는 W중의 1개 이상은 결합이 아니고, C가 결합이 아닌 경우에만 U는 헤테로원자 그룹이며, C, D및/또는 W는 결합또는 수소가 아니고, 바람직하게는 하이드록실, 할로겐, 시아노, 트리플루오로메틸, 니트로, 카복실, (C1-C12)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬, (C6-C12)-아릴, (C7-C16)-아르알킬, (C3-C12)-알케닐, (C3-C12)-알키닐, (C1-C12)-알콕시, (C1-C12)-알콕시 -(C1-C12)-알킬, (C2-C12)-알콕시-(C2-C12)-알콕시, (C6-C12)-아릴옥시, (C7-C16)-아르알킬옥시, (C1-C8)-하이드록시알킬, -O-[CH2-]xCfH(2f+1-g)Fg, -OCF2Cl, -OCF2-CHCFCl, (C1-C12)-알킬카보닐, (C7-C16)-아르알킬카보 닐, 신나모일, (C3-C12)-알케닐카보닐, (C3-C12)-알키닐카보닐, (C1-C12)-알콕시보닐, (C1-C12)-알콕시-(C1-C12)-알콕시카보닐, (C6-C12)-아릴옥시카보닐, (C7-C16)-아르알콕시카보닐, (C3-C8)-사이클로알콕시 카보닐, (C3-C12)-알케닐옥시카보닐, (C3-C12)-알키닐옥시카보닐, (C1-C12)-알킬카보닐옥시, (C3-C8)-사이클로알킬카보닐옥시, (C6-C12)-아릴카보닐옥시, (C7-C16)-아르알킥카보닐옥시, 신나모일옥시, (C3-C12)-알케닐카보닐옥시, (C3-C12)-알키닐카보닐옥시, 카바모일, N-(C1-C12)-알킬카바모일, N, N-디-(C1-C12)-알킬카바모일, N-(C3-C8)-사이클로알킬카바모일, N-(C6-C16)-아릴카바모일, N,N-디-(C1-C12)-알킬카바모일, N-(C3-C8)-사이클로알킬카바모일, N-(C6-C16)-아르카바모일, N-(C7-C16)-아르알킬카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C6-C16)-아릴카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C7-C16)-아르알킬카바모일, N-((C1-C10)-알콕시-(C1-C19)-알킬)카바모일, N- ((C1-C16)-아릴옥시-(C1-C10)알킬)카바모일, N-((C7-C16)-아르알킬옥시-(C1-C10)알킬)카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C1-C10)-알콕시-(C1-C10)알킬)카바모일, N- (C1-C10)-알킬-N-((C6-C16)-아릴 옥시-(C2-C10)알킬)카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C7-C16)-아르알킬옥시-(C1-C10)알킬)-카바모일, 아미노, (C1-C12)-알킬아미노, 디-(C1-C12)알킬아미노, (C3-C8)-사이클로알킬아디노, (C3-C12)-알케닐아미노, (C3-C12)-알키 닐아미노, N-(C6-C12)-아릴아미노, N-(C7-C11)-아르알킬아미노, N-(C1-C5)-알킬-N- (C7-C10)-아르알킬아미노, N-(C1-C5)-알킬-N-(C6-C12)-아릴아미노, (C1-C12)-알콕시아미노, (C1-C12)-알콕시-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C1-C12)-알카노일아미노, (C3-C8)-사이클로알카노일아미노 (C6-C12)-아로일아미노, (C7-C16)-아르알카노일아미노, (C1-C12)-알카노일-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C3-C8)-사이클로알카노일-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C6-C12)-아로일-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C7-C11)-아르알카노일-H-(C1-C10)-알킬아미노, (C1-C12)-알카노일아미노-(C1-C8)-알킬, (C3-C8)-사이클로알카노일아미노-(C1-C8)-알킬, (C6-C16)-아로일아미노-(C1-C8)-알킬, (C7-C16)-아르알카노일아미노-(C1-C8)-알킬,아미노-(C1-C10)-알킬, N-(C1-C10)-알킬아미노-(C1-C10)알킬, N, N-디-(C1-C10)알킬아미노-(C1-C10)알킬, (C3-C8)사이클로알킬아미노-(C1-C10)알킬, (C1-C12)-알킬머캅토, (C1-C12)-알킬설피닐, (C1-C12)-알킬설포닐, (C6-C16)-아릴머캅토, (C6-C16)-아릴설피닐, (C6-C16)-아릴설포닐, (C7-C16)-아르알킬머캅토, (C7-C16)-아르알길설피닐 및 (C7-C16)-아르아릴설포닐을 포함하는 계열 중에서 선택된 5개 이하의 동일하거나 상이한 치환체들을 조절하여 차례차례 치환되며, 아릴 라디칼을 함유하는 당해 라디칼들은 수소, 하이드록실, 할로겐, 시아노, 트리플루오로메틸, 니트로, 카복실, (C1-C12)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬, (C6-C12)-아릴, (C7-C16)-아르알킬, (C3-C12)-알케닐, (C3-C12)-알키닐, (C1-C12)-알콕시, (C1-C12)-알콕시-(C1-C12)-알킬, (C1-C12)-알콕시-(C1-C12)-알콕시, (C6-C12)-아릴옥시, (C7-C16)-아르알킬옥시, (C1-C8)-하이드록시 알킬, -0-[CH2-]xCfH(2f+1-g)Fg, -OCF2Cl,-OCF2-CHFCl (C1-C12)-알킬카보닐, (C3-C8)-사이클로알킬카보닐, (C6-C12)-아릴카보닐, (C7-C16)-아르알킬카보닐, 신나모일, (C3-C12)-알케닐카보닐, (C3-C12)-알키닐카보닐, (C1-C12)-알콕시카보닐, (C1-C12)-알콕시 -(C1-C12)-알콕시카보닐, (C6-C12)-아릴옥시카보닐, (C7-C16)-아르알콕시카보닐, (C3-C8)-사이클로알록시카보닐, (C3-C12)-알케닐옥시카보닐, (C3-C12)-알키닐옥시카보닐, (C1-C12)-알킬카보닐옥시, (C3-C8)-사이클로알킬카보닐옥시, (C6-C12)-아릴카보닐옥시, (C7-C16)-아르알킬카보닐옥시, 신나모옥시, (C3-C12)-알케닐카보닐옥시, (C3-C12)-알키닐카보닐옥시, 카바모일, N-(C1-C12)-알킬카바모일, N, N-디-(C1-C12)-알킬카바모일, N-(C3-C8)-사이클로알킬카바모일, N-(C6-C16)-아릴카바모일, N-(C7-C16)아르알킬카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C6-C16)-아릴카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C6-C16)-아르알킬카바모일, N-((C1-C10)-알콕시-(C1-C10)알킬)-카바모일, N-((C6-C16)-아릴옥시-(C1-C10)알킬)카바모일, N-((C7-C16)-아르알킬옥시-(C1-C10)알킬)카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N- (C1-C10)-알콕시-(C1-C10)알킬)카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-((C6-C16)-아릴옥시-(C1-C10)알킬)카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-((C7-C16)-아르알킬옥시-(C1-C10)알킬)-카바모일, 아미노, (C1-C12)-알킬아미노, 디-(C1-C12)알킬아미노, (C3-C8)-사이클로알킬아미노, (C3-C12)-알케닐아미노, (C3-C12)-알키닐아미노, N-(C6-C12)-아릴아미노, N-(C7-C11)-아르알킬아미노, N-(C1-C5)-알킬-N-(C7-C10)-아르알킬아미노, N-(C1-C5)-알킬-(C6-C12)-아릴아미노, (C1-C12)-알콕시 아미노, (C1-C12)-알콕시-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C7-C16)-알카노일아미노, (C3-C8)-사이클로알카노일아미노, (C6-C12)-아로일아미노, (C7-C16)-아르알카노일아미노, (C1-C12)-알카노일-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C3-C8)-사이클로-알카노일-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C6-C12)-아로일-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C7-C11)-아르알카노일-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C1-C12)-알카노일아미노-(C1-C8)-알킬, (C3-C8)-사이클로알카노일아미노-(C1-C8)-알킬, (C6-C16)-아로일아미노-(C1-C8)-알킬, (C7-C16)-아르알카노일아미노-(C1-C8)-알킬, 아미노-(C1-C10)-알킬, N-(C1-C10)-알킬아미노-(C1-C10)알킬; N,N-디-(C1-C10)알킬아미노-(C1-C10)알킬, (C3-C8)사이클로알킬 아미노-(C1-C10)알킬, (C1-C12)-알킬머캅토, (C1-C12)-알킬설피닐, (C1-C12)-알킬설포닐, (C6-C16)-아킬머캅토, (C6-C16)-아릴설피닐, (C6-C16)-아릴설포닐, (C6-C16)-아르알킬머캅토, (C7-C16)-아르알킬설피닐 및 (C7-C16)-아르알킬설포닐을 포함하는 계열 중에서 선택된 1, 2. 3, 4또는 5개의 동일하거나 상이한 치환체들에 의해 아릴라디칼에서 차례차례 치환될 수 있다]이거나, R8과 R9는 3내지 6개의 탄소원자를 통해 추가로 결합하여 헤테로원자로서 N을 갖는 헤테로사이클릭환을 형성하는 -NR8R9이거나, R」는 R6이고, [C-U]r-D-W-는 -S02H가 아니며, R4는 메틸 그룹이거나 -CH20R5(이때. R5는 수소 또는 간에서 생리학적 조건하에 바람직하게 제거될 수 있는 생리학적으로 허용되는 알콜 보호그룹의 라디칼이다)이며, n은 0또는 1이며, f는 1내지 8, 바람직하게는 1내지 5이고, g는 0또는 1내지 (2f+1)이며, x는 0내지 8, 특히 0 또는 1인 일반식 (I)의 화합물.
  4. 제1항 내지 제3항 중의 어느 한 항에 있어서, A가 R3이고 B가 -XNR6R7이며, X가 단일 결합이고 Y가 -SO2- 또는 CO이거나, X가 CO이고 Y가 -SO2 또는 -CONR9이며, R1, R2 및 R3은 동일하거나 상이하고 수소 또는 (C1-C3)-알킬,(C1-C3)-알콕시, 하이드록실, 불소 또는 염소이고, R6은 수소; (C1-C12)-알킬; (C1-C12)-알킬; 또는 N보호그룹[예: 아실, (C1-C18)-알카노일 또는 (C1-C18)-알케노일]; 치환되지 않거나 치환된 벤조일; 하이드록실 또는 (C1-C18)-알콕시에 의해 일치환 내지 삼치환될 수 있는 (C1-C12)-아킬,(C1-C12)-하이드록시알킬, (C1-C4)-알콕시-(C1-C10)-알킬, 페닐, 벤질 또는 (C1-C12)-알킬, (C1-C12)-하이드록시알킬, (C1-C4)-알콕시-(C1-C10)-알킬, 페닐, 벤질 또는 (C1-C12)-알킬에 의해 치환되지 않거나 일치환 내지 삼치환시키고자 하는 경우 생리학적으로 적합한 1가, 2가, 3가 또는 4가 양이온(예: Na, K,Mg2 , Ca2 , Al3 또는 암모늄 이온(이때, 존재하는 임의의 아릴 잔기는 치환될 수 있다)이며, R7은 라디칼 YR8이고, 이때, Y는 제1항에서 정의한 바와 같고, R8은 [C-U]r-D-W[여기서, C는 결합 또는 (C1-C6)-알칸디일라디칼이고; U는 결합 도는 수소이거나 -O-이며; r은 1이고; D는 결합 또는 수소이거나 직쇄 지방족(C1-C8)-알칸디일라디칼이며; W는 수소, (C6-C12)-아릴 라디칼 또는 5원 또는 6원 혜테로 아릴 라디칼이고, C 또는 D 또는 W중의 하나 이상은 결합이 아니고, C가 결합이 아닌 경우에만 U는 헤테로원자 그룹이며, W가 수소가 아닌 경우, 바람직하게는 하이드록실, 할로겐, 시아노, 트리플루오로메틸, 니트로, 카복실, (C1-C8)-알킬, (C3-C6)-알케닐, (C3-C8)-알키닐, (C1-C8)-알콕시, (C1-C8)-알콕시-(C1-C8)-알킬, (C6-C12)-아릴옥시, (C7-C16)-아르알킬옥시, (C1-C8)-하이드록시알킬, -O-[CH2-]xCfH(2f+1-g)Fg, (C1-C8)-알콕시카보닐, (C6-C12)-아릴옥시카보닐, (C1-C14)-아르알콕시카보닐, (C3-C8)-사이클로알콕시카보닐, (C1-C8)-알킬카보닐옥시, (C3-C8)-사이클로알킬카보닐옥시, (C6-C12)-아릴카보닐옥시, (C7-C16)-아르알킬카보닐옥시, 신나모일옥시, 카바모일, N-(C1-C12)-알킬카바모일, N,N-디-(C1-C12)-알킬카바모일, N-(C3-C8)-사이클로알킬카바모일, N-(C6-C16)-아릴카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C7-C10)-알킬-N-(C7-C16)-아르알킬카바모일, N-((C1-C10)-알콕시-(C1-C10)-알킬)카바모일, N-(C7-C16)-아르알킬옥시-(C1-C10)-알킬)카바모일, N-(C1-C10)-알킬-((C7-C16)-아르알킬옥시-(C1-C10)-알킬)카바모일, 아미노, (C1-C8)-알킬아미노, 디-(C1-C8)-알킬아미노, (C3-C8)-사이클로알킬아미노, N-(C6-C12)-아릴아미노, N-(C7-C11)-아르알킬아미노, N-(C1-C3) -알킬-N-(C7-C11)-아르알킬아미노, (C1-C10)-알카노일아미노, (C3-C8)-사이클로알카노일아미노, (C6-C12)-아로일아미노, (C7-C16)-아르알카노일아미노, (C1-C10)-알카노일-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C3-C8)-사이클로알카노일-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C6-C12)-아로일-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C7-C11)-아르알카노일-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C1-C12)-알카노일아미노-(C1-C6)-알킬, (C3-C8)-사이클로알카노일아미노-(C1-C8)-알킬, (C6-C16)-아로일아미노-(C1-C6)-알킬, (C7-C16)-아르알카노일아미노-(C1-C6)-알킬, (C1-C8)-알킬머캅토, (C1-C8)-알킬설포닐, (C6-C12)-아릴머캅토, (C6-C12)-아릴설피닐, (C6-C12)-아릴설포닐, (C7-C14)-아르알킬머캅토, (C7-C14)-아르알킬설피닐 및 (C7-C14)-아르알킬설포닐을 포함하는 그룹 중에서 선택된 3개 이하의 동일하거나 상이한 치환체들에 의해 차례차례 치환되며, 아릴 라디칼을 함유하는 당해 라디칼들은 수소, 하이드록실, 할로겐, 시아노, 트리플루오로메틸, 니트로, 카복실, (C1-C8)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬, (C6-C12)-아릴, (C7-C16)-아르알킬, (C3-C12)-알케닐, (C3-C12)-알키닐, (C1-C8)-알콕시, (C1-C6)-알콕시-(C1-C6)-알킬, (C6-C12)-아릴옥시, (C7-C16)0아르알킬옥시, -O-[CH2-]xCfH(2f+1-g)Fg, (C1-C12)-알콕시카보닐, (C3-C6)-사이클로알콕시카보닐, (C1-C12)-알킬카보닐옥시, (C3-C8)-사이클알킬카보닐옥시, 카바모일, N-(C1-C8)-알킬카바모일, N,N-디-(C1-C6)-알킬카바모일, N-(C3-C8)-사이클로알킬카바모일, N-(C6-C16)아릴카바모일, N-(C7-C16)-아르알킬카바모일, N-(C1-C8)-알킬-N-(C8-C10)-아릴카바모일, N-((C1-C6)-알콕시-(C1-C6)알킬)-카바모일, N-((C6-C16)-아릴옥시-(C1-C6)알킬)카바모일, N-((C1-C8)-알킬-N-((C1-C6)-알콕시-(C1-C6)알킬)카바모일, -((C1-C8)-알킬-N-((C1-C6)-알콕시-(C1-C6)알킬)카바모일, N-((C1-C16)-아르알킬옥시-(C1-C6)알킬)카바모일, N-(C1-C6)-알킬-N-((C1-C6)-알콕시-(C1-C6)알킬)카바모일, N-(C1-C8)-알킬-N-((C7-C16)-아르알킬옥시-(C1-C8)알킬)-카바모일, 아미노, (C1-C6)-알킬아미노, 디-(C1-C6)-알킬아미노, (C3-C6)-사이클로알킬아미노, N-((C6-C12)-아릴아미노, N-(C7-C11)-아르알킬아미노, N-(C1-C2)-알킬-(C7-C11)-아르알킬아미노, N-(C1-C3)-알킬-(C6-C12)-아릴아미노, (C1-C6)-알콕시아미노, (C1-C6)-알카노일아미노, (C3-C8)-사이클로알카노일아미노, (C6-C12)-아로일아미노, (C7-C12)-아르알카노일아미노, (C1-C8)-알카노일-N-(C1-C6)-알킬아미노, (C3-C8)-사이클로알카노일-N-(C1-C6)-알킬아미노, (C1-C6)-아로일-N-(C1-C6)-알킬아미노, (C1-C6)-아르알카노일-N-(C1-C6)-알킬아미노, (C1-C6)-알카노일아미노-(C1-C6)-알킬, (C1-C6)-사이클로알카노일아미노-(C1-C7)-알킬, (C1-C6)-아로일아미노-(C1-C6)-알킬 및(C1-C6)-아르알카노일아미노-(C1-C6)-알킬을 포함하는 그룹 중에서 선택된 1,2, 3, 4 또는 5개의 동일하거나 상이한 치환체들에 의해 아릴에서 차례차례로 치환될 수 있다]이고, R9는 수소, 치환되지 않거나 일치환된(C1-C6)-알킬 또는 페닐이거나 R8과 R9는 (-CH2-)(이때, i는 3, 4, 5 또는 6이다)를 통해 결합하여 환 구조를 형성할 수 있는 -NR8R9이고, [C-U]r-D-W는 -SO2H가 아니고, R4는 메틸 또는 -CH2OR5(여기서, R5는 수소 또는 생리학적 조건하에 간에서 바람직하게 제거될 수 있는 생리학적으로 허용되는 알콜 보호그룹의 라디칼이다)이며, n은 0 또는 1이고, f는 1내지 8, 바람직하게는 1 내지 5이며, g는 0 또는 1 내지 (2f+1)이고, x는 0 내지 8, 바람직하게는 0 또는 1인 일반식(Ⅰ)의 화합물.
  5. 제1항 또는 제4항 중의 어느 한 항에 있어서, A가 R3이고 B가 -XNR6R7이며, X가 단일결합이고 Y가 -S02- 또는 -CO-이거나, X는 -CO-이고 Y가 -S02-, -CO- 이고 Y가 -SO2- 또는 -CONR9이고, R1, R2및 R3은 수소이고, R6는 수소; (C1-C12)-알킬; 또는 아실 그룹[예: (C1-C18)-알카노일, (C1-C18)-알케노일]; 치환되지 않거나 치환된 벤조일; 하일드로실, (C1-C4)-알콕시에 의해 일치환 내지 삼치환될 수 있는 (C1-C12)-알킬, (C1-C12)-하이드록시알킬, (C1-C4)-알콕시-(C1-C4)-알킬, 페닐, 벤질 또는 (C1-C12)-알킬에 의해 치환되지 않거나 일치환 내지 삼치환시키고자 하는 경우, 생리학적으로 적합한 1가, 2가 또는 3가 양이온(예:Na, K,Mg2 , Ca2 , 또는 암모늄이온[예: NH3 C(CH2OH)3], 또는 염기성 아미노산 유도체의 양이온이며, R7은 -SO2H를 제외한 라디칼 YR8이고, 이때, Y는 제1항에서 정의한 바와 같고, R8은 [C-U]r-D-W[여기서, C는 결합 또는 (C1-C4)-알칸디일라디칼이고; U는 결합 또는 수소이거나 -O-이며; r은 1이고; D는 결합, 수소 또는 (C1-C4)-알칸디일 라디칼이며; W는 수소 또는 페닐 라디칼이고, C 또는 D 또는 W 중의 하나 이상은 결합이 아니고, C가 결합이 아닌 경우에만 U는 -O-이며, W는 수소, 불소, 염소, (C1-C8)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬, (C6-C12)-아릴, (C7-C6)-아르알킬, (C3-C12)-알케닐, 페닐, (C1-C6)-알콕시, 페녹시, -O-[CH2-]xCfH(2F+1-g)Fg, 카바모일, N-(C1-C10)-알킬카바모일, N,N-디-(C1-C8)-아릴카바모일, N-(C3-C8)-사이클로알킬카바모일, N-페닐카바모일, N-(C7-C11)페닐알킬카바모일, N-(C1-C8)-알킬-N-(C6-C16)페닐카바모일, N-(C1-C8)-알킬-(C7-C11)페닐알킬카바모일, N-((C1-C10)-알콕시-(C1-C8)알킬)-카바모일, N-(페녹시-(C1-C8)-알킬)카바모일, N-((C7-C16)-페닐알킬옥시-(C1-C8)-알킬)카바모일, N-(C1-C8)-알킬-N-((C1-C6)-알콕시-(C1-C8)알킬)카바모일, N-(C1-C8)-알킬-N-((C6-C12)-페녹시-(C1-C8)-알킬)카바모일, N-(C1-C8)-알킬-N-((C6-C12)-페녹시-(C1-C8)알킬)카바모일, (C1-C6)-알카노일아미노, (C3-C6)-사이클로알카노일아미노,(C6-C12)-페닐아미노,(C7-C11)-페닐알카노일아미노벤조일-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C7-C11)-페닐알카노일-N-(C1-C6)-알킬아미노, (C1-C10)-알카노일아미노-(C1-C8)-알킬, (C3-C6)-사이클로알카노일아미노-(C1-C8)-알킬, 페닐아미노-(C1-C6)-알킬, (C7-C11)-페닐알카노일아미노-(C1-C6)-알킬에 의해 치환되며, 아릴라디칼을 함유하는 당해 라디칼은 하이드록실, 카복실, (C1-C4),-알콕시, 페녹시, 벤질옥시, 불소, 염소, 트리플루오로메틸, -O-[CH2-]xCfH(2F+1-g)Fg, (C1-C9)-알콕시카보닐, 페녹시카보닐, (C7-C11)-페닐알콕시카보닐, (C3-C8)-사이클로알콕시카보닐, (C1-C12)-알칼카보닐옥시, (C3-C8)-사이클로알킬카보닐옥시, 벤조일옥시, (C7-C11)-펜알킬카보닐옥시, (C1-C8)-알콕시카보닐옥시, (C6-C12)-페녹시카보닐옥시, (C7-C11)-펜알킬옥시카보닐옥시, (C3-C8)-사이클로알콕시카보닐옥시, 카바모일, N-(C1-C6)-알킬카바모일, N,N-디-(C1-C6)-알킬카바모일, N-(C7-C11)-사이클로알킬카바모일, N-페닐카바모일, N-(C7-C11)-펜알킬카바모일, 하이드록시-(C7-C11)-알킬카바모일, 아실옥시-(C1-C4)-알킬카바모일, 카바모일옥시, N-(C1-C6)-알킬카바모일옥시, N,N-디-(C1-C6)-알킬카바모일옥시 및 N-(C3-C8)-사이클로알킬카바모일을 포함하는 그룹 중에서 선택된 1, 2, 3, 4 또는 5개의 동일하거나 상이한 치환체들에 의해 아릴에서 차례차례 치환될 수 있다]이고, R9는 수소, (C1-C4)-알킬 또는 페닐이며, R4는 -CH2OR5(여기서, R5는 수소, (C1-C12)-알킬, 치환되지 않거나 치환된 벤질, (C1-C18)-알카노일, (C1-C18)-알케노일 또는 치환되지 않거나 치환된 벤조일이다)이고,n은 0이며, f는 1 내지 5이고, g는 0 또는 1내지 (2f+1)이며, x가 0 또는 1인 일반식(Ⅰ)의 화합물.
  6. 제1항 또는 제5항 중의 어느 한 항에 있어서, A가 R3이고 B가 -XNR6R7이며, X가 -CO-이고, R1, R2, 및 R3은 수소이며, R6은 수소, (C7-C11)-알킬, (C7-C11)-알카노일, (C7-C11)-알케노일, 벤조일, 하이드록실 또는 (C7-C11)-알콕시에 의해 일치환 내지 삼치환될 수 있는 (C7-C11)-알킬, (C7-C11)-하이드록시알킬,(C7-C11)-알콕시-(C7-C11)-알킬, 페질, 벤질 또는 (C7-C11)-알킬에 의해 치환되지 않거나 일치환 내지 삼치환시키고자 하는 경우, 생리학적을 적합한 1가 또는 2가 양이온(예: Na, K,Mg2 ,또는 Ca2 , 또는 암모늄이온)이고, R7은 -SO2H를 제외한 라디칼 YR8이고, 이때 Y는 -SO2-이고, R8은 [C-U]r-D-W[여기서, C는 결합 또는 직쇄 (C1-C6)-알칸디일이고; U는 결합, 수소 또는 -O-이며; r은 1이고; D는 결합, 수소 또는 -O-이며; r은 1이고; D는 결합, 수소 또는 직쇄(C1-C4)-알칸디일이고, W는 수소 또는 페닐 라디칼이고, C, D 또는 W중의 하나 이상은 결합이 아니고, C가 결합이 아닌 경우에만 U는 -O-이며, W는 수소, 불소, 염소, (C1-C6)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬, (C7-C16)-페닐알킬, 페닐 (C1-C6)-알콕시, 페녹시 또는 -O-[CH2-]xCfH(2F+1-g)Fg, 카바모일, N-(C1-C0)-알킬카바모일, N,N-디-(C1-C6)-알킬카바모일, N-(C3-C8)-사이클로알킬카바모일, N-페닐카바모일, N-(C7-C11)페닐알킬카바모일, N-(C1-C8)-알킬-N-(C6-C16)페닐카바모일, N-(C1-C8)-알킬-N-(C7-C11)페닐알킬카바모일, N-((C1-C3)-알콕시-(C1-C4)알킬)카바모일, N-(페녹시-(C1-C8)-알킬)카바모일, N-((C7-C16)-페닐알킬옥시-(C1-C14)-알킬)카바모일, N-(C1-C6)-알킬-N-((C1-C3)-알콕시-(C1-C4-알킬)카바모일, N-(C1-C6)-알킬-N-((C8-C12)-페녹시-(C1-C4)-알킬)카바모일, N-(C1-C6)-알킬-N-((C7-C12)-페닐알킬옥시-(C1-C4)-알킬)카바모이르(C1-C8)-알카노일아미노,(C3-C8)-사이클로알카노일아미노, (C6-C12)-페닐아미노, (C7-C11)-페닐알카노일아미노, (C1-C8)-알카노일-N-(C1-C6)-알킬아미노, (C3-C8)-사이클로알카노일-N-(C1-C6)-알킬아미노, 벤조일-N-(C1-C6)-알킬아미노, (C7-C11)-페닐알카노일-N-(C1-C6)-알킬아미노, (C1-C10)-알카노일아미노-(C1-C2)-알킬,(C3-C8)-사이클로알카노일아미노-(C1-C2)-알킬, 벤조일아미노-(C1-C2)-알킬, (C7-C11)-페닐알카노일아미노-(C1-C2)-알킬에 의해 치환되며, 아릴 라디칼을 함유하는 당해 라디칼은 하이드록실, 카복실, (C1-C6)-알콕시, 페녹시, 벤질옥시, 불소, 염소, 트리플루오로메틸, (C1-C9)-알콕시카보닐, 페녹시카보닐, (C7-C11)-페닐알콕시카보닐, (C3-C8)-사이클로알콕시카보닐, (C1-C12)-알킬카보닐옥시, (C3-C8)-사이클로아킬카보닐옥시, 벤조일옥시, (C7-C11)-펜알킬카보닐옥시, 카바모일, N-(C1-C6)-알킬카바모일, N,N-디-(C1-C6)-알킬카바모일, N-(C3-C8)-사이클로알킬카바모일, N-페닐카바모일, N-(C7-C11)-펜알킬카바모일, 하이드록시-(C1-C4)-알킬카바모일, 아실옥시-(C1-C4)-알킬카바모일, 카바모일옥시, N-(C1-C6)-알킬카바모일옥시, N,N-디-(C1-C6)-알킬카바모일옥시 및 N-(C3-C8)-사이클로알킬카바모일을 포함하는 그룹중에서 선택된 1, 2, 3, 4 또는 5개의 동일하거나 상이한 치환체들에 의해 아릴상에서 차례차례 치환될 수 있다)이고, R4는 -CH2OR5(여기서, R5는 수소, (C1-C12)-알킬, 비치환되거나 치환된 벤질, (C1-C18)-알카노일, (C1-C18)-알케노일 또는 비치환되거나 치환된 벤조일이다)이고, n은 0이며, f는 1내지 5이고, g는 0 또는 0 또는 1내지 (2f+1)이며, x가 0 또는 1인 일반식(Ⅰ)의 화합물.
  7. 제1항 내지 제6항 중의 어느 한 항에 있어서, 생리학적으로 안정한 염(여기서, 염 헝성은 R6을 통해 수행된다)을 포함하는 화합물.
  8. 제1항 내지 제7항 중의 어느 한 항에 있어서, 섬유 형성 질환을 치료하기 위한 화합물.
  9. 제1항 내지 제7항 중의 어느 한 항에 있어서, 섬유 형성 억제제로서 사용하기 위한 화합물.
  10. 제1항 내지 제7항 중의 어느 한 항에 따른 일반식(I)의 화합물 하나 이상 및, 필요할 경우, 약제학적으로 허용되는 부형제 포함하는 약제.
  11. 콜라겐 및 콜라겐형 물질의 물질대사 장해를 치료하기 위한, 제1항 내지 제7항 중의 어느 한 항에 따른 일반식(I)의 화합물의 용도.
  12. 섬유 형성 질환을 치료하기 위한, 제1항 내지 제7항 중의 어느 한 항에 따른 일반식 (I)의 화합물의 용도.
  13. 간 섬유 형성중을 치료하기 위한, 제1항 내지 제7항 중의 어느 한 항에 따른 일반식 (I)의 화합물의 용도.
  14. 제1항 내지 제7항중의 어느 한 항에 따른 일반식(I)의 화합물을 포함하는, 섬유 형성 질환 치료용 약제의 제조방법.
  15. 일반식(I′)의 화합물을 일반식(2)의 설폰산 유도체와 반응시켜 일반식(Ia)의 화합물을 수득하고, 필요할 경우, 당해 화합물을 일반식(Ia′)의 화합물로 산화시키거나, 일반식(Ia)의 화합물의 메틸 그룹을 모노할로겐화시킨 다음 HOR5와 반응시켜 일반식(Ib)의 화합물을 수득하고, 필요할 경우, 당해 화합물을 이의 피리딘 N-옥사이드인 일반식(Ib′)의 화합물로 산화시키거나, 또는 일반식(Ia′)의 화합물을 산성 pH 범위 내에서 무수물과 반응시켜 일반식(Ib)의 화합물을 수득함을 포함하여, X가 단일결합이고 R1내지 R9가 제1항 내지 제6항 중의 어느 한 항에서 정의한 바와 같은 제1항 내지 제7항중의 어느 한 항에서 청구한 일반식(I)의 화할물을 제조
    상기 식에서, A는 R3이고 B는 -NHR6R7이거나 A는 -NHR6R7이며 B는 R3이고, A'는 R3이고 B'는 NHR6이거나 A'는 NHR6이며 B'는 R3이고, Z는 이탈 그룹이며, R1, R2, R3, R5, R6및 R7은 제1항 내지 제6항 중의 어느 한 항에서 정의한 바와 같다.
  16. 일반식(4)의 혼합물을 일반식(5) 화합물과 반응시켜 일반식(Ic)의 화합물을 수득한 다음 필요할 경우 당해 화합물을 이의 피리딘 N-옥사이드인 일반식(I c′)의 화합물로 산화시킴을 포함하여, X가 -CO-이고 R1내지 R7이 제1항 내지 제3항 중의 어느 한 항에서 정의한 바와 같은, 제1항 내지 제7항 중의 어느 한 항에서 청구한 일반식 (I)의 화합물을 제조하는 방법.
    상기식 에서, A는 R3이고 B는 -CO-NR6R7이거 나 A는 -CO-NHR6R7이며 B는 R3이고 A"는 R3이고 B″는 -CO2H이거나 A″는 -CO2H이며 B"는 R3이고. R1, R2, R3, R4, R6및 R7은 제1항 내지 제3항 중의 어느 한 항에서 정의한 바와 같다.
  17. 일반식(6)의 화합물을 메틸 그룹에 대한 할로겐화제(7)와 반응시키고, 할로겐화된 화합물을 일반식 H2NR6의 아민과 반응시킨 다음, 일반식(2)의 설폰산 유도체와 반응시키고, 다시 MOR5와 반응시켜 일반식(Id)의 화합물을 수득한 다음, 필요할 경우, 당해 화합물을 일반식(Id′)의 화합물로 산화시키거나, 할로겐화시킨 후, 일반식(6)의 화합물을 먼저 M0R5와 반응시킨 다음, 일반식 R6NH2또는 HNR6R7의 아민과 반응시키고, 이후에 다시 일반식(2)의 화합물과 반응시켜 일반식(Id)의 화합물을 수득한 다음, 필요할 경우, 수득한 당해 화합물을 이의 피리딘 N-옥사이드인 일반식(Ib′)의 화합물를 산화시킴을 포함하여, X가 -CO이고 Y가 SO2이며 R1내지 R9가 제1항 내지 제6항 중의 어느 한 항에서 정의한 바와 같은, 제1항 내지 제7항 중의 어느 한 항에서 청구한 일반식(I )의 화합물을 제조하는 방법.
    상기식 에서, A"는 R3이고 B"는 -CO2R[여기서, R은 수소 또는 (C1-C5)알킬이다]이거나 A"는 -CO2R (여기서, R은 위에서 정의한 바와 같다)이며 B"는 R3이고, A'"는 R3이고 B"'는 -CONHR6R7이거나 A"'는 CONHR6R7이며 B"는 R3이고, Z는 이탈 그룹이며, R1, R2, R3, R5, R6및 R7은 제1항 내지 제6항 중의 어느 한 항에서 정의한 바와 같다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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