KR950032125A - 치환된 헤테로사이클릭 카복스아미드, 이의 제조방법 및 약제로서의 이의 용도 - Google Patents

치환된 헤테로사이클릭 카복스아미드, 이의 제조방법 및 약제로서의 이의 용도 Download PDF

Info

Publication number
KR950032125A
KR950032125A KR1019950006804A KR19950006804A KR950032125A KR 950032125 A KR950032125 A KR 950032125A KR 1019950006804 A KR1019950006804 A KR 1019950006804A KR 19950006804 A KR19950006804 A KR 19950006804A KR 950032125 A KR950032125 A KR 950032125A
Authority
KR
South Korea
Prior art keywords
alkyl
alkoxy
alkylamino
carbamoyl
cycloalkyl
Prior art date
Application number
KR1019950006804A
Other languages
English (en)
Inventor
바이트만 클라우스
바링하우스 칼-하인쯔
챤크 게오르크
빅켈 마르틴
Original Assignee
엥겔하르트. 루츠
훽스트 아크티엔게젤샤프트
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by 엥겔하르트. 루츠, 훽스트 아크티엔게젤샤프트 filed Critical 엥겔하르트. 루츠
Publication of KR950032125A publication Critical patent/KR950032125A/ko

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/89—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/78—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D213/81—Amides; Imides
    • C07D213/82—Amides; Imides in position 3
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Cosmetics (AREA)
  • Pyridine Compounds (AREA)

Abstract

본 발명은 다음 일반식(Ⅰ)의 치환된 헤테로사이클릭 카복스아미드에 관한 것이다:
상기식에서, 각 라디칼은 본원 명세서 내에서 정의한 바와 같다.
당해 화합물은 섬유조직 증식성 장애 치료용 약제 및 프로린 하이드록실라제와 콜라겐 생합성 억제제로서 사용된다.

Description

치환된 헤테로사이클릭 카복스아미드, 이의 제조방법 및 약제로서의 이의 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (9)

  1. 다음 일반식(1)의 화합물,
    상기식에서, Q는 산소, S 또는 NRy이고, X는 산소 또는 S이며, Y는 C-R3또는 N이고, m은 0 또는 1이며, A는 할로겐, 시아노, 니트로, 트리플루오로메틸, (C1-C6)-알킬, (C1-C6)-하이드록시알킬, (C1-C6)-알콕시, -O-〔CH2〕x-GfH(2f+1)Halg, 바람직하게는 (C1-C6)-플루오로알콕시, (C1-C6)-플루오알케닐옥시, (C1-C8)-플루오로알키닐옥시, -OCF2Cl 또는 -O-CF2-CIECl, (C1-C6)-알킬머캅토, (C|1-C6)-알킬설피닐, (C1-C6)-알킬설포닐, (C1-C6)-알킬카보닐, (C1-C6)-알콕시카보닐, 카바모일, N-(C1-C4)-알킬카바모일, N,N-디-(C1-C4)-알킬카바모일, (C1-C6)-알킬카보닐옥시, (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 벤질, 페녹시, 벤질옥시, 아닐리노, N-메틸아닐리노, 페닐머캅토, 페닐설포닐, 페닐설피닐, 설파모일, N-(C1-C4)-알킬설파모일 및 N,N-디-(C1-C4)-알킬설파모일로 이루어진 그룹중에서 선택된 1개 또는 2개의 치환체에 의해 임의로 치환되거나; 치환된 (C6-C12)-아릴옥시, (C7-C11)-아르알킬옥시, (C6-C12)-아릴 또는 (C7-C11)-아르알킬 라디칼〔여기서, 아릴 잔기는 할로겐, 시아노, 니트로, 트리플루오로메틸, (C1-C6)알킬, (C1-C6)-알콕시, -O[CH2]X-CfH(2f+1-g)Halg, -OCF2Cl, -O-CF|2-CHFCl, (C1-C6)-알킬머캅토, (C1-C6)-알킬설피닐, (C1-C6)-알킬설포닐, (C1-C6)-알킬카보닐, (C1-C6)-알콕시카보닐, 카바모일, N-(C1-C4)-알킬카바모일, N,N-디-(C1-C4)-알킬카바모일, (C1-C6)-알킬카보닐옥시, (C3-C8)-사이클로알킬, 설파모일, N-(C1-C4)-알킬설파모일 및 N,N-디-(C1-C4)-알킬설파모일로 이루어진 그룹중에서 선택된, 동일하거나 상이한 치환체를 1개, 2개, 3개, 4개 또는 5개 함유한다〕에 의해 임의로 치환되거나; 천연 L-아미노산 및 이의 D-이성체를 포함하는 α-아미노산의 α-C원자의 치환체 Rx에 의해 임의로 치환된 (C1-C7)-알킬렌이고, B는 -CO|2H, -C0NHC0R, -CONHS0R, CONHSO2R, -NHSO2CF3, 테트라졸릴, 이미다졸릴 및 3-하이드록시이속사졸릴로 이루어진 그룹 중에서 선택된 산성 그룹〔여기서, R는 (C6-C12)-아릴, 헤테로아릴, OH, SH, (C1-C4)-알킬, (C1-C4)-알콕시, (C1-C4)-티오알킬, (C1-C4)-설피닐, (C1-C4)설포닐, CF3, Cl, Br, F, I, NO2, -C00H, (C2-C5)-알콕시카보닐, NH2, 모노- 또는 디- (C1-C4-알킬)아미노 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬에 의해 임의로 일치환되는, 아릴, 헤테로아릴, (C3-C7)-사이클로알킬 또는 (C1-C4)-알킬이다〕이며, R1및 R3은 동일하거나 상이하고, 수소, (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-알콕시, 할로겐, 니트릴, 하이드록실, 아미노〔이는 (C1-C6)-알킬 또는 하이드록시-(C1-C6)-알킬에 의해 임의로 일치환 또는 이치환된다〕또는 (C1-C6)-알킬카보닐옥시이고, R2는 카복실산-이소입체 그룹, 또는 라디칼, -〔CH2〕p-CO-NR5R6이며, p는 O, 1, 2, 3, 또는 4이고, R5는 수소, (C1-C6)-알킬 또는 N-보호 그룹, 예를들면, (C1-C8)-알카노일, (C1-C6)-알킬카바모일, (C1-C6)-알콕시카보닐, 벤질옥시카보닐, (C1-C10)-아실옥시-(C|1-C6)-알킬, 벤조일옥시-(C1-C6)-알킬, 벤질옥시카보닐옥시(C1-C6)-알킬 또는 (C1-C6)-알콕시카보닐옥시-(C1-C6)-알킬, 생리학적으로 유용한 l가, 2가, 3가 또는 4가 양이온〔이는, (C1-C8)-하이드록시알킬, (C1-C4)-알콕시-(C1-C|8)-알킬, 페닐, 벤질 또는 (C1-C8)-알킬에 의해 임의로 1회 내지 3회 치환되는데, 이때 이들 라디칼들의 일부는 하이드록실 또는 (C1-C4)-알콕시에 의해 1회 내지 3회 치환될 수 있다〕, 또는 염기성 아미노산 유도체의 양이온이며, R6은 -SO2H를 배제한 일반식(I)의 라디칼
    -G-K-〔C-U〕r-D-W (I)
    〔여기서, G는 -SO-, -SO2- 또는 -C0-이고, K는 결합이거나 -NR7이며, C는 결합이거나 측쇄 또는 직쇄 지방족(C1-C16)-알칸디일 또는 지환족(C3-C|10)-알칸디일 라디칼, 측쇄 또는 직쇄(C2-C16)-알켄디일 또는 사이클로알켄디일라디칼, (C2-C16)-알킨디일 라디칼 또는 (C2-C16)-알케닌디일 라디칼이고, 이때 각각의 경우에 있어서, 하나 이상의 C-C 다중 결합을 함유할 수 있으며, U는 결합 또는 수소이거나, 헤테로원자 그룹 -CO-, -O(C0)-, -(CO)-O-, -(CO)NR-, -NR(CO)-, -O-, -SO-, -SO2및 -NR로 이루어진 그룹중에서 선택된 라디칼(여기서, R은 (C1-C3)-알킬 또는 수소이다)이고, r은 1, 2, 3 또는 4이며, D는 결합 또는 수소이거나, 측쇄 또는 직쇄 지방족(C1-C10)-알켄디일 라디칼, 측쇄 또는 직쇄(C2-C10)-알켄디일라디칼, (C2-C10)-알킨디일 라디칼 또는 (C2-C10)-알케닌디일 라디칼(각각의 경우에 있어서, 하나 이상의 C-C 다중 결합을 함유할 수 있다)이고, W는 결합 또는 수소이거나, (C3-10)-지환족 알킬, 알케닐, 알키닐 또는 알케닌일 라디칼, (C6-C16)-아릴 라디칼 또는 5원 또는 6원 헤테로아릴 라디칼이고, 이때 라디칼 C,D 및 D중 하나 이상은 결합이 아니고, C가 결합이 아니거나 D 및/또는 W가 결합이 아닌 경우, U는 헤테로 원자 그룹만이며, C, D 및/또는 W는 이들이 결합 또는 수소가 아닌 경우, 바람직하게는 이들의 일부가 동일하거나 상이한 치환체 {여기서, V는 알콜 V′OH의 라디칼이며, 이때 V′는 (C1-C10)-아실옥시-(C1-C6)-알킬, 바람직하게는 (C|1-C10)-알카노일옥시-(C1-C6)-알킬, 벤질옥시-(C1-C6)-알킬, 벤질옥시카보닐옥시-(C1-C6)-알킬 또는 알콕시카보닐옥시(C1-C6)-알킬이거나, 측쇄, 직쇄 또는 환식 지방족(C1-C20)-알킬 라디칼, 또는 측쇄, 직쇄 또는 환식(C2-C16)-알케닐 라디칼, (C2-C16)-알키닐 라디칼 또는 상응하는 (C4-C16)-알케닌일 라디칼(여기서, 이들 라디칼은 각 경우에 있어서 하나 이상의 다중 결합을 함유할 수 있다)이거나, 또는 (C6-C16)-아릴 라디칼, (C7-C|16)-아르알킬 라디칼, 또는 5원 또는 6원 헤테로, 아릴 라디칼 또는 5원 또는 6원 헤테로아르알킬 라디칼이며, 이때 상기 라디칼들은 특히 하이드록실, 할로겐, 시아노, 트리플루오로메틸, 니트로, 카복실, (C1-C12)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬, (C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C12)-알킬, (C3-C8)-사이클로알콕시, (C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C12)-알콕시, (C3-C8)-사이클로알킬옥시-(C1-C12)-알킬, (C3-C|8)-사이클로알킬옥시-(C1-C2)-알콕시, (C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C8)-알킬-(C1-C|6)-알콕시, (C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C8)-알콕시-(C1-C6)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬옥시-(C1-C6)-알콕시-(C1-C6)-알킬, (C3-C8)-사이클로알콕시-(C1-C8)-알콕시-(C1-C8)-알콕시, (C6-C12)-아릴, (C7-C16)-아르알킬, (C2-C12)-알케닐, (C2-C12)-알키닐, (C1-C|12)-알콕시, (C1-C12)-알콕시-(C1-C12)-알킬, (C1-C12)-알콕시-(C1-C12)-알콕시, (C1-C12)-알콕시-(C1-C8)-알콕시-알킬, (C6-C12)-아릴옥시, (C7-C16)-아르알킬옥시, (C6-C12)-아릴옥시-(C1-C6)-알콕시, (C7-C16)-아르알콕시-(C1-C6)-알콕시, (C1-C|6)-하이드록시알킬, (C6-C16)-아릴옥시-(C1-C8)-알킬, (C7-C16)-아르알콕시-(C1-C8)-알킬, (C|6-C12)-아릴옥시-(C1-C8)-알콕시-(C1-C6)-알킬, (C7-C12)-아르알킬옥시-(C1-C8)-알콕시-(C|1-C6)-알킬, -O-〔CH2〕x-CfH(2f+1-g)-Fg, -OCF2Cl, -OCF2-CHFCl, (C1-C12)-알킬카보닐, (C3-C8)-사이클로알킬카보닐, (C6-C12)-아릴카보닐, (C7-C16)-아르알킬카보닐, 신나모일, (C1-C|12)-알케닐카보닐, (C1-C12)-알키닐카보닐, (C1-C12)-알콕시카보닐, (C1-C12)-알콕시-(C1-C12)-알콕시카보닐, (C6-C12)-아릴옥시카보닐, (C7-C16)-아르알콕시카보닐, (C|3-C10)-사이클로알콕시카보닐, (C2-C12)-알케닐옥시카보닐, (C2-C12)-알키닐옥시카보닐, (C1-C12)-알킬카보닐옥시, (C3-C8)-사이클로알킬카보닐옥시, (C6-C12)-아릴카보닐옥시, (C7-C16)-아르알킬카보닐옥시, 신나모일옥시, (C2-C12)-알케닐카보닐옥시, (C2-C12)-알키닐카보닐옥시, (C1-C12)-알콕시카보닐옥시, (C1-C12)-알콕시, (C1-C12)-알콕시카보닐옥시, (C6-C12)-아릴옥시카보닐옥시, (C7-C16)-아르알킬옥시카보닐옥시, (C3-C8)-사이클로알콕시카보닐옥시, (C2-C12)-알케닐옥시카보닐옥시, (C2-C12)-알키닐옥시카보닐옥시, 카바모일, N-(C1-C12)-알킬카바모일, N,N-디-(C1-C12)-알킬카바모일, N-(C|3-C8)-사이클로알킬카바모일, N,N-디사이클로-(C3-C8)-알킬카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C|3-C8)-사이클로알킬카바모일, N-((C3-C8)-사이클로알-(C1-C6)-알킬)카바모일, N-(C1-C6)-알킬-N-((C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C6)-알킬)카바모일, N-(+)-데하이드로아비에틸카바모일, N-(C1-C6)-알킬-N-(+)-데하이드로아미에틸카바모일, N-(C6-C12)-알킬-N-(+)-데하이드로아비에틸카바모일, N-(C6-C12)-아릴카바모일, N-(C7-C16)-아르알킬카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C6-C16)-아릴카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C|7-C16)-아르알킬카바모일, N-((C1-C10)-알콕시-(C1-C10)알킬)카바모일, N-((C6-C16)-아릴옥시-(C1-C10)-알킬)카바모일, N-((C7-C16)-아르알킬옥시-(C1-C10)알킬)카바모일, N-(C|1-C10)-알킬-N-((C1-C10)-알콕시-(C1-C10)알킬)카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C6-C12)-아릴옥시-(C1-C10)알킬)카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-((C7-C16)-아르알킬옥시-(C1-C10)알킬)카바모일 및 CON(CH2)h(여기서, CH2그룹은 산소, S, N-(C1-C8)-알킬아미노 N-(C3-C|8)-사이클로알킬아미노, N-(C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C4)-알킬아미노, N-(C6-C12)-아릴아미노, N-(C7-C16)-아르알킬아미노 또는 N-(C1-C4)-알콕시-(C1-C6)-알킬아미노로 대체될 수 있으며, h는 3 내지 6이다)로 이루어진 그룹 중에서 선택된 하나 이상의 치환체를 함유할 수 있다} 5개 이하의 조합체 의해 치환되거나, 일반식(Ⅱ)의 카바모일 라디칼
    {여기서, RX는 L-아미노산 및 D-아미노산을 포함하는 α-아미노산의 치환체이고, s는 1,2,3,4 또는 5이며, t는 OH, OR 또는 NR*R**이고, R***는 수소 또는 (C1-C4)-알킬이며, R*및 R**는 동일하거나 상이하고, 수소, (C6-C12)-아릴, (C7-C11)-아르알킬, (C1-C6)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬, (+)-데하이드로아비에틸, (C1-C8)-알콕시-(C1-C8)-알킬, (C7-C12)-아르알콕시-(C1-C8)-알킬, (C6-C12)-아릴옥시-(C1-C8)-알킬, (C1-C10)-알카노일, 임의로 치환된 (C7-C16)-아르알카노일 또는 임의로 치환된 (C6-C12)-아로일이거나, R*와 R**는 함께 -〔CH|2〕h(여기서, CH2그룹은 산소, S, SO, SO2, N-아실이미노, N-(C1-C10)-알콕시카보닐이미노, N-(C|1-C8)-알킬이미노, N-(C3-C8)-사이클로알킬아미노, N-(C3-C8)-사이클로알킬-(C|1-C4)-알킬아미노, N-(C6-C12)-아릴이미노, N-(C7-C16)-아르알킬이미노 또는 N-(C1-C|4)-알콕시-(C1-C6)-알킬이미노로 대체될 수 있으며, h는 3 내지 7이다)이다}에 의해 치환되거나, 또는 카바모일옥시, N-(C1-C12)-알킬카바모일옥시, N,N-디-(C1-C12)-알킬카바모일옥시, N-(C3-C8)-사이클로알킬카바모일옥시, N-(C6-C12)-아릴카바모일옥시, N-(C|7-C16)-아르알킬카바모일옥시, N-(C1-C10)-알킬-N-(C6-C12)-아릴카바모일옥시, N-(C1-C10)-알킬-N-(C7-C16)-아르알킬카바모일옥시, N-(C1-C10)-알킬)카바모일옥시, N-((C|6-C12)-아릴옥시-(C1-C10)-알킬)카바모일옥시, N-(C7-C16)-아르알킬옥시-(C|1-C10)-알킬)카바모일옥시, N-(C1-C10)-알킬-N-((C1-C10)-알콕시-(C1-C|10)-알킬)카바모일옥시, N-(C1-C10)-알킬-N-((C6-C12)-아릴옥시-(C1-C10)-알킬)-카바모일옥시, N-(C|1-C10)-알킬-N-((C7-C16)아르알킬옥시-(C1-C10-알킬)카바모일옥시, 아미노, (C1-C12)-알킬아미노, 디-(C1-C12)-알킬아미노, (C3-C8)-사이클로알킬아미노, (C3-C12)-알케닐아미노, (C3-C12)-알키닐아미노, N-((C6-C12)-아릴아미노, N-(C7-C11)-아르알킬아미노, N-알킬-아르알킬아미노, N-알킬-아릴아미노, (C1-C12)-알콕시아미노, (C1-C12)-알콕시-N-(C|1-C10)-알킬아미노, (C1-C12)-알카노일아미노, (C3-C8)-사이클로알카노일아미노, (C6-C12)-아로일아미노, (C7-C16)-아르알카노일아미노, (C1-C12)-알카노일-N-(C|1-C10)-알킬아미노, (C3-C3)-사이클로알카노-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C6-C12)-아로일-N-(C|1-C10)-알킬아미노, (C7-C11)-아르알카노일-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C1-C12)-알카노일아미노-(C|1-C8)-알킬, (C3-C8)-사이클로알카노일아미노-(C1-C8)-알킬, (C6-C12)-아로일아미노-(C1-C6)-알킬, (C7-C16)-아르알카노일아미노-(C1-C8)-알킬, 아미노-(C1-C|10)-알킬, N-(C1-C10)-알킬아미노-(C1-C10)-알킬, N,N-디-(C1-C10)-알킬아미노-(C1-C10)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬아미노-(C1-C10)-알킬, (C1-C12)-알킬머캅토, (C1-C12)-알킬설피닐, (C1-C12)-알킬설포닐, (C6-C12)-아릴머캅토, (C6-C12)-아릴설피닐, (C6-C12)-아릴설포닐, (C7-C16)-아르알킬머캅토, (C7-C16)-아르알킬설포닐, (C7-C16)-아르알킬설포닐, 설파모일, N-(C1-C10)-알킬설파모닐, N,N-디-(C1-C10)-알킬설파모일, (C3-C8)-사이클로알킬설파모일, N-(C6-C12)-아릴설파모일, N-(C7-C16)-아르알킬설파모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C6-C12)-아릴설파모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C|7-C16)-아르알킬설파모일, (C1-C10)-알킬설폰아미도, N-(C1-C10)-알킬-(C1-C10)-알킬설폰아미도, (C7-C16)-아르알킬설폰아미도 또는 N-(C1-C10)-알킬-(C7-C16)-아르알킬설폰아미도에 의해 치환되는데, 이때 아릴 라디칼을 함유하는 라디칼은 이의 일부가 아릴 상에서 다음 치환체들, 즉 하이드록실, 할로겐, 시아노, 트리플루오로메틸, 니트로, 카복실, (C1-C12)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬, (C6-C12)-아릴, (C7-C|16)-아르알킬, (C1-C12)-알콕시, (C1-C12)알콕시-(C1-C12)-알킬, (C1-C12)-알콕시-(C1-C|12)-알콕시, (C6-C12)-아릴옥시, (C7-C16)-아르알킬옥시, (C1-C6)-하이드록시알킬, (C1-C12)-알킬카보닐, (C3-C8)-사이클로알킬카보닐, (C6-C12)-아릴카보닐, (C7-C16)-아르알킬카보닐, (C|1-C12)알콕시카보닐, (C1-C12)-알콕시-(C1-C12)-알콕시카보닐, (C6-C12)-아릴옥시카보닐, (C7-C16)-아르알콕시카보닐, (C3-C8)-사이클로알콕시카보닐, (C2-C12)-알케닐옥시카보닐, (C2-C12)-알키닐옥시카보닐, (C1-C12)-알킬카보닐옥시, (C3-C8)-사이클로알킬카보닐옥시, (C6-C12)-아릴카보닐옥시, (C7-C16)-아르알킬카보닐옥시, 신나모일옥시, (C2-C12)-알케닐카보닐옥시, (C2-C12)-알키닐카보닐옥시, (C1-C12)-알콕시카보닐옥시, (C1-C12)-알콕시-(C1-C12)-알콕시카보닐옥시, (C6-C12)-아릴옥시카보닐옥시, (C7-C|16)-아르알킬옥시카보닐옥시, (C3-C8)-사이클로알콕시카보닐옥시, (C2-C12)-알케닐옥시카보닐옥시, (C2-C12)-알키닐옥시카보닐옥시, 카바모일, N-(C1-C12)-알킬카바모일, N,N-디-(C1-C12)-알킬카바모일, N-(C3-C8)-사이클로알킬카바모일, N,N-디사이클로-(C3-C8)-알킬카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C3-C8)-사이클로알킬카바모일, N-((C|3-C8)-사이클로아킬-(C1-C6)-알킬)카바모일, N-(C1-C6)-알킬-N-((C3-C8)-사이클로알킬-(C|1-C6)-알킬)카바모일, N-(+)-데하이드로아비에틸카바모일, N-(C1-C6)-알킬-N-(+)-데하이드로아미에틸카바모일, N-(C6-C12)-아릴카바모일, N-(C7-C16)-아르알킬카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C6-C16)-아릴카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C7-C16)-아르알킬카바모일, N-((C1-C10)-알콕시-(C1-C10)알킬)카바모일, N-(C6-C16)-아릴옥시-(C1-C10)알킬)카바모일, N-((C7-C16)-아르알킬옥시-(C1-C10)알킬)카바모일, N-(C|1-C10)알킬-N-((C1-C10)-알콕시-(C1-C10)-알킬)카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-((C|1-C12)-아릴옥시-(C1-C10)-알킬)카바모일 N-(C1-C10)-알킬-N-((C7-C16)-아르알킬옥시-(C|1-C10)알킬)카바모일, 및 CON(CH2)h(여기서, CH2그룹은 산소, S, N-(C1-C6)-알킬아미노, N-(C3-C8)-사이클로알킬아미노, N-(C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C4)-알킬아미노, N-(C|6-C12)-아릴아미노, N-(C7-C16)-아르알킬아미노 또는 N-(C1-C4)-알콕시-(C1-C6)-알킬아미노로 대체될 수 있으며, h는 3 내지 7이다), 카바모일옥시, N-(C1-C12)-알킬카바모일옥시, N,N-디-(C|1-C12)-알킬카바모일옥시, N-(C6-C16)-아릴카바모일옥시, N-(C7-C16)-아르알킬카바모일옥시, N-(C1-C10)-알킬-N-(C6-C12)-아릴카바모일옥시, N-(C|1-C10)-알킬-N-(C6-C12)-아릴카바모일옥시, N-(C1-C10)-알킬-N-(C7-C16)-아르알킬카바모일옥시, N-((C1-C10)-알킬)카바모일옥시, N-((C6-C12)-아릴옥시-(C1-C10)-알킬)카바모일옥시, N-((C7-C16)-아르알킬옥시-(C1-C10)-알킬)카바모일옥시, N-(C1-C10)-알킬-N-((C|1-C10)-알콕시-(C1-C10)-알킬)카바모일옥시, N-(C1-C10)-알킬-N-((C7-C16)아르알킬옥시-(C|1-C10)-알킬)카바모일옥시, 아미노, (C1-C12)-알킬아미노, 디-(C1-C12)-안킬아미노, (C3-C8)-사이클로알킬아미노, (C3-C12)-알케닐아미노, (C3-C12)-알키닐아미노, N-(C|6-C12)-아릴아미노, N-(C7-C11)-아르알킬아미노, N-알킬-아르알킬아미노, N-알킬-아릴아미노, (C1-C12)-알콕시아미노, (C1-C12)-알콕시-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C1-C12)-알카노일아미노, (C3-C8)-사이클로알카노일아미노, (C6-C12)-아로일아미노, (C7-C16)-아르알카노일아미노, (C1-C12)-알카노일-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C3-C8)-사이클로알카노-N-(C|1-C10)-알킬아미노, (C6-C12)-아로일-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C7-C11)-아르알카노-N-(C1-C10)-알킬아미노,(C1-C12)-알카노일아미노-(C1-C6)-알킬, (C3-C|8)-사이클로알카노일아미노-(C1-C6)-알킬, (C6-C12)-아로일아미노-(C1-C6)-알킬, (C7-C16)-아르알카노일아미노-(C1-C6)-알킬, 아미노-(C1-C10)-알킬, N-(C1-C10)-알킬아미노-(C|1-C10)-알킬, N,N-디-(C1-C10)-알킬아미노-(C1-C10)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬아미노-(C|1-C10)-알킬, (C1-C12)-알킬머캅토, (C1-C12)-알킬설피닐, (C6-C16)-알킬설포닐, (C|6-C16)-아릴머캅토, (C5-C16)-아릴설피닐, (C6-C16)-아릴설포닐, (C7-C16)-아르알킬머캅토, (C|7-C16)-아르알킬설포닐 및 (C7-C16)-아르알킬설포닐로 이루어진 그룹 중에서 선택된, 동일하거나 상이한 1개 내지 5개의 라디칼에 의해 치환될 수 있고, R7은 수소, (C1-C8)-알킬, (C|6-C12)-아릴, (C7-C11)-아르알킬 또는 헤테로아릴이며, 이때 이들 라디칼은 불소, 염소, 트리플루오로메틸, 니트릴, (C1-C6)-알킬, (C1-C6)-알콕시, (C|1-C6)-알킬카바모일, 디-(C1-C6)-알킬카바모일, (C3-C6)-사이클로알킬카바모일 및 (C1-C|6)-알콕시카보닐로 이루어진 그룹중에서 선택된 동일하거나 상이한 1개, 2개 또는 3개의 치환체를 함유할 수 있다〕이고, R4는 측쇄 또는 직쇄(C7-C20)-알킬, 라디칼, (C6-C16)-알릴라디칼, (C7-C16)-아르알킬라디칼, 헤테로아릴 라디칼 또는 헤테로아르알킬 라디칼이며, 이때 이들 라디칼은 치환체 V에 상응하는 하나 이상의 라디칼에 의해 치환되거나, 또는 R1과 R4는 쇄〔CH2〕O(여기서, 포화되거나, C=C 이중결합에 의해 불포화된 쇄의 1개 또는 2개의 CH2그룹은 산소, S, SO, SO2또는 NR′임의로 대체되고, o는 3,4 또는 5이다)를 형성할 수 있으며, Ry는 수소 (C6-C12)-아릴, (C5-C|8)-알킬, (C1-C8)-알콕시-(C1-C8)-알킬, (C7-C12)-아르알콕시-(C1-C8)-알킬, (C6-C12)-아릴옥시-(C1-C8)-알킬, (C1-C10)-알카노일, 임의로 치환된 (C7-C16)-아르알카노일 또는 임의로 치환된 (C6-C12)-아로일이며, f는 1 내지 8이고, g는 O,1 내지 (2f+1)이며, X는 O 내지 3이고, h는 3 내지 6이다.
  2. 제l항에 있어서, Q가 산소이고, X가 산소이며, Y가 N 또는 CR3이고, m이 O이며, A가 할로겐, 시아노, 트리플루오로메틸, (C1-C6)-알킬, (C1-C|6)-하이드록시알킬, (C1-C6)-알콕시 또는 -O-〔CH2〕x-CfH(2f+1-g)Fg에 의해 임의로 1회 치환된 (C1-C3)-알킬렌이거나, A가 -CHRX-(여기서, X는 α-아미노산, 특히 천연 L-아미노산 및 이의 D-이성체의 α-탄소원자의 치환체중 하나이다)이고, B가 -CO2H이며, R1및 R3이 수소이고, R2가 라디칼 -C0-NR5R6이며, R5가 수소, (C1-C6)-알킬 또는 N-보호그룹, 예를 들면, (C1-C8)-알카노일, (C1-C6)-알킬카바모일, (C1-C6)-알콕시카보닐, 벤질옥시카보닐, (C1-C10)-아실옥시-(C1-C6)-알킬, 바람직하게는 (C|1-C10)-알카노일옥시-(C1-C6)알킬, 벤조일옥시-(C1-C6)-알킬, 벤질옥시카보닐옥시(C1-C6)-알킬 또는 (C1-C6)-알콕시카보닐옥시-(C1-C6)-알킬, 생리학적으로 유용한 1가, 2가, 3가 또는 4가 양이온, 특히 NA, K, Mg2, Ca2, Al3또는 암모늄 이온〔이는, (C1-C8)-하이드록시아킬, (C1-C4)-알콕시-(C1-C8)-알킬, 페닐, 벤질 또는 (C|1-C8)-알킬에 의해 임의로 1회 내지 3회 치환되는데, 이때 이들 라디칼들의 일부는 하이드록실 또는 (C1-C4)-알콕시에 의해 1회 내지 3회 치환될 수 있다〕, 또는 염기성 아미노산 유도체의 양이온이며, R6은 -SO2H를 배제한 일반식(I)의 라디칼
    -G-K-〔C-U〕r-D-W (I)
    〔여기서, G는 -SO2- 또는 -CO- 이고, K는 결합이며, C는 결합이거나, 측쇄 또는 직쇄 지방축(C1-C12)-알칸디일 라디칼이거나, 하나 이상의 다중결합을 함유할 수 있는 측쇄 또는 직쇄의 (C2-C12)-알켄디일 라디칼, (C2-C12)-알킬디일 라디칼 또는 (C2-C12)-알케닌디일 라디칼이고, U는 결합 또는 수소이거나, 헤테로원자그룹 -(CO)NR-, -NR(CO)-, -O-, -SO- 및 -SO2-로 이루어진 그를중에서 선택된 라디칼(여기서, R은 (C2-C3)-알킬 또는 수소이다)이고, r은 1 또는 2이며, D는 결합 또는 수소이거나, 측쇄 또는 직돼 지방족(C1-C8)-알칸디일 라디칼, 측쇄 또는 직쇄(C2-C8)-알켄디일 라디칼 또는 (C2-C8)-알켄닌디일 라디칼이고, W는 결합 또는 수소이거나, (C3-C10)-지환족알킬, 알케닐, 알키닐 또는 알케닌일 라디칼, (C6-C|16)-아릴 라디칼 또는 5원 또는 6원 헤테로아릴 라디칼이고, 이때 라디칼 C, D 및 W중 하나 이상은 결합이 아니고, C가 결합이 아니거나 D 및/또는 W가 결합이 아닌 경우, U는 헤테로원자 그룹이며, C, D 및/또는 W는 이들이 결합 또는 수소가 아닌 경우, 바람직하게는 이들의 일부가 다음 치환체들, 즉 하이드록실, 할로겐, 시아노, 트리플루오로메틸, 니트로, 카복실, (C1-C12)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬, (C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C12)-알킬, (C3-C8)-사이클로알콕시, (C3-C|8)-사이클로알킬-(C1-C12)-알콕시, (C3-C8)-사이클로알킬옥시-(C1-C12)-알킬,(C3-C8)-사이클로알킬옥시-(C|1-C2)-알콕시, (C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C6)-알킬-(C1-C6)-알콕시,(C|3-C8)-사이클로알킬-(C3-C8)-알콕시-(C1-C6)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬옥시-(C1-C|6)-알콕시-(C1-C6)-알킬, (C3-C8)-사이클로알콕시-(C1-C6)-알콕시-(C1-C6)-알콕시, (C6-C12)-아릴, (C7-C16)-아르알킬, (C2-C12)-알케닐, (C2-C12)-알키닐, (C1-C12)-알콕시, (C1-C12)-알콕시-(C1-C12)-알킬, (C1-C12)-알콕시-(C1-C12)-알콕시, (C1-C12)-알콕시-(C|1-C6)-알콕시-(C1-C8)알킬, (C6-C12)-아릴옥시, (C7-C16)-아르알킬옥시, (C6-C12)-아릴옥시-(C|1-C6)-알콕시, (C7-C16)-아르알콕시-(C1-C6)-알콕시, (C1-C6)-하이드록시알킬, (C6-C16)-아릴옥시-(C1-C6)-알킬, (C7-C16)-아르알콕시-(C1-C6)-알킬, (C6-C12)-아실옥시-(C|6-C8)-알콕시-(C1-C6)-알킬, (C7-C12)-아르알킬옥시-(C1-C6)-알콕시-(C1-C6)-알킬, -O-〔CH2〕x-CH(2f+1-g)Fg, -OCF2CL, -0CF2-CHFCl, (C1-C12)-알킬카보닐, (C3-C8)-사이클로알킬카보닐, (C6-C12)-아릴카보닐, (C7-C16)-아르알킬카보닐, 신나모일, (C1-C21)-알케닐카보닐, (C1-C21)-알키닐카보닐, (C1-C12)-알콕시카보닐, (C1-C12)-알콕시-(C1-C|12)-알콕시카보닐, (C6-C12)-아릴옥시카보닐, (C7-C16)-아르알콕시카보닐, (C3-C10)-사이클로알콕시카보닐, (C2-C12)-알케닐옥시카보닐, (C2-C12)-알키닐옥시카보닐, (C1-C12)-알킬카보닐옥시, (C3-C8)-사이클로알킬카보닐옥시, (C6-C12)-아릴카보닐옥시, (C7-C16)-아르알킬카보닐옥시, 신나모일옥시, (C2-C12)-알케닐카보닐옥시, (C2-C12)-알키닐카보닐옥시, (C1-C12)-알콕시카보닐옥시, 카바모일, N-(C1-C12)-알킬카바모일, N, N-디-(C3-C8)-알킬카바모일, N-(C1-C12)-사이클로알킬카바모일, N, N-디사이클로-(C3-C8)-알킬카바모일, N-(C1-C|10)-알킬-N-(C3-C8)-사이클로알킬카바모일, N-(C3-C8)-사이클로알-(C|1-C6)-알킬)카바모일, N-(C1-C6)-알킬-N-(C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C6)-알킬)카바모일, N-(+)-데하이드로아비에틸카바모일, N-(C1-C6)-알킬-N-(+)-데하이드로아미에틸카바모일, N-(C6-C|12)-알킬-N-(C6-C12)-아릴카바모일, N-(C7-C16)-아르알킬카바모일, N-(C|1-C10)-알킬-N-(C6-C16)-아릴카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C7-C16)-아르알킬카바모일, N-(C1-C10)-알콕시-(C1-C10)알킬)카바모일, N-(C6-C16)-아릴옥시-(C1-C10)-알킬)카바모일, 모일 및 CON(CH2)h여기서, CH2그룹은 산소, S, N-(C1-C6)-알킬아미노 N-(C3-C8)-사이클로알킬아미노, N-(C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C4)-알킬아미노, N-(C6-C12)-아릴아미노, N-(C7-C16)-아르알킬아미노 또는 N-(C1-C4)-알콕시-(C1-C6)-알킬아미노로 대체될 수 있으며, h는 3 내지 6이다)로 이루어진 그룹 중에서 선택된 동일하거나 상이한 5개 이하의 치환체 조합에 의해 치환되거나, 일반식(Ⅱ)의 카바모일 라디칼,
    {여기서, RX는 L-아미노산 및 D-아미노산을 포함하는 α-아미노산의 치환체이고, S는 1, 2, 3, 4 또는 5이며, t는 OH, OR 또는 NR*R**이고, R***는 수소 또는 (C1-C4)-알킬이며, R*및 R**는 동일하거나 상이하고, 수소, (C6-C12)-아릴, (C7-C11)-아르알킬, (C1-C6)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬, (+)-데하이드로아비에틸, (C1-C6)-알콕시-(C1-C6)-알킬, (C7-C12)-아르알콕시-(C1-C|6)-알킬, (C6-C12)-아릴옥시-(C1-C6)-알킬, (C1-C10)-알카노일, 임의로 치환된 (C7-C16)-아르알카노일 또는 임의로 치환된 (C6-C12)-아로일이거나, R*와 R**는 함께 -〔CH2〕h(여기서, CH2그룹은 산소, S, SO, SO2, N-아실이미노, N-(C1-C10)-알콕시카보닐이미노, N-(C1-C6)-알킬이미노, N-(C3-C8)-사이클로알킬아미노, N-(C3-C8)-사이클로알킬-(C3-C8)-알킬아미노, N-(C6-C12)-아릴이미노, N-(C7-C16)-아르알킬이미노 또는 N-(C1-C4)-알콕시-(C|1-C6)-알킬이미노로 대체될 수 있으며, h는 3 내지 7이다)이다}에 의해 치환되거나, 또는 카바모일옥시, N-(C1-C12)-알킬카바모일옥시, N, N-디-(C1-C12)-알킬카바모일옥시, N-(C|6-C12)-아릴카바모일옥시, N-(C7-C16)-아르알킬카바모일옥시, N-(C1-C10)-알킬-N-(C|6-C12)-아릴카바모일옥시, N-(C1-C10)-알킬-N-(C7-C16)-아르알킬카바모일옥시, N-(C|1-C10)-알킬)카바모일옥시, N-(C6-C12)-아릴옥시-(C1-C10)-알킬)카바모일옥시, N-(C|7-C16)-아르알킬옥시-(C1-C10)-알킬)카바모일옥시, N-(C1-C10)-알킬-N-(C1-C10)-알콕시-(C1-C10)-알킬)카바모일옥시, N-(C6-C12)-알킬-N-(C1-C10)-아릴옥시-(C1-C|10)-알킬)-카바모일옥시, N-(C1-C10)-알킬-N-(C7-C16)아르알킬옥시-(C1-C10) -알킬)카바모일옥시, 아미노, (C1-C12)-알킬아미노, 디-(C1-C12)-알킬아미노, (C3-C8)-사이클로알킬아미노, (C3-C12)-알케닐아미노, (C3-C12)-알키닐아미노, N-(C6-C12)-아릴아미노, N-(C|7-C11)-아르알킬아미노, N-알킬-아르알킬아미노, N-알킬-아릴아미노, (C1-C12)-알콕시아미노, (C1-C|12)-알콕시-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C1-C12)-알카노일아미노, (C3-C8)-사이클로알카노일아미노, (C6-C12)-아로일아미노, (C7-C16)-아르알카노일아미노, (C1-C|12)-알카노일-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C3-C3)-사이클로알카노-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C|6-C12)-아로일-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C7-C11)-아르알카노-N-(C1-C10)-알킬아미노,(C|1-C12)-알카노일아미노-(C1-C6)-알킬, (C3-C8)-사이클로알카노일아미노-(C1-C6)-알킬, (C6-C12)-아로일아미노-(C1-C6)-알킬, (C7-C16)-아르알카노일아미노-(C1-C6)-알킬, 아미노-(C1-C10)-알킬, N-(C1-C10)-알킬아미노-(C1-C10)-알킬, N, N-디-(C1-C10)-알킬아미노-(C1-C10)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬아미노-(C1-C10)-알킬, (C1-C12)-알킬머캅토, (C1-C12)-알킬설피닐, (C6-C12)-알킬설피닐, (C6-C12)-아릴머캅토, (C6-C12)-아릴설피닐, (C6-C12)-아릴설포닐, (C7-C16)-아르알킬머캅토, (C7-C16)-아르알킬설포닐, (C|1-C8)-하이드록시알킬, -O-〔CH2〕x-CH(2f+1-g)-Fg, -0CF2CL, -0CF|2-CHFCl, (C1-C12)-알킬카보닐, (C3-C8)-사이클로알킬카보닐, (C6-C12)-아릴카보닐, (C7-C16)-아르알킬카보닐, (C1-C12)-알콕시카보닐, (C1-C12)-알콕시-(C1-C12)-알콕시카보닐, (C6-C12)-아릴옥시카보닐, (C7-C16)-아르알콕시카보닐, (C3-C10)-사이클로알콕시카보닐, (C2-C12)-알케닐옥시카보닐, (C2-C12)-알키닐옥시카보닐, (C1-C12)-알킬카보닐옥시, (C3-C8)-사이클로알킬카보닐옥시, (C6-C12)-아릴카보닐옥시, (C7-C16)-아르알킬카보닐옥시, 신나모일옥시, (C|2-C12)-알케닐카보닐옥시, (C2-C12)-알키닐카보닐옥시, 카바모일, N-(C1-C12)-알킬카바모일, N, N-디-(C3-C8)-알킬카바모일, N-(C1-C12)-사이클로알킬카바모일, N, N-디사이클로-(C3-C8)-알킬카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C3-C8)-사이클로알킬카바모일, N-(C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C6)-알킬)카바모일, N-(C1-C6)-알킬-N-(C|3-C8)-사이클로알킬-(C1-C6)-알킬)카바모일, N-(+)-데하이드로아비에틸카바모일, N-(C1-C6)-알킬-N-(+)-데하이드로아미에틸카바모일, N-(C6-C12)-아릴카바모일, N-(C7-C16)-아르알킬카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C6-C16)-아릴카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C|7-C16)-아르알킬카바모일, N-(C1-C10)-알콕시-(C1-C10)알킬)카바모일, N-(C6-C|16)-아릴옥시-(C1-C10)-알킬)카바모일, N-(C7-C16)-아르알킬옥시-(C1-C10)알킬)카바모일, N-(C|1-C10)-알킬-N-(C1-C10)-알콕시-(C1-C10)알킬)카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C6-C|12)-아릴옥시-(C1-C10)알킬)카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C7-C16)-아르알킬옥시-(C1-C|10)알킬)카바모일 및 CON(CH2)h여기서, CH2그룹은 산소, S, N-(C1-C6)-알킬아미노 N-(C3-C8)-사이클로알킬아미노, N-(C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C4)-알킬아미노, N-(C6-C12)-아릴아미노, N-(C7-C16)-아르알킬아미노 또는 N-(C1-C4)-알콕시-(C1-C6)-알킬아미노로 대체될 수 있으며, h는 3 내지 6이다)아미노, (C1-C12)-알킬아미노, 디-(C1-C12)-알킬아미노, (C3-C8)-사이클로알킬아미노, (C3-C12)-알케닐아미노, (C3-C12)-알케닐아미노, N-(C|6-C12)-아릴아미노, N-(C7-C11)-아르알킬아미노, N-알킬-아르알킬아미노, N-알킬-아릴아미노, (C1-C12)-알콕시아미노, (C1-C12)-알콕시-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C1-C12)-알카노일아미노, (C3-C8)-사이클로알카노일아미노, (C6-C12)-아로일아미노, (C7-C16)-아르알카노일아미노, (C1-C12)-알카노일-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C3-C3)-사이클로알카노일-N-(C|1-C10)-알킬아미노, (C6-C12)-아로일-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C7-C11)-아르알카노일-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C1-C12)-알카노일아미노-(C1-C6)-알킬, (C3-C8)-사이클로알카노일아미노-(C1-C6)-알킬, (C6-C12)-아로일아미노-(C1-C6)-알킬, (C7-C16)-아르알카노일아미노-(C1-C6)-알킬, 아미노-(C1-C10)-알킬, N-(C1-C10)-알킬아미노-(C|1-C10)-알킬, N,N-디-(C1-C10)-알킬아미노-(C1-C10)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬아미노-(C|1-C10)-알킬, (C1-C12)-알킬머캅토, (C1-C12)-알킬설피닐, (C6-C12)-알킬설포닐, (C|6-C12)-아릴머캅토, (C6-C12)-아릴설피닐, (C6-C12)-아릴설포닐, (C7-C16)-아르알킬머캅토, (C7-C16)-아르알킬설포닐 및 (C7-C16)-아르알킬설포닐로 이루어진 그룹중에서 선택된, 동일하거나 상이한 1개 내지 5개의 라디칼에 의해 치환될 수 있다}이고, R4가 3개 이하의 C-C 다중 결합을 함유할 수 있는 측쇄 또는 직쇄(C7-C20)-알킬 라디칼이거나, (C1-C|12)-알콕시-(C1-C8)-알킬, (C1-C12)-알콕시-(C1-C8)-알콕시-(C|1-C8)-알킬, 〔CH2〕x-CfH(3f+1-g)F|g, (C6-C12)-아릴, (C7-C11)-아르알킬, 헤테로아릴, 헤테로아르알킬, (C3-C8)-사이클로알킬, (C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C6)-알킬, (C6-C|14)-아릴옥시-(C1-C8)-알킬, 헤테로아릴옥시-(C1-C8)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬옥시-(C1-C8)-알킬, (C7-C16)-아르알킬옥시-(C1-C8)-알킬, 헤테로아르알킬옥시-(C1-C8)-알킬, (C6-C14)-아릴옥시-(C1-C8)-알콕시-(C1-C8)-알킬, 헤테로알킬-(C1-C8)-알콕시-(C1-C|8)-알킬, (C3-C8)-사이클로알콕시-(C1-C8)-알콕시-(C1-C6)-알킬, (C7-C16)-아르알킬옥시-(C|1-C8)-알콕시-(C1-C8)-알킬, 헤테로아르알킬옥시-(C1-C8)-알콕시-(C1-C8)-알킬, 또는 (C|3-C8)-사이클로알킬-(C1-C8)-알콕시-(1)-알킬이거나, 일반식 2의 라디칼
    〔CH2〕y-〔O〕w-〔CH2〕t-E (Z)
    〔여기서, E는 일반식
    (F)의 치환된 페닐 라디칼이거나, 치환된 헤테로 아릴 라디칼 또는 치환된 (C3-C8)-사이클로알킬 라디칼이고, v는 O, 1, 2, 3, 4, 5 또는 6이며, w는 O 또는 1이고, t는 O, 1, 2, 또는 3이며, 단 w가 1인 경우에는 V는 O이 아니고, R6, R7, R|8, R9및 R10은 동일하거나 상이하고, 수소, 할로겐, 시아노, 니트로, 트리플루오로메틸, (C1-C6)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬, (C1-C|6)-알콕시, -O-[CH2]RCfH(2f+1-g)Fg, -0CF2Cl, -0-CF2-CHFCl, (C1-C6)-알킬머캅토, (C1-C6)-하이드록시알킬, (C1-C6)-알콕시-(C1-C6)-알콕시, (C1-C6)-알콕시-(C1-C6)-알킬, (C1-C6)-알킬설피닐, (C1-C6)-알킬설포닐, (C1-C6)-알킬카보닐, (C1-C|6)-알콕시카보닐, 카바모일, N-(C1-C6)-알킬카보모일, N,N-디-(C1-C8)-알킬카바모일, (C7-C|11)-아르알킬카바모일(이는 불소, 염소, 브롬, 트리플루오로메틸 및 (C1-C6)-알콕시에 의해 임의로 치환된다), N-(C3-C8)-사이클로알킬카바모일, N-(C3-C3)-사이클로알킬-(C|1-C4)-알킬카바모일, (C1-C6)-알킬카보닐옥시, 페닐, 벤질, 페녹시, 벤질옥시, NR′R″, 예를들면, 아미노, 아닐리노, N-메틸아닐리노, 페닐머캅토, 페닐설포닐, 페닐설피닐, 설파모일, N-(C1-C8)-알킬설파모일 또는 N,N-(C1-C8)-알킬설파모일이거나, 2개의 인접한 치환체는 함께 쇄 -〔CH2〕n또는 -CH=CH-CH=CH=(여기서, 쇄의 하나의 CH2그룹은 산소, S, SO, SO2또는 NR′임의로 되체된다)이며, R′ 및 R″와 함께 -〔CH2〕h-(여기서, 하나의 CH2그룹은 산소, S, N-(C1-C4)-알카노일이미노 또는 N-(C1-C|4)-알콕시카보닐이미노로 대체될 수 있다)이고, f가 1 내지 8이며, g가 O, 1 내지 (2f+1)이고, h가 3 내지 6이며, x가 O 내지 3이고, n이 3 또는 4인 일반식(1)의 화합물.
  3. 제l항에 있어서, Q가 산소이고, X가 산소이며, Y가 CR3이고, m이 O이며, A가 -CHRX-(여기서, X는 α-아미노산, 특히 천연 L-아미노산 및 이의 D-이성체의 α-탄소원자의 치환체중 하나이다)이고, B가 -CO2H이며, R1및 R3이 수소이고, R2가 라디칼 -C0-NR5R6이며, R5가 수소, (C1-C3)-알킬, (C|1-C4)-알카노일 또는 생리학적으로 유용한 1가, 2가 또는 3가 양이온, 특히 NA, K, Mg2, Ca2, Al3또는 암모늄 이온〔이는, (C1-C8)-하이드록시알킬, (C1-C4)-알콕시-(C|1-C8)-알킬, 페닐, 벤질 또는 (C1-C8)-알킬에 의해 임의로 1회 내지 3회 치환되는데, 이때 이들 라디칼들의 일부는 하이드록실 및 또는 (C1-C4)-알콕시에 의해 1회 내지 3회 치환될 수 있다〕이며, R6은 -SO2H를 배제한 일반식(I)의 라디칼
    -G-K-〔C-U〕r-D-W (I)
    〔여기서, G는 -SO2-이고, K는 결합이며, C는 결합이거나, (C1-C6)-알칸디일 라디칼이고, U는 결합, 수소 또는 -O-이며, r은 이며, D는 결합 또는 수소이거나, 직쇄 지방족(C1-C8)-알칸디일 라디칼, W는 결합 또는 수소이거나, (C6-C|12)-아릴 라디칼 또는 5원 또는 6원 헤테로아릴 라디칼이고, 이때 라디칼 C, D 및 W중 하나 이상은 결합이 아니고, C가 결합이 아니거나 D 및/또는 W가 결합이 아닌 경우, U는 헤테로원자 그룹이며, C, D 및/또는 W는 이들이 결합 또는 수소가 아닌 경우, 바람직하게는 이들의 일부가 다음 치환체들, 즉 하이드록실, 할로겐, 시아노, 트리플루오로메틸, 니트로, 카복실,(C1-C12)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬, (C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C12)-알킬, (C3-C8)-사이클로알콕시, (C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C12)-알콕시, (C3-C8)-사이클로알킬옥시-(C1-C12)-알킬, (C3-C|8)-사이클로알킬옥시-(C1-C2)-알콕시, (C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C6)-알킬-(C1-C|6)-알콕시, (C3-C8)-사이클로알킬-(C3-C8)-알콕시-(C1-C6)-알킬, (C3-C8)-사이클로알콕시-(C1-C6)-알콕시-(C1-C6)-알콕시, (C6-C12)-아릴, (C7-C16)-아르알킬, (C2-C12)-알케닐, (C2-C12)-알키닐, (C1-C12)-알콕시, (C1-C12)-알콕시-(C1-C12)-알킬, (C1-C12)-알콕시-(C|1-C12)-알콕시, (C1-C12)-알콕시-(C1-C6)-알콕시-(C1-C8)알킬, (C6-C12)-아릴옥시, (C|7-C16)-아르알킬옥시, (C6-C12)-아릴옥시-(C1-C6)-알콕시, (C7-C16)-아르알콕시-(C1-C|6)-알콕시, (C1-C6)-하이드록시알킬, (C6-C16)-아릴옥시-(C1-C6)-알킬, (C7-C16)-아르알콕시-(C1-C6)-알킬, (C6-C12)-아릴옥시-(C6-C8)-알콕시-(C1-C6)-알킬, (C7-C12)-아르알킬옥시-(C1-C6)-알콕시-(C1-C6)-알킬, -O-〔CH2〕x-CH(2f+1-g)-Fg, (C1-C12)-알콕시카보닐, (C1-C12)-알콕시카보닐, (C1-C12)-알콕시-(C1-C12)-알콕시카보닐, (C6-C12)-아릴옥시카보닐, (C|7-C16)-아르알콕시카보닐, (C3-C10)-사이클로알콕시카보닐, (C1-C12)-알킬카보닐옥시, (C3-C8)-사이클로알킬카보닐옥시, (C6-C12)-아릴카보닐옥시, (C7-C16)-아르알킬카보닐옥시, 신나모일, 카바모일, N-(C1-C12)-알킬카바모일, N,N-디-(C1-C12)-알킬카바모일, N-(C3-C8)-사이클로알킬카바모일, N,N-디사이클로-(C3-C8)-알킬카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C3-C8)-사이클로알킬카바모일, N-(C3-C8)-사이클로알-(C1-C6)-알킬)카바모일, N-(C1-C6)-알킬-N-(C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C6)-알킬)카바모일, N-(+)-데하이드로아비에틸카바모일, N-(C1-C6)-알킬-N-(+)-데하이드로아미에틸카바모일, N-(C6-C12)-아릴카바모일, N-(C7-C16)-아르알킬카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C6-C16)-아릴카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C7-C16)-아르알킬카바모일, N-(C1-C10)-알콕시-(C1-C10)알킬)카바모일, N-(C6-C16)-아릴옥시-(C1-C10)-알킬)카바모일, N-(C7-C16)-아르알킬옥시-(C|1-C10)알킬)카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C1-C10)-알콕시-(C1-C10)알킬)카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C6-C12)-아릴옥시-(C1-C10)알킬)카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C|7-C16)-아르알킬옥시-(C1-C10)알킬)카바모일 및 CON(CH2)h여기서, CH2그룹은 산소, S, N-(C1-C6)-알킬아미노 N-(C3-C8)-사이클로알킬아미노, N-(C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C|4)-알킬아미노, N-(C6-C12)-아릴아미노, N-(C7-C16)-아르알킬아미노 또는 N-(C1-C4)-알콕시-(C|1-C6)-알킬아미노로 대체될 수 있으며, h는 3 내지 7이다)로 이루어진 그룹 중에서 선택된, 동일하거나 상이한 3개 이하의 치환체 조합체 의해 치환되거나, 일반식(Ⅰ)의 카바모일 라디칼
    {여기서, RX는 L-아미노산 및 D-아미노산을 포함하는 α-아미노산의 치환체이고, s는 1, 2, 3, 4 또는 5이며, T는 OH, OR 또는 NR*R**이고, R***는 수소 또는 (C1-C4)-알킬이며, R*및 R**는 동일하거나 상이하고, 수소, 페닐, 벤질, 펜에틸, (C1-C6)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬, (+)-데하이드로아비에틸, (C1-C6)-알콕시-(C1-C6)-알킬, 페닐-(C1-C6)-알콕시-(C1-C8)-알킬, 또는 (C6-C|12)-펜옥시-(C1-C6)-알킬이거나, R*와 R**는 함께 -〔CH2〕h(여기서, CH2그룹은 산소, S, SO, SO2, N-아실이미노, N-(C1-C10)-알콕시카보닐이미노, N-(C1-C6)-알킬이미노, N-(C3-C|8)-사이클로알킬아미노, N-(C3-C8)-사이클로알킬-(C3-C8)-알킬아미노, N-페닐아미노, N-벤질아미노 또는 N-(C1-C4)-알콕시-(C1-C6)-알킬이미노로 대체될 수 있으며, h는 3 내지 7이다)이다}에 의해 치환되거나, 또는 아미노, (C1-C12)-알킬아미노, 디-(C1-C12)-알킬아미노, (C3-C8)-사이클로알킬아미노, N-(C6-C12)-아릴아미노, N-(C7-C11)-아르알킬아미노, (C1-C12)-알카노일아미노, (C3-C8)-사이클로알카노일아미노, (C6-C12)-아로일아미노, (C7-C16)-아르알카노일아미노, (C1-C12)-알카노일-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C3-C8)-사이클로알카노-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C6-C12)-아로일-N-(C1-C|10)-알킬아미노, (C7-C11)-아르알카노일-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C1-C12)-알카노일아미노-(C|1-C6)-알킬, (C3-C8)-사이클로알카노일아미노-(C1-C6)-알킬, (C6-C12)-아로일아미노-(C|1-C6)-알킬, (C7-C16)-아르알카노일아미노-(C1-C6)-알킬, 아미노-(C1-C10)-알킬, N-(C|1-C10)-알킬아미노-(C1-C10)-알킬, N, N-디-(C1-C10)-알킬아미노-(C1-C10)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬아미노-(C1-C10)-알킬, (C1-C12)-알킬머캅토, (C1-C12)-알킬설피닐, (C6-C12)-알킬설포닐, (C6-C12)-아릴머캅토, (C6-C12)-아릴설피닐, (C6-C12)-아릴설포닐, (C|7-C16)-아르알킬머캅토, (C7-C16)-아르알킬설피닐 또는 (C7-C16)-아르알킬설포닐에 의해 치환되는데, 이때 아릴라디칼을 함유하는 라디칼은 이의 일부가 아릴 상에서 다음 치환체들, 하이드록실, 할로겐, 시아노, 트리플루오로케틸, 니트로, 카복실, (C1-C12)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬, (C6-C12)-아릴, (C7-C16)-아르알킬,(C2-C12)-알케닐, (C2-C12)-알키닐, (C1-C8)-알콕시, (C1-C12)-알콕시-(C1-C12)-알킬, (C6-C12)-아릴옥시, (C7-C16)-아르알킬옥시, -O-〔CH2〕x-CH(2f+1-g)Fg, (C6-C|12)-알콕시카보닐, (C3-C8)-사이클로알콕시카보닐, (C1-Cu12)-알킬카보닐옥시, (C3-C8)-사이클로알킬카보닐옥시, 카바모일, N-(C1-Cu12)-알킬카바모일, N, N-디-(C1-Cu12)-알킬카바모일, N-(C3-C8)-사이클로알킬카바모일, N, N-디사이클로-(C1-Cu12)-알킬카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C|3-C8)-사이클로알킬카바모일, N-(C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C6)-알킬)카바모일, N-(C1-C6)-알킬-N-(C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C6)-알킬)카바모일, N-(+)-데하이드로아비에틸카바모일, N-(C1-C6)-알킬-N-(+)-데하이드로에틸카바모일, N-(C6-C12)-아릴카바모일, N-(C7-C16)-아르알킬카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C6-C16)-아릴카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C7-C16)-아르알킬카바모일, N-(C1-C10)-알콕시-(C1-C10)알킬)카바모일, N-(C6-C16)-아릴옥시-(C1-C10)알킬)카비모일, N-(C7-C16)-아르알킬옥시-(C|1-C10)알킬)카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C1-C10)-알콕시-(C1-C10)-알킬)카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C6-C12)-아릴옥시-(C1-C10)-알킬)-카바모일,N-(C1-C10)-알킬-N-(C7-C16)-아르알킬옥시-(C1-C10)알킬)카바모일, CON(CH2)h(여기서, CH2그룹은 산소, S, N-(C1-C|8)-알킬아미노, N-(C3-C8)-사이클로알킬이미노, N-(C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C4)-알킬이미노, N-(C6-C12)-아릴이미노, N-(C7-C16)-아르알킬이미노 또는 N-(C1-C4)-알콕시-(C|1-C6)-알킬이미노로 대체될 수 있으며, h는 3 내지 7이다), 아미노, (C1-C6)-알킬아미노, 디-(C1-C6)-알킬아미노, (C3-C8)-사이클로알킬아미노, N-(C6-C12)-아릴아미노, N-(C7-C11)-아르알킬아미노, N-(C1-C3)-알킬-(C7-C11)-아르알킬아미노, N-(C1-C3)-알킬-(C6-C12)-아릴아미노, (C1-C8)-알콕시아미노, (C1-C8)-알카노일아미노, (C3-C8)-사이클로알카노일아미노, (C6-C12)-아로일아미노, (C7-C12)-아르알카노일아미노, (C|1-C8)-알카노일-N-(C1-C6)-알킬아미노, (C3-C8)-사이클로알카노일-N-(C1-C6)-알킬아미노, (C6-C12)-아로일-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C7-C11)아르알카노일-N-(C1-C6)-알킬아미노, (C1-C8)-알카노일아미노-(C1-C4)-알킬, (C3-C8)-사이클로알카노일아미노-(C|1-C4)-알킬, (C6-C12)-아로일아미노-(C1-C4)-알킬 및 (C7-C12)-아르알카노일아미노-(C1-C4)-알킬로 이루어진 그룹중에서 선택된 1개 내지 5개의 동일하거나 상이한 치환체에 의해 치환될 수 있다〕이고, R4가 1개 또는 1개의 C-C 다중 결합을 함유할 수 있는 측쇄 또는 직쇄(C7-C|20)-알킬 라디칼이거나, (C1-C8)-알콕시-(C1-C8)-알킬, (C|1-C8)-알콕시-(C1-C4)-알콕시-(C1-C4)-알킬 또는 일반(Z)의 라디칼
    〔CH2〕V-〔O〕W-〔CH2〕t-E (Z)
    〔여기서, E는 일반식
    (F)의 치환된 페닐 라디칼이거나, (C3-C8)-사이클로알킬 라디칼이고, v는 O, 1, 2, 또는 3이며, w는 O 또는 1이고, w는 O 또는 1이고, t는 O 또는 1일 수 있으며, 단, w가 1인 경우, V는 O이 아니며, R6, R7, R8, R9및 R10동일하거나 상이하며, 수소, 불소, 염소, 시아노, 트리플루오로메틸, (C1-C6)-알킬, (C1-C|6)-알콕시, -0-〔CH2〕XCfH(2f+1-g)Fg, N-(C1-C8)-알킬카바모일, N, N-디-(C3-C8)-알킬카바모일, N-(C3-C8)-사이클로알킬카바모일, 또는 (C7-C11)-페닐알킬카바모일(이는 불소, 염소, 트리플루오로메틸 및 (C1-C6)-알콕시에 의해 임의로 치환된다)이다〕인 일반식(1)의 화합물.
  4. 제1항 내지 제3항중의 어느 한 항에 있어서, Q가 산소이고, X가 산소이며, Y가 CR3이고, m이 0이며, A가 -CHRX-(여기서, X는 α-아미노산, 특히 수소의 α-탄소원자의 치환체이다)이고, B가 CO2H이며, R1및 R3이 수소이고, R2가 라디칼 -C0-NR5R6이며, R5가 수소, (C1-C3)-알킬 또는 생리적으로 유용한 1가, 2가, 3가 양이온, 특히 NA, K, Mg2, Ca2, Al3(트리스 염)이고, R6은 -SO2H를 배제한 일반식(I)의 라디칼
    -G-K-〔C-U〕r-D-W (I)
    〔여기서, G는 -SO2-이고, K는 결합이며, C는 결합이고, U는 결합이며, r은 1이며, D는 결합또는 (C1-C4)-알칸디일이고, W는 수소 또는 페닐라디칼(이때, 이는 불소, 염소, 니트릴, 트리플루오로메틸, 니트로, (C1-C6)-알킬, 페닐, (C1-C6)-알콕시, 페녹시, -O-〔CH2〕XCfH(2f+1-g)Fg, 카바모일, N-(C|1-C8)-알킬카바모일, N, N-디-(C1-C8)-알킬카바모일, N-(C3-C6)-사이클로알킬카바모일, N-(C|1-C4)-알킬-N-(C3-C6)-사이클로알킬카바모일, N-(C3-C6)-사이클로알킬-(C1-C4)-알킬)카바모일, N-(C1-C6)-알킬-N-(C3-C6)-사이클로알킬-(C1-C6)-알킬)카바모일, N-(+)-데하이드로아비에틸카바모일, N-(C6-C12)-페닐카바모일, N-페닐-(C1-C4)알킬카바모일, N-(C1-C6)-알킬-N-페닐카바모일, N-(C1-C6)-알킬-N-페닐-(C1-C4)-알킬카바모일, N-(C|1-C6)-알콕시-(C1-C6)-알킬)카바모일, N-페녹시-(C1-C6)-알킬카바모일, 및 CON(CH2)h(여기서, CH2그룹은 산소, S 또는 N-(C1-C6)-알킬아미노로 대체될 수 있으며, h는 3 내지 5이다)로 이루어진 그룹중에서 선택된, 동일하거나 상이한 5개의 치환체에 의해 치환된다)이거나, 일반식(Ⅱ)의 카바모일 라디칼
    {여기서, RX는 L-아미노산 및 D-아미노산을 포함하는 α-아미노산의 치환체이고, s는 1, 2, 3, 4 또는 5이며, s는 1, 2, 3, 4 또는 5이며, T는 OH, OR 또는 NR*R**이고, R***는 수소 또는 (C1-C4)-알킬이며, R*및R**는 동일하거나 상이하고 수소, 페닐, 벤질, 펜에틸, (C1-C8)-알킬, (C3-C6)-사이클로알킬, (+)-데하이드로아비에틸, (C1-C8)-알콕시-(C1-C8)-알킬, (C7-C|12)-페닐알콕시-(C1-C8)-알킬또는 (C6-C12)-펜옥시-(C1-C8)-알킬이거나, R*와R**는 함께 -〔CH2〕h(여기서, CH2그룹은 산소, S, S0, SO2, N-아실아미노, N-(C1-C10)-알콕시카보닐이미노, N-(C1-C8)-알킬이미노, N-(C3-C6)-사이클로알킬이미노, N-(C3-C6)-사이클로알킬-(C|1-C4)-알킬이미노, N-페닐이미노, N-벤질이미노 또는 N-(C1-C4)-알콕시-(C1-C6)-알킬이미노로 대체될 수 있으며, h는 3 내지 5이다)이다〕, (C1-C8)-알카노일아미노, (C3-C8)-사이클로알카노일아미노, (C6-C12)-페닐아미노, (C7-C11)-페닐알카노일아미노, (C|1-C8)-알카노일-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C3-C6)-사이클로알카노일-N-(C1-C6)-알킬아미노, 벤조일-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C7-C11)-페닐알카노일-N-(C1-C6)-알킬아미노, (C|1-C10)-알카노일아미노-(C1-C2)-알킬, (C3-C8)-사이클로알카노일아미노-(C1-C2)-알킬, 벤조일아미노-(C1-C2)-알킬 및 (C7-C14)-페닐알카노일아미노-(C1-C2)-알킬이고, 이때 아릴 라디칼을 함유하는 라디칼은 이의 일부가 수소, 하이드록실, 불소, 염소, 트리플루오로메틸, (C1-C6)-알킬 및 (C1-C8)알콕시 중에서 선택된 치환체에 의해 치환될 수있다〕이고, R4가 1개 또는 2개의 C-C 다중 결합을 함유할 수 있는 측쇄 또는 직쇄(C7-C12)-알킬 라디칼이거나, (C1-C4)-알콕시-(C1-C6)-알킬, (C1-C|4)-알콕시-(C1-C4)-알콕시-(C1-C4)-알킬, 또는 일반식(Z)의 라디칼
    -〔CH2〕v-〔O〕W-〔CH2〕t-E (Z)
    [여기서, E는 일반식
    (F)의 치환된 페닐 라디칼이거나, (C3-C8)-사이클로알킬 라디칼이고, V는 O, 1, 2, 또는 3이며, W는 O 이고, t는 이며, R6, R7, R8, R9및 R10동일하거나 상이하며, 수소, 불소, 염소, 시아노, 트리플루오로메틸, (C1-C6)-알킬, (C1-C|6)-알콕시, -0-〔CH2〕XCfH(2f+1-g)Fg, N-(C1-C8)-알킬카바모일, N, N-디-(C3-C8)-알킬카바모일, N-(C3-C8)-사이클로알킬카바모일, 또는 (C7-C11)-페닐알킬카바모일(이는 불소, 염소, 트리플루오로메틸 및 (C1-C6)-알콕시에 의해 임의로 치환된다)이다〕이고, n이 0이고, f가 1 내지 5이며, g가 0, 1 내지 (2f + 1)이고, x는 0 또는 1인 일반식(1)의 화합물.
  5. 제1항 내지 제4항 중의 어느 한 항에 있어서, 섬유조직 증식성 장애 치료를 위한 약제 제조용 및/또는콜라겐 생합성 억제제로서-사용하기 위한 화합물.
  6. 제1항 내지 제4항 중의 어느 한 항에 있어서, 프롤린하이드록실라제를 억제하기 위한 화합물.
  7. 제1항 내지 제4항 중의 어느 한 항에 있어서, 약제로서 사용하기 위한 화합물.
  8. 제1항 내지 제4항 중의 어느 한 항에 따르는 일반식(l)의 화합물을 하나 이상 함유하는 약제.
  9. i1)일반식(9)의 피리딘-2-카복실산(R11=H)을 일반식(10)의 아미노 에스테르와 반응시켜 일반식(l)의아미도 에스테르를 수득하거나, i2)일반식(9)의 피리딘-2-카복실산 에스테르(R11=저급알킬)를 아미노 분해반응 조건하에서 반응시켜 일반식(1)의 화합물을 수득하고; ii)일반식(11)의 화합물을 가수분해시켜 일반식(l)의 화합물을 제조하며, 이때 iii)일반식(11)의 화합물은 일반식(12)의 화합물을 R4×로 알킬화시겨 수득하고, 임의로 iv)Q가 산소 또는 NRY인 일반식(1)의 화합물을 이의 피리딘-N-옥사이드〔일반식(1′)〕로 전환시킴을 포함하여, A가 치환된 알킬렌 잔기이고, B가 CO2H이며, Y가 CR3가 m이 0 또는 제1항 내지 제4항 중의 어느 한 항에 따르는 일반식(1)의 화합물을 제조하는 방법.
    상기식에서, X는 이탈 그룹, 특히 할로겐, OSO2Me 또는 OSO2페닐이다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019950006804A 1994-03-25 1995-03-25 치환된 헤테로사이클릭 카복스아미드, 이의 제조방법 및 약제로서의 이의 용도 KR950032125A (ko)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE4410454A DE4410454A1 (de) 1994-03-25 1994-03-25 Substituierte heterocyclische Carbonsäureamide, ihre Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
DEP4410454.5 1994-03-25

Publications (1)

Publication Number Publication Date
KR950032125A true KR950032125A (ko) 1995-12-20

Family

ID=6513881

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
KR1019950006804A KR950032125A (ko) 1994-03-25 1995-03-25 치환된 헤테로사이클릭 카복스아미드, 이의 제조방법 및 약제로서의 이의 용도

Country Status (13)

Country Link
EP (1) EP0673929A1 (ko)
JP (1) JPH07278108A (ko)
KR (1) KR950032125A (ko)
CN (1) CN1112111A (ko)
AU (1) AU1504195A (ko)
CA (1) CA2145472A1 (ko)
CZ (1) CZ73295A3 (ko)
DE (1) DE4410454A1 (ko)
FI (1) FI951385A (ko)
HU (1) HUT72045A (ko)
NO (1) NO951148L (ko)
PL (1) PL307845A1 (ko)
ZA (1) ZA952407B (ko)

Family Cites Families (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TW352384B (en) * 1992-03-24 1999-02-11 Hoechst Ag Sulfonamido- or sulfonamidocarbonylpyridine-2-carboxamides, process for their preparation and their use as pharmaceuticals

Also Published As

Publication number Publication date
AU1504195A (en) 1995-10-05
ZA952407B (en) 1995-11-28
NO951148D0 (no) 1995-03-24
NO951148L (no) 1995-09-26
FI951385A0 (fi) 1995-03-23
CN1112111A (zh) 1995-11-22
CZ73295A3 (en) 1995-11-15
CA2145472A1 (en) 1995-09-26
DE4410454A1 (de) 1995-09-28
EP0673929A1 (de) 1995-09-27
JPH07278108A (ja) 1995-10-24
PL307845A1 (en) 1995-10-02
HUT72045A (en) 1996-03-28
FI951385A (fi) 1995-09-26

Similar Documents

Publication Publication Date Title
KR950017970A (ko) 치환된 헤테로사이클릭 카복스아미드, 이의 제조방법 및 약제로서의 이의 용도
KR950014069A (ko) 치환된 헤테로사이클릭 카복스아미드 에스테르, 이의 제조방법 및 약제로서의 이의 용도
KR970061869A (ko) 치환된 퀴놀린-2-카복실산 아미드, 이의 제조방법 및 약제로서의 이의 용도와 중간체
KR950014072A (ko) 치환된 헤테로사이클릭 카복스아미드, 이의 제조방법 및 약제로서의 이의 용도
KR930019630A (ko) 셀폰아미도- 및 셀폰아미도카보닐피리딘-2-카복스아미드 및 이의 피리딘-n-옥사이드, 이의 제조방법 및 약제로서 이의용도
KR950032124A (ko) 설폰아미도카보닐피리딘-2-카복스아미드 및 이의 피리딘-n- 옥사이드, 이의 제조방법 및 약제로서의 이의 용도
KR950032127A (ko) 치환된 헤테로사이클릭 카복스아미도에스테르, 이의 제조방법 및 약제로서의 이의 용도
KR950032126A (ko) 설폰아미드카보닐 피리딘-2-카복스에스테르아미드 및 이의 피리딘-n- 옥사이드, 이의 제조방법, 및 약제로서의 이의 용도
US20210114987A1 (en) Enhanced erythropoiesis and iron metabolism
US20070293575A1 (en) Compounds and methods for treatment of cancer-related anemia
US7713986B2 (en) Compounds and methods for treatment of chemotherapy-induced anemia
EP3520784A1 (en) Hif prolyl hydroxylase inhibitor for treatment of anemia
KR950032125A (ko) 치환된 헤테로사이클릭 카복스아미드, 이의 제조방법 및 약제로서의 이의 용도
ZA94465B (en) Low-safa cream alternatives
US20140309256A1 (en) Therapeutic Method
KR850000384A (ko) N-알킬화 아미노산 및 이의 에스테르의 제조방법
KR940005576A (ko) 4- 또는 5- (설프)이미도- 및 -(설폰)아미도피리딘과 이의 피리딘 n- 옥사이드, 이의 제조방법 및 약제로서의 이의 용도
KR940009156A (ko) 아실설폰아미도피리딘-2-카복실산 에스테르와 설폰아미도 피리딘-2-카복실산 에스테르 및 이들의 피리딘 n-옥사이드, 이들의 제조 방법 및 약제로서의 이들의 용도
MX2021010552A (es) Nuevo peptido y uso del mismo.
KR880010127A (ko) L-페닐알라닌 암모니아- 리아제의 발현용 조환형 플라스미드 및 이를 함유하는 형질전환주
GB1278681A (en) Peptides
BáRáNY et al. The Influence of Electrolytes on the Rate of Tiscosity Drop in ATP‐Actomyosin Mixtures.
KR910002776A (ko) 레닌-억제 아미노 올리고하이드록시 유도체
GB1389859A (en) Salts of fluorinated amino acid with optically active acids or bases
IE35077L (en) Polypeptides

Legal Events

Date Code Title Description
WITN Application deemed withdrawn, e.g. because no request for examination was filed or no examination fee was paid