KR950032126A - 설폰아미드카보닐 피리딘-2-카복스에스테르아미드 및 이의 피리딘-n- 옥사이드, 이의 제조방법, 및 약제로서의 이의 용도 - Google Patents

설폰아미드카보닐 피리딘-2-카복스에스테르아미드 및 이의 피리딘-n- 옥사이드, 이의 제조방법, 및 약제로서의 이의 용도 Download PDF

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KR950032126A
KR950032126A KR1019950006805A KR19950006805A KR950032126A KR 950032126 A KR950032126 A KR 950032126A KR 1019950006805 A KR1019950006805 A KR 1019950006805A KR 19950006805 A KR19950006805 A KR 19950006805A KR 950032126 A KR950032126 A KR 950032126A
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alkoxy
carbamoyl
alkylamino
radical
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KR1019950006805A
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바이트만 클라우스
빅켈 마르틴
귄즐러-푸칼 볼크마르
Original Assignee
엥겔하르트, 루츠
훽스트 아크티엔게젤샤프트
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Abstract

본 발명은 일반식(Ⅰ)의 설폰아미도카보닐피리딘-2-카복스에스테르아미드 및 이의 피리딘-N-옥사이드에 관한 것이다.
이 화합물은 섬유증 질환에 대한 약제로서, 섬유중 억제제로서 및 프롤린 하이드록실라제의 억제제로서 사용된다.

Description

설폰아미도카보닐피리딘-2-카복스에스테르아미드 및 이의 피리딘-N-옥사이드, 이의 제조방법, 및 약제로서의 이의 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (13)

  1. 일반식(I)의 설폰아미도카보닐피리딘-2-카복스에스테르 아미드 또는 이의 피리딘-N-옥사이드.
    상기 식에서, R1은 하이드록시 또는 (C1-C6)-알콕시이고, R2와 R3은 동일하거나 상이하며, 수소, 치환되거나 치환되지 않은 (C1-C6)-알킬, (C1-C6)-알콕시, 할로겐, 특히 불소, 염소 또는 브롬, 니트릴, 하이드록시 또는 아미노이고, R6은 수소; (C1-C6)-알킬; (C1-C8)-알카노일, (C1-C6)-알킬카바모일, (C1-C6)-알콕시카보닐, 벤질옥시카보닐, (C1-C10)-아실옥시-(C1-C6)-알킬, 바람직하게는 (C1-C10)-알카노일옥시-(C1-C6)-알킬, 벤조일옥시-(C1-C6)-알킬, 벤질옥시카보닐옥시-(C1-C6)-알킬 또는 (C1-C6)-알콕시카보닐옥시-(C1-C6)-알킬과 같은 N-보호 그룹; 1 내지 3개의 (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-하이드록시알킬, (C1-C4)-알콕시-(C1-C8)-알킬, 페닐, 벤질 또는, 1내지 3개의 하이드록실 또는 (C1-C4)-알콕시로 치환될 수 있는 (C1-C8)-알킬에 의해 임의로 치환된 1 내지 4가의 생리학적으로 허용되는 양이온 특히 Na+, K+, Mg2+, Ca2+, Al3+또는 암모늄 이온; 또는 염기성 아미노산 유도체의 양이온이고, R7은 -SO2H를 제외한 일반식 -Y-〔C-U〕r-D-W (Ⅱ)의 라디칼〔여기서, Y는 -SO2또는 -CO-이고; C는 단일결합 또는 측쇄화 되거나 측쇄화되지 않은 지방족 (C1-C16)-알칸디일 또는 지환족(C3-C10)-알칸디일 라디칼, 측쇄화되거나 측쇄화되지 않은 (C2-C16)-알켄디일 또는 사이클로알켄디일 라디칼, 또는 각각 하나 이상의 C-C 다중 결합을 함유할 수 있는 (C2-C16)-알킨디일 라디칼 또는 (C2-C16)-알켄디일 라디칼이고, U는 단일결합, 수소, 또는 -CO-, -O(CO)-, -(CO)-O-, -(CO)NR-, -NR(CO)-, -O-, -SO-, -SO2, -NR (여기서, R은 (C1-C3)-알킬 또는 수소이다)과 같은 계열의 헤테로원자 그룹으로부터의 라디칼이고; r은 1,2,3 또는 4이고; D는 단일결합, 수소, 또는 측쇄화되거나 직쇄화되지 않은 지방족(C1-C10)-알켄디일 라디칼, 측쇄화되거나 측쇄화되지 않은 (C1-C10)-알켄디일 라디칼, 또는 각각 하나 이상의 C-C 다중 결합을 함유할 수 있는 (C2-C10)-알칸디일 라디칼 또는 (C2-C10)-알켄디일 라디칼이고; W는 단일결합, 수소, 또는 (C3-C10)-지환족 알킬, 알케닐, 알키닐 또는 알케니닐 라디칼 또는 (C6-C16)-아릴 라디칼 또는 5원 또는 6원 헤테로아릴 라디칼이고, 이때, C가 결합이 아니거나 D 및/또는 W가 단일결합이 아닌 경우, 변수 C,D 또는 W중의 하나 이상이 단일결합이 아니고 U가 단지 헤테로원자 그룹이며, C 및/또는 W가 단일결합 또는 수소가 아닌 경우, C 및/또는 W는 바람직하게 치환된다〕이고, R4는 수소, (C1-C6)-알킬, 페닐 또는 페닐-(C1-C4)-알킬이고, R5는 하나의 (C1-C12)-알콕시카보닐, (C1-C12)-알콕시-(C1-C12)-알콕시카보닐, (C6-C12)-아릴옥시카보닐, (C7-C16)-아르알킬옥시카보닐, (C3-C8)-사이클로알콕시카보닐, (C2-C12)-알케닐옥시카보닐 또는 (C2-C12)-알키닐옥시카보닐에 의해 치환되고 하나 이상의 치환체를 함유할 수 있는, 측쇄화되거나 측쇄화되지 않은 지방족 (C1-C8)-알킬 라디칼이다.
  2. 제1항에 있어서, R1이 하이드록시 또는 (C1-C6)-알콕시이고, R2및 R3이 동일하거나 상이하며, 수소, 치환되거나 치환되지 않은 (C1-C6)-알킬, (C1-C6)-알콕시, 할로겐, 특히 불소, 염소 또는 브롬, 니트릴, 하이드록시 또는 아미노이고, R6은 수소; (C1-C6)-알킬; (C1-C8)-알카노일, (C1-C6)-알킬카바모일, (C1-C6)-알콕시카보닐, 벤질옥시카보닐, (C1-C10)-아실옥시-(C1-C6)-알킬, 바람직하게는 (C1-C10)-알카노일옥시-(C1-C6)-알킬, 벤조일옥시-(C1-C6)-알킬, 벤질옥시카보닐옥시-(C1-C6)-알킬 또는 (C1-C6)-알콕시카보닐옥시-(C1-C6)-알킬과 같은 N-보호 그룹; 1 내지 3개의 (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-하이드록시알킬, (C1-C4)-알콕시-(C1-C8)-알킬, 페닐, 벤질 또는, 1내지 3개의 하이드록실 또는 (C1-C4)-알콕시로 치환될 수 있는 (C1-C8)-알킬에 의해 임의로 치환된 1내지 4가의 생리학적으로 허용되는 양이온, 특히 Na+, K+, Mg2+, Ca2+, Al3+또는 암모늄 이온; 또는 염기성 아미노산 유도체의 양이온이고, R7은 -SO2H를 제외한 일반식 -Y-〔C-U〕r-D-W (Ⅱ)의 라디칼〔여기서, Y는 -SO2또는 -CO-이고; C는 단일결합 또는 측쇄화 되거나 측쇄화되지 않은 지방족(C1-C16)-알칸디일 또는 지환족(C3-C10)-알칸디일 라디칼, 측쇄화되거나 직쇄화되지 않은 (C2-C16)-알켄디일 또는 사이클로알켄디일 라디칼, 또는 각각 하나 이상의 C-C 다중 결합을 함유할 수 있는 (C2-C16)-알킨디일 라디칼 또는 (C2-C16)-알켄디일 라디칼이고; U는 단일결합, 수소, 또는 -CO-, -O(CO)-, -(CO)-O-, -(CO)NR-, -NR(CO)-, -O-, -SO-, -SO2, -NR (여기서, R은 (C1-C3)-알킬, (C1-C8)-알카노일, (C7-C16)-아르알카노일, (C6-C12)-아로일 또는 수소이다)과 같은 계열의 헤테로원자 그룹으로부터의 라디칼이고; r은 1,2,3 또는 4이고; D는 단일결합, 수소, 또는 측쇄화되거나 측쇄화되지 않은 지방족(C1-C10)-알칸디일 라디칼, 측쇄화되거나 측쇄화되지 않은 (C1-C10)-알켄디일 라디칼, 또는 각각 하나 이상의 C-C 다중 결합을 함유할 수 있는 (C2-C10)-안칸디일 라디칼 또는 (C2-C10)-알켄디일 라디칼이고; W는 단일결합, 수소, 또는 (C3-C10)-지환족 알킬, 알케닐, 알키닐 또는 알케니닐 라디칼 또는 (C6-C16)-아릴 라디칼 또는 5원 또는 6원 헤테로아릴 라디칼이고, 이때, C가 단일결합이 아니거나 D 및/또는 W가 단일결합이 아닌 경우, 변수 C,D 또는 W중의 하나 이상은 단일결합이 아니고 U가 단지 헤테로원자 그룹이며; C 및/또는 W가 단일결합 또는 수소가 아닌 경우, C 및/또는 W는 하이드록실, 할로겐, 시아노, 트리플루오로메틸, 니트로, 카복실, (C1-C12)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬, (C6-C12)-아릴, (C7-C16)-아르알킬, (C3-C12)-알케닐, (C3-C12)-알키닐, (C1-C12)=알콕시, (C1-C12)-알콕시-(C1-C12)-알킬, (C1-C12)-알콕시-(C1-C12)-알콕시, (C6-C12)-아릴옥시, (C7-C16)-아르알킬옥시, (C1-C8)-하이드록시알킬, -0-〔CH2〕xCfH(2f-1-g)Fg, -0CF2Cl, -OCF2-CHFC1, (C1-C12)-알킬카보닐, (C3-C8)-사이클로알킬카보닐, (C6-C12)-아릴카보닐, (C7-C16)-아르알킬카보닐, 신나모일, (C3-C12)-알케닐카보닐, (C3-C12)-알키닐카보닐, (C1-C12)-알콕시카보닐, (C1-C12)-알콕시-(C1-C12)-알콕시카보닐, (C6-C12)-아릴옥시카보닐, (C7-C16)-아르알콕시카보닐, (C3-C8)-사이클로알콕시카보닐, (C3-C12)-알케닐옥시카보닐, (C3-C12)-알키닐옥시카보닐, (C1-C12)-알킬카보닐옥시, (C3-C6)-사이클로알킬카보닐옥시, (C6-C12)-알킬카보닐옥시, (C6-C12)-아르알킬카보닐옥시, 신나모일옥시, (C3-C12)-알케닐카보닐옥시, (C3-C12)-알키닐카보닐옥시, (C1-C12)-알콕시카보닐옥시, (C1-C12)-알콕시-(C1-C12)-알콕시카보닐옥시, (C1-C12)-아릴옥시카보닐옥시, (C7-C16)-아르알킬옥시카보닐옥시, (C3-C8)-사이클로알콕시카보닐옥시, (C3-C12)-알케닐옥시카보닐옥시, (C3-C12)-알키닐옥시카보닐옥시, 카바모일, N-(C1-C12)-알킬카바모일, N,N-디-(C1-C12)-알킬카바모일, N-(C3-C8)-사이클로알킬카바모일, N-(C6-C16)-아릴카바모일, N-(C7-C16)-아르알킬카바모일 N-(C1-C10)-알킬-N-(C6-C16)-아릴카바모일, (C1-C10)-알킬-N-(C7-C16)-아르알킬카바모일, N-((C1-C10)-알콕시-(C1-C10)-알킬)-카바모일, N-((C6-C16)-아릴옥시-(C1-C10)-알킬)-카바모일, N-((C7-C16)-아르알킬옥시-(C1-C10)-알킬)-카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-((C1-C10)-알콕시-(C1-C10)-알킬-카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-((C6-C16)-아릴옥시-(C1-C10)-알킬)카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-((C7-C16)-아르알킬옥시-((C1-C10)-알킬)카바모일, 카바모일옥시, N-(C1-C12)-알킬카바모일옥시, N,N-디-(C1-C12)-알킬카바모일옥시, N-(C3-C8)-사이클로알칼카바모일옥시, N-(C6-C16)-아릴카바모일옥시, N-(C7-C16)-아르알킬카바모일옥시, N-(C1-C10)-알킬-N-(C6-C12)-아릴카바모일옥시, N-(C1-C10)-알킬-N(C7-C16)-아르알킬카바모일옥시, N-((C1-C10)-알콕시-(C1-C10)-알킬)-카바모일옥시, N-((C6-C16)-아릴옥시-(C1-C10)-알킬)-카바모일옥시, N-((C7-C16)-아르알킬옥시-(C1-C10)-알킬)-카바모일옥시, N-(C1-C10)-알킬-N-((C1-C10)-알콕시-(C1-C10)-알킬)카바모일옥시, N-(C1-C10)-알킬-N-((C6-C16)-아릴옥시-(C1-C10)-알킬)-카바모일옥시, N-(C1-C10)-알킬-N-((C7-C16)-아르알킬옥시-(C1-C10)-알킬)-카바모일옥시, 아미노, (C1-C12)-알킬아미노, 디-(C1-C12)-알킬아미노, (C3-C8)-사이클로알킬아미노, (C3-C12)-알케닐아미노, (C3-C12)-알키닐아미노, N-(C6-C12)-아릴아미노, N-(C7-C11)-아르알킬아미노, N-(C1-C10)-알킬-(C7-C10)-아르알킬아미노, N-(C1-C10)-알킬-N-(C6-C12)-아릴아미노, (C1-C12)-알콕시아미노, (C1-C12)-알콕시-(C1-C10)-알킬아미노, (C1-C12)-알카노일아미노, (C3-C8)-사이클로알카노일아미노, (C6-C12)-아로일아미노, (C7-C16)-아르알카노일아미노, (C1-C12)-알카노일-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C3-C8)-사이클로알카노일-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C6-C12)-아로일-N-(C6-C10)-알킬아미노, (C7-C11)-아르알카노일-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C1-C12)-알카노일아미노-(C1-C8)-알킬, (C3-C8)-사이클로알카노일아미노-(C1-C8)-알킬, (C6-C16)-아로일아미노-(C1-C8)-알킬, (C7-C16)-아르알카노일아미노-(C1-C8)-알킬, 아미노-(C1-C10)-알킬, N-(C1-C10)-알킬아미노-(C1-C10)-알킬, N,N-디-(C1-C10)-알킬아미노-(C1-C10)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬아미노-(C1-C10)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬아미노-(C1-C10)-알킬, (C1-C12)-알킬머캅토, (C1-C12)-알킬설피닐, (C1-C12)-알킬설포닐, (C6-C16)-아릴머캅토, (C6-C16)-아릴설피닐, (C6-C16)-아릴설포닐, (C7-C16)-아르알킬머캅토, (C7-C16)-아르알킬설피닐, (C7-C16)-아르알킬설포닐, 설파모일, N-(C1-C10)-알킬설파모일, N,N-디-(C1-C10)-알킬설파모일, (C3-C8)-사이클로알킬설파모일, N-(C6-C16)-아릴설파모일, N-(C7-C16)-아르알킬설파모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C6-C16)-아릴설파모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C7-C16)-아르알킬설파모일, (C1-C10)-알킬-설폰아미도, N-((C1-C10)-알킬)-(C1-C10)-알킬설폰아미도, (C7-C16)-아르알킬설폰아미도, N-((C1-C10)-알킬-(C7-C16)-아르알킬설폰아미도로 부터의 5개 이하의 동일하거나 상이한 치환체의 조합에 의해 바람직하게 치환되고, 이때 아릴 라디칼을 함유하는 라디칼은 하이드록실, 할로겐, 시아노, 트리플루오로메틸, 니트로, 카복실, (C1-C12)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬, (C6-C12)-아릴, (C7-C16)-아르알킬, (C3-C12)-알케닐, (C3-C12)-알키닐, (C1-C12)-알콕시, (C1-C12)-알콕시-(C1-C12)-알킬, (C1-C12)-알콕시-(C1-C12)-알콕시, (C6-C12)-아릴옥시, (C7-C16)-아르알킬옥시, (C1-C8)-하이드록시알킬, -0-〔CH2〕xCfH(2f-1-g)Fg, -0CF2Cl, -OCF2-CHFCl, (C1-C12)-알킬카보닐, (C3-C8)-사이클로알킬카보닐, (C6-C12)-아릴카보닐, (C7-C16)-아르알킬카보닐, 신나모일, (C3-C12)-알케닐카보닐, (C3-C12)-알키닐카보닐, (C1-C12)-알콕시카보닐, (C1-C12)-알콕시-(C1-C12)-알콕시카보닐, (C6-C12)-아릴옥시카보닐, (C7-C16)-아르알콕시카보닐, (C3-C8)-사이클로알콕시카보닐, (C3-C12)-알케닐옥시카보닐, (C3-C12)-알키닐옥시카보닐, (C1-C12)-알킬카보닐옥시, (C3-C8)-사이클로알킬카보닐옥시, (C6-C12)-아릴카보닐옥시, (C7-C16)-아르알킬카보닐옥시, 신나모일옥시, (C3-C12)-알케닐카보닐옥시, (C3-C12)-알키닐카보닐옥시, (C1-C12)-알콕시카보닐옥시, (C1-C12)-알콕시-(C1-C12)-알콕시카보닐옥시, (C8-C12)-아릴옥시카보닐옥시, (C7-C16)-아르알킬옥시카보닐옥시, (C3-C8)-사이클로알콕시카보닐옥시, (C3-C12)-알케닐옥시카보닐옥시, (C3-C12)-알키닐옥시카보닐옥시, 카바모일, N-(C1-C12)-알킬카바모일, N,N-디-(C1-C12)-알킬카바모일, N-(C3-C8)-사이클로알킬카바모일, N-(C6-C16)-아릴카바모일, N-(C7-C16)아르알킬카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C6-C16)-아릴카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C7-C16)-아르알킬카바모일, N-((C1-C10)-알콕시-(C1-C10)-알킬)-카바모일, N-((C6-C16)-아릴옥시-(C1-C10)-알킬)-카바모일, N-((C7-C16)-아르알킬옥시-(C1-C10)-알킬)-카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-((C1-C10)-알콕시-(C1-C10)-알킬)-카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-((C6-C16)-아릴옥시-(C1-C10)-알킬)카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C7-C16)-아르알킬옥시-(C1-C10)-알킬)카바모일, 카바모일옥시, N-(C1-C12)-알킬카바모일옥시, N,N-디-(C1-C12)-알킬카바모일옥시, N-(C3-C8)-사이클로알킬 카바모일옥시, N-(C6-C16)-아릴카바모일옥시, N-(C7-C16)-아르알킬카바모일옥시, N-(C1-C10)-알킬-N-(C6-C12)-아릴카바모일옥시, N-(C1-C10)-알킬-N(C7-C16)-아르알킬카바모일옥시, N-((C1-C10)-알콕시-(C1-C10)-알킬)카바모일옥시, N-((C6-C16)-아릴옥시-(C1-C10)-알킬)카바모일옥시, N-((C7-C16)-아르알킬옥시-(C1-C10)-알킬)-카바모일옥시, N-(C1-C10)-알킬-N-(C1-C10)-알콕시-(C1-C10)-알킬)카바모일옥시, N-(C1-C10)-알킬-N-((C6-C16)-아릴옥시-(C1-C10)-알킬)카바모일옥시, N-(C1-C10)-알킬-N-((C7-C16)-아르알킬옥시-(C1-C10)알킬)카바모일옥시, 아미노, (C1-C12)-알키아미노, 디-(C1-C12)-알킬아미노, (C3-C8)-사이클로알킬아미노, (C3-C12)-알케닐아미노, (C3-C12)-알키닐아미노, N-(C6-C12)-아릴아미노, N-(C7-C11)-아르알킬아미노, N-(C1-C10)-알킬-(C7-C16)-아르알킬아미노, N-(C1-C12)-알킬-N-(C6-C12)-아릴아미노, (C1-C12)-알콕시아미노, (C1-C12)-알콕시-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C1-C12)-알카노일아미노, (C3-C8)-사이클로알카노일아미노, (C6-C12)-아로일아미노, (C7-C16)-아르알카노일아미노, (C1-C12)-알카노일-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C3-C8)-사이클로알카노일-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C6-C12)-아로일-N-(C6-C10)-알킬아미노, (C7-C11)-아르알카노일-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C1-C12)-알카노일아미노-(C1-C8)-알킬, (C3-C8)-사이클로알카노일아미노-(C1-C8)-알킬, (C6-C16)-아로일아미노-(C1-C8)-알킬, (C7-C16)-아르알카노일아미노-(C1-C8)-알킬, 아미노-(C1-C10)-알킬, N-(C1-C10)-알킬아미노-(C1-C10)-알킬, N,N-디-(C1-C10)-알킬아미노-(C1-C10)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬아미노-(C1-C10)-알킬, (C6-C16)-알킬머캅토, (C6-C16)-알킬설피닐, (C6-C16)-알킬설포닐, (C6-C16)-아르아킬머캅토, (C7-C16)-아르알킬설포닐, 설파모일, N-(C1-C10)-알킬설파모일, N,N-디-(C1-C10)-알킬설파모일, (C3-C8)-사이클로알킬설파모일, N-(C6-C16)-아릴설파모일, N-(C7-C16)-아르알킬설파모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C6-C16)-아릴설파모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C7-C16)-아르알킬설파모일, (C1-C10)-알킬설폰아미도, N-((C1-C10)-알킬)-(C1-C10)-알킬설폰아미도, (C7-C16)-아르알킬설폰아미도, N-((C1-C10)-알킬-(C7-C16)-아르알킬설폰아미도로 부터의 1내지 5개의 동일하거나 상이한 치환체에 의해 아릴에서 치환될 수 있다〕이고, R4는 수소, (C1-C6)-알킬, 페닐, 페닐-(C1-C4)-알킬이고, R5가 하나의 (C1-C12)-알콕시카보닐, (C1-C12)-알콕시-(C1-C12)-알콕시카보닐, (C6-C12)-아릴옥시카보닐, (C7-C16)-아르알킬옥시카보닐, (C3-C8)-사이클로알콕시카보닐, (C2-C12)-알케닐옥시카닐 또는 (C2-C12)-알키닐옥시카보닐 라디칼을 함유하고, 하나 이상의 바람직하게는 하나 또는 2개의 하이드록실, 할로겐, 시아노, 트리플루오로메틸, (C1-C12)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬, (C6-C12)-아릴, (C7-C16)-아르알킬, (C1-C6)-알콕시, (C6-C12)-아릴옥시, (C7-C16)-아르알킬옥시, -0-〔CH2〕xCfH(2f-1-g)Fg로부터의 추가의 라디칼에 의해 치환된, 측쇄화되거나 측쇄화되지 않는 지방족 (C1-C8)-알킬 라디칼이고, n이 O 또는 1이고, f가 1 내지 8, 바람직하게는 1 내지 5이고, g는 O, 1 내지 (2f+1)이고, x가 0 내지 8, 바람직하게는 O 내지 1인 일반식(Ⅰ)의 화합물.
  3. 제1항 또는 제2항에 있어서, Rl이 하이드록실 또는 (C1-C6)-알콕시이고, R2및 R3이 수소이고, R6이 수소; (C1-C6)-알킬; (C1-C8)-알카노일, (C1-C6)-알킬카바모일, (C1-C6)-알콕시카보닐, 벤질옥시카보닐,(C1-C10)-아실옥시-(C1-C6)-알킬, 바람직하게는 (C1-C10)-알카노일옥시-(C1-C6)-알킬, 벤조일옥시-(C1-C6)-알킬, 벤질옥시카보닐옥시-(C1-C6)-알킬 또는 (C1-C6)-알콕시카보닐옥시-(C1-C6)-알킬과 같은 N-보호 그룹; 1 내지 3개의 (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-하이드록시알킬, (C1-C4)-알콕시-(C1-C8)-알킬, 페닐, 벤질 또는 1내지 3개의 하이드록실 또는 (C1-C4)-알콕시로 치환될 수 있는 (C1-C8)-알킬에 의해 임의로 치환된 1내지 4가의 생리학적으로 허용되는 양이온, 특히 Na+, K+, Mg2+, Ca2+, Al3+또는 암모늄 이온; 또는 염기성 아미노산 유도체의 양이온이고, R7은 -SO2H를 제외한 일반식 -Y-〔C-U〕r-D-W (Ⅱ)의 라디칼〔여기서, Y는 -SO2이고; C는 단일결합 또는 측쇄화 되거나 측쇄화되지 않은 지방족(C1-C16)-알칸디일 라디칼이고; U는 단일결합, 수소, 또는 -O-이고; r은 1이고; D는 단일결합, 수소, 또는 측쇄화되거나 측쇄화되지 않은 지방족 (C1-C4)-알칸디일 라디칼이고; W는 단일결합, 수소, 또는 (C3-C10)-지환족 알킬, 알케닐, 알키닐 또는 알케니닐 라디칼 또는 (C6-C16)-아릴 라디칼 또는 5원 또는 6원 헤테로아릴 라디칼이고, 이때 C가 단일결합이 아니거나 D 및/또는 W가 단일결합이 아닌 경우, 변수, C,D 또는 W중의 하나 이상은 단일결합이 아니고 U가 단지 헤테로원자 그룹이며, C,D 및/또는 W가 단일결합 또는 수소가 아닌 경우, C,D 및/또는 W는 하이드록실, 할로겐, 시아노, 트리플루오로메틸, 니트로, 카복실, (C1-C12)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬, (C6-C12)-아릴, (C7-C16)-아르알킬, (C3-C12)-알케닐, (C3-C12)-알키닐, (C1-C12)-알콕시, (C1-C12)-알콕시-(C1-C12)-알킬, (C1-C12)-알콕시-(C1-C12)-알콕시, (C6-C12)-아릴옥시, (C7-C16)-아르알킬옥시, (C1-C8)-하이드록시알킬, -0-〔CH2〕xCfH(2f-1-g)Fg, -0CF2Cl, -OCF2-CHFC1, (C1-C12)-알킬카보닐, (C3-C8)-사이클로알킬카보닐, (C6-C12)-아릴카보닐, (C7-C16)-아르알킬카보닐, 신나모일, (C3-C12)-알케닐카보닐, (C3-C12)-알키닐카보니, (C1-C12)-알콕시카보닐, (C1-C12)-알콕시-(C1-C12)-알콕시키보닐, (C6-C12)-아릴옥시카보닐, (C7-C16)-아르알콕시카보닐, (C3-C8)-사이클로알콕시카보닐, (C3-C12)-알케닐옥시카보닐, (C3-C12)-알케닐옥시카보닐, (C3-C12)-알키닐옥시카보닐, (C3-C12)-알킬카보닐옥시, (C3-C8)-사이클로알킬카보닐옥시, (C6-C12)-아릴카보닐옥시, (C7-C16)-아르알킬카보닐옥시, 신나모일옥시, (C3-C12)-알케닐카보닐옥시, (C3-C12)-알키닐카보닐 옥시, 카바모일, N-(C1-C12)-알킬카바모일, N,N-디-(C1-C12)-알킬카바모일, N-(C3-C8)-사이클로알킬카바모일, N-(C6-C16)-아릴카바모일, N-(C7-C16)-아르알킬카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C6-C16)-아릴카바모일, (C1-C10)-알킬-N-(C7-C16)-아르알킬카바모일, N-((C1-C10)-알콕시-(C1-C10)-알킬)-카바모일, N-((C6-C16)-아릴옥시-(C1-C10)-알킬)-카바모일, N-((C7-C16)-아르알킬옥시-(C1-C10)-알킬)-카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-((C1-C10)-알콕시-(C1-C10)-알킬)-카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-((C6-C16)-아릴옥시-(C1-C10)-알킬)카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-((C7-C16)-아르알킬옥시-((C1-C10)-알킬)카바모일, 아미노, (C1-C12)-알킬아미노, 디-(C1-C12)-알킬아미노, (C3-C8)-사이클로알킬아미노, (C3-C12)-알케닐아미노, (C3-C12)-알키닐아미노, N-(C6-C12)-아릴아미노, N-(C7-C11)-아르알킬아미노, N-(C1-C5)-알킬-(C7-C10)-아르알킬아미노, N-(C1-C10)-알킬-N-(C6-C12)-아릴아미노, (C1-C12)-알콕시아미노, (C1-C12)-알콕시-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C1-C12)-알카노일아미노, (C3-C8)-사이클로알카노일아미노, (C6-C12)-아로일아미노, (C7-C16)-아르알카노일아미노, (C1-C12)-알카노일-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C3-C8)-사이클로알카노일-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C6-C12)-아로일-N-(C6-C10)-알킬아미노, (C7-C11)-아르알카노일-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C1-C12)-알카노일아미노-(C1-C8)-알킬, (C3-C8)-사이클로알카노일아미노-(C1-C8)-알킬, (C6-C16)-아로일아미노-(C1-C8)-알킬, (C7-C16)-아르알카노일아미노-(C1-C8)-알킬, 아미노-(C1-C10)-알킬, N-(C1-C10)-알킬아미노-(C1-C10)-알킬, N,N-디-(C1-C10)-알킬아미노-(C1-C10)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬아미노-(C1-C10)-알킬, (C1-C12)-알킬머캅토, (C1-C12)-알킬설피닐, (C1-C12)-알킬설포닐, (C6-C16)-아릴머캅토, (C6-C16)-아릴설피닐, (C6-C16)-아릴설포닐, (C7-C16)-아르알킬머캅토, (C7-C16)-아르알킬설피닐, (C7-C16)-아르알킬설포닐로부터의 5개 이하의 동일하거나 상이한 치환체의 조합에 의해 바람직하게 치환되고 이때 아릴 라디칼을 함유하는 라디칼은 수소, 하이드록실, 할로겐, 시아노, 트리플루오로메틸, 니트로, 카복실, (C1-C12)-알키, (C3-C8)-사이클로알킬, (C6-C12)-아릴, (C7-C16)-아르알킬, (C3-C12)-알케닐, (C3-C12)-알키닐, (C1-C12)-알콕시, (C1-C12)-알콕시-(C1-C12)-알킬, (C1-C12)-알콕시-(C1-C12)알콕시, (C6-C12)-아릴옥시, (C7-C16)-아르알킬옥시, (C1-C8)-하이드록시알킬, -O-[CH2-]XCfH(2f+1-g)Fg, -OCF2Cl, -OCF2-CHFCl, (C1-C12)-알킬카보닐, (C3-C8)-사이클로알킬카보닐, (C6-C12)-아릴카보닐, (C7-C16)아르알킬카보닐, 신나모일, (C3-C12)-알케닐카보닐, (C3-C12)-알키닐카보닐, (C1-C12)-알콕시카보닐, (C1-C12)-알콕시-(C1-C12)-알콕시카보닐, (C6-C12)-아릴옥시카보닐, (C7-C16)-아르알콕시카보닐, (C3-C8)-사이클로알콕시카보닐, (C3-C12)-알케닐옥시카보닐, (C3-C12)-알키닐옥시카보닐, (C1-C12)-알킬카보닐옥시, (C3-C6)-사이클로알킬카보닐옥시, (C6-C12)-아릴카보닐옥시, (C7-C16)-아르알킬카보닐옥시, 신나모일옥시, (C3-C12)-알케닐카보닐옥시, (C3-C12)-알키닐카보닐옥시, 카바모일, N-(C1-C12)-알킬카바모일, N,N-디-(C1-C12)-알킬카바모일, N-(C3-C8)-사이클로알킬카바모일, N-(C6-C16)-아릴카바모일, N-(C7-C16)-아르알킬카바모일 N-(C1-C10)-알킬-N-(C6-C16)-아릴카바모일, (C1-C10)-알킬-N-(C7-C16)-아르알킬카바모일, N-((C1-C10)-알콕시-(C1-C10)-알킬)-카바모일, N-((C6-C16)-아릴옥시-(C1-C10)-알킬)-카바모일, N-((C7-C16)-아르알킬옥시-(C1-C10)-알킬)-카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-((C1-C10)-알콕시-(C1-C10)-알킬-카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-((C6-C16)-아릴옥시-(C1-C10)-알킬)카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-((C7-C16)-아르알킬옥시-((C1-C10)-알킬)카바모일, 아미노, (C1-C12)-알킬아미노, 디-(C1-C12)-알킬아미노, (C3-C8)-사이클로알킬아미노, (C3-C12)-알케닐아미노, (C3-C12)-알키닐아미노, N-(C6-C11)-아릴아미노, N-(C7-C5)-아르알킬아미노, N-(C1-C10)-알킬-(C7-C10)-아르알킬아미노, N-(C1-C5)-알킬-(C6-C12)-아릴아미노, (C1-C12)-알콕시아미노, (C1-C12)-알콕시-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C1-C12)-알카노일아미노, (C3-C8)-사이클로알카노일아미노, (C6-C12)-아로일아미노, (C7-C16)-아르알카노일아미노, (C1-C12)-알카노일-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C3-C8)-사이클로알카노일-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C6-C12)-아로일-N-(C6-C10)-알킬아미노, (C7-C11)-아르알카노일-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C1-C12)-알카노일아미노-(C1-C8)-알킬, (C3-C8)-사이클로알카노일아미노-(C1-C8)-알킬, (C6-C16)-아로일아미노-(C1-C8)-알킬, (C7-C16)-아르알카노일아미노-(C1-C8)-알킬, 아미노-(C1-C10)-알킬, N-(C1-C10)-알킬아미노-(C1-C10)-알킬, N,N-디-(C1-C10)-알킬아미노-(C1-C10)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬아미노-(C1-C10)-알킬, (C1-C12)-알킬머캅토, (C1-C12)-알킬설피닐, (C1-C12)-알킬설포닐, (C6-C16)-아릴머캅토, (C6-C16)-아릴설피닐, (C6-C16)-아릴설포닐, (C7-C16)-아르알킬머캅토, (C7-C16)-아르알킬설피닐, (C7-C16)-아르알킬설포닐로 부터의 1내지 5개의 동일하거나 상이한 치환체에 의해 아릴에서 치환될 수 있다]이고, R4가 수소이고, R5가 하나의 (C1-C12)-알콕시카보닐, (C1-C16)-알콕시-(C1-C16)-알콕시카보닐, 페녹시카보닐, (C7-C16)-사이클로알콕시카보닐, (C2-C12)-알케닐옥시카보닐 또는 (C2-C12)-알키닐옥시카보닐에 의해 치환되고, 하나 또는 2개의 하이드록실, 불소, 염소, (C1-C6)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐 또는 벤질에 의해 추가로 치환된, 측쇄화되거나 측쇄화되지 않은 (C1-C2)-알킬라디칼이고, n이 0또는 1이고, f가 1 내지 5이고, g가 0,1내지 (2f+1)이고, x가 0 또는 1인 일반식(I)의 화합물.
  4. 제1항 내지 제3항 중의 어느 한 항에 있어서, R1이 하이드록실 또는 (C1-C6)-알콕시이고, R2및 R3이 수소이고, R6이 수소 또는 1 또는 2가의 생리학적으로 허용되는 양이온, 특히 Na+, K+, Mg2+, Ca2+, Al3+또는 암모늄 이온이고, R7이 -SO2H를 제외한 일반식 -Y-〔C-U〕r-D-W (Ⅱ)의 라디칼〔여기서, Y는 -SO2-이고; C는 결합 또는 (C1-C6)-알칸디일 라디칼이고; U는 단일결합이고; r은 1이고; D는 단일결합 또는 수소이고; W는 단일결합 또는 페닐 라디칼이고, 이때 변수 C,D 또는 W중의 하나 이상은 단일결합이 아니고, C,D 및/또는 W는 불소, 염소, 트리플루오로메틸, (C1-C6)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬, 벤질, 페닐, (C1-C6)-알콕시, 페녹시 또는 -0-〔CH2〕xCfH(2f-1-g)Fg, 카바모일, N-(C1-C10)-알킬카바모일, N,N-디-(C1-C8)-알킬카바모일, N-(C3-C8)-사이클로알킬카바모일, N-페닐카바모일, N-(C7-C11)-페닐알킬카바모일, N-(C1-C8)-알킬-N-(C6-C16)-페닐알킬카바모일, N-(C1-C8)-알킬-N-(C7-C11)-페닐알킬카바모일, N-((C1-C10)-알콕시-(C1-C10)-알킬카바모일, N-페녹시-(C1-C8)알킬-카바모일, N-((C7-C16)-페닐알킬옥시-(C1-C8)-알킬)-카바모일, N-(C1-C8)-알킬-N-(C1-C6)-알콕시-(C1-C8)-알킬)카바모일, N-(C1-C8)-알킬-N-((C6-C10)-알킬)카바모일, N-(C1-C8)-알킬-N-((C1-C16)-아르알킬옥시-(C1-C10)-알킬)카바모일, (C1-C10)-알카노일아미노, (C3-C8)-사이클로알카노일아미노, 페닐아미노, (C7-C11)-페닐알카노일아미노, (C1-C8)-알카노일-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C3-C8)-사이클로알카노일-N-(C1-C6)-알킬아미노, 벤질-N-(C1-C6)-알킬아미노, (C7-C11)-페닐알카노일-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C1-C10)-알카노일아미노-(C1-C4)-알킬, (C3-C8)-사이클로알카노일아미노-(C1-C4)-알킬, 페노일아미노-(C1-C6)-알킬, (C7-C16)-페닐알카노일아미노-(C1-C6)-알킬로 치환될 수 있고, 이때, 아릴 라디칼을 함유하는 라디칼이은 하이드록실, 불소, 염소, 트리플루오로메틸, 카복실, (C1-C4)-알콕시, 벤질옥시, 페녹시, (C1-C12)-알콕시카보닐, (C3-C8)-사이클로알콕시카보닐, 페녹시카보닐, (C7-C11)-페닐알콕시카보닐, (C1-C12)-알킬카보닐옥시, (C3-C8)-사이클로알킬카보닐옥시, 벤질옥시, (C7-C11)-페닐알킬카보닐옥시, 카바모일, N-(C1-C6)-알킬카바모일, N,N-디-(C1-C6)-알킬카바모일, N-(C3-C8)-사이클로알킬카바모일, N-페닐카바모일, N-(C7-C11)-페닐알킬카바모일, 하이드록시, (C1-C4)-알킬카바모일, 아실옥시-(C1-C4)-알킬가카모일, 카바모일옥시, N-(C1-C6)-알킬카바모일옥시, N,N-디-(C1-C6)-알킬카바모일옥시, N-(C3-C8)-사이클로알킬카바모일로부터의 1내지 5개의 동일하거나 상이한 치환체에 의해 치환될 수 있다〕이고, R4가 수소이고, R5가 하나의 (C1-C12)-알콕시카보닐, (C1-C8)-알콕시-(C1-C6)-알콕시-(C1-C6)-알콕시카보닐, 페녹시카보닐, 페닐-(C1-C4)-알콕시카보닐 또는 (C5-C6)-사이클로알콕시카보닐에 의해 치환되고, (C1-C5)-알킬, 페닐, 벤질, 하이드록시알킬, 하이드록실, (C1-C4)-알콕시, 페녹시 또는 벤질옥시부터의 추가의 치환체를 함유하는 메틸 그룹이고, n이 O또는 1이고, f가 1 내지 5이고, g가 0,1내지 (2f+1)이고, x가 O 또는 1인 일반식(Ⅰ)의 화합물.
  5. 제1항 내지 제4항 중의 어느 한 항에 있어서, R1이 하이드록실 또는 (C1-C6)-알콕시이고, R2및 R3이 수소이고, R6이 수소 또는 1 또는 2가의 생리학적으로 허용되는 양이온, 특히, Na+, K+, Mg2+, Ca2+또는 암모늄 이온, 특히 H2N+C(CH2OH)3이고, R7이 -SO2H를 제외한 일반식 -Y-〔C-U〕r-D-W (Ⅱ)의 라디칼〔여기서, Y는 -SO2이고; C는 단일결합 또는 (C1-C6)-알칸디일이 : U는 단일결합하고; r은 1이고; D는 단일결합 또는 수소이고; W는 하나 또는 2개의 불소, 염소, (C1-C6)-알킬 또는 (C1-C6)-알콕시에 의해 치환될 수 있고, 하나의 페닐, 페녹시, -0-〔CH2〕xCfH(2f-1-g)Fg, 카바모일, N,N-(C1-C8)-알킬카바모일, N-(C3-C8)-사이클로알킬카바모일, N-페닐카바모일, N-(C7-C11)-페닐알킬카바모일, N-((C1-C4)-알콕시-(C1-C4)-알킬)-카바모일, N-페녹시-(C1-C4)-알킬카바모일, (C1-C10)-알카노일아미노-(C1-C2)-알킬, (C3-C8)-사이클로알카노일아미노-(C1-C2)-알킬, 벤조일아미노-(C1-C2)-알킬 또는 (C7-C11)-페닐알카노일아미노-(C1-C2)-알킬에 의해 치환될 수 있으며, 이때 아릴 라디칼을 함유하는 라디칼은 하이드로실, 카복시, (C1-C4)-알콕시, 페녹시, 벤질옥시, 불소, 염소, 트리플루오로메틸, 카바모일, N-(C1-C6)-알킬카바모일, N,N-디-(C1-C6)-알킬카바모일, N-(C3-C8)-사이클로알킬카바모일, N-페닐카바모일, N-(C7-C11)-펜알킬카바모일로부터의 1 내지 5개의 동일하거나 상이한 치환체에 의해 치환될 수 있다〕이고, R4가 수소이고, R5가 (C1-C12)-알콕시카보닐, (C5-C6)-사이클로알콕시카보닐 또는 벤질옥시카보닐에 의해 치환된 메틸 그룹이고, n이 O이고, f가 1내지 5이고, g가 0, 1 내지 (2f+1)이고, x가 O 또는 1인 일반식(Ⅰ)의 화합물.
  6. 일반식(7)의 피리딘-2-카복실산 에스테르 카복실레이트를 일반식(8)의 설폰아미드 유도체와 반응시키고, 이로부터 생성되는 화합물을 일반식(5)의 아민과 반응시켜 일반식(I a′)의 화합물을 수득한 다음, 일반식(I b′)의 피리딘-N-옥사이드를 산화시킴을 포함하는, 제1항 내지 제5항 중의 어느 한 항에 따른 화합물의 제조방법.
    상기식에서, R1내지 R7및 제1항 내지 제5항에서 정의한 바와 같다.
  7. 섬유증 질환에 대해 사용하기 위한 제1항 내지 제5항 중의 어느 한 항에 따른 화합물.
  8. 섬유증 억제제로서 사용하기 위한 제1항 내지 제5항 중의 어느 한 항에 따른 화합물.
  9. 프롤린 하이드록실라제를 억제제로서 사용하기 위한 제1항 내지 제5항 중의 어느 한 항에 따른 화합물.
  10. 하나 이상의 제1항에 따른 화합물과 임의로 약제학적으로 허용되는 부형제를 함유하는 약제.
  11. 콜라겐 및 콜라겐-유사 물질의 대사 장애를 치료하기 위한, 제1항에 따른 화합물의 용도.
  12. 섬유증 질환의 치료를 위한, 제1항에 따른 화합물의 용도.
  13. 약제가 제1항에 따른 화합물을 함유하는, 섬유증 질환 치료용 약제의 제조방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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