KR950014072A - 치환된 헤테로사이클릭 카복스아미드, 이의 제조방법 및 약제로서의 이의 용도 - Google Patents

치환된 헤테로사이클릭 카복스아미드, 이의 제조방법 및 약제로서의 이의 용도 Download PDF

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KR950014072A
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alkoxy
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aryloxy
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바이트만 클라우스
바링하우스 칼-하인쯔
창크 게오르그
빅켈 마틴
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엥겔하르트, 피셔
훽스트 아크티엔게젤샤프트
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Abstract

본 발명은 일반식(I)의 화합물, 이의 제조방법 및 약제로서의 이의 용도에 관한 것이다.
상기식에서 R1, R2, R4, A, B, 0, X, Y 및 m은 본 명세서에서 정의한 바와 같다.
본 발명의 화합물은 특히 콜라겐 생합성을 억제하는데 사용되며, 프톨릴 하이드록실라제 억제제로서 및 섬유중 억제제로서 사용된다.

Description

치환된 헤테로사이클릭 카복스아미드, 이의 제조방법 및 약제로서의 이의 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (24)

  1. 3-벤질옥시피라딘-2-카르복실산(L-트레오닐)아미드 및 3-벤질옥시피라딘-2-카복실산 ((Fmoc-Phg)L-트레오닐)아미드 하이드로클로라이드를 제외한, 생리학적으로 활성인 염을 포함하는 일반식 (I)의 화합물.
    상기식에서, Q는 O, S, NR' 또는 결합이고, X는 O 또는 S이며, Y는 C-R3이거나, R1과 R2가 사이클을 형성할 경우에는 N 또는 CR3이고, m은 0 또는 1이고, A는 할로겐, 시아노, 니트로, 트리플루오로메틸,(C1-C6)알킬, (C1-C6)하이드록시알킬, (C1-C6)알콕시, -O-[CH2]x-CfH(2f+1-g)Halg, -OCF2Cl, -O-CF2-CHFCl, (C1-C6)알킬머캅토 (C1-C6)알킬설퍼닐, (C1-C6)알킬설포닐, (C1-C6)알킬카보닐, (C1-C6)알콕시카보닐, 카바모일, N-(C1-C4)알킬카바모일, N, N-디-(C1-C4)알킬카바모일, (C1-C6)알킬카보닐옥시, (C3-C8)사이클로알킬, 설파모일, N-(C1-C4)알킬설파모일 또는 N, N-디-(C1-C4)알킬설파모일 중에서 선택된 동일하거나 치환제 1 내지 5개를 함유하는 치환된 (C6-C12)아릴옥시, (C7-C11)아르알킬옥시, (C6-C12)아릴 또는 (C7-C11)아르알킬 라디칼 ; 또는 α-아미노산(천연 L-아미노산 및 이의 D-이성체를 사용할 수도 있다)의 α-탄소 원자의 치환제 R5에 의해 임의로 치환된 (C1-C4)알킬렌이며, B는 -co2H, -CONHCORI!!,-CONHSOR!!,-NHS02CF3, 데트라졸릴, 이미다졸릴 또는 3-하이드록시이소옥사졸릴 [여기서 R!!은 (C6-C12)아릴, 헤테로아릴, OH, SH, (C1-C4)알킬, (C1-C4)알콕시, (C1-C4)티오알킬, (C1-C4)설피닐, (C1-C4)설포닐, CF3, Cl, Br, F, 1, NO2, -COOH, (C2-C5)알콕시카보닐, NH2, 모노-(C1-C4-알킬)-아미노, 디-(C1-C4-알킬)아미노 또는 (C1-C4)퍼플루오로알킬이다]에 의해 임의로 단일치환된 아릴, 헤테로아릴, (C3-C7)사이클로알킬 또는 (C1-C4)알킬중에서 선택된 산그룹이고, R1, R2및 R3은 동일하거나 상이하며, 수소, 하이드록실, 할로겐, 시아노, 트리플루오로메틸, 니트로, 카복실, (C1-C20)알킬, (C3-C8)사이클로알킬, (C3-C8)사이클로알킬-(C1-C12)알킬, (C3-C8)사이클로알콕시, (C3-C8)사이클로알킬 -(C1-C12)알콕시, (C3-C8)사이클로알킬옥시-(C1-C2)알킬, (C3-C8)사이클로알킬옥시-(C1-C12)알콕시, (C3-C8)사이클로알킬-(C1-C2)알킬-(C1-C6)알콕시, (C3-C8)사이클로알킬-(C1-C8)알콕시-(C1-C6)알킬, (C3-C8)사이클로알킬옥시-(C1-C8)알콕시-(C1-C6)-알킬, (C3-C8)사이클로알콕시-(C1-C8)알콕시-(C6-C12)알콕시, (C6-C12)아릴, (C7-C16)아르알킬, (C7-C16)아르알케닐, (C7-C16)아르알키닐, (C2-C20)알케닐, (C2-C20)알키닐, (C1-C20)알콕시, (C2-C20)알케닐옥시, (C2-C20)알키닐옥시, 레티닐옥시, (C1-C20)알콕시-(C1-C12)알킬, (C1-C12)알콕시-(C1-C12)알콕시, (C1-C12)알콕시-(C1-C8)알콕시-(C1-C8)알킬, (C6-C12)아릴옥시, (C7-C16)아르알킬옥시, (C6-C12)아릴옥시-(C1-C16)알콕시, (C7-C16)아르알콕시-(C1-C6)알콕시, (C1-C16)하이드록시알킬, (C6-C16)아릴옥시-(C1-C8)알킬, (C7-C16)아르알콕시-(C1-C8)알킬, (C6-C12)아릴옥시-(C1-C8)알콕시-(C1-C6)알킬, (C7-C12)아르알킬옥시-(C1-C8)알콕시-(C1-C8)알콕시-(C1-C6)알킬, (C2-C20)알케닐옥시-(C1-C6)알킬,(C2-C20)알키닐옥시-(C1-C6)알킬, 레티닐옥시-(C1-C6)알킬, -O-[CH2]x-CfH(2f+1-g)Fg, -OCF2Cl, -OCF2-CHFC, (C1-C20)알킬카보닐, (C3-C8)사이클로알킬카보닐, (C6-C12)아릴카포닐, (C7-C16)-아르알킬카보닐, 신나모일, (C2-C20)-알케닐카보닐, (C2-C20)알키닐카보닐, (C1-C20)-알콕시카보닐, (C1-C12)알콕시-(C1-C12)알콕시카보닐, (C6-C12)아릴옥시카보닐, (C7-C6)-아르알콕시카보닐, (C3-C8)-사이클로 알콕시카보닐, (C2-C20)-알케닐옥시카보닐, 레티닐옥시카보닐, (C2-C20)알키닐옥시카보닐, (C6-C12)아릴옥신-(C1-C6)-알콕시카보닐, (C7-C16)-아르알콕시-(C1-C6)-알콕시카보닐, (C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C6)-알콕시카보닐, (C3-C8)-사이클로알콕시-(C1-C6)-알콕시카보닐, (C1-C12)-알킬카보닐옥시, (C3-C8)-사이클로알킬카보닐옥시, (C6-C12)-아르알킬카보닐옥시, 신나모일옥시, (C2-C12)-알케닐카보닐옥시, (C2-C12)-알키닐카보닐옥시, (C1-C12)-알콕시-(C1-C12)-알콕시카보닐옥시, (C6-C12)-아 릴옥시카보닐옥시, (C7-C16)-아르알킬옥시카보닐옥시, (C3-C8)-사이클로알콕시카보닐옥시, (C2-C12)-알케닐옥시카모닐옥시, (C2-C12)-알키닐옥시카보닐옥시, 카바모일, N-(C1-C12)-알킬카바모일, N, N-디-(C1-C12)-알킬카바모일, N-(C3-C8)사이클로알킬카바모일, N, N-디사이클로-(C3-C8)알킬카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C3-C8)-사이클로알킬카바모일, N- ((C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C6)-알킬)카바모일, N-(C1-C6)-알킬-N -((C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C6)-알킬)카바모일, N-(+)-데하이드로아비에틸카바모일, N-(C1-C6)-알킬-N-(+)-데하이드로 아비에틸카바모일, N-(C6OC12)-아릴카바모일, N-(C7-C16)-아르알킬카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C6-C16)-아릴카바모일, N-(C1-C10)-알콕시-N-(C7-C16)-아르알킬카바모일, N-((C1-C18)-알콕시-(C1-C10)-알킬)카바모일, N- (C6-C16)-아릴옥시-(C1-C10)알킬)카바모일, N-(C7-C16)-아르알킬옥시-(C1-C10)-알킬)카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C1-C10)-알콜기-(C1-C10)-알킬)카바모일, N-(C1-C10)-알킬 -N-(C6-C12)-아릴옥시-(C1-C10)-알킬)카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C7-C16)-아르알킬옥시-(C1-C10)-알킬)카바모일 또는 CON(CH2)h[여기서, CH2그룹은 O, S, N-(C1-C8)-알킬아미노, N-(C3-C8)-사이클로알킬아미노, N-(C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C4)-알킬아미노, N-(C6-C12)-아릴아미노, N-(C7-C16)-아르알킬아미노 또는 N-(C1-C4)-알콕시-(C1-C6)-알킬아미노에 의해 대체될 수 있고 h는 3 내지 7이다]. 일반식
    카바모일 라디칼 [여기서, Rx는 L- 및 D-아미노산이 속하는 α-아미노산의 치환체이고, s는 1, 2, 3, 4 또는 5이며, T는 OH, OR 또는 NR'R"이고, 이때, R*, R**및 R***은 동일하거나 상이하며, 수소, (C6-C12)아릴, (C7-C11)아르알킬, (C1-C8)알킬, (C3-C8)사이클로알킬, (+)-데하이드로아비에틸, (C1-C8)알콕시-(C1-C8)알킬, (C7-C12)아르알콕시-(C1-C8)알킬, (C6-C12)아릴옥시-(C1-C8)알킬, (C1-C10)알카노일, 임의로 치환된 (C7-C16)아르알카노일 또는 임의로 치환된 (C6-C12)아로일이거나, R*와 R**가 함께-(CH2)h(여기서, CH2그룹은 O, S, SO, SO2, N-아실아미노, N-(C1-C10)알콕시카보닐아미노, N-(C1-C8)알킬아미노, N-(C3-C8)사이클로알킬아미노, N-(C3-C8)사이클로알킬-(C1-C4)알킬아미노, N-(C6-C12)아릴아미노, N-(C7-C16)아르알킬아미노 또는 N-(C1-C4)알콕시-(C1-C6)알킬아미노에 의해 치환될 수 있고 h는 3 내지 7이다)를 형성한다], 카바모일옥시, N-(C1-C12)-알킬카바모일옥시, N, N-이-(C1-C12)-알킬카바모일옥시, N-(C3-C6)-사이클로알킬카바모일옥시, N-(C6-C12)-아릴카바모일옥시, N-(C7-C16)-아르알킬카바모일옥시, N-(C1-C10)-알킬-N-(C6-C12)-아릴카바모일옥시, N-(C1-C10)-알칼-N-(C7-C16)-아르알킬카바모일옥시, N-(C1-C10)-알킬)카바모일옥시, N-(C6-C12)-아 릴옥시-(C1-C10)-알킬)카바모일옥시, N-((C7-C16)-아르알킬옥시-(C1-C10)-알콕시)카바모일옥시, N-(C1-C10)-알킬-N-(C1-C10)-알콕시-(C1-C10)-알킬)카바모일옥시, N-(C1-C10)-알킬-N-(C6-C12)-아릴옥시-(C1-C10)-알킬)카바모일옥시, N-(C1-C10)-알킬-N-(C7-C16)-아르알킬옥시-(C1-C10)-알킬)카바모일옥시, 아미노, (C1-C12)-알킬아미노, 디-(C1-C12)-알킬아미노, (C5-C8)-사이클로알킬아미노, (C5-C12)-알케닐아미노, (C5-C12)-알키닐아미노, N-(C6-C12)-아릴아미노, N-(C7-C11)-아르알킬아미노, N-알킬-아르알킬아미노, N-알킬-아릴아미노, (C1-C12)-알콕시아미노, (C0-C12)-알콕시-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C1-C12)-알카노일아미노, (C5-C8)-사이클로알카노일아미노, (C6-C12)-아로일아미노, (C7-C16)아르알카노일아미노, (C1-C12)-알카노일-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C5-C8)-사이클로알카노일-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C5-C12)-아로일-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C7-C11)-아르알카노일-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C1-C12)-알카노일아미노-(C1-C8)-알킬, (C5-C8)-사이클로알카노일아미노-(C1-C8)-알킬, (C6-C12)-아로일아미노-(C1-C8)-알킬, (C7-C16)-아르알카노일아미노-(C1-C8)-알킬, 아미노-(C1-C10)-알킬, N-(C1-C10)-알킬아미노-(C1-C10)-알킬, N, N-디(C1-C10)-알킬아미노-(C1-C10)-알킬, (C5-C8)-사이클로알킬아미노-(C1-C10)-알킬, (C1-C20)-알킬머캅토, (C1-C20)-알킬설피닐, (C1-C20)-알킬설포닐, (C6-C12)-아릴머캅토,(C6-C:2)-아릴설포닐, (C6-C12)-아릴설포닐, (C7-C16)-아르알킬머캅토, (C7-C16)-아르알킬설피닐, (C7-C16)-아르알킬설포닐, (C1-C12)-알킬머캅토- (C1-C6)-알킬, (C1-C12)-알킬설피닐-(C1-C6)-알킬, (C1-C12)-알킬설포닐-(C1-C6)-알킬, (C6-C12)-아릴머캅토-(C:-C6)-알킬, (C6-C12)-아릴설피닐-(C1-C6)-알킬, (C6-C12)-아릴설포닐-(C1-C6)-알킬, (C7-C16)-아르알킬머캅토-(C1-C6)-알킬, (C7-C16)-아르알킬설피 닐-(C1-C6)-알킬, (C7-C16)-아르알킬설포닐-(C1-C6)-알킬, 설파모일, N-(C1-C10)-알킬설파모일, N, N-디-(C1-C10)-알킬설파모일, (C5-C8)-사이클로알킬설파모일, N-(C6-C12)-아릴설파모일, N-(C7-C16)-아르알킬설파모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C6-C12)-아릴설파모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C7-C16)-아르알킬설파모일, (C1-C10)-알킬설폰아미노, N- ((C1-C10)-알킬)-(C1-C10)-알킬설폰아미노, (C7-C16)-아르알킬설폰아미노 또는 N-(C1-C10)-알킬-(C7-C16)-아르알킬설폰아미도이며, 이때, 아릴 라디칼을 함유하는 라디칼들은 하이드록실, 할로겐, 시아노, 트리플루오로메틸, 니트로, 카복실, (C1-C16)-알킬, (C5-C8)-사이클로알킬, (C5-C8)-사이클로알킬-(C1-C12)-알킬, (C5-C8)-사이클로알콕시, (C5-C8)-사이클로알킬-(C1-C12)-알콕시, (C3-C8)-사이클로알킬옥시-(C1-C12)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬옥시-(C1-C12)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C8)-알킬- (C1-C6)-알콕시, (C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C8)-알콕시-(C1-C6)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬옥시-(C1-C8)-알콕시-(C1-C6)-알킬, (C3-C8)-사이클로알콕시-(C1-C8)-알콕시-(C1-C6)-알콕시, (C6-C12)-아릴, (C7-C16)-아르알킬, (C2-C16)-알케닐, (C2-C12)-알키닐, (C1-C16)-알콕시, (C1-C16)-알케닐옥시, (C1-C12)-알콕시-(C1-C12)-알킬, (C1-C12)-알콕시-(C1-C12)-알콕시, (C1-C12)-알콕시-(C1-C8)-알콕시-(C1-C8)-알킬, (C6-C12)-아릴옥시, (C7-C16)-아르알킬옥시, (C6-C12)-아릴옥시-(C1-C6)-알콕시, (C7-C16)-아르알콕시-(C1-C6)-알콕시, (C1-C8)-하이드록시알킬, (C6-C16)-아릴옥시-(C1-C8)-알킬, (C7-C16)-아르알콕시-(C1-C8)-알킬, (C6-C12)-아일옥시-(C1-C8)-알콕시-(C1-C6)-알킬, (C7-C12)-아르알칼옥시-(C1-C8)-알콕시-(C1-C6)-알킬, -O-[CH2-]x-CfH(2f+1-g)Fg, -OCF2Cl, OCF2-CHFCl, (C1-C12)-알킬카보닐, (C3-C8)-사이클로알킬카보닐, (C6-C12)-아릴카보닐, (C7-C16)-아르알킬카보닐, (C1-C12)-알콕시카보닐, (C1-C12)-알콕시-(C1-C12)-알콕시카보닐, (C6-C12)-아릴옥시카보닐, (C7-C16)-아르알콕시카보닐, (C3-C8)-사이클로알콕시카보닐, (C2-C12)-알케닐옥시카보닐, (C1-C12)-알키닐옥시카보닐, (C6-C12)-아릴옥시-(C1-C6)-알콕시카보닐, (C7-C16)-아르알콕시-(C1-C6)-알콕시카보닐, (C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C6)-알콕시카보닐, (C3-C8)-사이클로알콕시-(C1-C6)-알콕시카보닐, (C1-C12)-알킬카보닐옥시, (C3-C8)-사이클로알킬카보닐옥시, (C6-C12)-아릴카보닐옥시, (C7-C16)-아르알킬카보닐옥시, 신나모일옥시, (C2-C12)-알케닐카보닐옥시, (C2-C12)-알케닐카보닐옥시, (C1-C12)-알콕시카보닐옥시, (C1-C12)-알콕시-(C1-C12)-알콕시카보닐옥시, (C6-C12)-아릴옥시카보닐옥시, (C7-C16)-아르알킬옥시카보닐옥시, (C3-C8)-사이클로알콕시카보닐옥시, (C2-C12)-알케닐옥시카보길옥시, (C2-C12)-알케닐옥시카보닐옥시, 카바모일, N-(C1-C12)-알킬카보모일, N, N-디-(C1-C12)-알킬카바모일, N-(C3-C8)-사이클로알킬카바모일, N, N-디사이클로-(C3-C8)-알킬카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N(C3-C8)-사이클로알킬카바모일, N-((C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C6)-알킬)카바모일, N-(C1-C6)-알킬-N-((C3-C8)-사이클로알킬- (C1-C6)-알킬)카바모일, N-(+)-데하이드로아비에틸카바모일, N-(C1-C6)-알킬-N-(+)-데하이드로아비에틸카바모일, N-(C6-C12)-아릴카바모일, N-(C7-C16)-아르알킬카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C6-C16)아릴카바모일, N-(C1-C10)-알킬 -N-(C7-C16)아르알킬카바모일, N-((C1-C16)-알콕시 -(C1-C10)-알킬)카바모일, N-(C6-C16)-아릴옥시-(C1-C10)-알킬)카바모일, N-)(C7-C16)-아르알킬옥시-(C1-C10)-알킬)카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C1-C10)-알콕시-(C1-C10)-알킬-카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-((C6-C12)-아릴옥시-(C1-C10)-알킬)-카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-((C7-C16)-아르알킬옥시-(C1-C10)-알킬)-카바모일, CON(CH2)h[여기서, CH2그룹은 O, S, N-(C1-C8)-알킬아미노, N-(C3-C8)-사이클로알킬아미노, N-(C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C4)-알킬아미노, N-(C6-C12)-아릴아미노, N-(C7-C16)-아르알킬아미노 또는 N-(C1-C4)-알콕시-(C1-C6)-알킬아미노에 의해 대체될 수 있고, h는 3내지 7이다.], 카바모일옥시, N-(C1-C12)-알킬카바모일옥시 N, N-디-(C1-C12)-알킬카바모 일옥시, N-(C3-C8)-사이클로알킬-카바모일옥시, N-(C6-C16)-아릴카바모일옥시, N-(C7-C16)-아르알킬카바모일옥시, N-(C1-C10)-알킬-N-(C6-C12)-아릴카바모일옥시, N-(C1-C10)-알킬)카바모일옥시, N-(C6-C12)-아릴옥시-(C1-C10)-알킬)카바모일옥시, N-((C7-C16)-아르알킬옥시-(C1-C10)-알킬)카바모일옥시, N-(C1-C10)-알킬-N-((C1-C10)-알콕시-(C1-C10)-알킬)카바모일옥시, N-(C1-C10)-알킬-N-(C6-C12)-아릴옥시-(C1-C10)-알킬)카바모일옥시, N-(C1-C10)-알킬-N-((C7-C16)-아르알킬옥시-(C1-C10)알킬)카바모일옥시, 아미노, (C1-C12)-알킬아미노, 디-(C1-C12)-알킬아미노, (C3-C8)-사이클로알킬아미노, (C3-C12)-알케닐아미노, (C3-C12)-알키닐아미노, N-(C6-C12)-아릴아미노, N-(C7-C11)아르알킬아미노, N-알킬-아르알킬아미노, N-알킬-아릴아미노, (C1-C12)-알콕시아미노, (C1-C12)-알콕시-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C1-C12)-알카노일아미노, (C3-C8)-사이클로알카노일아미노, (C6-C12)-알카노일-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C3-C8)-사이클로알카노일-N-(C1-C10)알킬아미노, (C6-C12)-아로일-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C7-C11)-아르알카노일-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C1-C12)-알카노일아미노-(C1-C8)-알킬, (C3-C8)-사이클로알카노일아미노-(C1-C8)-알킬, (C6-C12)-아로일아미노-(C1-C8)-알킬, (C7-C16)-아르알카노일아미노-(C1-C8)-알킬, 아미노- (C1-C10)-알킬, N-(C1-C10)-알킬아미노-(C1-C10)-알킬, N,N-디-(C1-C10)-알킬아미노-(C1-C10)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬아미노-(C1-C10)-알킬, (C1-C12)-알킬머캅토, (C1-C12)-알킬설피닐, (C1-C12)-알킬설포닐, (C6-C16)-아릴머캅토, (C6-C16)-아릴설피닐, (C6-C16)-아릴설포닐, (C7-C16)-아르알킬머캅토, (C7-C16)-아르알킬설피닐 또는 (C7-C16)-아르알킬설포닐 중에서 선택된, 동일하거나 상이한 치환체 1개 내지 5개에 의해 아릴 환이 치환될 수 있고, R1과 R2또는 R2와 R3은 쇄[CH2]0[여기서, C=C이중 결합에 의해 포화되거나 불포화된 쇄의 1개 또는 2개의 CH2그룹은 임의로 O, S, SO, SO2또는 NR'[여기서, R'는 수소, (C6-C12)-아릴, (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-알콕시-(C1-C8)-알킬, (C7-C12)-아르알콕시-(C1-C8)-알킬, (C6-C12)-아릴옥시-(C1-C8)-알킬, (C1-C10)-알카노일, 임의로 치환된 (C7-C16)-아르알카노일 또는 임의로 치환된 (C6-C12)-아로일이다]에 의해 임의로 대체되고, o는 3, 4 또는 5이다] 또는 카보사이클릭 또는 헤데로사이클릭 5-또는 6원 방향족 환을 형성하고, 라디칼 R1과 R2또는 R2와 R3은 이를 함유하는 피리딘 또는 피리다진과 함께 바람직하게는 5, 6, 7, 8-테트라하이드로이소퀴놀린 환, 5, 6, 7, 8-테트라하이드로퀴놀린 환 또는 5, 6, 7,8-데트라하이드로신놀린 환을 형성하거나, 티에노피리딘, 푸라노피리딘, 피리도피리딘, 피리미디노피리딘, 이미다조피리딘, 티아졸로피리딘, 옥사졸로피리딘, 퀴놀린, 이소퀴놀린 및 신놀린[여기서, 쥐놀린, 이소퀴놀린 또는 신놀린은 바람직하게는 일반식
    여기서, 치환체 R11내지 R22는 각각의 경우, 서로 독립적으로 R1, R2및 R3의 의미와 동일하다)를 만족시킨다.]과 같은 임의로 치환된 헤테르사이클릭 환 시스템을 형성하며, R4는, Q가 결합, 할로겐, 니트릴 또는 트리플루오르메틸이거나 O, S 또는 NR'인 경우, 직쇄 또는 측쇄 (C1C2O)-알킬라디칼, 일반식 [CfH(2f+1-g)Fg의 치환되지 않은 포화 플루오로알킬 라디칼, (C6-C16)-아릴라디칼, (C7-C16)-아르알킬 라디칼, 헤테로아릴 라디칼 또는 헤데로아르알킬 라디칼이고, 이때 이들 라디칼은 하이드록실, 할로겐, 시아노, 트리플루오로메틸, 니트로, 카복실, (C1-C12)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬-(C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C12)-알콕시, (C3-C8)-사이클로알킬옥시- (C1-C12)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬옥시-(C1-C12)-알콕시, (C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C8)-알킬-(C1-C6)-알콕시, (C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C8)-알콕시-(C1-C6)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬옥시-(C1-C8)-알콕시-(C1-C6)-알킬, (C3-C8)-사이클로알콕시-(C1-C8)-알콕시-(C1-C8)-알콕시, (C6-C12)-아릴, (C7-C16)-아르알킬, (C2-C12)-알케닐,(C2-C12)-알키닐, (C1-C12)-알콕시, (C1-C12)-알콕시-(C2-C12)-알킬, (C1-C12)-알콕시-(C2-C12)-알콕시, (C1-C12)-알콕시-(C1-C8)-알콕시-(C1-C8)-알킬, (C6-C12)-아릴옥시, (C7-C16)-아르알킬옥시, (C6-C12)-아릴옥시-(C1-C6)-알콕시, (C7-C16)-아르알콕시-(C1-C6)-알콕시, (C1-C8)-하이드록시알콕시, (C6-C16)-아릴옥시-(C1-C8)-알 킬, (C7-C16)-아르알콕시-(C1-C8)-알킬, (C6-C12)-아릴옥시-(C1-C8)-알콕시-(C1-C6)-알킬, (C7-C12)-아르알킬옥시-(C1-C8)-알콕시-(C1-C6)-알킬, -O-[CH2-]x-CfH(2f+1-g)Fg, OCF2Dl, DCF2-CHFCl, (C1-C12)-알킬카보닐, (C3-C8)-사이클로알킬카보닐, (C6-C12)-아릴카보닐, (C7-C16)-아르알킬카보닐, 신나모일, (C2-C12)-알케닐카보닐, (C2-C12)-알키 닐카보닐, (C1-C12)-알콕시카보닐, (C6-C12)-알콕시-(C1-C12)-알콕시카보닐, (C6-C12)-아릴옥시시카보닐, (C7-C16)-아르알콕시카보닐, (C3-C8)-사이클로알콕시카보닐, (C2-C13)-알케닐옥시카보닐, (C2-C12)-알케닐옥시카보닐, (C6-C12)-아릴옥시-(C1-C6)-알콕시카보닐, (C7-C16)-아르알콕시-(C1-C6)-알콕시카보닐, (C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C6)-알콕시카보닐, (C3-C8)-사이클로알콕시-(C1-C6)-알콕시카보닐, (C1-C12)-알킬카보닐옥시, (C3-C8)-사이클로알킬카보닐옥시, (C6-C12)-아릴카보닐옥시, (C7-C16)-아르알 킬카보닐옥시, 신나모일옥시, (C2-C12)-알케닐카보닐옥시, (C2-C12)-알케닐카보닐옥시, (C1-C12)-알콕시카보닐옥시, (C1-C12)-알콕시-(C1-C12)-알콕시카보닐옥시, (C6-C12)-아릴옥시카보닐옥시, (C7-C16)-아르알킬옥시카보닐옥시, (C3-C8)-사이클로알콕시카보닐옥시, (C2-C12)-알케닐옥시카보닐옥시, (C2-C12)-알케닐옥시카보닐옥시, 카바모일, N-(C1-C12)-알킬카바모일, N, N-디-(C1-C12)-알킬카바모일, N-(C3-C8)-사이클로알킬카바모일, N, N-디-사이클로-(C3-C8)-알킬카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C3-C8)-사이클로알킬카바모일, N-(C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C8)-알킬)카바모일, N-(C1-C6)-알킬 -N-((C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C6)-알킬)카바모일, N-(+)-데하이드로아비에틴카바모일, N-(C1-C6)-알킬-N-(+)-데하이드로아비에틴카바모일, N-(C6-C12)-아릴카바모일, N-(C7-C16)-아르알킬카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C6-C16)-아릴카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C1-C16)-아르알킬카바모일, N-(C1-C10)-알콕시-(C1-C10)-알킬)카바모일, N-(C6-C16)-아릴옥시-(C1-C10)-알킬)카바모일, N-(C7-C16)-아르알킬옥시-(C1-C10)-알킬)카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-((C1-C10)-알콕시-(C1-C10)-알킬)카바모일, N-(C1-C10)-알킬 -N-(C6-C12)-아릴옥시(C1-C10)-알킬)카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-((C7-C16)-아르알킬옥시-(C1-C10)알킬)카바모일 또는 CON(CH2)h[여기서, CH2그룹은 O, S, N-(C1-C8)-알킬이미노, N-(C3-C8)-사이클로알킬이미노, N-(C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C4)-알킬이미노, N-(C6-C12)-아릴이미노, N-(C7-C16)-아르알킬이미노 또는 N-(C1-C4)-알콕시-(C1-C6)-알킬이미노에 의해 대체될수 있고 h는 3내지 7이다] 중에서 선택된 1개 또는 2개의 라디칼에 의해 치환되거나, 일반식
    (Ⅱ)의 카바모일
    라디칼[여기서, Rx는 L-및 D-아미노산이 속하는 α-아미노산의 치환체이고, s는 1, 2, 3, 4 또는 5이며, T는 OH, OR 또는 NR*R**이고, 이때, R*, R**및 R***는 동일하거나 상이하며 수소, (C6-C12)-아릴, (C7-C11)-아르알킬, (C1-C8)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬, (+)-데하이드로아비에틸, (C1-C8)-알콕시-(C1-C8)-알킬, (C7-C12)-아르알콕시 -(C1-C8)-알킬, (C6-C12)-아릴옥시-(C1-C8)-알킬, (C1-C10)-알카노일, 임의로 치환된 (C7-C16)-아르알카노일 또는 임의로 치환된 (C6-C12)-아로일이거나 R*과 R**는 함께-[CH2]h[여기서, CH2그룹은 O, S, SO, SO2, N-아실아미노, N-(C1-C10)-알콕시카보닐이 미노, N-(C1-C8)-알킬이미노, N-(C3-C8)-사이클로알킬이미노, N-(C3-C8)-사이클로알킬 -(C1-C4)-알킬이미노, N-(C6-C12)-아릴이미노, N-(C7-C16)-아르알킬이미노 또는 N-(C1-C4)-알콕시-(C1-C6)-알킬이미노에 의해 대체될 수 있고, h은 3내지 7이다]를 형성한다], 카바모일옥시, N-(C1-C12)-알킬카바모일옥시, N, N-디-(C1-C12)-알킬카바모일옥시, N-(C3-C8)-사이클로알킬카바모일옥시, N-(C6-C12)-아릴카바모일옥시, N- (C7-C16)-아르알킬카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C6-C12)-아릴카바모일옥시, N-(C1-C10)-알킬-N-(C7-C16)-아르알킬카바모일옥시, N-((C1-C10)-알킬)카바모일옥시, N-((C6-C12)-아릴옥시-(C1-C10)-알킬)카바모일옥시, N-((C7-C16)-아르알킬옥시-(C1-C10)-알킬)카바모일옥시, N-(C1-C10)-알킬-N-((C1-C10)-알콕시-(C1-C10)-알킬)-카바모일옥시, N-(C1-C10)-알킬-N-((C6-C12)-아릴옥시-(C1-C10)-알킬)카바모일옥시, N-(C1-C10)-알 킬-N-((C7-C16)-아르알킬옥시-(C1-C10)-알킬)카바모일옥시, 아미노, (C1-C10)-알킬아미 노, 디-(C1-C12)-알킬아미노, (C3-C8)-사이클로알킬아미노, (C3-C12)-알케닐아미노, (C3-C12)-알키닐아미노, N-(C6-C12)-아릴아미노, N-(C7-C11)-아르알킬아미노, N-알킬-아르알킬아미노, N-알킬-아릴아미노, (C1-C12)-알콕시아미노, (C1-C12)-알콕시-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C1-C12)-알카노일아미노, (C3-C8)-사이클로알카노일아미노, (C6-C12)-아로일아미노, (C7-C16)-아르알카노일아미노, (C1-C12)-알카노일-N-(C1-C10)알킬아미노, (C3-C8)-사이클로알카노일-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C6-C12)-아로일-N-(C1-C10) -알킬아미노, (C7-C11)-아르알카노일-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C1-C12)-알카노일아미노-(C1-C8)-알킬, (C3-C8)-사이클로알카노일아미노-(C1-C8)-알킬, (C6-C12)-아로일아미노-(C1-C8)-알킬, (C7-C16)-아르알카노일아미노-(C1-C8)-알킬, 아미노-(C1-C10)-알킬, N-(C1-C10)-알킬아미노-(C1-C10)-알킬, N, N-디(C1-C10)-알킬아미노-(C1-C10)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬아미노-(C1-C10)-알킬, (C1-C12)-알킬머캅토, (C1-C12)-알킬설피닐, (C1-C12)-알킬설포닐, (C6-C12)-아릴머캅토, (C6-C12)-아릴설피닐, (C6-C12)-아릴설포닐, (C7-C16)-아르알킬머캅토, (C7-C16)-아르알킬설피닐, (C7-C16)-아르알킬설포닐, 설파모일, N-(C1-C10)-알킬설파모일, N, N-디-(C1-C10)-알킬설파모일, (C3-C8)-사이클로알킬설파모일, N-(C6-C12)-아릴설파모일, N-(C7-C16)-아르알킬설파모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C6-C12)-아릴설파모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C7-C16)-아르알킬설파모일, (C1-C10)-알킬설폰아미도, N-((C1-C10)-알킬)-(C1-C10)-알킬설폰아미도, (C7-C16)-아르알킬설폰아미도 또는 N-((C1-C10)-알킬-(C7-C16)-아르알킬설폰아미도 이고, 이때 아릴 라디칼을 함유하는 라디칼은 일부가 하이드륵실, 할로겐, 시아노, 트리플루오로메틸, 니트로, 카복실, (C1-C16)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬, (C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C12)-알킬, (C3-C8)-사일클로알콕시, (C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C12)-알콕시, (C3-C8)-사이클로알킬옥시-(C1-C12)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬옥시-(C1-C12)-알콕시, (C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C8)-알콕시-(C1-C6)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬옥시-(C1-C8)-알콕시-(C1-C6)알킬, (C3-C8)-사이클로알콕시-(C1-C8)-알콕시- (C1-C6)-알콕시, (C3-C8)-사이클로알콕시-(C1-C8)-알콕시-(C1-C8)-알콕시, (C6-C12)-아릴, (C7-C12)-아르알킬, (C2-C12)-알케닐, (C2-C12)-알키닐, (C1-C12)-알콕시, (C1-C12)-알콕시-(C1-C12)-알킬, (C1-C12)-알콕시-(C1-C12)-알콕시, (C1-C12)-알콕시-(C1-C8)-알콕시-(C1-C8)-알킬, (C6-C12)-아릴옥시, (C7-C12)-아르알킬옥시, (C6-C12)-아릴옥시-(C1-C6)-알콕시, (C7-C16)-아르알콕시-(C1-C6)-알콕시, (C1-C8)-하이드록시알킬, (C6-C12)-아릴옥시-(C1-C8)-알킬, (C7-C16)-아르알콕시-(C1-C8)-알킬, (C6-C12)-아릴옥시-(C1-C8)-알콕시-(C1-C6)-알킬, (C7-C12)-아르알킬옥시-(C1-C8)-알콕시-(C1-C6)-알킬, -O-[CH2]x-CfH(2f+1-g)Fg, -OCF2Cl, -OCF2-CHFCl, (C1-C12)-알킬카보닐, (C3-C8)-사이클로알 킬카보닐, (C6-C12)-아릴카보닐, (C7-C12)-아릴카보닐, (C7-C16)-아르알킬카보닐, (C1-C12)-알콕시카보닐, (C1-C12)-알콕시-(C1-C12)-알콕시카보닐, (C6-C12)-아릴옥시카보닐, (C7-C16)-아르알콕시카보닐,(C3-C8)-사이클로알콕시카보닐, (C2-C12)-알케닐옥시 카보닐, (C2-C12)-알키닐옥시카보닐, (C6-C12)-아릴옥시-(C1-C6)-알콕시카보닐, (C7-C16)-아르알콕시-(C1-C6)-알콕시카보닐, (C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C6)-알콕시카보닐, (C3-C3)-사이클로알콕시-(C1-C6)-알콕시카보닐, (C1-C12)-알킬카보닐옥시, (C3-C8)-사이클로알킬카보닐옥시, (C6-C12)-아릴카보닐옥시, (C7-C16)-아르알킬카보닐옥시, 신나모일옥시, (C2-C12)-알케닐카보닐옥시, (C2-C12)-알케닐카보닐옥시, (C1-C12)-알콕시 카보닐옥시, (C1-C12)-알콕시-(C1-C12)-알콕시카보닐옥시, (C6-C12)-아릴옥시카보닐옥시, (C7-C16)-아르알킬옥시카보닐옥시, (C3-C8)-사이클로알콕시카보닐옥시, (C2-C12)-알케닐옥시카보닐옥시, (C2-C12)-알키닐옥시카보닐옥시, 카바모일, N-(C1-C12)-알킬카바모일, N,N-디-(C1-C12)-알킬카바모일, N-(C3-C8)-사이클로알킬카바모일, N, N-디사이클로-(C3-C8)-알킬카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C3-C8)-사이클로알킬카바모일, N- ((C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C6)-알킬)카바모일, N-(C1-C6)-알킬-N-((C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C6)-알킬)카바모일, N-(+)-데하이드로아비에틸카바모일, N-(C1-C6)-알킬-N- (+)-데하이드로아비에틸카바모일, N-(C6-C12)-아릴카바모일, N-(C7-C16)-아르알킬카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C6-C16)-아릴카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C7-C16)-아르알 킬카바모일, N-(C1-C10)-알콕시-(C1-C10)알킬)카바모일, N-((C6-C16)-아릴옥시-(C1-C10)-알킬)카바모일, N-((C7-C16)-아르알킬옥시-(C1-C10)-알킬)카바모일, N-(C1-C10)-알 킬-N-(C1-C10)-알콕시-(C1-C10)알킬)-카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-((C6-C12)-아릴옥시- (C1-C10)알킬)카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N(C7-C16)-아르알킬옥시-(C1-C10)알킬)카바모일, CON(CH2)h[여기서, CH2그룹은 O, S,N(C1-C8)-알킬아미노, N-(C3-C8)-사이클로알킬아미노, N-(C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C4)-알킬아미노, N-(C6-C12)-아릴아미노, N-(C7-C16)-아르알킬아미노 또는 N-(C1-C4)-알콕시-(C1-C6)-알킬아미노에 의해 대체될 수 있고, h는 3 내지 7이다], 카바모일옥시, N-(C1-C12)-알킬카바모일옥시, N, N-디 -(C1-C12)-알킬카바모일옥시, N-(C3-C8)-사이클로알킬바바모일옥시, N-(C6-C16)-아릴카바모일옥시, N-(C7-C16)-아르알킬카바모일옥시, N-(C1-C10)-알킬-N-(C6-C12)-아릴카바모일옥시, N-(C1-C10)-알킬-N-(C7-C16)-아르알킬카바모일, N-(C1-C10)-알킬)카바모일옥시, N-((C6-C12)-아릴옥시-(C1-C10)-알킬)카바모일옥시, N-((C7-C16)-아르알킬옥시- (C1-C10)-알킬)카바모일옥시, N(C1-C10)-알킬-N-((C1-C10)-알콕시-(C1-C10)-알킬)카바모일옥시, N-(C1-C10)-알킬-N-(C6-C12)-아릴옥시-(C1-C10)-알킬)카바모일옥시, N-(C1-C10)-알킬-N-(C6-C12)-아릴옥시-(C1-C10)-알킬)카바모일옥시, N-(C1-C10)-알킬-N-((C7-C16)-아르알킬옥시-(C1-C10)알킬)카바모일옥시, 아미노, (C1-C12)-알킬아미노, 디-(C1-C12)-알킬아미노, (C3-C8)-사이클로알킬아미노, (C3-C12)-알케닐아미노, N-(C3-C12)-알키닐아미노, N-(C6-C12)아릴아미노, N-(C7-C11)-아르알킬아미노, N-알킬-아르알킬아미노, N-알킬-아릴아미노,(C1-C12)-알콕시아미노, (C1-C12)-알콕시-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C1-C12)-알카노일아미노, (C3-C8)-사이클로알카노일아미노, (C6-C12)-아로일아미노, (C7-C16)-아르알카노일아미노, (C1-C12)-아카노일-N-(C1-C10)-알킬아미 노, (C3-C8)-사이클로알카노일-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C6-C12)-아로일-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C7-C11)-아르알카노일-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C1-C12)-알카노일아미노-(C1-C8)-알킬, (C3-C8)-사이클로알카노일아미노-(C1-C8)-알킬, (C6-C12)아로일아미노-(C1-C8)-알킬, (C7-C16)-아르알카노일아미노-(C1-C8)알킬, 아미노-(C1-C10)-알킬, N-(C1-C10)-알킬아미노-(C1-C10)-알킬, N, N-디-(C1-C10)-알킬아미노-(C1-C10)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬아미노-(C1-C10)-알킬, (C1-C12)-알킬머캅토, (C1-C12)-알킬설피닐, (C1-C12)-알킬설포닐, (C6-C16)아릴머캅토, (C6-C16)-아릴설피닐, (C6-C16)-아릴설포닐, (C7-C16)-아르알킬머캅토, (C7-C16)-아르알킬설피닐 또는 (C7-C16)-아르알킬설포닐에 의해 아릴이 치환되며, R4는 Q가 NR'인 경우 R"이고, R' 및 R"는 동일하거나 상이하며, 수소, (C6-C12)-아릴, (C7-C11)-아르알킬, (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-알콕시-(C1-C8)-알킬, (C7-C12)-아르알콕시-(C1-C8)-알킬, (C6-C12)-아릴옥시-(C1-C8)-알킬, (C1-C10)-알카노일, 임의로 치환된 (C7-C16)-아르알카노일 또는 임의로 치환된 (C6-C12)-아로일이거나, R'와 R"는 함께 -[CH2]h(여기서, CH2그룹은 O, S, N-아실아미노 또는 N-(C1-C10)-알콕시카보닐아미노에 의해 대체될 수 있다)이고, f는 1 내지 8이며, g는 0 또는 1 내지 (2f+1)이고, x는 0 내지 3이며, h는 3 내지 7이다.
  2. 제1항에 있어서,Q가 O, S, NR' 또는 결합이고, X가 0이며, Y가 CR3이거나 Rl및 R2사이클을 형성하는 경우에는, N 또는 CR3이고, m이 0 또는 1인 일반식(I)의 화합물.
  3. 제1항 또는 제2항에 있어서, Q가 O, NR' 또는 결합이고 X가 0인 일반식(I)의 화합물.
  4. 제1항 또는 제2항에 있어서, Q가 S이고,X가 0이며, m이 0 또는 1인 일반식(I)의 화합물.
  5. 제1항, 제2항 또는 제4항에 있어서, Q가 S이고, X가 0이며, m이 0인 일반식(I)의 화합물,
  6. 제1항 내지 제3항 중의 어느 한 항에 있어서, Q가 O, NR' 또는 결합이고, X가 0이며, Y가 CR3이거나 R1및 R2사이클을 형성하는 경우에는, N 또는 CR3이고, m이 0 또는 1이며, A가 할로겐, 시아노, 트리플루오로메틸, (C1-C6)-알킬, (C1-C6)-하이드록시알킬, (C1-C6)-알콕시 또는 -O-[CH2]x-CfH(2f+1-g)Fg에 의해 임의로 1회 치환된 (C1-C3)-알킬렌이거나 -CHR5-(여기서, R5는 α-아미노산, 특히 천연 L-아미노산 및 이의 F-이성체의 α-탄소원자의 치환체중 하나이다)이고, B가 -CO2H이며, R2가 수소, (C1-C20)-알킬, (C2-C20)-알케닐, (C2-C20)-알키닐, (C1-C20)-알콕시, (C2-C20)-알케닐옥시, (C2-C20)-알키닐옥시, 레티닐옥시, (C1-C20)-알콕시-(C1-C3)-알킬, (C2-C20)-알케닐옥시-(C1-C3)-알킬, 레티닐옥시-(C1-C3)-알킬, (C2-C20)-알키닐옥시-(C1-C3)-알킬, 할로겐, 시아노, 트리플루오로메틸, (C1-C8)-하이드록시알킬, (C1-C20)-알카노일, (C7-C16)-아르알카노일, (C6-C12)-아로일, (C6-C12)-아릴, (C7-C16)-아르알킬, -O- [CH3]x-CfH(2f+1-g)Fg, NR'R", (C1-C10)-아킬머캅토, (C1-C10)-아킬설피닐, (C1-C10)-아킬설포닐, (C6-C12)-아릴머캅토, (C6-C12)-아릴설피닐, (C6-C12)-아릴설포닐, (C7-C12)-아르알킬머캅토, (C7-C12)-아르알킬설피닐, (C7-C12)-아르알킬설포닐, (C6-C12)-아리옥시, (C7-C12)-아르알킬옥시, 카복실, (C1-C20)-알콕시카보닐, (C1-C12)-알콕시-(C1-C12)-알콕시시카보닐, (C6-C12)-아릴옥시카보닐, (C7-C16)-아르알콕시카보닐,(C3-C8)-사이클로알콕시카보닐, (C2-C20)-알케닐옥시카보닐, 레티닐옥시카보닐, (C2-C20)-알키닐옥시카보닐, (C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C6)-알콕시카보닐, (C3-C8)-사이클로알콕시-(C1-C6)-알콕시카보닐, (C6-C12)-아릴옥시-(C1-C6)-아콕시카보닐, (C7-C16)-아르알콕시(C1-C6)-알콕시카보닐, 카바모일, N-(C1-C12)-알킬카바모일, N, N-디-(C1-C12)-알킬카바모일, N-(C3-C8)-사이클로알킬카바모일, N, N-디사이클로-(C3-C8)-알킬카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C3-C8)-사이클로알킬카바모일, N-((C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C6)-알킬)카바모일, N-(C1-C6)-알킬-N-((C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C6)-알킬)카바모일, N- (+)-데하이드로아비에틸카바모일, N-(C1-C6)-알킬-N-(+)-데하이드로아비에틸카바모일, N-(C6-C12)-아릴카바모일, N-(C7-C16)-아르알킬카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N- (C6-C16)-아릴카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C7-C16)-아르알킬카바모일, N-(C1-C12)-알콕시 -(C1-C10)알킬)카바모일, N- ((C6-C16)-아릴옥시-(C1-C10)-알킬)카바모일, N-((C7-C16)-아르알킬옥시-(C1-C10)-알킬)카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-((C1-C10)-알콕시-(C1-C10)알킬)-카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-((C6-C12)-아릴옥시-(C1-C10)-알킬)카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N(C7-C16)-아르알킬옥시-(C1-C10)알킬)카바모일, 또는 CON(CH2)h[여기서, CH2그룹은 O, S, N-(C1-C8)-알킬아미노, N-(C3-C8)-사이클로알킬아미노, N-(C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C4)-알킬아미노, N-(C6-C12)-아릴아미노, N-(C7-C16)-아르알킬아미 노 또는 N-(C1-C4)-알콕시-(C1-C6)-알킬아미노에 의해 대체될 수 있고, h는 3 내지 7이다](여기서, 아릴은 R1및 R3에 대해 정의한 바와 같은 방식으로 치환된다)이고, R1및 R3이 동일하거나 상이하며, 수소, 할로겐, (C1-C12)-알킬, (C1-C12)-알콕시,-0- [CH3]x-CfH(2f+1-g)Fg, (C1-C12)알콕시-(C1-C12)-알킬, (C1-C8)-알콕시-(C1-C12)-알콕시, (C1-C12)-알콕시-(C1-C8)-알콕시-(C2-C6)-알킬, (C7-C11)-아르알킬옥시, (C3-C8)-사이클로알킬, (C3-C8)-사이클로알 킬-(C1-C8)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬옥시, (C3-C8)-사이클로알킬로알킬-(C1-C8)-알콕시, (C3-C8)-사이클로알킬옥시-(C1-C8)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬옥시-(C1-C8)-알콕시, (C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C6)-알킬-(C1-C6)-알콕시, (C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C6)-알킬-(C1-C6)-알콕시, (C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C6)-알콕시-(C1-C6)-알킬, (C3-C8)-사이클로알콕시-(C1-C6)-알콕시-(C1-C6)-알킬, NRYRZ, (C1-C8)-알킬-머캅토, (C1-C8)-알킬설피닐, (C1-C8)-알킬설포닐, (C6-C12)-아릴머캅토, (C6-C12)-아릴설피닐, (C6-C12)-아릴설포닐, (C7-C12)-아르알킬머캅토, (C7-C11)-아르알킬설피닐, (C7-C11)-아르알킬설포닐, 치환된 (C6-C12)-아릴옥시-(C1-C6)-알 킬, (C7-C11)-아르알콕시-(C1-C6)-알킬, (C6-C12)-아릴옥시-(C1-C6)-알콕시-(C1-C6)-알킬, (C7-C11)-아르알킬옥시-(C1-C6)-알콕시-(C1-C6)-알킬, (C6-C12)-아릴옥시, (C7-C11)-아르알킬옥시, (C6-C12)-아릴옥시-(C1-C6)-알콕시 또는 (C7-C11)-아르알콕시-(C1-C6)-알콕시이고, 이때 방향족 라디칼이 수소, 할로겐, 시아노, 니트로, 트리풀루오로메틸, (C1-C16)-알킬, (C1-C16)-알케닐, (C1-C6)-하이드록시알킬, (C1-C16)-알콕시, (C1-C6)-알케닐옥시, -O-[CH3]x-CfH(2f+1-g)Fg-OCF2Cl, -O-CF2-CHFCl, (C1-C6)-알킬머캅토, (C1-C6)-알킬설피닐, (C1-C6)-알킬설포닐, (C1-C6)-알킬카보닐, (C1-C6)-알콕시카보닐, 카바모일, N-(C1-C4)-알칼카바모일, N, N-디-(C1-C4)-알킬카바모일,(C1-C6)-알 킬카보닐옥시, (C3-C8)-사이클로알킬카바모일, 페닐, 벤질, 펜옥시, 벤질옥시, NRYRZ, 페닐머캅토, 페닐설포닐, 페닐설피닐, 설파모일, N-(C1-C4)-알킬설파모일 또는 N, N-디-(C1-C4)-알킬설파모일중에서 선택된 1개, 2개, 3개, 4개 또는 5개의 동일하거나 상이한 치환체를 함유하거나 상기한 동일하거나 상이한 치환체 3개 이하를 임의로 함유로 아르알킬옥시 라디칼의 2개의 인접한 탄소원자와 함께 쇄-[CH2-] 및/또는 -CH=CH-CH-CH(여기서, 쇄의 CH2그룹은 O, S, SO, SO2또는 NR'에 의해 임의로 대체된다)를 함유하며, R'과 R2또는 R2와 R3이 쇄[CH2]o(여기서, o는 3, 4 또는 5이다)를 형성하거나, 이를 함유하는 피리딘 또는 리피다진과 함께 신놀린 환, 퀴놀린 환 또는 이소퀴놀린 환을 형성하고, R4가, Q가 결합인 경우, 불소, 염소 또는 브롬이거나 O 또는 NR'인 경우, 3개 이하의 C-C다중 결합을 함유할 수 있는 직쇄 또는 측쇄 (C1-C20)-알킬 라디칼;일반식 [CH2]x-CfH(2f+1-g)Fg의 치환되지 않은 포화 플루오로 알킬 라디칼; 알킬 쇄에 2개 이하의 C-C 다중 결합을 함유할 수 있는 (C6-C16)-아릴 라디칼 또는 (C7-C16)-아르알킬 라디칼; 또는 헤테로아릴 라리칼 또는 헤테로아릴 알킬 라디칼이며, 이때 이들 라디칼이 하이드록실, 불소, 염소, 시아노, 트리플루오로메틸, 카복실, (C1-C12)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬, (C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C12)-알킬, (C3-C8)-사이클로알콕시, (C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C12)-알콕시, (C3-C8)-사이클로알킬옥시-(C1-C12)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬옥시-(C1-C12)-알콕시, (C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C8)-알킬-(C1-C6)-알콕시, (C3-C8)-사이클로알콕시-(C1-C8)-알콕시-(C1-C8)-알콕시, (C6-C12)-아릴, (C7-C16)-아르알킬, (C2-C12)-알케닐, (C2-C12)-알키닐, (C1-C12)-알콕시, (C1-C12)-알콕시-(C1-C12)-알콕시, (C1-C12)-알콕시-(C1-C8)-알콕시-(C1-C8)-알킬, (C6-C12)-아릴옥시, (C7-C16)-아르알킬옥시, (C6-C12)-아릴옥시-(C1-C6)-알콕시, (C7-C16)-아르알콕시-(C1-C6)-알콕시, (C1-C8)-하이드록시알킬, -O-[CH2]x-CfH(2f+1-g)Fg, (C1-C12)-알킬카보닐, (C3-C8)-사이클로알킬카보닐, (C6-C12)-아릴카보닐, (C7-C16)-아르알킬카보닐, (C1-C12)-알콕시카보닐, (C1-C12)-알콕시-(C1-C12)-알콕시카보닐, (C6-C12)-아릴옥시카보닐, (C7-C16)-아르알콕시카보닐, (C3-C8)-사이클로알콕시카보닐, (C2-C12)-알케닐옥시카보닐, (C2-C12)-알키닐옥시카보닐, (C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C6)-알콕시카보닐, (C1-C12)-알킬카보닐옥시, (C3-C8)-사이클로알킬카보닐옥시, (C6-C12)-아릴카보닐옥시, (C7-C16)-아르알킬카보닐옥시, 카바모일, N-(C1-C12)-알킬카바모일, N, N-디-(C1-C1ㆍ)-알킬카바모일, N-(C3-C8)-사이클로알킬카바모일, N, N-디사이클로-(C3-C8)-알킬-카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C3-C8)-사이클로알킬카바모일, N-((C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C5)알킬)카바모일, N-(C1-C6)-알킬-N-((C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C6)-알킬)카바모일, N-(+)-데하이드로아비에틸카바모일, N-(C1-C6)-알킬-N-(+)-데하이드로아비에틸카바모일, N- (C6-C12)-아릴카바모일, N-(C7-C16)-아르알킬카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C6-C16)-아릴카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C7-C16)-아르알킬카바모일, N-((C1-C10)-알콕시-(C1-C10)-알킬)카바모일, N-((C6-C16)-아릴옥시-(C1-C10)알킬)카바모일, N-((C7-C16)-아르알킬옥시-(C1-C10)-알킬)카바모일 또는 CON(CH2)h[여기서, CH2그룹은 O, N-(C1-C8)-알킬아미노, N-(C3-C8)-사이클로알킬아미노, N-(C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C4)-알킬아미노, N-(C6-C12)-아릴아미노 또는 N-(C7-C16)-아르알킬아미노에 의해 대체될 수 있고, h는 3내지 6이다]중에서 선택된 1개 이상의 라디칼에 의해 치환되고, 아릴 라디칼을 함유하는 라디칼은 일부가 하이드록실, 불소, 염소, 시아노, 트리플루오로메틸, 카복실, (C1-C12)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬, (C1-C6)-알콕시, (C1-C8)-사이클로알콕시, (C1-C12)-알콕시카보닐, N-(C1-C6)-알킬카바모일, N, N-디-(C1-C6)-알킬카바모일 또는 N-(C3-C8)-사이클로알킬 카바모일중에서 선택된 1개 내지 5개의 동일하거나 상이한 치환체에 의해 아릴이 치환되며, R4가, Q가 NR'인 경우, R"이고, 이때 R' 및 R"가 동일하거나 상이하며 수소, (C1-C8)-알킬 또는, 불소, 염소 또는 (C1-C4)-알콕시에 의해 임의로 1회 치환된 (C7-C11)-아르알킬이고, Ry및 Rz가 동일하거나 상이하며 수소, (C6C12)-아릴, (C1-C10)-알킬, (C3-C10)-사이클로알킬, (C1-C8)-알콕시-(C1-C8)-알킬, (C7-C12)-아르알콕시-(C1-C8)-알킬, (C6-C12)-아릴옥시-(C1-C8)-알킬, (C1-C10)-알카노일, 임의로 치환된 (C7-C16)-아르알카노일 또는 임의로 치환된 (C6-C12)-아로일이거나, Ry와 Rz가 함께 -[CH2]h[여기서, CH2그룹은 O, S, N-(C1-C4)-알카노일이미노 또는 N-(C1-C4)-알콕시카보닐이미노에 의해 대체될 수 있다]이고, f가 1내지 8이며, g가 0또는 1내지 (2f+1)이고, h가 3내지 6이며, x가 0내지 3이고 n이 3 또는 4인, 3-벤질옥시피리딘-2-카복실신(L-트레오닐)아미드와 3-벤질옥시피리딘-2-카복실산((Fmoc-phg)L-트레오닐)아미드 하이드클로라이드를 제외한, 생리학적으로 활성인 염을 포함하는 일반식(I)의 화합물.
  7. 제1항 내지 제3항 및 제6항 중의 어느 한 항에 있어서, Q가 O, NR' 또는 결합이고, X가 O이며, Y가 CR3이거나, Rl과 R2가 사이클인 경우, N또는 CR3를 형성하고, m이 0이며, A가 할로겐, 시아노, 트리플루오르메틸, (C1-C6)-알킬, (C1-C6)-하이드록시알킬, (C1-C6)-알콕시 또는 -O-[CH2]x-CfH(2f+1-g)Fg에 의해 임의로 1회 치환된 (C1-C3)-알킬렌; 또는 -CHR5-(여기서, R5는 α-아미노산, 특히 천연 L-아미노산 및 이의 D-이성체의 α-탄소원자의 치환체중 하나이다)이고, B가 CO2H이며, R2가 수소, (C1-C20)-알킬, (C2-C20)-알케닐, (C2-C20)-알키닐옥시, (C2-C20)-알키닐옥시, 레티닐옥시, (C1-C20)-알콕시-(C1-C3)-알킬, (C1-C20)-알콕시-(C1-C3)-알킬, (C2-C20)-알케닐옥시 -(C1-C3)-알킬, 레티닐옥시-(C1-C3)-알킬, (C2-C20)-알키닐옥시-(C1-C3)-알킬, (C1-C20)-알콕시, 할로겐, 시아노, 트리플루오로메틸, (C1-C16)-하이드록시알킬, (C1-C10)-알카노일, (C7-C12)-아르알카노일, (C6-C12)아로일, -O-[CH2]x-CfF(2f+1-g)Fg, NR'R", (C1-C10)-알킬머캅토, (C1-C10)-알킬설피닐, (C1-C10)-알킬설포닐, (C6-C12)-아릴머캅토, (C6-C12)-아릴설피닐, (C6-C12)-아릴설포닐, (C7-C12)-아르알킬머캅토, (C7-C12)-아르알킬설피닐, (C7-C12)-아르알킬설포닐, (C6-C12)-아릴옥시, (C7-C16)-아르알킬옥시, 카복실, (C1-C20)-알콕시카보닐, (C1-C12)-알콕시-(C1-C12)-알콕시 카보닐, (C6-C12)-아릴옥시카보닐, (C7-C16)-아르알콕시카보닐, (C3-C8)-사이클로알콕시카보닐, (C2-C20)-알케닐옥시카보닐, 레티닐옥시카보닐, (C2-C20)-알키닐옥시카보닐, (C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C6)-알콕시카보닐, (C3-C8)-사이클로알콕시-(C1-C6)-알콕시카보닐, (C6-C12)-아릴옥시-(C1-C6)-알콕시 카보닐, (C7-C26)-아르알콕시-(C1-C6)-알콕시카보닐, 카바모일, N-(C1-C12)-알킬카바모일, N, N-디-(C1-C12)-알킬카바모일, N-(C3-C8)-사이클로알킬카바모일, N, N-디사이클로-(C3-C8)-알킬카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C3-C8)-사이클로알킬카바모일, N-(C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C6)-알킬)카바모일, N-(C1-C6)-알 킬-N-((C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C6)-알킬)카바모일, N-(+)-데하이드로아비에틸카바모일, N-(C1-C6)-알킬-N-(+)-데하이드로아비에틸카바모일, N-(C6-C12)-아릴카바모일, N-(C7-C16)-아르알킬카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C6-C16)-아릴카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C7-C12)-아르알킬카바모일, N- ((C1-C12)-알콕시-(C1-C10)-알킬)카바모일, N- ((C6-C16)-아릴옥시-(C1-C10)-알킬)카바모일, N-((C7-C16)-아르알킬옥시-(C1-C10)-알킬)카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-((C1-C10)-알콕시-(C1-C10)-알킬)카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-((C6-C12)-아릴옥시-(C1-C10)-알킬)카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-((C7-C16)-아르알킬옥시-(C1-C10)-알킬)카바모일 또는 CON(CH2)h[여기서, CH2그룹은 O, S, N-(C1-C8)-알킬아미노, N-(C3-C8)-사이클로알킬아미노, N-(C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C4)-알킬아미노, N-(C6-C12)-아릴아미노, N-(C7-C16)-아르알킬아미노 또는 N-(C1-C4)-알콕시(C1-C6)-알킬아미노에 의해 대체될 수 있고, h는 3내지 6이다]이고, 아릴이 R1및 R3에 대해 정의한 방식으로 치환되며, R1및 R3이 동일하거나 상이하고 수소, 할로겐, (C1-C12)-알킬, (C1-C12)-알콕시, -O-[CH2]x-CfH(2f+1-g)Halg(C1-C12)-알콕시 -(C1-C12)-알킬, (C1-C8)-알콕시-(C1-C12)-알콕시, (C1-C12)-알콕시-(C1-C8)-알콕시-(C2-C8)-알킬, (C7-C11)-아르알킬옥시,(C3-C8)-사이클로알킬, (C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C8)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬옥시, (C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C8)알콕시, (C3-C8)사이클로알킬옥시-(C1-C8)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬옥시-(C1-C8)-알콕시, (C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C6)-알킬-(C1-C6)-알콕시, (C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C6)-알콕시 -(C1-C6)-알킬, (C3-C8)-사이클로알콕시-(C1-C6)-알콕시-(C1-C6)-알킬, NRYRZ, (C1-C8)-알킬머캅토, (C1-C8)-알킬설피닐, (C1-C8)-알킬설포닐, (C6-C12)-아릴머캅토, (C6-C12)-아릴설피닐, (C6-C12)-아릴설포닐, (C7-C12)-아르알킬머캅토, (C7-C11)-아르알킬설피닐, (C7-C11)-아르알킬설포닐, 치환된 (C6-C12)-아릴옥시-(C1-C6)-알킬, (C7-C11)-아르알콕시-(C1-C6)-알킬, (C6-C12)-아릴옥시-(C1-C6)-알콕시-(C1-C6)-알킬, (C7-C11)-아르알킬옥시-(C1-C6)-알콕시-(C1-C6)-알킬, (C6-C12)-아릴옥시, (C7-C11)-아르알킬옥시, (C6-C12)-아릴옥시-(C1-C6)-알콕시 또는 (C7-C11)-아르알콕시-(C1-C6)-알콕시이고, 이때 방향족 라디칼이 수소, 할로겐, 시아노, 니트로, 트리플루오로메틸, (C1-C12)-알킬, (C1-C12)-알케닐, (C1-C6)-하이드록시알킬,)(C1-C12)-알콕시, (C1-C12)-알케닐옥시, -O-[CH2]x-CfH(2f+1-g)Fg, -OCF2Cl, -O-CF2-CHFCl, (C1-C12)-알킬머캅토, (C1-C6)-알킬설피닐, (C1-C6)-알킬설포닐, (C1-C6)-알킬카보닐, (C1-C6)-알콕시카보닐, 카바모일, N-(C1-C4)-알킬카바모일, N, N-디-(C1-C4)-알킬카바모일, (C1-C6)-알킬카보닐옥시, (C3-C8)-사이클로알킬카바모일, 페닐, 벤질, 펜옥시, 벤질옥시, NRYRZ, 페닐머캅토, 페닐설포닐, 페닐설피닐, 설파모일, N-(C1-C4)-알킬설파모일 또는 N, N-디-(C1-C4)-알킬설파모일중에서 선택된 1개, 2개, 3개, 4개 또는 5개의 동일하거나 상이한 치환체를 함유하거나 상기한 동일하거나 상이한 치환체 3개 이하을 임의로 함유하며 아르알킬옥시라디칼의 2개의 인접한 탄소원자와 함께 쇄-[CH2]및/또는 -CH=CH-CH=CH-(여기서, 쇄의 CH2그룹은 임의로 O, S, SO, SO2또는 NRY에 의해 대체된다)를 함유하고, R1과 R2또는 R2와 R3이 쇄[CH2]o(여기서, o는 3, 4또는 5이다)를 형성하며, R4가,Q가 결합인 경우 염소이거나, O또는 NR'인 경우, 1개 또는 2개의 C-C다중 결합을 함유할 수 있는 직쇄 또는 측쇄 (C1-C10)-알킬 라디칼; 일반식 [CH2]x-CfH(2f+1-g)Fg의 치환되지 않은 플루오로알킬 라디칼: (C1-C8)알콕시-(C1-C6)-알킬;(C1-C6)-알콕시-(C1-C4)-알콕시-(C1-C4)알킬 ; 또는 일반식-[CH2]v-[O]w-[CH2]t-E(Z)의 라디칼[여기서, E는 일반식
    (F)의 치환된 페닐 라디칼 또는 (C3-C8)-사이클로알킬 라디칼이고, v는 0, 1, 2, 3, 4또는 6이며, w는 0또는 1이고, t는 0, 1, 2또는 3이며, 단 w가 1인경우 v는 0이 아니고, R6, R7, R8, R9및 R10은 동일하거나 상이하고 수소, 할로겐, 시아노, 니트로, 트리플루오로메틸, (C1-C6)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬, (C1-C6)-알콕시, -O-[CH2]xCfH(2f+1-g)Fg,(C1-C6)-알킬머캅토, (C1-C6)-하이드록시알킬, (C1-C6)-알콕시-(C1-C6)-알콕시, (C1-C6)-알콕시-(C1-C6)-알킬, (C1-C6)-알킬설피닐, (C1-C6)-알킬설포닐, (C1-C6)-알킬카보닐, (C1-C8)-알콕시카보닐, 카바모일, N-(C1-C8)-알킬카바모일, N, N-디-(C1-C8)-알킬카바모일, 불소, 염소, 브롬, 트리플루오로메틸 또는 (C1-C6)-알콕시에 의해 임의로 치환된 (C7-C11)-아르알킬카바모일, N-(C3-C8)-사이클로알킬 카바모일, N-(C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C4)-알킬카바모일, (C1-C6)-알킬카보닐옥시, 페닐, 벤질, 펜옥시, 벤질옥시, NRYRZ, 예를 들어, 아미노, 아닐리노, N-메틸아닐리노, 페닐머캅토, 페닐설포닐, 페닐설피닐, 설파모일, N-(C1-C8)-알킬설파모일 또는 N, N-디-(C1-C8)-알킬설파모일이다]이거나, 인접한 2개의 치환체와 -[CH2]n(여기서, 쇄의 CH2그룹은 O,S, SO, SO2또는 NRY에 의해 임의로 대체된다) 또는 -CH=CH-CH=CH-이고, 헤테로 아릴 라디칼은 1개, 2개 또는 3개의 치환체를 함유할 수 있으며 사이클로알킬 라디칼은 상기한 그룹중의 1개의 치환체를 함유할수 있고, R4는, Q가 NR'(여기서, R'는 수소 또는 메틸이다)인 경우, R"(여기서, R"는 벤질이다)이며, R1및/또는 R3이 (C6-C12)-아릴옥시, (C7-C11)-아르알킬옥시, (C6-C12)-아릴옥시-(C1-C6)-알콕시, (C7-C11)-아르알콕시-(C1-C6)-알콕시 또는 말단 사이클로알킬 그룹을 함유하는 상응하는 라디칼인 경우, 이 라디칼은 바람직하게는 일반식 OZ(D)의 라디칼이며, R1및/또는 R3이 (C7-C11)-아르알킬, (C6-C12)-아릴옥시-(C1-C6)-알킬, (C7-C11)-아르알콕시-(C1-C6)-알킬 또는 말단 사이클로알킬 그룹을 함유하는 상응하는 라디칼인 경우, 이 라디칼은 바람직하게는 일반식(Z)의 라디칼이고, RY및 RZ가 동일하거나 상이하며 수소, (C6-C12)-아릴, (C1-C10)-알킬, (C3-C10)-사이클로알킬, (C1-C8)-알콕시-(C1-C8)-알킬, (C7-C12)-아르알콕시-(C1-C8)-알킬, (C6-C12)-아릴옥시-(C1-C8)-알킬, (C1-C10)-알카노일, 임의로 치환된 (C7-C16)-아르알카노일 또는 임의로 치환된 (C6-C12)-아로일이거나, RY와 RZ가 함께 -[CH2]h[여기서, CH2그룹은 O, S, N-(C1-C4)-알카노일아미노 또는 N-(C1-C4)-알콕시카보닐아미노에 의해 대체될 수 있다]이고, f가 1 내지 8이며, g가 0 또는 1 내지 (2f+1)이고, h가 3 내지 6이며, x가 0 내지 3이고, n이 3 또는 4인, 3-벤질옥시피리딘-2-카복실산(L-트레오닐)아미드 및 3-벤질옥시피리딘-2-카복실산((Fmoc-Phg)L-트리오닐)아미드 하이드로클로라이드를 제외한, 생리학적으로 활성인 염을 포함하는 일반식(I)의 화합물.
  8. 제1항 내지 제5항 중 어느 한 항에 있어서 Q가 0이고, X가 0이며, Y가 CR3이고, 추가로 Rl과 R2가 사이클을 형성할 경우 Y가 N이며, m이 0이고, A가 -CHR-(여기서, R5는 α-아미노산, 특히 천연 L-아미노산 및 이의 D-이성체의 α-탄소원자의 치환체이다)이며, B가 CO2H이고, R2가 수소, 브롬, 염소, 시아노, (C1-C18)-알킬, (C1-C8)-알콕시, (C1-C18)-알콕시메틸, (C2-C18)-알케닐옥시메틸, (C2-C18)-알키닐옥시 메틸, 카바모일, N-(C1-C10)-알킬카바모일, N-((C1-C12)-알콕시-(C1-C4)-알킬)카바모일, N, N-디-(C1-C8)-알킬카바모일, N-(C3-C8)-사이클로알킬카바모일, N-(C6-C12)페닐카바모일, N-(C7-C12)-페닐알킬카바모일, N- (C1-C6)-알킬-N-(C6-C12)페닐카바모일, N-(C1-C6)-알킬-N-(C7-C12)-페닐알킬카바모일, N-((C1-C6)-알콕시-(C1-C6)알킬)카바모일, 카복실 (C1-C20)-알콕시카보닐, (C2-C20)-알케닐옥시카보닐, 레티닐옥시카보닐, (C3-C8)-사이클로알콕시카보닐, (C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C6)-알콕시카보닐, (C3-C8)-사이클로알콕시-(C1-C6)-알콕시카보닐, 페닐-(C1-C6)-알록시카보닐, 펜옥시-(C1-C6)-알콕시카보닐 또는 벤질옥시-(C1-C6)-알콕시카보닐(여기서, 페닐 라디칼은 Rl및 R3에 대해 정의한 바와 같이 치환된다)이며, 라디칼 R1또는 R3중 하나가 수소이고, 다른 하나가 수소, 불소, 염소, (C1-C8)알킬, (C1-C10)-알콕시, (C5-C6)-사이클로알킬, (C5-C6)-사이클로알킬-(C1-C6)-알킬, (C5-C6)-사이클로알킬옥시, (C5-C6)-사이클로알킬-(C1-C6)-알콕시, (C5-C6)-사이클로알킬옥시-(C1-C6)-알킬, (C6-C6)-사이클로알킬옥시-(C1-C6)-알콕시, (C5-C6)-사이클로알킬-(C1-C4)-알킬-(C1-C4)-알콕시, (C5-C6)-사이클로알킬-(C1-C4)-알콕시-(C1-C2)-알킬, (C5-C6)-사이클로알콕시-(C1-C4)-알콕시- (C1-C2)-알킬, -O-[CH2]x-CfH(2f+1-g)Fg, (C1-C6)-알콕시-(C1-C6)-알킬, (C1-C6)-알콕시-(C1-C6)-알콕시, (C1-C6)-알콕시-(C1-C4)-알콕시-(C1-C2)-알킬, 치환된 (C6-C12)-펜옥시, (C7-C11)-페닐알킬옥시, (C6-C12)-펜옥시-(C1-C6)-알콕시 또는 (C7-C11)-페닐알콕시 -(C1-C6)-알콕시, 펜옥시-(C1-C4)-알킬, (C7-C11)-페닐알킬옥시-(C1-C4)-알킬, 펜옥시 -(C1-C4)-알콕시-(C1-C2)-알킬 또는 (C7-C11)-페닐알킬옥시-(C1-C4)-알콕시-(C1-C2)-알킬로부터의 라디칼이며, 이중 방향족 라디칼이 불소, 염소, 시아노, 트리플루오로메틸, (C1-C12)-알킬, (C2-C12)-알케닐, (C2-C12)-알케닐옥시 또는 (C1-C12)-알콕시로부터의 1개, 2개 또는 3개의 동일하거나 상이한 치환체에 의해 치환되고, Rl및 R2가 이를 함유하는 피리딘과 함께 5, 6, 7, 8-테트라하이드로이소퀴놀린 환을 형성하며, R4가 직쇄 또는 측쇄 (C1-C10)-알킬 라디칼, (C1-C4)-알콕시-(C1-C4)-알킬 또는 일반식-[CH2]v-[0]w-[CH2],-E(Z)의 라디칼[여기서, E는 일반식
    의 치환된 페닐 라디칼 또는 (C3-C8)-사이클로알킬 라디칼이고, v는 0, 1, 2 또는 3이며, w는 0이고, t는 0 또는 1일 수 있으며 R6, R7, R8, R9및 R10은 동일하거나 상이하고 수소, 불소, 염소, 시아노, 트리플루오로메틸, (C1-C6)-알킬, (C1-C6)-알킬, (C1-C6)-알콕시, -O-[CH2]x-CfH(2f+1-g)Fg,N-(C1-C8)-알킬카바모일, N, N-디-(C1-C6)-알킬카바모일, N-(C3-C8)-사이클로알킬카바모일, N-(+)-데하이드로아비에틸아미노카보닐, 또는 불소, 염소, 트리플루오로메틸 또는 (C1-C6)-알콕시에 의해 임의로 치환된 (C7-C11)-페닐알킬카바모일이거나, R6과 R7또는 R7과 R8은 이를 함유하는 페닐 환과함께 나프탈렌 유도체를 형성하거나, R1또는 R3이 (C1-C4)-펜옥시, (C7-C11)-페닐알킬옥시, (C6-C12)-펜옥시-(C1-C6)-알콕시, (C7-C11)-페닐알콕시-(C1-C6)-알콕시, (C5-C6)-사이클로알킬옥시, (C5-C6)-사이클로알킬0(C1-C6)-알콕시, (C5-C6)-사이클로알콕시-(C1-C6)-알콕시 또는 (C5-C6)-사이클로알킬-(C1-C4)-알킬-(C1-C4)-알콕시인 경우, 이 라디칼은 특히 일반식 OZ(D)의 라디칼이거나, R1또는 R3이 페닐, 펜옥시-(C1-C6)-알킬, (C7-C11)-페닐알킬, (C7-C11)-페닐알킬옥시-(C1-C4)-알킬, (C5-C6)-사이클로알킬, (C5-C6)-사이클로알킬-(C1-C6)-알킬, (C5-C6)-사이클로알콕시-(C1-C4)-알킬, (C5-C6)-사이클로알킬-(C1-C4)-알콕시-(C1-C2)-알킬 또는 (C5-C6)-사이클로알콕시-(C1-C4)-알콕시-(C1-C2)-알킬인 경우, 이 라디칼은 륵히 일반식(Z)의 라디칼이고, 두 경우 모두 v가 1, 2, 3 또는 4이며, w가 0이고, t가 0이거나, v가 1, 2, 3, 또는 4이고, w가 1이고 t가 0이거나, v가 1, 2, 3 또는 4이고 w가 1이며 t가 1이며, F는 1내지 4이고, g는 0 또는 1 내지 (2f+1)이며, x는 0 또는 1이다]인, 3-벤질옥시 피리딘-2-카복실산 (L-테레오닐)아미드 및 3-벤질 옥시피리딘-2-카복실산((Fmoc-Phg) L-트레오닐)아미드 하이드로클로라이드를 제외한, 생리학적으로 활성인 염을 포함하는 일반식(I)의 화합물.
  9. 제1항 내지 제6항 중의 어느 한 항에 있어서, Q가 0이고, X가 0이며, Y가 CR3이고, m이 0이며, A가 메틸 그룹에 의해 치환될 수 있는 -CH2- 그룹이고, B가 -CO2H이며, R2가 수소, (C1-C8)-알콕시, (C1-C16)-알콕시메틸, (C2-C16)-알케닐옥시메틸, 레티닐옥시에틸, N-(C1-C10)-알킬카바모일, N0((C1-C12)-알콕시-(C1-C3)-알킬)카바모일, N, N-디-(C1-C8)-알킬카바모일, N-(C5-C6)-사이클로알킬카바모일, N-페닐카바모일, N-페닐-(C1-C4)-알킬카바모일, 카복실, ((C1-C16)-알콕시카보닐, (C2-C16)-알케닐옥시카보닐, 레티닐옥시카보닐, (C5-C6)-사이클로알콕시카보닐, (C5-C6)-사이클로알킬-(C1-C6)-알콕시카보닐 또는 페닐-(C1-C6)-알콕시카보닐이고, 이중 페닐 라디칼이 R1및 R3에 대해 정의한 바와 같이 치환되며, 라디칼 R1또는 R3중 하나가 수소이고, 다른 하나가 수소, (C1-C10)-알콕시, (C5-C6)-사이클로알킬옥시, (C5-C6)-사이클로알킬-(C1-C2)-알콕시, -O- [CH2]x-CfH(2f+1-g)Fg,(C1-C4)-알콕시-(C1-C4)-알콕시, 치환된 (C6-C12)-펜옥시, (C7-C11)-페닐알킬옥시, (C6-C12)-펜옥시-(C1-C4)-알콕시 또는 (C7-C11)-페닐알콕시-(C1-C4)-알콕시로부터의 라디칼이며, 이중 방향족 라디칼이 불소, 염소, 시아노, 트리플루오로메틸, (C1-C10)-알킬, (C1-C10)-알콕시 또는 (C1-C10)-알케닐옥시로 부터의 1개, 2개 또는 3개의 동일하거나 상이한 치환체에 의해 치환되고, R4가 직쇄 또는 측쇄 (C1-C8)-알킬 라디칼 또는 일반식 -[CH2]v[O]w-[CH2]t-E(Z)의 라디칼 여기서, E는 일반식
    의 치환된 페닐 라디칼 또는 (C3-C8)-사이클로알킬 라디칼이고, v는 0, 1, 2 또는 3이며, w는 0이고, t는 0 또는 1일 수 있으며, R6, R7, R8, R9및 Rl0은 동일하거나 상이하고, 수소, 불소, 염소, 시아노, 트리플루오로메틸, (C1-C6)-알킬, (C1-C6)-알콕시, -O-[CH2]x-CfH(2f+1-g)Fg, N-(C1-C8)-알킬카바모일, N, N-디-(C1-C6)-알킬카바모일, N-(C3-C6)-사이클로알킬카바모일, N-(+)-데하이드로아비에틸아미노카보닐 치환된 벤질 라디칼이며, f가 1 내지 4이고, g가 0 또는 1 내지 (2f+1)이며 x가 0 또는 1이다]인, 생리학적으로 활성인 염을 포함하는 일반식(I)의 화합물.
  10. 제1항 내지 제3항 및 제6항 내지 제9항 중의 어느 한 항에 있어서, Q가 0이고, X가 0이고, Y가 CR3이고, m이 0이고, A가 -CH2-그룹이고, B가 -CO2H이며, R1이 수소, (C1-C6)-알콕시 또는 -O-[CH2]x-CfH(2f+1-g)Fg이고, R2가 수소, N-(C1-C10)-알킬카바모일, N-(C1-C12)-알콕시-(C1-C3)-알킬)카바모일, N, N-디-((C1-C8)-알킬카바모일, N-(C5-C6)-사이클로알킬카바모일, N-페닐카바모일, N-페닐-(C1-C2)-알킬카바모일, 카복실, (C1-C16)-알콕시카보닐, (C2-C16)-알케닐옥시카보닐, 레티니리옥시카보닐, (C5-C6)-사이클로알콕시카보닐, (C5-C6)-사이크로알킬-(C1-C6)-알콕시카모닐 또는 페닐-(C1-C6)-알콕시카보닐[여기서, 페닐 라디칼은 불소, 염소, 시아노, 트리플루오모 메틸, (C1-C10)-알킬, (C1-C10)-알콕시 또는 (C1-C10)-알케닐옥시로부터 선택된 1개 또는 2개의 동일하거나 상이한 치환체로 치환된다]이고, R3은 수소, (C1-C5)-알콕시 또는 (C5-C6)-사이클로알킬-(C1-C2)-알콕시(여기서, 치환체 R1및 R3중의 하나는 수소이다)이고, R4는 직쇄 또는 측쇄 ((C1-C6)-알킬 라디칼, 2-페닐에틸 라디칼, 또는 불소, 염소, 시아노, 트리플루오로메틸, (C1-C6)-알킬, (C1-C6)-알콕시, -O-[CH2]x-CfH(2f+1-g)Fg, N-(C1-C8)-알킬카바모일, N, N-디-(C1-C6)-알킬카바모일, N-(C3-C6)-시아노알킬카바모일 또는 N-(+)-데하이드로아비에틸 아미노카보닐(여기서, f는 1내지 4이고, g는 0 또는 1 내지 (2f+1)이고, x는 1이다)로부터의 1개 또는 2개의 라디칼로 치환된 벤질 라디칼인, 생리학적으로 활성인 염을 포함하는 일반식(I)의 화합물.
  11. 제1항 내지 제3항 및 제6항 내지 제10항 중의 어느 한 항에 있어서, Q는 0이고, X는 0이고, Y는 CR3이고, m은 0이고, A는 -CH2- 그룹이고, B는 -CO2H이며, R1은 수소이고, R2는 수소, N-(C1-C10)-알킬카바모일, N-((C1-C12)-알콕시-(C1-C3)-알킬 )카바모일, N-사이클로헥실카모일, N-페닐카바모일, N-(페닐-(C1-C2)-알킬)카바모일(여기서, 페닐 라디칼은 불소 치환체, (C1-C10)-알킬 치환체 또는 (C1-C10)-알콕시 치환체를 갖는다), 카복실, (C1-C16)-알콕시카보닐, (C2-C16)-알케닐옥시카보닐, 레티닐옥시카보닐, (C5-C6)-사이클로알콕시카보닐 또는 벤질옥시카보닐이고, R3은 수소, (C1-C6)-알콕시 또는 2-(사이클로헥실)-에틸옥시(여기서, 치환체 R2및 R3중의 하나는 수소이다)이고, R4는 직쇄 또는 측쇄 (C1-C4)-알킬라디칼, 또는 블소, 염소, 트리플루오로메틸, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C3)-알콕시로 치환된 벤질 라디칼인, 생리학적으로 활성인 염을 포함하는 일반식(I)의 화합물.
  12. 제1항 내지 제3항 및 제6항 중의 어느 한 항에 있어서, Q가 0이고, X가 0이며, Y가 CR3(여기서, R3은 수소이다)이고, m이 0이며, A가 -CH2그룹이고, B가 -CO2H이며, R1및 R2가 이들을 함유하는 피리딘과 함께 치환되지 않은 벤조 잔기를 갖는 이소퀴놀린 환을 형성하고, R4가 메틸인 일반식(I)의 화합물.
  13. 제1항 내지 제3항 및 제6항 중의 어느 한 항에 있어서, Q는 0이고,X가 0이며, Y가 CR3이고, A가 -CH2그룹이고, B가 CO2H이며, R1이 수소이고, R2및 R3이 이들을 함유하는 피리딘과 함게 치환되지 않은 벤조 잔기를 갖는 퀴놀린 환을 형성하며, R4가 메틸인 일반식(I)의 화합물.
  14. 제1항, 제2항, 제4항 및 제5항 중의 어느 한 항에 있어서, Q는 5이고, X는 0이고, Y는 CR3이고, m은 0이고, A는 -CH2- 그룹이고, B는 -CO2H이고, R1은 수소이고, R2는 수소, N-(C1-C10)-알킬카바모일, N-((C1-C12)-알콕시-(C1-C3)-알킬)카바모일, N-사이클로헥실카바모일, N-페닐카바모일, N-(페닐-(C1-C2)-알킬)카바모일(여기서, 페닐 라디칼은 불소 치환체, (C1-C10)-알킬 치환체 또는 (C1-C10)-알콕시 치환체를 갖는다), 카복실, (C1-C16)-알콕시카보닐, (C1-C16)-알케닐옥시카보닐, 레티닐옥시카보닐, (C5-C6))-사이클로알콕시카보닐 또는 벤질옥시카보닐이고, R3은 수소, (C1-C6)-알콕시 또는 2-(사이클로헥실)-에틸옥시(여기서, 치환체 R2및 R3중의 하나는 수소이다)이고, R4는 직쇄 또는 측쇄 (C1-C4)-알킬 라디칼 또는 불소, 염소, 트리플루오로메틸, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C3)-알콕시로 치환된 벤질 라디칼인 일반식(I)의 화합물.
  15. 제1항, 제2항, 제4항, 제5항 및 제14항 중의 어느 한 항에 있어서, Q는 5이고, X는 0이고, Y는 CR3이고, m은 0이고, A는 -CH2- 그룹이고, B는 -CO2H이고, Rl은 수소이고, R2는 카복실 또는 (C1-C16)-알콕시카보닐이고, R3는 수소이고, R4는 직쇄 또는 측쇄(C1-C4)-알킬 라디칼인 일반식 (I)의 화합물.
  16. 약제로서 사용하기 위한, 제1항 내지 제I5항 중의 어느 한 항에 따른 일반식(I)의 화합물, 및 3 벤질옥시피리딘-2-카복실산 L-트레오닐아미드 및 3-벤질옥시 피리딘-2-카복실산((Fmoc-Phg)-L-트레오닐)아미드.
  17. 콜라겐 생합성을 억제하는데 사용하기 위한 제1항 내지 제16항 중의 어느 한 항에 따른 화합물.
  18. 프롤릴 하이드록실라제 억제제로서의 제1항 내지 제16항 중의 어느 한 항에 따른 화합물.
  19. 섬유중억제제로서 사용하기 위한 제1항 내지 제16항 중의 어느 한 항에 따른 화합물.
  20. 섬유조직 질환치료용 약제를 제조하기 위한 제1항 내지 제16항 중의 어느 한 항에 따른 화합물.
  21. 간의 섬유조직 질환치료용 약제를 제조하기 위한 제1항 내지 제16항 중의 어느 한 항에 따른 화합물.
  22. 폐의 섬유조직 질환치료용 약제를 제조하기 위한 제1항 내지 제16항 중의 어느 한 항에 따른 화합물.
  23. 피부의 섬유조직 질환치료용 약제를 제조하기 위한 제1항 내지 제16항 중의 어느 한 항에 따른 화합물.
  24. i 1) 일반식(Ⅱ)의 피리딘-2-카복실산(여기서, R23은 H이다)을 일반식(Ⅲ)의 아미노 에스테르[여기서, R24는 (C1-C6)알킬 또는 벤질이다]와 반응시켜 일반식(Ⅳ)의 아미드 에스테르를 제조하거나;
    ⅰ 2) 가아미노분해 조건항에서 일반식(Ⅱ)의 피리딘-2-카복실산 에스테르(여기서, R23은 저급 알킬이다)를 반응시켜 일반식(Ⅳ)의 화합물을 제조한 다음,
    ⅱ) 일반식(Ⅳ)의 화합물의 에스테르로부터 일반식(I)의 화합물을 유리시키고,
    iii) 필요할 경우, 일반식(Ⅴ)의 화합물(여기서, R4는 Ho이다)을 R4X(여기서, X는 이탈 그룹, 특히 할로겐, OSO2Me 또는 OSO2페닐이다)로 알킬화시켜 일반식(Ⅳ)의 화합물(여기서, R4는 알킬이다)을 제조하며,
    ⅳ) 필요할 경우, Q가, O, S 또는 NR'인 경우, 일반식(Ⅳ)의 화합물을 이의 피리딘 N-옥사이드(Ⅳ')로 전환시킨 다음, 필요할 경우, 당해 N-옥사이들로 가수분해시켜 일반식(I')의 화합물(여기서, R24는 H이다)을 제조함을 포함하여, A가 치환된 알킬렌 잔기이고 B가 CO2H이며 Y가 CR3이고 m이 0 또는 1인 제1항 내지 제15항 중의 어느 한 하에 따른 일반식(I)의 화합물을 제조하는 방법.
    상기식에서, R1, R2, R3, R4, R24, A, B, Q, X, Y 및 m은 위에서 정의한 바와 같다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019940028871A 1993-11-02 1994-11-02 치환된 헤테로사이클릭 카복스아미드, 이의 제조방법 및 약제로서의 이의 용도 KR950014072A (ko)

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