JPH07278108A - 置換された複素環式カルボキサミド、それらの製造法および薬剤としてのそれらの使用 - Google Patents

置換された複素環式カルボキサミド、それらの製造法および薬剤としてのそれらの使用

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JPH07278108A
JPH07278108A JP7065924A JP6592495A JPH07278108A JP H07278108 A JPH07278108 A JP H07278108A JP 7065924 A JP7065924 A JP 7065924A JP 6592495 A JP6592495 A JP 6592495A JP H07278108 A JPH07278108 A JP H07278108A
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alkyl
alkoxy
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carbamoyl
cycloalkyl
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JP7065924A
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Klaus Dr Weidmann
クラウス・ヴアイトマン
Karl-Heinz Dr Baringhaus
カール−ハインツ・バーリングハウス
Georg Tschank
ゲオルク・チヤンク
Martin Dr Bickel
マルテイン・ビツケル
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Hoechst AG
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Hoechst AG
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Abstract

(57)【要約】 （修正有） 【構成】 下記式１ 〔式中、ＱはＯ、Ｓ又はＮＲｙ、ＸはＯ又はＳ、ＹはＣ
−Ｒ３又はＮ、ｍは０又は１、Ａは場合により置換され
たアルキレン、Ｂは−ＣＯ２Ｈなどの酸性基、Ｒ１及び
Ｒ３は水素、アルキルなど、Ｒ２はカルボン酸同配体基
など、Ｒ４はアルキル基など、Ｒｙは水素、アリールな
どを示す〕で表される置換された複素環式カルボキサミ
ド。 【効果】 上記の化合物は線維症に対する薬剤、並びに
プロリンヒドロキシラーゼおよびコラーゲン生合成の阻
害剤として使用される。

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】本発明は置換された複素環式カルボキサミ
ド、それらの製造法、プロリン−４−ヒドロキシラーゼ
の阻害剤としてのそれらの使用、および線維症の治療の
ための薬剤としてのそれらの使用に関する。酵素プロリ
ンヒドロキシラーゼおよびリシンヒドロキシラーゼを阻
害する化合物はコラーゲン特異的ヒドロキシル化反応に
影響を及ぼすことによりコラーゲン生合成の非常に選択
的な阻害を引き起こす。その過程において、タンパク質
が結合されたプロリンまたはリシンは酵素プロリンヒド
ロキシラーゼまたはリシンヒドロキシラーゼによりヒド
ロキシル化される。この反応が阻害剤により抑制される
場合、非機能性でヒドロキシル化不足のコラーゲン分子
が生じ、それは細胞により細胞外空間に少ししか放出さ
れない。さらに、ヒドロキシル化不足のコラーゲンはコ
ラーゲンマトリックスに組込まれず、タンパク質の加水
分解により非常に容易に分解される。これらの作用の結
果として、細胞外に沈着するコラーゲンの量は総じて減
少される。
【０００２】したがって、プロリンヒドロキシラーゼの
阻害剤はコラーゲンの沈着が実質的に臨床像に寄与する
疾患の治療において好適な物質である。これらには中で
も肺、肝臓および皮膚（強皮症）の線維症、さらにアテ
ローム性動脈硬化症が含まれる。酵素プロリンヒドロキ
シラーゼがピリジン−２,４−および−２,５−ジカルボ
ン酸により効果的に阻害されることは知られている（K.
MajamaaらのEur. J. Biochem. 138, 239〜245 (1984
年））。しかしながら、細胞培養において、これらの化
合物は非常に高い濃度でだけ阻害剤として有効である
（Tschank, G. らのBiochem. J. 238, 625〜633 (1987
年））。ピリジン−２,４（５）−ジカルボキシレート
のプロドラッグもまた知られている。これらは初期のド
イツ特許出願Ｐ４２ ３３ １２４.２、Ｐ ４２ ３８ ５
０６.７およびＰ ４２ ０９ ４２４.０に記載されてい
る。
【０００３】プロリン−４−ヒドロキシラーゼの阻害剤
としてのＮ−オキサリルグリシンはJ. Med. Chem. 199
2, 35, 2652〜2658 (Cunliffeら）およびＥＰ−Ａ−０
４５７ １６３（Baaderら）から知られている。ヒドロ
キシイソキノリン−およびヒドロキシシンノリンカルボ
ン酸グリシルアミドはBiochem. Soc. Trans. 1991, 19,
812〜815（Franklinら）から知られている。驚ろくべ
きことに、今般、アミド基に対してオルト位にエーテ
ル、チオエーテルまたはアミノ置換基を、そしてパラ位
に酸性基を有する複素環式カルボキサミドはプロリン−
４−ヒドロキシラーゼの非常に有効な阻害剤であること
がわかった。本発明の式１のカルボン酸は生体内でコラ
ーゲンの生合成の阻害をもたらす。同時に出願された出
願ＨＯＥ ９４/Ｆ ０７７において、本発明の式１のカ
ルボン酸の対応するエステルプロドラッグが記載されて
いる。
【０００４】本発明の化合物は式１
【化１３】 〔式中、ＱはＯ、ＳまたはＮＲyであり、ＸはＯまたは
Ｓであり、ＹはＣ−Ｒ3またはＮであり、ｍは０または
１であり、Ａは場合によりハロゲン、シアノ、ニトロ、
トリフルオロメチル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1
〜Ｃ6）−ヒドロキシアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコ
キシ、−Ｏ−〔ＣＨ2〕x−ＣfＨ(2f+1-g)Ｈａｌg、好ま
しくは（Ｃ1〜Ｃ8）−フルオロアルコキシ、（Ｃ1〜
Ｃ8）−フルオロアルケニルオキシ、（Ｃ1〜Ｃ8）−フ
ルオロアルキニルオキシ、−ＯＣＦ2Ｃｌ、−Ｏ−ＣＦ2
−ＣＨＦＣｌ、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルメルカプト、
（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルスルフィニル、（Ｃ1〜Ｃ6）−
アルキルスルホニル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルカルボニ
ル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシカルボニル、カルバモイ
ル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ
−ジ−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルカルバモイル、（Ｃ1〜
Ｃ6）−アルキルカルボニルオキシ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シ
クロアルキル、フェニル、ベンジル、フェノキシ、ベン
ジルオキシ、アニリノ、Ｎ−メチルアニリノ、フェニル
メルカプト、フェニルスルホニル、フェニルスルフィニ
ル、スルファモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルスル
ファモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルスル
ファモイルから選択される１または２個の置換基によ
り、あるいは
【０００５】アリール部分が、ハロゲン、シアノ、ニト
ロ、トリフルオロメチル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、
（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ、−Ｏ−〔ＣＨ2〕x−ＣfＨ
(2f+1- g)Ｈａｌg、−ＯＣＦ2Ｃｌ、−Ｏ−ＣＦ2−ＣＨ
ＦＣｌ、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルメルカプト、（Ｃ1〜
Ｃ6）−アルキルスルフィニル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキ
ルスルホニル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルカルボニル、
（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシカルボニル、カルバモイル、
Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ
−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルカルバモイル、（Ｃ1〜Ｃ6）
−アルキルカルボニルオキシ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロア
ルキル、スルファモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキル
スルファモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキル
スルファモイルから選択される１、２、３、４または５
個の同一のまたは異なる置換基を有する、置換された
（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシ、（Ｃ7〜Ｃ11）−アラ
ルキルオキシ、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールまたは（Ｃ7〜
Ｃ11）−アラルキル基により、あるいは天然Ｌ−アミノ
酸およびそれらのＤ−異性体を含有するα−アミノ酸の
α−Ｃ原子の置換基Ｒxにより置換される（Ｃ1〜Ｃ4）
−アルキレンであり、
【０００６】Ｂは−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯＮＨＣＯ
Ｒ′′′、−ＣＯＮＨＳＯＲ′′′、ＣＯＮＨＳＯ
2Ｒ′′′、−ＮＨＳＯ2ＣＦ3、テトラゾリル、イミダ
ゾリルまたは３−ヒドロキシイソキサゾリル（ここで、
Ｒ′′′は場合により（Ｃ6〜Ｃ12）−アリール、ヘテ
ロアリール、ＯＨ、ＳＨ、（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキル、
（Ｃ1〜Ｃ4）−アルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ4）−チオアルキ
ル、−スルフィニルまたは−スルホニル、ＣＦ3、Ｃ
ｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＮＯ2、−ＣＯＯＨ、（Ｃ2〜Ｃ5）
−アルコキシカルボニル、ＮＨ2、モノ−またはジ−
（Ｃ1〜Ｃ4−アルキル）アミノ、または（Ｃ1〜Ｃ4）−
ペルフルオロアルキルでモノ置換されるアリール、ヘテ
ロアリール、（Ｃ3〜Ｃ7）−シクロアルキルまたは（Ｃ
1〜Ｃ4）−アルキルである）から選択される酸性基であ
り、Ｒ1およびＲ3は同一または異なって、水素、（Ｃ1
〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ、ハロ
ゲン、特にフッ素、塩素または臭素、ニトリル、ヒドロ
キシル、場合により（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルでモノ−ま
たはジ置換されるアミノ、またはヒドロキシ−（Ｃ1〜
Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルカルボニル
オキシであり、
【０００７】Ｒ2はカルボン酸同配体基、好ましくは２
−イミダゾリル、５−テトラゾリル、３−ヒドロキシピ
ラゾリル、３−ヒドロキシイソチアゾリル、３−ヒドロ
キシイソキサゾリル、または−〔ＣＨ2〕p−ＣＯ−ＮＲ
5Ｒ6基であり、ここで、ｐ＝０、１、２、３または４で
あり、Ｒ5は水素、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、またはＮ
−保護基例えば（Ｃ1〜Ｃ8）−アルカノイル、（Ｃ1〜
Ｃ6）−アルキルカルバモイル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコ
キシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、（Ｃ1〜
Ｃ10）−アシロキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、好まし
くは（Ｃ1〜Ｃ10）−アルカノイルオキシ−（Ｃ1〜
Ｃ6）−アルキル、ベンゾイルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−
アルキル、ベンジルオキシカルボニルオキシ−（Ｃ1〜
Ｃ6）−アルキルまたは（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシカル
ボニルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、場合によりそ
れぞれヒドロキシルまたは（Ｃ1〜Ｃ4）−アルコキシに
より１〜３回置換されうる（Ｃ1〜Ｃ8）−ヒドロキシア
ルキル、（Ｃ1〜Ｃ4）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−ア
ルキル、フェニル、ベンジルまたは（Ｃ1〜Ｃ8）−アル
キルにより１〜３回置換される１、２、３または４価の
生理学的に利用できるカチオン、特にＮａ+、Ｋ+、Ｍｇ
2+、Ｃａ2+、Ａｌ3+またはアンモニウムイオン、あるい
は塩基性アミノ酸誘導体のカチオンであり、
【０００８】Ｒ6は式Ｉ −Ｇ−Ｋ−〔Ｃ−Ｕ〕r−Ｄ−Ｗ （Ｉ） （式中、Ｇは−ＳＯ−、−ＳＯ2−または−ＣＯ−であ
り、Ｋは結合または−ＮＲ7−であり、Ｃは結合あるい
はそれぞれ１個以上のＣ−Ｃ多重結合を含有することの
できる分枝状または非分枝状の脂肪族（Ｃ1〜Ｃ16）−
アルカンジイルまたは脂環式（Ｃ3〜Ｃ10）−アルカン
ジイル基、分枝状または非分枝状の（Ｃ2〜Ｃ16）−ア
ルケンジイルまたはシクロアルケンジイル基、（Ｃ2〜
Ｃ16）−アルキンジイル基または（Ｃ2〜Ｃ16）−アル
ケニンジイル基であり、Ｕは結合、水素または次のヘテ
ロ原子基−ＣＯ−、−Ｏ(ＣＯ)−、−(ＣＯ)−Ｏ−、−
(ＣＯ)ＮＲ−、−ＮＲ(ＣＯ)−、−Ｏ−、−ＳＯ−、−
ＳＯ2、−ＮＲ（ここでＲは（Ｃ1〜Ｃ3）−アルキルま
たは水素である）から選択される基であり、ｒは１、
２、３または４であり、Ｄは結合、水素あるいはそれぞ
れ１個以上のＣ−Ｃ多重結合を含有することのできる分
枝状または非分枝状の脂肪族（Ｃ1〜Ｃ10）−アルカン
ジイル基、分枝状または非分枝状の（Ｃ2〜Ｃ10）−ア
ルケンジイル基、（Ｃ2〜Ｃ10）−アルキンジイル基ま
たは（Ｃ2〜Ｃ10）−アルケニンジイル基であり、Ｗは
結合、水素、（Ｃ3〜Ｃ10）−脂環式アルキル、アルケ
ニル、アルキニルまたはアルケニニル基、（Ｃ6〜
Ｃ16）−アリール基あるいは５または６員のヘテロアリ
ール基であり、ここで変数Ｃ、ＤまたはＷのうち少なく
とも１個は結合ではなく、Ｃが結合でない場合あるいは
Ｄおよび／またはＷが結合でない場合はＵはヘテロ原子
基だけであり、そして
【０００９】Ｃ、Ｄおよび／またはＷはこれらが結合ま
たは水素でない場合、好ましくは５個までの同一のまた
は異なる置換基Ｖ（ここでＶはアルコールＶＯＨの基で
あり、そして（Ｃ1〜Ｃ10）−アシロキシ−（Ｃ1〜
Ｃ6）−アルキル、好ましくは（Ｃ1〜Ｃ10）−アルカノ
イルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、ベンジルオキシ
−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、ベンジルオキシカルボニル
オキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルまたはアルコキシカル
ボニルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル；それぞれ１個
以上の多重結合を含有することのできる分枝状、非分枝
状または環状の脂肪族（Ｃ1〜Ｃ20）−アルキル基；分
枝状、非分枝状または環状の（Ｃ2〜Ｃ16）−アルケニ
ル基、（Ｃ2〜Ｃ16）−アルキニル基または対応する
（Ｃ4〜Ｃ16）−アルケニニル基；または（Ｃ6〜Ｃ16）
−アリール基、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキル基、５また
は６員のヘテロアリール基、５または６員のヘテロアリ
ール基であり、ここで上記の基は特にヒドロキシル、ハ
ロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、カルボ
キシル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）−シ
クロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1
〜Ｃ12）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルコキ
シ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ12）−
アルコキシ、（Ｃ3〜Ｃ 8）−シクロアルキルオキシ−
（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアル
キルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、（Ｃ3〜
Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル−
（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアル
キル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アル
キル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルオキシ−（Ｃ1〜
Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3〜
Ｃ8）−シクロアルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ
−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリー
ル、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキル、（Ｃ2〜Ｃ12）−アル
ケニル、（Ｃ2〜Ｃ12）−アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ12）−
アルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ−（Ｃ1〜
Ｃ12）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ−（Ｃ1
〜Ｃ12）−アルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ−
（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、
（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシ、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラ
ルキルオキシ、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシ−（Ｃ 1
〜Ｃ6）−アルコキシ、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルコキシ−
（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ8）−ヒドロキシ
アルキル、（Ｃ6〜Ｃ16）−アリールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ
8）−アルキル、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルコキシ−（Ｃ1
〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシ−
（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ 6）−アルキル、
（Ｃ7〜Ｃ12）−アラルキルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−ア
ルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、−Ｏ−〔ＣＨ2〕x
ＣfＨ(2f+1-g)Ｆg、−ＯＣＦ2Ｃｌ、−ＯＣＦ2−ＣＨＦ
Ｃｌ；（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルカルボニル、（Ｃ3〜Ｃ
8）−シクロアルキルカルボニル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリ
ールカルボニル、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルカルボニ
ル、シンナモイル、（Ｃ2〜Ｃ12）−アルケニルカルボ
ニル、（Ｃ2〜Ｃ12）−アルキニルカルボニル；（Ｃ1〜
Ｃ12）−アルコキシカルボニル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アル
コキシ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシカルボニル、（Ｃ6
〜Ｃ12）−アリールオキシカルボニル、（Ｃ7〜Ｃ16）
−アラルコキシカルボニル、（Ｃ3〜Ｃ10）−シクロア
ルコキシカルボニル、（Ｃ2〜Ｃ12）−アルケニルオキ
シカルボニル、（Ｃ2〜Ｃ12）−アルキニルオキシカル
ボニル；（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルカルボニルオキシ、
（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルカルボニルオキシ、（Ｃ
6〜Ｃ12）−アリールカルボニルオキシ、（Ｃ7〜Ｃ16）
−アラルキルカルボニルオキシ、シンナモイルオキシ、
（Ｃ2〜Ｃ12）−アルケニルカルボニルオキシ、（Ｃ2〜
Ｃ12）−アルキニルカルボニルオキシ；（Ｃ1〜Ｃ12）
−アルコキシカルボニルオキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アル
コキシ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシカルボニルオキ
シ、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシカルボニルオキ
シ、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルオキシカルボニルオキ
シ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルコキシカルボニルオキ
シ、（Ｃ2〜Ｃ12）−アルケニルオキシカルボニルオキ
シ、（Ｃ2〜Ｃ12）−アルキニルオキシカルボニルオキ
シ；カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルカル
バモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−（Ｃ 1〜Ｃ12）−アルキルカルバ
モイル、Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルカルバモイ
ル、Ｎ,Ｎ−ジシクロ−（Ｃ3〜Ｃ8）−アルキルカルバ
モイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ
8）−シクロアルキルカルバモイル、Ｎ−（（Ｃ3〜
Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル）カ
ルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル−Ｎ−（（Ｃ
3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル）
カルバモイル、Ｎ−（＋）−デヒドロアビエチルカルバ
モイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル−Ｎ−（＋）−デ
ヒドロアビエチルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ12）−
アリールカルバモイル、Ｎ−（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキ
ルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−
（Ｃ6〜Ｃ16）−アリールカルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ
10）−アルキル−Ｎ−（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルカル
バモイル、Ｎ−（（Ｃ1〜Ｃ10）−アルコキシ−（Ｃ1〜
Ｃ10）−アルキル）カルバモイル、Ｎ−（（Ｃ6〜
Ｃ16）−アリールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）
カルバモイル、Ｎ−（（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルオキ
シ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイル、Ｎ−
（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（（Ｃ1〜Ｃ10）−アル
コキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイル、Ｎ
−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（（Ｃ6〜Ｃ12）−ア
リールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイ
ル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（（Ｃ7〜
Ｃ16）−アラルキルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキ
ル）カルバモイル、ＣＯＮ(ＣＨ2)h（ここでＣＨ2基は
Ｏ、Ｓ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルイミノ、Ｎ−（Ｃ
3〜Ｃ8）−シクロアルキルイミノ、Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）−
シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルイミノ、Ｎ−
（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールイミノ、Ｎ−（Ｃ7〜Ｃ16）−
アラルキルイミノまたはＮ−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルコキシ
−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルイミノにより置換することが
でき、そしてｈは３〜６である）から選択される１個以
上の置換基を有することができる）の組合せにより、ま
たは式II
【００１０】
【化１４】 (式中、ＲxはＬ−およびＤ−アミノ酸を含有するα−ア
ミノ酸の置換基であり、ｓは１、２、３、４または５で
あり、ＴはＯＨ、ＯＲまたはＮＲ*Ｒ**であり、Ｒ***は
水素または（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルであり、Ｒ*および
Ｒ**は同一または異なって、水素、（Ｃ6〜Ｃ12）−ア
リール、（Ｃ 7〜Ｃ11）−アラルキル、（Ｃ1〜Ｃ8）−
アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル、（＋）−デ
ヒドロアビエチル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1
〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ7〜Ｃ12）−アラルコキシ−
（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオ
キシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）−アル
カノイル、場合により置換される（Ｃ7〜Ｃ16）−アラ
ルカノイル、場合により置換される（Ｃ6〜Ｃ12）−ア
ロイル、またはＲ*およびＲ**は一緒になって−〔Ｃ
Ｈ 2〕h（ここでＣＨ2基はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ−ア
シルイミノ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルコキシカルボニ
ルイミノ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルイミノ、Ｎ−
（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルイミノ、Ｎ−（Ｃ3〜
Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルイミ
ノ、Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールイミノ、Ｎ−（Ｃ7〜
Ｃ16）−アラルキルイミノまたはＮ−（Ｃ1〜Ｃ4）−ア
ルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルイミノにより置換す
ることができ、そしてｈは３〜７である）である）のカ
ルバモイル基により、または
【００１１】カルバモイルオキシ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ12）
−アルキルカルバモイルオキシ、Ｎ,Ｎ−ジ−（Ｃ1〜Ｃ
12）−アルキルカルバモイルオキシ、Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）
−シクロアルキルカルバモイルオキシ、Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ
12）−アリールカルバモイルオキシ、Ｎ−（Ｃ7〜
Ｃ16）−アラルキルカルバモイルオキシ、Ｎ−（Ｃ1〜
Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールカル
バモイルオキシ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−
（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルカルバモイルオキシ、Ｎ−
（（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイルオキシ、Ｎ
−（（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−
アルキル）カルバモイルオキシ、Ｎ−（（Ｃ7〜Ｃ 16）
−アラルキルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カル
バモイルオキシ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−
（（Ｃ1〜Ｃ10）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキ
ル）カルバモイルオキシ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキ
ル−Ｎ−（（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ
10）−アルキル）カルバモイルオキシ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ
10）−アルキル−Ｎ−（（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルオ
キシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイルオキ
シ；アミノ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルアミノ、ジ−
（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルアミノ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シク
ロアルキルアミノ、（Ｃ3〜Ｃ12）−アルケニルアミ
ノ、（Ｃ3〜Ｃ12）−アルキニルアミノ、Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ
12）−アリールアミノ、Ｎ−（Ｃ7〜Ｃ11）−アラルキ
ルアミノ、Ｎ−アルキル−アラルキルアミノ、Ｎ−アル
キル−アリールアミノ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシア
ミノ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ−Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）
−アルキルアミノ；（Ｃ1〜Ｃ12）−アルカノイルアミ
ノ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルカノイルアミノ、（Ｃ6
〜Ｃ12）−アロイルアミノ、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルカ
ノイルアミノ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルカノイル−Ｎ−
（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキルアミノ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シク
ロアルカノイル−Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキルアミ
ノ、（Ｃ6〜Ｃ12）−アロイル−Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−ア
ルキルアミノ、（Ｃ7〜Ｃ11）−アラルカノイル−Ｎ−
（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキルアミノ；（Ｃ1〜Ｃ12）−アル
カノイルアミノ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ3〜
Ｃ8）−シクロアルカノイルアミノ−（Ｃ1〜Ｃ8）−ア
ルキル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アロイルアミノ−（Ｃ1〜
Ｃ8）−アルキル、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルカノイルアミ
ノ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、アミノ−（Ｃ1〜Ｃ10）
−アルキル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキルアミノ−
（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル、Ｎ,Ｎ−ジ−（Ｃ1〜Ｃ10）
−アルキルアミノ−（Ｃ1−Ｃ10）−アルキル、（Ｃ3−
Ｃ8）−シクロアルキルアミノ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキ
ル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルメルカプト、（Ｃ1〜
Ｃ12）−アルキルスルフィニル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アル
キルスルホニル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールメルカプ
ト、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールスルフィニル、（Ｃ6〜Ｃ
12）−アリールスルホニル、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキ
ルメルカプト、（Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルスルフィニ
ル、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルスルホニル；スルファモ
イル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキルスルファモイル、
Ｎ,Ｎ−ジ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキルスルファモイル、
（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルスルファモイル、Ｎ−
（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールスルファモイル、Ｎ−（Ｃ7〜
Ｃ16）−アラルキルスルファモイル、Ｎ−（Ｃ1〜
Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールスル
ファモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（Ｃ7
〜Ｃ16）−アラルキルスルファモイル、（Ｃ1〜Ｃ10）
−アルキルスルホンアミド、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アル
キル−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキルスルホンアミド、（Ｃ7
〜Ｃ16）−アラルキルスルホンアミドまたはＮ−（Ｃ1
〜Ｃ10）−アルキル−（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルスル
ホンアミド（ここでアリール基を含有する基はアリール
上でヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメ
チル、ニトロ、カルボキシル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキ
ル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ12）−
アリール、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキル、（Ｃ1〜Ｃ12）
−アルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ
12）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ−（Ｃ1〜
Ｃ12）−アルコキシ、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキ
シ、（Ｃ 7〜Ｃ16）−アラルキルオキシ、（Ｃ1〜Ｃ8）
−ヒドロキシアルキル；（Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルカルボ
ニル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルカルボニル、(Ｃ6〜
Ｃ12)−アリールカルボニル、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキル
カルボニル；（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシカルボニル、
（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキ
シカルボニル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシカルボ
ニル、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルコキシカルボニル、（Ｃ3
〜Ｃ8）−シクロアルコキシカルボニル、（Ｃ2〜Ｃ12）
−アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ2〜Ｃ12）−アル
キニルオキシカルボニル；（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルカ
ルボニルオキシ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルカルボ
ニルオキシ、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールカルボニルオキ
シ、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルカルボニルオキシ、シ
ンナモイルオキシ、（Ｃ2〜Ｃ12）−アルケニルカルボ
ニルオキシ、（Ｃ2〜Ｃ12）−アルキニルカルボニルオ
キシ；（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシカルボニルオキシ、
（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキ
シカルボニルオキシ、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシ
カルボニルオキシ、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルオキシ
カルボニルオキシ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルコキシカ
ルボニルオキシ、（Ｃ2〜Ｃ12）−アルケニルオキシカ
ルボニルオキシ、（Ｃ2〜Ｃ12）−アルキニルオキシカ
ルボニルオキシ；カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ12）−
アルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−（Ｃ 1〜Ｃ12）−ア
ルキルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキ
ルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジシクロ−（Ｃ3〜Ｃ8）−ア
ルキルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−
Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルカルバモイル、Ｎ−
（（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アル
キル）カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル−Ｎ
−（（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）−ア
ルキル）カルバモイル、Ｎ−（＋）−デヒドロアビエチ
ルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル−Ｎ−
（＋）−デヒドロアビエチルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ6
〜Ｃ12）−アリールカルバモイル、Ｎ−（Ｃ7〜Ｃ16）
−アラルキルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アル
キル−Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ16）−アリールカルバモイル、Ｎ
−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（Ｃ7〜Ｃ16）−アラ
ルキルカルバモイル、Ｎ−（（Ｃ1〜Ｃ10）−アルコキ
シ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイル、Ｎ−
（（Ｃ6〜Ｃ16）−アリールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−ア
ルキル）カルバモイル、Ｎ−（（Ｃ7〜Ｃ16）−アラル
キルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイ
ル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（（Ｃ1〜
Ｃ10）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カル
バモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（（Ｃ6
〜Ｃ12）−アリールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキ
ル）カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ
−（（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）
−アルキル）カルバモイル、ＣＯＮ(ＣＨ2)h（ここでＣ
Ｈ2基はＯ、Ｓ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルイミノ、
Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルイミノ、Ｎ−（Ｃ3
〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルイ
ミノ、Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールイミノ、Ｎ−（Ｃ7
〜Ｃ16）−アラルキルイミノまたはＮ−（Ｃ1〜Ｃ4）−
アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルイミノにより置換
することができ、そしてｈは３〜７である）；カルバモ
イルオキシ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルカルバモイ
ルオキシ、Ｎ,Ｎ−ジ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルカルバ
モイルオキシ、Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルカル
バモイルオキシ、Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ16）−アリールカルバ
モイルオキシ、Ｎ−（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルカルバ
モイルオキシ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−
（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールカルバモイルオキシ、Ｎ−
（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（Ｃ7〜Ｃ16）−アラル
キルカルバモイルオキシ、Ｎ−（（Ｃ1〜Ｃ10）−アル
キル）カルバモイルオキシ、Ｎ−（（Ｃ6〜Ｃ12）−ア
リールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイ
ルオキシ、Ｎ−（（Ｃ7〜Ｃ 16）−アラルキルオキシ−
（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイルオキシ、Ｎ−
（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（（Ｃ1〜Ｃ10）−アル
コキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイルオキ
シ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（（Ｃ6〜
Ｃ12）−アリールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）
カルバモイルオキシ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−
Ｎ−（（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルオキシ−（Ｃ1〜
Ｃ10）−アルキル）カルバモイルオキシ；アミノ、（Ｃ
1〜Ｃ12）−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アル
キルアミノ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルアミノ、
（Ｃ3〜Ｃ12）−アルケニルアミノ、（Ｃ3〜Ｃ12）−ア
ルキニルアミノ、Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールアミ
ノ、Ｎ−（Ｃ7〜Ｃ11）−アラルキルアミノ、Ｎ−アル
キル−アラルキルアミノ、Ｎ−アルキル−アリールアミ
ノ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシアミノ、（Ｃ1〜Ｃ12）
−アルコキシ−Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキルアミノ；
（Ｃ1〜Ｃ12）−アルカノイルアミノ、（Ｃ3〜Ｃ8）−
シクロアルカノイルアミノ、（Ｃ6〜Ｃ12）−アロイル
アミノ、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルカノイルアミノ、（Ｃ1
〜Ｃ12）−アルカノイル−Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキ
ルアミノ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルカノイル−Ｎ−
（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキルアミノ、（Ｃ6〜Ｃ12）−アロ
イル−Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキルアミノ、（Ｃ7〜Ｃ
11）−アラルカノイル−Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル
アミノ；（Ｃ1〜Ｃ12）−アルカノイルアミノ−（Ｃ1〜
Ｃ8）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルカノイル
アミノ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ6〜Ｃ12）−ア
ロイルアミノ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ7〜
Ｃ16）−アラルカノイルアミノ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキ
ル、アミノ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ
10）−アルキルアミノ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル、Ｎ,
Ｎ−ジ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキルアミノ−（Ｃ1〜
Ｃ10）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルアミ
ノ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル；（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキ
ルメルカプト、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルスルフィニ
ル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルスルホニル、（Ｃ6〜
Ｃ16）−アリールメルカプト、（Ｃ6〜Ｃ16）−アリー
ルスルフィニル、（Ｃ6〜Ｃ16）−アリールスルホニ
ル、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルメルカプト、（Ｃ7〜Ｃ
16）−アラルキルスルフィニル、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラ
ルキルスルホニルから選択される１〜５個の同一のまた
は異なる基により置換されうる）により置換され、
【００１２】Ｒ7は水素、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、
（Ｃ6〜Ｃ12）−アリール、（Ｃ7〜Ｃ1 1）−アラルキ
ル、ヘテロアリールであり、ここで上記の基はフッ素、
塩素、トリフルオロメチル、ニトリル、（Ｃ1〜Ｃ6）−
アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ6）−
アルキルカルバモイル、ジ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルカ
ルバモイル、（Ｃ3〜Ｃ6）−シクロアルキルカルバモイ
ル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシカルボニルから選択され
る１、２または３個の同一のまたは異なる置換基を有す
ることができる）の基（−ＳＯ2Ｈを除く）であり、Ｒ4
は分枝状または非分枝状の（Ｃ7〜Ｃ20）−アルキル
基、（Ｃ6〜Ｃ16）−アリール基、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラ
ルキル基、ヘテロアリール基またはヘテロアラルキル基
であり、ここでこれらの基はヒドロキシル、ハロゲン、
シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、カルボキシル、
（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ 8）−シクロアル
キル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ12）
−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルコキシ、（Ｃ3
〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキ
シ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ
12）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルオキシ
−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロ
アルキル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）−ア
ルコキシ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜
Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ 1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3〜
Ｃ8）−シクロアルキルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコ
キシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロ
アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）
−アルコキシ、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリール、（Ｃ7〜
Ｃ16）−アラルキル、（Ｃ2〜Ｃ12）−アルケニル、
（Ｃ2〜Ｃ12）−アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキ
シ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アル
キル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ12）−ア
ルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）
−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ6〜
Ｃ12）−アリールオキシ、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキル
オキシ、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシ−（Ｃ1〜
Ｃ6）−アルコキシ、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルコキシ−
（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ8）−ヒドロキシ
アルキル、（Ｃ6〜Ｃ16）−アリールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ
8）−アルキル、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルコキシ−（Ｃ1
〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシ−
（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、
（Ｃ7〜Ｃ12）−アラルキルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−ア
ルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、−Ｏ−〔ＣＨ2〕x
ＣfＨ(2f+1-g)Ｆg、−ＯＣＦ2Ｃｌ、−ＯＣＦ2−ＣＨＦ
Ｃｌ；（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルカルボニル、（Ｃ3〜Ｃ
8）−シクロアルキルカルボニル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリ
ールカルボニル、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルカルボニ
ル、シンナモイル、（Ｃ2〜Ｃ12）−アルケニルカルボ
ニル、（Ｃ2〜Ｃ12）−アルキニルカルボニル；（Ｃ1〜
Ｃ12）−アルコキシカルボニル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アル
コキシ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシカルボニル、（Ｃ6
〜Ｃ12）−アリールオキシカルボニル、（Ｃ7〜Ｃ16）
−アラルコキシカルボニル、（Ｃ3〜Ｃ10）−シクロア
ルコキシカルボニル、（Ｃ2〜Ｃ12）−アルケニルオキ
シカルボニル、（Ｃ2〜Ｃ12）−アルキニルオキシカル
ボニル；（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルカルボニルオキシ、
（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルカルボニルオキシ、（Ｃ
6〜Ｃ12）−アリールカルボニルオキシ、（Ｃ7〜Ｃ16）
−アラルキルカルボニルオキシ、シンナモイルオキシ、
（Ｃ2〜Ｃ12）−アルケニルカルボニルオキシ、（Ｃ2〜
Ｃ12）−アルキニルカルボニルオキシ；（Ｃ1〜Ｃ12）
−アルコキシカルボニルオキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アル
コキシ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシカルボニルオキ
シ、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシカルボニルオキ
シ、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルオキシカルボニルオキ
シ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルコキシカルボニルオキ
シ、（Ｃ2〜Ｃ12）−アルケニルオキシカルボニルオキ
シ、（Ｃ2〜Ｃ12）−アルキニルオキシカルボニルオキ
シ；カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルカル
バモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−（Ｃ 1〜Ｃ12）−アルキルカルバ
モイル、Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルカルバモイ
ル、Ｎ,Ｎ−ジシクロ−（Ｃ3〜Ｃ8）−アルキルカルバ
モイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ
8）−シクロアルキルカルバモイル、Ｎ−（（Ｃ3〜
Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル）カ
ルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル−Ｎ−（（Ｃ
3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル）
カルバモイル、Ｎ−（＋）−デヒドロアビエチルカルバ
モイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル−Ｎ−（＋）−デ
ヒドロアビエチルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ12）−
アリールカルバモイル、Ｎ−（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキ
ルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−
（Ｃ6〜Ｃ16）−アリールカルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ
10）−アルキル−Ｎ−（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルカル
バモイル、Ｎ−（（Ｃ1〜Ｃ10）−アルコキシ−（Ｃ1〜
Ｃ10）−アルキル）カルバモイル、Ｎ−（（Ｃ6〜
Ｃ16）−アリールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）
カルバモイル、Ｎ−（（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルオキ
シ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイル、Ｎ−
（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（（Ｃ1〜Ｃ10）−アル
コキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイル、Ｎ
−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（（Ｃ6〜Ｃ12）−ア
リールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイ
ル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（（Ｃ7〜
Ｃ16）−アラルキルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキ
ル）カルバモイル、ＣＯＮ(ＣＨ2)h（ここでＣＨ2基は
Ｏ、Ｓ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルイミノ、Ｎ−（Ｃ
3〜Ｃ8）−シクロアルキルイミノ、Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）−
シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルイミノ、Ｎ−
（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールイミノ、Ｎ−（Ｃ7〜Ｃ16）−
アラルキルイミノまたはＮ−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルコキシ
−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルイミノにより置換することが
でき、そしてｈは３〜６である）から選択される１個以
上の基により、または式II
【００１３】
【化１５】 (式中、ＲxはＬ−およびＤ−アミノ酸を含有するα−ア
ミノ酸の置換基であり、ｓは１、２、３、４または５で
あり、ＴはＯＨ、ＯＲまたはＮＲ*Ｒ**であり、Ｒ***は
水素または（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルであり、Ｒ*および
Ｒ**は同一または異なって水素、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリ
ール、（Ｃ7〜Ｃ11）−アラルキル、（Ｃ1〜Ｃ8）−ア
ルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル、（＋）−デヒ
ドロアビエチル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜
Ｃ8）−アルキル、（Ｃ7〜Ｃ12）−アラルコキシ−（Ｃ
1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ6〜Ｃ 12）−アリールオキシ
−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）−アルカノ
イル、場合により置換される（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルカ
ノイル、場合により置換される（Ｃ6〜Ｃ12）−アロイ
ル、またはＲ*およびＲ**は一緒になって−〔ＣＨ2〕h
（ここでＣＨ2基はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ−アシルイ
ミノ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ 10）−アルコキシカルボニルイミ
ノ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルイミノ、Ｎ−（Ｃ3〜
Ｃ8）−シクロアルキルイミノ、Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）−シ
クロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルイミノ、Ｎ−
（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールイミノ、Ｎ−（Ｃ7〜Ｃ16）−
アラルキルイミノまたはＮ−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルコキシ
−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルイミノにより置換することが
でき、そしてｈは３〜７である）である）のカルバモイ
ル基により、またはカルバモイルオキシ、Ｎ−（Ｃ1〜
Ｃ12）−アルキルカルバモイルオキシ、Ｎ,Ｎ−ジ−
（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルカルバモイルオキシ、Ｎ−
（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルカルバモイルオキシ、Ｎ
−（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールカルバモイルオキシ、Ｎ−
（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルカルバモイルオキシ、Ｎ−
（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ12）−アリー
ルカルバモイルオキシ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル
−Ｎ−（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルカルバモイルオキ
シ、Ｎ−（（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイルオ
キシ、Ｎ−（（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシ−（Ｃ1〜
Ｃ10）−アルキル）カルバモイルオキシ、Ｎ−（（Ｃ7
〜Ｃ 16）−アラルキルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキ
ル）カルバモイルオキシ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキ
ル−Ｎ−（（Ｃ1〜Ｃ10）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）
−アルキル）カルバモイルオキシ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）
−アルキル−Ｎ−（（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシ−
（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイルオキシ、Ｎ−
（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（（Ｃ7〜Ｃ16）−アラ
ルキルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイ
ルオキシ；アミノ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルアミノ、
ジ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルアミノ、（Ｃ3〜Ｃ8）−
シクロアルキルアミノ、（Ｃ3〜Ｃ12）−アルケニルア
ミノ、（Ｃ3〜Ｃ12）−アルキニルアミノ、Ｎ−（Ｃ6〜
Ｃ12）−アリールアミノ、Ｎ−（Ｃ7〜Ｃ11）−アラル
キルアミノ、Ｎ−アルキル−アラルキルアミノ、Ｎ−ア
ルキル−アリールアミノ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ
アミノ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ−Ｎ−（Ｃ1〜
Ｃ10）−アルキルアミノ；（Ｃ1〜Ｃ12）−アルカノイ
ルアミノ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルカノイルアミノ、
（Ｃ6〜Ｃ12）−アロイルアミノ、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラ
ルカノイルアミノ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルカノイル−Ｎ
−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキルアミノ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シ
クロアルカノイル−Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキルアミ
ノ、（Ｃ6〜Ｃ12）−アロイル−Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−ア
ルキルアミノ、（Ｃ7〜Ｃ11）−アラルカノイル−Ｎ−
（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキルアミノ；（Ｃ1〜Ｃ12）−アル
カノイルアミノ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ3〜
Ｃ8）−シクロアルカノイルアミノ−（Ｃ1〜Ｃ8）−ア
ルキル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アロイルアミノ−（Ｃ1〜
Ｃ8）−アルキル、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルカノイルアミ
ノ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、アミノ−（Ｃ1〜Ｃ10）
−アルキル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキルアミノ−
（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル、Ｎ,Ｎ−ジ−（Ｃ1〜Ｃ10）
−アルキルアミノ−（Ｃ1−Ｃ10）−アルキル、（Ｃ3−
Ｃ8）−シクロアルキルアミノ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキ
ル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルメルカプト、（Ｃ1〜
Ｃ12）−アルキルスルフィニル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アル
キルスルホニル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールメルカプ
ト、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールスルフィニル、（Ｃ6〜Ｃ
12）−アリールスルホニル、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキ
ルメルカプト、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルスルフィニ
ル、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルスルホニル；スルファ
モイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキルスルファモイ
ル、Ｎ,Ｎ−ジ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキルスルファモイ
ル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルスルファモイル、Ｎ
−（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールスルファモイル、Ｎ−（Ｃ7
〜Ｃ16）−アラルキルスルファモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ
10）−アルキル−Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールスルフ
ァモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（Ｃ7〜
Ｃ16）−アラルキルスルファモイル、（Ｃ1〜Ｃ10）−
アルキルスルホンアミド、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキ
ル−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキルスルホンアミド、（Ｃ7〜
Ｃ16）−アラルキルスルホンアミドまたはＮ−（Ｃ1〜
Ｃ10）−アルキル−（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルスルホ
ンアミド（ここでアリール基を含有する基はアリール上
でヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチ
ル、ニトロ、カルボキシル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキ
ル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ12）−
アリール、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキル、（Ｃ1〜Ｃ12）
−アルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ
12）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ−（Ｃ1〜
Ｃ12）−アルコキシ、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキ
シ、（Ｃ 7〜Ｃ16）−アラルキルオキシ、（Ｃ1〜Ｃ8）
−ヒドロキシアルキル；（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルカル
ボニル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルカルボニル、
（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールカルボニル、（Ｃ7〜Ｃ16）−
アラルキルカルボニル；（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシカ
ルボニル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ12）
−アルコキシカルボニル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオ
キシカルボニル、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルコキシカルボ
ニル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルコキシカルボニル、
（Ｃ2〜Ｃ12）−アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ2〜
Ｃ12）−アルキニルオキシカルボニル；（Ｃ1〜Ｃ12）
−アルキルカルボニルオキシ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロア
ルキルカルボニルオキシ、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールカ
ルボニルオキシ、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルカルボニ
ルオキシ、シンナモイルオキシ、（Ｃ2〜Ｃ12）−アル
ケニルカルボニルオキシ、（Ｃ2〜Ｃ12）−アルキニル
カルボニルオキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシカルボ
ニルオキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ−（Ｃ1〜
Ｃ 12）−アルコキシカルボニルオキシ、（Ｃ6〜Ｃ12）
−アリールオキシカルボニルオキシ、（Ｃ7〜Ｃ16）−
アラルキルオキシカルボニルオキシ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シ
クロアルコキシカルボニルオキシ、（Ｃ2〜Ｃ12）−ア
ルケニルオキシカルボニルオキシ、（Ｃ2〜Ｃ12）−ア
ルキニルオキシカルボニルオキシ；カルバモイル、Ｎ−
（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−
（Ｃ 1〜Ｃ12）−アルキルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ
8）−シクロアルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジシクロ−
（Ｃ3〜Ｃ8）−アルキルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ
10）−アルキル−Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルカ
ルバモイル、Ｎ−（（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−
（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル）カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜
Ｃ6）−アルキル−Ｎ−（（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキ
ル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル）カルバモイル、Ｎ−
（＋）−デヒドロアビエチルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ1
〜Ｃ6）−アルキル−Ｎ−（＋）−デヒドロアビエチル
カルバモイル、Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールカルバモ
イル、Ｎ−（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルカルバモイル、
Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ16）−ア
リールカルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−
Ｎ−（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルカルバモイル、Ｎ−
（（Ｃ1〜Ｃ10）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキ
ル）カルバモイル、Ｎ−（（Ｃ6〜Ｃ16）−アリールオ
キシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイル、Ｎ−
（（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−
アルキル）カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキ
ル−Ｎ−（（Ｃ1〜Ｃ10）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）
−アルキル）カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アル
キル−Ｎ−（（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシ−（Ｃ1〜
Ｃ10）−アルキル）カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）
−アルキル−Ｎ−（（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルオキシ
−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイル、ＣＯＮ(Ｃ
Ｈ2)h（ここでＣＨ2基はＯ、Ｓ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ8）−ア
ルキルイミノ、Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルイミ
ノ、Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ4）
−アルキルイミノ、Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールイミ
ノ、Ｎ−（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルイミノまたはＮ−
（Ｃ1〜Ｃ4）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルイ
ミノにより置換することができ、そしてｈは３〜７であ
る）；カルバモイルオキシ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アル
キルカルバモイルオキシ、Ｎ,Ｎ−ジ−（Ｃ1〜Ｃ12）−
アルキルカルバモイルオキシ、Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）−シク
ロアルキルカルバモイルオキシ、Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ16）−
アリールカルバモイルオキシ、Ｎ−（Ｃ7〜Ｃ16）−ア
ラルキルカルバモイルオキシ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−ア
ルキル−Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールカルバモイルオ
キシ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（Ｃ7〜
Ｃ16）−アラルキルカルバモイルオキシ、Ｎ−（（Ｃ1
〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイルオキシ、Ｎ−（（Ｃ
6〜Ｃ12）−アリールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキ
ル）カルバモイルオキシ、Ｎ−（（Ｃ7〜Ｃ 16）−アラ
ルキルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイ
ルオキシ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（（Ｃ1
〜Ｃ10）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カ
ルバモイルオキシ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ
−（（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−
アルキル）カルバモイルオキシ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−
アルキル−Ｎ−（（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルオキシ−
（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイルオキシ；アミ
ノ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ1〜
Ｃ12）−アルキルアミノ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキ
ルアミノ、（Ｃ3〜Ｃ12）−アルケニルアミノ、（Ｃ3〜
Ｃ12）−アルキニルアミノ、Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ12）−アリ
ールアミノ、Ｎ−（Ｃ7〜Ｃ11）−アラルキルアミノ、
Ｎ−アルキル−アラルキルアミノ、Ｎ−アルキル−アリ
ールアミノ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシアミノ、（Ｃ1
〜Ｃ12）−アルコキシ−Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル
アミノ；（Ｃ1〜Ｃ12）−アルカノイルアミノ、（Ｃ3〜
Ｃ8）−シクロアルカノイルアミノ、（Ｃ6〜Ｃ12）−ア
ロイルアミノ、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルカノイルアミ
ノ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルカノイル−Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）
−アルキルアミノ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルカノイル
−Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキルアミノ、（Ｃ6〜Ｃ12）
−アロイル−Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキルアミノ、
（Ｃ7〜Ｃ11）−アラルカノイル−Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−
アルキルアミノ；（Ｃ1〜Ｃ12）−アルカノイルアミノ
−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアル
カノイルアミノ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ6〜Ｃ
12）−アロイルアミノ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ
7〜Ｃ16）−アラルカノイルアミノ−（Ｃ1〜Ｃ8）−ア
ルキル、アミノ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル、Ｎ−（Ｃ1
〜Ｃ10）−アルキルアミノ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキ
ル、Ｎ,Ｎ−ジ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキルアミノ−（Ｃ
1〜Ｃ10）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル
アミノ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル；（Ｃ1〜Ｃ12）−ア
ルキルメルカプト、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルスルフィ
ニル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルスルホニル、（Ｃ6〜Ｃ
16）−アリールメルカプト、（Ｃ6〜Ｃ16）−アリール
スルフィニル、（Ｃ6〜Ｃ16）−アリールスルホニル、
（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルメルカプト、（Ｃ7〜Ｃ16）
−アラルキルスルフィニル、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキ
ルスルホニルから選択される１〜５個の同一のまたは異
なる基により置換されうる）により置換され、Ｒ1およ
びＲ4は〔ＣＨ2〕o鎖（ここで飽和またはＣ＝Ｃ二重結
合により不飽和である炭素鎖の１または２個のＣＨ2基
は場合によりＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2またはＮＲ′により
置換され、そしてｏ＝３、４または５である）を形成す
ることができ、Ｒyは水素、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリール、
（Ｃ5〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−
（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ7〜Ｃ12）−アラルコキ
シ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリー
ルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）−
アルカノイル、場合により置換される（Ｃ7〜Ｃ16）−
アラルカノイルまたは場合により置換される（Ｃ6〜Ｃ
12）−アロイルである。
【００１４】ＱがＮＲyであり、Ｒ4がＲzである場合、
ＲyおよびＲzは同一または異なって（Ｃ6〜Ｃ12）−ア
リール、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アル
コキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ7〜Ｃ12）−ア
ラルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ6〜Ｃ12）
−アリールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ1〜
Ｃ10）−アルカノイル、場合により置換される（Ｃ7〜
Ｃ16）−アラルカノイルまたは場合により置換される
（Ｃ6〜Ｃ12）−アロイルであり、あるいはＲyおよびＲ
zは一緒になって−〔ＣＨ2〕h（ここでＣＨ2基はＯ、
Ｓ、Ｎ−アシルイミノまたはＮ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アル
コキシカルボニルイミノにより置換されうる）であり、
そしてｆ＝１〜８であり、ｇ＝０、１〜（２ｆ＋１）で
あり、ｘ＝０〜３であり、ｈ＝３〜６である〕の化合物
である。
【００１５】アリール、アリールオキシ、ヘテロアリー
ルおよびヘテロアリールオキシ化合物は特にフェニル、
ビフェニルまたはナフチル、あるいは１、２または３個
の窒素および／または酸素および／または硫黄原子を有
する未置換の５−および６員の芳香環、例えばピリジ
ル、ピリダジル、ピリミジル、ピラゾリル、イミダゾリ
ル、トリアゾリル、チエニル、オキサゾリルおよびチア
ゾリル誘導体、並びにこれらのベンゾ縮合誘導体を意味
するものと解され、そしてハロゲンはフッ素、塩素、臭
素および沃素、特にフッ素、塩素および臭素を意味する
ものと解される。本発明はさらに、式１の化合物の塩を
包含する。式１の化合物の酸性基、特にＢ、Ｒ2および
Ｒ4基において、塩基性試薬を用いてモノ−、ジ−また
はトリ塩を形成することができる。使用される試薬は例
えばアルカリ金属元素、アルカリ土類金属元素、周期表
の第３族と第４族の元素、および遷移金属元素のアルコ
キシド、水酸化物、炭酸塩、炭酸水素塩、リン酸水素
塩、有機金属化合物である。
【００１６】場合によりそれぞれヒドロキシルまたは
（Ｃ1〜Ｃ4）−アルコキシにより１〜３回置換されうる
（Ｃ1〜Ｃ8）−ヒドロキシアルキル、（Ｃ1〜Ｃ4）−ア
ルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、フェニル、ベンジ
ルまたは（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルにより１〜３回置換さ
れるアミン、例えばトロメタン（トリス緩衝剤）、２−
アミノエタノール、３−アミノプロパノール、ヒドロキ
シルアミン、ジメチルヒドロキシルアミン、２−メトキ
シエチルアミン、３−エトキシプロピルアミン；並びに
塩基性アミノ酸およびアミノ酸誘導体、例えばアミノ酸
エステル、ヒスチジン、アルギニン、リシンおよびそれ
らの誘導体；さらに塩基性基を含有する薬剤、例えばAm
ilorid（登録商標）、Verapamil（登録商標）およびβ
−ブロッカーが包含される。
【００１７】本発明はさらに、薬剤として使用される式
１の化合物に関する。好ましい式１の化合物は、ＱはＯ
であり、ＸはＯであり、ＹはＮまたはＣＲ3であり、ｍ
は０であり、Ａは場合によりハロゲン、シアノ、トリフ
ルオロメチル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）
−ヒドロキシアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ、−
Ｏ−〔ＣＨ2〕x−ＣfＨ(2f+1-g)Ｆgにより１回置換され
る（Ｃ1〜Ｃ3）−アルキレンであり、またはＡは−ＣＨ
Ｒx−（ここでＲxはα−アミノ酸、特に天然Ｌ−アミノ
酸およびそのＤ−異性体のα−Ｃ原子の置換基の一つで
ある）であり、Ｂは−ＣＯ2Ｈであり、Ｒ1およびＲ3は
水素であり、Ｒ2は−ＣＯ−ＮＲ5Ｒ6基であり、ここで
Ｒ5は水素、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、またはＮ−保護
基例えば（Ｃ1〜Ｃ8）−アルカノイル、（Ｃ1〜Ｃ6）−
アルキルカルバモイル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシカル
ボニル、ベンジルオキシカルボニル、（Ｃ1〜Ｃ10）−
アシロキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、好ましくは（Ｃ
1〜Ｃ10）−アルカノイルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アル
キル、ベンゾイルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、ベ
ンジルオキシカルボニルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキ
ルまたは（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシカルボニルオキシ−
（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、場合によりそれぞれヒドロキ
シルまたは（Ｃ1〜Ｃ4）−アルコキシにより１〜３回置
換されうる（Ｃ1〜Ｃ8）−ヒドロキシアルキル、（Ｃ1
〜Ｃ4）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、フェ
ニル、ベンジルまたは（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルにより１
〜３回置換される１、２、３または４価の生理学的に利
用できるカチオン、特にＮａ+、Ｋ+、Ｍｇ2+、Ｃａ2+、
Ａｌ3+またはアンモニウムイオン、あるいは塩基性アミ
ノ酸誘導体のカチオンであり、
【００１８】Ｒ6は式Ｉ −Ｇ−Ｋ−〔Ｃ−Ｕ〕r−Ｄ−Ｗ （Ｉ） （式中、Ｇは−ＳＯ2−または−ＣＯ−であり、Ｋは結
合であり、Ｃは結合あるいはそれぞれ１個以上のＣ−Ｃ
多重結合を含有することのできる分枝状または非分枝状
の脂肪族（Ｃ1〜Ｃ12）−アルカンジイル基、分枝状ま
たは非分枝状の（Ｃ2〜Ｃ12）−アルケンジイル基、
（Ｃ2〜Ｃ12）−アルキンジイル基または（Ｃ2〜Ｃ12）
−アルケニンジイル基であり、Ｕは結合、水素または次
のヘテロ原子基−(ＣＯ)ＮＲ−、−ＮＲ(ＣＯ)−、−Ｏ
−、−ＳＯ−、−ＳＯ2−（ここでＲは（Ｃ2〜Ｃ3）−
アルキルまたは水素である）から選択される基であり、
ｒは１または２であり、Ｄは結合、水素、分枝状または
非分枝状の脂肪族（Ｃ1〜Ｃ8）−アルカンジイル基、分
枝状または非分枝状の（Ｃ2〜Ｃ8）−アルケンジイル基
または（Ｃ2〜Ｃ8）−アルキンジイル基であり、Ｗは結
合、水素、（Ｃ3〜Ｃ10）−脂環式アルキル、アルケニ
ル、アルキニルまたはアルケニニル基、（Ｃ6〜Ｃ16）
−アリール基あるいは５または６員のヘテロアリール基
であり、ここで変数Ｃ、ＤまたはＷのうち少なくとも１
個の結合ではなく、Ｃが結合でない場合あるいはＤおよ
び／またはＷが結合でない場合はＵはヘテロ原子基だけ
であり、そして
【００１９】Ｃ、Ｄおよび／またはＷはこれらが結合ま
たは水素でない場合、好ましくはヒドロキシル、ハロゲ
ン、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、カルボキシ
ル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロ
アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ
12）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルコキシ、
（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ12）−アル
コキシ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルオキシ−（Ｃ1
〜Ｃ12）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルオ
キシ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シ
クロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）
−アルコキシ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1
〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3
〜Ｃ8）−シクロアルキルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アル
コキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シク
ロアルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜
Ｃ8）−アルコキシ、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリール、（Ｃ7
〜Ｃ16）−アラルキル、（Ｃ2〜Ｃ1 2）−アルケニル、
（Ｃ2〜Ｃ12）−アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキ
シ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アル
キル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ12）−ア
ルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）
−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ6〜
Ｃ12）−アリールオキシ、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキル
オキシ、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシ−（Ｃ1〜
Ｃ6）−アルコキシ、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルコキシ−
（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ8）−ヒドロキシ
アルキル、（Ｃ6〜Ｃ16）−アリールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ
8）−アルキル、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルコキシ−（Ｃ1
〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシ−
（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、
（Ｃ7〜Ｃ12）−アラルキルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−ア
ルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、−Ｏ−〔ＣＨ2〕x
ＣfＨ(2f+1-g)Ｆg、−ＯＣＦ2Ｃｌ、−ＯＣＦ2−ＣＨＦ
Ｃｌ；（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルカルボニル、（Ｃ3〜Ｃ
8）−シクロアルキルカルボニル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリ
ールカルボニル、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルカルボニ
ル、シンナモイル、（Ｃ2〜Ｃ12）−アルケニルカルボ
ニル、（Ｃ2〜Ｃ12）−アルキニルカルボニル；（Ｃ1〜
Ｃ12）−アルコキシカルボニル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アル
コキシ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシカルボニル、（Ｃ6
〜Ｃ12）−アリールオキシカルボニル、（Ｃ7〜Ｃ16）
−アラルコキシカルボニル、（Ｃ3〜Ｃ10）−シクロア
ルコキシカルボニル、（Ｃ2〜Ｃ12）−アルケニルオキ
シカルボニル、（Ｃ2〜Ｃ12）−アルキニルオキシカル
ボニル；（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルカルボニルオキシ、
（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルカルボニルオキシ、（Ｃ
6〜Ｃ12）−アリールカルボニルオキシ、（Ｃ7〜Ｃ16）
−アラルキルカルボニルオキシ、シンナモイルオキシ、
（Ｃ2〜Ｃ12）−アルケニルカルボニルオキシ、（Ｃ2〜
Ｃ12）−アルキニルカルボニルオキシ；カルバモイル、
Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ
−（Ｃ 1〜Ｃ12）−アルキルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ3〜
Ｃ8）−シクロアルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジシクロ
−（Ｃ3〜Ｃ8）−アルキルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜
Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル
カルバモイル、Ｎ−（（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−
（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル）カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜
Ｃ6）−アルキル−Ｎ−（（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキ
ル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル）カルバモイル、Ｎ−
（＋）−デヒドロアビエチルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ1
〜Ｃ6）−アルキル−Ｎ−（＋）−デヒドロアビエチル
カルバモイル、Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールカルバモ
イル、Ｎ−（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルカルバモイル、
Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ16）−ア
リールカルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−
Ｎ−（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルカルバモイル、Ｎ−
（（Ｃ1〜Ｃ10）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキ
ル）カルバモイル、Ｎ−（（Ｃ6〜Ｃ16）−アリールオ
キシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイル、Ｎ−
（（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−
アルキル）カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキ
ル−Ｎ−（（Ｃ1〜Ｃ10）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）
−アルキル）カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アル
キル−Ｎ−（（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシ−（Ｃ1〜
Ｃ10）−アルキル）カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）
−アルキル−Ｎ−（（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルオキシ
−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイル、ＣＯＮ(Ｃ
Ｈ2)h（ここでＣＨ2基はＯ、Ｓ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ8）−ア
ルキルイミノ、Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルイミ
ノ、Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ4）
−アルキルイミノ、Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールイミ
ノ、Ｎ−（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルイミノまたはＮ−
（Ｃ1〜Ｃ4）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルイ
ミノにより置換することができ、そしてｈは３〜６であ
る）から選択される５個までの同一のまたは異なる置換
基の組合せにより、または式II
【００２０】
【化１６】 (式中、ＲxはＬ−およびＤ−アミノ酸を含有するα−ア
ミノ酸の置換基であり、ｓは１、２、３、４または５で
あり、ＴはＯＨ、ＯＲまたはＮＲ*Ｒ**であり、Ｒ***は
水素または（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルであり、Ｒ*および
Ｒ**は同一または異なって水素、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリ
ール、（Ｃ7〜Ｃ11）−アラルキル、（Ｃ1〜Ｃ8）−ア
ルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル、（＋）−デヒ
ドロアビエチル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜
Ｃ8）−アルキル、（Ｃ7〜Ｃ12）−アラルコキシ−（Ｃ
1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ6〜Ｃ 12）−アリールオキシ
−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）−アルカノ
イル、場合により置換された（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルカ
ノイル、場合により置換された（Ｃ6〜Ｃ12）−アロイ
ル、またはＲ*およびＲ**は一緒になって−〔ＣＨ2〕h
（ここでＣＨ2基はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ−アシルイ
ミノ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ 10）−アルコキシカルボニルイミ
ノ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルイミノ、Ｎ−（Ｃ3〜
Ｃ8）−シクロアルキルイミノ、Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）−シ
クロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルイミノ、Ｎ−
（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールイミノ、Ｎ−（Ｃ7〜Ｃ16）−
アラルキルイミノまたはＮ−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルコキシ
−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルイミノにより置換することが
でき、そしてｈは３〜７である）である）のカルバモイ
ル基により、またはカルバモイルオキシ、Ｎ−（Ｃ1〜
Ｃ12）−アルキルカルバモイルオキシ、Ｎ,Ｎ−ジ−
（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルカルバモイルオキシ、Ｎ−
（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルカルバモイルオキシ、Ｎ
−（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールカルバモイルオキシ、Ｎ−
（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルカルバモイルオキシ、Ｎ−
（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ12）−アリー
ルカルバモイルオキシ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル
−Ｎ−（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルカルバモイルオキ
シ、Ｎ−（（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイルオ
キシ、Ｎ−（（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシ−（Ｃ1〜
Ｃ10）−アルキル）カルバモイルオキシ、Ｎ−（（Ｃ7
〜Ｃ 16）−アラルキルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキ
ル）カルバモイルオキシ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキ
ル−Ｎ−（（Ｃ1〜Ｃ10）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）
−アルキル）カルバモイルオキシ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）
−アルキル−Ｎ−（（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシ−
（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイルオキシ、Ｎ−
（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（（Ｃ7〜Ｃ16）−アラ
ルキルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイ
ルオキシ；アミノ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルアミノ、
ジ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルアミノ、（Ｃ3〜Ｃ8）−
シクロアルキルアミノ、（Ｃ3〜Ｃ12）−アルケニルア
ミノ、（Ｃ3〜Ｃ12）−アルキニルアミノ、Ｎ−（Ｃ6〜
Ｃ12）−アリールアミノ、Ｎ−（Ｃ7〜Ｃ11）−アラル
キルアミノ、Ｎ−アルキル−アラルキルアミノ、Ｎ−ア
ルキル−アリールアミノ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ
アミノ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ−Ｎ−（Ｃ1〜
Ｃ10）−アルキルアミノ；（Ｃ1〜Ｃ12）−アルカノイ
ルアミノ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルカノイルアミノ、
（Ｃ6〜Ｃ12）−アロイルアミノ、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラ
ルカノイルアミノ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルカノイル−Ｎ
−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキルアミノ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シ
クロアルカノイル−Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキルアミ
ノ、（Ｃ6〜Ｃ12）−アロイル−Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−ア
ルキルアミノ、（Ｃ7〜Ｃ11）−アラルカノイル−Ｎ−
（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキルアミノ；（Ｃ1〜Ｃ12）−アル
カノイルアミノ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ3〜
Ｃ8）−シクロアルカノイルアミノ−（Ｃ1〜Ｃ8）−ア
ルキル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アロイルアミノ−（Ｃ1〜
Ｃ8）−アルキル、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルカノイルアミ
ノ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、アミノ−（Ｃ1〜Ｃ10）
−アルキル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキルアミノ−
（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル、Ｎ,Ｎ−ジ−（Ｃ1〜Ｃ10）
−アルキルアミノ−（Ｃ1−Ｃ10）−アルキル、（Ｃ3−
Ｃ8）−シクロアルキルアミノ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキ
ル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルメルカプト、（Ｃ1〜
Ｃ12）−アルキルスルフィニル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アル
キルスルホニル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールメルカプ
ト、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールスルフィニル、（Ｃ6〜Ｃ
12）−アリールスルホニル、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキ
ルメルカプト、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルスルフィニ
ル、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルスルホニル（ここでア
リール基を含有する基はアリール上でヒドロキシル、ハ
ロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、カルボ
キシル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シ
クロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリール、（Ｃ7〜
Ｃ16）−アラルキル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、
（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキ
ル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アル
コキシ、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシ、（Ｃ7〜
Ｃ16）−アラルキルオキシ、（Ｃ1〜Ｃ8）−ヒドロキシ
アルキル、−Ｏ−〔ＣＨ2〕xＣfＨ(2f+1-g)Ｆg、ＯＣＦ
2Ｃｌ、ＯＣＦ2−ＣＨＦＣｌ；（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキ
ルカルボニル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルカルボニ
ル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールカルボニル、（Ｃ7〜
Ｃ16）−アラルキルカルボニル；（Ｃ1〜Ｃ12）−アル
コキシカルボニル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ−（Ｃ1
〜Ｃ12）−アルコキシカルボニル、（Ｃ6〜Ｃ12）−ア
リールオキシカルボニル、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルコキ
シカルボニル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルコキシカルボ
ニル、（Ｃ2〜Ｃ12）−アルケニルオキシカルボニル、
（Ｃ2〜Ｃ12）−アルキニルオキシカルボニル；（Ｃ1〜
Ｃ12）−アルキルカルボニルオキシ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シ
クロアルキルカルボニルオキシ、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリ
ールカルボニルオキシ、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルカ
ルボニルオキシ、シンナモイルオキシ、（Ｃ2〜Ｃ12）
−アルケニルカルボニルオキシ、（Ｃ2〜Ｃ12）−アル
キニルカルボニルオキシ；カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜
Ｃ12）−アルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−（Ｃ 1〜Ｃ
12）−アルキルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）−シク
ロアルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジシクロ−（Ｃ3〜Ｃ
8）−アルキルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アル
キル−Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルカルバモイ
ル、Ｎ−（（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜
Ｃ6）−アルキル）カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ6）−
アルキル−Ｎ−（（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ
1〜Ｃ6）−アルキル）カルバモイル、Ｎ−（＋）−デヒ
ドロアビエチルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アル
キル−Ｎ−（＋）−デヒドロアビエチルカルバモイル、
Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールカルバモイル、Ｎ−（Ｃ7
〜Ｃ16）−アラルキルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜
Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ16）−アリールカル
バモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（Ｃ7〜
Ｃ16）−アラルキルカルバモイル、Ｎ−（（Ｃ1〜
Ｃ10）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）カルバ
モイル、Ｎ−（（Ｃ6〜Ｃ16）−アリールオキシ−（Ｃ1
〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイル、Ｎ−（（Ｃ7〜Ｃ
16）−アラルキルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）
カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−
（（Ｃ1〜Ｃ10）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキ
ル）カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ
−（（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−
アルキル）カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキ
ル−Ｎ−（（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルオキシ−（Ｃ1〜
Ｃ10）−アルキル）カルバモイル、ＣＯＮ(ＣＨ2)h（こ
こでＣＨ2基はＯ、Ｓ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルイ
ミノ、Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルイミノ、Ｎ−
（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキ
ルイミノ、Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールイミノ、Ｎ−
（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルイミノまたはＮ−（Ｃ1〜Ｃ
4）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルイミノによ
り置換することができ、そしてｈは３〜６である）；ア
ミノ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ1〜Ｃ
12）−アルキルアミノ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル
アミノ、（Ｃ3〜Ｃ12）−アルケニルアミノ、（Ｃ3〜Ｃ
12）−アルキニルアミノ、Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ12）−アリー
ルアミノ、Ｎ−（Ｃ7〜Ｃ11）−アラルキルアミノ、Ｎ
−アルキル−アラルキルアミノ、Ｎ−アルキル−アリー
ルアミノ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシアミノ、（Ｃ1〜
Ｃ12）−アルコキシ−Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキルア
ミノ；（Ｃ1〜Ｃ12）−アルカノイルアミノ、（Ｃ3〜Ｃ
8）−シクロアルカノイルアミノ、（Ｃ6〜Ｃ12）−アロ
イルアミノ、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルカノイルアミノ、
（Ｃ1〜Ｃ12）−アルカノイル−Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−ア
ルキルアミノ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルカノイル−Ｎ
−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキルアミノ、（Ｃ6〜Ｃ12）−ア
ロイル−Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキルアミノ、（Ｃ7〜
Ｃ11）−アラルカノイル−Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキ
ルアミノ；（Ｃ1〜Ｃ12）−アルカノイルアミノ−（Ｃ1
〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルカノイ
ルアミノ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ6〜Ｃ12）−
アロイルアミノ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ7〜Ｃ
16）−アラルカノイルアミノ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキ
ル、アミノ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ
10）−アルキルアミノ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル、Ｎ,
Ｎ−ジ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキルアミノ−（Ｃ1−
Ｃ10）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキルアミ
ノ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル；（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキ
ルメルカプト、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルスルフィニ
ル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルスルホニル、（Ｃ6〜
Ｃ16）−アリールメルカプト、（Ｃ6〜Ｃ16）−アリー
ルスルフィニル、（Ｃ6〜Ｃ16）−アリールスルホニ
ル、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルメルカプト、（Ｃ7〜Ｃ
16）−アラルキルスルフィニル、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラ
ルキルスルホニルから選択される１〜５個の同一のまた
は異なる基により置換されうる）により置換される）の
基（−ＳＯ2Ｈを除く）であり、
【００２１】Ｒ4は３個までのＣ−Ｃ多重結合を含有す
ることができる分枝状または非分枝状の（Ｃ7〜Ｃ20）
−アルキル基、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ
8）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ−（Ｃ1〜
Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ 8）−アルキル、〔Ｃ
Ｈ2〕xＣfＨ(2f+1-g)Ｆg、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリール、
（Ｃ 7〜Ｃ11）−アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロ
アラルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル、（Ｃ3〜
Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、
（Ｃ6〜Ｃ14）−アリールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アル
キル、ヘテロアリールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキ
ル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルオキシ−（Ｃ1〜
Ｃ8）−アルキル、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルオキシ−
（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、ヘテロアラルキルオキシ−
（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）−アリールオ
キシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アル
キル、ヘテロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−
（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルコ
キシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アル
キル、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルオキシ−（Ｃ1〜
Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、ヘテロ
アラルキルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1
〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−
（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルま
たは式Ｚ −〔ＣＨ2〕v−〔Ｏ〕w−〔ＣＨ2〕t−Ｅ （Ｚ） （式中、Ｅは式Ｆ
【００２２】
【化１７】 の置換フェニル基、置換されたヘテロアリール基または
置換された（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル基であり、ｖ
＝０、１、２、３、４、５または６であり、ｗ＝０また
は１であり、そしてｔ＝０、１、２または３である。但
し、ｗ＝１の場合、ｖは０ではない。
【００２３】また、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9およびＲ10は同
一または異なって、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、
トリフルオロメチル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3
〜Ｃ8）−シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキ
シ、−Ｏ−〔ＣＨ2〕xＣfＨ(2f+1 -g)Ｆg、−ＯＣＦ2Ｃ
ｌ、−Ｏ−ＣＦ2−ＣＨＦＣｌ、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキ
ルメルカプト、（Ｃ1〜Ｃ6）−ヒドロキシアルキル、
（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキ
シ、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキ
ル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルスルフィニル、（Ｃ1〜
Ｃ6）−アルキルスルホニル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル
カルボニル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシカルボニル、カ
ルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルカルバモイ
ル、Ｎ,Ｎ−ジ−（Ｃ1〜Ｃ 8）−アルキルカルバモイ
ル、場合によりフッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチ
ルおよび（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシにより置換される
（Ｃ7〜Ｃ11）−アラルキルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ3〜
Ｃ8）−シクロアルキルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ 3〜
Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルカル
バモイル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルカルボニルオキシ、
フェニル、ベンジル、フェノキシ、ベンジルオキシ、Ｎ
Ｒ′Ｒ″例えばアミノ、アニリノ、Ｎ−メチルアニリ
ノ、フェニルメルカプト、フェニルスルホニル、フェニ
ルスルフィニル、スルファモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ8）−
アルキルスルファモイルまたはＮ,Ｎ−ジ−（Ｃ1〜
Ｃ8）−アルキルスルファモイルであり、あるいは２つ
の隣接する置換基は一緒になって−〔ＣＨ2〕n鎖または
−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−（ここで炭素鎖の１個のＣ
Ｈ2基は場合によりＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2またはＮＲ′に
より置換される）であり、ここでＲ′およびＲ″は一緒
になって−〔ＣＨ2〕h（ここで１個のＣＨ2基はＯ、
Ｓ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルカノイルイミノまたはＮ−
（Ｃ1〜Ｃ4）−アルコキシカルボニルイミノにより置換
されうる）であり、ｆ＝１〜８であり、ｇ＝０、１〜
（２ｆ＋１）であり、ｈ＝３〜６であり、ｘ＝０〜３で
あり、そしてｎ＝３または４である）の基である化合物
である。
【００２４】特に好ましい式１の化合物は、ＱはＯであ
り、ＸはＯであり、ＹはＣＲ3であり、ｍは０であり、
Ａは−ＣＨＲx−（ここでＲxはα−アミノ酸、特に天然
Ｌ−アミノ酸またはそのＤ−異性体のα−Ｃ原子の置換
基である）であり、Ｂは−ＣＯ2Ｈであり、Ｒ1およびＲ
3は水素であり、Ｒ2は−ＣＯＮＲ5Ｒ6基であり、ここで
Ｒ5は水素、（Ｃ1〜Ｃ3）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ4）−
アルカノイルまたは場合によりそれぞれヒドロキシルお
よび／または（Ｃ1〜Ｃ4）−アルコキシにより１〜３回
置換されうる（Ｃ1〜Ｃ8）−ヒドロキシアルキル、（Ｃ
1〜Ｃ4）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、フェ
ニル、ベンジルまたは（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルにより１
〜３回置換される１、２または３価の生理学的に利用で
きるカチオン、特にＮａ+、Ｋ+、Ｍｇ2+、Ｃａ2+または
アンモニウムイオンであり、Ｒ6は式Ｉ −Ｇ−Ｋ−〔Ｃ−Ｕ〕r−Ｄ−Ｗ （Ｉ） （式中、Ｇは−ＳＯ2−であり、Ｋは結合であり、Ｃは
結合または（Ｃ1〜Ｃ6）−アルカンジイル基であり、Ｕ
は結合、水素または、−Ｏ−であり、ｒは１であり、Ｄ
は結合、水素または非分枝状の脂肪族（Ｃ1〜Ｃ8）−ア
ルカンジイル基であり、Ｗは結合、水素、（Ｃ6〜
Ｃ12）−アリール基あるいは５または６員のヘテロアリ
ール基であり、ここで変数Ｃ、ＤまたはＷのうち少なく
とも１個は結合ではなく、Ｃが結合でない場合あるいは
Ｄおよび／またはＷが結合でない場合はＵはヘテロ原子
基だけであり、そして
【００２５】Ｃ、Ｄおよび／またはＷはこれらが結合ま
たは水素でない場合、好ましくはヒドロキシル、ハロゲ
ン、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、カルボキシ
ル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロ
アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ
12）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルコキシ、
（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ12）−アル
コキシ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルオキシ−（Ｃ1
〜Ｃ12）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルオ
キシ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シ
クロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）
−アルコキシ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1
〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3
〜Ｃ8）−シクロアルキルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アル
コキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シク
ロアルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜
Ｃ8）−アルコキシ、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリール、（Ｃ7
〜Ｃ16）−アラルキル、（Ｃ2〜Ｃ1 2）−アルケニル、
（Ｃ2〜Ｃ12）−アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキ
シ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アル
キル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ12）−ア
ルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）
−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ6〜
Ｃ12）−アリールオキシ、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキル
オキシ、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシ−（Ｃ1〜
Ｃ6）−アルコキシ、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルコキシ−
（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ8）−ヒドロキシ
アルキル、（Ｃ6〜Ｃ16）−アリールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ
8）−アルキル、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルコキシ−（Ｃ1
〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシ−
（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、
（Ｃ7〜Ｃ12）−アラルキルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−ア
ルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、 −Ｏ−〔Ｃ
Ｈ2〕xＣfＨ(2f+1-g)Ｆg；（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ
カルボニル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ−（Ｃ1〜
Ｃ12）−アルコキシカルボニル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリ
ールオキシカルボニル、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルコキシ
カルボニル、（Ｃ3〜Ｃ10）−シクロアルコキシカルボ
ニル；（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルカルボニルオキシ、
（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルカルボニルオキシ、（Ｃ
6〜Ｃ12）−アリールカルボニルオキシ、（Ｃ7〜Ｃ16）
−アラルキルカルボニルオキシ、シンナモイルオキシ；
カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルカルバモ
イル、Ｎ,Ｎ−ジ−（Ｃ 1〜Ｃ12）−アルキルカルバモイ
ル、Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルカルバモイル、
Ｎ,Ｎ−ジシクロ−（Ｃ3〜Ｃ8）−アルキルカルバモイ
ル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）
−シクロアルキルカルバモイル、Ｎ−（（Ｃ3〜Ｃ8）−
シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル）カルバモイ
ル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル−Ｎ−（（Ｃ3〜Ｃ8）
−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル）カルバモ
イル、Ｎ−（＋）−デヒドロアビエチルカルバモイル、
Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル−Ｎ−（＋）−デヒドロア
ビエチルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ12）−アリール
カルバモイル、Ｎ−（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルカルバ
モイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ
16）−アリールカルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−ア
ルキル−Ｎ−（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルカルバモイ
ル、Ｎ−（（Ｃ1〜Ｃ10）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）
−アルキル）カルバモイル、Ｎ−（（Ｃ6〜Ｃ16）−ア
リールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイ
ル、Ｎ−（（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルオキシ−（Ｃ1〜
Ｃ10）−アルキル）カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）
−アルキル−Ｎ−（（Ｃ1〜Ｃ10）−アルコキシ−（Ｃ1
〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜
Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオ
キシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイル、Ｎ−
（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（（Ｃ7〜Ｃ16）−アラ
ルキルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイ
ル、ＣＯＮ(ＣＨ2)h（ここでＣＨ2基はＯ、Ｓ、Ｎ−
（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルイミノ、Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）−シ
クロアルキルイミノ、Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキ
ル−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルイミノ、Ｎ−（Ｃ6〜
Ｃ12）−アリールイミノ、Ｎ−（Ｃ7〜Ｃ16）−アラル
キルイミノまたはＮ−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルコキシ−（Ｃ
1〜Ｃ6）−アルキルイミノにより置換することができ、
そしてｈは３〜６である）から選択される３個までの同
一のまたは異なる置換基により、または式II
【００２６】
【化１８】 (式中、ＲxはＬ−およびＤ−アミノ酸を含有するα−ア
ミノ酸の置換基であり、ｓは１、２、３、４または５で
あり、ＴはＯＨ、ＯＲまたはＮＲ*Ｒ**であり、Ｒ***は
水素または（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルであり、Ｒ*および
Ｒ**は同一または異なって水素、フェニル、ベンジル、
フェネチル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−
シクロアルキル、（＋）−デヒドロアビエチル、（Ｃ1
〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、フェ
ニル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アル
キル、（Ｃ6〜Ｃ12）−フェノキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−ア
ルキルであり、またはＲ*およびＲ**は一緒になって−
〔ＣＨ2〕h（ここでＣＨ2基はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ
−アシルイミノ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルコキシカル
ボニルイミノ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルイミノ、Ｎ
−（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルイミノ、Ｎ−（Ｃ3〜
Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルイミ
ノ、Ｎ−フェニルイミノ、Ｎ−ベンジルイミノまたはＮ
−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル
イミノにより置換することができ、そしてｈは３〜７で
ある）である）のカルバモイル基により、またはアミ
ノ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ1〜
Ｃ12）−アルキルアミノ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキ
ルアミノ、Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールアミノ、Ｎ−
（Ｃ7〜Ｃ11）−アラルキルアミノ；（Ｃ1〜Ｃ12）−ア
ルカノイルアミノ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルカノイル
アミノ、（Ｃ6〜Ｃ12）−アロイルアミノ、（Ｃ7〜
Ｃ16）−アラルカノイルアミノ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アル
カノイル−Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキルアミノ、（Ｃ3
〜Ｃ8）−シクロアルカノイル−Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−ア
ルキルアミノ、（Ｃ6〜Ｃ12）−アロイル−Ｎ−（Ｃ1〜
Ｃ10）−アルキルアミノ、（Ｃ7〜Ｃ11）−アラルカノ
イル−Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキルアミノ；（Ｃ1〜Ｃ
12）−アラルカノイルアミノ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキ
ル、（Ｃ3〜Ｃ 8）−シクロアルカノイルアミノ−（Ｃ1
〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アロイルアミノ−
（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルカノ
イルアミノ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、アミノ−（Ｃ1
〜Ｃ10）−アルキル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキルア
ミノ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル、Ｎ,Ｎ−ジ−（Ｃ1〜
Ｃ10）−アルキルアミノ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル、
（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルアミノ−（Ｃ1〜Ｃ10）
−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルメルカプト、
（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルスルフィニル、（Ｃ1〜Ｃ12）
−アルキルスルホニル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールメル
カプト、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールスルフィニル、（Ｃ6
〜Ｃ12）−アリールスルホニル、（Ｃ7〜Ｃ12）−アラ
ルキルメルカプト、（Ｃ7〜Ｃ12）−アラルキルスルフ
ィニル、（Ｃ7〜Ｃ12）−アラルキルスルホニル（ここ
でアリール基を含有する基はアリール上でヒドロキシ
ル、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、
カルボキシル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）
−シクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリール、（Ｃ7〜
Ｃ16）−アラルキル、（Ｃ2〜Ｃ12）−アルケニル、
（Ｃ2〜Ｃ12）−アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキ
シ、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキ
ル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシ、（Ｃ7〜Ｃ16）−
アラルキルオキシ、−Ｏ−〔ＣＨ2〕xＣfＨ
(2f+1-g)Ｆg；（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシカルボニル、
（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルコキシカルボニル；（Ｃ1〜
Ｃ12）アルキルカルボニルオキシ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シク
ロアルキルカルボニルオキシ；カルバモイル、Ｎ−（Ｃ
1〜Ｃ12）−アルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−（Ｃ 1
〜Ｃ12）−アルキルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）−
シクロアルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジシクロ−（Ｃ3
〜Ｃ8）−アルキルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−
アルキル−Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルカルバモ
イル、Ｎ−（（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜
Ｃ6）−アルキル）カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ6）−
アルキル−Ｎ−（（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ
1〜Ｃ6）−アルキル）カルバモイル、Ｎ−（＋）−デヒ
ドロアビエチルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アル
キル−Ｎ−（＋）−デヒドロアビエチルカルバモイル、
Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールカルバモイル、Ｎ−（Ｃ7
〜Ｃ16）−アラルキルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜
Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ16）−アリールカル
バモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（Ｃ7〜
Ｃ16）−アラルキルカルバモイル、Ｎ−（（Ｃ1〜
Ｃ10）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カル
バモイル、Ｎ−（（Ｃ6〜Ｃ16）−アリールオキシ−
（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイル、Ｎ−（（Ｃ7
〜Ｃ16）−アラルキルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキ
ル）カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ
−（（Ｃ1〜Ｃ10）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アル
キル）カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−
Ｎ−（（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）
−アルキル）カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アル
キル−Ｎ−（（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルオキシ−（Ｃ1
〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイル、ＣＯＮ(ＣＨ2)
h（ここでＣＨ2基はＯ、Ｓ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキ
ルイミノ、Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルイミノ、
Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ4）−ア
ルキルイミノ、Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールイミノ、
Ｎ−（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルイミノまたはＮ−（Ｃ1
〜Ｃ4）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルイミノ
により置換することかでき、そしてｈは３〜７であ
る）；アミノ、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルアミノ、ジ−
（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルアミノ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロ
アルキルアミノ、Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールアミ
ノ、Ｎ−（Ｃ7〜Ｃ11）−アラルキルアミノ、Ｎ−（Ｃ1
〜Ｃ3）−アルキル−（Ｃ7〜Ｃ11）−アラルキルアミ
ノ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ3）−アルキル−（Ｃ6〜Ｃ12）−ア
リールアミノ、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシアミノ；（Ｃ
1〜Ｃ8）−アルカノイルアミノ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロ
アルカノイルアミノ、（Ｃ6〜Ｃ12）−アロイルアミ
ノ、（Ｃ7〜Ｃ12）−アラルカノイルアミノ、（Ｃ1〜Ｃ
8）−アルカノイル−Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルアミ
ノ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルカノイル−Ｎ−（Ｃ1〜
Ｃ6）−アルキルアミノ、（Ｃ6〜Ｃ12）−アロイル−Ｎ
−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキルアミノ、（Ｃ7〜Ｃ11）−ア
ラルカノイル−Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルアミノ；
（Ｃ1〜Ｃ8）−アルカノイルアミノ−（Ｃ1〜Ｃ4）−ア
ルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルカノイルアミノ−
（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アロイルア
ミノ−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルおよび（Ｃ7〜Ｃ12）−
アラルカノイルアミノ−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルから選
択される１〜５個の同一のまたは異なる基により置換さ
れうる）により置換される）の基（−ＳＯ2Ｈを除く）
であり、
【００２７】Ｒ4は１個または２個のＣ−Ｃ多重結合を
含有することができる分枝状または非分枝状の（Ｃ7〜
Ｃ20）−アルキル基、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ
1〜Ｃ 6）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ
1〜Ｃ4）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルまたは
式Ｚ −〔ＣＨ2〕v−〔Ｏ〕w−〔ＣＨ2〕t−Ｅ （Ｚ） （ここで、Ｅは式Ｆ
【化１９】 の置換フェニル基または（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル
基であり、ｖ＝０、１、２または３であり、ｗ＝０また
は１であり、そしてｔ＝０または０である。但し、ｗ＝
１の場合、ｖは０ではない。
【００２８】また、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9およびＲ10は同
一または異なって、水素、フッ素、塩素、シアノ、トリ
フルオロメチル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1〜
Ｃ6）−アルコキシ、−Ｏ−〔ＣＨ2〕xＣfＨ(2f+1-g)Ｆ
g、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−
ジ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ3
〜Ｃ8）−シクロアルキルカルバモイルまたは場合によ
りフッ素、塩素、トリフルオロメチルおよび（Ｃ1〜
Ｃ6）−アルコキシにより置換される（Ｃ7〜Ｃ11）−フ
ェニルアルキルカルバモイルである）の基である化合物
である。
【００２９】とりわけ好ましい式１の化合物は、ＱはＯ
であり、ＸはＯであり、ＹはＣＲ3であり、ｍは０であ
り、Ａは−ＣＨＲx−（ここで、Ｒxはα−アミノ酸のα
−Ｃ原子の置換基、特に水素である）であり、ＢはＣＯ
2Ｈであり、Ｒ1およびＲ3は水素であり、Ｒ2は−ＣＯＮ
Ｒ5Ｒ6基であり、ここでＲ5は水素あるいは１、２また
は３価の生理学的に利用できるカチオン、特にＮａ+、
Ｋ+、Ｍｇ2+、Ｃａ2+またはＨ3Ｎ+Ｃ(ＣＨ2ＯＨ)3（ト
リス塩）であり、
【００３０】Ｒ6は式Ｉ −Ｇ−Ｋ−〔Ｃ−Ｕ〕r−Ｄ−Ｗ （Ｉ） （式中、Ｇは−ＳＯ2−であり、Ｋは結合であり、Ｃは
結合であり、Ｕは結合であり、ｒは１であり、Ｄは結合
または（Ｃ1〜Ｃ4）−アルカンジイル基であり、Ｗは水
素またはフェニル基であり、ここでこれはフッ素、塩
素、ニトリル、トリフルオロメチル、（Ｃ1〜Ｃ6）−ア
ルキル、フェニル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ、フェノ
キシ、−Ｏ−〔ＣＨ2〕xＣfＨ(2f+1-g)Ｆg；カルバモイ
ル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ
−ジ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ
3〜Ｃ6）−シクロアルキルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜
Ｃ4）−アルキル−Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ6）−シクロアルキル
カルバモイル、Ｎ−（（Ｃ3〜Ｃ6）−シクロアルキル−
（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキル）カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜
Ｃ6）−アルキル−Ｎ−（（Ｃ3〜Ｃ6）−シクロアルキ
ル−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキル）カルバモイル、Ｎ−
（＋）−デヒドロアビエチルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ6
〜Ｃ12）−フェニルカルバモイル、Ｎ−フェニル−（Ｃ
1〜Ｃ4）−アルキルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ6）−
アルキル−Ｎ−フェニルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜
Ｃ6）−アルキル−Ｎ−フェニル−（Ｃ1〜Ｃ4）−アル
キルカルバモイル、Ｎ−（（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ−
（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル）カルバモイル、Ｎ−フェノキ
シ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル）カルバモイル、ＣＯＮ
(ＣＨ2)h（ここでＣＨ2基はＯまたはＮ−（Ｃ1〜Ｃ6）
−アルキルイミノにより置換することができ、そしてｈ
は３〜５である）から選択される１、２、３、４または
５個の置換基により、または式II
【００３１】
【化２０】 (式中、ＲxはＬ−およびＤ−アミノ酸を含有するα−ア
ミノ酸の置換基であり、ｓは１、２、３、４または５で
あり、ＴはＯＨ、ＯＲまたはＮＲ*Ｒ**であり、Ｒ***は
水素または（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルであり、Ｒ*および
Ｒ**は同一または異なって水素、フェニル、ベンジル、
フェネチル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）−
シクロアルキル、（＋）−デヒドロアビエチル、（Ｃ1
〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ7
〜Ｃ1 2）−フェニルアルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキ
ル、（Ｃ6〜Ｃ12）−フェノキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アル
キルであり、またはＲ*およびＲ**は一緒になって−
〔ＣＨ2〕h（ここでＣＨ2基はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ
−アシルイミノ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルコキシカル
ボニルイミノ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルイミノ、Ｎ
−（Ｃ3〜Ｃ6）−シクロアルキルイミノ、Ｎ−（Ｃ3〜
Ｃ6）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルイミ
ノ、Ｎ−フェニルイミノ、Ｎ−ベンジルイミノまたはＮ
−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルコキシ−（Ｃ 1〜Ｃ6）−アルキル
イミノにより置換することができ、そしてｈは３〜５で
ある）である）のカルバモイル基により、または（Ｃ1
〜Ｃ8）−アルカノイルアミノ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロ
アルカノイルアミノ、（Ｃ6〜Ｃ12）−フェニルアミ
ノ、（Ｃ7〜Ｃ11）−フェニルアルカノイルアミノ、
（Ｃ1〜Ｃ8）−アルカノイル−Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−ア
ルキルアミノ、（Ｃ3〜Ｃ6）−シクロアルカノイル−Ｎ
−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルアミノ、ベンゾイル−Ｎ−
（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキルアミノ、（Ｃ7〜Ｃ11）−フェ
ニルアラルカノイル−Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルアミ
ノ；（Ｃ1〜Ｃ10）−アルカノイルアミノ−（Ｃ1〜
Ｃ2）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルカノイル
アミノ−（Ｃ1〜Ｃ2）−アルキル、ベンゾイルアミノ−
（Ｃ1〜Ｃ2）−アルキル、（Ｃ7〜Ｃ14）−フェニルア
ルカノイルアミノ−（Ｃ1〜Ｃ2）−アルキル（ここでア
リール基を含有する基は水素、ヒドロキシル、フッ素、
塩素、トリフルオロメチル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、
（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシから選択される置換基により
置換されうる）により置換される）の基（−ＳＯ2Ｈを
除く）であり、
【００３２】Ｒ4は１個または２個のＣ−Ｃ多重結合を
含有することができる分枝状または非分枝状の（Ｃ7〜
Ｃ12）−アルキル基、（Ｃ1〜Ｃ4）−アルコキシ−（Ｃ
1〜Ｃ 6）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ4）−アルコキシ−（Ｃ
1〜Ｃ4）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルまたは
式Ｚ −〔ＣＨ2〕v−〔Ｏ〕w−〔ＣＨ2〕t−Ｅ （Ｚ） （ここで、Ｅは式Ｆ
【化２１】 の置換フェニル基または（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル
基であり、ｖ＝０、１、２または３であり、ｗ＝０であ
り、そしてｔ＝０である。
【００３３】また、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9およびＲ10は同
一または異なって、水素、フッ素、塩素、シアノ、トリ
フルオロメチル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1〜
Ｃ6）−アルコキシ、−Ｏ−〔ＣＨ2〕xＣfＨ(2f+1-g)Ｆ
g、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−
ジ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ3
〜Ｃ8）−シクロアルキルカルバモイルまたは場合によ
りフッ素、塩素、トリフルオロメチルおよび（Ｃ1〜
Ｃ6）−アルコキシにより置換される（Ｃ7〜Ｃ11）−フ
ェニルアルキルカルバモイルであり、ｎ＝０であり、ｆ
＝１〜５であり、ｇ＝０、１〜（２ｆ＋１）であり、そ
してｘ＝０または１である）の基である化合物である。
【００３４】本発明はコラーゲンの生合成を阻害するた
めの式１の化合物およびその生理学的に許容される塩の
使用に関する。本発明はさらに、特に肝臓、肺および皮
膚の線維症に対する薬剤の製造における式１の化合物お
よびその生理学的に許容される塩の使用に関する。本発
明はまた、プロリンヒドロキシラーゼを阻害するための
式１の化合物の使用に関する。最後に、本発明は薬剤と
して使用される式１の化合物に関する。本発明は特に、
線維症の治療のための、およびコラーゲン生合成の阻害
剤としての式１の化合物に関する。本発明はさらに、式
１の化合物の製造法に関する。Ａは置換されたアルレキ
ン部分であり、Ｂ＝ＣＯ2Ｈであり、Ｙ＝ＣＲ3であり、
そしてｍ＝０または１である式１の化合物はスキーム
１、２および３に記載の反応を行なうことにより製造さ
れる。
【００３５】
【化２２】
【００３６】スキーム１に関して：式６の３−置換−５
−カルボキシピリジン−２−カルボン酸エステルは式２
のピリジン−２,５−ジカルボン酸ジエステルから製造
される。式２のピリジン−２,５−ジカルボキシレート
の酸化はJ. Chem. Soc. PerkinTrans. 2, 1978, 34〜38
およびJ. Org. Chem. 25 (1960), 565〜568（M.L. Pete
rson）に記載されている。式３のピリジン−Ｎ−オキシ
ドのハロゲン化（塩素化）は塩化チオニルを使用して、
好ましくは非極性溶媒中で、場合によっては触媒を使用
して行なわれ、そして３−クロロピリジン−２,５−ジ
カルボン酸ジエステル（式４）とアルコキシドＭＱＲ4
（Ｍ＝金属、Ｑ＝Ｏ）の反応はアルコールＲ4ＯＨまた
は二極性の非プロトン性溶媒中で行なわれる。式６のピ
リジン−２−カルボン酸エステル−５−カルボキシレー
トは置換ピリジン−２,５−ジカルボン酸からエステル
化条件下で製造することができる（ＣＡ；第６８巻，１
９６８，６８８４０ｈを参照）。適当な条件は例えば硫
酸の存在下、メタノールでのエステル化であり、その反
応時間はジエステル生成物を与える完全エステル化が少
ししか生じないように選択され、またはジエステル生成
物を副生成物として分離することができる。
【００３７】
【化２３】 式９の化合物は式６の化合物および式８のアミド誘導体
から製造され、またこれらの反応体を補助試薬で活性化
することは好都合となりうる（Houben-Weyl：Methoden
der Organischen Chemie（有機化学の方法），第IX巻，
第19章，第636〜637頁；スキーム２を参照。
【００３８】カルボン酸の活性化に使用される試薬は例
えば塩化チオニル、塩化オキサリル、塩化ピバロイルま
たはクロロギ酸エステル誘導体のような当業者に知られ
ている物質である。必ずしも常にこれらの式７の化合物
の活性誘導体を単離する必要はない。通常、これらを式
８のスルホンアミド誘導体と、製造後現場で、または粗
生成物として反応させることが好都合である。便宜上、
式８の化合物を最初に例えば水酸化ナトリウムまたはカ
リウム、炭酸塩、アルコキシド、水素化物、あるいはア
ミド、アンモニア、トリエチルアミン、トリブチルアミ
ンまたはピリジンのような無機または有機塩基と−２０
〜１５０℃、好ましくは０〜８０℃で反応させ、そして
この反応混合物を式６の化合物またはその活性形態と反
応させる。反応は例えば塩化メチレン、メタノール、エ
タノール、アセトン、酢酸エチル、トルエン、テトラヒ
ドロフラン、アセトニトリル、Ｎ,Ｎ−ジメチルホルム
アミド、Ｎ,Ｎ−ジメチルアセトアミド、ニトロメタ
ン、ジメチルスルホキシドのような不活性溶媒またはこ
れらの溶媒の混合物中で行なわれる。
【００３９】
【化２４】 Ｒ11＝Ｈ，（Ｃ1〜Ｃ3）−アルキルまたはＰＧ Ｒ12＝Ｈ，（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルまたはベンジル Ｘ＝脱離基，特にハロゲン，ＯＳＯ2ＭｅまたはＯＳＯ2
フェニル
【００４０】スキーム３に関して： ｉ−１） 式９（Ｒ11＝Ｈ）のピリジン−２−カルボン
酸を式１０のアミノエステルと反応させて式１１のアミ
ドエステルを得、または ｉ−２） 式９（Ｒ11＝低級アルキル）のピリジン−２
−カルボン酸エステルをアミノリシス条件下で反応させ
て式１１の化合物を得； ii） 式１の化合物を式１１のそれらのエステルから遊
離させ；所望により iii) 式１２の化合物をＲ4Ｘでアルキル化することに
より式１１の化合物を製造し；そして所望により iv） Ｑ＝ＯまたはＮＲyである場合、式１の化合物を
それらのピリジン反応Ｎ−オキシドに変換する。
【００４１】アミド生成（反応ｉ−１）のための適当な
方法はペプチド化学から知られているカルボニル活性化
法および縮合反応である。カルボン酸の活性化に使用さ
れる試薬は例えば塩化チオニル、塩化オキサリル、塩化
ピバロイル、Ｎ,Ｎ′−カルボニルジイミダゾールのク
ロロギ酸エステル誘導体のような当業者に知られている
物質である。式９の化合物の活性誘導体を製造後、現場
で式１０のアミド誘導体と反応させる。適当な縮合剤は
例えばＮ,Ｎ′−ジシクロヘキシルカルボジイミド／Ｎ
−ヒドロキシ−１Ｈ−ベンゾトリアゾールおよびＮ−エ
チルモルホリンの組合せである。適当な溶媒はジクロロ
メタン、テトラクロロメタン、酢酸ブチル、酢酸エチ
ル、トルエン、テトラヒドロフラン、ジメトキシエタ
ン、１,４−ジオキサン、アセトニトリル、Ｎ,Ｎ−ジメ
チルホルムアミド、Ｎ,Ｎ−ジメチルアセトアミド、ジ
メチルスルホキシド、ニトロメタンおよび／またはピリ
ジンである。
【００４２】式Ｉの化合物はプロリン−４−ヒドロキシ
ラーゼの阻害剤である。この酵素の阻害はKauleおよびG
uenzlerのAnal. Biochem., 184, 291〜297 (1990年）に
記載されているようにして測定される。本発明の式Ｉの
化合物は有用な薬理的性質を有し、特に肝臓、肺および
皮膚（強皮症）において抗線維化活性を示す。
【００４３】抗線維化作用は四塩化炭素により誘発され
た肝臓線維症モデルにおいて測定することができる。こ
のために、ラットを１週間に２回、オリーブ油に溶解し
たＣＣｌ4（１ml／kg）で処置する。試験物質を１日に
１回、所望ならば１日２回、適当な許容される溶媒に溶
解して経口的にまたは腹腔内的に投与される。肝臓線維
症の程度は組織学的に測定され、そして肝臓中のコラー
ゲンの量はヒドロキシプロリンの測定により分析される
（KivirikkoらのAnal. Biochem. 19, 249f. (1676年）
参照）。線維素生成の活性度は血清中のコラーゲンフラ
グメントおよびプロコラーゲンペプチドの放射線免疫検
定法により測定することができる。本発明の化合物はこ
のモデルにおいて１〜１００mg／kgの濃度で活性であ
る。線維素生成の活性度は血清中のIII型コラーゲンの
Ｎ−末端プロペプチドあるいはIV型コラーゲンのＮ−ま
たはＣ−末端架橋領域（第７コラーゲンまたはIV型コラ
ーゲンＮＣ1）の放射線免疫検定法により測定すること
ができる。
【００４４】この目的のために、 ａ） 未処置ラット（対照）、 ｂ） 四塩化炭素が投与されたラット（ＣＣｌ4対
照）、 ｃ） 最初にＣＣｌ4、次に本発明の化合物が投与され
たラットの肝臓のヒドロキシプロリン、プロコラーゲン
IIIペプチド、第７コラーゲンおよびIV型コラーゲンＮ
Ｃの濃度を測定した（この試験法はRouiller, C. の
「肝臓の実験的な毒性傷害」，The Liver, 第２巻，335
〜476，Academic Press (1964年）に記載されてい
る）。
【００４５】式Ｉの化合物はそれらを、場合によっては
許容される薬用賦形剤と一緒に含有する製剤の形態で試
薬として使用することができる。本化合物は例えばこれ
らの化合物を経小腸的、経皮的または非経口的投与に適
した薬用の有機または無機賦形剤、例えば水、アラビア
ゴム、ゼラチン、ラクトース、スターチ、ステアリン酸
マグネシウム、タルク、植物油、ポリアルキレングリコ
ール、石油ゼリーなどと混合して含有する製剤の形態で
医薬として使用することができる。この目的のために、
これらは経口的に０.１〜２５mg／kg／日、好ましくは
１〜５mg／kg／日の投与量で、または非経口的に０.０
１〜５mg／kg／日、好ましくは０.０１〜２.５mg／kg／
日、特に０.５〜１.０mg／kg／日の投与量で投与するこ
とができる。重症の場合には、その投与量を増加させる
ことができる。しかしながら、多くの場合、低めの投与
量でも十分である。これらのことは体重が約７５kgの成
人に関するものである。
【００４６】実施例１ ５−〔（（４−（（（（＋）−デヒドロアビエチルアミ
ノ）−Ｌ−バリニル）カルボニル）フェニルスルホニ
ル）アミノ）カルボニル〕−３−（２−メチル−１−プ
ロポキシ）ピリジン−２−カルボン酸グリシルアミド 実施例２ ３−ベンジルオキシ−５−〔（（４−（（（２−（４−
フルオロフェニル）エチル）アミノ）カルボニル）フェ
ニルスルホニル）アミノ）カルボニル〕ピリジン−２−
カルボン酸グリシルアミド 実施例３ ３−ベンジルオキシ−５−〔（（４−（（シクロヘキシ
ルアミノ）カルボニル）フェニルスルホニル）アミノ）
カルボニル〕ピリジン−２−カルボン酸グリシルアミド 実施例４ ３−ベンジルオキシ−５−〔（（４−（（（ジエチルア
ミノ）−Ｌ−バリニル）カルボニル）フェニルスルホニ
ル）アミノ）カルボニル〕ピリジン−２−カルボン酸グ
リシルアミド 実施例５ ３−ベンジルオキシ−５−〔（（４−（Ｎ,Ｎ−ジエチ
ルアミノカルボニル）フェニルスルホニル）アミノ）カ
ルボニル〕ピリジン−２−カルボン酸グリシルアミド 実施例６ ３−ベンジルオキシ−５−〔（（４−（２−（（２−ク
ロロ−５−メトキシベンゾイル）アミノ）エチル）フェ
ニルスルホニル）アミノ）カルボニル〕ピリジン−２−
カルボン酸グリシルアミド
【００４７】実施例７ ３−ベンジルオキシ−５−〔（（４−（２−プロポキ
シ）フェニル）スルホニル）アミノ）カルボニル〕ピリ
ジン−２−カルボン酸グリシルアミド 実施例８ ３−（４−（フルオロベンジルオキシ）−５−〔（（４
−（２−プロポキシ）フェニル）スルホニル）アミノ）
カルボニル〕ピリジン−２−カルボン酸グリシルアミド 実施例９ ３−ベンジルオキシ−５−〔（（ｎ−ブチルスルホニ
ル）アミノ）カルボニル〕ピリミジン−２−カルボン酸
グリシルアミド 実施例１０ ５−〔（（ｎ−ブチルスルホニル）アミノ）カルボニ
ル〕−３−（４−フルオロベンジルオキシ）ピリジン−
２−カルボン酸グリシルアミド 実施例１１ ５−〔（（ｎ−ブチルスルホニル）アミノ）カルボニ
ル〕−３−（４−クロロベンジルオキシ）ピリジン−２
−カルボン酸グリシルアミド
【００４８】実施例１２ ５−〔（（ｎ−ブチルスルホニル）アミノ）カルボニ
ル〕−３−（３−メトキシベンジルオキシ）ピリジン−
２−カルボン酸グリシルアミド 実施例１３ ５−〔（（４−（Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）
フェニルスルホニル）アミノ）カルボニル〕−３−（４
−（２−プロピル）ベンジルオキシ−ピリジン−２−カ
ルボン酸グリシルアミド 実施例１４ ５−〔（（４−（Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）
フェニルスルホニル）アミノ）カルボニル〕−３−
（（２,５−ジメチル）ベンジルオキシ）ピリジン−２
−カルボン酸グリシルアミド 実施例１５ ５−〔（（４−（Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）
フェニルスルホニル）アミノ）カルボニル〕−３−
（（３,５−ジメチル）ベンジルオキシ）ピリジン−２
−カルボン酸グリシルアミド 実施例１６ ５−〔（（４−（２−（４−フルオロフェニル）エチ
ル）アミノカルボニル）フェニルスルホニル）アミノ）
カルボニル〕−３−（４−（２−プロピル）ベンジルオ
キシ）ピリジン−２−カルボン酸グリシルアミド
フロントページの続き (72)発明者 ゲオルク・チヤンク ドイツ連邦共和国デー−55270クライン− ヴインテルンハイム．パリーザーシユトラ ーセ30 (72)発明者 マルテイン・ビツケル ドイツ連邦共和国デー−61348バートホム ブルク．ミテルシユテターヴエーク３

Claims (9)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 式１ 【化１】 〔式中、ＱはＯ、ＳまたはＮＲyであり、 ＸはＯまたはＳであり、 ＹはＣ−Ｒ3またはＮであり、 ｍは０または１であり、 Ａは場合によりハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオ
    ロメチル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−ヒ
    ドロキシアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ、−Ｏ−
    〔ＣＨ2〕x−ＣfＨ(2f+1-g)Ｈａｌg、好ましくは（Ｃ1
    〜Ｃ8）−フルオロアルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ8）−フルオ
    ロアルケニルオキシ、（Ｃ1〜Ｃ8）−フルオロアルキニ
    ルオキシ、−ＯＣＦ2Ｃｌ、−Ｏ−ＣＦ2−ＣＨＦＣｌ、
    （Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルメルカプト、（Ｃ1〜Ｃ6）−ア
    ルキルスルフィニル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルスルホニ
    ル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルカルボニル、（Ｃ1〜Ｃ6）
    −アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜
    Ｃ4）−アルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−（Ｃ1〜
    Ｃ4）−アルキルカルバモイル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキ
    ルカルボニルオキシ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル、
    フェニル、ベンジル、フェノキシ、ベンジルオキシ、ア
    ニリノ、Ｎ−メチルアニリノ、フェニルメルカプト、フ
    ェニルスルホニル、フェニルスルフィニル、スルファモ
    イル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルスルファモイル、
    Ｎ,Ｎ−ジ−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルスルファモイルか
    ら選択される１または２個の置換基により、あるいはア
    リール部分が、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオ
    ロメチル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−ア
    ルコキシ、−Ｏ−〔ＣＨ2〕x−ＣfＨ(2f+1- g)Ｈａｌg、
    −ＯＣＦ2Ｃｌ、−Ｏ−ＣＦ2−ＣＨＦＣｌ、（Ｃ1〜
    Ｃ6）−アルキルメルカプト、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル
    スルフィニル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルスルホニル、
    （Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルカルボニル、（Ｃ1〜Ｃ6）−ア
    ルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ4）
    −アルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−（Ｃ1〜Ｃ4）−
    アルキルカルバモイル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルカルボ
    ニルオキシ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル、スルファ
    モイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルスルファモイル、
    Ｎ,Ｎ−ジ−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルスルファモイルか
    ら選択される１、２、３、４または５個の同一のまたは
    異なる置換基を有する、置換された(Ｃ6〜Ｃ12)−アリ
    ールオキシ、(Ｃ7〜Ｃ11)−アラルキルオキシ、(Ｃ6〜
    Ｃ12)−アリールまたは（Ｃ7〜Ｃ11）−アラルキル基に
    より、あるいは天然Ｌ−アミノ酸およびそれらのＤ−異
    性体を含有するα−アミノ酸のα−Ｃ原子の置換基Ｒx
    により置換される（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキレンであり、 Ｂは−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯＮＨＣＯＲ′′′、−ＣＯＮＨ
    ＳＯＲ′′′、ＣＯＮＨＳＯ2Ｒ′′′、−ＮＨＳＯ2Ｃ
    Ｆ3、テトラゾリル、イミダゾリルまたは３−ヒドロキ
    シイソキサゾリル（ここで、Ｒ′′′は場合により（Ｃ
    6〜Ｃ12）−アリール、ヘテロアリール、ＯＨ、ＳＨ、
    （Ｃ1〜Ｃ4）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ4）−アルコキシ、
    （Ｃ1〜Ｃ4）−チオアルキル、−スルフィニルまたは−
    スルホニル、ＣＦ3、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＮＯ2、−Ｃ
    ＯＯＨ、（Ｃ2〜Ｃ5）−アルコキシカルボニル、Ｎ
    Ｈ2、モノ−またはジ−（Ｃ1〜Ｃ4−アルキル）アミ
    ノ、または（Ｃ1〜Ｃ4）−ペルフルオロアルキルでモノ
    置換されるアリール、ヘテロアリール、（Ｃ3〜Ｃ7）−
    シクロアルキルまたは（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルである）
    から選択される酸性基であり、 Ｒ1およびＲ3は同一または異なって、水素、（Ｃ1〜
    Ｃ8）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ、ハロゲ
    ン、ニトリル、ヒドロキシル、場合により（Ｃ1〜Ｃ6）
    −アルキルでモノ−またはジ置換されるアミノ、または
    ヒドロキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−
    アルキルカルボニルオキシであり、 Ｒ2はカルボン酸同配体基または−〔ＣＨ2〕p−ＣＯ−
    ＮＲ5Ｒ6基であり、ここで、 ｐ＝０、１、２、３または４であり、 Ｒ5は水素、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、またはＮ−保護
    基例えば（Ｃ1〜Ｃ8）−アルカノイル、（Ｃ1〜Ｃ6）−
    アルキルカルバモイル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシカル
    ボニル、ベンジルオキシカルボニル、（Ｃ1〜Ｃ10）−
    アシロキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、ベンゾイルオキ
    シ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、ベンジルオキシカルボニ
    ルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルまたは（Ｃ1〜Ｃ6）
    −アルコキシカルボニルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキ
    ル、場合によりそれぞれヒドロキシルまたは（Ｃ1〜
    Ｃ4）−アルコキシにより１〜３回置換されうる（Ｃ1〜
    Ｃ8）−ヒドロキシアルキル、（Ｃ1〜Ｃ4）−アルコキ
    シ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、フェニル、ベンジルまた
    は（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルにより１〜３回置換される
    １、２、３または４価の生理学的に利用できるカチオ
    ン、あるいは塩基性アミノ酸誘導体のカチオンであり、 Ｒ6は式Ｉ −Ｇ−Ｋ−〔Ｃ−Ｕ〕r−Ｄ−Ｗ （Ｉ） （式中、Ｇは−ＳＯ−、−ＳＯ2−または−ＣＯ−であ
    り、 Ｋは結合または−ＮＲ7−であり、 Ｃは結合あるいはそれぞれ１個以上のＣ−Ｃ多重結合を
    含有することのできる分枝状または非分枝状の脂肪族
    （Ｃ1〜Ｃ16）−アルカンジイルまたは脂環式（Ｃ3〜Ｃ
    10）−アルカンジイル基、分枝状または非分枝状の（Ｃ
    2〜Ｃ16）−アルケンジイルまたはシクロアルケンジイ
    ル基、（Ｃ2〜Ｃ16）−アルキンジイル基または（Ｃ2〜
    Ｃ16）−アルケニンジイル基であり、 Ｕは結合、水素または次のヘテロ原子基−ＣＯ−、−Ｏ
    (ＣＯ)−、−(ＣＯ)−Ｏ−、−(ＣＯ)ＮＲ−、−ＮＲ
    (ＣＯ)−、−Ｏ−、−ＳＯ−、−ＳＯ2、−ＮＲ（ここ
    でＲは（Ｃ1〜Ｃ3）−アルキルまたは水素である）から
    選択される基であり、 ｒは１、２、３または４であり、 Ｄは結合、水素あるいはそれぞれ１個以上のＣ−Ｃ多重
    結合を含有することのできる分枝状または非分枝状の脂
    肪族（Ｃ1〜Ｃ10）−アルカンジイル基、分枝状または
    非分枝状の（Ｃ2〜Ｃ10）−アルケンジイル基、（Ｃ2〜
    Ｃ10）−アルキンジイル基または（Ｃ2〜Ｃ10）−アル
    ケニンジイル基であり、 Ｗは結合、水素、（Ｃ3〜Ｃ10）−脂環式アルキル、ア
    ルケニル、アルキニルまたはアルケニニル基、（Ｃ6〜
    Ｃ16）−アリール基あるいは５または６員のヘテロアリ
    ール基であり、ここで変数Ｃ、ＤまたはＷのうち少なく
    とも１個は結合ではなく、Ｃが結合でない場合あるいは
    Ｄおよび／またはＷが結合でない場合はＵはヘテロ原子
    基だけであり、そしてＣ、Ｄおよび／またはＷはこれら
    が結合または水素でない場合、好ましくは５個までの同
    一のまたは異なる置換基Ｖ（ここでＶはアルコールＶＯ
    Ｈの基であり、そして（Ｃ1〜Ｃ10）−アシロキシ−
    （Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、好ましくは（Ｃ1〜Ｃ10）−
    アルカノイルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、ベンジ
    ルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、ベンジルオキシカ
    ルボニルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルまたはアルコ
    キシカルボニルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル；それ
    ぞれ１個以上の多重結合を含有することのできる分枝
    状、非分枝状または環状の脂肪族（Ｃ1〜Ｃ20）−アル
    キル基；分枝状、非分枝状または環状の（Ｃ2〜Ｃ16）
    −アルケニル基、（Ｃ2〜Ｃ16）−アルキニル基または
    対応する（Ｃ4〜Ｃ16）−アルケニニル基；または（Ｃ6
    〜Ｃ16）−アリール基、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキル
    基、５または６員のヘテロアリール基、５または６員の
    ヘテロアリール基であり、ここで上記の基は特にヒドロ
    キシル、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、ニト
    ロ、カルボキシル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキル、（Ｃ3〜
    Ｃ8）−シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキ
    ル−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロ
    アルコキシ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜
    Ｃ12）−アルコキシ、（Ｃ3〜Ｃ 8）−シクロアルキルオ
    キシ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シク
    ロアルキルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、（Ｃ3
    〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル−
    （Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアル
    キル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アル
    キル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルオキシ−（Ｃ1〜
    Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3〜
    Ｃ8）−シクロアルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ
    −（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリー
    ル、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキル、（Ｃ2〜Ｃ12）−アル
    ケニル、（Ｃ2〜Ｃ12）−アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ12）−
    アルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ−（Ｃ1〜
    Ｃ12）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ−（Ｃ1
    〜Ｃ12）−アルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ−
    （Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、
    （Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシ、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラ
    ルキルオキシ、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシ−（Ｃ 1
    〜Ｃ6）−アルコキシ、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルコキシ−
    （Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ8）−ヒドロキシ
    アルキル、（Ｃ6〜Ｃ16）−アリールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ
    8）−アルキル、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルコキシ−（Ｃ1
    〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシ−
    （Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ 6）−アルキル、
    （Ｃ7〜Ｃ12）−アラルキルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−ア
    ルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、−Ｏ−〔ＣＨ2〕x
    ＣfＨ(2f+1-g)Ｆg、−ＯＣＦ2Ｃｌ、−ＯＣＦ2−ＣＨＦ
    Ｃｌ；（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルカルボニル、（Ｃ3〜Ｃ
    8）−シクロアルキルカルボニル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリ
    ールカルボニル、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルカルボニ
    ル、シンナモイル、（Ｃ2〜Ｃ12）−アルケニルカルボ
    ニル、（Ｃ2〜Ｃ12）−アルキニルカルボニル；（Ｃ1〜
    Ｃ12）−アルコキシカルボニル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アル
    コキシ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシカルボニル、（Ｃ6
    〜Ｃ12）−アリールオキシカルボニル、（Ｃ7〜Ｃ16）
    −アラルコキシカルボニル、（Ｃ3〜Ｃ10）−シクロア
    ルコキシカルボニル、（Ｃ2〜Ｃ12）−アルケニルオキ
    シカルボニル、（Ｃ2〜Ｃ12）−アルキニルオキシカル
    ボニル；（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルカルボニルオキシ、
    （Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルカルボニルオキシ、（Ｃ
    6〜Ｃ12）−アリールカルボニルオキシ、（Ｃ7〜Ｃ16）
    −アラルキルカルボニルオキシ、シンナモイルオキシ、
    （Ｃ2〜Ｃ12）−アルケニルカルボニルオキシ、（Ｃ2〜
    Ｃ12）−アルキニルカルボニルオキシ；（Ｃ1〜Ｃ12）
    −アルコキシカルボニルオキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アル
    コキシ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシカルボニルオキ
    シ、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシカルボニルオキ
    シ、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルオキシカルボニルオキ
    シ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルコキシカルボニルオキ
    シ、（Ｃ2〜Ｃ12）−アルケニルオキシカルボニルオキ
    シ、（Ｃ2〜Ｃ12）−アルキニルオキシカルボニルオキ
    シ；カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルカル
    バモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−（Ｃ 1〜Ｃ12）−アルキルカルバ
    モイル、Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルカルバモイ
    ル、Ｎ,Ｎ−ジシクロ−（Ｃ3〜Ｃ8）−アルキルカルバ
    モイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ
    8）−シクロアルキルカルバモイル、Ｎ−（（Ｃ3〜
    Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル）カ
    ルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル−Ｎ−（（Ｃ
    3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル）
    カルバモイル、Ｎ−（＋）−デヒドロアビエチルカルバ
    モイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル−Ｎ−（＋）−デ
    ヒドロアビエチルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ12）−
    アリールカルバモイル、Ｎ−（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキ
    ルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−
    （Ｃ6〜Ｃ16）−アリールカルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ
    10）−アルキル−Ｎ−（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルカル
    バモイル、Ｎ−（（Ｃ1〜Ｃ10）−アルコキシ−（Ｃ1〜
    Ｃ10）−アルキル）カルバモイル、Ｎ−（（Ｃ6〜
    Ｃ16）−アリールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）
    カルバモイル、Ｎ−（（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルオキ
    シ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイル、Ｎ−
    （Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（（Ｃ1〜Ｃ10）−アル
    コキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイル、Ｎ
    −（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（（Ｃ6〜Ｃ12）−ア
    リールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイ
    ル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（（Ｃ7〜
    Ｃ16）−アラルキルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキ
    ル）カルバモイル、ＣＯＮ(ＣＨ2)h（ここでＣＨ2基は
    Ｏ、Ｓ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルイミノ、Ｎ−（Ｃ
    3〜Ｃ8）−シクロアルキルイミノ、Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）−
    シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルイミノ、Ｎ−
    （Ｃ6〜Ｃ12）−アリールイミノ、Ｎ−（Ｃ7〜Ｃ16）−
    アラルキルイミノまたはＮ−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルコキシ
    −（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルイミノにより置換することが
    でき、そしてｈは３〜６である）から選択される１個以
    上の置換基を有することができる）の組合せにより、ま
    たは式II 【化２】 (式中、ＲxはＬ−およびＤ−アミノ酸を含有するα−ア
    ミノ酸の置換基であり、ｓは１、２、３、４または５で
    あり、 ＴはＯＨ、ＯＲまたはＮＲ*Ｒ**であり、 Ｒ***は水素または（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルであり、 Ｒ*およびＲ**は同一または異なって水素、（Ｃ6〜
    Ｃ12）−アリール、（Ｃ7〜Ｃ11）−アラルキル、（Ｃ1
    〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル、
    （＋）−デヒドロアビエチル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキ
    シ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ7〜Ｃ12）−アラル
    コキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ6〜Ｃ 12）−ア
    リールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ1〜
    Ｃ10）−アルカノイル、場合により置換される（Ｃ7〜
    Ｃ16）−アラルカノイル、場合により置換される（Ｃ6
    〜Ｃ12）−アロイル、またはＲ*およびＲ**は一緒にな
    って−〔ＣＨ2〕h（ここでＣＨ2基はＯ、Ｓ、ＳＯ、Ｓ
    Ｏ2、Ｎ−アシルイミノ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ 10）−アルコキ
    シカルボニルイミノ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルイミ
    ノ、Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルイミノ、Ｎ−
    （Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキ
    ルイミノ、Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールイミノ、Ｎ−
    （Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルイミノまたはＮ−（Ｃ1〜Ｃ
    4）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルイミノによ
    り置換することができ、そしてｈは３〜７である）であ
    る）のカルバモイル基により、またはカルバモイルオキ
    シ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルカルバモイルオキ
    シ、Ｎ,Ｎ−ジ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルカルバモイル
    オキシ、Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルカルバモイ
    ルオキシ、Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールカルバモイル
    オキシ、Ｎ−（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルカルバモイル
    オキシ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ
    12）−アリールカルバモイルオキシ、Ｎ−（Ｃ1〜
    Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルカ
    ルバモイルオキシ、Ｎ−（（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）
    カルバモイルオキシ、Ｎ−（（Ｃ6〜Ｃ12）−アリール
    オキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイルオキ
    シ、Ｎ−（（Ｃ7〜Ｃ 16）−アラルキルオキシ−（Ｃ1〜
    Ｃ10）−アルキル）カルバモイルオキシ、Ｎ−（Ｃ1〜
    Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（（Ｃ1〜Ｃ10）−アルコキシ
    −（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイルオキシ、Ｎ
    −（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（（Ｃ6〜Ｃ12）−ア
    リールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイ
    ルオキシ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（（Ｃ7
    〜Ｃ16）−アラルキルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキ
    ル）カルバモイルオキシ；アミノ、（Ｃ1〜Ｃ12）−ア
    ルキルアミノ、ジ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルアミノ、
    （Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルアミノ、（Ｃ3〜Ｃ12）
    −アルケニルアミノ、（Ｃ3〜Ｃ12）−アルキニルアミ
    ノ、Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールアミノ、Ｎ−（Ｃ7〜
    Ｃ11）−アラルキルアミノ、Ｎ−アルキル−アラルキル
    アミノ、Ｎ−アルキル−アリールアミノ、（Ｃ1〜
    Ｃ12）−アルコキシアミノ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキ
    シ−Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキルアミノ；（Ｃ1〜
    Ｃ12）−アルカノイルアミノ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロア
    ルカノイルアミノ、（Ｃ6〜Ｃ12）−アロイルアミノ、
    （Ｃ7〜Ｃ16）−アラルカノイルアミノ、（Ｃ1〜Ｃ12）
    −アルカノイル−Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキルアミ
    ノ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルカノイル−Ｎ−（Ｃ1〜
    Ｃ10）−アルキルアミノ、（Ｃ6〜Ｃ12）−アロイル−
    Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキルアミノ、（Ｃ7〜Ｃ11）−
    アラルカノイル−Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキルアミ
    ノ；（Ｃ1〜Ｃ12）−アルカノイルアミノ−（Ｃ1〜
    Ｃ8）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルカノイル
    アミノ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ6〜Ｃ12）−ア
    ロイルアミノ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ7〜
    Ｃ16）−アラルカノイルアミノ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキ
    ル、アミノ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ
    10）−アルキルアミノ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル、Ｎ,
    Ｎ−ジ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキルアミノ−（Ｃ1−
    Ｃ10）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキルアミ
    ノ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキ
    ルメルカプト、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルスルフィニ
    ル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルスルホニル、（Ｃ6〜
    Ｃ12）−アリールメルカプト、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリー
    ルスルフィニル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールスルホニ
    ル、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルメルカプト、（Ｃ7〜Ｃ
    16）−アラルキルスルフィニル、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラ
    ルキルスルホニル；スルファモイル、Ｎ−（Ｃ1〜
    Ｃ10）−アルキルスルファモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−（Ｃ1〜
    Ｃ10）−アルキルスルファモイル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シク
    ロアルキルスルファモイル、Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ12）−アリ
    ールスルファモイル、Ｎ−（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキル
    スルファモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−
    （Ｃ6〜Ｃ12）−アリールスルファモイル、Ｎ−（Ｃ1〜
    Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルス
    ルファモイル、（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキルスルホンアミ
    ド、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−（Ｃ1〜Ｃ10）−ア
    ルキルスルホンアミド、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルス
    ルホンアミドまたはＮ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−
    （Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルスルホンアミド（ここでア
    リール基を含有する基はアリール上でヒドロキシル、ハ
    ロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、カルボ
    キシル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シ
    クロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリール、（Ｃ7〜
    Ｃ16）−アラルキル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、
    （Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキ
    ル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アル
    コキシ、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシ、（Ｃ 7〜
    Ｃ16）−アラルキルオキシ、（Ｃ1〜Ｃ8）−ヒドロキシ
    アルキル；（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルカルボニル、（Ｃ3
    〜Ｃ8）−シクロアルキルカルボニル、（Ｃ6〜Ｃ12）−
    アリールカルボニル、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルカル
    ボニル；（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシカルボニル、（Ｃ1
    〜Ｃ12）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシカ
    ルボニル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシカルボニ
    ル、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルコキシカルボニル、（Ｃ3〜
    Ｃ8）−シクロアルコキシカルボニル、（Ｃ2〜Ｃ12）−
    アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ2〜Ｃ12）−アルキ
    ニルオキシカルボニル；（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルカル
    ボニルオキシ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルカルボニ
    ルオキシ、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールカルボニルオキ
    シ、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルカルボニルオキシ、シ
    ンナモイルオキシ、（Ｃ2〜Ｃ12）−アルケニルカルボ
    ニルオキシ、（Ｃ2〜Ｃ12）−アルキニルカルボニルオ
    キシ；（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシカルボニルオキシ、
    （Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキ
    シカルボニルオキシ、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシ
    カルボニルオキシ、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルオキシ
    カルボニルオキシ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルコキシカ
    ルボニルオキシ、（Ｃ2〜Ｃ12）−アルケニルオキシカ
    ルボニルオキシ、（Ｃ2〜Ｃ12）−アルキニルオキシカ
    ルボニルオキシ；カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ12）−
    アルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−（Ｃ 1〜Ｃ12）−ア
    ルキルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキ
    ルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジシクロ−（Ｃ3〜Ｃ8）−ア
    ルキルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−
    Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルカルバモイル、Ｎ−
    （（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アル
    キル）カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル−Ｎ
    −（（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）−ア
    ルキル）カルバモイル、Ｎ−（＋）−デヒドロアビエチ
    ルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル−Ｎ−
    （＋）−デヒドロアビエチルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ6
    〜Ｃ12）−アリールカルバモイル、Ｎ−（Ｃ7〜Ｃ16）
    −アラルキルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アル
    キル−Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ16）−アリールカルバモイル、Ｎ
    −（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（Ｃ7〜Ｃ16）−アラ
    ルキルカルバモイル、Ｎ−（（Ｃ1〜Ｃ10）−アルコキ
    シ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイル、Ｎ−
    （（Ｃ6〜Ｃ16）−アリールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−ア
    ルキル）カルバモイル、Ｎ−（（Ｃ7〜Ｃ16）−アラル
    キルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイ
    ル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（（Ｃ1〜
    Ｃ10）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カル
    バモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（（Ｃ6
    〜Ｃ12）−アリールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキ
    ル）カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ
    −（（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）
    −アルキル）カルバモイル、ＣＯＮ(ＣＨ2）h（ここで
    ＣＨ2基はＯ、Ｓ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルイミ
    ノ、Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルイミノ、Ｎ−
    （Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキ
    ルイミノ、Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールイミノ、Ｎ−
    （Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルイミノまたはＮ−（Ｃ1〜Ｃ
    4）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルイミノによ
    り置換することができ、そしてｈは３〜７である）；カ
    ルバモイルオキシ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルカル
    バモイルオキシ、Ｎ,Ｎ−ジ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキル
    カルバモイルオキシ、Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキ
    ルカルバモイルオキシ、Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ16）−アリール
    カルバモイルオキシ、Ｎ−（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキル
    カルバモイルオキシ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−
    Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールカルバモイルオキシ、Ｎ
    −（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（Ｃ7〜Ｃ16）−アラ
    ルキルカルバモイルオキシ、Ｎ−（（Ｃ1〜Ｃ10）−ア
    ルキル）カルバモイルオキシ、Ｎ−（（Ｃ6〜Ｃ12）−
    アリールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモ
    イルオキシ、Ｎ−（（Ｃ7〜Ｃ 16）−アラルキルオキシ
    −（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイルオキシ、Ｎ
    −（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（（Ｃ1〜Ｃ10）−ア
    ルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイルオ
    キシ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（（Ｃ6〜Ｃ
    12）−アリールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カ
    ルバモイルオキシ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ
    −（（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）
    −アルキル）カルバモイルオキシ；アミノ、（Ｃ1〜Ｃ
    12）−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキル
    アミノ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルアミノ、（Ｃ3
    〜Ｃ12）−アルケニルアミノ、（Ｃ3〜Ｃ12）−アルキ
    ニルアミノ、Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールアミノ、Ｎ
    −（Ｃ7〜Ｃ11）−アラルキルアミノ、Ｎ−アルキル−
    アラルキルアミノ、Ｎ−アルキル−アリールアミノ、
    （Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシアミノ、（Ｃ1〜Ｃ12）−ア
    ルコキシ−Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキルアミノ；（Ｃ1
    〜Ｃ12）−アルカノイルアミノ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロ
    アルカノイルアミノ、（Ｃ6〜Ｃ12）−アロイルアミ
    ノ、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルカノイルアミノ、（Ｃ1〜Ｃ
    12）−アルカノイル−Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキルア
    ミノ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルカノイル−Ｎ−（Ｃ1
    〜Ｃ10）−アルキルアミノ、（Ｃ6〜Ｃ12）−アロイル
    −Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキルアミノ、（Ｃ7〜Ｃ11）
    −アラルカノイル−Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキルアミ
    ノ；（Ｃ1〜Ｃ12）−アルカノイルアミノ−（Ｃ1〜
    Ｃ8）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルカノイル
    アミノ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ6〜Ｃ12）−ア
    ロイルアミノ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ7〜
    Ｃ16）−アラルカノイルアミノ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキ
    ル、アミノ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ
    10）−アルキルアミノ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル、Ｎ,
    Ｎ−ジ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキルアミノ−（Ｃ1〜
    Ｃ10）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルアミ
    ノ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル；（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキ
    ルメルカプト、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルスルフィニ
    ル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルスルホニル、（Ｃ6〜
    Ｃ16）−アリールメルカプト、（Ｃ6〜Ｃ16）−アリー
    ルスルフィニル、（Ｃ6〜Ｃ16）−アリールスルホニ
    ル、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルメルカプト、（Ｃ7〜Ｃ
    16）−アラルキルスルフィニル、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラ
    ルキルスルホニルから選択される１〜５個の同一のまた
    は異なる基により置換されうる）により置換され、 Ｒ7は水素、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ6〜Ｃ12）−
    アリール、（Ｃ7〜Ｃ1 1）−アラルキル、ヘテロアリー
    ルであり、ここで上記の基はフッ素、塩素、トリフルオ
    ロメチル、ニトリル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1
    〜Ｃ6）−アルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルカルバ
    モイル、ジ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルカルバモイル、
    （Ｃ3〜Ｃ6）−シクロアルキルカルバモイル、（Ｃ1〜
    Ｃ6）−アルコキシカルボニルから選択される１、２ま
    たは３個の同一のまたは異なる置換基を有することがで
    きる）の基（−ＳＯ2Ｈを除く）であり、 Ｒ4は分枝状または非分枝状の（Ｃ7〜Ｃ20）−アルキル
    基、（Ｃ6〜Ｃ16）−アリール基、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラ
    ルキル基、ヘテロアリール基またはヘテロアラルキル基
    （ここでこれらの基はＶの置換基に対応する１個以上の
    基により置換される）であり、またはＲ1およびＲ4は
    〔ＣＨ2〕o鎖（ここで飽和またはＣ＝Ｃ二重結合により
    不飽和である炭素鎖の１または２個のＣＨ2基は場合に
    よりＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2またはＮＲ′により置換さ
    れ、そしてｏ＝３、４または５である）を形成すること
    ができ、 Ｒyは水素、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリール、（Ｃ5〜Ｃ8）−
    アルキル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−
    アルキル、（Ｃ7〜Ｃ12）−アラルコキシ−（Ｃ1〜
    Ｃ8）−アルキル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシ−
    （Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）−アルカノイ
    ル、場合により置換される（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルカノ
    イル、場合により置換される（Ｃ6〜Ｃ12）−アロイル
    であり、そしてｆ＝１〜８であり、 ｇ＝０、１〜（２ｆ＋１）であり、 ｘ＝０〜３であり、 ｈ＝３〜６である〕の化合物。
  2. 【請求項２】 請求項１記載の式１〔式中、ＱはＯであ
    り、 ＸはＯであり、 ＹはＮまたはＣＲ3であり、 ｍは０であり、 Ａは場合によりハロゲン、シアノ、トリフルオロメチ
    ル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−ヒドロキ
    シアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ、−Ｏ−〔ＣＨ
    2〕x−ＣfＨ(2f+1-g)Ｆgにより１回置換される（Ｃ1〜
    Ｃ3）−アルキレンであり、またはＡは−ＣＨＲx−（こ
    こでＲxはα−アミノ酸、特に天然Ｌ−アミノ酸および
    そのＤ−異性体のα−Ｃ原子の置換基の一つである）で
    あり、 Ｂは−ＣＯ2Ｈであり、 Ｒ1およびＲ3は水素であり、 Ｒ2は−ＣＯ−ＮＲ5Ｒ6基であり、ここでＲ5は水素、
    （Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、またはＮ−保護基例えば（Ｃ
    1〜Ｃ8）−アルカノイル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルカル
    バモイル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシカルボニル、ベン
    ジルオキシカルボニル、（Ｃ1〜Ｃ10）−アシロキシ−
    （Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、好ましくは（Ｃ1〜Ｃ10）−
    アルカノイルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、ベンゾ
    イルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、ベンジルオキシ
    カルボニルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルまたは（Ｃ
    1〜Ｃ6）−アルコキシカルボニルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）
    −アルキル、場合によりそれぞれヒドロキシルまたは
    （Ｃ1〜Ｃ4）−アルコキシにより１〜３回置換されうる
    （Ｃ1〜Ｃ8）−ヒドロキシアルキル、（Ｃ1〜Ｃ4）−ア
    ルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、フェニル、ベンジ
    ルまたは（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルにより１〜３回置換さ
    れる１、２、３または４価の生理学的に利用できるカチ
    オン、特にＮａ+、Ｋ+、Ｍｇ2+、Ｃａ2+、Ａｌ3+または
    アンモニウムイオン、あるいは塩基性アミノ酸誘導体の
    カチオンであり、 Ｒ6は式Ｉ −Ｇ−Ｋ−〔Ｃ−Ｕ〕r−Ｄ−Ｗ （Ｉ） （式中、Ｇは−ＳＯ2−または−ＣＯ−であり、 Ｋは結合であり、 Ｃは結合あるいはそれぞれ１個以上のＣ−Ｃ多重結合を
    含有することのできる分枝状または非分枝状の脂肪族
    （Ｃ1〜Ｃ12）−アルカンジイル基、分枝状または非分
    枝状の（Ｃ2〜Ｃ12）−アルケンジイル基、（Ｃ2〜
    Ｃ12）−アルキンジイル基または（Ｃ2〜Ｃ12）−アル
    ケニンジイル基であり、 Ｕは結合、水素または次のヘテロ原子基−(ＣＯ)ＮＲ
    −、−ＮＲ(ＣＯ)−、−Ｏ−、−ＳＯ−、−ＳＯ2−
    （ここでＲは（Ｃ2〜Ｃ3）−アルキルまたは水素であ
    る）から選択される基であり、 ｒは１または２であり、 Ｄは結合、水素、分枝状または非分枝状の脂肪族（Ｃ1
    〜Ｃ8）−アルカンジイル基、分枝状または非分枝状の
    （Ｃ2〜Ｃ8）−アルケンジイル基または（Ｃ2〜Ｃ8）−
    アルキンジイル基であり、 Ｗは結合、水素、（Ｃ3〜Ｃ10）−脂環式アルキル、ア
    ルケニル、アルキニルまたはアルケニニル基、（Ｃ6〜
    Ｃ16）−アリール基あるいは５または６員のヘテロアリ
    ール基であり、ここで変数Ｃ、ＤまたはＷのうち少なく
    とも１個は結合ではなく、Ｃが結合でない場合あるいは
    Ｄおよび／またはＷが結合でない場合はＵはヘテロ原子
    基だけであり、そしてＣ、Ｄおよび／またはＷはこれら
    が結合または水素でない場合、好ましくはヒドロキシ
    ル、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、
    カルボキシル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキル、（Ｃ3〜
    Ｃ8）−シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキ
    ル−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロ
    アルコキシ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜
    Ｃ12）−アルコキシ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルオ
    キシ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シク
    ロアルキルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、（Ｃ3
    〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル−
    （Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアル
    キル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アル
    キル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルオキシ−（Ｃ1〜
    Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3〜
    Ｃ8）−シクロアルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ
    −（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリー
    ル、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキル、（Ｃ2〜Ｃ1 2）−アル
    ケニル、（Ｃ2〜Ｃ12）−アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ12）−
    アルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ−（Ｃ1〜
    Ｃ12）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ−（Ｃ1
    〜Ｃ12）−アルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ−
    （Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、
    （Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシ、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラ
    ルキルオキシ、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシ−（Ｃ1
    〜Ｃ6）−アルコキシ、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルコキシ−
    （Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ8）−ヒドロキシ
    アルキル、（Ｃ6〜Ｃ16）−アリールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ
    8）−アルキル、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルコキシ−（Ｃ1
    〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシ−
    （Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、
    （Ｃ7〜Ｃ12）−アラルキルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−ア
    ルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、−Ｏ−〔ＣＨ2〕x
    ＣfＨ(2f+1-g)Ｆg、−ＯＣＦ2Ｃｌ、−ＯＣＦ2−ＣＨＦ
    Ｃｌ；（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルカルボニル、（Ｃ3〜Ｃ
    8）−シクロアルキルカルボニル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリ
    ールカルボニル、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルカルボニ
    ル、シンナモイル、（Ｃ2〜Ｃ12）−アルケニルカルボ
    ニル、（Ｃ2〜Ｃ12）−アルキニルカルボニル；（Ｃ1〜
    Ｃ12）−アルコキシカルボニル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アル
    コキシ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシカルボニル、（Ｃ6
    〜Ｃ12）−アリールオキシカルボニル、（Ｃ7〜Ｃ16）
    −アラルコキシカルボニル、（Ｃ3〜Ｃ10）−シクロア
    ルコキシカルボニル、（Ｃ2〜Ｃ12）−アルケニルオキ
    シカルボニル、（Ｃ2〜Ｃ12）−アルキニルオキシカル
    ボニル；（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルカルボニルオキシ、
    （Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルカルボニルオキシ、（Ｃ
    6〜Ｃ12）−アリールカルボニルオキシ、（Ｃ7〜Ｃ16）
    −アラルキルカルボニルオキシ、シンナモイルオキシ、
    （Ｃ2〜Ｃ12）−アルケニルカルボニルオキシ、（Ｃ2〜
    Ｃ12）−アルキニルカルボニルオキシ；カルバモイル、
    Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ
    −（Ｃ 1〜Ｃ12）−アルキルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ3〜
    Ｃ8）−シクロアルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジシクロ
    −（Ｃ3〜Ｃ8）−アルキルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜
    Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル
    カルバモイル、Ｎ−（（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−
    （Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル）カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜
    Ｃ6）−アルキル−Ｎ−（（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキ
    ル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル）カルバモイル、Ｎ−
    （＋）−デヒドロアビエチルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ1
    〜Ｃ6）−アルキル−Ｎ−（＋）−デヒドロアビエチル
    カルバモイル、Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールカルバモ
    イル、Ｎ−（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルカルバモイル、
    Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ16）−ア
    リールカルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−
    Ｎ−（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルカルバモイル、Ｎ−
    （（Ｃ1〜Ｃ10）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキ
    ル）カルバモイル、Ｎ−（（Ｃ6〜Ｃ16）−アリールオ
    キシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイル、Ｎ−
    （（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−
    アルキル）カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキ
    ル−Ｎ−（（Ｃ1〜Ｃ10）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）
    −アルキル）カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アル
    キル−Ｎ−（（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシ−（Ｃ1〜
    Ｃ10）−アルキル）カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）
    −アルキル−Ｎ−（（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルオキシ
    −（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイル、ＣＯＮ(Ｃ
    Ｈ2)h（ここでＣＨ2基はＯ、Ｓ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ8）−ア
    ルキルイミノ、Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルイミ
    ノ、Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ4）
    −アルキルイミノ、Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールイミ
    ノ、Ｎ−（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルイミノまたはＮ−
    （Ｃ1〜Ｃ4）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルイ
    ミノにより置換することができ、そしてｈは３〜６であ
    る）から選択される５個までの同一のまたは異なる置換
    基の組合せにより、または式II 【化３】 (式中、ＲxはＬ−およびＤ−アミノ酸を含有するα−ア
    ミノ酸の置換基であり、ｓは１、２、３、４または５で
    あり、 ＴはＯＨ、ＯＲまたはＮＲ*Ｒ**であり、 Ｒ***は水素または（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルであり、 Ｒ*およびＲ**は同一または異なって水素、（Ｃ6〜
    Ｃ12）−アリール、（Ｃ7〜Ｃ11）−アラルキル、（Ｃ1
    〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル、
    （＋）−デヒドロアビエチル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキ
    シ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ7〜Ｃ12）−アラル
    コキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ6〜Ｃ 12）−ア
    リールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ1〜
    Ｃ10）−アルカノイル、場合により置換される（Ｃ7〜
    Ｃ16）−アラルカノイル、場合により置換される（Ｃ6
    〜Ｃ12）−アロイル、またはＲ*およびＲ**は一緒にな
    って−〔ＣＨ2〕h（ここでＣＨ2基はＯ、Ｓ、ＳＯ、Ｓ
    Ｏ2、Ｎ−アシルイミノ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ 10）−アルコキ
    シカルボニルイミノ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルイミ
    ノ、Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルイミノ、Ｎ−
    （Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキ
    ルイミノ、Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールイミノ、Ｎ−
    （Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルイミノまたはＮ−（Ｃ1〜Ｃ
    4）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルイミノによ
    り置換することができ、そしてｈは３〜７である）であ
    る）のカルバモイル基により、またはカルバモイルオキ
    シ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルカルバモイルオキ
    シ、Ｎ,Ｎ−ジ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルカルバモイル
    オキシ、Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルカルバモイ
    ルオキシ、Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールカルバモイル
    オキシ、Ｎ−（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルカルバモイル
    オキシ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ
    12）−アリールカルバモイルオキシ、Ｎ−（Ｃ1〜
    Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルカ
    ルバモイルオキシ、Ｎ−（（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）
    カルバモイルオキシ、Ｎ−（（Ｃ6〜Ｃ12）−アリール
    オキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイルオキ
    シ、Ｎ−（（Ｃ7〜Ｃ 16）−アラルキルオキシ−（Ｃ1〜
    Ｃ10）−アルキル）カルバモイルオキシ、Ｎ−（Ｃ1〜
    Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（（Ｃ1〜Ｃ10）−アルコキシ
    −（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイルオキシ、Ｎ
    −（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（（Ｃ6〜Ｃ12）−ア
    リールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイ
    ルオキシ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（（Ｃ7
    〜Ｃ16）−アラルキルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキ
    ル）カルバモイルオキシ；アミノ、（Ｃ1〜Ｃ12）−ア
    ルキルアミノ、ジ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルアミノ、
    （Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルアミノ、（Ｃ3〜Ｃ12）
    −アルケニルアミノ、（Ｃ3〜Ｃ12）−アルキニルアミ
    ノ、Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールアミノ、Ｎ−（Ｃ7〜
    Ｃ11）−アラルキルアミノ、Ｎ−アルキル−アラルキル
    アミノ、Ｎ−アルキル−アリールアミノ、（Ｃ1〜
    Ｃ12）−アルコキシアミノ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキ
    シ−Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキルアミノ；（Ｃ1〜
    Ｃ12）−アルカノイルアミノ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロア
    ルカノイルアミノ、（Ｃ6〜Ｃ12）−アロイルアミノ、
    （Ｃ7〜Ｃ16）−アラルカノイルアミノ、（Ｃ1〜Ｃ12）
    −アルカノイル−Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキルアミ
    ノ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルカノイル−Ｎ−（Ｃ1〜
    Ｃ10）−アルキルアミノ、（Ｃ6〜Ｃ12）−アロイル−
    Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキルアミノ、（Ｃ7〜Ｃ11）−
    アラルカノイル−Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキルアミ
    ノ；（Ｃ1〜Ｃ12）−アルカノイルアミノ−（Ｃ1〜
    Ｃ8）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルカノイル
    アミノ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ6〜Ｃ12）−ア
    ロイルアミノ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ7〜
    Ｃ16）−アラルカノイルアミノ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキ
    ル、アミノ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ
    10）−アルキルアミノ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル、Ｎ,
    Ｎ−ジ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキルアミノ−（Ｃ1−
    Ｃ10）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキルアミ
    ノ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキ
    ルメルカプト、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルスルフィニ
    ル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルスルホニル、（Ｃ6〜
    Ｃ12）−アリールメルカプト、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリー
    ルスルフィニル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールスルホニ
    ル、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルメルカプト、（Ｃ7〜Ｃ
    16）−アラルキルスルフィニル、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラ
    ルキルスルホニル（ここでアリール基を含有する基はア
    リール上でヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、トリフル
    オロメチル、ニトロ、カルボキシル、（Ｃ1〜Ｃ12）−
    アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ
    12）−アリール、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキル、（Ｃ1〜
    Ｃ12）−アルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ−
    （Ｃ1〜Ｃ12）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ
    −（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリー
    ルオキシ、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルオキシ、（Ｃ1〜
    Ｃ8）−ヒドロキシアルキル、−Ｏ−〔ＣＨ2〕xＣfＨ
    (2f+1-g)Ｆg、ＯＣＦ2Ｃｌ、ＯＣＦ2−ＣＨＦＣｌ；
    （Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルカルボニル、（Ｃ3〜Ｃ8）−
    シクロアルキルカルボニル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリール
    カルボニル、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルカルボニル；
    （Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシカルボニル、（Ｃ1〜Ｃ12）
    −アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシカルボニ
    ル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシカルボニル、（Ｃ7
    〜Ｃ16）−アラルコキシカルボニル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シ
    クロアルコキシカルボニル、（Ｃ2〜Ｃ12）−アルケニ
    ルオキシカルボニル、（Ｃ2〜Ｃ12）−アルキニルオキ
    シカルボニル；（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルカルボニルオ
    キシ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルカルボニルオキ
    シ、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールカルボニルオキシ、（Ｃ7
    〜Ｃ16）−アラルキルカルボニルオキシ、シンナモイル
    オキシ、（Ｃ2〜Ｃ12）−アルケニルカルボニルオキ
    シ、（Ｃ2〜Ｃ12）−アルキニルカルボニルオキシ；カ
    ルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルカルバモイ
    ル、Ｎ,Ｎ−ジ−（Ｃ 1〜Ｃ12）−アルキルカルバモイ
    ル、Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルカルバモイル、
    Ｎ,Ｎ−ジシクロ−（Ｃ3〜Ｃ8）−アルキルカルバモイ
    ル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）
    −シクロアルキルカルバモイル、Ｎ−（（Ｃ3〜Ｃ8）−
    シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル）カルバモイ
    ル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル−Ｎ−（（Ｃ3〜Ｃ8）
    −シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル）カルバモ
    イル、Ｎ−（＋）−デヒドロアビエチルカルバモイル、
    Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル−Ｎ−（＋）−デヒドロア
    ビエチルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ12）−アリール
    カルバモイル、Ｎ−（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルカルバ
    モイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ
    16）−アリールカルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−ア
    ルキル−Ｎ−（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルカルバモイ
    ル、Ｎ−（（Ｃ1〜Ｃ10）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）
    アルキル）カルバモイル、Ｎ−（（Ｃ6〜Ｃ16）−アリ
    ールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイ
    ル、Ｎ−（（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルオキシ−（Ｃ1〜
    Ｃ10）−アルキル）カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）
    −アルキル−Ｎ−（（Ｃ1〜Ｃ10）−アルコキシ−（Ｃ1
    〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜
    Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオ
    キシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイル、Ｎ−
    （Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（（Ｃ7〜Ｃ16）−アラ
    ルキルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイ
    ル、ＣＯＮ(ＣＨ2)h（ここでＣＨ2基はＯ、Ｓ、Ｎ−
    （Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルイミノ、Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）−シ
    クロアルキルイミノ、Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキ
    ル−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルイミノ、Ｎ−（Ｃ6〜
    Ｃ12）−アリールイミノ、Ｎ−（Ｃ7〜Ｃ16）−アラル
    キルイミノまたはＮ−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルコキシ−（Ｃ
    1〜Ｃ6）−アルキルイミノにより置換することができ、
    そしてｈは３〜６である）；アミノ、（Ｃ1〜Ｃ12）−
    アルキルアミノ、ジ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルアミ
    ノ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルアミノ、（Ｃ3〜Ｃ
    12）−アルケニルアミノ、（Ｃ3〜Ｃ12）−アルキニル
    アミノ、Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールアミノ、Ｎ−
    （Ｃ7〜Ｃ11）−アラルキルアミノ、Ｎ−アルキル−ア
    ラルキルアミノ、Ｎ−アルキル−アリールアミノ、（Ｃ
    1〜Ｃ12）−アルコキシアミノ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコ
    キシ−Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキルアミノ；（Ｃ1〜Ｃ
    12）−アルカノイルアミノ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアル
    カノイルアミノ、（Ｃ6〜Ｃ12）−アロイルアミノ、
    （Ｃ7〜Ｃ16）−アラルカノイルアミノ、（Ｃ1〜Ｃ12）
    −アルカノイル−Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキルアミ
    ノ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルカノイル−Ｎ−（Ｃ1〜
    Ｃ10）−アルキルアミノ、（Ｃ6〜Ｃ12）−アロイル−
    Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキルアミノ、（Ｃ7〜Ｃ11）−
    アラルカノイル−Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキルアミ
    ノ；（Ｃ1〜Ｃ12）−アルカノイルアミノ−（Ｃ1〜
    Ｃ8）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルカノイル
    アミノ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ6〜Ｃ12）−ア
    ロイルアミノ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ7〜
    Ｃ16）−アラルカノイルアミノ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキ
    ル、アミノ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ
    10）−アルキルアミノ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル、Ｎ,
    Ｎ−ジ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキルアミノ−（Ｃ1−
    Ｃ10）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキルアミ
    ノ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル；（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキ
    ルメルカプト、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルスルフィニ
    ル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルスルホニル、（Ｃ6〜
    Ｃ16）−アリールメルカプト、（Ｃ6〜Ｃ16）−アリー
    ルスルフィニル、（Ｃ6〜Ｃ16）−アリールスルホニ
    ル、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルメルカプト、（Ｃ7〜Ｃ
    16）−アラルキルスルフィニル、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラ
    ルキルスルホニルから選択される１〜５個の同一のまた
    は異なる基により置換されうる）により置換される）の
    基（−ＳＯ2Ｈを除く）であり、 Ｒ4は３個までのＣ−Ｃ多重結合を含有することができ
    る分枝状または非分枝状の（Ｃ7〜Ｃ20）−アルキル
    基、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アル
    キル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−ア
    ルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ 8）−アルキル、〔ＣＨ2〕xＣfＨ
    (2f+1-g)Ｆg、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリール、（Ｃ 7〜
    Ｃ11）−アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキ
    ル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シ
    クロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ6〜
    Ｃ14）−アリールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、ヘ
    テロアリールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ3
    〜Ｃ8）−シクロアルキルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アル
    キル、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルオキシ−（Ｃ1〜
    Ｃ8）−アルキル、ヘテロアラルキルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ
    8）−アルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）−アリールオキシ−（Ｃ
    1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、ヘテ
    ロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）
    −アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルコキシ−（Ｃ1
    〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ7
    〜Ｃ16）−アラルキルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキ
    シ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、ヘテロアラルキルオキシ
    −（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキ
    ル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）−ア
    ルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルまたは式Ｚ −〔ＣＨ2〕v−〔Ｏ〕w−〔ＣＨ2〕t−Ｅ （Ｚ） （式中、Ｅは式Ｆ 【化４】 の置換フェニル基、置換されたヘテロアリール基または
    置換された（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル基であり、 ｖ＝１、２、３、４、５または６であり、 ｗ＝０または１であり、そしてｔ＝０、１、２または３
    である。但し、ｗ＝１の場合、ｖは０ではない。また、
    Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9およびＲ10は同一または異なって、
    水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチ
    ル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロア
    ルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ、−Ｏ−〔ＣＨ2〕x
    ＣfＨ(2f+1 -g)Ｆg、−ＯＣＦ2Ｃｌ、−Ｏ−ＣＦ2−ＣＨ
    ＦＣｌ、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルメルカプト、（Ｃ1〜
    Ｃ6）−ヒドロキシアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキ
    シ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコ
    キシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキ
    ルスルフィニル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルスルホニル、
    （Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルカルボニル、（Ｃ1〜Ｃ8）−ア
    ルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ8）
    −アルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−（Ｃ1〜Ｃ 8）−
    アルキルカルバモイル、場合によりフッ素、塩素、臭
    素、トリフルオロメチルおよび（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキ
    シにより置換される（Ｃ7〜Ｃ11）−アラルキルカルバ
    モイル、Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルカルバモイ
    ル、Ｎ−（Ｃ 3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ4）
    −アルキルカルバモイル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルカル
    ボニルオキシ、フェニル、ベンジル、フェノキシ、ベン
    ジルオキシ、ＮＲ′Ｒ″例えばアミノ、アニリノ、Ｎ−
    メチルアニリノ、フェニルメルカプト、フェニルスルホ
    ニル、フェニルスルフィニル、スルファモイル、Ｎ−
    （Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルスルファモイルまたはＮ,Ｎ−
    ジ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルスルファモイルであり、あ
    るいは２つの隣接する置換基は一緒になって−〔Ｃ
    Ｈ2〕n鎖または−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−（ここで炭
    素鎖の１個のＣＨ2基は場合によりＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2
    またはＮＲ′により置換される）であり、ここでＲ′お
    よびＲ″は一緒になって−〔ＣＨ2〕h（ここで１個のＣ
    Ｈ2基はＯ、Ｓ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルカノイルイミ
    ノまたはＮ−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルコキシカルボニルイミ
    ノにより置換されうる）であり、 ｆ＝１〜８であり、 ｇ＝０、１〜（２ｆ＋１）であり、 ｈ＝３〜６であり、 ｘ＝０〜３であり、そしてｎ＝３または４である）の基
    である〕の化合物。
  3. 【請求項３】 請求項１または２記載の式１〔式中、Ｑ
    はＯであり、 ＸはＯであり、 ＹはＣＲ3であり、 ｍは０であり、 Ａは−ＣＨＲx−（ここでＲxはα−アミノ酸、特に天然
    Ｌ−アミノ酸またはそのＤ−異性体のα−Ｃ原子の置換
    基である）であり、 Ｂは−ＣＯ2Ｈであり、 Ｒ1およびＲ3は水素であり、 Ｒ2は−ＣＯＮＲ5Ｒ6基であり、ここでＲ5は水素、（Ｃ
    1〜Ｃ3）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ4）−アルカノイルまた
    は場合によりそれぞれヒドロキシルおよび／または（Ｃ
    1〜Ｃ4）−アルコキシにより１〜３回置換されうる（Ｃ
    1〜Ｃ8）−ヒドロキシアルキル、（Ｃ1〜Ｃ4）−アルコ
    キシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、フェニル、ベンジルま
    たは（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルにより１〜３回置換される
    １、２または３価の生理学的に利用できるカチオン、特
    にＮａ+、Ｋ+、Ｍｇ2+、Ｃａ2+またはアンモニウムイオ
    ンであり、Ｒ6は式Ｉ −Ｇ−Ｋ−〔Ｃ−Ｕ〕r−Ｄ−Ｗ （Ｉ） （式中、Ｇは−ＳＯ2−であり、 Ｋは結合であり、 Ｃは結合または（Ｃ1〜Ｃ6）−アルカンジイル基であ
    り、 Ｕは結合、水素または−Ｏ−であり、 ｒは１であり、 Ｄは結合、水素または非分枝状の脂肪族（Ｃ1〜Ｃ8）−
    アルカンジイル基であり、 Ｗは結合、水素、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリール基あるいは
    ５または６員のヘテロアリール基であり、ここで変数
    Ｃ、ＤまたはＷのうち少なくとも１個は結合ではなく、
    Ｃが結合でない場合あるいはＤおよび／またはＷが結合
    でない場合はＵはヘテロ原子基だけであり、そしてＣ、
    Ｄおよび／またはＷはこれらが結合または水素でない場
    合、好ましくはヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、トリ
    フルオロメチル、ニトロ、カルボキシル、（Ｃ1〜
    Ｃ12）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル、
    （Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ12）−アル
    キル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルコキシ、（Ｃ3〜Ｃ8）
    −シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、（Ｃ3
    〜Ｃ8）−シクロアルキルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アル
    キル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルオキシ−（Ｃ1〜
    Ｃ12）−アルコキシ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−
    （Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ、
    （Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコ
    キシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロ
    アルキルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜
    Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルコキシ−
    （Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキ
    シ、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリール、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラル
    キル、（Ｃ2〜Ｃ1 2）−アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ12）−ア
    ルキニル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）
    −アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキル、（Ｃ1〜
    Ｃ12）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、
    （Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキ
    シ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリー
    ルオキシ、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルオキシ、（Ｃ6〜
    Ｃ12）−アリールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ、
    （Ｃ7〜Ｃ16）−アラルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコ
    キシ、（Ｃ1〜Ｃ8）−ヒドロキシアルキル、（Ｃ6〜Ｃ
    16）−アリールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ
    7〜Ｃ16）−アラルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、
    （Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アル
    コキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ7〜Ｃ12）−ア
    ラルキルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜
    Ｃ6）−アルキル、 −Ｏ−〔ＣＨ2〕xＣfＨ(2f+1-g)Ｆ
    g；（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシカルボニル、（Ｃ1〜Ｃ
    12）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシカルボ
    ニル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシカルボニル、
    （Ｃ7〜Ｃ16）−アラルコキシカルボニル、（Ｃ3〜
    Ｃ8）−シクロアルコキシカルボニル；（Ｃ1〜Ｃ12）−
    アルキルカルボニルオキシ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアル
    キルカルボニルオキシ、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールカル
    ボニルオキシ、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルカルボニル
    オキシ、シンナモイルオキシ；カルバモイル、Ｎ−（Ｃ
    1〜Ｃ12）−アルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−（Ｃ 1
    〜Ｃ12）−アルキルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）−
    シクロアルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジシクロ−（Ｃ3
    〜Ｃ8）−アルキルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−
    アルキル−Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルカルバモ
    イル、Ｎ−（（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜
    Ｃ6）−アルキル）カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ6）−
    アルキル−Ｎ−（（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ
    1〜Ｃ6）−アルキル）カルバモイル、Ｎ−（＋）−デヒ
    ドロアビエチルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アル
    キル−Ｎ−（＋）−デヒドロアビエチルカルバモイル、
    Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールカルバモイル、Ｎ−（Ｃ7
    〜Ｃ16）−アラルキルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜
    Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ16）−アリールカル
    バモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（Ｃ7〜
    Ｃ16）−アラルキルカルバモイル、Ｎ−（（Ｃ1〜
    Ｃ10）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カル
    バモイル、Ｎ−（（Ｃ6〜Ｃ16）−アリールオキシ−
    （Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイル、Ｎ−（（Ｃ7
    〜Ｃ16）−アラルキルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキ
    ル）カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ
    −（（Ｃ1〜Ｃ10）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アル
    キル）カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−
    Ｎ−（（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）
    −アルキル）カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アル
    キル−Ｎ−（（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルオキシ−（Ｃ1
    〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイル、ＣＯＮ(ＣＨ2)
    h（ここでＣＨ2基Ｏ、Ｓ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル
    イミノ、Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルイミノ、Ｎ
    −（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ4）−アル
    キルイミノ、Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールイミノ、Ｎ
    −（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルイミノまたはＮ−（Ｃ1〜
    Ｃ4）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルイミノに
    より置換することができ、そしてｈは３〜６である）か
    ら選択される３個までの同一のまたは異なる置換基によ
    り、または式II 【化５】 (式中、ＲxはＬ−およびＤ−アミノ酸を含有するα−ア
    ミノ酸の置換基であり、ｓは１、２、３、４または５で
    あり、 ＴはＯＨ、ＯＲまたはＮＲ*Ｒ**であり、 Ｒ***は水素または（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルであり、 Ｒ*およびＲ**は同一または異なって、水素、フェニ
    ル、ベンジル、フェネチル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、
    （Ｃ3〜Ｃ6）−シクロアルキル、（＋）−デヒドロアビ
    エチル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−ア
    ルキル、フェニル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1
    〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ6〜Ｃ12）−フェノキシ−（Ｃ
    1〜Ｃ8）−アルキルであり、またはＲ*およびＲ**は一
    緒になって−〔ＣＨ2〕h（ここでＣＨ2基はＯ、Ｓ、Ｓ
    Ｏ、ＳＯ2、Ｎ−アシルイミノ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−ア
    ルコキシカルボニルイミノ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキ
    ルイミノ、Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルイミノ、
    Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ4）−ア
    ルキルイミノ、Ｎ−フェニルイミノ、Ｎ−ベンジルイミ
    ノまたはＮ−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）
    −アルキルイミノにより置換することができ、そしてｈ
    は３〜７である）である）のカルバモイル基により、ま
    たはアミノ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルアミノ、ジ−
    （Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルアミノ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シク
    ロアルキルアミノ、Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールアミ
    ノ、Ｎ−（Ｃ7〜Ｃ11）−アラルキルアミノ；（Ｃ1〜Ｃ
    12）−アルカノイルアミノ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアル
    カノイルアミノ、（Ｃ6〜Ｃ12）−アロイルアミノ、
    （Ｃ7〜Ｃ16）−アラルカノイルアミノ、（Ｃ1〜Ｃ12）
    −アルカノイル−Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキルアミ
    ノ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルカノイル−Ｎ−（Ｃ1〜
    Ｃ10）−アルキルアミノ、（Ｃ6〜Ｃ12）−アロイル−
    Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキルアミノ、（Ｃ7〜Ｃ11）−
    アラルカノイル−Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキルアミ
    ノ；（Ｃ1〜Ｃ12）−アラルカノイルアミノ−（Ｃ1〜Ｃ
    6）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ 8）−シクロアルカノイルア
    ミノ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アロ
    イルアミノ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ7〜Ｃ16）
    −アラルカノイルアミノ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、ア
    ミノ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−
    アルキルアミノ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル、Ｎ,Ｎ−ジ
    −（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキルアミノ−（Ｃ1〜Ｃ10）−ア
    ルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルアミノ−（Ｃ1
    〜Ｃ10）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルメルカ
    プト、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルスルフィニル、（Ｃ1〜
    Ｃ12）−アルキルスルホニル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリー
    ルメルカプト、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールスルフィニ
    ル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールスルホニル、（Ｃ7〜
    Ｃ12）−アラルキルメルカプト、（Ｃ7〜Ｃ12）−アラ
    ルキルスルフィニル、（Ｃ7〜Ｃ12）−アラルキルスル
    ホニル（ここでアリール基を含有する基はアリール上で
    ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチ
    ル、ニトロ、カルボキシル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、
    （Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリ
    ール、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキル、（Ｃ2〜Ｃ12）−ア
    ルケニル、（Ｃ2〜Ｃ12）−アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ8）
    −アルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1〜
    Ｃ6）−アルキル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシ、
    （Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルオキシ、−Ｏ−〔ＣＨ2〕x
    ＣfＨ(2f+1-g)Ｆg；（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシカルボ
    ニル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルコキシカルボニル；
    （Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルカルボニルオキシ、（Ｃ3〜Ｃ
    8）−シクロアルキルカルボニルオキシ；カルバモイ
    ル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ
    −ジ−（Ｃ 1〜Ｃ12）−アルキルカルバモイル、Ｎ−
    （Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−
    ジシクロ−（Ｃ3〜Ｃ8）−アルキルカルバモイル、Ｎ−
    （Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロ
    アルキルカルバモイル、Ｎ−（（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロア
    ルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル）カルバモイル、Ｎ−
    （Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル−Ｎ−（（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロ
    アルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル）カルバモイル、Ｎ
    −（＋）−デヒドロアビエチルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ
    1〜Ｃ6）−アルキル−Ｎ−（＋）−デヒドロアビエチル
    カルバモイル、Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールカルバモ
    イル、Ｎ−（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルカルバモイル、
    Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ16）−ア
    リールカルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−
    Ｎ−（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルカルバモイル、Ｎ−
    （（Ｃ1〜Ｃ10）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキ
    ル）カルバモイル、Ｎ−（（Ｃ6〜Ｃ16）−アリールオ
    キシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイル、Ｎ−
    （（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−
    アルキル）カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキ
    ル−Ｎ−（（Ｃ1〜Ｃ10）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）
    −アルキル）カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アル
    キル−Ｎ−（（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシ−（Ｃ1〜
    Ｃ10）−アルキル）カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）
    −アルキル−Ｎ−（（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルオキシ
    −（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイル、ＣＯＮ(Ｃ
    Ｈ2)h（ここでＣＨ2基はＯ、Ｓ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ8）−ア
    ルキルイミノ、Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルイミ
    ノ、Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ4）
    −アルキルイミノ、Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールイミ
    ノ、Ｎ−（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルイミノまたはＮ−
    （Ｃ1〜Ｃ4）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルイ
    ミノにより置換することができ、そしてｈは３〜７であ
    る）；アミノ、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルアミノ、ジ−
    （Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルアミノ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロ
    アルキルアミノ、Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールアミ
    ノ、Ｎ−（Ｃ7〜Ｃ11）−アラルキルアミノ、Ｎ−（Ｃ1
    〜Ｃ3）−アルキル−（Ｃ7〜Ｃ11）−アラルキルアミ
    ノ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ3）−アルキル−（Ｃ6〜Ｃ12）−ア
    リールアミノ、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシアミノ；（Ｃ
    1〜Ｃ8）−アルカノイルアミノ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロ
    アルカノイルアミノ、（Ｃ6〜Ｃ12）−アロイルアミ
    ノ、（Ｃ7〜Ｃ12）−アラルカノイルアミノ、（Ｃ1〜Ｃ
    8）−アルカノイル−Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルアミ
    ノ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルカノイル−Ｎ−（Ｃ1〜
    Ｃ6）−アルキルアミノ、（Ｃ6〜Ｃ12）−アロイル−Ｎ
    −（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキルアミノ、（Ｃ7〜Ｃ11）−ア
    ラルカノイル−Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルアミノ；
    （Ｃ1〜Ｃ8）−アルカノイルアミノ−（Ｃ1〜Ｃ4）−ア
    ルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルカノイルアミノ−
    （Ｃ1〜Ｃ4）−アルキル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アロイルア
    ミノ−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルおよび（Ｃ7〜Ｃ12）−
    アラルカノイルアミノ−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルから選
    択される１〜５個の同一のまたは異なる基により置換さ
    れうる）により置換される）の基（−ＳＯ2Ｈを除く）
    であり、 Ｒ4は１個または２個のＣ−Ｃ多重結合を含有すること
    ができる分枝状または非分枝状の（Ｃ7〜Ｃ20）−アル
    キル基、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ 6）−ア
    ルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ4）−ア
    ルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルまたは式Ｚ −〔ＣＨ2〕v−〔Ｏ〕w−〔ＣＨ2〕t−Ｅ （Ｚ） （ここで、Ｅは式Ｆ 【化６】 の置換フェニル基または（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル
    基であり、 ｖ＝０、１、２または３であり、 ｗ＝０または１であり、そしてｔ＝０または０である。
    但し、ｗ＝１の場合、ｖは０ではない。また、Ｒ6、
    Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9およびＲ10は同一または異なって、水
    素、フッ素、塩素、シアノ、トリフルオロメチル、（Ｃ
    1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ、−Ｏ
    −〔ＣＨ2〕xＣfＨ(2f+1-g)Ｆg、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ8）−ア
    ルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アル
    キルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル
    カルバモイルまたは場合によりフッ素、塩素、トリフル
    オロメチルおよび（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシにより置換
    される（Ｃ7〜Ｃ11）−フェニルアルキルカルバモイル
    である）の基である〕の化合物。
  4. 【請求項４】 請求項１〜３の何れかの項記載の式１
    〔式中、ＱはＯであり、 ＸはＯであり、 ＹはＣＲ3であり、 ｍは０であり、 Ａは−ＣＨＲx−（ここでＲxはα−アミノ酸のα−Ｃ原
    子の置換基、特に水素である）であり、 ＢはＣＯ2Ｈであり、 Ｒ1およびＲ3は水素であり、 Ｒ2は−ＣＯＮＲ5Ｒ6基であり、ここでＲ5は水素あるい
    は１、２または３価の生理学的に利用できるカチオン、
    特にＮａ+、Ｋ+、Ｍｇ2+、Ｃａ2+またはＨ3Ｎ+Ｃ(ＣＨ2
    ＯＨ)3(トリス塩）であり、 Ｒ6は式Ｉ −Ｇ−Ｋ−〔Ｃ−Ｕ〕r−Ｄ−Ｗ （Ｉ） （式中、Ｇは−ＳＯ2−であり、 Ｋは結合であり、 Ｃは結合であり、 Ｕは結合であり、 ｒは１であり、 Ｄは結合または（Ｃ1〜Ｃ4）−アルカンジイル基であ
    り、 Ｗは水素またはフェニル基であり、ここでこれはフッ
    素、塩素、ニトリル、トリフルオロメチル、（Ｃ1〜
    Ｃ6）−アルキル、フェニル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキ
    シ、フェノキシ、−Ｏ−〔ＣＨ2〕xＣfＨ(2f+1-g)Ｆg；
    カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルカルバモイ
    ル、Ｎ,Ｎ−ジ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルカルバモイ
    ル、Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ6）−シクロアルキルカルバモイル、
    Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキル−Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ6）−シク
    ロアルキルカルバモイル、Ｎ−（（Ｃ3〜Ｃ6）−シクロ
    アルキル−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキル）カルバモイル、Ｎ
    −（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル−Ｎ−（（Ｃ3〜Ｃ6）−シク
    ロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキル）カルバモイル、
    Ｎ−（＋）−デヒドロアビエチルカルバモイル、Ｎ−
    （Ｃ6〜Ｃ12）−フェニルカルバモイル、Ｎ−フェニル
    −（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜
    Ｃ6）−アルキル−Ｎ−フェニルカルバモイル、Ｎ−
    （Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル−Ｎ−フェニル−（Ｃ1〜Ｃ4）
    −アルキルカルバモイル、Ｎ−（（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコ
    キシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル）カルバモイル、Ｎ−フ
    ェノキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル）カルバモイル、Ｃ
    ＯＮ(ＣＨ2)h（ここでＣＨ2基はＯまたはＮ−（Ｃ1〜Ｃ
    6）−アルキルイミノにより置換することができ、そし
    てｈは３〜５である）から選択される１、２、３、４ま
    たは５個の置換基により、または式II 【化７】 (式中、ＲxはＬ−およびＤ−アミノ酸を含有するα−ア
    ミノ酸の置換基であり、ｓは１、２、３、４または５で
    あり、 ＴはＯＨ、ＯＲまたはＮＲ*Ｒ**であり、 Ｒ***は水素または（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルであり、 Ｒ*およびＲ**は同一または異なって水素、フェニル、
    ベンジル、フェネチル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ
    3〜Ｃ6）−シクロアルキル、（＋）−デヒドロアビエチ
    ル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキ
    ル、（Ｃ7〜Ｃ1 2）−フェニルアルコキシ−（Ｃ1〜
    Ｃ8）−アルキル、（Ｃ6〜Ｃ12）−フェノキシ−（Ｃ1
    〜Ｃ8）−アルキルであり、またはＲ*およびＲ**は一緒
    になって−〔ＣＨ2〕h（ここでＣＨ2基はＯ、Ｓ、Ｓ
    Ｏ、ＳＯ2、Ｎ−アシルイミノ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−ア
    ルコキシカルボニルイミノ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキ
    ルイミノ、Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ6）−シクロアルキルイミノ、
    Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ6）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ4）−ア
    ルキルイミノ、Ｎ−フェニルイミノ、Ｎ−ベンジルイミ
    ノまたはＮ−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルコキシ−（Ｃ 1〜Ｃ6）
    −アルキルイミノにより置換することができ、そしてｈ
    は３〜５である）である）のカルバモイル基により、ま
    たは（Ｃ1〜Ｃ8）−アルカノイルアミノ、（Ｃ3〜Ｃ8）
    −シクロアルカノイルアミノ、（Ｃ6〜Ｃ12）−フェニ
    ルアミノ、（Ｃ7〜Ｃ11）−フェニルアルカノイルアミ
    ノ、（Ｃ1〜Ｃ8）−アラルカノイル−Ｎ−（Ｃ1〜
    Ｃ10）−アルキルアミノ、（Ｃ3〜Ｃ6）−シクロアルカ
    ノイル−Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルアミノ、ベンゾイ
    ル−Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキルアミノ、（Ｃ7〜
    Ｃ11）−フェニルアルカノイル−Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ6）−ア
    ルキルアミノ；（Ｃ1〜Ｃ10）−アルカノイルアミノ−
    （Ｃ1〜Ｃ2）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルカ
    ノイルアミノ−（Ｃ1〜Ｃ2）−アルキル、ベンゾイルア
    ミノ−（Ｃ1〜Ｃ2）−アルキル、（Ｃ7〜Ｃ14）−フェ
    ニルアルカノイルアミノ−（Ｃ1〜Ｃ2）−アルキル（こ
    こでアリール基を含有する基は水素、ヒドロキシル、フ
    ッ素、塩素、トリフルオロメチル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アル
    キル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシから選択される置換基
    により置換されうる）により置換される）の基（−ＳＯ
    2Ｈを除く）であり、 Ｒ4は１個または２個のＣ−Ｃ多重結合を含有すること
    ができる分枝状または非分枝状の（Ｃ7〜Ｃ12）−アル
    キル基、（Ｃ1〜Ｃ4）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ 6）−ア
    ルキル、（Ｃ1〜Ｃ4）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ4）−ア
    ルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルまたは式Ｚ −〔ＣＨ2〕v−〔Ｏ〕w−〔ＣＨ2〕t−Ｅ （Ｚ） （ここで、Ｅは式Ｆ 【化８】 の置換フェニル基または（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル
    基であり、 ｖ＝０、１、２または３であり、 ｗ＝０であり、そしてｔ＝０である。また、Ｒ6、Ｒ7、
    Ｒ8、Ｒ9およびＲ10は同一または異なって、水素、フッ
    素、塩素、シアノ、トリフルオロメチル、（Ｃ1〜Ｃ6）
    −アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ、−Ｏ−〔ＣＨ
    2〕xＣfＨ(2f+1-g)Ｆg、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルカ
    ルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルカル
    バモイル、Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルカルバモ
    イル、または場合によりフッ素、塩素、トリフルオロメ
    チルおよび（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシにより置換される
    （Ｃ7〜Ｃ11）−フェニルアルキルカルバモイルであ
    り、 ｎ＝０であり、 ｆ＝１〜５であり、 ｇ＝０、１〜（２ｆ＋１）であり、そしてｘ＝０または
    １である）の基である〕の化合物。
  5. 【請求項５】 線維症に対する薬剤の製造のためのおよ
    び／またはコラーゲン生合成の阻害剤としての請求項１
    〜４の何れかの項記載の化合物。
  6. 【請求項６】 プロリンヒドロキシラーゼの阻害のため
    の請求項１〜４の何れかの項記載の化合物。
  7. 【請求項７】 薬剤として使用される請求項１〜４の何
    れかの項記載の化合物。
  8. 【請求項８】 請求項１〜４の何れかの項記載の式１の
    化合物を１種以上含有する薬剤。
  9. 【請求項９】 ｉ−１） 式９（Ｒ11＝Ｈ）のピリジン
    −２−カルボン酸を式１０のアミノエステルと反応させ
    て式１１のアミドエステルを得、または ｉ−２） 式９（Ｒ11＝低級アルキル）のピリジン−２
    −カルボン酸エステルをアミノリシス条件下で反応させ
    て式１１の化合物を得； 【化９】 ii） 式１１の化合物の加水分解により式１の化合物を
    製造し； 【化１０】 iii) 式１２の化合物をＲ4Ｘでアルキル化することに
    より式１１の化合物を製造し； 【化１１】 (式中Ｘは脱離基、特にハロゲン、ＯＳＯ2ＭｅまたはＯ
    ＳＯ2フェニルである） iv） そして場合により、Ｑ＝ＯまたはＮＲyである式
    １の化合物をそれらのピリジン−Ｎ−オキシド（１′） 【化１２】 に変換することからなる、請求項１〜４の何れかの項記
    載の式１（式中、Ａは置換アルキレン部分であり、Ｂ＝
    ＣＯ2Ｈ、Ｙ＝ＣＲ3、そしてｍ＝０または１である）の
    化合物の製造法。
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