JPH07278111A - 置換ヘテロ環カルボキサミドエステル、その調製方法および医薬としてのその使用 - Google Patents

置換ヘテロ環カルボキサミドエステル、その調製方法および医薬としてのその使用

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JPH07278111A
JPH07278111A JP7065927A JP6592795A JPH07278111A JP H07278111 A JPH07278111 A JP H07278111A JP 7065927 A JP7065927 A JP 7065927A JP 6592795 A JP6592795 A JP 6592795A JP H07278111 A JPH07278111 A JP H07278111A
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alkyl
alkoxy
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carbamoyl
cycloalkyl
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JP7065927A
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Klaus Dr Weidmann
クラウス・ヴアイトマン
Karl-Heinz Dr Baringhaus
カール−ハインツ・バーリングハウス
Georg Tschank
ゲオルク・チヤンク
Martin Dr Bickel
マルテイン・ビツケル
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Hoechst AG
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Hoechst AG
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    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
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Abstract

(57)【要約】 （修正有） 【構成】 下記式１： 〔式中、ＱはＯ、Ｓ又はＮＲｙ、ＸはＯ又はＳ、ＹはＣ
−Ｒ３又はＮ、ｍは０又は１、ＡはＣ１〜４アルキレン
など、ＢはＣＯ２Ｖなど、Ｒ１及びＲ３は水素、アルキ
ルなど、Ｒ２はカルボン酸立体異性の基など、Ｒ４はア
ルキル基など、ＶはアルコールＶＯＨの基など、Ｒｙは
水素、アリールなどを示す〕で表される置換ヘテロ環カ
ルボキサミドエステル。 【効果】 上記化合物は腺維性疾患に対する医薬とし
て、そしてプロリンヒドロキシラーゼ阻害剤およびコラ
ーゲン生合成抑制剤として使用される。

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】本発明は置換ヘテロ環カルボキサミドエス
テル、その調製方法およびコラーゲン生合成抑制剤とし
てのその使用および腺維性疾患の治療のための医薬とし
ての使用に関する。
【０００２】酵素プロリンヒドロキシラーゼおよびリジ
ンヒドロキシラーゼを阻害する化合物はコラーゲン特異
性ヒドロキシル化反応を妨害することにより、極めて選
択的なコラーゲン生合成の抑制を示す。その過程におい
て、蛋白結合プロリンまたはリジンが、酵素プロリンヒ
ドロキシラーゼまたはリジンヒドロキシラーゼによりヒ
ドロキシル化される。この反応を阻害剤により抑制した
場合、非官能性のヒドロキシル化が不十分なコラーゲン
分子が形成され、これが僅かに細胞により細胞外の空間
に放出される。ヒドロキシル化が不十分なコラーゲンは
コラーゲンマトリックス中に更には取り込まれず、蛋白
分解により極めて容易に分解される。これらの作用の結
果として、細胞外に付着するコラーゲンの量は全体的に
減少する。
【０００３】従ってプロリンヒドロキシラーゼの阻害剤
はコラーゲンの付着が臨床像にかなり影響するような疾
患の治療に適する物質である。これらには、特に、肺、
肝臓および皮膚（硬皮症）の腺維症およびアテローム性
動脈硬化症が包含される。
【０００４】酵素プロリンヒドロキシラーゼはピリジン
−２,４−および−２,５−ジカルボン酸により阻害され
ることが知られている(K. Majamaa等、Eur. J. Bioche
m. 138(1984)239〜245)。しかしながらこれらの化合物
は極めて高濃度においてのみ阻害剤として細胞培養にお
いて活性である(Tschank, G. 等、Biochem. J. 238(198
7)625〜633)。ピリジン−２,４−(５)−ジカルボキシレ
ートのプロドラッグもまた知られている。これらは前の
ドイツ国特許出願Ｐ４２３３１２４.２、Ｐ４２３８５
０６.７およびＰ４２０９４２４.０号に記載されてい
る。
【０００５】プロリン−４−ヒドロキシラーゼ阻害剤と
してのＮ−オキサリルグリシンがJ.Med. Chem. 1992，3
5, 2652〜2658(Cunliffe等）およびＥＰ−Ａ−０４５７
１６３号(Baader等)に記載されている。
【０００６】ヒドロキシイソキノリン−およびヒドロキ
シシンノリンカルボン酸グリシルアミドはBiochem. So
c. Trans. 1991, 19, 812〜815(Franklin等）に記載さ
れている。
【０００７】意外にも、アミド官能基に対してオルト位
にエーテル、チオエーテルまたはアミノ置換基を有し、
パラ位に酸性の基を有するようなヘテロ環カルボキサミ
ドエステルが極めて効果的なコラーゲン生合成のin viv
o抑制剤であることが解った。
【０００８】化合物は、同時に出願されたＨＯＥ ９４
／Ｆ ０７４に記載されている、Ｂがカルボキシル基で
あるような式１の相当するカルボン酸のエステルプロド
ラッグである。式１の化合物は生存する生物内（in viv
o)および培養細胞内(in vitro)で分解されて、Ｂがカル
ボキシル基であるような式１の化合物またはその塩に変
換される。
【０００９】本発明の式１の化合物はin vivoでコラー
ゲン生合成の抑制をもたらす。式１の化合物は、投与さ
れた後、Ｂがカルボキシル基であるような式１の化合物
またはその塩を放出するという形で、in vivoおよびin
vitroで観察されるコラーゲン生合成の抑制をもたら
す。これらの化合物はプロリン−４−ヒドロキシラーゼ
を阻害し、これにより、コラーゲン生合成の抑制をもた
らす。
【００１０】本発明の化合物は、下記式１：
【化１２】 〔式中、ＱはＯ、ＳまたはＮＲyであり、ＸはＯ、Ｓで
あり、ＹはＣ−Ｒ3またはＮであり、ｍは０または１で
あり、Ａは、(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキレンただしこれは場合
により、ハロゲン特にフッ素、塩素または臭素、シア
ノ、ニトロ、トリフルオロメチル、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキ
ル、(Ｃ1〜Ｃ6)−ヒドロキシアルキル、(Ｃ1〜Ｃ6)−ア
ルコキシ、−Ｏ−〔ＣＨ 2〕x−ＣfＨ(2f+1-g)Ｈａｌg好
ましくは(Ｃ1〜Ｃ8)−フルオロアルコキシ、(Ｃ1〜Ｃ8)
−フルオロアルケニルオキシ、(Ｃ1〜Ｃ8)−フルオロア
ルキニルオキシ、−ＯＣＦ2Ｃｌまたは−Ｏ−ＣＦ2−Ｃ
ＨＦＣｌ、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルメルカプト、(Ｃ1〜Ｃ
6)−アルキルスルフィニル、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルスル
ホニル、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルカルボニル、(Ｃ1〜Ｃ6)
−アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ
4)−アルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−(Ｃ1〜Ｃ4)−
アルキルカルバモイル、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルカルボニ
ルオキシ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル、フェニル、ベ
ンジル、フェノキシ、ベンジルオキシ、アニリノ、Ｎ−
メチルアニリノ、フェニルメルカプト、フェニルスルホ
ニル、フェニルスルフィニル、スルファモイル、Ｎ−
(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキルスルファモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−(Ｃ
1〜Ｃ4)−アルキルスルファモイルからの１個または２
個の置換基によるか、または、置換された(Ｃ6〜Ｃ12)
−アリールオキシ、(Ｃ7〜Ｃ11)−アラルキルオキシ、
(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールまたは(Ｃ7〜Ｃ11)−アラルキル
基、ただしここでアリール部分において、ハロゲン、シ
アノ、ニトロ、トリフルオロメチル、(Ｃ1〜Ｃ6)−アル
キル、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシ、−Ｏ−〔ＣＨ2〕x−Ｃ
fＨ( 2f+1-g)Ｈａｌg、−ＯＣＦ2Ｃｌ、−Ｏ−ＣＦ2−Ｃ
ＨＦＣｌ、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルメルカプト、(Ｃ1〜Ｃ
6)−アルキルスルフィニル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルス
ルホニル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルカルボニル、(Ｃ1〜
Ｃ6)−アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−(Ｃ1
〜Ｃ4)−アルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−(Ｃ1〜
Ｃ4)−アルキルカルバモイル、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルカ
ルボニルオキシ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル、スルフ
ァモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキルスルファモイルま
たはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキルスルファモイル
からの同じかまたは異なる置換基１、２、３、４または
５個を有するものによるかまたは
【００１１】天然のＬ−アミノ酸およびそのＤ型異性体
を包含するα−アミノ酸のα−Ｃ原子の置換基Ｒxによ
り置換されたものであり、Ｂは−ＣＯ2Ｖであり、ここ
でＶはアルコールＶＯＨの基であり、ここでＶは(Ｃ1〜
Ｃ10)−アシルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、好まし
くは(Ｃ1〜Ｃ10)−アルカノイルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ 6)−
アルキル、ベンジルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、ベ
ンジルオキシカルボニルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル
またはアルコキシカルボニルオキシ、(Ｃ1〜Ｃ6)−アル
キルであるか、または、分枝鎖、未分枝鎖または環状の
脂肪族(Ｃ1〜Ｃ20)−アルキル基であるか、または、分
枝鎖、未分枝鎖または環状の(Ｃ2〜Ｃ2 0)−アルケニル
基、レチニル基、(Ｃ2〜Ｃ16)−アルキニル基または相
当する(Ｃ 4〜Ｃ16)−アルケニニル基であり、ここでこ
れらの基は各々の場合１つ以上の多重結合を有するもの
であるか、または
【００１２】(Ｃ6〜Ｃ16)−アリール基、(Ｃ7〜Ｃ16)−
アラルキル基または５員または６員の好ましくは含窒の
ヘテロアリール基または５員または６員の好ましくは含
窒のヘテロアルキル基であり、ここで上記した基は特
に、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメ
チル、ニトロ、カルボキシル、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキ
ル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロ
アルキル−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シク
ロアルコキシ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ
12)−アルコキシ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルオキシ
−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキ
ルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シ
クロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル−(Ｃ1〜Ｃ6)−ア
ルコキシ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ8)−
アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シク
ロアルキルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ
6)−アルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルコキシ−(Ｃ1〜
Ｃ8)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルコキシ、(Ｃ6〜Ｃ
12)−アリール、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキル、(Ｃ2〜
Ｃ12)−アルケニル、(Ｃ2〜Ｃ12)−アルキニル、(Ｃ1〜
Ｃ12)−アルコキシ、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシ−(Ｃ1〜
Ｃ12)−アルキル、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ
12)−アルコキシ、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ
8)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ6〜Ｃ12)
−アリールオキシ、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルオキシ、
(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールオキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキ
シ、(Ｃ7〜Ｃ1 6)−アラルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコ
キシ、(Ｃ1〜Ｃ8)−ヒドロキシアルキル、(Ｃ6〜Ｃ16)
−アリールオキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ7〜
Ｃ16)−アラルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ6〜
Ｃ12)−アリールオキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルコキシ−(Ｃ
1〜Ｃ6)−アルキル、(Ｃ7〜Ｃ12)−アラルキルオキシ−
(Ｃ1〜Ｃ8)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、−Ｏ
−〔ＣＨ2〕xＣfＨ(2f+1-g)Ｆg、−ＯＣＦ2Ｃｌ、−Ｏ
ＣＦ2−ＣＨＦＣｌ、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルカルボニ
ル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルカルボニル、(Ｃ6〜Ｃ
12)−アリールカルボニル、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルカ
ルボニル、シンナモイル、(Ｃ2〜Ｃ12)−アルケニルカ
ルボニル、(Ｃ2〜Ｃ12)−アルキニルカルボニル、(Ｃ1
〜Ｃ12)−アルコキシカルボニル、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコ
キシ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシカルボニル、(Ｃ6〜Ｃ
12)−アリールオキシカルボニル、(Ｃ7〜Ｃ 16)−アラル
コキシカルボニル、(Ｃ3〜Ｃ10)−シクロアルコキシカ
ルボニル、(Ｃ2〜Ｃ12)−アルケニルオキシカルボニ
ル、(Ｃ2〜Ｃ12)−アルキニルオキシカルボニル、(Ｃ1
〜Ｃ12)−アルキルカルボニルオキシ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シ
クロアルキルカルボニルオキシ、(Ｃ6〜Ｃ12)−アリー
ルカルボニルオキシ、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルカルボ
ニルオキシ、シンナモイルオキシ、(Ｃ2〜Ｃ12)−アル
ケニルカルボニルオキシ、(Ｃ2〜Ｃ12)−アルキニルカ
ルボニルオキシ、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシカルボニル
オキシ、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アル
コキシカルボニルオキシ、(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールオキ
シカルボニルオキシ、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルオキシ
カルボニルオキシ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルコキシカル
ボニルオキシ、(Ｃ2〜Ｃ12)−アルケニルオキシカルボ
ニルオキシ、(Ｃ2〜Ｃ12)−アルキニルオキシカルボニ
ルオキシ、
【００１３】カルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキ
ルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルカ
ルバモイル、Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルカルバモ
イル、Ｎ,Ｎ−ジシクロ−(Ｃ3〜Ｃ8)−アルキルカルバ
モイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル−Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)
−シクロアルキルカルバモイル、Ｎ−((Ｃ3〜Ｃ8)−シ
クロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル）カルバモイル、
Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル−Ｎ−((Ｃ3〜Ｃ8)−シクロ
アルキル−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル）カルバモイル、Ｎ−
(＋)−デヒドロアビエチルカルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ
6)−アルキル−Ｎ−(＋)−デヒドロアビエチルカルバモ
イル、Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールカルバモイル、Ｎ−
(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルカルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ
10)−アルキル−Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ16)−アリールカルバモイ
ル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル−Ｎ−(Ｃ7〜Ｃ16)−ア
ラルキルカルバモイル、Ｎ−((Ｃ1〜Ｃ10)−アルコキシ
−(Ｃ 1〜Ｃ10)アルキル）カルバモイル、Ｎ−((Ｃ6〜Ｃ
16)−アリールオキシ−(Ｃ1〜Ｃ10)アルキル）カルバモ
イル、Ｎ−((Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ
10)−アルキル）−カルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−ア
ルキル−Ｎ−((Ｃ1〜Ｃ10)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ10)
−アルキル）カルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキ
ル−Ｎ−((Ｃ6〜Ｃ12)−アリールオキシ−(Ｃ1〜Ｃ10)
−アルキル）カルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキ
ル−Ｎ−((Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルオキシ−(Ｃ1〜
Ｃ10)−アルキル）カルバモイル、ＣＯＮ(ＣＨ2)h、た
だしここでＣＨ2基は、Ｏ、Ｓ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アル
キルイミノ、Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルイミノ、
Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキ
ルイミノ、Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールイミノ、Ｎ−(Ｃ
7〜Ｃ16)−アラルキルイミノまたはＮ−(Ｃ1〜Ｃ4)−ア
ルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルイミノにより置き換え
られることができ、そしてｈは３〜６であるものか、ま
たは、下記式II：
【００１４】
【化１３】 （式中、ＲxはＬ−アミノ酸およびＤ−アミノ酸を包含
するα−アミノ酸の置換基であり、ｓは１、２、３、４
または５であり、そして、ＴはＯＨ、ＯＲまたはＮＲ＊
Ｒ＊＊であり、Ｒ＊＊＊は水素または(Ｃ1〜Ｃ4)−アル
キルであり、Ｒ＊およびＲ＊＊は同じかまたは異なって
いて、水素、(Ｃ6〜Ｃ12)−アリール、(Ｃ7〜Ｃ11)−ア
ラルキル、(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロ
アルキル、(＋)−デヒドロアビエチル、(Ｃ1〜Ｃ8)−ア
ルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ7〜Ｃ12)−アラ
ルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ6〜Ｃ12)−アリ
ールオキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ1〜Ｃ10)−ア
ルカノイル、場合により置換された(Ｃ7〜Ｃ16)−アラ
ルカノイル、場合により置換された(Ｃ6〜Ｃ12)−アロ
イルであるか、または、Ｒ＊とＲ＊＊は一緒になって−
〔ＣＨ2〕hを形成し、ここでＣＨ2基はＯ、Ｓ、ＳＯ、
ＳＯ2、Ｎ−アシルイミノ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルコキ
シカルボニルイミノ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキルイミ
ノ、Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルイミノ、Ｎ−(Ｃ3
〜Ｃ8)−シクロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキルイミ
ノ、Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールイミノ、Ｎ−(Ｃ7〜Ｃ
16)−アラルキルイミノまたはＮ−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルコ
キシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルイミノで置き換えられるこ
とができ、ｈは３〜７であるかまたは
【００１５】カルバモイルオキシ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ12)−
アルキルカルバモイルオキシ、Ｎ,Ｎ−ジ−(Ｃ1〜Ｃ12)
−アルキルカルバモイルオキシ、Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)−シク
ロアルキルカルバモイルオキシ、Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ12)−ア
リールカルバモイルオキシ、Ｎ−(Ｃ7〜Ｃ16)−アラル
キルカルバモイルオキシ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル
−Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールカルバモイルオキシ、Ｎ
−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル−Ｎ−(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキ
ルカルバモイルオキシ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキルカ
ルバモイルオキシ、Ｎ−((Ｃ6〜Ｃ12)−アリールオキシ
−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル）カルバモイルオキシ、Ｎ−
((Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ10)−ア
ルキル）カルバモイルオキシ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アル
キル−Ｎ−((Ｃ 1〜Ｃ10)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ10)−
アルキル）カルバモイルオキシ、Ｎ−(Ｃ 1〜Ｃ10)−ア
ルキル−Ｎ−((Ｃ6〜Ｃ12)−アリールオキシ−(Ｃ1〜Ｃ
10)−アルキル）カルバモイルオキシ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)
−アルキル−Ｎ−((Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルオキシ−
(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル）カルバモイルオキシ、アミ
ノ、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルアミノ、ジ−(Ｃ1〜Ｃ12)−
アルキルアミノ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルアミノ、
(Ｃ3〜Ｃ12)−アルケニルアミノ、(Ｃ3〜Ｃ12)−アルキ
ニルアミノ、Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールアミノ、Ｎ−
(Ｃ7〜Ｃ11)−アラルキルアミノ、Ｎ−アルキル−アラ
ルキルアミノ、Ｎ−アルキル−アリールアミノ、(Ｃ1〜
Ｃ12)−アルコキシアミノ、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシ−
Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキルアミノ、(Ｃ1〜Ｃ12)−アル
カノイルアミノ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルカノイルアミ
ノ、(Ｃ6〜Ｃ12)−アロイルアミノ、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラ
ルカノイルアミノ、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルカノイル−Ｎ−
(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキルアミノ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロア
ルカノイル−Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキルアミノ、(Ｃ6
〜Ｃ12)−アロイル−Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキルアミ
ノ、(Ｃ7〜Ｃ11)−アラルカノイル−Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ 10)−
アルキルアミノ、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルカノイルアミノ−
(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルカノイ
ルアミノ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ6〜Ｃ12)−アロ
イルアミノ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ7〜Ｃ16)−ア
ラルカノイルアミノ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、アミノ−
(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキルア
ミノ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル、Ｎ,Ｎ−ジ−(Ｃ1〜
Ｃ10)−アルキルアミノ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル、(Ｃ3
〜Ｃ8)−シクロアルキルアミノ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキ
ル、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルメルカプト、(Ｃ1〜Ｃ12)−
アルキルスルフィニル、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルスルホ
ニル、(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールメルカプト、(Ｃ6〜Ｃ12)
−アリールスルフィニル、(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールスル
ホニル、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルメルカプト、(Ｃ7〜
Ｃ16)−アラルキルスルフィニル、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラル
キルスルホニル、スルファモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−
アルキルスルファモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−(Ｃ1〜Ｃ10)−ア
ルキルスルファモイル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルス
ルファモイル、Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールスルファモ
イル、Ｎ−(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルスルファモイル、
Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル−Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ12)−アリー
ルスルファモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル−Ｎ−
(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルスルファモイル、(Ｃ1〜Ｃ10)
−アルキル−スルホンアミド、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アル
キル−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキルスルホンアミド、(Ｃ7〜
Ｃ16)−アラルキルスルホンアミドまたはＮ−(Ｃ1〜Ｃ
10)−アルキル−(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルスルホンアミ
ド、ただしここでアリール基を含む基はその部分につい
てアリール上で、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、ト
リフルオロメチル、ニトロ、カルボキシル、(Ｃ1〜
Ｃ12)−アルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル、(Ｃ6
〜Ｃ12)−アリール、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキル、(Ｃ1〜
Ｃ12)−アルコキシ、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシ−(Ｃ1〜
Ｃ12)−アルキル、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ
12)−アルコキシ、(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールオキシ、(Ｃ7
〜Ｃ16)−アラルキルオキシ、(Ｃ1〜Ｃ8)−ヒドロキシ
アルキル、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルカルボニル、(Ｃ3〜
Ｃ8)−シクロアルキルカルボニル、(Ｃ6〜Ｃ12)−アリ
ールカルボニル、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルカルボニ
ル、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシカルボニル、(Ｃ1〜Ｃ12)
−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシカルボニル、
(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールオキシカルボニル、(Ｃ7〜Ｃ 16)
−アラルコキシカルボニル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルコ
キシカルボニル、(Ｃ 2〜Ｃ12)−アルケニルオキシカル
ボニル、(Ｃ2〜Ｃ12)−アルキニルオキシカルボニル、
(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルカルボニルオキシ、(Ｃ3〜Ｃ8)
−シクロアルキルカルボニルオキシ、(Ｃ6〜Ｃ12)−ア
リールカルボニルオキシ、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルカ
ルボニルオキシ、シンナモイルオキシ、(Ｃ2〜Ｃ12)−
アルケニルカルボニルオキシ、(Ｃ2〜Ｃ12)−アルキニ
ルカルボニルオキシ、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシカルボ
ニルオキシ、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ12)−
アルコキシカルボニルオキシ、(Ｃ6〜Ｃ12)−アリール
オキシカルボニルオキシ、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルオ
キシカルボニルオキシ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルコキシ
カルボニルオキシ、(Ｃ2〜Ｃ12)−アルケニルオキシカ
ルボニルオキシ、(Ｃ2〜Ｃ12)−アルコキシオキシカル
ボニルオキシ、
【００１６】カルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキ
ルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルカ
ルバモイル、Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルカルバモ
イル、Ｎ,Ｎ−ジシクロ−(Ｃ3〜Ｃ8)−アルキルカルバ
モイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル−Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)
−シクロアルキルカルバモイル、Ｎ−((Ｃ3〜Ｃ8)−シ
クロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル）カルバモイル、
Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル−Ｎ−((Ｃ3〜Ｃ8)−シクロ
アルキル−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル）カルバモイル、Ｎ−
(＋)−デヒドロアビエチルカルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ
6)−アルキル−Ｎ−(＋)−デヒドロアビエチルカルバモ
イル、Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールカルバモイル、Ｎ−
(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルカルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ
10)−アルキル−Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ16)−アリールカルバモイ
ル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル−Ｎ−(Ｃ7〜Ｃ16)−ア
ラルキルカルバモイル、Ｎ−((Ｃ1〜Ｃ10)−アルコキシ
−(Ｃ 1〜Ｃ10)−アルキル）カルバモイル、Ｎ−((Ｃ6〜
Ｃ16)−アリールオキシ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル）カル
バモイル、Ｎ−((Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルオキシ−(Ｃ 1
〜Ｃ10)−アルキル）カルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−
アルキル−Ｎ−((Ｃ1〜Ｃ10)−アルコキシ−(Ｃ1〜
Ｃ10)−アルキル）カルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−ア
ルキル−Ｎ−((Ｃ6〜Ｃ12)−アリールオキシ−(Ｃ1〜Ｃ
10)−アルキル）カルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アル
キル−Ｎ−((Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ
10)−アルキル）カルバモイル、ＣＯＮ(ＣＨ2)hただし
ここでＣＨ2基はＯ、Ｓ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキルイ
ミノ、Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルイミノ、Ｎ−
(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキルイ
ミノ、Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールイミノ、Ｎ−(Ｃ7〜
Ｃ16)−アラルキルイミノまたはＮ−(Ｃ1〜Ｃ4)−アル
コキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルイミノで置換されうるも
のであり、そしてｈは３〜７であるもの、
【００１７】カルバモイルオキシ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ12)−
アルキルカルバモイルオキシ、Ｎ,Ｎ−ジ−(Ｃ1〜Ｃ12)
−アルキルカルバモイルオキシ、Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)−シク
ロアルキルカルバモイルオキシ、Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ16)−ア
リールカルバモイルオキシ、Ｎ−(Ｃ7〜Ｃ16)−アラル
キルカルバモイルオキシ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル
−Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールカルバモイルオキシ、Ｎ
−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル−Ｎ−(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキ
ルカルバモイルオキシ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキルカ
ルバモイルオキシ、Ｎ−((Ｃ6〜Ｃ12)−アリールオキシ
−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル）カルバモイルオキシ、Ｎ−
((Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ 10)−アル
キル）カルバモイルオキシ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキ
ル−Ｎ−((Ｃ1〜Ｃ10)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ10)−ア
ルキル）カルバモイルオキシ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アル
キル−Ｎ−((Ｃ6〜Ｃ12)−アリールオキシ−(Ｃ1〜
Ｃ10)−アルキル）カルバモイルオキシ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ
10)−アルキル−Ｎ−((Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルオキシ
−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル）カルバモイルオキシ、
【００１８】アミノ、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルアミノ、
ジ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルアミノ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シク
ロアルキルアミノ、(Ｃ3〜Ｃ12)−アルケニルアミノ、
(Ｃ3〜Ｃ12)−アルキニルアミノ、Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ12)−ア
リールアミノ、Ｎ−(Ｃ7〜Ｃ11)−アラルキルアミノ、
Ｎ−アルキル−アラルキルアミノ、Ｎ−アルキル−アリ
ールアミノ、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシアミノ、(Ｃ1〜
Ｃ12)−アルコキシ−Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキルアミ
ノ、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルカノイルアミノ、(Ｃ3〜Ｃ8)−
シクロアルカノイルアミノ、(Ｃ6〜Ｃ12)−アロイルア
ミノ、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルカノイルアミノ、(Ｃ1〜Ｃ
12)−アルカノイル−Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキルアミ
ノ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルカノイル−Ｎ−(Ｃ1〜
Ｃ10)−アルキルアミノ、(Ｃ6〜Ｃ12)−アロイル−Ｎ−
(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキルアミノ、(Ｃ7〜Ｃ11)−アラルカ
ノイル−Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ 10)−アルキルアミノ、(Ｃ1〜Ｃ
12)−アルカノイルアミノ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ
3〜Ｃ8)−シクロアルカノイルアミノ−(Ｃ1〜Ｃ8)−ア
ルキル、(Ｃ6〜Ｃ12)−アロイルアミノ−(Ｃ1〜Ｃ8)−
アルキル、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルカノイルアミノ−(Ｃ1
〜Ｃ8)−アルキル、アミノ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル、
Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキルアミノ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アル
キル、Ｎ,Ｎ−ジ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキルアミノ−(Ｃ1
〜Ｃ10)−アルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルアミ
ノ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルメ
ルカプト、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルスルフィニル、(Ｃ1
〜Ｃ12)−アルキルスルホニル、(Ｃ6〜Ｃ16)−アリール
メルカプト、(Ｃ6〜Ｃ16)−アリールスルフィニル、(Ｃ
6〜Ｃ16)−アリールスルホニル、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラル
キルメルカプト、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルスルフィニ
ル、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルスルホニルからの同じか
または異なる基１〜５個で置換されていることができる
もので置換されているものである）のカルバモイル基か
らの置換基１個またはそれ以上を有するものであり、
【００１９】Ｒ1およびＲ3は同じかまたは異なってい
て、水素、(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ1〜Ｃ8)−アルコ
キシ、ハロゲン、特にフッ素、塩素または臭素、ニトリ
ル、ヒドロキシル、アミノ、ただし場合により(Ｃ1〜Ｃ
6)−アルキルまたはヒドロキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル
でモノ−またはジ置換されているもの、(Ｃ1〜Ｃ6)−ア
ルキルカルボニルオキシであり、Ｒ2はカルボン酸立体
異性の基好ましくは２−イミダゾリル、５−テトラゾリ
ル、３−ヒドロキシピラゾリル、３−ヒドロキシイソチ
アゾリル、３−ヒドロキシイソキサゾリルであるかまた
は基〔ＣＨ2〕p−ＣＯ−ＮＲ5Ｒ6でありここでｐは０、
１、２、３または４であり、Ｒ5は水素、(Ｃ1〜Ｃ6)−
アルキルまたはＮ−保護基、例えば、(Ｃ1〜Ｃ8)−アル
カノイル、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルカルバモイル、(Ｃ1〜
Ｃ6)−アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニ
ル、(Ｃ1〜Ｃ10)−アシルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキ
ル、好ましくは(Ｃ1〜Ｃ10)−アルカノイルオキシ−(Ｃ
1〜Ｃ6)−アルキル、ベンゾイルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−
アルキル、ベンジルオキシカルボニルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ
6)−アルキルまたは(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシカルボニル
オキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、１−、２−、３−また
は４価の生理学的に利用できるカチオン、特にＮａ+、
Ｋ+、Ｍｇ2+、Ｃａ2+、Ａｌ3+またはアンモニウムイオ
ン、ただし場合により(Ｃ1〜Ｃ8)−ヒドロキシアルキ
ル、(Ｃ1〜Ｃ4)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、
フェニル、ベンジルまたは(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキルで１〜
３回置換されており、その置換基もその部分について、
ヒドロキシルまたは(Ｃ1〜Ｃ4)−アルコキシで１〜３回
置換されていることができるもの、または、塩基性アミ
ノ酸誘導体のカチオンであり、
【００２０】Ｒ6は−ＳＯ2Ｈを除く下記式(Ｉ)： −Ｇ−Ｋ−〔Ｃ−Ｕ〕r−Ｄ−Ｗ (Ｉ) （式中、Ｇは−ＳＯ−、−ＳＯ2−、または−ＣＯ−で
あり、Ｋは結合または−ＮＲ7−であり、Ｃは結合であ
るか、または分枝鎖または未分枝鎖の脂肪族の(Ｃ1〜Ｃ
16)−アルカンジイルまたは脂環族の(Ｃ3〜Ｃ10)−アル
カンジイル基、分枝鎖または未分枝鎖の((Ｃ2〜Ｃ16)−
アルケンジイルまたはシクロアルケンジイル基、(Ｃ2〜
Ｃ16)−アルキルジイル基または(Ｃ2〜Ｃ16)−アルケニ
ンジイル基であり、これらは各々の場合において１つま
たはそれ以上のＣ−Ｃ多重結合を含んでいることがで
き、Ｕは結合、水素または−ＣＯ−、−Ｏ(ＣＯ)−、−
(ＣＯ)−Ｏ−、−(ＣＯ)ＮＲ−、−ＮＲ(ＣＯ)−、−Ｏ
−、−ＳＯ−、−ＳＯ2−、−ＮＲ（式中Ｒは(Ｃ1〜
Ｃ3)−アルキルまたは水素である）よりなるヘテロ原子
基からの基であり、ｒは１、２、３または４であり、Ｄ
は結合、水素または分枝鎖または未分枝鎖の脂肪族(Ｃ1
〜Ｃ10)−アルカンジイル基、分枝鎖または未分枝鎖の
(Ｃ1〜Ｃ10)−アルケンジイル基、(Ｃ2〜Ｃ10)−アルキ
ンジイル基または(Ｃ2〜Ｃ10)−アルケニンジイル基で
あり、これらは各々の場合において１つまたはそれ以上
のＣ−Ｃ多重結合を含んでいることができ、Ｗは結合、
水素または(Ｃ3〜Ｃ10)−脂環族アルキル、アルケニ
ル、アルキニルまたはアルケニニル基、(Ｃ6〜Ｃ16)−
アリール基または５員または６員のヘテロアリール基で
あり、ここでＣ、ＤまたはＷの少なくとも１つは結合で
はなく、そしてＣが結合ではないかまたはＤおよび／ま
たはＷが結合ではない場合にはＵはヘテロ原子基である
のみであり、そして、
【００２１】Ｃ、Ｄおよび／またはＷは、これらが結合
でも水素でもない場合は、好ましくはその部分におい
て、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメ
チル、ニトロ、カルボキシル、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキ
ル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロ
アルキル−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シク
ロアルコキシ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ
12)−アルコキシ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルオキシ
−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキ
ルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シ
クロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル−(Ｃ1〜Ｃ6)−ア
ルコキシ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ8)−
アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シク
ロアルキルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ
6)−アルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルコキシ−(Ｃ1〜
Ｃ8)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルコキシ、(Ｃ6〜Ｃ
12)−アリール、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキル、(Ｃ2〜
Ｃ12)−アルケニル、(Ｃ2〜Ｃ12)−アルキニル、(Ｃ1〜
Ｃ12)−アルコキシ、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシ−(Ｃ1〜
Ｃ12)−アルキル、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ
12)−アルコキシ、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ
8)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ6〜Ｃ12)
−アリールオキシ、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルオキシ、
(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールオキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキ
シ、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコ
キシ、(Ｃ1〜Ｃ8)−ヒドロキシアルキル、(Ｃ6〜Ｃ16)
−アリールオキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ7〜
Ｃ16)−アラルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ6〜
Ｃ12)−アリールオキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルコキシ−(Ｃ
1〜Ｃ6)−アルキル、(Ｃ7〜Ｃ12)−アラルキルオキシ−
(Ｃ1〜Ｃ8)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、−Ｏ
−〔ＣＨ2〕xＣfＨ(2f+1-g)Ｆg、−ＯＣＦ2Ｃｌ、−Ｏ
ＣＦ2−ＣＨＦＣｌ、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルカルボニ
ル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルカルボニル、(Ｃ6〜Ｃ
12)−アリールカルボニル、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルカ
ルボニル、シンナモイル、(Ｃ2〜Ｃ12)−アルケニルカ
ルボニル、(Ｃ2〜Ｃ12)−アルキニルカルボニル、(Ｃ1
〜Ｃ12)−アルコキシカルボニル、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコ
キシ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシカルボニル、(Ｃ6〜Ｃ
12)−アリールオキシカルボニル、(Ｃ7〜Ｃ 16)−アラル
コキシカルボニル、(Ｃ3〜Ｃ10)−シクロアルコキシカ
ルボニル、(Ｃ2〜Ｃ12)−アルケニルオキシカルボニ
ル、(Ｃ2〜Ｃ12)−アルキニルオキシカルボニル、(Ｃ1
〜Ｃ12)−アルキルカルボニルオキシ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シ
クロアルキルカルボニルオキシ、(Ｃ6〜Ｃ12)−アリー
ルカルボニルオキシ、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルカルボ
ニルオキシ、シンナモイルオキシ、(Ｃ2〜Ｃ12)−アル
ケニルカルボニルオキシ、(Ｃ2〜Ｃ12)−アルキニルカ
ルボニルオキシ、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシカルボニル
オキシ、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アル
コキシカルボニルオキシ、(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールオキ
シカルボニルオキシ、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルオキシ
カルボニルオキシ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルコキシカル
ボニルオキシ、(Ｃ2〜Ｃ12)−アルケニルオキシカルボ
ニルオキシ、(Ｃ2〜Ｃ12)−アルキニルオキシカルボニ
ルオキシ、
【００２２】カルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキ
ルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルカ
ルバモイル、Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルカルバモ
イル、Ｎ,Ｎ−ジシクロ−(Ｃ3〜Ｃ8)−アルキルカルバ
モイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル−Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)
−シクロアルキルカルバモイル、Ｎ−((Ｃ3〜Ｃ8)−シ
クロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル）カルバモイル、
Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル−Ｎ−((Ｃ3〜Ｃ8)−シクロ
アルキル−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル）カルバモイル、Ｎ−
(＋)−デヒドロアビエチルカルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ
6)−アルキル−Ｎ−(＋)−デヒドロアビエチルカルバモ
イル、Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールカルバモイル、Ｎ−
(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルカルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ
10)−アルキル−Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ16)−アリールカルバモイ
ル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル−Ｎ−(Ｃ7〜Ｃ16)−ア
ラルキルカルバモイル、Ｎ−((Ｃ1〜Ｃ10)−アルコキシ
−(Ｃ 1〜Ｃ10)アルキル）カルバモイル、Ｎ−((Ｃ6〜Ｃ
16)−アリールオキシ−(Ｃ1〜Ｃ10)アルキル）カルバモ
イル、Ｎ−((Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ
10)−アルキル）−カルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−ア
ルキル−Ｎ−((Ｃ1〜Ｃ10)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ10)
−アルキル）カルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキ
ル−Ｎ−((Ｃ6〜Ｃ12)−アリールオキシ−(Ｃ1〜Ｃ10)
−アルキル）カルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキ
ル−Ｎ−((Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルオキシ−(Ｃ1〜
Ｃ10)−アルキル）カルバモイル、ＣＯＮ(ＣＨ2)h、た
だしここでＣＨ2基は、Ｏ、Ｓ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アル
キルイミノ、Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルイミノ、
Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキ
ルイミノ、Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールイミノ、Ｎ−(Ｃ
7〜Ｃ16)−アラルキルイミノまたはＮ−(Ｃ1〜Ｃ4)−ア
ルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルイミノにより置き換え
られることができ、そしてｈは３〜６であるものか、ま
たは、下記式II：
【化１４】 （式中、ＲxはＬ−アミノ酸およびＤ−アミノ酸を包含
するα−アミノ酸の置換基であり、ｓは１、２、３、４
または５であり、そして、ＴはＯＨ、ＯＲまたはＮＲ＊
Ｒ＊＊であり、Ｒ＊＊＊は水素または(Ｃ1〜Ｃ4)−アル
キルであり、Ｒ＊およびＲ＊＊は同じかまたは異なって
いて、水素、(Ｃ6〜Ｃ12)−アリール、(Ｃ7〜Ｃ11)−ア
ラルキル、(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロ
アルキル、(＋)−デヒドロアビエチル、(Ｃ1〜Ｃ8)−ア
ルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ7〜Ｃ12)−アラ
ルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ6〜Ｃ12)−アリ
ールオキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ1〜Ｃ10)−ア
ルカノイル、場合により置換された(Ｃ7〜Ｃ16)−アラ
ルカノイル、場合により置換された(Ｃ6〜Ｃ12)−アロ
イルであるか、または、Ｒ＊とＲ＊＊は一緒になって−
〔ＣＨ2〕hを形成し、ここでＣＨ2基はＯ、Ｓ、ＳＯ、
ＳＯ2、Ｎ−アシルイミノ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルコキ
シカルボニルイミノ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキルイミ
ノ、Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルイミノ、Ｎ−(Ｃ3
〜Ｃ8)−シクロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキルイミ
ノ、Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールイミノ、Ｎ−(Ｃ7〜Ｃ
16)−アラルキルイミノまたはＮ−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルコ
キシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルイミノで置き換えられるこ
とができ、ｈは３〜７であるかまたはカルバモイルオキ
シ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルカルバモイルオキシ、
Ｎ,Ｎ−ジ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルカルバモイルオキ
シ、Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルカルバモイルオキ
シ、Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールカルバモイルオキシ、
Ｎ−(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルカルバモイルオキシ、Ｎ
−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル−Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ12)−アリール
カルバモイルオキシ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル−Ｎ
−(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルカルバモイルオキシ、Ｎ−
(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキルカルバモイルオキシ、Ｎ−((Ｃ6
〜Ｃ12)−アリールオキシ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル）カ
ルバモイルオキシ、Ｎ−((Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルオ
キシ−（Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル）カルバモイルオキシ、
Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル−Ｎ−((Ｃ 1〜Ｃ10)−アル
コキシ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル）カルバモイルオキ
シ、Ｎ−(Ｃ 1〜Ｃ10)−アルキル−Ｎ−((Ｃ6〜Ｃ12)−
アリールオキシ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル）カルバモイ
ルオキシ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル−Ｎ−((Ｃ7〜Ｃ
16）−アラルキルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル）カ
ルバモイルオキシ、
【００２３】アミノ、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルアミノ、
ジ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルアミノ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シク
ロアルキルアミノ、(Ｃ3〜Ｃ12)−アルケニルアミノ、
(Ｃ3〜Ｃ12)−アルキニルアミノ、Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ12)−ア
リールアミノ、Ｎ−(Ｃ7〜Ｃ11)−アラルキルアミノ、
Ｎ−アルキル−アラルキルアミノ、Ｎ−アルキル−アリ
ールアミノ、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシアミノ、(Ｃ1〜
Ｃ12)−アルコキシ−Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキルアミ
ノ、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルカノイルアミノ、(Ｃ3〜Ｃ8)−
シクロアルカノイルアミノ、(Ｃ6〜Ｃ12)−アロイルア
ミノ、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルカノイルアミノ、(Ｃ1〜Ｃ
12)−アルカノイル−Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキルアミ
ノ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルカノイル−Ｎ−(Ｃ1〜
Ｃ10)−アルキルアミノ、(Ｃ6〜Ｃ12)−アロイル−Ｎ−
(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキルアミノ、(Ｃ7〜Ｃ11)−アラルカ
ノイル−Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ 10)−アルキルアミノ、(Ｃ1〜Ｃ
12)−アルカノイルアミノ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ
3〜Ｃ8)−シクロアルカノイルアミノ−(Ｃ1〜Ｃ8)−ア
ルキル、(Ｃ6〜Ｃ12)−アロイルアミノ−(Ｃ1〜Ｃ8)−
アルキル、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルカノイルアミノ−(Ｃ1
〜Ｃ8)−アルキル、アミノ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル、
Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキルアミノ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アル
キル、Ｎ,Ｎ−ジ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキルアミノ−(Ｃ1
〜Ｃ10)−アルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルアミ
ノ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルメ
ルカプト、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルスルフィニル、(Ｃ1
〜Ｃ12)−アルキルスルホニル、(Ｃ6〜Ｃ12)−アリール
メルカプト、(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールスルフィニル、(Ｃ
6〜Ｃ12)−アリールスルホニル、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラル
キルメルカプト、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルスルフィニ
ル、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルスルホニル、スルファモ
イル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキルスルファモイル、Ｎ,
Ｎ−ジ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキルスルファモイル、(Ｃ3
〜Ｃ8)−シクロアルキルスルファモイル、Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ
12)−アリールスルファモイル、Ｎ−(Ｃ7〜Ｃ16)−アラ
ルキルスルファモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル−
Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールスルファモイル、Ｎ−(Ｃ1
〜Ｃ10)−アルキル−Ｎ−(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルスル
ファモイル、(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル−スルホンアミ
ド、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキ
ルスルホンアミド、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルスルホン
アミドまたはＮ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル−(Ｃ7〜Ｃ16)
−アラルキルスルホンアミド、ただしここでアリール基
を含む基はその部分についてアリール上で、ヒドロキシ
ル、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、
カルボキシル、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−
シクロアルキル、(Ｃ6〜Ｃ12)−アリール、(Ｃ7〜Ｃ16)
−アラルキル、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシ、(Ｃ1〜Ｃ12)
−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキル、(Ｃ1〜Ｃ12)−
アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシ、(Ｃ6〜Ｃ12)−
アリールオキシ、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルオキシ、(Ｃ
1〜Ｃ8)−ヒドロキシアルキル、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキル
カルボニル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルカルボニル、
(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールカルボニル、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラ
ルキルカルボニル、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシカルボニ
ル、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキ
シカルボニル、(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールオキシカルボニ
ル、(Ｃ7〜Ｃ 16)−アラルコキシカルボニル、(Ｃ3〜
Ｃ8)−シクロアルコキシカルボニル、(Ｃ 2〜Ｃ12)−ア
ルケニルオキシカルボニル、(Ｃ2〜Ｃ12)−アルキニル
オキシカルボニル、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルカルボニル
オキシ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルカルボニルオキ
シ、(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールカルボニルオキシ、(Ｃ7〜
Ｃ16)−アラルキルカルボニルオキシ、シンナモイルオ
キシ、(Ｃ2〜Ｃ12)−アルケニルカルボニルオキシ、(Ｃ
2〜Ｃ12)−アルキニルカルボニルオキシ、(Ｃ1〜Ｃ12)
−アルコキシカルボニルオキシ、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコ
キシ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシカルボニルオキシ、(Ｃ
6〜Ｃ12)−アリールオキシカルボニルオキシ、(Ｃ7〜Ｃ
16)−アラルキルオキシカルボニルオキシ、(Ｃ3〜Ｃ8)
−シクロアルコキシカルボニルオキシ、(Ｃ2〜Ｃ12)−
アルケニルオキシカルボニルオキシ、(Ｃ2〜Ｃ12)−ア
ルキニルオキシカルボニルオキシ、
【００２４】カルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキ
ルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルカ
ルバモイル、Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルカルバモ
イル、Ｎ,Ｎ−ジシクロ−(Ｃ3〜Ｃ8)−アルキルカルバ
モイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル−Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)
−シクロアルキルカルバモイル、Ｎ−((Ｃ3〜Ｃ8)−シ
クロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル）カルバモイル、
Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル−Ｎ−((Ｃ3〜Ｃ8)−シクロ
アルキル−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル）カルバモイル、Ｎ−
(＋)−デヒドロアビエチルカルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ
6)−アルキル−Ｎ−(＋)−デヒドロアビエチルカルバモ
イル、Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールカルバモイル、Ｎ−
(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルカルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ
10)−アルキル−Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ16)−アリールカルバモイ
ル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル−Ｎ−(Ｃ7〜Ｃ16)−ア
ラルキルカルバモイル、Ｎ−((Ｃ1〜Ｃ10)−アルコキシ
−(Ｃ 1〜Ｃ10)−アルキル）カルバモイル、Ｎ−((Ｃ6〜
Ｃ16)−アリールオキシ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル）カル
バモイル、Ｎ−((Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルオキシ−(Ｃ 1
〜Ｃ10)−アルキル）カルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−
アルキル−Ｎ−((Ｃ1〜Ｃ10)−アルコキシ−(Ｃ1〜
Ｃ10)−アルキル）カルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−ア
ルキル−Ｎ−((Ｃ6〜Ｃ12)−アリールオキシ−(Ｃ1〜Ｃ
10)−アルキル）カルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アル
キル−Ｎ−((Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ
10)−アルキル）カルバモイル、ＣＯＮ(ＣＨ2)hただし
ここでＣＨ2基はＯ、Ｓ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキルイ
ミノ、Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルイミノ、Ｎ−
(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキルイ
ミノ、Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールイミノ、Ｎ−(Ｃ7〜
Ｃ16)−アラルキルイミノまたはＮ−(Ｃ1〜Ｃ4)−アル
コキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルイミノで置換されうるも
のであり、そしてｈは３〜７であるもの、
【００２５】カルバモイルオキシ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ12)−
アルキルカルバモイルオキシ、Ｎ,Ｎ−ジ−(Ｃ1〜Ｃ12)
−アルキルカルバモイルオキシ、Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)−シク
ロアルキルカルバモイルオキシ、Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ16)−ア
リールカルバモイルオキシ、Ｎ−(Ｃ7〜Ｃ16)−アラル
キルカルバモイルオキシ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル
−Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールカルバモイルオキシ、Ｎ
−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル−Ｎ−(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキ
ルカルバモイルオキシ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキルカ
ルバモイルオキシ、Ｎ−((Ｃ6〜Ｃ12)−アリールオキシ
−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル）カルバモイルオキシ、Ｎ−
((Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ 10)−アル
キル）カルバモイルオキシ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキ
ル−Ｎ−((Ｃ1〜Ｃ10)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ10)−ア
ルキル）カルバモイルオキシ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アル
キル−Ｎ−((Ｃ6〜Ｃ12)−アリールオキシ−(Ｃ1〜
Ｃ10)−アルキル）カルバモイルオキシ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ
10)−アルキル−Ｎ−((Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルオキシ
−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル）カルバモイルオキシ、アミ
ノ、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルアミノ、ジ−(Ｃ1〜Ｃ12)−
アルキルアミノ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルアミノ、
(Ｃ3〜Ｃ12)−アルケニルアミノ、(Ｃ3〜Ｃ12)−アルキ
ニルアミノ、Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールアミノ、Ｎ−
(Ｃ7〜Ｃ11)−アラルキルアミノ、Ｎ−アルキル−アラ
ルキルアミノ、Ｎ−アルキル−アリールアミノ、(Ｃ1〜
Ｃ12)−アルコキシアミノ、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシ−
Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキルアミノ、(Ｃ1〜Ｃ12)−アル
カノイルアミノ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルカノイルアミ
ノ、(Ｃ6〜Ｃ12)−アロイルアミノ、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラ
ルカノイルアミノ、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルカノイル−Ｎ−
(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキルアミノ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロア
ルカノイル−Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキルアミノ、(Ｃ6
〜Ｃ12)−アロイル−Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキルアミ
ノ、(Ｃ7〜Ｃ11)−アラルカノイル−Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ 10)−
アルキルアミノ、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルカノイルアミノ−
(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルカノイ
ルアミノ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ6〜Ｃ12)−アロ
イルアミノ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ7〜Ｃ16)−ア
ラルカノイルアミノ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、アミノ−
(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキルア
ミノ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル、Ｎ,Ｎ−ジ−(Ｃ1〜
Ｃ10)−アルキルアミノ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル、(Ｃ3
〜Ｃ8)−シクロアルキルアミノ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキ
ル、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルメルカプト、(Ｃ1〜Ｃ12)−
アルキルスルフィニル、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルスルホ
ニル、(Ｃ6〜Ｃ16)−アリールメルカプト、(Ｃ6〜Ｃ16)
−アリールスルフィニル、(Ｃ6〜Ｃ16)−アリールスル
ホニル、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルメルカプト、(Ｃ7〜
Ｃ16)−アラルキルスルフィニル、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラル
キルスルホニルからの同じかまたは異なる基１〜５個で
置換されていることができるもので置換されているもの
である）のカルバモイル基からの同じかまたは異なる置
換基５個までの組み合わせにより置換されている基であ
り、Ｒ7は水素、(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ6〜Ｃ12)−
アリール、(Ｃ7〜Ｃ11)−アラルキル、ヘテロアリール
であり、ここで上記した基は、フッ素、塩素、トリフル
オロメチル、ニトリル、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、(Ｃ1〜
Ｃ6)−アルコキシ、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルカルバモイ
ル、ジ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルカルバモイル、(Ｃ3〜Ｃ
6)−シクロアルキルカルバモイル、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコ
キシカルボニルからの同じかまたは異なる置換基１、２
または３個を有することができ、Ｒ4は分枝鎖または未
分枝鎖の(Ｃ7〜Ｃ20)−アルキル基、(Ｃ6〜Ｃ16)−アリ
ール基、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキル基、ヘテロアリール
基またはヘテロアラルキル基であり、ここでこれらの基
はヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチ
ル、ニトロ、カルボキシル、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキル、
(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアル
キル−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロア
ルコキシ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ12)
−アルコキシ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルオキシ−
(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル
オキシ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シク
ロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル−(Ｃ1〜Ｃ6)−アル
コキシ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ8)−ア
ルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロ
アルキルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)
−アルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ
8)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルコキシ、(Ｃ6〜
Ｃ12)−アリール、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキル、(Ｃ2〜Ｃ
12)−アルケニル、(Ｃ2〜Ｃ12)−アルキニル、(Ｃ1〜Ｃ
12)−アルコキシ、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ
12)−アルキル、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシ−(Ｃ1〜
Ｃ12)−アルコキシ、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシ−(Ｃ1〜
Ｃ8)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ6〜
Ｃ12)−アリールオキシ、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルオキ
シ、(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールオキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アル
コキシ、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−ア
ルコキシ、(Ｃ1〜Ｃ8)−ヒドロキシアルキル、(Ｃ6〜Ｃ
16)−アリールオキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ7〜
Ｃ16)−アラルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ6〜
Ｃ12)−アリールオキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルコキシ−(Ｃ
1〜Ｃ6)−アルキル、(Ｃ7〜Ｃ12)−アラルキルオキシ−
(Ｃ1〜Ｃ8)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、−Ｏ
−〔ＣＨ2〕xＣfＨ(2f+1-g)Ｆg、−ＯＣＦ2Ｃｌ、−Ｏ
−ＣＦ2−ＣＨＦＣｌ、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルカルボニ
ル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルカルボニル、(Ｃ6〜Ｃ
12)−アリールカルボニル、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルカ
ルボニル、シンナモイル、(Ｃ2〜Ｃ12)−アルケニルカ
ルボニル、(Ｃ2〜Ｃ12)−アルキニルカルボニル、(Ｃ1
〜Ｃ12)−アルコキシカルボニル、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコ
キシ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシカルボニル、(Ｃ6〜Ｃ
12)−アリールオキシカルボニル、(Ｃ7〜Ｃ 16)−アラル
コキシカルボニル、(Ｃ3〜Ｃ10)−シクロアルコキシカ
ルボニル、(Ｃ2〜Ｃ12)−アルケニルオキシカルボニ
ル、(Ｃ2〜Ｃ12)−アルキニルオキシカルボニル、(Ｃ1
〜Ｃ12)−アルキルカルボニルオキシ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シ
クロアルキルカルボニルオキシ、(Ｃ6〜Ｃ12)−アリー
ルカルボニルオキシ、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルカルボ
ニルオキシ、シンナモイルオキシ、(Ｃ2〜Ｃ12)−アル
ケニルカルボニルオキシ、(Ｃ2〜Ｃ12)−アルキニルカ
ルボニルオキシ、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシカルボニル
オキシ、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アル
コキシカルボニルオキシ、(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールオキ
シカルボニルオキシ、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルオキシ
カルボニルオキシ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルコキシカル
ボニルオキシ、(Ｃ2〜Ｃ12)−アルケニルオキシカルボ
ニルオキシ、(Ｃ2〜Ｃ12)−アルキニルオキシカルボニ
ルオキシ、カルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキル
カルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルカル
バモイル、Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルカルバモイ
ル、Ｎ,Ｎ−ジシクロ−(Ｃ3〜Ｃ8)−アルキルカルバモ
イル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル−Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)−
シクロアルキルカルバモイル、Ｎ−((Ｃ3〜Ｃ8)−シク
ロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル）カルバモイル、Ｎ
−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル−Ｎ−((Ｃ3〜Ｃ8)−シクロア
ルキル−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル）カルバモイル、Ｎ−
(＋)−デヒドロアビエチルカルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ
6)−アルキル−Ｎ−(＋)−デヒドロアビエチルカルバモ
イル、Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールカルバモイル、Ｎ−
(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルカルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ
10)−アルキル−Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ16)−アリールカルバモイ
ル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル−Ｎ−(Ｃ7〜Ｃ16)−ア
ラルキルカルバモイル、Ｎ−((Ｃ1〜Ｃ10)−アルコキシ
−(Ｃ 1〜Ｃ10)アルキル）カルバモイル、Ｎ−((Ｃ6〜Ｃ
16)−アリールオキシ−(Ｃ1〜Ｃ10)アルキル）カルバモ
イル、Ｎ−((Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ
10)−アルキル）−カルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−ア
ルキル−Ｎ−((Ｃ1〜Ｃ10)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ10)
−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル）カルバモイ
ル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル−Ｎ−((Ｃ6〜Ｃ12)−
アリールオキシ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル）カルバモイ
ル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル−Ｎ−((Ｃ7〜Ｃ16)−
アラルキルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル）カルバモ
イル、ＣＯＮ(ＣＨ2)h、ただしここでＣＨ2基は、カル
バモイル、Ｏ、Ｓ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキルイミノ、
Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルイミノ、Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ
8)−シクロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキルイミノ、Ｎ
−(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールイミノ、Ｎ−(Ｃ7〜Ｃ16)−ア
ラルキルイミノまたはＮ−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルコキシ−
(Ｃ 1〜Ｃ6)−アルキルイミノにより置き換えられること
ができ、そしてｈは３〜６であるものか、または、下記
式II：
【化１５】 （式中、ＲxはＬ−アミノ酸およびＤ−アミノ酸を包含
するα−アミノ酸の置換基であり、ｓは１、２、３、４
または５であり、そして、ＴはＯＨ、ＯＲまたはＮＲ＊
Ｒ＊＊であり、Ｒ＊＊＊は水素または(Ｃ1〜Ｃ4)−アル
キルであり、Ｒ＊およびＲ＊＊は同じかまたは異なって
いて、水素、(Ｃ6〜Ｃ12)−アリール、(Ｃ7〜Ｃ11)−ア
ラルキル、(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロ
アルキル、(＋)−デヒドロアビエチル、(Ｃ1〜Ｃ8)−ア
ルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ7〜Ｃ12)−アラ
ルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ6〜Ｃ12)−アリ
ールオキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ1〜Ｃ10)−ア
ルカノイル、場合により置換された(Ｃ7〜Ｃ16)−アラ
ルカノイル、場合により置換された(Ｃ6〜Ｃ12)−アロ
イルであるか、または、Ｒ＊とＲ＊＊は一緒になって−
〔ＣＨ2〕hを形成し、ここでＣＨ2基はＯ、Ｓ、ＳＯ、
ＳＯ2、Ｎ−アシルイミノ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルコキ
シカルボニルイミノ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキルイミ
ノ、Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルイミノ、Ｎ−(Ｃ3
〜Ｃ8)−シクロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキルイミ
ノ、Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールイミノ、Ｎ−(Ｃ7〜Ｃ
16)−アラルキルイミノまたはＮ−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルコ
キシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルイミノで置き換えられるこ
とができ、ｈは３〜７であるかまたはカルバモイルオキ
シ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキニルカルバモイルオキ
シ、Ｎ,Ｎ−ジ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルカルバモイルオ
キシ、Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルカルバモイルオ
キシ、Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールカルバモイルオキ
シ、Ｎ−(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルカルバモイルオキ
シ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル−Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ12)−ア
リールカルバモイルオキシ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキ
ル−Ｎ−(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルカルバモイルオキ
シ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキルカルバモイルオキシ、
Ｎ−((Ｃ6〜Ｃ12)−アリールオキシ−(Ｃ1〜Ｃ10)−ア
ルキル）カルバモイルオキシ、Ｎ−((Ｃ7〜Ｃ16）−ア
ラルキルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル）カルバモイ
ルオキシ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル−Ｎ−((Ｃ1〜Ｃ
10)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル）カルバモイ
ルオキシ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル−Ｎ−((Ｃ6〜Ｃ
12)−アリールオキシ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル）カルバ
モイルオキシ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル−Ｎ−((Ｃ7
〜Ｃ16）−アラルキルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキ
ル）カルバモイルオキシ、アミノ、(Ｃ1〜Ｃ12)−アル
キルアミノ、ジ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルアミノ、(Ｃ3
〜Ｃ8)−シクロアルキルアミノ、(Ｃ3〜Ｃ12)−アルケ
ニルアミノ、(Ｃ3〜Ｃ12)−アルキニルアミノ、Ｎ−(Ｃ
6〜Ｃ12)−アリールアミノ、Ｎ−(Ｃ7〜Ｃ11)−アラル
キルアミノ、Ｎ−アルキル−アラルキルアミノ、Ｎ−ア
ルキル−アリールアミノ、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシア
ミノ、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシ−Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−ア
ルキルアミノ、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルカノイルアミノ、(Ｃ
3〜Ｃ8)−シクロアルカノイルアミノ、(Ｃ6〜Ｃ12)−ア
ロイルアミノ、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルカノイルアミノ、
(Ｃ1〜Ｃ12)−アルカノイル−Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキ
ルアミノ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルカノイル−Ｎ−(Ｃ1
〜Ｃ10)−アルキルアミノ、(Ｃ6〜Ｃ12)−アロイル−Ｎ
−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキルアミノ、(Ｃ7〜Ｃ11)−アラル
カノイル−Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ 10)−アルキルアミノ、(Ｃ1〜
Ｃ12)−アルカノイルアミノ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、
(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルカノイルアミノ−(Ｃ1〜Ｃ8)−
アルキル、(Ｃ6〜Ｃ12)−アロイルアミノ−(Ｃ1〜Ｃ8)
−アルキル、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルカノイルアミノ−(Ｃ
1〜Ｃ8)−アルキル、アミノ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル、
Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキルアミノ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アル
キル、Ｎ,Ｎ−ジ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキルアミノ−(Ｃ1
〜Ｃ10)−アルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルアミ
ノ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルメ
ルカプト、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルスルフィニル、(Ｃ1
〜Ｃ12)−アルキルスルホニル、(Ｃ6〜Ｃ12)−アリール
メルカプト、(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールスルフィニル、
（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールスルホニル、（Ｃ7〜Ｃ16）−
アラルキルメルカプト、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルスル
フィニル、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルスルホニル、ス
ルファモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキルスルファモ
イル、Ｎ,Ｎ−ジ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキルスルファモイ
ル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルスルファモイル、Ｎ−
(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールスルファモイル、Ｎ−(Ｃ7〜Ｃ
16)−アラルキルスルファモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−ア
ルキル−Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールスルファモイル、
Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル−Ｎ−(Ｃ7〜Ｃ16)−アラル
キルスルファモイル、(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル−スルホ
ンアミド、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル−(Ｃ1〜Ｃ10)−
アルキルスルホンアミド、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルス
ルホンアミドまたはＮ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル−(Ｃ7
〜Ｃ16)−アラルキルスルホンアミド、ただしここでア
リール基を含む基はその部分についてアリール上で、
【００２６】ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、トリフ
ルオロメチル、ニトロ、カルボキシル、(Ｃ1〜Ｃ12)−
アルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル、(Ｃ6〜Ｃ12)
−アリール、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキル、(Ｃ1〜Ｃ12)−
アルコキシ、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ12)−
アルキル、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ12)−ア
ルコキシ、(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールオキシ、(Ｃ7〜Ｃ16)
−アラルキルオキシ、(Ｃ1〜Ｃ8)−ヒドロキシアルキ
ル、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルカルボニル、(Ｃ3〜Ｃ8)−
シクロアルキルカルボニル、(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールカ
ルボニル、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルカルボニル、(Ｃ1
〜Ｃ12)−アルコキシカルボニル、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコ
キシ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシカルボニル、(Ｃ6〜Ｃ
12)−アリールオキシカルボニル、(Ｃ7〜Ｃ 16)−アラル
コキシカルボニル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルコキシカル
ボニル、(Ｃ 2〜Ｃ12)−アルケニルオキシカルボニル、
(Ｃ2〜Ｃ12)−アルキニルオキシカルボニル、(Ｃ1〜Ｃ
12)−アルキルカルボニルオキシ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロ
アルキルカルボニルオキシ、(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールカ
ルボニルオキシ、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルカルボニル
オキシ、シンナモイルオキシ、(Ｃ2〜Ｃ12)−アルケニ
ルカルボニルオキシ、(Ｃ2〜Ｃ12)−アルキニルカルボ
ニルオキシ、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシカルボニルオキ
シ、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキ
シカルボニルオキシ、(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールオキシカ
ルボニルオキシ、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルオキシカル
ボニルオキシ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルコキシカルボニ
ルオキシ、(Ｃ2〜Ｃ12)−アルケニルオキシカルボニル
オキシ、(Ｃ2〜Ｃ12)−アルコキシオキシカルボニルオ
キシ、カルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルカル
バモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルカルバモ
イル、Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルカルバモイル、
Ｎ,Ｎ−ジシクロ−(Ｃ3〜Ｃ8)−アルキルカルバモイ
ル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル−Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)−シ
クロアルキルカルバモイル、Ｎ−((Ｃ3〜Ｃ8)−シクロ
アルキル−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル）カルバモイル、Ｎ−
(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル−Ｎ−((Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアル
キル−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル）カルバモイル、Ｎ−(＋)
−デヒドロアビエチルカルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ6)−
アルキル−Ｎ−(＋)−デヒドロアビエチルカルバモイ
ル、Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールカルバモイル、Ｎ−(Ｃ
7〜Ｃ16)−アラルキルカルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)
−アルキル−Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ16)−アリールカルバモイ
ル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル−Ｎ−(Ｃ7〜Ｃ16)−ア
ラルキルカルバモイル、Ｎ−((Ｃ1〜Ｃ10)−アルコキシ
−(Ｃ 1〜Ｃ10)−アルキル）カルバモイル、Ｎ−((Ｃ6〜
Ｃ16)−アリールオキシ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル）カル
バモイル、Ｎ−((Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルオキシ−(Ｃ 1
〜Ｃ10)−アルキル）カルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−
アルキル−Ｎ−((Ｃ1〜Ｃ10)−アルコキシ−(Ｃ1〜
Ｃ10)−アルキル）カルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−ア
ルキル−Ｎ−((Ｃ6〜Ｃ12)−アリールオキシ−(Ｃ1〜Ｃ
10)−アルキル）カルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アル
キル−Ｎ−((Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ
10)−アルキル）カルバモイル、ＣＯＮ(ＣＨ2)hただし
ここでＣＨ2基はＯ、Ｓ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキルイ
ミノ、Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルイミノ、Ｎ−
(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキルイ
ミノ、Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールイミノ、Ｎ−(Ｃ7〜
Ｃ16)−アラルキルイミノまたはＮ−(Ｃ1〜Ｃ4)−アル
コキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルイミノで置換しうるもの
であり、そしてｈは３〜７であるもの、
【００２７】カルバモイルオキシ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ12)−
アルキルカルバモイルオキシ、Ｎ,Ｎ−ジ−(Ｃ1〜Ｃ12)
−アルキルカルバモイルオキシ、Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)−シク
ロアルキルカルバモイルオキシ、Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ16)−ア
リールカルバモイルオキシ、Ｎ−(Ｃ7〜Ｃ16)−アラル
キルカルバモイルオキシ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル
−Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールカルバモイルオキシ、Ｎ
−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル−Ｎ−(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキ
ルカルバモイルオキシ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキルカ
ルバモイルオキシ、Ｎ−((Ｃ6〜Ｃ12)−アリールオキシ
−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル）カルバモイルオキシ、Ｎ−
((Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ 10)−アル
キル）カルバモイルオキシ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキ
ル−Ｎ−((Ｃ1〜Ｃ10)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ10)−ア
ルキル）カルバモイルオキシ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アル
キル−Ｎ−((Ｃ6〜Ｃ12)−アリールオキシ−(Ｃ1〜
Ｃ10)−アルキル）カルバモイルオキシ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ
10)−アルキル−Ｎ−((Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルオキシ
−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル）カルバモイルオキシ、アミ
ノ、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルアミノ、ジ−(Ｃ1〜Ｃ12)−
アルキルアミノ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルアミノ、
(Ｃ3〜Ｃ12)−アルケニルアミノ、(Ｃ3〜Ｃ12)−アルキ
ニルアミノ、Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールアミノ、Ｎ−
(Ｃ7〜Ｃ11)−アラルキルアミノ、Ｎ−アルキル−アラ
ルキルアミノ、Ｎ−アルキル−アリールアミノ、(Ｃ1〜
Ｃ12)−アルコキシアミノ、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシ−
Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキルアミノ、(Ｃ1〜Ｃ12)−アル
カノイルアミノ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルカノイルアミ
ノ、(Ｃ6〜Ｃ12)−アロイルアミノ、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラ
ルカノイルアミノ、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルカノイル−Ｎ−
(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキルアミノ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロア
ルカノイル−Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキルアミノ、(Ｃ6
〜Ｃ12)−アロイル−Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキルアミ
ノ、(Ｃ7〜Ｃ11)−アラルカノイル−Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ 10)−
アルキルアミノ、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルカノイルアミノ−
(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルカノイ
ルアミノ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ6〜Ｃ12)−アロ
イルアミノ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ7〜Ｃ16)−ア
ラルカノイルアミノ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、アミノ−
(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキルア
ミノ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル、Ｎ,Ｎ−ジ−(Ｃ1〜
Ｃ10)−アルキルアミノ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル、(Ｃ3
〜Ｃ8)−シクロアルキルアミノ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキ
ル、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルメルカプト、(Ｃ1〜Ｃ12)−
アルキルスルフィニル、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルスルホ
ニル、(Ｃ6〜Ｃ16)−アリールメルカプト、(Ｃ6〜Ｃ16)
−アリールスルフィニル、(Ｃ6〜Ｃ16)−アリールスル
ホニル、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルメルカプト、(Ｃ7〜
Ｃ16)−アラルキルスルフィニル、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラル
キルスルホニルからの同じかまたは異なる基１〜５個で
置換されていることができるもので置換されているもの
である）のカルバモイル基からの１つまたはそれ以上の
基により置換されているか、または、Ｒ1とＲ4は鎖〔Ｃ
Ｈ2〕oを形成でき、ここで飽和またはＣ＝Ｃ二重結合に
よる不飽和の鎖のＣＨ2基の１つまたは２つは場合によ
りＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2またはＮＲ′により置き換えら
れており、そして、ｏは３、４または５であり、そして
Ｒyは水素、(Ｃ6〜Ｃ12)−アリール、(Ｃ5〜Ｃ8)−アル
キル、(Ｃ1〜Ｃ8)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキ
ル、(Ｃ7〜Ｃ12)−アラルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキ
ル、(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールオキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アル
キル、(Ｃ1〜Ｃ10)−アルカノイル、場合により置換さ
れた(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルカノイル、場合により置換さ
れた(Ｃ6〜Ｃ12)−アロイルであり、そして、ｆ＝１〜
８、ｇ＝０、１〜（２ｆ＋１）ｘ＝０〜３、ｈ＝３〜６
である〕の化合物である。
【００２８】ＱがＮＲyである場合は、Ｒ4がＲzであ
り、ＲyおよびＲzは同じかまたは異なっていて(Ｃ6〜Ｃ
12)−アリール、(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ1〜Ｃ8)−
アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ7〜Ｃ12)−ア
ラルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、（Ｃ6〜Ｃ12)−ア
リールオキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ1〜Ｃ10)−
アルカノイル、場合により置換された(Ｃ7〜Ｃ16)−ア
ラルカノイル、または場合により置換された(Ｃ6〜
Ｃ12)−アロイルであるか、または、ＲyとＲzは一緒に
なって−〔ＣＨ2〕h−を形成し、ここでＣＨ2基はＯ、
Ｓ、Ｎ−アシルアミノまたはＮ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルコ
キシカルボキシルイミノで置き換えられることができ、
そして、ｆは１〜８、ｇは０、１〜（２ｆ＋１）、ｘは
０〜３、ｈは３〜６である。
【００２９】アリール、アリールオキシ、ヘテロアリー
ルおよびヘテロアリールオキシ化合物は特に、フェニ
ル、ビフェニルまたはナフチル、または、未置換の５員
または６員の１、２または３個の窒素および／または酸
素および／またはイオウ原子を有するヘテロ原子環、例
えば、ピリジル、ピリダジル、ピリミジル、ピラゾリ
ル、イミダゾリル、トリアゾリル、チエニル、オキサゾ
リルおよびチアゾリル誘導体、および、これらのベンゾ
縮合誘導体であり、そして、ハロゲンとはフッ素、塩
素、臭素およびヨウ素、特に、フッ素、塩素および臭素
を指すものとする。
【００３０】本発明は更に、式１の化合物の塩を包含す
る。塩基性試薬とのモノ、ジまたはトリ塩は、式１の化
合物の酸性の基、特に、Ｂ、Ｒ2およびＲ4において形成
できる。
【００３１】試薬は、例えばアルカリ金属およびアルカ
リ土類金属、周期率表第３族および第４族の元素、およ
び遷移金属元素のアルコキシド、水酸化物、炭酸塩、炭
酸水素塩、リン酸水素塩、有機金属化合物である。
【００３２】アミン、ただし場合により、(Ｃ1〜Ｃ8)−
ヒドロキシアルキル、(Ｃ1〜Ｃ4)−アルコキシ−(Ｃ1〜
Ｃ8)−アルキル、フェニル、ベンジルまたは(Ｃ1〜Ｃ8)
−アルキルにより１〜３回置換されたもの、ただしその
置換基もまたその部分についてヒドロキシルまたは(Ｃ1
〜Ｃ4)−アルコキシで１〜３回置換されたもの、例えば
スロメタン（トリス緩衝液）、２−アミノエタノール、
３−アミノプロパノール、ヒドロキシルアミン、ジメチ
ルヒドロキシルアミン、２−メトキシエチルアミン、３
−エトキシプロピルアミン、および、塩基性アミノ酸お
よびアミノ酸誘導体、例えばアミノ酸エステル、ヒスチ
ジン、アルギニンおよびリジンおよびその誘導体、およ
び塩基性の基を有する医薬、例えば、アミロリド、ベラ
パミルおよびベータブロッカーも使用できる。
【００３３】本発明は更にまた医薬として使用するため
の式１の化合物に関する。式１の好ましい化合物は、Ｑ
＝Ｏ、Ｘ＝Ｏ、Ｙ＝ＮまたはＣＲ3、ｍ＝０または１で
あり、Ａは(Ｃ1〜Ｃ3)−アルキレン、ただし場合によ
り、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、(Ｃ1〜Ｃ
6)−アルキル、(Ｃ1〜Ｃ6)−ヒドロキシアルキル、(Ｃ1
〜Ｃ6)−アルコキシ、−Ｏ−〔ＣＨ2〕x−ＣfＨ
(2f+1-g)Ｆgで１回または２回置換されていることがで
きるものであるか、またはＡは−ＣＨＲx−であり、こ
こでＲxはα−アミノ酸、特に天然のＬ−アミノ酸およ
びそのＤ型異性体のα−Ｃ原子の置換基の１つであり、
Ｂは−ＣＯ2Ｖであり、ここでＶはアルコールＶＯＨの
基であり、ここでＶは(Ｃ1〜Ｃ10)−アシルオキシ−(Ｃ
1〜Ｃ6)−アルキル、好ましくは(Ｃ1〜Ｃ10)−アルカノ
イルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ 6)−アルキル、ベンジルオキシ−
(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、ベンジルオキシカルボニルオキ
シ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルまたは(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキ
シカルボニルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルであるか、
または、分枝鎖、未分枝鎖または環状の脂肪族(Ｃ1〜Ｃ
10)−アルキル基であるか、または、分枝鎖または未分
枝鎖の(Ｃ2〜Ｃ10)−アルケニル基、レチニル基または
(Ｃ2〜Ｃ12)−アルキニル基であり、これらは各々の場
合において１つ以上のＣ−Ｃ多重結合を含むことができ
るか、または(Ｃ6〜Ｃ12)−アリール基、(Ｃ7〜Ｃ11)−
アラルキル基またはヘテロアリールまたはヘテロアラル
キル基であり、ここで上記した基は(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキ
ル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル、フッ素、塩素、ヒド
ロキシル、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシ、(Ｃ1〜Ｃ6)−アル
コキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)アルコキシ、(Ｃ6〜Ｃ12)−アリー
ルオキシ、(Ｃ7〜Ｃ12)−アラルキルオキシ、(Ｃ1〜
Ｃ8)−アルキルカルボニル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキ
ルカルボニル、(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールカルボニル、(Ｃ
7〜Ｃ12)−アラルキルカルボニル、(Ｃ1〜Ｃ8)−アルコ
キシカルボニル、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)
−アルコキシカルボニル、(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールオキ
シカルボニル、(Ｃ7〜Ｃ12)−アラルコキシカルボニ
ル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルコキシカルボニル、(Ｃ1〜
Ｃ8)−アルキルカルボニルオキシ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロ
アルキルカルボニルオキシ、(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールカ
ルボニルオキシ、(Ｃ7〜Ｃ12)−アラルキルカルボニル
オキシ、(Ｃ1〜Ｃ8)−アルコキシカルボニルオキシ、
(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシカル
ボニルオキシ、(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールオキシカルボニ
ルオキシ、(Ｃ7〜Ｃ12)−アラルキルオキシカルボニル
オキシ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルコキシカルボニルオキ
シ、
【００３４】カルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル
カルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキルカル
バモイル、Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルカルバモイ
ル、Ｎ−((Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキ
ル）カルバモイル、アミノ、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルアミ
ノ、ジ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルアミノ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シ
クロアルキルアミノ、Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールアミ
ノ、Ｎ−(Ｃ7〜Ｃ11)−アラルキルアミノ、Ｎ−(Ｃ1〜
Ｃ5)−アルキル−(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールアミノ、(Ｃ1
〜Ｃ8)−アルカノイルアミノ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアル
カノイルアミノ、(Ｃ6〜Ｃ12)−アロイルアミノ、(Ｃ7
〜Ｃ12)−アラルカノイルアミノ、(Ｃ1〜Ｃ 8)−アルカ
ノイル−Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルアミノ、(Ｃ3〜Ｃ8)
−シクロアルカノイル−Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルアミ
ノ、(Ｃ6〜Ｃ12)−アロイル−Ｎ−(Ｃ 1〜Ｃ6)−アルキ
ルアミノ、(Ｃ7〜Ｃ11)−アラルカノイル−Ｎ−(Ｃ1〜
Ｃ6)−アルキルアミノからの置換基１個または２個を有
することができ、ここでアリール基を有する基は特に、
ヒドロキシル、フッ素、塩素、シアノ、トリフルオロメ
チル、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアル
キル、(Ｃ1〜Ｃ8)−アルコキシ、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル
カルボニル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルカルボニル、
(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシカルボニル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シク
ロアルコキシカルボニル、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルカルボ
ニルオキシ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルカルボニルオ
キシ、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシカルボニルオキシ、(Ｃ3
〜Ｃ8)−シクロアルキルカルボニルオキシ、
【００３５】カルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル
カルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルカル
バモイル、Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルカルバモイ
ル、Ｎ−((Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アル
キル）カルバモイル、Ｎ−(Ｃ 1〜Ｃ6)−アルキル−Ｎ−
((Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル）カ
ルバモイル、カルバモイルオキシ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ6)−ア
ルキルカルバモイルオキシ、Ｎ,Ｎ−ジ−(Ｃ1〜Ｃ6)−
アルキルカルバモイルオキシ、Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロ
アルキルカルバモイルオキシ、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルカノイ
ルアミノ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルカノイルアミノ、
(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルメルカプト、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキ
ルスルフィニル、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルスルホニルから
の置換基３個までにより置換されており、Ｒ1およびＲ3
は水素であり、Ｒ2は基−ＣＯ−ＮＲ5Ｒ6であり、ここ
でＲ5は水素、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルまたはＮ−保護
基、例えば(Ｃ1〜Ｃ8)−アルカノイル、(Ｃ1〜Ｃ6)−ア
ルキルカルバモイル、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシカルボニ
ル、ベンジルオキシカルボニル、(Ｃ1〜Ｃ10)−アシル
オキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、好ましくは(Ｃ1〜
Ｃ10)−アルカノイルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、
ベンジルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、ベンジルオキ
シカルボニルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルまたは(Ｃ1
〜Ｃ6)−アルコキシカルボニルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−ア
ルキル、１−、２−、３−または４価の生理学的に利用
できるカチオン、特にＮａ+、Ｋ+、Ｍｇ2+、Ｃａ2+、Ａ
ｌ3+またはアンモニウムイオンであり、これらは場合に
より、(Ｃ1〜Ｃ8)−ヒドロキシアルキル、(Ｃ1〜Ｃ4)−
アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、フェニル、ベンジ
ルまたは(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキルで１〜３回置換されてお
り、さらにこれらの置換基もその部分についてヒドロキ
シル、または(Ｃ1〜Ｃ4)−アルコキシで１〜３回置換さ
れていることができるものであるか、または塩基性アミ
ノ酸誘導体のカチオンであり、
【００３６】Ｒ6は、−ＳＯ2Ｈを除く下記式(Ｉ)： −Ｇ−Ｋ−〔Ｃ−Ｕ〕r−Ｄ−Ｗ (Ｉ) 〔式中Ｇは−ＳＯ2−、または−ＣＯ−であり、Ｋは結
合であり、Ｃは結合であるか、または分枝鎖または未分
枝鎖の脂肪族の(Ｃ1〜Ｃ12)−アルカンジイル基、また
は、分枝鎖または未分枝鎖の(Ｃ2〜Ｃ12)−アルケンジ
イル基、(Ｃ2〜Ｃ12)−アルキンジイル基または(Ｃ2〜
Ｃ12)−アルケニンジイル基、ただし１つまたはそれ以
上のＣ−Ｃ多重結合を含むことができるものであり、Ｕ
は結合、水素または−(ＣＯ)ＮＲ−、−ＮＲ(ＣＯ)−、
−Ｏ−、−ＳＯ−、−ＳＯ2−（ただしＲは(Ｃ2〜Ｃ3)
−アルキルまたは水素である）のヘテロ原子基からの基
であり、ｒは１または２であり、Ｄは結合、水素または
分枝鎖または未分枝鎖の脂肪族(Ｃ1〜Ｃ8)−アルカンジ
イル基、分枝鎖または未分枝鎖の(Ｃ2〜Ｃ8)−アルケン
ジイル基、または(Ｃ2〜Ｃ8)−アルキンジイル基であ
り、そして、Ｗは結合、水素または(Ｃ3〜Ｃ10)−脂環
族アルキル、アルケニル、アルキニルまたはアルケニニ
ル基、(Ｃ6〜Ｃ16)−アリール基または５員または６員
のヘテロアリール基、ただしここでＣ、ＤまたはＷの少
なくとも１つは結合ではなく、Ｃが結合ではないかまた
はＤおよび／またはＷが結合でない場合はＵはヘテロ原
子基であるのみであり、Ｃ、Ｄおよび／またはＷは、こ
れらが結合でも水素でもない場合は、好ましくはその部
分についてヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、トリフル
オロメチル、ニトロ、カルボキシル、(Ｃ1〜Ｃ12)−ア
ルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シ
クロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−
シクロアルコキシ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル−(Ｃ1
〜Ｃ12)−アルコキシ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルオ
キシ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロア
ルキルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシ、(Ｃ3〜Ｃ8)
−シクロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル−(Ｃ1〜Ｃ6)
−アルコキシ、（Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ
8)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−
シクロアルキルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルコキシ−(Ｃ1
〜Ｃ6)−アルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルコキシ−
(Ｃ1〜Ｃ 8)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルコキシ、
(Ｃ6〜Ｃ12)−アリール、(Ｃ7〜Ｃ1 6)−アラルキル、
(Ｃ2〜Ｃ12)−アルケニル、(Ｃ2〜Ｃ12)−アルキニル、
(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシ、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシ−
(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキル、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシ−
(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシ、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシ−
(Ｃ1〜Ｃ8)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ6
〜Ｃ12)−アリールオキシ、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルオ
キシ、(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールオキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−ア
ルコキシ、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−
アルコキシ、(Ｃ1〜Ｃ8)−ヒドロキシアルキル、(Ｃ6〜
Ｃ16)−アリールオキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ7
〜Ｃ16)−アラルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ6
〜Ｃ12)−アリールオキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルコキシ−
(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、(Ｃ7〜Ｃ12)−アラルキルオキ
シ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、
−Ｏ−〔ＣＨ2〕xＣfＨ(2f+1-g)Ｆg、−ＯＣＦ2Ｃｌ、
−ＯＣＦ2−ＣＨＦＣｌ、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルカルボ
ニル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルカルボニル、(Ｃ6〜
Ｃ12)−アリールカルボニル、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキル
カルボニル、シンナモイル、(Ｃ2〜Ｃ12)−アルケニル
カルボニル、(Ｃ2〜Ｃ12)−アルキニルカルボニル、(Ｃ
1〜Ｃ12)−アルコキシカルボニル、(Ｃ1〜Ｃ12)−アル
コキシ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシカルボニル、(Ｃ6〜
Ｃ12)−アリールオキシカルボニル、(Ｃ7〜Ｃ 16)−アラ
ルコキシカルボニル、(Ｃ3〜Ｃ10)−シクロアラルコキ
シカルボニル、(Ｃ2〜Ｃ12)−アルケニルオキシカルボ
ニル、(Ｃ2〜Ｃ12)−アルキニルオキシカルボニル、(Ｃ
1〜Ｃ12)−アルキルカルボニルオキシ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シ
クロアルキルカルボニルオキシ、(Ｃ6〜Ｃ12)−アリー
ルカルボニルオキシ、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルカルボ
ニルオキシ、シンナモイルオキシ、(Ｃ2〜Ｃ12)−アル
ケニルカルボニルオキシ、(Ｃ2〜Ｃ12)−アルキニルカ
ルボニルオキシ、
【００３７】カルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキ
ルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルカ
ルバモイル、Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルカルバモ
イル、Ｎ,Ｎ−ジシクロ−(Ｃ3〜Ｃ8)−アルキルカルバ
モイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル−Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)
−シクロアルキルカルバモイル、Ｎ−((Ｃ3〜Ｃ8)−シ
クロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルカルバモイル、Ｎ
−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル−Ｎ−((Ｃ3〜Ｃ8)−シクロア
ルキル−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル）カルバモイル、Ｎ−
(＋)−デヒドロアビエチルカルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ
6)−アルキル−Ｎ−(＋)−デヒドロアビエチルカルバモ
イル、Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールカルバモイル、Ｎ−
(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルカルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ
10)−アルキル−Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ16)−アリールカルバモイ
ル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル−Ｎ−(Ｃ7〜Ｃ16)−ア
ラルキルカルバモイル、Ｎ−((Ｃ1〜Ｃ10)−アルコキシ
−(Ｃ1〜Ｃ10)アルキル）カルバモイル、Ｎ−((Ｃ6〜Ｃ
16)−アリールオキシ−(Ｃ1〜Ｃ10)アルキル）カルバモ
イル、Ｎ−((Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ
10)−アルキル）カルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アル
キル−Ｎ−((Ｃ1〜Ｃ1 0)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ10)−
アルキル）カルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル
−Ｎ−((Ｃ6〜Ｃ12)−アリールオキシ−(Ｃ1〜Ｃ10)−
アルキル）カルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル
−Ｎ−((Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ10)
−アルキル）カルバモイル、ＣＯＮ(ＣＨ2)h ただしこ
こでＣＨ2基はＯ、Ｓ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキルイミ
ノ、Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルイミノ、Ｎ−(Ｃ3
〜Ｃ8)−シクロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキルイミ
ノ、Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールイミノ、Ｎ−(Ｃ7〜Ｃ
16)−アラルキルイミノまたはＮ−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルコ
キシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルイミノで置き換えられるこ
とができ、ｈは３〜６であるものからの同じかまたは異
なる５個までの置換基の組み合わせによるか、または下
記式II：
【化１６】 （式中、ＲxはＬ−アミノ酸およびＤ−アミノ酸を包含
するα−アミノ酸の置換基であり、ｓは１、２、３、４
または５であり、そして、ＴはＯＨ、ＯＲまたはＮＲ＊
Ｒ＊＊であり、Ｒ＊＊＊は水素または(Ｃ1〜Ｃ4)−アル
キルであり、R＊およびＲ＊＊は同じかまたは異なって
いて、水素、(Ｃ6〜Ｃ12)−アリール、(Ｃ7〜Ｃ11)−ア
ラルキル、(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロ
アルキル、(＋)−デヒドロアビエチル、(Ｃ1〜Ｃ8)−ア
ルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ7〜Ｃ12)−アラ
ルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ6〜Ｃ12)−アリ
ールオキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ1〜Ｃ10)−ア
ルカノイル、場合により置換された(Ｃ7〜Ｃ16)−アラ
ルカノイル、場合により置換された(Ｃ6〜Ｃ12)−アロ
イルであるか、または、Ｒ＊とＲ＊＊は一緒になって−
〔ＣＨ2〕hを形成し、ここでＣＨ2基はＯ、Ｓ、ＳＯ、
ＳＯ2、Ｎ−アシルイミノ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルコキ
シカルボニルイミノ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキルイミ
ノ、Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルイミノ、Ｎ−(Ｃ3
〜Ｃ8)−シクロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキルイミ
ノ、Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールイミノ、Ｎ−(Ｃ7〜Ｃ
16)−アラルキルイミノまたはＮ−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルコ
キシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルイミノで置き換えられるこ
とができ、そしてｈは３〜７である）のカルバモイル基
により置換されているか、または、
【００３８】カルバモイルオキシ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ12)−
アルキルカルバモイルオキシ、Ｎ,Ｎ−ジ−(Ｃ1〜Ｃ12)
−アルキルカルバモイルオキシ、Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)−シク
ロアルキルカルバモイルオキシ、Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ12)−ア
リールカルバモイルオキシ、Ｎ−(Ｃ7〜Ｃ16)−アラル
キルカルバモイルオキシ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル
−Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールカルバモイルオキシ、Ｎ
−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル−Ｎ−(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキ
ルカルバモイルオキシ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル）
カルバモイルオキシ、Ｎ−((Ｃ6〜Ｃ12)−アリールオキ
シ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル）カルバモイルオキシ、Ｎ
−((Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ10)−
アルキル）カルバモイルオキシ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−ア
ルキル−Ｎ−((Ｃ1〜Ｃ10)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ10)
−アルキル）カルバモイルオキシ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−
アルキル−Ｎ−((Ｃ6〜Ｃ12)−アリールオキシ−(Ｃ1〜
Ｃ10)−アルキル）カルバモイルオキシ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ
10)−アルキル−Ｎ−((Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルオキシ
−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル）カルバモイルオキシ、アミ
ノ、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルアミノ、ジ−(Ｃ1〜Ｃ12)−
アルキルアミノ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルアミノ、
(Ｃ3〜Ｃ12)−アルケニルアミノ、(Ｃ3〜Ｃ12)−アルキ
ニルアミノ、Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールアミノ、Ｎ−
(Ｃ7〜Ｃ11)−アラルキルアミノ、Ｎ−アルキル−アラ
ルキルアミノ、Ｎ−アルキル−アリールアミノ、(Ｃ1〜
Ｃ12)−アルコキシアミノ、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシ−
Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキルアミノ、(Ｃ1〜Ｃ12)−アル
カノイルアミノ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルカノイルアミ
ノ、(Ｃ6〜Ｃ12)−アロイルアミノ、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラ
ルカノイルアミノ、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルカノイル−Ｎ−
(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキルアミノ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロア
ルカノイル−Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキルアミノ、(Ｃ6
〜Ｃ12)−アロイル−Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキルアミ
ノ、(Ｃ7〜Ｃ11)−アラルカノイル−Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ 10)−
アルキルアミノ、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルカノイルアミノ−
(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルカノイ
ルアミノ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ6〜Ｃ12)−アロ
イルアミノ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ7〜Ｃ16)−ア
ラルカノイルアミノ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、アミノ−
(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキルア
ミノ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル、Ｎ,Ｎ−ジ−(Ｃ1〜
Ｃ10)−アルキルアミノ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル、(Ｃ3
〜Ｃ8)−シクロアルキルアミノ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキ
ル、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルメルカプト、(Ｃ1〜Ｃ12)−
アルキルスルフィニル、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルスルホ
ニル、(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールメルカプト、(Ｃ6〜Ｃ12)
−アリールスルフィニル、(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールスル
ホニル、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルメルカプト、(Ｃ7〜
Ｃ16)−アラルキルスルフィニル、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラル
キルスルホニル、により置き換えられている〕の基であ
り、ここでアリール基を含む基はその部分について、ア
リール上で、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、トリフ
ルオロメチル、ニトロ、カルボキシル、(Ｃ1〜Ｃ12)−
アルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル、(Ｃ6〜Ｃ12)
−アリール、(Ｃ7〜Ｃ 16)−アラルキル、(Ｃ1〜Ｃ12)−
アルコキシ、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ12)−
アルキル、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ12)−ア
ルコキシ、(Ｃ 6〜Ｃ12)−アリールオキシ、(Ｃ7〜Ｃ16)
−アルキルオキシ、(Ｃ1〜Ｃ8)−ヒドロキシアルキル、
−Ｏ−〔ＣＨ2〕xＣfＨ(2f+1-g)Ｆg、ＯＣＦ2Ｃｌ、Ｏ
ＣＦ2−ＣＨＦＣｌ、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルカルボニ
ル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルカルボニル、(Ｃ6〜Ｃ
12)−アリールカルボニル、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルカ
ルボニル、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシカルボニル、(Ｃ1
〜Ｃ12)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシカルボ
ニル、(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールオキシカルボニル、(Ｃ7
〜Ｃ16)−アラルコキシカルボニル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シク
ロアルコキシカルボニル、(Ｃ2〜Ｃ12)−アルケニルオ
キシカルボニル、(Ｃ2〜Ｃ12)−アルキニルオキシカル
ボニル、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルカルボニルオキシ、(Ｃ
3〜Ｃ8)−シクロアルキルカルボニルオキシ、(Ｃ6〜Ｃ
12)−アリールカルボニルオキシ、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラル
キルカルボニルオキシ、シンナモイルオキシ、(Ｃ2〜Ｃ
12)−アルケニルカルボニルオキシ、(Ｃ2〜Ｃ12)−アル
キニルカルボニルオキシ、
【００３９】カルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキ
ルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルカ
ルバモイル、Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルカルバモ
イル、Ｎ,Ｎ−ジシクロ−(Ｃ3〜Ｃ8)−アルキルカルバ
モイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル−Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)
−シクロアルキルカルバモイル、Ｎ−((Ｃ3〜Ｃ8)−シ
クロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル）カルバモイル、
Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル−Ｎ−((Ｃ3〜Ｃ8)−シクロ
アルキル−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル）カルバモイル、Ｎ−
(＋)−デヒドロアビエチルカルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ
6)−アルキル−Ｎ−(＋)−デヒドロアビエチルカルバモ
イル、Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールカルバモイル、Ｎ−
(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルカルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ
10)−アルキル−Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ16)−アリールカルバモイ
ル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル−Ｎ−(Ｃ7〜Ｃ16)−ア
ラルキルカルバモイル、Ｎ−((Ｃ1〜Ｃ10)−アルコキシ
−(Ｃ 1〜Ｃ10)−アルキル）カルバモイル、Ｎ−((Ｃ6〜
Ｃ16)−アリールオキシ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル）カル
バモイル、Ｎ−((Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルオキシ−(Ｃ 1
〜Ｃ10)−アルキル）カルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−
アルキル−Ｎ−((Ｃ1〜Ｃ10)−アルコキシ−(Ｃ1〜
Ｃ10)−アルキル）カルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−ア
ルキル−Ｎ−((Ｃ6〜Ｃ12)−アリールオキシ−(Ｃ1〜Ｃ
10)−アルキル）カルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アル
キル−Ｎ−((Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ
10)−アルキル）カルバモイル、ＣＯＮ（ＣＨ2）h、こ
こでＣＨ2基はＯ、Ｓ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキルイミ
ノ、Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルイミノ、Ｎ−(Ｃ3
〜Ｃ8)−シクロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキルイミ
ノ、Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールイミノ、Ｎ−(Ｃ7〜Ｃ
16)−アラルキルイミノまたはＮ−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルコ
キシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルイミノで置換できそしてｈ
は３〜６であるもの、
【００４０】アミノ、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルアミノ、
ジ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルアミノ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シク
ロアルキルアミノ、(Ｃ3〜Ｃ12)−アルケニルアミノ、
(Ｃ3〜Ｃ12)−アルキニルアミノ、Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ12)−ア
リールアミノ、Ｎ−(Ｃ7〜Ｃ11)−アラルキルアミノ、
Ｎ−アルキル−アラルキルアミノ、Ｎ−アルキル−アリ
ールアミノ、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシアミノ、(Ｃ1〜
Ｃ12)−アルコキシ−Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキルアミ
ノ、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルカノイルアミノ、(Ｃ3〜Ｃ8)−
シクロアルカノイルアミノ、(Ｃ6〜Ｃ12)−アロイルア
ミノ、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルカノイルアミノ、(Ｃ1〜Ｃ
12)−アルカノイル−Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキルアミ
ノ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルカノイル−Ｎ−(Ｃ1〜
Ｃ10)−アルキルアミノ、(Ｃ6〜Ｃ12)−アロイル−Ｎ−
(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキルアミノ、(Ｃ7〜Ｃ11)−アルカノ
イル−Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキルアミノ、(Ｃ1〜Ｃ12)
−アルカノイルアミノ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ3〜
Ｃ8)−シクロアルカノイルアミノ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキ
ル、(Ｃ6〜Ｃ12)−アロイルアミノ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アル
キル、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルカノイルアミノ−(Ｃ1〜
Ｃ8)−アルキル、アミノ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル、Ｎ
−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキルアミノ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキ
ル、Ｎ,Ｎ−ジ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキルアミノ−(Ｃ1〜
Ｃ10)−アルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルアミノ
−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルメル
カプト、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルスルフィニル、(Ｃ1〜
Ｃ12)−アルキルスルホニル、(Ｃ6〜Ｃ16)−アリールメ
ルカプト、(Ｃ6〜Ｃ16)−アリールスルフィニル、(Ｃ6
〜Ｃ16)−アリールスルホニル、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキ
ルメルカプト、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルスルフィニ
ル、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルスルホニルからの同じか
または異なる基１〜５個で置換されていることができ、
【００４１】Ｒ4は３つまでのＣ〜Ｃ多重結合を有する
ことのできる分枝鎖または未分枝鎖の(Ｃ7〜Ｃ20)−ア
ルキル基、または(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシ−(Ｃ1〜
Ｃ8)−アルキル、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシ−(Ｃ1〜
Ｃ8)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、〔ＣＨ2〕x
ＣfＨ(2f+1-g)Ｆgまたは(Ｃ6〜Ｃ12)−アリール、(Ｃ7
〜Ｃ1 1)−アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラル
キル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シク
ロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、(Ｃ6〜Ｃ14)−ア
リールオキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、ヘテロアリール
オキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロア
ルキルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ7〜Ｃ 16)−
アラルキルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、ヘテロアラ
ルキルオキシ−(Ｃ 1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ6〜Ｃ14)−
アリールオキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)
−アルキル、ヘテロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルコキシ
−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルコキ
シ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、
(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルコ
キシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、ヘテロアラルキルオキシ
−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、
(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシ
−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルであるか、または下記式(Ｚ)： −〔ＣＨ2〕v−〔Ｏ〕w−〔ＣＨ2〕t−Ｅ (Ｚ) 〔式中Ｅは下記式Ｆ：
【化１７】 の置換フェニル基または置換ヘテロアリール基である
か、または置換(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル基であり、
ここで、ｖは０、１、２、３、４、５または６であり、
ｗは０または１であり、そしてｔは０、１、２または３
であるがただし、ｗ＝１である場合はｖは０ではなく、
そして、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9およびＲ10は同じかまたは
異なっていて、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリ
フルオロメチル、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−
シクロアルキル、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシ、−Ｏ−〔Ｃ
Ｈ2〕xＣfＨ(2f+1 -g)Ｆg、−ＯＣＦ2Ｃｌ、−Ｏ−ＣＦ2
−ＣＨＦＣｌ、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルメルカプト、(Ｃ1
〜Ｃ6)−ヒドロキシアルキル、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシ
−(Ｃ1〜Ｃ 6)−アルコキシ、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシ−
(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルスルフィ
ニル、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルスルホニル、(Ｃ1〜Ｃ6)−
アルキルカルボニル、(Ｃ1〜Ｃ8)−アルコキシカルボニ
ル、カルバモイル、Ｎ(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキルカルバモイ
ル、Ｎ,Ｎ−ジ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキルカルバモイル、
(Ｃ7〜Ｃ11)−アラルキルカルバモイルただし場合によ
りフッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチルおよび(Ｃ1
〜Ｃ6)−アルコキシで置換されたもの、Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)
−シクロアルキルカルバモイル、Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)−シク
ロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキルカルバモイル、(Ｃ1
〜Ｃ6)−アルキルカルボニルオキシ、フェニル、ベンジ
ル、フェノキシ、ベンジルオキシ、ＮＲ′Ｒ″例えばア
ミノ、アニリノ、Ｎ−メチルアニリノ、フェニルメルカ
プト、フェニルスルホニル、フェニルスルフィニル、ス
ルファモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキルスルファモイ
ルまたはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキルスルファモ
イルであるか、または２つの隣接する置換基は一緒にな
って鎖−〔ＣＨ2〕hまたは−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−
を形成し、ここで鎖の１個のＣＨ2基は場合によりＯ、
Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2またはＮＲ′置き換えられ、ここで
Ｒ′とＲ″は一緒になって−〔ＣＨ2〕hを形成するが、
ここで１個のＣＨ2はＯ、Ｓ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルカ
ノイルイミノまたはＮ−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルコキシカルボ
ニルイミノで置き換えられることができる〕の基であ
り、ｆは１〜８であり、ｇは０、１〜（２ｆ＋１）であ
り、ｈは３〜６であり、ｘは０〜３であり、そしてｎは
３または４であるような化合物である。
【００４２】式１の特に好ましい化合物はＱ＝Ｏ、Ｘ＝
Ｏ、Ｙ＝ＣＲ3、ｍ＝０であり、Ａは−ＣＨＲx−であ
り、ここでＲxはα−アミノ酸、特に天然のＬ−アミノ
酸またはそのＤ型異性体のα−Ｃ原子の置換基であり、
Ｂは−ＣＯ2Ｖであり、ここでＶはアルコールＶＯＨの
基であり、分枝鎖、未分枝鎖、または環状の脂肪族(Ｃ1
〜Ｃ9)−アルキル基、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル−
(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキル基、分枝鎖または未分枝鎖の(Ｃ2
〜Ｃ8)−アルケニル基または(Ｃ2〜Ｃ8)−アルキニル
基、または、フェニル、ベンジル、フェネチル、フェニ
ルプロピルまたはフェニルブチル基であり、ここで、上
記した基はフッ素、塩素、ヒドロキシル、(Ｃ1〜Ｃ4)−
アルコキシ、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルカルボニルオキシ、
(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルカルボニルオキシ、ベンジ
ルオキシ、フェニルアルキルカルボニルオキシからの置
換基を有しており、Ｒ1およびＲ3は水素であり、Ｒ2は
基−ＣＯＮＲ5Ｒ6であり、ここでＲ5は水素、(Ｃ1〜
Ｃ3)−アルキル、(Ｃ1〜Ｃ4)−アルカノイルまたは、１
−、２−または３価の生理学的に利用できるカチオン、
特にＮａ+、Ｋ+、Ｍｇ2+、Ｃａ2+またはアンモニウムイ
オンであり、これらは場合により、(Ｃ1〜Ｃ8)−ヒドロ
キシアルキル、(Ｃ1〜Ｃ4)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−
アルキル、フェニル、ベンジルまたは(Ｃ1〜Ｃ8)−アル
キルにより１〜３回置換されており、これら置換基もま
たその部分についてヒドロキシル、および／または(Ｃ1
〜Ｃ4)−アルコキシにより１〜３回置換されていること
ができ、
【００４３】Ｒ6は−ＳＯ2Ｈを除く下記式(Ｉ) −Ｇ−Ｋ−〔Ｃ−Ｕ〕r−Ｄ−Ｗ (Ｉ) 〔式中Ｇは−ＳＯ2−であり、Ｋは結合であり、Ｃは結
合であるか、または(Ｃ1〜Ｃ6)−アルカンジイル基であ
り、Ｕは結合、水素または−Ｏ−であり、ｒは１であ
り、Ｄは結合、水素または未分枝鎖の脂肪族(Ｃ1〜Ｃ8)
−アルカンジイル基であり、そしてＷは結合、水素また
は(Ｃ6〜Ｃ12)−アリール基または５員または６員のヘ
テロアリール基であり、ここでＣまたはＤまたはＷの少
なくとも１つは結合ではなく、そしてＣが結合ではない
かまたはＤおよび／またはＷが結合でない場合はＵはヘ
テロ原子基であるのみであり、そして、Ｃ、Ｄおよび／
またはＷは、これらが結合でも水素でもない場合は、そ
れらの部分について、好ましくは、ヒドロキシル、ハロ
ゲン、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、カルボキ
シル、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロア
ルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ12)−
アルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルコキシ、(Ｃ3〜Ｃ8)
−シクロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシ、(Ｃ3〜
Ｃ8)−シクロアルキルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキ
ル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ12)
−アルコキシ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ
8)−アルキル−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシ、（Ｃ3〜Ｃ8)−
シクロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)
−アルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルオキシ−(Ｃ1
〜Ｃ8)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、(Ｃ3〜Ｃ
8)−シクロアルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ 8)−アルコキシ−(Ｃ1
〜Ｃ8)−アルコキシ、(Ｃ6〜Ｃ12)−アリール、(Ｃ7〜
Ｃ1 6)−アラルキル、(Ｃ2〜Ｃ12)−アルケニル、(Ｃ2〜
Ｃ12)−アルキニル、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシ、(Ｃ1〜
Ｃ12)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキル、(Ｃ1〜Ｃ
12)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシ、(Ｃ1〜Ｃ
12)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルコキシ−(Ｃ1〜
Ｃ8)−アルキル、(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールオキシ、(Ｃ7
〜Ｃ16)−アラルキルオキシ、(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールオ
キシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシ、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラル
コキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシ、(Ｃ1〜Ｃ8)−ヒドロ
キシアルキル、(Ｃ6〜Ｃ16)−アリールオキシ−(Ｃ1〜
Ｃ8)−アルキル、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルコキシ−(Ｃ1〜
Ｃ8)−アルキル、(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールオキシ−(Ｃ1
〜Ｃ8)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、(Ｃ7〜Ｃ
12)−アラルキルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルコキシ−(Ｃ
1〜Ｃ6)−アルキル、−Ｏ−〔ＣＨ2〕xＣfＨ(2f+1-g)Ｆ
g、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシカルボニル、(Ｃ1〜Ｃ12)
−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシカルボニル、
(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールオキシカルボニル、(Ｃ7〜Ｃ 16)
−アラルコキシカルボニル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルコ
キシカルボニル、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルカルボニルオ
キシ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルカルボニルオキシ、
(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールカルボニルオキシ、(Ｃ7〜Ｃ16)
−アラルキルカルボニルオキシ、シンナモイルオキシ、
【００４４】カルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキ
ルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルカ
ルバモイル、Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルカルバモ
イル、Ｎ,Ｎ−ジシクロ−(Ｃ3〜Ｃ8)−アルキルカルバ
モイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル−Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)
−シクロアルキルカルバモイル、Ｎ−((Ｃ3〜Ｃ8)−シ
クロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル）カルバモイル、
Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル−Ｎ−((Ｃ3〜Ｃ8)−シクロ
アルキル−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル）カルバモイル、Ｎ−
(＋)−デヒドロアビエチルカルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ
6)−アルキル−Ｎ−(＋)−デヒドロアビエチルカルバモ
イル、Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールカルバモイル、Ｎ−
(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルカルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ
10)−アルキル−Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ16)−アリールカルバモイ
ル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル−Ｎ−(Ｃ7〜Ｃ16)−ア
ラルキルカルバモイル、Ｎ−((Ｃ1〜Ｃ10)−アルコキシ
−(Ｃ 1〜Ｃ10)アルキル）カルバモイル、Ｎ−((Ｃ6〜Ｃ
16)−アリールオキシ−(Ｃ1〜Ｃ10)アルキル）カルバモ
イル、Ｎ−((Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ
10)−アルキル）カルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アル
キル−Ｎ−((Ｃ1〜Ｃ1 0)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ10)−
アルキル）カルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル
−Ｎ−((Ｃ6〜Ｃ12)−アリールオキシ−(Ｃ1〜Ｃ10)−
アルキル）カルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル
−Ｎ−((Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ10)
−アルキル）カルバモイル、ＣＯＮ（ＣＨ2)hここでＣ
Ｈ2基はＯ、Ｓ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキルイミノ、Ｎ
−(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルイミノ、Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)
−シクロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキルイミノ、Ｎ−
(Ｃ6〜Ｃ 12)−アリールイミノ、Ｎ−(Ｃ7〜Ｃ16)−アラ
ルキルイミノまたはＮ−(Ｃ1〜Ｃ 4)−アルコキシ−(Ｃ1
〜Ｃ6)−アルキルイミノで置換でき、そしてｈは３〜７
であるものからの同じかまたは異なる置換基３個までに
よるか、または下記式II:
【化１８】 （式中、ＲxはＬ−アミノ酸およびＤ−アミノ酸を含む
α−アミノ酸の置換基であり、ｓは１、２、３、４また
は５であり、そしてＴはＯＨ、ＯＲまたはＮＲ＊Ｒ＊＊
であり、Ｒ＊＊＊は水素または(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキルで
あり、Ｒ＊およびＲ＊＊は同じかまたは異なっていて、
水素、フェニル、ベンジル、フェネチル、(Ｃ1〜Ｃ8)−
アルキル、(Ｃ3〜Ｃ6)−シクロアルキル、(＋)−デヒド
ロアビエチル、(Ｃ1〜Ｃ8)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−
アルキル、フェニル−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシ−(Ｃ1〜
Ｃ8)−アルキル、(Ｃ6〜Ｃ12)−フェノキシ−(Ｃ1〜
Ｃ8)−アルキルであるか、または、Ｒ＊とＲ＊＊は一緒
になって−〔ＣＨ2〕hを形成し、ここでＣＨ2基はＯ、
Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ−アシルイミノ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)
−アルコキシカルボニルイミノ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アル
キルイミノ、Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルイミノ、
Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキ
ルイミノ、Ｎ−フェニルイミノ、Ｎ−ベンジルイミノ、
またはＮ−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アル
キルイミノにより置き換えられていることができ、そし
てｈは３〜７である）のカルバモイル基により置換され
ているか、または、アミノ、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルア
ミノ、ジ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルアミノ、(Ｃ3〜Ｃ8)
−シクロアルキルアミノ、Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ12)−アリール
アミノ、Ｎ−(Ｃ7〜Ｃ11)−アラルキルアミノ、(Ｃ1〜
Ｃ12)−アルカノイルアミノ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアル
カノイルアミノ、(Ｃ6〜Ｃ12)−アロイルアミノ、(Ｃ7
〜Ｃ16)−アラルカノイルアミノ、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルカ
ノイル−Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキルアミノ、(Ｃ3〜
Ｃ8)−シクロアルカノイル−Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキ
ルアミノ、(Ｃ6〜Ｃ12)−アロイル−Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−
アルキルアミノ、(Ｃ7〜Ｃ11)−アラルカノイル−Ｎ−
(Ｃ1〜Ｃ 10)−アルキルアミノ、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルカノ
イルアミノ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シク
ロアルカノイルアミノ、(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ6〜
Ｃ12)−アロイルアミノ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、(Ｃ7
〜Ｃ16)−アラルカノイルアミノ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキ
ル、アミノ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)
−アルキルアミノ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル、Ｎ,Ｎ−ジ
−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキルアミノ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキ
ル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルアミノ−(Ｃ1〜Ｃ10)
−アルキル、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルメルカプト、(Ｃ1
〜Ｃ12)−アルキルスルフィニル、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキ
ルスルホニル、(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールメルカプト、(Ｃ
6〜Ｃ12)−アリールスルフィニル、(Ｃ6〜Ｃ12)−アリ
ールスルホニル、(Ｃ7〜Ｃ12)−アラルキルメルカプ
ト、(Ｃ7〜Ｃ12)−アラルキルスルフィニル、(Ｃ7〜Ｃ
12)−アラルキルスルホニルにより置換されている〕の
基であり、ここでアリール基を含む基はその部分につい
て、アリール上で、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、
トリフルオロメチル、ニトロ、カルボキシル、(Ｃ1〜Ｃ
8)−アルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル、(Ｃ6〜Ｃ
12)−アリール、(Ｃ7〜Ｃ1 6)−アラルキル、(Ｃ2〜
Ｃ12)−アルケニル、(Ｃ2〜Ｃ12)−アルキニル、(Ｃ1〜
Ｃ8)−アルコキシ、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ
6)−アルキル、(Ｃ6〜Ｃ 12)−アリールオキシ、(Ｃ7〜
Ｃ16)−アラルキルオキシ、−Ｏ−〔ＣＨ2〕xＣfＨ
(2f+1-g)Ｆg、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシカルボニル、
(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルコキシカルボニル、(Ｃ1〜
Ｃ12)−アルキルカルボニルオキシ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シク
ロアルキルカルボニルオキシ、
【００４５】カルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキ
ルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルカ
ルバモイル、Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルカルバモ
イル、Ｎ,Ｎ−ジシクロ−(Ｃ3〜Ｃ8)−アルキルカルバ
モイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル−Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)
−シクロアルキルカルバモイル、Ｎ−((Ｃ3〜Ｃ8)−シ
クロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル）カルバモイル、
Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル−Ｎ−((Ｃ3〜Ｃ8)−シクロ
アルキル−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル）カルバモイル、Ｎ−
(＋)−デヒドロアビエチルカルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ
6)−アルキル−Ｎ−(＋)−デヒドロアビエチルカルバモ
イル、Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールカルバモイル、Ｎ−
(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルカルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ
10)−アルキル−Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ16)−アリールカルバモイ
ル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル−Ｎ−(Ｃ7〜Ｃ16)−ア
ラルキルカルバモイル、Ｎ−((Ｃ1〜Ｃ10)−アルコキシ
−(Ｃ 1〜Ｃ10)アルキル）カルバモイル、Ｎ−((Ｃ6〜Ｃ
16)−アリールオキシ−(Ｃ1〜Ｃ10)アルキル）カルバモ
イル、Ｎ−((Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ
10)−アルキル）カルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アル
キル−Ｎ−((Ｃ1〜Ｃ1 0)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ10)−
アルキル）カルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル
−Ｎ−((Ｃ6〜Ｃ12)−アリールオキシ−(Ｃ1〜Ｃ10)−
アルキル）カルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル
−Ｎ−((Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ10)
−アルキル）カルバモイル、ＣＯＮ（ＣＨ2）hここでＣ
Ｈ2基はＯ、Ｓ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキルイミノ、Ｎ
−(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルイミノ、Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)
−シクロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキルイミノ、Ｎ−
(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールイミノ、Ｎ−(Ｃ7〜Ｃ16)−アラ
ルキルイミノまたはＮ−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルコキシ−(Ｃ1
〜Ｃ6)−アルキルイミノで置き換えられることができｈ
は３〜７であるもの、アミノ、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルア
ミノ、ジ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルアミノ、(Ｃ3〜Ｃ8)−
シクロアルキルアミノ、Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールア
ミノ、Ｎ−(Ｃ7〜Ｃ11)−アラルキルアミノ、Ｎ−(Ｃ1
〜Ｃ3)−アルキル−(Ｃ7〜Ｃ11)−アラルキルアミノ、
Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ3)−アルキル−(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールア
ミノ、(Ｃ1〜Ｃ8)−アルコキシアミノ、(Ｃ1〜Ｃ8)−ア
ルカノイルアミノ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルカノイルア
ミノ、(Ｃ6〜Ｃ12)−アロイルアミノ、(Ｃ7〜Ｃ12)−ア
ラルカノイルアミノ、(Ｃ1〜Ｃ 8)−アルカノイル−Ｎ−
(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルアミノ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアル
カノイル−Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルアミノ、(Ｃ6〜Ｃ
12)−アロイル−Ｎ−(Ｃ 1〜Ｃ10)−アルキルアミノ、
(Ｃ7〜Ｃ11)−アラルカノイル−Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アル
キルアミノ、(Ｃ1〜Ｃ8)−アルカノイルアミノ−(Ｃ1〜
Ｃ4)−アルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルカノイルアミ
ノ−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキル、(Ｃ6〜Ｃ12)−アロイルア
ミノ−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキルおよび(Ｃ7〜Ｃ12)−アラ
ルカノイルアミノ−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキルからの同じか
または異なる基１〜５個で置換されていることができ、
Ｒ4は分枝鎖または未分枝鎖のＣ〜Ｃ多重結合１つまた
は２つを有することのできる(Ｃ7〜Ｃ20)−アルキル
基、または、(Ｃ1〜Ｃ8)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−ア
ルキル、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルコ
キシ−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキルであるか、または下記式
(Ｚ)： −〔ＣＨ2〕v−〔Ｏ〕w−〔ＣＨ2〕t−Ｅ (Ｚ) 〔式中Ｅは下記式Ｆ：
【化１９】 の置換フェニル基であるかまたは(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロア
ルキル基であり、ｖは０、１、２または３であり、ｗは
０または１であり、そしてｔは０または１であるが、た
だし、ｗ＝１である場合はｖは０ではなく、そして、Ｒ
6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9およびＲ10は同じかまたは異なってい
て、水素、フッ素、塩素、シアノ、トリフルオロメチ
ル、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシ、
−Ｏ−〔ＣＨ2〕xＣfＨ(2f+1-g)Ｆg、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ8)−
アルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アル
キルカルバモイル、Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルカ
ルバモイルまたは(Ｃ7〜Ｃ11)−フェニルアルキルカル
バモイル、ただし場合によりフッ素、塩素、トリフルオ
ロメチルおよび(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシで置換されたも
のである〕の基であるような、化合物である。
【００４６】式１の極めて好ましい化合物は、Ｑ＝Ｏ、
Ｘ＝Ｏ、Ｙ＝ＣＲ3、ｍ＝０であり、Ａは−ＣＨＲx−で
あり、ここでＲxはα−アミノ酸のα−Ｃ原子の置換基
特に水素であり、Ｂ＝−ＣＯ2Ｖであり、ここでＶはア
ルコールＶＯＨの基であり、分枝鎖または未分枝鎖また
は環状の脂肪族(Ｃ1〜Ｃ9)−アルキル基、(Ｃ5〜Ｃ6)−
シクロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキル基、 分枝鎖または未分枝鎖の(Ｃ2〜Ｃ8)−アルケニル基また
はフェニル、ベンジル、フェネチル、フェニルプロピル
またはフェニルブチル基であり、ここで上記した基はヒ
ドロキシル、(Ｃ1〜Ｃ4)−アルコキシ、(Ｃ1〜Ｃ6)−ア
ルキルカルボニルオキシ、(Ｃ5〜Ｃ6)−シクロアルキル
カルボニルオキシ、ベンゾイルオキシ、フェニルアルキ
ルカルボニルオキシからの置換基を有しており、Ｒ1およ
びＲ3は水素であり、Ｒ2は基−ＣＯＮＲ5Ｒ6であり、こ
こでＲ5は水素または１−、２−または３価の生理学的
に利用できるカチオン、特に、Ｎａ+、Ｋ+、Ｍｇ2+、Ｃ
ａ2+またはＨ3Ｎ+Ｃ（ＣＨ2ＯＨ）3（トリス塩）であ
り、Ｒ6は、−ＳＯ2Ｈを除く下記式Ｉ： −Ｇ−Ｋ−〔Ｃ−Ｕ〕r−Ｄ−Ｗ (Ｉ) 〔式中、Ｇは−ＳＯ2−であり、Ｋは結合であり、Ｃは
結合であり、Ｕは結合であり、ｒは１であり、Ｄは結合
または(Ｃ1〜Ｃ4)−アルカンジイルであり、Ｗは水素ま
たはフェニル基であり、ここでこれは、フッ素、塩素、
ニトリル、トリフルオロメチル、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキ
ル、フェニル、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシ、フェノキシ、
−Ｏ−〔ＣＨ2〕xＣfＨ(2f+1-g)Ｆg、カルバモイル、Ｎ
−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−(Ｃ
1〜Ｃ8)−アルキルカルバモイル、Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)−シ
クロアルキルカルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキル
−Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ6)−シクロアルキルカルバモイル、Ｎ−
((Ｃ3〜Ｃ6)−シクロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキ
ル）カルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル−Ｎ−
((Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキ
ル）カルバモイル、Ｎ−(＋)−デヒドロアビエチルカル
バモイル、Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ 12)−フェニルカルバモイル、
Ｎ−フェニル−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキルカルバモイル、Ｎ
−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル−Ｎ−フェニルカルバモイル、
Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル−Ｎ−フェニル−(Ｃ1〜Ｃ4)
−アルキルカルバモイル、Ｎ−((Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキ
シ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル）カルバモイル、Ｎ−フェノ
キシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル）カルバモイル、ＣＯＮ
（ＣＨ2）h、ここでＣＨ2基はＯまたはＮ−(Ｃ1〜Ｃ6)
−アルキルイミノで置き換えられることができ、ｈは３
〜５であるものからの置換基１、２、３、４または５個
で置換されている〕の基であるか、または下記式II：
【化２０】 （式中、ＲxはＬ−アミノ酸およびＤ−アミノ酸を包含
するα−アミノ酸の置換基であり、ｓは１、２、３、４
または５であり、ＴはＯＨ、ＯＲまたはＮＲ＊Ｒ＊＊で
あり、Ｒ＊＊＊は水素または(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキルであ
り、Ｒ＊およびＲ＊＊は同じかまたは異なっていて、水
素、フェニル、ベンジル、フェネチル、(Ｃ1〜Ｃ8)−ア
ルキル、(Ｃ3〜Ｃ6)−シクロアルキル、(＋)−デヒドロ
アビエチル、(Ｃ1〜Ｃ8)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−ア
ルキル、(Ｃ7〜Ｃ12)−フェニルアルコキシ−(Ｃ1〜
Ｃ8)−アルキル、(Ｃ6〜Ｃ12)−フェノキシ−(Ｃ1〜
Ｃ8)−アルキルであるか、または、Ｒ＊とＲ＊＊は一緒
になって−〔ＣＨ2〕hを形成し、ここでＣＨ2基はＯ、
Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ−アシルイミノ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)
−アルコキシカルボニルイミノ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アル
キルイミノ、Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ6)−シクロアルキルイミノ、
Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ6)−シクロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキ
ルイミノ、Ｎ−フェニルイミノ、Ｎ−ベンジルイミノま
たはＮ−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ 6)−アルキ
ルイミノで置き換えられることができ、ｈは３〜５であ
る〕のカルバモイル基、(Ｃ1〜Ｃ8)−アルカノイルアミ
ノ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルカノイルアミノ、(Ｃ6〜Ｃ
12)−フェニルアミノ、(Ｃ7〜Ｃ11)−フェニルアルカノ
イルアミノ、(Ｃ1〜Ｃ8)−アルカノイル−Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ
10)−アルキルアミノ、(Ｃ3〜Ｃ6)−シクロアルカノイ
ル−Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルアミノ、ベンゾイル−Ｎ
−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキルアミノ、(Ｃ7〜Ｃ11)−フェニ
ルアルカノイル−Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルアミノ、
(Ｃ1〜Ｃ10)−アルカノイルアミノ−(Ｃ1〜Ｃ2)−アル
キル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルカノイルアミノ−(Ｃ1〜
Ｃ2)−アルキル、ベンゾイルアミノ（Ｃ1〜Ｃ2)−アル
キル、(Ｃ7〜Ｃ14)−フェニルアルカノイルアミノ−(Ｃ
1〜Ｃ2)−アルキルであり、ここでアリール基を含んで
いる基はその部分について、水素、ヒドロキシル、フッ
素、塩素、トリフルオロメチル、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキ
ル、(Ｃ1〜Ｃ8)−アルコキシからの置換基で置換されて
いることができ、
【００４７】Ｒ4は分枝鎖または未分枝鎖のＣ〜Ｃ多重
結合１つまたは２つを有することのできる(Ｃ7〜Ｃ12)
−アルキル基、または、(Ｃ1〜Ｃ4)−アルコキシ−(Ｃ1
〜Ｃ6)−アルキル、(Ｃ1〜Ｃ4)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ
4)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキルであるか、また
は下記式(Ｚ)： −〔ＣＨ2〕v−〔Ｏ〕w−〔ＣＨ2〕t−Ｅ (Ｚ) 〔式中Ｅは下記式Ｆ：
【化２１】 の置換フェニル基または(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル基
であり、ここでｖは０、１、２または３であり、ｗは０
であり、そしてｔは０であり、そして、Ｒ6、Ｒ7、
Ｒ8、Ｒ9またはＲ10と同じかまたは異なっていて、水
素、フッ素、塩素、シアノ、トリフルオロメチル、(Ｃ1
〜Ｃ6)−アルキル、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシ、−Ｏ−
〔ＣＨ2〕xＣfＨ(2f+1-g)Ｆg、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキ
ルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキルカ
ルバモイル、Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルカルバモ
イルまたは(Ｃ7〜Ｃ11)−フェニルアルキルカルバモイ
ルただし場合によりフッ素、塩素、トリフルオロメチル
および(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシで置換されたものであ
る〕の基であり、そして、ｎは０であり、ｆは１〜５で
ありｇは０、１〜（２ｆ＋１）であり、そしてｘは０ま
たは１であるような化合物である。
【００４８】本発明はコラーゲン生合成の抑制のための
式１の化合物および生理学的に許容しうるその塩の使用
に関する。
【００４９】本発明は更にまた、特に肝臓、肺および皮
膚（硬皮症）の腺維性疾患に対抗するための医薬の製造
のための式１の化合物および生理学的に許容しうるその
塩の使用に関する。
【００５０】本発明は更にまた、プロリン−４−ヒドロ
キシラーゼの阻害剤としての式１の化合物に関する。本
発明はまた医薬として使用するための式１の化合物に関
する。
【００５１】本発明はさらにまた式１の化合物またはそ
の塩の放出によりin vivoのコラーゲン生合成を抑制す
るような式１の化合物のプロドラッグを包含する。
【００５２】最後に本発明は式１の化合物またはその塩
の放出によりプロリン−４−ヒドロキシラーゼに対する
抑制作用をもたらすようなプロドラッグを包含する。
【００５３】プロドラッグとはin vivoで、 ＊ 式１の化合物のカルボキシレート基に変換され、そ
して／または、 ＊ アミドＮ原子から脱離でき、そして／または、 ＊ ピリジン環に変換できる、ような薬品群を指す。
【００５４】適当なプロドラッグ基は当業者の知るもの
である。特に、以下に示すプロドラッグ基；カルボキシ
レート基の場合は、エステル、アミド、またはヒドロキ
シメチル基およびその誘導体、およびアルデヒド基およ
びその誘導体、ピリジンＮ原子の場合は、Ｎ−オキシド
およびＮ−アルキル誘導体、そして、ピリジン環の場合
は１,４−ジヒドロピリジン誘導体をあげることができ
る。
【００５５】本発明は更にまた式１の化合物の調製方法
に関する。Ａが置換アルキレン部分であり、ＢがＣＯ2
Ｈであり、ＹがＣＲ3であり、そしてｍが０または１で
あるような式１の化合物は、スキーム１、２および３に
記載する反応を実施することにより調製される。
【００５６】
【化２２】 スキーム１の説明 式６の３−置換５−カルボキシピリジン−２−カルボン
酸エステルは式２のピリジン−２,５−ジカルボン酸ジ
エステルから調製する。
【００５７】式２のピリジン−２,５−ジカルボキシレ
ートの酸化は、J. Chem. Soc. Perkin Trans. 2, 1978,
34〜38およびJ. Org. Chem. 25(1960)565〜568(M. L.
Peterson)に記載されている。式３のピリジン−Ｎ−オ
キシドのハロゲン化（塩素化）は、チオニルクロリドを
用いて、好ましくは非極性溶媒中、場合により触媒、お
よび、アルコールＲ4ＯＨまたは両極性非プロトン性溶
媒中のアルコキシドＭＱＲ4（Ｍ＝金属、Ｑ＝Ｏ）と３
−クロロピリジン−２,５−ジカルボン酸ジエステル
（式４）の反応を用いながら行う。
【００５８】式６のピリジン−２−カルボン酸エステル
−５−カルボキシレートは置換ピリジン−２,５−ジカ
ルボン酸からエステル化条件下で調製できる（CA：Vo.
68, 1968, 68840h参照)。適当な条件は、例えば、硫酸
の存在下メタノールを用いたエステル化であり、反応時
間はジエステル生成物への完全なエステル化がただ最小
限に起こるように選択するか、あるいは、副生成物とし
てジエステル生成物を分離することもできる。
【化２３】
【００５９】式９の化合物は式６の化合物および式８の
アミド誘導体から調製され、好都合な場合は両反応体の
助剤を用いて活性化してよい(Houben-Weyl：Methoden d
er Organischen Chemie〔Methods of Organic Chemistr
y〕、第IX巻、19章、636〜637ページ、スキーム２参
照）。
【００６０】カルボン酸の活性化に用いる試薬は当業者
の知る物質であることができ、例えばチオニルクロリ
ド、オキサリルクロリド、ピバロイルクロリドまたはク
ロロギ酸エステル誘導体である。式７の化合物のこのよ
うな活性化誘導体を必ずしも単離する必要はない。調製
後にその場で、または、粗生成物として、式８のスルホ
ンアミド誘導体とこれらを反応させるのが通常は好都合
である。
【００６１】好都合には、式８の化合物をまず無機また
は有機の塩基、例えばナトリウムまたはカリウムの水酸
化物、炭酸塩、アルコキシド、水酸化物またはアミド、
アンモニア、トリエチルアミン、トリブチルアミンまた
はピリジンと、−２０℃〜＋１５０℃、好ましくは０℃
〜−８０℃の温度で反応させ、そして、この反応混合物
を式６の化合物またはその活性化形態と反応させる。反
応は不活性溶媒、例えば塩化メチレン、メタノール、エ
タノール、アセトン、酢酸エチル、トルエン、テトラヒ
ドロフラン、アセトニトリル、Ｎ,Ｎ−ジメチルホルム
アミド、Ｎ,Ｎ−ジメチルアセトアミド、ニトロメタ
ン、ジメチルスルホキシドまたはこれらの溶媒の混合物
中で行う。
【００６２】
【化２４】 スキーム３の説明 ｉ１） 式９のピリジン−２−カルボン酸（Ｒ11＝Ｈ）
を式１０のアミノエステルと反応させて式１のアミドエ
ステルとするか、または、 ｉ２） 式９のピリジン−２−カルボン酸エステル（Ｒ
11＝低級アルキル）を式１０の化合物とアミノリシス条
件下に反応させて式１の化合物とし； ii） 式１の化合物をＲ4Ｘを用いた式１１の化合物の
アルキル化により調製し、そして所望により、 iii) Ｑ＝ＯまたはＮＲyである場合は式１の化合物を
そのピリジン−Ｎ−オキシドに変換する。
【００６３】アミド形成のための適当な方法（反応ｉ
１）はペプチド化学で知られたカルボニル活性化方法お
よび縮合反応である。カルボン酸活性化のために用いる
試薬は当業者の知るものであり、例えばチオニルクロリ
ド、オキサリルクロリド、ピバロイルクロリド、クロロ
ギ酸エステル誘導体またはＮ,Ｎ′−カルボニルジイミ
ダゾールである。式９の化合物の活性化誘導体は、その
場で調製された後、式１０のアミド誘導体と反応させ
る。
【００６４】適当な縮合剤は、例えば、Ｎ,Ｎ′−ジシ
クロヘキシルカルボジイミド／Ｎ−ヒドロキシ−１Ｈ−
ベンゾトリアゾールおよびＮ−エチルモルホリンの組み
合わせである。
【００６５】適当な溶媒は、ジクロロメタン、テトラク
ロロメタン、酢酸ブチル、酢酸エチル、トルエン、テト
ラヒドロフラン、ジメトキシエタン、１,４−ジオキサ
ン、アセトニトリル、Ｎ,Ｎ−ジメチルホルムアミド、
Ｎ,Ｎ−ジメチルアセトアミド、ジメチルスルホキシ
ド、ニトロメタンおよび／またはピリジンである。
【００６６】式１の化合物はプロリン−４−ヒドロキシ
ラーゼの阻害剤である。この酵素の阻害はKauleおよびG
unslerがAnal. Biochem. 184, 291〜297(1990)に記載し
た通り測定した。
【００６７】本発明の式１の化合物は有用な薬理学的特
性を有し、特に、抗腺維活性を、特に、肝臓、肺および
皮膚（硬皮症）において示す。抗腺維作用は四塩化炭素
誘発肝腺維症モデルにおいて測定できる。これを行うた
めに、ラットに週２回四塩化炭素（１mg／kg）をオリー
ブ油に溶解して投与した。被験物質は毎日、所望により
１日２回、経口または腹腔内に、許容しうる適当な溶媒
中に溶解して投与した。肝腺維症の程度は組織学的に測
定し、肝臓中のコラーゲンの量はKivirikko等(Anal. Bi
ochem. 19, 249 f.(1967)に記載のとおり、ヒドロキシ
プロリンの測定により分析した。腺維形成活性は血清中
のコラーゲンフラグメントおよびプロコラーゲンペプチ
ドのラジオイムノアッセイにより測定した。本発明の化
合物は１〜１００mg／kgの濃度でこのモデルにおいて活
性を示した。
【００６８】腺維形成活性は、血清中のコラーゲンIII
型のＮ末端プロペプチドまたはコラーゲンIV型のＮまた
はＣ末端交叉結合ドメイン（７ｓ−コラーゲンまたはIV
型コラーゲンＮＣ1）のラジオイムノアッセイにより測
定した。
【００６９】この目的のために、ヒドロキシプロリン、
プロコラーゲンIIIペプチド、７ｓ−コラーゲンおよびI
V型コラーゲンＮＣの肝臓中の濃度を下記のラットで測
定した。 ａ） 未投与ラット（対照群） ｂ） 四塩化炭素を投与しておいてラット（ＣＣｌ4対
照） ｃ） まず四塩化炭素を投与し、次に本発明の化合物を
投与したラット （この試験方法はRouiller, C., のExperimental Toxic
Injury of the Liver；The Liver, C. Rouiller, Vol.
2, p. 335〜476, New York, Academic Press, 1964に
記載されている。）
【００７０】式１の化合物は場合により製薬上許容しう
る賦形剤とともに、これらを含有する医薬製剤の形態の
医薬として使用できる。化合物は、これらの化合物を、
経腸、経皮または非経腸投与に適する製薬上の有機また
は無機の賦形剤、例えば水、アラビアゴム、ゼラチン、
乳糖、澱粉、ステアリン酸マグネシウム、タルク、植物
油、ポリアルキレングリコール、石油ゼリー等との混合
物として含有する医薬製剤の形態の医薬として使用でき
る。
【００７１】これらはこの目的のためには経口で０.１
〜２５mg／kg／日、好ましくは１〜５mg／kg／日、また
は、非経腸で０.０１〜５mg／kg／日、好ましくは０.０
１〜２.５mg／kg／日、特に０.５〜１.０mg／kg／日の
用量で投与できる。重症の場合は用量を増加できる。し
かしながら多くの場合においては、より少ない用量で十
分である。これらの量は体重約７５kgの成人に関するも
のである。
【００７２】実施例１ ３−ベンジルオキシ−５−〔（（４−（（（(＋)−デヒ
ドロアビエチルアミノ）−Ｌ−バリニル）カルボニル）
フェニルスルホニル）アミノ）カルボニル〕ピリジン−
２−カルボン酸（グリシルエチルエステル）アミド 実施例２ ３−ベンジルオキシ−５−〔（（４−（（（２−（４−
フルオロフェニル）エチル）アミノ）カルボニル）フェ
ニルスルホニル）アミノ）カルボニル〕ピリジン−２−
カルボン酸（グリシルエチルエステル）アミド 実施例３ ３−ベンジルオキシ−５−〔（（４−（（シクロヘキシ
ルアミノ）カルボニル）フェニルスルホニル）アミノ）
カルボニル〕ピリジン−２−カルボン酸（グリシルエチ
ルエステル）アミド 実施例４ ３−ベンジルオキシ−５−〔（（４−（（（ジエチルア
ミノ）−Ｌ−バリニル）カルボニル）フェニルスルホニ
ル）アミノ）カルボニル〕ピリジン−２−カルボン酸
（グリシルエチルエステル）アミド
【００７３】実施例５ ３−ベンジルオキシ−５−〔（（４−（Ｎ,Ｎ−ジエチ
ルアミノカルボニル）フェニルスルホニル）アミノ）カ
ルボニル〕ピリジン−２−カルボン酸（グリシルエチル
エステル）アミド 実施例６ ３−ベンジルオキシ−５−〔（（４−（（２−クロロ−
５−メトキシベンゾイル）アミノ）エチル）フェニルス
ルホニル）アミノ）カルボニル〕ピリジン−２−カルボ
ン酸（グリシルエチルエステル）アミド 実施例７ ３−ベンジルオキシ−５−〔（（４−（２−プロピルオ
キシ）フェニル）スルホニル）アミノ）カルボニル〕ピ
リジン−２−カルボン酸（グリシルエチルエステル）ア
ミド 実施例８ ３−（４−フルオロベンジルオキシ）−５−〔（（４−
（２−プロポキシ）フェニル）スルホニル）アミノ）カ
ルボニル〕ピリジン−２−カルボン酸（グリシルエチル
エステル）アミド 実施例９ ３−ベンジルオキシ−５−〔（（ｎ−ブチルスルホニ
ル）アミノ）カルボニル〕ピリジン−２−カルボン酸
（グリシルエチルエステル）アミド
【００７４】実施例１０ ５−〔（（ｎ−ブチルスルホニル）アミノ）カルボニ
ル〕−３−（４−フルオロベンジルオキシ）ピリジン−
２−カルボン酸(グリシルエチルエステル)アミド 実施例１１ ５−〔（（ｎ−ブチルスルホニル）アミノ）カルボニ
ル〕−３−（４−クロロベンジルオキシ）ピリジン−２
−カルボン酸（グリシルエチルエステル）アミド 実施例１２ ５−〔（（ｎ−ブチルスルホニル）アミノ）カルボニ
ル〕−３−（３−メトキシベンジルオキシ）ピリジン−
２−カルボン酸（グリシルエチルエステル）アミド 実施例１３ ３−ベンジルオキシ−５−〔（（４−（（（(＋)−デヒ
ドロアビエチルアミノ）−Ｌ−バリニル）カルボニル）
フェニルスルホニル）アミノ）カルボニル〕ピリジン−
２−カルボン酸（グリシル−（２−プロピル）エステ
ル）アミド 実施例１４ ３−ベンジルオキシ−５−〔（（４−（（（２−（４−
フルオロフェニル）エチル）アミノ）カルボニル）フェ
ニルスルホニル）アミノ）カルボニル〕ピリジン−２−
カルボン酸（グリシル−（２−プロピル）エステル）ア
ミド
【００７５】実施例１５ ３−ベンジルオキシ−５−〔（（４−（（シクロヘキシ
ルアミノ）カルボニル）フェニルスルホニル）アミノ）
カルボニル〕ピリジン−２−カルボン酸（グリシル−
（２−プロピル）エステル）アミド 実施例１６ ３−ベンジルオキシ−５−〔（（４−（（ジエチルアミ
ノ）−Ｌ−バリニル）カルボニル）フェニルスルホニ
ル）アミノ）カルボニル〕ピリジン−２−カルボン酸
（グリシル−（２−プロピル）エステル）アミド 実施例１７ ３−ベンジルオキシ−５−〔（（４−（Ｎ,Ｎ−ジエチ
ルアミノカルボニル）フェニルスルホニル）アミノ）カ
ルボニル〕ピリジン−２−カルボン酸（グリシル−（２
−プロピル）エステル）アミド 実施例１８ ３−ベンジルオキシ−５−〔（（４−（２−（（２−ク
ロロ−５−メトキシベンゾイル）アミノ）エチル）フェ
ニルスルホニル）アミノ）カルボニル〕ピリジン−２−
カルボン酸（グリシル−（２−プロピル）エステル）ア
ミド 実施例１９ ３−ベンジルオキシ−５−〔（（４−（（（(＋)−デヒ
ドロアビエチルアミノ）−Ｌ−バリニル）カルボニル）
フェニルスルホニル）アミノ）カルボニル〕ピリジン−
２−カルボン酸（グリシル−（３−ペンチル）エステ
ル）アミド
【００７６】実施例２０ ３−ベンジルオキシ−５−〔（（４−（（（２−（４−
フルオロフェニル）エチル）アミノ）カルボニル）フェ
ニルスルホニル）アミノ）カルボニル〕ピリジン−２−
カルボン酸（グリシル−（３−ペンチル）エステル）ア
ミド 実施例２１ ３−ベンジルオキシ−５−〔（（４−（（シクロヘキシ
ルアミノ）カルボニル）フェニルスルホニル）アミノ）
カルボニル〕ピリジン−２−カルボン酸（グリシル−
（３−ペンチル）エステル）アミド 実施例２２ ３−ベンジルオキシ−５−〔（（４−（（（ジエチルア
ミノ）−Ｌ−バリニル）カルボニル）フェニルスルホニ
ル）アミノ）カルボニル〕ピリジン−２−カルボン酸
（グリシル−（３−ペンチル）エステル）アミド 実施例２３ ３−ベンジルオキシ−５−〔（（４−（Ｎ,Ｎ−ジエチ
ルアミノカルボニル）フェニルスルホニル）アミノ）カ
ルボニル〕ピリジン−２−カルボン酸（グリシル−（３
−ペンチル）エステル）アミド 実施例２４ ３−ベンジルオキシ−５−〔（（４−（２（（２−クロ
ロ−５−メトキシベンゾイル）アミノ）エチル）フェニ
ルスルホニル）アミノ）カルボニル〕ピリジン−２−カ
ルボン酸（グリシル−（３−ペンチル）エステル）アミ
ド
【００７７】実施例２５ ３−ベンゾイルオキシ−５−〔（（ｎ−ブチルスルホニ
ル）アミノ）カルボニル〕ピリジン−２−カルボン酸
（グリシル−（３−ペンチル）エステル）アミド 実施例２６ ５−〔（（ｎ−ブチルスルホニル）アミノ）カルボニ
ル〕−３−（４−フルオロベンジルオキシ）ピリジン−
２−カルボン酸（グリシル−（３−ペンチル）エステ
ル）アミド 実施例２７ ５−〔（（ｎ−ブチルスルホニル）アミノ）カルボニ
ル〕−３−（４−クロロベンジルオキシ）ピリジン−２
−カルボン酸（グリシル−（３−ペンチル）エステル）
アミド 実施例２８ ５−〔（（ｎ−ブチルスルホニル）アミノ）カルボニ
ル〕−３−（３−メトキシベンジルオキシ）ピリジン−
２−カルボン酸（グリシル−（３−ペンチル）エステ
ル）アミド 実施例２９ ３−ベンジルオキシ−５−〔（（４−（（（(＋)−デヒ
ドロアビエチルアミノ）−Ｌ−バリニル）カルボニル）
フェニルスルホニル）アミノ）カルボニル〕ピリジン−
２−カルボン酸（グリシル−（１−ブチル）エステル）
アミド
【００７８】実施例３０ ３−ベンジルオキシ−５−〔（（４−（（（２−（４−
フルオロフェニル）エチル）アミノ）カルボニル）フェ
ニルスルホニル）アミノ）カルボニル〕ピリジン−２−
カルボン酸（グリシル−（１−ブチル）エステル）アミ
ド 実施例３１ ３−ベンジルオキシ−５−〔（（４−（（シクロヘキシ
ルアミノ）カルボニル）フェニルスルホニル）アミノ）
カルボニル〕ピリジン−２−カルボン酸（グリシル−
（１−ブチル）エステル）アミド 実施例３２ ３−ベンジルオキシ−５−〔（（４−（（（２−（４−
フルオロフェニル）エチル）アミノ）カルボニル）フェ
ニルスルホニル）アミノ）カルボニル〕ピリジン−２−
カルボン酸（グリシル−（４−ヘプチル）エステル）ア
ミド 実施例３３ ３−ベンジルオキシ−５−〔（（４−（（シクロヘキシ
ルアミノ）カルボニル）フェニルスルホニル）アミノ）
カルボニル〕ピリジン−２−カルボン酸（グリシルレチ
ニルエステル）アミド
フロントページの続き (72)発明者 ゲオルク・チヤンク ドイツ連邦共和国デー−55270クライン− ヴインテルンハイム．パリーザーシユトラ ーセ30 (72)発明者 マルテイン・ビツケル ドイツ連邦共和国デー−61348バートホム ブルク．ミテルシユテターヴエーク３

Claims (9)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 下記式１： 【化１】 〔式中、 ＱはＯ、ＳまたはＮＲyであり、 ＸはＯ、Ｓであり、 ＹはＣ−Ｒ3またはＮであり、 ｍは０または１であり、 Ａは、(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキレンただしこれは場合によ
    り、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、
    (Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、(Ｃ1〜Ｃ6)−ヒドロキシアルキ
    ル、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシ、-O-〔CH2〕x-CfH
    (2f+1-g)Halg 好ましくは(Ｃ1〜Ｃ8)−フルオロアルコ
    キシ、(Ｃ1〜Ｃ8)−フルオロアルケニルオキシ、(Ｃ1〜
    Ｃ8)−フルオロアルキニルオキシ、-OCF2Clまたは-O-CF
    2-CHFCl、(Ｃ1〜Ｃ 6)−アルキルメルカプト、(Ｃ1〜
    Ｃ6)−アルキルスルフィニル、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルス
    ルホニル、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルカルボニル、(Ｃ1〜Ｃ
    6)−アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜
    Ｃ4)−アルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−(Ｃ1〜Ｃ4)
    −アルキルカルバモイル、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルカルボ
    ニルオキシ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル、フェニル、
    ベンジル、フェノキシ、ベンジルオキシ、アニリノ、Ｎ
    −メチルアニリノ、フェニルメルカプト、フェニルスル
    ホニル、フェニルスルフィニル、スルファモイル、Ｎ−
    (Ｃ1〜Ｃ4)−アルキルスルファモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−(Ｃ
    1〜Ｃ4)−アルキルスルファモイルからの１個または２
    個の置換基によるか、または、置換された(Ｃ6〜Ｃ12)
    −アリールオキシ、(Ｃ7〜Ｃ11)−アラルキルオキシ、
    (Ｃ6〜Ｃ12)−アリールまたは(Ｃ7〜Ｃ11)−アラルキル
    基、ただしここでアリール部分において、ハロゲン、シ
    アノ、ニトロ、トリフルオロメチル、(Ｃ1〜Ｃ6)−アル
    キル、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシ、-O-〔CH2〕x-CfH
    (2f+1-g)Halg、-OCF2Cl、-O-CF2-CHFCl、(Ｃ1〜Ｃ6)−
    アルキルメルカプト、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルスルフィニ
    ル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルスルホニル、（Ｃ1〜Ｃ6）
    −アルキルカルボニル、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシカルボ
    ニル、カルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキルカルバ
    モイル、Ｎ,Ｎ−ジ−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキルカルバモイ
    ル、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルカルボニルオキシ、(Ｃ3〜Ｃ
    8)−シクロアルキル、スルファモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ4)
    −アルキルスルファモイルまたはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ1〜
    Ｃ4)−アルキルスルファモイルからの同じかまたは異な
    る置換基１、２、３、４または５個を有するものによる
    か、または天然のＬ−アミノ酸およびそのＤ型異性体を
    包含するα−アミノ酸のα−Ｃ原子の置換基Ｒxにより
    置換されたものであり、 Ｂは−ＣＯ2Ｖであり、ここでＶはアルコールＶＯＨの
    基であり、ここでＶは(Ｃ1〜Ｃ10)−アシルオキシ−(Ｃ
    1〜Ｃ6)−アルキル、好ましくは(Ｃ1〜Ｃ10)−アルカノ
    イルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ 6)−アルキル、ベンジルオキシ−
    (Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、ベンジルオキシカルボニルオキ
    シ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルまたはアルコキシカルボニル
    オキシ、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルであるか、または、分枝
    鎖、未分枝鎖または環状の脂肪族(Ｃ1〜Ｃ20)−アルキ
    ル基であるか、または、分枝鎖、未分枝鎖または環状の
    (Ｃ2〜Ｃ2 0)−アルケニル基、レチニル基、(Ｃ2〜Ｃ16)
    −アルキニル基または相当する(Ｃ 4〜Ｃ16)−アルケニ
    ニル基であり、ここでこれらの基は各々の場合１つ以上
    の多重結合を有するものであるか、または(Ｃ6〜Ｃ16)
    −アリール基、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキル基または５員
    または６員のヘテロアリール基または５員または６員の
    ヘテロアルキル基であり、ここで上記した基は特に、ヒ
    ドロキシル、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、
    ニトロ、カルボキシル、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキル、(Ｃ3
    〜Ｃ8)−シクロアルキル、(Ｃ 3〜Ｃ8)−シクロアルキル
    −(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルコ
    キシ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ12)−ア
    ルコキシ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルオキシ−(Ｃ1〜
    Ｃ12)−アルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルオキシ
    −(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアル
    キル−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキ
    シ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ 8)−アルコ
    キシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアル
    キルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−ア
    ルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−
    アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルコキシ、(Ｃ6〜Ｃ12)−
    アリール、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキル、(Ｃ2〜Ｃ12)−ア
    ルケニル、(Ｃ2〜Ｃ12)−アルキニル、(Ｃ1〜Ｃ12)−ア
    ルコキシ、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ12)−ア
    ルキル、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アル
    コキシ、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アル
    コキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ6〜Ｃ12)−アリー
    ルオキシ、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルオキシ、(Ｃ6〜Ｃ
    12)−アリールオキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシ、(Ｃ7
    〜Ｃ16)−アラルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシ、(Ｃ
    1〜Ｃ8)−ヒドロキシアルキル、(Ｃ6〜Ｃ16)−アリール
    オキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラル
    コキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ6〜Ｃ12)−アリー
    ルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アル
    キル、(Ｃ7〜Ｃ12)−アラルキルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−
    アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、-O-〔CH2〕x-CfH
    (2f+1-g)Fg、-OCF2Cl、-OCF2-CHFCl、 (Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルカルボニル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シク
    ロアルキルカルボニル、(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールカルボ
    ニル、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルカルボニル、シンナモ
    イル、(Ｃ2〜Ｃ12)−アルケニルカルボニル、(Ｃ2〜Ｃ
    12)−アルキニルカルボニル、 (Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシカルボニル、(Ｃ1〜Ｃ12)−ア
    ルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシカルボニル、(Ｃ6
    〜Ｃ12)−アリールオキシカルボニル、(Ｃ7〜Ｃ 16)−ア
    ラルコキシカルボニル、(Ｃ3〜Ｃ10)−シクロアルコキ
    シカルボニル、(Ｃ2〜Ｃ12)−アルケニルオキシカルボ
    ニル、(Ｃ2〜Ｃ12)−アルキニルオキシカルボニル、 (Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルカルボニルオキシ、(Ｃ3〜Ｃ8)
    −シクロアルキルカルボニルオキシ、(Ｃ6〜Ｃ12)−ア
    リールカルボニルオキシ、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルカ
    ルボニルオキシ、シンナモイルオキシ、(Ｃ2〜Ｃ12)−
    アルケニルカルボニルオキシ、(Ｃ2〜Ｃ12)−アルキニ
    ルカルボニルオキシ、 (Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシカルボニルオキシ、(Ｃ1〜Ｃ
    12)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシカルボニル
    オキシ、(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールオキシカルボニルオキ
    シ、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルオキシカルボニルオキ
    シ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルコキシカルボニルオキシ、
    (Ｃ2〜Ｃ12)−アルケニルオキシカルボニルオキシ、(Ｃ
    2〜Ｃ12)−アルキニルオキシカルボニルオキシ、 カルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルカルバモイ
    ル、Ｎ,Ｎ−ジ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルカルバモイル、
    Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ
    −ジシクロ−(Ｃ3〜Ｃ8)−アルキルカルバモイル、Ｎ−
    (Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル−Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアル
    キルカルバモイル、Ｎ−((Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル
    −(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル）カルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ
    6)−アルキル−Ｎ−((Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル−(Ｃ
    1〜Ｃ6)−アルキル）カルバモイル、Ｎ−(＋)−デヒド
    ロアビエチルカルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル
    −Ｎ−(＋)−デヒドロアビエチルカルバモイル、Ｎ−
    (Ｃ6〜Ｃ12)−アリールカルバモイル、Ｎ−(Ｃ7〜Ｃ16)
    −アラルキルカルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキ
    ル−Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ16)−アリールカルバモイル、Ｎ−(Ｃ
    1〜Ｃ10)−アルキル−Ｎ−(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルカ
    ルバモイル、Ｎ−((Ｃ1〜Ｃ10)−アルコキシ−(Ｃ 1〜Ｃ
    10)アルキル）カルバモイル、Ｎ−((Ｃ6〜Ｃ16)−アリ
    ールオキシ−(Ｃ1〜Ｃ10)アルキル）カルバモイル、Ｎ
    −((Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ10)−ア
    ルキル）−カルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル
    −Ｎ−((Ｃ1〜Ｃ10)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アル
    キル）カルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル−Ｎ
    −((Ｃ6〜Ｃ12)−アリールオキシ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アル
    キル）カルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル−Ｎ
    −((Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ10)−ア
    ルキル）カルバモイル、ＣＯＮ（ＣＨ2)h、ただしここ
    でＣＨ2基は、Ｏ、Ｓ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキルイミ
    ノ、Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルイミノ、Ｎ−(Ｃ3
    〜Ｃ8)−シクロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキルイミ
    ノ、Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールイミノ、Ｎ−(Ｃ7〜Ｃ
    16)−アラルキルイミノまたはＮ−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルコ
    キシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルイミノにより置き換えられ
    ることができ、そしてｈは３〜６であるものか、また
    は、下記式II： 【化２】 （式中、ＲxはＬ−アミノ酸およびＤ−アミノ酸を包含
    するα−アミノ酸の置換基であり、 ｓは１、２、３、４または５であり、そして、 ＴはＯＨ、ＯＲまたはＮＲ＊Ｒ＊＊であり、 Ｒ＊＊＊は水素または(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキルであり、 Ｒ＊およびＲ＊＊は同じかまたは異なっていて、水素、
    (Ｃ6〜Ｃ12)−アリール、(Ｃ7〜Ｃ11)−アラルキル、
    (Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル、
    (＋)−デヒドロアビエチル、(Ｃ1〜Ｃ8)−アルコキシ−
    (Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ7〜Ｃ12)−アラルコキシ−
    (Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールオキシ
    −(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ1〜Ｃ10)−アルカノイ
    ル、場合により置換された(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルカノイ
    ル、場合により置換された(Ｃ6〜Ｃ12)−アロイルであ
    るか、または、 Ｒ＊とＲ＊＊は一緒になって−〔ＣＨ2〕hを形成し、こ
    こでＣＨ2基はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ−アシルイミ
    ノ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルコキシカルボニルイミノ、
    Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキルイミノ、Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)−シ
    クロアルキルイミノ、Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル
    −(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキルイミノ、Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ12)−ア
    リールイミノ、Ｎ−(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルイミノま
    たはＮ−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキ
    ルイミノで置き換えられることができ、ｈは３〜７であ
    るかまたはカルバモイルオキシ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ12)−ア
    ルキルカルバモイルオキシ、Ｎ,Ｎ−ジ−(Ｃ1〜Ｃ12)−
    アルキルカルバモイルオキシ、Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロ
    アルキルカルバモイルオキシ、Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ12)−アリ
    ールカルバモイルオキシ、Ｎ−(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキ
    ルカルバモイルオキシ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル−
    Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールカルバモイルオキシ、Ｎ−
    (Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル−Ｎ−(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキル
    カルバモイルオキシ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキルカル
    バモイルオキシ、Ｎ−((Ｃ6〜Ｃ12)−アリールオキシ−
    (Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル）カルバモイルオキシ、Ｎ−
    ((Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ10)−ア
    ルキル）カルバモイルオキシ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アル
    キル−Ｎ−((Ｃ 1〜Ｃ10)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ10)−
    アルキル）カルバモイルオキシ、Ｎ−(Ｃ 1〜Ｃ10)−ア
    ルキル−Ｎ−((Ｃ6〜Ｃ12)−アリールオキシ−(Ｃ1〜Ｃ
    10)−アルキル）カルバモイルオキシ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)
    −アルキル−Ｎ−((Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルオキシ−
    (Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル）カルバモイルオキシ、 アミノ、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルアミノ、ジ−(Ｃ1〜Ｃ
    12)−アルキルアミノ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルア
    ミノ、(Ｃ3〜Ｃ12)−アルケニルアミノ、(Ｃ3〜Ｃ12)−
    アルキニルアミノ、Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールアミ
    ノ、Ｎ−(Ｃ7〜Ｃ11)−アラルキルアミノ、Ｎ−アルキ
    ル−アラルキルアミノ、Ｎ−アルキル−アリールアミ
    ノ、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシアミノ、(Ｃ1〜Ｃ12)−ア
    ルコキシ−Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキルアミノ、 (Ｃ1〜Ｃ12)−アルカノイルアミノ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シク
    ロアルカノイルアミノ、(Ｃ6〜Ｃ12)−アロイルアミ
    ノ、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルカノイルアミノ、(Ｃ1〜Ｃ12)
    −アルカノイル−Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキルアミノ、
    (Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルカノイル−Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−
    アルキルアミノ、(Ｃ6〜Ｃ12)−アロイル−Ｎ−(Ｃ1〜
    Ｃ10)−アルキルアミノ、(Ｃ7〜Ｃ11)−アラルカノイル
    −Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ 10)−アルキルアミノ、 (Ｃ1〜Ｃ12)−アルカノイルアミノ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アル
    キル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルカノイルアミノ−(Ｃ1〜
    Ｃ8)−アルキル、(Ｃ6〜Ｃ12)−アロイルアミノ−(Ｃ1
    〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルカノイルアミ
    ノ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、アミノ−(Ｃ1〜Ｃ10)−ア
    ルキル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキルアミノ−(Ｃ1〜Ｃ
    10)−アルキル、Ｎ,Ｎ−ジ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキルア
    ミノ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロア
    ルキルアミノ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル、(Ｃ1〜Ｃ12)−
    アルキルメルカプト、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルスルフィ
    ニル、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルスルホニル、(Ｃ6〜Ｃ12)
    −アリールメルカプト、(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールスルフ
    ィニル、 (Ｃ6〜Ｃ12)−アリールスルホニル、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラ
    ルキルメルカプト、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルスルフィ
    ニル、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルスルホニル、 スルファモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキルスルファ
    モイル、Ｎ,Ｎ−ジ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキルスルファモ
    イル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルスルファモイル、Ｎ
    −(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールスルファモイル、Ｎ−(Ｃ7〜
    Ｃ16)−アラルキルスルファモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−
    アルキル−Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールスルファモイ
    ル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル−Ｎ−(Ｃ7〜Ｃ16)−ア
    ラルキルスルファモイル、(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル−ス
    ルホンアミド、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル−(Ｃ1〜Ｃ
    10)−アルキルスルホンアミド、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキ
    ルスルホンアミドまたはＮ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル−
    (Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルスルホンアミド、ただしここ
    でアリール基を含む基はその部分についてアリール上
    で、 ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチ
    ル、ニトロ、カルボキシル、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキル、
    (Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル、(Ｃ6〜Ｃ12)−アリー
    ル、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキル、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキ
    シ、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキ
    ル、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキ
    シ、(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールオキシ、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラ
    ルキルオキシ、(Ｃ1〜Ｃ8)−ヒドロキシアルキル、 (Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルカルボニル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シク
    ロアルキルカルボニル、(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールカルボ
    ニル、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルカルボニル、 (Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシカルボニル、(Ｃ1〜Ｃ12)−ア
    ルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシカルボニル、(Ｃ6
    〜Ｃ12)−アリールオキシカルボニル、(Ｃ7〜Ｃ 16)−ア
    ラルコキシカルボニル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルコキシ
    カルボニル、(Ｃ 2〜Ｃ12)−アルケニルオキシカルボニ
    ル、(Ｃ2〜Ｃ12)−アルキニルオキシカルボニル、 (Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルカルボニルオキシ、(Ｃ3〜Ｃ8)
    −シクロアルキルカルボニルオキシ、(Ｃ6〜Ｃ12)−ア
    リールカルボニルオキシ、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルカ
    ルボニルオキシ、シンナモイルオキシ、(Ｃ2〜Ｃ12)−
    アルケニルカルボニルオキシ、(Ｃ2〜Ｃ12)−アルキニ
    ルカルボニルオキシ、 (Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシカルボニルオキシ、(Ｃ1〜Ｃ
    12)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシカルボニル
    オキシ、(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールオキシカルボニルオキ
    シ、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルオキシカルボニルオキ
    シ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルコキシカルボニルオキシ、
    (Ｃ2〜Ｃ12)−アルケニルオキシカルボニルオキシ、(Ｃ
    2〜Ｃ12)−アルキニルオキシカルボニルオキシ、 カルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルカルバモイ
    ル、Ｎ,Ｎ−ジ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルカルバモイル、
    Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ
    −ジシクロ−(Ｃ3〜Ｃ8)−アルキルカルバモイル、Ｎ−
    (Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル−Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアル
    キルカルバモイル、Ｎ−((Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル
    −(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル）カルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ
    6)−アルキル−Ｎ−((Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル−(Ｃ
    1〜Ｃ6)−アルキル）カルバモイル、Ｎ−(＋)−デヒド
    ロアビエチルカルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル
    −Ｎ−(＋)−デヒドロアビエチルカルバモイル、Ｎ−
    (Ｃ6〜Ｃ12)−アリールカルバモイル、Ｎ−(Ｃ7〜Ｃ16)
    −アラルキルカルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキ
    ル−Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ16)−アリールカルバモイル、Ｎ−(Ｃ
    1〜Ｃ10)−アルキル−Ｎ−(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルカ
    ルバモイル、Ｎ−((Ｃ1〜Ｃ10)−アルコキシ−(Ｃ 1〜Ｃ
    10)−アルキル）カルバモイル、Ｎ−((Ｃ6〜Ｃ16)−ア
    リールオキシ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル）カルバモイ
    ル、Ｎ−((Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルオキシ−(Ｃ 1〜
    Ｃ10)−アルキル）カルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−ア
    ルキル−Ｎ−((Ｃ1〜Ｃ10)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ10)
    −アルキル）カルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキ
    ル−Ｎ−((Ｃ6〜Ｃ12)−アリールオキシ−(Ｃ1〜Ｃ10)
    −アルキル）カルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキ
    ル−Ｎ−((Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルオキシ−(Ｃ1〜
    Ｃ10)−アルキル）カルバモイル、ＣＯＮ(ＣＨ2)hただ
    しここでＣＨ2基はＯ、Ｓ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル
    イミノ、Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルイミノ、Ｎ−
    (Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキルイ
    ミノ、Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールイミノ、Ｎ−(Ｃ7〜
    Ｃ16)−アラルキルイミノまたはＮ−(Ｃ1〜Ｃ4)−アル
    コキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルイミノで置換されうるも
    のであり、そしてｈは３〜７であるもの、 カルバモイルオキシ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルカル
    バモイルオキシ、Ｎ,Ｎ−ジ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルカ
    ルバモイルオキシ、Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルカ
    ルバモイルオキシ、Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ16)−アリールカルバ
    モイルオキシ、 Ｎ−(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルカルバモイルオキシ、Ｎ
    −(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル−Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ12)−アリール
    カルバモイルオキシ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル−Ｎ
    −(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルカルバモイルオキシ、Ｎ−
    (Ｃ1〜Ｃ10)−アルキルカルバモイルオキシ、Ｎ−((Ｃ6
    〜Ｃ12)−アリールオキシ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル）カ
    ルバモイルオキシ、Ｎ−((Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルオキ
    シ−(Ｃ1〜Ｃ 10)−アルキル）カルバモイルオキシ、Ｎ
    −(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル−Ｎ−((Ｃ1〜Ｃ10)−アルコ
    キシ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル）カルバモイルオキシ、
    Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル−Ｎ−((Ｃ6〜Ｃ12)−アリ
    ールオキシ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル）カルバモイルオ
    キシ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル−Ｎ−((Ｃ7〜Ｃ16)
    −アラルキルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル）カルバ
    モイルオキシ、 アミノ、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルアミノ、ジ−(Ｃ1〜Ｃ
    12)−アルキルアミノ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルア
    ミノ、(Ｃ3〜Ｃ12)−アルケニルアミノ、(Ｃ3〜Ｃ12)−
    アルキニルアミノ、Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールアミ
    ノ、Ｎ−(Ｃ7〜Ｃ11)−アラルキルアミノ、Ｎ−アルキ
    ル−アラルキルアミノ、Ｎ−アルキル−アリールアミ
    ノ、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシアミノ、(Ｃ1〜Ｃ12)−ア
    ルコキシ−Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキルアミノ、 (Ｃ1〜Ｃ12)−アルカノイルアミノ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シク
    ロアルカノイルアミノ、(Ｃ6〜Ｃ12)−アロイルアミ
    ノ、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルカノイルアミノ、(Ｃ1〜Ｃ12)
    −アルカノイル−Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキルアミノ、
    (Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルカノイル−Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−
    アルキルアミノ、(Ｃ6〜Ｃ12)−アロイル−Ｎ−(Ｃ1〜
    Ｃ10)−アルキルアミノ、(Ｃ7〜Ｃ11)−アラルカノイル
    −Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ 10)−アルキルアミノ、 (Ｃ1〜Ｃ12)−アルカノイルアミノ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アル
    キル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルカノイルアミノ−(Ｃ1〜
    Ｃ8)−アルキル、(Ｃ6〜Ｃ12)−アロイルアミノ−(Ｃ1
    〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルカノイルアミ
    ノ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、アミノ−(Ｃ1〜Ｃ10)−ア
    ルキル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキルアミノ−(Ｃ1〜Ｃ
    10)−アルキル、Ｎ,Ｎ−ジ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキルア
    ミノ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロア
    ルキルアミノ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル、 (Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルメルカプト、(Ｃ1〜Ｃ12)−アル
    キルスルフィニル、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルスルホニ
    ル、(Ｃ6〜Ｃ16)−アリールメルカプト、(Ｃ6〜Ｃ16)−
    アリールスルフィニル、(Ｃ6〜Ｃ16)−アリールスルホ
    ニル、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルメルカプト、(Ｃ7〜Ｃ
    16)−アラルキルスルフィニル、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキ
    ルスルホニルからの同じかまたは異なる基１〜５個で置
    換されうるもので置換されているものである）のカルバ
    モイル基からの１個またはそれ以上の置換基を有するも
    のであり、 Ｒ1およびＲ3は同じかまたは異なっていて、水素、(Ｃ1
    〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ1〜Ｃ8)−アルコキシ、ハロゲ
    ン、ニトリル、ヒドロキシル、アミノ、ただし場合によ
    り(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルまたはヒドロキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)
    −アルキルでモノ−またはジ置換されているもの、(Ｃ1
    〜Ｃ6)−アルキルカルボニルオキシであり、 Ｒ2はカルボン酸立体異性の基であるかまたは基〔Ｃ
    Ｈ2〕p−ＣＯ−ＮＲ5Ｒ6であり、ここでｐは０、１、
    ２、３または４であり、 Ｒ5は水素、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルまたはＮ−保護基、
    例えば、(Ｃ1〜Ｃ8)−アルカノイル、(Ｃ1〜Ｃ6)−アル
    キルカルバモイル、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシカルボニ
    ル、ベンジルオキシカルボニル、(Ｃ1〜Ｃ10)−アシル
    オキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、ベンゾイルオキシ−
    (Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、ベンジルオキシカルボニルオキ
    シ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルまたは(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキ
    シカルボニルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、１−、２
    −、３−または４価の生理学的に利用できるカチオン、
    ただし場合により(Ｃ1〜Ｃ8)−ヒドロキシアルキル、
    (Ｃ1〜Ｃ 4)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、フェ
    ニル、ベンジルまたは(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキルで１〜３回
    置換されており、その置換基もその部分について、ヒド
    ロキシルまたは(Ｃ1〜Ｃ4)−アルコキシで１〜３回置換
    されていることができるもの、または、塩基性アミノ酸
    誘導体のカチオンであり、 Ｒ6は−ＳＯ2Ｈを除く下記式(Ｉ)： −Ｇ−Ｋ−〔Ｃ−Ｕ〕r−Ｄ−Ｗ (Ｉ) （式中、Ｇは−ＳＯ−、−ＳＯ2−、または−ＣＯ−で
    あり、 Ｋは結合または−ＮＲ7−であり、 Ｃは結合であるか、または分枝鎖または未分枝鎖の脂肪
    族の(Ｃ1〜Ｃ16)−アルカンジイルまたは脂環族の(Ｃ3
    〜Ｃ10)−アルカンジイル基、 分枝鎖または未分枝鎖の(Ｃ2〜Ｃ16)−アルケンジイル
    またはシクロアルケンジイル基、(Ｃ2〜Ｃ16)−アルキ
    ンジイル基または(Ｃ2〜Ｃ16)−アルケニンジイル基で
    あり、これらは各々の場合において１つまたはそれ以上
    のＣ−Ｃ多重結合を含んでいることができ、 Ｕは結合、水素または -CO-、-O(CO)-、-(CO)-O-、-(C
    O)NR-、-NR(CO)-、-O-、-SO-、-SO2-、-NR（式中Ｒは
    (Ｃ1〜Ｃ3)−アルキルまたは水素である）よりなるヘテ
    ロ原子基からの基であり、 ｒは１、２、３または４であり、 Ｄは結合、水素または分枝鎖または未分枝鎖の脂肪族
    (Ｃ1〜Ｃ10)−アルカンジイル基、 分枝鎖または未分枝鎖の(Ｃ1〜Ｃ10)−アルケンジイル
    基、 (Ｃ2〜Ｃ10)−アルキンジイル基または(Ｃ2〜Ｃ10)−ア
    ルケニンジイル基であり、これらは各々の場合において
    １つまたはそれ以上のＣ−Ｃ多重結合を含んでいること
    ができ、 Ｗは結合、水素または(Ｃ3〜Ｃ10)−脂環族アルキル、
    アルケニル、アルキニルまたはアルケニニル基、 (Ｃ6〜Ｃ16)−アリール基または５員または６員のヘテ
    ロアリール基であり、ここでＣ、ＤまたはＷの少なくと
    も１つは結合ではなく、そしてＣが結合ではないかまた
    はＤおよび／またはＷが結合ではない場合にはＵはヘテ
    ロ原子基であるのみであり、そして、 Ｃ、Ｄおよび／またはＷは、これらが結合でも水素でも
    ない場合は、好ましくはその部分において、Ｖの置換基
    に相当する同じかまたは異なる５個までの置換基の組み
    合わせにより置換されている）の基であり、 Ｒ7は水素、(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ6〜Ｃ12)−アリ
    ール、(Ｃ7〜Ｃ11)−アラルキル、ヘテロアリールであ
    り、 ここで上記した基は、フッ素、塩素、トリフルオロメチ
    ル、ニトリル、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、(Ｃ1〜Ｃ6)−ア
    ルコキシ、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルカルバモイル、ジ−
    (Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルカルバモイル、(Ｃ3〜Ｃ6)−シク
    ロアルキルカルバモイル、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシカル
    ボニルからの同じかまたは異なる１、２または３個の置
    換基を有することができ、 Ｒ4は分枝鎖または未分枝鎖の(Ｃ7〜Ｃ20)−アルキル
    基、(Ｃ6〜Ｃ16)−アリール基、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキ
    ル基、ヘテロアリール基またはヘテロアラルキル基であ
    り、 ここでこれらの基はＶの置換基に相当する１つまたはそ
    れ以上の基により置換されているか、または、 Ｒ1とＲ4は鎖〔ＣＨ2〕oを形成でき、ここで飽和または
    Ｃ＝Ｃ二重結合による不飽和の鎖のＣＨ2基の１つまた
    は２つは場合によりＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2またはＮＲ′
    により置き換えられており、そして、ｏは３、４または
    ５であり、そしてＲyは水素、(Ｃ6〜Ｃ12)−アリール、
    (Ｃ5〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ1〜Ｃ8)−アルコキシ−(Ｃ1
    〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ7〜Ｃ12)−アラルコキシ−(Ｃ1
    〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールオキシ−(Ｃ
    1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ1〜Ｃ10)−アルカノイル、場合
    により置換された(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルカノイル、場合
    により置換された(Ｃ6〜Ｃ12)−アロイルであり、そし
    て、 ｆ＝１〜８、 ｇ＝１、１〜（２ｆ＋１）、 ｘ＝０〜３、 ｈ＝３〜６である〕の化合物。
  2. 【請求項２】 Ｑ＝Ｏ、 Ｘ＝Ｏ、 Ｙ＝ＮまたはＣＲ3、 ｍ＝０であり、 Ａは(Ｃ1〜Ｃ3)−アルキレン、ただし場合により、ハロ
    ゲン、シアノ、トリフルオロメチル、(Ｃ1〜Ｃ6)−アル
    キル、(Ｃ1〜Ｃ6)−ヒドロキシアルキル、(Ｃ1〜Ｃ6)−
    アルコキシ、−Ｏ−〔ＣＨ２〕x−ＣfＨ(2f+1-g)Ｆgで
    １回置換されていることができるものであるか、または
    Ａは−ＣＨＲx−であり、ここでＲxはα−アミノ酸、特
    に天然のＬ−アミノ酸およびそのＤ型異性体のα−Ｃ原
    子の置換基の１つであり、 Ｂは−ＣＯ2Ｖであり、ここでＶはアルコールＶＯＨの
    基であり、ここでＶは(Ｃ1〜Ｃ10)−アシルオキシ−(Ｃ
    1〜Ｃ6)−アルキル、好ましくは(Ｃ1〜Ｃ10)−アルカノ
    イルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ 6)−アルキル、ベンジルオキシ−
    (Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、ベンジルオキシカルボニルオキ
    シ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルまたは(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキ
    シカルボニルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルであるか、
    または、 分枝鎖、未分枝鎖または環状の脂肪族(Ｃ1〜Ｃ10)−ア
    ルキル基であるか、または、 分枝鎖または未分枝鎖の(Ｃ2〜Ｃ10)−アルケニル基ま
    たは(Ｃ2〜Ｃ12)−アルキニル基であり、これらは各々
    の場合において１つ以上のＣ−Ｃ多重結合を含むことが
    できるか、または(Ｃ6〜Ｃ12)−アリール基、(Ｃ7〜Ｃ
    11)−アラルキル基またはヘテロアリールまたはヘテロ
    アラルキル基であり、 ここで上記した基は(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)
    −シクロアルキル、フッ素、塩素、ヒドロキシル、(Ｃ1
    〜Ｃ6)−アルコキシ、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシ−(Ｃ1〜
    Ｃ6)アルコキシ、(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールオキシ、(Ｃ7
    〜Ｃ12)−アラルキルオキシ、 (Ｃ1〜Ｃ8)−アルキルカルボニル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロ
    アルキルカルボニル、(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールカルボニ
    ル、(Ｃ7〜Ｃ12)−アラルキルカルボニル、(Ｃ1〜Ｃ8)
    −アルコキシカルボニル、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシ−
    (Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシカルボニル、(Ｃ6〜Ｃ12)−ア
    リールオキシカルボニル、(Ｃ7〜Ｃ12)−アラルコキシ
    カルボニル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルコキシカルボニ
    ル、 (Ｃ1〜Ｃ8)−アルキルカルボニルオキシ、(Ｃ3〜Ｃ8)−
    シクロアルキルカルボニルオキシ、(Ｃ6〜Ｃ12)−アリ
    ールカルボニルオキシ、(Ｃ7〜Ｃ12)−アラルキルカル
    ボニルオキシ、 (Ｃ1〜Ｃ8)−アルコキシカルボニルオキシ、(Ｃ1〜Ｃ6)
    −アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシカルボニルオキ
    シ、(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールオキシカルボニルオキシ、
    (Ｃ7〜Ｃ12)−アラルキルオキシカルボニルオキシ、(Ｃ
    3〜Ｃ8)−シクロアルコキシカルボニルオキシ、 カルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキルカルバモイ
    ル、Ｎ,Ｎ−ジ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキルカルバモイル、
    Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルカルバモイル、Ｎ−
    ((Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル）カ
    ルバモイル、 アミノ、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルアミノ、ジ−(Ｃ1〜Ｃ6)
    −アルキルアミノ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルアミ
    ノ、Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールアミノ、Ｎ−(Ｃ7〜Ｃ
    11)−アラルキルアミノ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ5)−アルキル−
    (Ｃ6〜Ｃ12)−アリールアミノ、 (Ｃ1〜Ｃ8)−アルカノイルアミノ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロ
    アルカノイルアミノ、(Ｃ6〜Ｃ12)−アロイルアミノ、
    (Ｃ7〜Ｃ12)−アラルカノイルアミノ、(Ｃ1〜Ｃ 8)−ア
    ルカノイル−Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルアミノ、(Ｃ3〜
    Ｃ8)−シクロアルカノイル−Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル
    アミノ、(Ｃ6〜Ｃ12)−アロイル−Ｎ−(Ｃ 1〜Ｃ6)−ア
    ルキルアミノ、(Ｃ7〜Ｃ11)−アラルカノイル−Ｎ−(Ｃ
    1〜Ｃ6)−アルキルアミノからの置換基１個または２個
    を有することができ、 ここでアリール基を有する基は特に、ヒドロキシル、フ
    ッ素、塩素、シアノ、トリフルオロメチル、(Ｃ1〜Ｃ6)
    −アルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル、(Ｃ1〜Ｃ8)
    −アルコキシ、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルカルボニル、(Ｃ3
    〜Ｃ8)−シクロアルキルカルボニル、(Ｃ1〜Ｃ6)−アル
    コキシカルボニル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルコキシカル
    ボニル、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルカルボニルオキシ、(Ｃ3
    〜Ｃ8)−シクロアルキルカルボニルオキシ、(Ｃ1〜Ｃ6)
    −アルコキシカルボニルオキシ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロア
    ルキルカルボニルオキシ、 カルバモイルオキシ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルカルバ
    モイル、Ｎ,Ｎ−ジ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルカルバモイ
    ル、Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルカルバモイル、Ｎ
    −((Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル）
    カルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル−Ｎ−((Ｃ1
    〜Ｃ6)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル）カルバモ
    イル、 カルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルカルバモイル
    オキシ、Ｎ,Ｎ−ジ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルカルバモイ
    ルオキシ、Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルカルバモイ
    ルオキシ、 (Ｃ1〜Ｃ6)−アルカノイルアミノ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロ
    アルカノイルアミノ、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルメルカプ
    ト、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルスルフィニル、(Ｃ1〜Ｃ6)−
    アルキルスルホニルからの３個までの置換基により置換
    されており、 Ｒ1およびＲ3は水素であり、 Ｒ2は基−ＣＯ−ＮＲ5Ｒ6であり、ここでＲ5は水素、
    (Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルまたはＮ−保護基、例えば(Ｃ1〜
    Ｃ8)−アルカノイル、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルカルバモイ
    ル、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシカルボニル、ベンジルオキ
    シカルボニル、(Ｃ1〜Ｃ10)−アシルオキシ−(Ｃ1〜
    Ｃ6)−アルキル、好ましくは(Ｃ1〜Ｃ10)−アルカノイ
    ルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、ベンジルオキシ−
    (Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、ベンジルオキシカルボニルオキ
    シ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルまたは(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキ
    シカルボニルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、１−、２
    −、３−または４価の生理学的に利用できるカチオン、
    特にＮａ+、Ｋ+、Ｍｇ2+、Ｃａ2+、Ａｌ3+またはアンモ
    ニウムイオンであり、これらは場合により、(Ｃ1〜Ｃ8)
    −ヒドロキシアルキル、(Ｃ1〜Ｃ4)−アルコキシ−(Ｃ1
    〜Ｃ8)−アルキル、フェニル、ベンジルまたは(Ｃ1〜Ｃ
    8)−アルキルで１〜３回置換されており、さらにこれら
    の置換基もその部分についてヒドロキシル、または(Ｃ1
    〜Ｃ4)−アルコキシで１〜３回置換されうるものである
    か、または塩基性アミノ酸誘導体のカチオンであり、 Ｒ6は、−ＳＯ2Ｈを除く下記式(Ｉ)： −Ｇ−Ｋ−〔Ｃ−Ｕ〕r−Ｄ−Ｗ (Ｉ) 〔式中Ｇは−ＳＯ2−、または−ＣＯ−であり、 Ｋは結合であり、 Ｃは結合であるか、または分枝鎖または未分枝鎖の脂肪
    族の(Ｃ1〜Ｃ12)−アルカンジイル基、または、 分枝鎖または未分枝鎖の(Ｃ2〜Ｃ12)−アルケンジイル
    基、 (Ｃ2〜Ｃ12)−アルキンジイル基または(Ｃ2〜Ｃ12)−ア
    ルケニンジイル基、ただし１つまたはそれ以上のＣ−Ｃ
    多重結合を含むことができるものであり、 Ｕは結合、水素または-(CO)NR-、-NR(CO)-、-O-、-SO
    -、-SO2-（ただしＲは(Ｃ2〜Ｃ3)−アルキルまたは水素
    である）のヘテロ原子基からの基であり、 ｒは１または２であり、 Ｄは結合、水素または分枝鎖または未分枝鎖の脂肪族
    (Ｃ1〜Ｃ8)−アルカンジイル基、 分枝鎖または未分枝鎖の(Ｃ2〜Ｃ8)−アルケンジイル
    基、または(Ｃ2〜Ｃ8)−アルキンジイル基であり、そし
    て、 Ｗは結合、水素または(Ｃ3〜Ｃ10)−脂環族アルキル、
    アルケニル、アルキニルまたはアルケニニル基、 (Ｃ6〜Ｃ16)-アリール基または５員または６員のヘテロ
    アリール基、ただしここでＣ、ＤまたはＷの少なくとも
    １つは結合ではなく、Ｃが結合ではないかまたはＤおよ
    び／またはＷが結合でない場合はＵはヘテロ原子基であ
    るのみであり、Ｃ、Ｄおよび／またはＷは、これらが結
    合でも水素でもない場合は、好ましくはその部分につい
    てヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチ
    ル、ニトロ、カルボキシル、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキル、
    (Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアル
    キル−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロア
    ルコキシ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ12)
    −アルコキシ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルオキシ−
    (Ｃ1〜Ｃ12)−アルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル
    オキシ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シク
    ロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル−(Ｃ1〜Ｃ6)−アル
    コキシ、（Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ8)−ア
    ルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロ
    アルキルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)
    −アルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ
    8)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルコキシ、(Ｃ6〜
    Ｃ12)−アリール、(Ｃ7〜Ｃ1 6)−アラルキル、 (Ｃ2〜Ｃ12)−アルケニル、(Ｃ2〜Ｃ12)−アルキニル、
    (Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシ、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシ−
    (Ｃ1〜Ｃ12)−アルキル、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシ−
    (Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシ、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシ−
    (Ｃ1〜Ｃ8)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ6
    〜Ｃ12)−アリールオキシ、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルオ
    キシ、(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールオキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−ア
    ルコキシ、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−
    アルコキシ、(Ｃ1〜Ｃ8)−ヒドロキシアルキル、(Ｃ6〜
    Ｃ16)−アリールオキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ7
    〜Ｃ16)−アラルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ6
    〜Ｃ12)−アリールオキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルコキシ−
    (Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、(Ｃ7〜Ｃ12)−アラルキルオキ
    シ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、
    −Ｏ−〔ＣＨ2〕xＣfＨ(2f+1-g)Ｆg、−ＯＣＦ2Ｃｌ、
    −ＯＣＦ2−ＣＨＦＣｌ、 (Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルカルボニル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シク
    ロアルキルカルボニル、(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールカルボ
    ニル、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルカルボニル、シンナモ
    イル、(Ｃ2〜Ｃ12)−アルケニルカルボニル、(Ｃ2〜Ｃ
    12)−アルキニルカルボニル、 (Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシカルボニル、(Ｃ1〜Ｃ12)−ア
    ルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシカルボニル、(Ｃ6
    〜Ｃ12)−アリールオキシカルボニル、(Ｃ7〜Ｃ 16)−ア
    ラルコキシカルボニル、(Ｃ3〜Ｃ10)−シクロアルコキ
    シカルボニル、(Ｃ2〜Ｃ12)−アルケニルオキシカルボ
    ニル、(Ｃ2〜Ｃ12)−アルキニルオキシカルボニル、 (Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルカルボニルオキシ、(Ｃ3〜Ｃ8)
    −シクロアルキルカルボニルオキシ、(Ｃ6〜Ｃ12)−ア
    リールカルボニルオキシ、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルカ
    ルボニルオキシ、シンナモイルオキシ、(Ｃ2〜Ｃ12)−
    アルケニルカルボニルオキシ、(Ｃ2〜Ｃ12)−アルキニ
    ルカルボニルオキシ、 カルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルカルバモイ
    ル、Ｎ,Ｎ−ジ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルカルバモイル、
    Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ
    −ジシクロ−(Ｃ3〜Ｃ8)−アルキルカルバモイル、Ｎ−
    (Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル−Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアル
    キルカルバモイル、Ｎ−((Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル
    −(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルカルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ6)
    −アルキル−Ｎ−((Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル−(Ｃ1
    〜Ｃ6)−アルキル）カルバモイル、Ｎ−(＋)−デヒドロ
    アビエチルカルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル−
    Ｎ−(＋)−デヒドロアビエチルカルバモイル、Ｎ−(Ｃ6
    〜Ｃ12)−アリールカルバモイル、Ｎ−(Ｃ7〜Ｃ16)−ア
    ラルキルカルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル−
    Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ16)−アリールカルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜
    Ｃ10)−アルキル−Ｎ−(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルカルバ
    モイル、Ｎ−((Ｃ1〜Ｃ10)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ10)
    アルキル）カルバモイル、Ｎ−((Ｃ6〜Ｃ16)−アリール
    オキシ−(Ｃ1〜Ｃ10)アルキル）カルバモイル、Ｎ−
    ((Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アル
    キル）カルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル−Ｎ
    −((Ｃ1〜Ｃ1 0)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキ
    ル）カルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル−Ｎ−
    ((Ｃ6〜Ｃ12)−アリールオキシ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキ
    ル）カルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル−Ｎ−
    ((Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アル
    キル）カルバモイル、ＣＯＮ(ＣＨ2)hただしここでＣＨ
    2基はＯ、Ｓ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキルイミノ、Ｎ−
    (Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルイミノ、Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)−
    シクロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキルイミノ、Ｎ−
    (Ｃ6〜Ｃ12)−アリールイミノ、Ｎ−(Ｃ7〜Ｃ16)−アラ
    ルキルイミノまたはＮ−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルコキシ−(Ｃ1
    〜Ｃ6)−アルキルイミノで置き換えられることができ、
    ｈは３〜６であるものからの同じかまたは異なる５個ま
    での置換基の組み合わせによるか、または下記式(II)： 【化３】 （式中、ＲxはＬ−アミノ酸およびＤ−アミノ酸を包含
    するα−アミノ酸の置換基であり、 ｓは１、２、３、４または５であり、そして、 ＴはＯＨ、ＯＲまたはＮＲ＊Ｒ＊＊であり、 Ｒ＊＊＊は水素または(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキルであり、 Ｒ＊およびＲ＊＊は同じかまたは異なっていて、水素、
    (Ｃ6〜Ｃ12)−アリール、(Ｃ7〜Ｃ11)−アラルキル、
    (Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル、
    (＋)−デヒドロアビエチル、(Ｃ1〜Ｃ8)−アルコキシ−
    (Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ7〜Ｃ12)−アラルコキシ−
    (Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールオキシ
    −(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ1〜Ｃ10)−アルカノイ
    ル、場合により置換された(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルカノイ
    ル、場合により置換された(Ｃ6〜Ｃ12)−アロイルであ
    るか、または、 Ｒ＊とＲ＊＊は一緒になって−〔ＣＨ2〕hを形成し、こ
    こでＣＨ2基はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ−アシルイミ
    ノ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルコキシカルボニルイミノ、
    Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキルイミノ、Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)−シ
    クロアルキルイミノ、Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル
    −(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキルイミノ、Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ12)−ア
    リールイミノ、Ｎ−(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルイミノま
    たはＮ−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキ
    ルイミノで置き換えられることができ、そしてｈは３〜
    ７である）のカルバモイル基により置換されているか、
    または、 カルバモイルオキシ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルカル
    バモイルオキシ、Ｎ,Ｎ−ジ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルカ
    ルバモイルオキシ、Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルカ
    ルバモイルオキシ、Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールカルバ
    モイルオキシ、Ｎ−(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルカルバモ
    イルオキシ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル−Ｎ−(Ｃ6〜
    Ｃ12)−アリールカルバモイルオキシ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)
    −アルキル−Ｎ−(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルカルバモイ
    ルオキシ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキルカルバモイルオ
    キシ、Ｎ−((Ｃ6〜Ｃ12)−アリールオキシ−(Ｃ1〜
    Ｃ10)−アルキル）カルバモイルオキシ、Ｎ−((Ｃ7〜Ｃ
    16）−アラルキルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル）カ
    ルバモイルオキシ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル−Ｎ−
    ((Ｃ 1〜Ｃ10)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル）
    カルバモイルオキシ、Ｎ−(Ｃ 1〜Ｃ10)−アルキル−Ｎ
    −((Ｃ6〜Ｃ12)−アリールオキシ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アル
    キル）カルバモイルオキシ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキ
    ル−Ｎ−((Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ
    10)−アルキル）カルバモイルオキシ、 アミノ、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルアミノ、ジ−(Ｃ1〜Ｃ
    12)−アルキルアミノ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルア
    ミノ、(Ｃ3〜Ｃ12)−アルケニルアミノ、(Ｃ3〜Ｃ12)−
    アルキニルアミノ、Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールアミ
    ノ、Ｎ−(Ｃ7〜Ｃ11)−アラルキルアミノ、Ｎ−アルキ
    ル−アラルキルアミノ、Ｎ−アルキル−アリールアミ
    ノ、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシアミノ、(Ｃ1〜Ｃ12)−ア
    ルコキシ−Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキルアミノ、 (Ｃ1〜Ｃ12)−アルカノイルアミノ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シク
    ロアルカノイルアミノ、(Ｃ6〜Ｃ12)−アロイルアミ
    ノ、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルカノイルアミノ、(Ｃ1〜Ｃ12)
    −アルカノイル−Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキルアミノ、
    (Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルカノイル−Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−
    アルキルアミノ、(Ｃ6〜Ｃ12)−アロイル−Ｎ−(Ｃ1〜
    Ｃ10)−アルキルアミノ、(Ｃ7〜Ｃ11)−アラルカノイル
    −Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ 10)−アルキルアミノ、 (Ｃ1〜Ｃ12)−アルカノイルアミノ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アル
    キル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルカノイルアミノ−(Ｃ1〜
    Ｃ8)−アルキル、(Ｃ6〜Ｃ12)−アロイルアミノ−(Ｃ1
    〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルカノイルアミ
    ノ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、アミノ−(Ｃ1〜Ｃ10)−ア
    ルキル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキルアミノ−(Ｃ1〜Ｃ
    10)−アルキル、Ｎ,Ｎ−ジ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキルア
    ミノ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロア
    ルキルアミノ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル、(Ｃ1〜Ｃ12)−
    アルキルメルカプト、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルスルフィ
    ニル、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルスルホニル、(Ｃ6〜Ｃ12)
    −アリールメルカプト、(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールスルフ
    ィニル、(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールスルホニル、(Ｃ7〜Ｃ
    16)−アラルキルメルカプト、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキル
    スルフィニル、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルスルホニル、
    により置換されている〕の基であり、 ここでアリール基を含む基はその部分について、アリー
    ル上で、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、トリフルオ
    ロメチル、ニトロ、カルボキシル、(Ｃ1〜Ｃ12)−アル
    キル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル、(Ｃ6〜Ｃ12)−ア
    リール、(Ｃ7〜Ｃ 16)−アラルキル、(Ｃ1〜Ｃ12)−アル
    コキシ、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アル
    キル、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコ
    キシ、(Ｃ 6〜Ｃ12)−アリールオキシ、(Ｃ7〜Ｃ16)−ア
    ラルキルオキシ、(Ｃ1〜Ｃ8)−ヒドロキシアルキル、−
    Ｏ−〔ＣＨ2〕xＣfＨ(2f+1-g)Ｆg、ＯＣＦ2Ｃｌ、ＯＣ
    Ｆ2−ＣＨＦＣｌ、 (Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルカルボニル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シク
    ロアルキルカルボニル、(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールカルボ
    ニル、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルカルボニル、(Ｃ1〜Ｃ
    12)−アルコキシカルボニル、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシ
    −(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシカルボニル、(Ｃ6〜Ｃ12)−
    アリールオキシカルボニル、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルコキ
    シカルボニル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルコキシカルボニ
    ル、(Ｃ2〜Ｃ12)−アルケニルオキシカルボニル、(Ｃ2
    〜Ｃ12)−アルキニルオキシカルボニル、 (Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルカルボニルオキシ、(Ｃ3〜Ｃ8)
    −シクロアルキルカルボニルオキシ、(Ｃ6〜Ｃ12)−ア
    リールカルボニルオキシ、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルカ
    ルボニルオキシ、シンナモイルオキシ、(Ｃ2〜Ｃ12)−
    アルケニルカルボニルオキシ、(Ｃ2〜Ｃ12)−アルキニ
    ルカルボニルオキシ、 カルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルカルバモイ
    ル、Ｎ,Ｎ−ジ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルカルバモイル、
    Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ
    −ジシクロ−(Ｃ3〜Ｃ8)−アルキルカルバモイル、Ｎ−
    (Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル−Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアル
    キルカルバモイル、Ｎ−((Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル
    −(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル）カルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ
    6)−アルキル−Ｎ−((Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル−(Ｃ
    1〜Ｃ6)−アルキル）カルバモイル、Ｎ−(＋)−デヒド
    ロアビエチルカルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル
    −Ｎ−(＋)−デヒドロアビエチルカルバモイル、Ｎ−
    (Ｃ6〜Ｃ12)−アリールカルバモイル、Ｎ−(Ｃ7〜Ｃ16)
    −アラルキルカルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキ
    ル−Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ16)−アリールカルバモイル、Ｎ−(Ｃ
    1〜Ｃ10)−アルキル−Ｎ−(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルカ
    ルバモイル、Ｎ−((Ｃ1〜Ｃ10)−アルコキシ−(Ｃ 1〜Ｃ
    10)−アルキル）カルバモイル、Ｎ−((Ｃ6〜Ｃ16)−ア
    リールオキシ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル）カルバモイ
    ル、Ｎ−((Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルオキシ−(Ｃ 1〜
    Ｃ10)−アルキル）カルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−ア
    ルキル−Ｎ−((Ｃ1〜Ｃ10)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ10)
    −アルキル）カルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキ
    ル−Ｎ−((Ｃ6〜Ｃ12)−アリールオキシ−(Ｃ1〜Ｃ10)
    −アルキル）カルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキ
    ル−Ｎ−((Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルオキシ−(Ｃ1〜
    Ｃ10)−アルキル）カルバモイル、ＣＯＮ(ＣＨ2)h、こ
    こでＣＨ2基はＯ、Ｓ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキルイミ
    ノ、Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルイミノ、Ｎ−(Ｃ3
    〜Ｃ8)−シクロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキルイミ
    ノ、Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールイミノ、Ｎ−(Ｃ7〜Ｃ
    16)−アラルキルイミノまたはＮ−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルコ
    キシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルイミノ置換できそしてｈは
    ３〜６であるもの、 アミノ、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルアミノ、ジ−(Ｃ1〜Ｃ
    12)−アルキルアミノ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルア
    ミノ、(Ｃ3〜Ｃ12)−アルケニルアミノ、(Ｃ3〜Ｃ12)−
    アルキニルアミノ、Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールアミ
    ノ、Ｎ−(Ｃ7〜Ｃ11)−アラルキルアミノ、Ｎ−アルキ
    ル−アラルキルアミノ、Ｎ−アルキル−アリールアミ
    ノ、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシアミノ、(Ｃ1〜Ｃ12)−ア
    ルコキシ−Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキルアミノ、 (Ｃ1〜Ｃ12)−アルカノイルアミノ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シク
    ロアルカノイルアミノ、(Ｃ6〜Ｃ12)−アロイルアミ
    ノ、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルカノイルアミノ、(Ｃ1〜Ｃ12)
    −アルカノイル−Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキルアミノ、
    (Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルカノイル−Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−
    アルキルアミノ、(Ｃ6〜Ｃ12)−アロイル−Ｎ−(Ｃ1〜
    Ｃ10)−アルキルアミノ、(Ｃ7〜Ｃ11)−アラルカノイル
    −Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ 10)−アルキルアミノ、 (Ｃ1〜Ｃ12)−アルカノイルアミノ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アル
    キル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルカノイルアミノ−(Ｃ1〜
    Ｃ8)−アルキル、(Ｃ6〜Ｃ12)−アロイルアミノ−(Ｃ1
    〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルカノイルアミ
    ノ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、アミノ−(Ｃ1〜Ｃ10)−ア
    ルキル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキルアミノ−(Ｃ1〜Ｃ
    10)−アルキル、Ｎ,Ｎ−ジ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキルア
    ミノ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロア
    ルキルアミノ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル、 (Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルメルカプト、(Ｃ1〜Ｃ12)−アル
    キルスルフィニル、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルスルホニ
    ル、(Ｃ6〜Ｃ16)−アリールメルカプト、(Ｃ6〜Ｃ16)−
    アリールスルフィニル、(Ｃ6〜Ｃ16)−アリールスルホ
    ニル、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルメルカプト、(Ｃ7〜Ｃ
    16)−アラルキルスルフィニル、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキ
    ルスルホニルからの同じかまたは異なる１〜５個の基で
    置換されることができ、 Ｒ4は３つまでのＣ−Ｃ多重結合を有することのできる
    分枝鎖または未分枝鎖の(Ｃ7〜Ｃ20)−アルキル基、ま
    たは(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキ
    ル、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルコキ
    シ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、〔ＣＨ2〕xＣfＨ(2f+1-g)
    Ｆgまたは(Ｃ6〜Ｃ12)−アリール、(Ｃ7〜Ｃ1 1)−アラ
    ルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、(Ｃ3〜Ｃ
    8)−シクロアルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル−
    (Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、(Ｃ6〜Ｃ14)−アリールオキシ
    −(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、ヘテロアリールオキシ−(Ｃ1
    〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルオキシ
    −(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ7〜Ｃ 16)−アラルキルオ
    キシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、ヘテロアラルキルオキシ
    −(Ｃ 1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ6〜Ｃ14)−アリールオキ
    シ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、
    ヘテロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)
    −アルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ
    8)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル (Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルコ
    キシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、ヘテロアラルキルオキシ
    −(Ｃ1〜Ｃ8)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、
    (Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシ
    −(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルであるか、または下記式(Ｚ)： −〔ＣＨ2〕v−〔Ｏ〕w−〔ＣＨ2〕t−Ｅ (Ｚ) 〔式中Ｅは下記式Ｆ： 【化４】 の置換フェニル基または置換ヘテロアリール基である
    か、または置換(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル基であり、
    ここで、 ｖは０、１、２、３、４、５または６であり、ｗは０ま
    たは１であり、そしてｔは０、１、２または３であるが
    ただし、ｗ＝１である場合はｖは０ではなく、そして、
    Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9およびＲ10は同じかまたは異なって
    いて、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロ
    メチル、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロア
    ルキル、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシ、−Ｏ−〔ＣＨ2〕xＣ
    fＨ(2f+1 -g)Ｆg、ＯＣＦ2Ｃｌ、−Ｏ−ＣＦ2−ＣＨＦＣ
    ｌ、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルメルカプト、(Ｃ1〜Ｃ6)−ヒ
    ドロキシアルキル、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ
    6)−アルコキシ、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)
    −アルキル、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルスルフィニル、(Ｃ1
    〜Ｃ6)−アルキルスルホニル、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルカ
    ルボニル、(Ｃ1〜Ｃ8)−アルコキシカルボニル、カルバ
    モイル、Ｎ(Ｃ1〜Ｃ 8)−アルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ
    −ジ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキルカルバモイル、(Ｃ7〜
    Ｃ11)−アラルキルカルバモイルただし場合によりフッ
    素、塩素、臭素、トリフルオロメチルおよび(Ｃ1〜Ｃ6)
    −アルコキシで置換されたもの、Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)−シク
    ロアルキルカルバモイル、Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアル
    キル−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキルカルバモイル、(Ｃ1〜Ｃ6)
    −アルキルカルボニルオキシ、フェニル、ベンジル、フ
    ェノキシ、ベンジルオキシ、ＮＲ′Ｒ″例えばアミノ、
    アニリノ、Ｎ−メチルアニリノ、フェニルメルカプト、
    フェニルスルホニル、フェニルスルフィニル、スルファ
    モイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキルスルファモイルまた
    はＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキルスルファモイルで
    あるか、または２つの隣接する置換基は一緒になって鎖
    −〔ＣＨ2〕hまたは−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−を形成
    し、ここで鎖の１個のＣＨ2基は場合によりＯ、Ｓ、Ｓ
    Ｏ、ＳＯ2またはＮＲ′置き換えられ、ここでＲ′と
    Ｒ″は一緒になって−〔ＣＨ2〕hを形成するが、ここで
    １個のＣＨ2はＯ、Ｓ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルカノイル
    イミノまたはＮ−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルコキシカルボニルイ
    ミノで置き換えられることができる〕の基であり、 ｆは１〜８であり、 ｇは０.１〜（２ｆ＋１）であり、 ｈは３〜６であり、 ｘは０〜３であり、そしてｎは３または４である請求項
    １記載の式１の化合物。
  3. 【請求項３】 Ｑ＝Ｏ、 Ｘ＝Ｏ、 Ｙ＝ＣＲ3、 ｍ＝０であり、 Ａは−ＣＨＲx−であり、ここでＲxはα−アミノ酸、特
    に天然のＬ−アミノ酸またはそのＤ型異性体のα−Ｃ原
    子の置換基であり、 ＢはＣＯ2Ｖであり、ここでＶはアルコールＶＯＨの基
    であり、分枝鎖、未分枝鎖、または環状の脂肪族(Ｃ1〜
    Ｃ9)−アルキル基、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル−(Ｃ1
    〜Ｃ4)−アルキル基、 分枝鎖または未分枝鎖の(Ｃ2〜Ｃ8)−アルケニル基また
    は(Ｃ2〜Ｃ8)−アルキニル基、または、フェニル、ベン
    ジル、フェネチル、フェニルプロピルまたはフェニルブ
    チル基であり、 ここで、上記した基はフッ素、塩素、ヒドロキシル、
    (Ｃ1〜Ｃ4)−アルコキシ、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルカルボ
    ニルオキシ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルカルボニルオ
    キシ、ベンジルオキシ、フェニルアルキルカルボニルオ
    キシからの置換基を有しており、 Ｒ1およびＲ3は水素であり、 Ｒ2は基−ＣＯＮＲ5Ｒ6であり、ここでＲ5は水素、(Ｃ1
    〜Ｃ3)−アルキル、(Ｃ1〜Ｃ4)−アルカノイルまたは、
    １−、２−または３価の生理学的に利用できるカチオ
    ン、特にＮａ+、Ｋ+、Ｍｇ2+、Ｃａ2+またはアンモニウ
    ムイオンであり、これらは場合により、(Ｃ1〜Ｃ8)−ヒ
    ドロキシアルキル、(Ｃ1〜Ｃ4)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ
    8)−アルキル、フェニル、ベンジルまたは(Ｃ1〜Ｃ8)−
    アルキルにより１〜３回置換されており、これら置換基
    もまたその部分についてヒドロキシル、および／または
    (Ｃ1〜Ｃ4)−アルコキシにより１〜３回置換されている
    ことができ、 Ｒ6は−ＳＯ2Ｈを除く下記式(Ｉ)： −Ｇ−Ｋ−〔Ｃ−Ｕ〕r−Ｄ−Ｗ (Ｉ) 〔式中Ｇは−ＳＯ2−であり、 Ｋは結合であり、 Ｃは結合であるか、または(Ｃ1〜Ｃ6)−アルカンジイル
    基であり、 Ｕは結合、水素または−Ｏ−であり、 ｒは１であり、 Ｄは結合、水素または未分枝鎖の脂肪族(Ｃ1〜Ｃ8)−ア
    ルカンジイル基であり、そしてＷは結合、水素または
    (Ｃ6〜Ｃ12)−アリール基または５員または６員のヘテ
    ロアリール基であり、ここでＣまたはＤまたはＷの少な
    くとも１つは結合ではなく、そしてＣが結合ではないか
    またはＤおよび／またはＷが結合でない場合はＵはヘテ
    ロ原子基であるのみであり、そして、 Ｃ、Ｄおよび／またはＷは、これらが結合でも水素でも
    ない場合は、それらの部分について、好ましくは、 ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチ
    ル、ニトロ、カルボキシル、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキル、
    (Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアル
    キル−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロア
    ルコキシ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ12)
    −アルコキシ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルオキシ−
    (Ｃ1〜Ｃ12)−アルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル
    オキシ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シク
    ロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル−(Ｃ1〜Ｃ6)−アル
    コキシ、（Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ8)−ア
    ルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロ
    アルキルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)
    −アルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ
    8)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルコキシ、(Ｃ6〜
    Ｃ12)−アリール、(Ｃ7〜Ｃ1 6)−アラルキル、(Ｃ2〜Ｃ
    12)−アルケニル、(Ｃ2〜Ｃ12)−アルキニル、(Ｃ1〜Ｃ
    12)−アルコキシ、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ
    12)−アルキル、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシ−(Ｃ1〜
    Ｃ12)−アルコキシ、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシ−(Ｃ1〜
    Ｃ8)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ6〜
    Ｃ12)−アリールオキシ、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルオキ
    シ、(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールオキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アル
    コキシ、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−ア
    ルコキシ、(Ｃ1〜Ｃ8)−ヒドロキシアルキル、(Ｃ6〜Ｃ
    16)−アリールオキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ7〜
    Ｃ16)−アラルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ6〜
    Ｃ12)−アリールオキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルコキシ−(Ｃ
    1〜Ｃ6)−アルキル、(Ｃ7〜Ｃ12)−アラルキルオキシ−
    (Ｃ1〜Ｃ8)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、−Ｏ
    −〔ＣＨ2〕xＣfＨ(2f+1-g)Ｆg、 (Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシカルボニル、(Ｃ1〜Ｃ12)−ア
    ルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシカルボニル、(Ｃ6
    〜Ｃ12)−アリールオキシカルボニル、(Ｃ7〜Ｃ 16)−ア
    ラルコキシカルボニル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルコキシ
    カルボニル、 (Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルカルボニルオキシ、(Ｃ3〜Ｃ8)
    −シクロアルキルカルボニルオキシ、(Ｃ6〜Ｃ12)−ア
    リールカルボニルオキシ、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルカ
    ルボニルオキシ、シンナモイルオキシ、 カルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルカルバモイ
    ル、Ｎ,Ｎ−ジ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルカルバモイル、
    Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ
    −ジシクロ−(Ｃ3〜Ｃ8)−アルキルカルバモイル、Ｎ−
    (Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル−Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアル
    キルカルバモイル、Ｎ−((Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル
    −(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル）カルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ
    6)−アルキル−Ｎ−((Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル−(Ｃ
    1〜Ｃ6)−アルキル）カルバモイル、Ｎ−(＋)−デヒド
    ロアビエチルカルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル
    −Ｎ−(＋)−デヒドロアビエチルカルバモイル、Ｎ−
    (Ｃ6〜Ｃ12)−アリールカルバモイル、Ｎ−(Ｃ7〜Ｃ16)
    −アラルキルカルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキ
    ル−Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ16)−アリールカルバモイル、Ｎ−(Ｃ
    1〜Ｃ10)−アルキル−Ｎ−(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルカ
    ルバモイル、Ｎ−((Ｃ1〜Ｃ10)−アルコキシ−(Ｃ 1〜Ｃ
    10)アルキル）カルバモイル、Ｎ−((Ｃ6〜Ｃ16)−アリ
    ールオキシ−(Ｃ1〜Ｃ10)アルキル）カルバモイル、Ｎ
    −((Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ10)−ア
    ルキル）カルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル−
    Ｎ−((Ｃ1〜Ｃ1 0)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキ
    ル）カルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル−Ｎ−
    ((Ｃ6〜Ｃ12)−アリールオキシ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキ
    ル）カルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル−Ｎ−
    ((Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アル
    キル）カルバモイル、ＣＯＮ(ＣＨ2)hここでＣＨ2基は
    Ｏ、Ｓ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキルイミノ、Ｎ−(Ｃ3〜
    Ｃ8)−シクロアルキルイミノ、Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロ
    アルキル−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキルイミノ、Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ
    12)−アリールイミノ、Ｎ−(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルイ
    ミノまたはＮ−(Ｃ1〜Ｃ 4)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−
    アルキルイミノで置換されうるものでありｈは３〜７で
    あるものからの同じかまたは異なる置換基３個までによ
    るか、または下記式II： 【化５】 （式中、ＲxはＬ−アミノ酸およびＤ−アミノ酸を含む
    α−アミノ酸の置換基であり、 ｓは１、２、３、４または５であり、そしてＴはＯＨ、
    ＯＲまたはＮＲ＊Ｒ＊＊であり、 Ｒ＊＊＊は水素または(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキルであり、 Ｒ＊およびＲ＊＊は同じかまたは異なっていて、水素、
    フェニル、ベンジル、フェネチル、(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキ
    ル、(Ｃ3〜Ｃ6)−シクロアルキル、(＋)−デヒドロアビ
    エチル、(Ｃ1〜Ｃ8)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキ
    ル、フェニル−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−
    アルキル、(Ｃ6〜Ｃ12)−フェノキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−ア
    ルキルであるか、または、 Ｒ＊とＲ＊＊は一緒になって−〔ＣＨ2〕hを形成し、こ
    こでＣＨ2基はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ−アシルイミ
    ノ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルコキシカルボニルイミノ、
    Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキルイミノ、Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)−シ
    クロアルキルイミノ、Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル
    −(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキルイミノ、Ｎ−フェニルイミノ、
    Ｎ−ベンジルイミノ、またはＮ−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルコキ
    シ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルイミノにより置き換えられて
    いることができ、そしてｈは３〜７である）のカルバモ
    イル基により置換されているか、または、 アミノ、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルアミノ、ジ−(Ｃ1〜Ｃ
    12)−アルキルアミノ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルア
    ミノ、Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールアミノ、Ｎ−(Ｃ7〜
    Ｃ11)−アラルキルアミノ、 (Ｃ1〜Ｃ12)−アルカノイルアミノ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シク
    ロアルカノイルアミノ、(Ｃ6〜Ｃ12)−アロイルアミ
    ノ、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルカノイルアミノ、(Ｃ1〜Ｃ12)
    −アルカノイル−Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキルアミノ、
    (Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルカノイル−Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−
    アルキルアミノ、(Ｃ6〜Ｃ12)−アロイル−Ｎ−(Ｃ1〜
    Ｃ10)−アルキルアミノ、(Ｃ7〜Ｃ11)−アラルカノイル
    −Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ 10)−アルキルアミノ、 (Ｃ1〜Ｃ12)−アルカノイルアミノ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アル
    キル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルカノイルアミノ、(Ｃ1〜
    Ｃ8)−アルキル、(Ｃ6〜Ｃ12)−アロイルアミノ−(Ｃ1
    〜Ｃ6)−アルキル、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルカノイルアミ
    ノ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、アミノ−(Ｃ1〜Ｃ10)−ア
    ルキル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキルアミノ−(Ｃ1〜Ｃ
    10)−アルキル、Ｎ,Ｎ−ジ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキルア
    ミノ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロア
    ルキルアミノ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル、(Ｃ1〜Ｃ12)−
    アルキルメルカプト、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルスルフィ
    ニル、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルスルホニル、(Ｃ6〜Ｃ12)
    −アリールメルカプト、(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールスルフ
    ィニル、(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールスルホニル、(Ｃ7〜Ｃ
    12)−アラルキルメルカプト、(Ｃ7〜Ｃ12)−アラルキル
    スルフィニル、(Ｃ7〜Ｃ12)−アラルキルスルホニルに
    より置換されている〕の基であり、 ここでアリール基を含む基はその部分について、アリー
    ル上で、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、トリフルオ
    ロメチル、ニトロ、カルボキシル、(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキ
    ル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル、(Ｃ6〜Ｃ12)−アリ
    ール、(Ｃ7〜Ｃ1 6)−アラルキル、(Ｃ2〜Ｃ12)−アルケ
    ニル、(Ｃ2〜Ｃ12)−アルキニル、(Ｃ1〜Ｃ8)−アルコ
    キシ、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキ
    ル、(Ｃ6〜Ｃ 12)−アリールオキシ、(Ｃ7〜Ｃ16)−アラ
    ルキルオキシ、−Ｏ−〔ＣＨ2〕xＣfＨ(2f+1-g)Ｆg、 (Ｃ1〜Ｃ12)−アルコキシカルボニル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シ
    クロアルコキシカルボニル、(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルカ
    ルボニルオキシ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルカルボニ
    ルオキシ、 カルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルカルバモイ
    ル、Ｎ,Ｎ−ジ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキルカルバモイル、
    Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ
    −ジシクロ−(Ｃ3〜Ｃ8)−アルキルカルバモイル、Ｎ−
    (Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル−Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアル
    キルカルバモイル、Ｎ−((Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル
    −(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル）カルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ
    6)−アルキル−Ｎ−((Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル−(Ｃ
    1〜Ｃ6)−アルキル）カルバモイル、Ｎ−(＋)−デヒド
    ロアビエチルカルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル
    −Ｎ−(＋)−デヒドロアビエチルカルバモイル、Ｎ−
    (Ｃ6〜Ｃ12)−アリールカルバモイル、Ｎ−(Ｃ7〜Ｃ16)
    −アラルキルカルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキ
    ル−Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ16)−アリールカルバモイル、Ｎ−(Ｃ
    1〜Ｃ10)−アルキル−Ｎ−(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルカ
    ルバモイル、Ｎ−((Ｃ1〜Ｃ10)−アルコキシ−(Ｃ 1〜Ｃ
    10)アルキル）カルバモイル、Ｎ−((Ｃ6〜Ｃ16)−アリ
    ールオキシ−(Ｃ1〜Ｃ10)アルキル）カルバモイル、Ｎ
    −((Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ10)−ア
    ルキル）カルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル−
    Ｎ−((Ｃ1〜Ｃ1 0)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキ
    ル）カルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル−Ｎ−
    ((Ｃ6〜Ｃ12)−アリールオキシ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキ
    ル）カルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル−Ｎ−
    ((Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アル
    キル）カルバモイル、ＣＯＮ(ＣＨ2)hここでＣＨ2基は
    Ｏ、Ｓ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキルイミノ、Ｎ−(Ｃ3〜
    Ｃ8)−シクロアルキルイミノ、Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロ
    アルキル−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキルイミノ、Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ
    12)−アリールイミノ、Ｎ−(Ｃ7〜Ｃ16)−アラルキルイ
    ミノまたはＮ−(Ｃ1〜Ｃ 4)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−
    アルキルイミノで置き換えられることができｈは３〜７
    であるもの、 アミノ、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルアミノ、ジ−(Ｃ1〜Ｃ6)
    −アルキルアミノ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルアミ
    ノ、Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールアミノ、Ｎ−(Ｃ7〜Ｃ
    11)−アラルキルアミノ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ3)−アルキル−
    (Ｃ7〜Ｃ11)−アラルキルアミノ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ3)−ア
    ルキル−(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールアミノ、(Ｃ1〜Ｃ8)−
    アルコキシアミノ、 (Ｃ1〜Ｃ8)−アルカノイルアミノ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロ
    アルカノイルアミノ、(Ｃ6〜Ｃ12)−アロイルアミノ、
    (Ｃ7〜Ｃ12)−アラルカノイルアミノ、(Ｃ1〜Ｃ 8)−ア
    ルカノイル−Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルアミノ、(Ｃ3〜
    Ｃ8)−シクロアルカノイル−Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル
    アミノ、(Ｃ6〜Ｃ12)−アロイル−Ｎ−(Ｃ 1〜Ｃ10)−ア
    ルキルアミノ、(Ｃ7〜Ｃ11)−アラルカノイル−Ｎ−(Ｃ
    1〜Ｃ6)−アルキルアミノ、 (Ｃ1〜Ｃ8)−アルカノイルアミノ−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキ
    ル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルカノイルアミノ−(Ｃ1〜Ｃ
    4)−アルキル、(Ｃ6〜Ｃ12)−アロイルアミノ−(Ｃ1〜
    Ｃ4)−アルキルおよび(Ｃ7〜Ｃ12)−アラルカノイルア
    ミノ−(C1〜C4)−アルキルからの同じかまたは異なる基
    １〜５個で置換されていることができ、Ｒ4は分枝鎖また
    は未分枝鎖のＣ−Ｃ多重結合１つまたは２つを有するこ
    とのできる(Ｃ7〜Ｃ20)−アルキル基、または、(Ｃ1〜
    Ｃ8)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、(Ｃ1〜Ｃ6)
    −アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ4)−
    アルキルであるか、または、下記式(Ｚ)： −〔ＣＨ2〕v−〔Ｏ〕w−〔ＣＨ2〕t−Ｅ (Ｚ) 〔式中Ｅは下記式Ｆ： 【化６】 の置換フェニル基であるかまたは(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロア
    ルキル基であり、 ｖは０、１、２または３であり、ｗは０または１であ
    り、そしてｔは０または１であるが、ただしｗ＝１であ
    る場合はｖは０ではなく、そしてＲ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9お
    よびＲ10は同じかまたは異なっていて、 水素、フッ素、塩素、シアノ、トリフルオロメチル、
    (Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシ、−Ｏ
    −〔ＣＨ2〕xＣfＨ(2f+1-g)Ｆg、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アル
    キルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル
    カルバモイル、Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルカルバ
    モイルまたは(Ｃ7〜Ｃ11)−フェニルアルキルカルバモ
    イル、ただし場合によりフッ素、塩素、トリフルオロメ
    チルおよび(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシで置換されたもので
    ある〕の基であるような、請求項１または２記載の式１
    の化合物。
  4. 【請求項４】 Ｑ＝Ｏ、 Ｘ＝Ｏ、 Ｙ＝ＣＲ3、 ｍ＝０であり、 Ａは−ＣＨＲx−であり、ここでＲxはα−アミノ酸のα
    −Ｃ原子の置換基、特に水素であり、 Ｂは−ＣＯ2Ｖであり、ここでＶはアルコールＶＯＨの
    基であり、分枝鎖または未分枝鎖または環状の脂肪族
    (Ｃ1〜Ｃ9)−アルキル基、(Ｃ5〜Ｃ6)−シクロアルキル
    −(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキル基、 分枝鎖または未分枝鎖の(Ｃ2〜Ｃ8)−アルケニル基また
    はフェニル、ベンジル、フェネチル、フェニルプロピル
    またはフェニルブチル基であり、 ここで上記した基はヒドロキシル、(Ｃ1〜Ｃ4)−アルコ
    キシ、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルカルボニルオキシ、(Ｃ5〜
    Ｃ6)−シクロアルキルカルボニルオキシ、ベンゾイルオ
    キシ、フェニルアルキルカルボニルオキシからの置換基
    を有しており、Ｒ1およびＲ3は水素であり、 Ｒ2は基−ＣＯＮＲ5Ｒ6であり、ここでＲ5は水素または
    １−、２−または３価の生理学的に利用できるカチオ
    ン、特に、Ｎａ+、Ｋ+、Ｍｇ2+、Ｃａ2+またはＨ3Ｎ+Ｃ
    (ＣＨ2ＯＨ)3（トリス塩）であり、 Ｒ6は、−ＳＯ2Ｈを除く下記式Ｉ： −Ｇ−Ｋ−〔Ｃ−Ｕ〕r−Ｄ−Ｗ (Ｉ) 〔式中、Ｇは−ＳＯ2−であり、Ｋは結合であり、Ｃは
    結合であり、Ｕは結合であり、ｒは１であり、 Ｄは結合または(Ｃ1〜Ｃ4)−アルカンジイルであり、 Ｗは水素またはフェニル基であり、ここでこれは、フッ
    素、塩素、ニトリル、トリフルオロメチル、(Ｃ1〜Ｃ6)
    −アルキル、フェニル、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシ、フェ
    ノキシ、−Ｏ−〔ＣＨ2〕xＣfＨ(2f+1-g)Ｆg、 カルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキルカルバモイ
    ル、Ｎ,Ｎ−ジ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキルカルバモイル、
    Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ6)−シクロアルキルカルバモイル、Ｎ−
    (Ｃ1〜Ｃ4)−アルキル−Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ6)−シクロアルキ
    ルカルバモイル、Ｎ−((Ｃ3〜Ｃ6)−シクロアルキル−
    (Ｃ1〜Ｃ4)−アルキル）カルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ6)
    −アルキル−Ｎ−((Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル−(Ｃ1
    〜Ｃ4)−アルキル）カルバモイル、Ｎ−(＋)−デヒドロ
    アビエチルカルバモイル、Ｎ−(Ｃ6〜Ｃ 12)−フェニル
    カルバモイル、Ｎ−フェニル−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキルカ
    ルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル−Ｎ−フェニル
    カルバモイル、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル−Ｎ−フェニ
    ル−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキルカルバモイル、Ｎ−((Ｃ1〜
    Ｃ6)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル）カルバモイ
    ル、Ｎ−フェノキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル）カルバモ
    イル、ＣＯＮ(ＣＨ2)h、ここでＣＨ2基はＯまたはＮ−
    (Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルイミノで置き換えられることがで
    き、ｈは３〜５であるものからの置換基１、２、３、４
    または５個で置換されている〕の基であるか、または下
    記式II： 【化７】 〔式中、ＲxはＬ−アミノ酸およびＤ−アミノ酸を包含
    するα−アミノ酸の置換基であり、ｓは１、２、３、４
    または５であり、ＴはＯＨ、ＯＲまたはＮＲ＊Ｒ＊＊で
    あり、 Ｒ＊＊＊は水素または(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキルであり、 Ｒ＊およびＲ＊＊は同じかまたは異なっていて、水素、
    フェニル、ベンジル、フェネチル、(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキ
    ル、(Ｃ3〜Ｃ6)−シクロアルキル、(＋)−デヒドロアビ
    エチル、(Ｃ1〜Ｃ8)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキ
    ル、(Ｃ7〜Ｃ12)−フェニルアルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−
    アルキル、(Ｃ6〜Ｃ12)−フェノキシ−(Ｃ1〜Ｃ8)−ア
    ルキルであるか、または、 Ｒ＊とＲ＊＊は一緒になって−〔ＣＨ2〕hを形成し、こ
    こでＣＨ2基はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ−アシルイミ
    ノ、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルコキシカルボニルイミノ、
    Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキルイミノ、Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ6)−シ
    クロアルキルイミノ、Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ6)−シクロアルキル
    −(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキルイミノ、Ｎ−フェニルイミノ、
    Ｎ−ベンジルイミノまたはＮ−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルコキシ
    −(Ｃ1〜Ｃ 6)−アルキルイミノで置き換えられることが
    でき、ｈは３〜５である〕のカルバモイル基、 (Ｃ1〜Ｃ8)−アルカノイルアミノ、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロ
    アルカノイルアミノ、(Ｃ6〜Ｃ12)−フェニルアミノ、
    (Ｃ7〜Ｃ11)−フェニルアルカノイルアミノ、(Ｃ1〜
    Ｃ8)−アルカノイル−Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキルアミ
    ノ、(Ｃ3〜Ｃ6)−シクロアルカノイル−Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ6)
    −アルキルアミノ、ベンゾイル−Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ10)−ア
    ルキルアミノ、(Ｃ7〜Ｃ11)−フェニルアルカノイル−
    Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルアミノ、(Ｃ1〜Ｃ10)−アル
    カノイルアミノ−(Ｃ1〜Ｃ2)−アルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−
    シクロアルカノイルアミノ−(Ｃ1〜Ｃ2)−アルキル、ベ
    ンゾイルアミノ（Ｃ1〜Ｃ2)−アルキル、(Ｃ7〜Ｃ14)−
    フェニルアルカノイルアミノ−(Ｃ1〜Ｃ2)−アルキルで
    あり、 ここでアリール基を含んでいる基はその部分について、
    水素、ヒドロキシル、フッ素、塩素、トリフルオロメチ
    ル、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、(Ｃ1〜Ｃ8)−アルコキシか
    らの置換基で置換されていることができ、 Ｒ4は分枝鎖または未分枝鎖のＣ−Ｃ多重結合１つまた
    は２つを有することのできる(Ｃ7〜Ｃ12)−アルキル
    基、または、(Ｃ1〜Ｃ4)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−ア
    ルキル、(Ｃ1〜Ｃ4)−アルコキシ−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルコ
    キシ−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキルであるか、または下記式
    (Ｚ)： −〔ＣＨ2〕v−〔Ｏ〕w−〔ＣＨ2〕t−Ｅ (Ｚ) 〔式中Ｅは下記式Ｆ： 【化８】 の置換フェニル基または(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル基
    であり、ここでｖは０、１、２または３であり、ｗは０
    であり、そしてｔは０であり、そして、Ｒ6、Ｒ7、
    Ｒ8、Ｒ9およびＲ10は同じかまたは異なっていて、水
    素、フッ素、塩素、シアノ、トリフルオロメチル、(Ｃ1
    〜Ｃ6)−アルキル、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシ、−Ｏ−
    〔ＣＨ2〕xＣfＨ(2f+1-g)Ｆg、Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキ
    ルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキルカ
    ルバモイル、Ｎ−(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルカルバモ
    イルまたは(Ｃ7〜Ｃ11)−フェニルアルキルカルバモイ
    ルただし場合によりフッ素、塩素、トリフルオロメチル
    および(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシで置換されたものであ
    る〕の基であり、そして、 ｎは０であり、 ｆは１〜５でありｇは０、１〜（２ｆ＋１）であり、そ
    してｘは０または１であるような請求項１〜３の１つ以
    上に記載の式Ｉの化合物。
  5. 【請求項５】 腺維性疾患に対する医薬の製造のため
    の、および／またはコラーゲン生合成の抑制剤としての
    請求項１〜４の１つ以上に記載の化合物。
  6. 【請求項６】 プロリンヒドロキシラーゼの阻害のため
    の請求項１〜４の１つ以上に記載の化合物。
  7. 【請求項７】 薬剤として使用するための請求項１〜４
    の１つ以上に記載の化合物。
  8. 【請求項８】 請求項１〜４の１つ以上に記載の式１の
    化合物１つ以上を含有する薬剤。
  9. 【請求項９】 下記段階： ｉ１） 式９（Ｒ11＝Ｈ）のピリジン−２−カルボン酸
    を式１０のアミノエステルと反応させて式１のアミドエ
    ステルとすること、または、 ｉ２） 式９（Ｒ11＝低級アルキル）のピリジン−２−
    カルボン酸エステルをアミノリシス条件下に反応させて
    式１の化合物とすること； 【化９】 および、 ii） Ｒ4Ｘ（式中Ｘは離脱基、特にハロゲン、ＯＳＯ2
    ＭｅまたはＯＳＯ2フェニルである）を用いた式１１の
    化合物のアルキル化により式１の化合物を調製するこ
    と、 【化１０】 および、場合により、 iii) ＱがＯまたはＮＲyである場合は式１の化合物を
    そのピリジン−Ｎ−オキシド(１′)に変換すること、 【化１１】 による、Ａが置換アルキレン部分であり、ＢがＣＯ2Ｈ
    であり、ＹがＣＲ3であり、そしてｍが０または１であ
    るような請求項１〜４に記載の式１の化合物の調製方
    法。
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