KR940014306A - 항레트로 비루스성 하이드라진 유도체 - Google Patents

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베르너 발데그
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Abstract

본 발명은 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 염 형성 그룹이 존재하는 당해 화합물의 염에 관한 것으로, 본 화합물은 항레트로 비루스 활성을 나타낸다.
상기식에서, R1및 R9는 각각 서로 독립적으로 수소 ; 아실 ; 비치환되거나 치환된 알킬 ; 설포 ; 또는 비치환되거나 치환된 알킬, 아릴 또는 헤테로사이클릴에 의해 치환된 설포닐이고, 단 R1및 R9라디칼 중의 하나 이하는 수소이고 ; R2및 R8은 각각 서로 독립적으로 수소이거나, 또는 비치환되거나 치환된 알킬이고 ; R3및 R4는 각각 서로 독립적으로 수소, 비치환되거나 치환된 알킬, 비치환되거나 치환된 사이클로알킬 또는 아릴이고, R5는 아실옥시이고 ; R6은 수소이며 ; R7은 비치환되거나 치환된 알킬, 비치환되거나 치환된 사이클로알킬 또는 아릴이다.

Description

항레트로 비루스성 하이드라진 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (6)

  1. R1및 R9가 각각 아세틸이고 R2,R3,R4,R6및 R8이 각각 수소이며 R5가 아세톡시이고 R7이 2,2-[N-(에톡시카보닐메틸)-N-메틸]하이드라진-1-알카보닐메틸인 화합물은 제회한 다음 일반식(Ⅰ)의 화합물, 또는 염 형성 그룹이 존재하는 이의 염.
    상기식에서, R1및 R9는 각각 서로 독립적으로 수소 ; 아실 ; 비치환되거나 치환된 알킬 ; 설포 ; 또는 비치환되거나 치환된 알킬, 아릴 또는 헤테로사이클릴에 의해 치환된 설포닐이고, 단 R1및 R9라디칼 중의 하나 이하는 수소이고 ; R2및 R8은 각각 서로 독립적으로 수소이거나, 또는 비치환되거나 치환된 알킬이고; R3및 R4는 각각 서로 독립적으로 수소, 비치환되거나 치환된 알킬, 비치환되거나 치환된 사이클로알킬 또는 아릴이고 ; R5는 아실옥시이고 ; R6은 수소이며, R7은 비치환되거나 치환된 알킬, 비치환되거나 치환된 사이클로알킬 또는 아릴이다.
  2. 제 1 항에 있어서, R1및 R9가 각각 서로 독립적으로 수소 ; 저급 알카노일 ; 아릴-저급 알카노일[여기서, 아릴은 탄소수가 6 내지 14이고 치환되지 않거나 저급 알킬,할로-저급 알킬,페닐, 1- 또는 2-나프틸, 하이드록시, 저급 알콕시, 카바모일-저급 알콕시, N-저급 알킬카바모일-저급 알콕시, N,N-디저급알킬카바모일-저급 알콕시-아미노-모노- 또는 디-저급 알킬아미노, 저급 알카노일아미노, 할로겐, 카복시, 저급 알콕시카보닐, 페닐-, 나프틸- 또는 플루오레닐-저급 알콕시카보닐, 저급 알카노일, 설포, 저급 알킬설포닐, 포스포노, 하이드록시-저급 알콕시포스포릴 또는 디-저급 알콕시포스포릴,카바모일, 모노- 또는 디- 저급 알킬 카바모일, 설파모일, 모노- 또는 디-저급 알킬아미노설포닐, 니트로 및/또는 시아노에 의해 일치환 내지 삼치환될 수 있고, 저급 알카노일은 치환되지 않거나 카바모일에 의해 치환되거나 또는 질소 원자가 저급 알킬, 카복시-저급 알킬,저급 알콕시카보닐-저급 알킬, 디-저급 알킬아미노-저급 알킬,하이드록시-저급 알킬 및 디-저급 알콕시-저급 알킬로부터 선택된 1 또는 2개의 라디칼에 의해 치환된 카바모일에 의해 치환된다] ; 헤테로사이클릴-저급 알카노일[여기서, 헤테로사이클릴은 환 탄소원자 또는 환 질소 원자를 통해 결합된 티에닐, 푸릴, 피롤릴, 이미다졸릴, 피라졸릴, 옥사졸릴, 티아졸릴, 테트라졸릴, 피리딜, 피라지닐, 피리미디닐, 피리다지닐, 인돌릴, 벤즈이미다졸릴, 퀴놀릴, 이소퀴놀릴, 3,1-벤조푸라닐, 사이클로헥사[b]피롤릴, 사이클로헥사[b]피리딜, 사이클로헥사[b]피라지닐, 사이클로헥사[b]피리미디닐, 피롤리디닐, 피롤리닐, 이미다졸리딜, 피페리딜, 피페라지닐, 모폴리닐, 티오모폴리닐, S,S-디옥소티오모폴리닐, 인돌리닐, 이소인돌리닐, 4,5,6,7-테트라하이드로인돌릴, 1,2,3,4-테트라하이드로인돌릴 또는 1,2,3,4,-테트라하이드로이소퀴놀리닐이다] ; (저급 알콕시-저급 알콕시)-저급 알카노일 ; 아미노 질소원자가 헤테로사이클릴-저급 알카노일에 의해 치환된 아미노-저급 알카노일[여기서, 헤테로사이클릴-저급 알카노일은 독립적으로 헤테로 사이클릴-저급 알카노일 R1또는 R9에 대하여 위에서 정의한 바와 같다] ; 3개 이하의 할로겐 원자를 함유하는 할로-저급 알카노일 ; (N-헤테로사이클릴-저급 알킬카바모일)-저급 알카노일[여기서, 헤테로사이클릴은 완전히 또는 부분적으로 포화될 수도 있는 피롤릴, 푸릴, 티에닐, 이미다졸릴, 피라졸릴, 옥사졸릴, 티아졸릴, 피리딜, 피라지닐, 피리미디닐, 인돌릴, 퀴놀릴 및 이소퀴놀릴, 모폴리닐 및 티오모폴리닐로부터 선택된다] ; 저급 알콕시카보닐 ; 아릴-저급 알콕시카보닐[여기서, 아릴은 페닐, 비페닐릴, 1- 또는 2-나프틸, 플루오레닐, 또는 저급 알킬, 하이드록시, 저급 알콕시, 할로겐 및/또는 니트로에 일치환 또는 다치환된 페닐이다] ; 헤테로사이클릴-저급 알콕시카보닐[여기서, 헤테로사이클릴은, 완전히 또는 부분적으로 포화될 수도 있는 피롤릴, 푸릴, 티에닐, 이미다졸릴, 피라졸릴, 이속사졸릴, 티아졸릴, 피리딜, 피라지닐, 피리미디닐, 인돌릴, 퀴놀릴 및 이소퀴놀릴, 모폴리닐 및 티오모폴리닐로부터 선택되고, 치환되지 않거나 저급 알킬에 의해 치환될 수 있다] ; 저급 알케닐옥시카보닐[여기서, 저급 알케닐 라디칼은 포화 탄소원자를 통해 산소원자에 결합된다] ; 저급 알콕시-저급 알콕시카보닐 ; (저급 알콕시-저급 알콕시)-저급 알콕시카보닐 ; 저급 알칸설포닐 ; 헤테로사이클릴설포닐[여기서, 헤테로사이클릴은 완전히 또는 부분적으로 포화될 수도 있는 피롤릴, 푸닐, 티에닐, 이미다졸릴, 피라졸릴, 옥사졸릴, 티아졸릴, 피리딜, 피라지닐, 피리미디닐, 인돌릴, 퀴놀릴 및 이소퀴놀릴, 모폴리닐 및 티오모폴리닐로부터 선택되고, 치환되지 않거나 치환되거나 저급 알킬에 의해 치환될 수 있다] ; 카바모일 ; N-헤테로사이클릴-저급 알킬-N-저급 알킬-카바모일[여기서, 헤테로사이클릴은 독립적으로 헤테로사이클릴-저급 알카노일 R1또는 R9의 정의에서 위에서 언급한 라디칼 중의 하나이다] 또는 아미노 작용기가 유리되거나 R1및 R9에 대하여 지금까지 언급한 기타 라디칼 중의 하나에 의해 아실화된 아미노산의, 1-카복시 작용기의 카보닐 그룹을 통해 결합된 아실 라디칼[여기서, 아미노산 잔기는 이의 1-카복시 그룹의 카보닐을 통해 결합된 아미노산인 글리신, 알라닌, 발린, 노르발린, 류신, 이소류신, 노르류신, 세린, 호모세린, 트레오닌, 메티오닌, 시스테인, 프롤린, 트랜스-3- 및 트랜스-4-하이드록시피롤린, 페닐알라닌, 티로신, 4-아미노페닐알라닌, 4-클로로페닐알라닌, 4-카복시페닐알라닌, β-페닐세린, 페닐글리신, α-나프틸알라닌, 사이클로헥실알라닌, 사이클로헥실글리신, 트립토판, 인돌린-2-카복실산, 1,2,3,4-테트라하이드로이소퀴놀린-3-카복실산, 아스파르트산, 아스파라긴, 아미노말론산, 아미노말론산 모노아미드, 글루탐산, 글루타민, 히스티딘, 아르기닌, 라이신, δ-하이드록실라이신, 오르니틴, 3-아미노프로판산, α,γ-디아미노부티르산 및 α,β-디아미노프로피온산의 잔기로부터 선택되고, 언급한 각각의 아미노산(글리신은 제외함)은 D-,L- 또는 (D,L)-형태로 존재할 수 있으며, α-아미노 그룹은 치환되지 않거나 R1및 R9에 대하여 위에서 언급한 라디칼 중의 하나에 의해 N-아실화될 수 있으며, 단 언급한 아미노산의 아실 라디칼중의 하나는 제외한다]이며, 단 2개의 라디칼 R1및 R9중의 하나 이하는 수소일 수 있으며 ; R2,R4,R6및 R8은 수소이고 ; R3은 저급 알킬 ; C3-C7사이클로알킬-저급 알킬[여기서, C3-C7사이클로알킬은 치환되지 않거나 저급 알킬, 할로-저급 알킬, 하이드록시, 저급 알콕시, 아미노, 모노- 또는 디-저급 알킬아미노, 할로겐, 니트로 및/또는 시아노에 의해 일치환 내지 삼치환된다]이거나, 또는 아릴-저급 아릴[여기서, 아릴은 독립적으로 아릴-저급 알카노일 R1또는 R9에 대해 위에서 정의한 바와 같다]이고 ; R5는 저급 알카노일옥시, 옥타노일옥시, 노나노일옥시, 데카노일옥시, 운데카노일옥시, 데카노일옥시, 하이드록시-저급 알카노일옥시, 저급 알콕시-저급 알카노일옥시, 저급 알카노일옥시-저급 알카노일옥시, 할로-저급 알카노일옥시, 카복시-저급 알카노일옥시, 저급 알콕시카보닐-저급 알카노일옥시, 카바모일-저급 알카노일옥시, 저급 알카노바모일-저급 알카노일옥시, 디-저급 알킬카바모일-저급 알카노일옥시, 하이드록시카복시-저급 알카노일옥시, 하이드록시-저급 알콕시카보닐, 저급 알카노일옥시, 디하이드록시-카복시-저급 알카노일옥시, 디하이드록시-저급 알콕시카보닐-저급 알카노일옥시, 피롤릴카보닐옥시, 푸릴-저급 알카노일옥시, 티에닐카보닐옥시, 이미다졸릴-저급 알카노일옥시, 피리딜-저급 알카노일옥시, 인돌릴카보닐옥시, 퀴놀릴-저급 알카노일옥시, 피롤리디닐카보닐옥시, 피페라디닐카보닐옥시, 모폴리노카보닐옥시, 티오모폴리노카보닐옥시, 모폴리노아세톡시, 티오모폴리노아세톡시 또는 4-저급알킬-1-피페라지노아세톡시, 저급 알케노일옥시, 저급 알키노일옥시, C3-C8사이클로알킬카보닐옥시, C3-C8사이클로알킬아세톡시, 치환되지 않거나 페닐 라디칼이 저급 알킬, 할로-저급 알킬, 할로겐, 하이드록시, 저급 알콕시, 피페리디노메틸, 피페라진-1-일메틸, 4-저급 알킬-피페라진-1-일메틸, 4-저급 알카노일-피페라진-1-일메틸,모폴리노-저급 알킬,티오모폴리노메틸, 시아노 및/또는 니트로에 의해 일치환 또는 다치환된 페닐-저급 알카노일옥시이거나, 또는 아미노산의 카복시 그룹으로부터의 카보닐을 함유하는 카보닐옥시 그룹을 통해 결합된, 글리신, 알라닌, 2-아미노부티르산, 3-아미노부티르산, 4-아미노부티르산, 3-아미노펜탄산, 4-아미노펜탄산, 5-아미노펜탄산, 3-아미노헥산산, 4-아미노헥산산, 5-아미노헥산산, 발린, 노르발린, 류신, 이소류신, 노르류신, 세린, 호모세린, 트레오닌, 메티오닌, 시스테인, 프롤린, 페닐알라닌, 티로신, 사이클로헥실알라닌, 트립토판, 아스파르트산, 아스파라긴, 글루탐산, 글루타민, 히스티딘, 아르기닌, 라이신, 오르니틴, 3-아미노프로판산, α,γ-디아미노부티르산 및 α,β-디아미노프로피온산으로부터 선택된 아미노산의 잔기[여기서, 언급된 각각의 아미노산은 D-,L- 또는 (D,L)-형태(비대칭 탄소원자가 존재하지 않는 경우는 제외함)로 존재할 수 있으며, 아미노 그룹은 치환되지 않거나 저급 알킬, 피리딜-저급 알킬 및/또는 페닐-저급 알킬에 의해 모노- 또는 디-N-알킬화되고/되거나 저급 알카노일, 페닐-저급 알카노일, 저급 알콕시카보닐 또는 페닐-저급 알콕시카보닐에 의해 N-아실화된다]이고 ; R7은 독립적으로 R3에 대하여 정의한 라디칼 중의 하나인 R3인 일반식(Ⅰ)의 화합물, 또는 하나 이상의 염 형성 그룹이 존재하는 이의 염.
  3. 제 1 항에 있어서, 1-[2(S)-아세톡시-3(S)-(N-(2-메톡시에톡시카보닐)-(L)-발릴)아미노-4-페닐-부틸]-1-[사이클로헥실메틸]-2-[N-(2-메톡시에톡시카보닐)-L)-발릴]하이드라진 ; 1-[2(S)-아세톡시-3(S)-(N-(메톡시카보닐)-(L)-발릴)아미노-4-페닐-부틸]-1-[사이클로헥실메틸]-2-[N-(메톡시카보닐)-(L)-발릴]하이드라진 ; 1-[2(S)-(2-피리딜카보닐)옥시-3(S)-(N-(메톡시카보닐)-(L)-발릴)아미노-4-페닐-부틸]-1-[사이클로헥실메틸]-2-[N-(메톡시카보닐)-(L)-발릴]하이드라진 ; 1-[2(S)-프로피오닐옥시-3(S)-(N-(메톡시카보닐)-(L)-발릴)아미노-4-페닐-부틸]-1-[사이클로헥실메틸]-2-[N-(메톡시카보닐)-(L)-발릴]하이드라진 ; 1-[2(S)-부티릴옥시-3(S)-(N-(메톡시카보닐)-(L)-발릴)아미노-4-페닐-부틸]-1-[사이클로헥실메틸]-2-[N-(메톡시카보닐)-(L)-발릴]하이드라진 ; 1-[2(S)-펠타노일옥시-3(S)-(N-(메톡시카보닐)-(L)-발릴)아미노-4-페닐-부틸]-1-[사이클로헥실메틸]-2-[N-(메톡시카보닐)-(L)-발릴]하이드라진 ; 1-[2(S)-옥타노일옥시-3(S)-(N-(메톡시카보닐)-(L)-발릴)아미노-4-페닐-부틸]-1-[사이클로헥실메틸]-2-[N-(메톡시카보닐)-(L)-발릴]하이드라진 ; 1-[2(S)-데카노일옥시-3(S)-(N-(메톡시카보닐)-(L)-발릴)아미노-4-페닐-부틸]-1-[사이클로헥실메틸]-2-[N-(메톡시카보닐)-(L)-발릴]하이드라진 ; 1-[2(S)-도데카노일옥시-3(S)-(N-(메톡시카보닐)-(L)-발릴)아미노-4-페닐-부틸]-1-[사이클로헥실메틸]-2-[N-(메톡시카보닐)-(L)-발릴]하이드라진 ; 1-[2(S)-피발로일옥시-3(S)-(N-(메톡시카보닐)-(L)-발릴)아미노-4-페닐-부틸]-1-[사이클로헥실메틸]-2-[N-(메톡시카보닐)-(L)-발릴]하이드라진 ; 1-[2(S)-(2-푸릴카보닐)옥시-3(S)-(N-(메톡시카보닐)-(L)-발릴)아미노-4-페닐-부틸]-1-[사이클로헥실메틸]-2-[N-(메톡시카보닐)-(L)-발릴]하이드라진 ; 1-[2(S)-(4-이미다졸릴카보닐)옥시-3(S)-(N-(메톡시카보닐)-(L)-발릴)아미노-4-페닐-부틸]-1-[사이클로헥실메틸]-2-[N-(메톡시카보닐)-(L)-발릴]하이드라진 ; 1-[2(S)-(4-이미다졸릴아세틸)옥시-3(S)-(N-(메톡시카보닐)-(L)-발릴)아미노-4-페닐-부틸]-1-[사이클로헥실메틸]-2-[N-(메톡시카보닐)-(L)-발릴]하이드라진 ; 1-[2(S)-(3-(4-이미다졸릴)-프로피오닐)옥시-3(S)-(N-(메톡시카보닐)-(L)-발릴)아미노-4-페닐-부틸]-1-[사이클로헥실메틸]-2-[N-(메톡시카보닐)-(L)-발릴]하이드라진 ; 1-[2(S)-벤조일옥시-3(S)-(N-(메톡시카보닐)-(L)-발릴)아미노-4-페닐-부틸]-1-[사이클로헥실메틸]-2-[N-(메톡시카보닐)-(L)-발릴]하이드라진 ; 1-[2(S)-(2-피리딜아세틸)옥시-3(S)-(N-(메톡시카보닐)-(L)-발릴)아미노-4-페닐-부틸]-1-[사이클로헥실메틸]-2-[N-(메톡시카보닐)-(L)-발릴]하이드라진 ; 1-[2(S)-(3-(피리딘-2-일)-프로피오닐)옥시-3(S)-(N-(메톡시카보닐)-(L)-발릴)아미노-4-페닐-부틸]-1-[사이클로헥실메틸]-2-[N-(메톡시카보닐)-(L)-발릴]하이드라진 ; 1-[2(S)-(퀴놀린-2-일카보닐)옥시-3(S)-(N-(메톡시카보닐)-(L)-발릴)아미노-4-페닐-부틸]-1-[사이클로헥실메틸]-2-[N-(메톡시카보닐)-(L)-발릴]하이드라진 ; 1-[2(S)-(아미노아세틸)옥시-3(S)-(N-(메톡시카보닐)-(L)-발릴)아미노-4-페닐-부틸]-1-[사이클로헥실메틸]-2-[N-(메톡시카보닐)-(L)-발릴]하이드라진 ; 1-[2(S)-(N-메틸아미노아세틸)옥시-3(S)-(N-(메톡시카보닐)-(L)-발릴)아미노-4-페닐-부틸]-1-[사이클로헥실메틸]-2-[N-(메톡시카보닐)-(L)-발릴]하이드라진 ; 1-[2(S)-(N,N-디메틸아미노아세틸)옥시-3(S)-(N-(메톡시카보닐)-(L)-발릴)아미노-4-페닐-부틸]-1-[사이클로헥실메틸]-2-[N-(메톡시카보닐)-(L)-발릴]하이드라진 ; 1-[2(S)-(N-벤질옥시카보닐-N-메틸-아미노아세틸)옥시-3(S)-(N-(메톡시카보닐)-(L)-발릴)아미노-4-페닐-부틸]-1-[사이클로헥실메틸]-2-[N-(메톡시카보닐)-(L)-발릴]하이드라진 ; 1-[2(S)-프롤릴옥시-3(S)-(N-(메톡시카보닐)-(L)-발릴)아미노-4-페닐-부틸]-1-[사이클로헥실메틸]-2-[N-(메톡시카보닐)-(L)-발릴]하이드라진;1-[2(S)-(4-모폴리노메틸벤조일)옥시-3(S)-(N-(메톡시카보닐)-(L)-발릴)아미노-4-페닐-부틸]-1-[사이클로헥실메틸]-2-[N-(메톡시카보닐)-(L)-발릴]하이드라진 ; 1-[2(S)-(4-클로로메틸벤조일)옥시-3(S)-(N-(메톡시카보닐)-(L)-발릴)아미노-4-페닐-부틸]-1-[사이클로헥실메틸]-2-[N-(메톡시카보닐)-(L)-발릴]하이드라진 ; 1-[2(S)-(3-카복시프로피오닐)옥시-3(S)-(N-(메톡시카보닐)-(L)-발릴)아미노-4-페닐-부틸]-1-[사이클로헥실메틸]-2-[N-(메톡시카보닐)-(L)-발릴]하이드라진 ; 1-[2(S)-하이드록시-3(S)-(N-(메톡시카보닐)-(L)-발릴)아미노-4-페닐-부틸]-1-[사이클로헥실메틸]-2-[N-(메톡시카보닐)-(L)-발릴]하이드라진 및 1-[2(S)-부티릴옥시-3(S)-(N-(메톡시카보닐)-(L)-발릴)아미노-4-페닐-부틸]-1-[사이클로헥실메틸]-2-[N-(메톡시카보닐)-(L)-발릴]하이드라진으로부터 선택된 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  4. 1-[2(S)-하이드록시-3(S)-(N-(퀴놀린-2-카보닐)-(L)-아스파라기닐)아미노-4-페닐-부틸]-1-[사이클로헥실메틸]-2-[N-(벤질옥시카보닐)-(L)-발릴]하이드라진, 1-[2(S)-하이드록시-3(S)-(N-(퀴놀린-2-카보닐)-(L)-아스파라기닐)아미노-4-페닐-부틸]-1-[사이클로헥실메틸]-2-[N-메톡시-카보닐-(L)-발릴]하이드라진, 1-[2(S)-하이드록시-3(S)-(N-(퀴놀린-2-카보닐)-(L)-아스파라기닐)아미노-4-페닐-부틸]-1-[벤질]-2-[N-에톡시-(L)-발릴]하이드라진, 1-[2(S)-하이드록시-3(S)-(N-(퀴놀린-2-카보닐)-(L)-아스파라기닐)아미노-4-페닐-부틸]-1-[4-메톡시페닐메틸]-2-[N-(메톡시카보닐)-(L)-발릴]하이드라진, 1-[2(S)-하이드록시-3-(S)-(N-퀴놀린-2-카보닐)-(L)-아스파라기닐)아미노-4-페닐-부틸]-1-[4-메톡시페닐메틸]-2-[N-(벤질옥시-카보닐)-(L)-발릴]하이드라진, 1-[2(S)-하이드록시-3-(S)-(N-퀴놀린-2-카보닐)-(L)-아스파라기닐)아미노-4-페닐-부틸]-1-[4-메톡시페닐메틸]-2-[N-(알릴옥시-카보닐)-(L)-발릴]하이드라진, 1-[2(S)-하이드록시-3-(S)-(N-퀴놀린-2-카보닐)-(L)-아스파라기닐)아미노-4-페닐-부틸]-1-[페니메틸]-2-[N-(2-(2-메톡시에톡시)에톡시카보닐)-(L)-발릴]하이드라진, 1-[2(S)-하이드록시-3(S)-(N-(2-메톡시에톡시)아세틸-(L)-발릴)아미노-4-페닐부틸]-1-[사이클로헥실메틸]-2-[N-(2-메톡시에톡시)아세틸-(L)-발릴]하이드라진, 1-[2(S)-하이드록시-3(S)-(N-(메톡시카보닐-(L)-발릴)아미노-4-페닐부틸]-1-[4-하이드록시-페닐메틸]-2-[N-메톡시카보닐-(L)-발릴]하이드라진, 1-[2(S)-하이드록시-3(S)-(N-(아세틸-(L)-발릴)아미노-4-페닐부틸]-1-[4-메톡시페닐-메틸]-2-[N-아세틸(L)-발릴]하이드라진. 1-[2(S)-하이드록시-3(S)-(N-메톡시카보닐-(L)-발릴)아미노-4-페닐부틸]-1-[4-메톡시페닐메틸]-2-[N-메톡시카보닐-(L)-발릴]하이드라진, 1-[2(S)-하이드록시-3(S)-(N-에톡시카보닐-(L)-발릴)아미노-4-페닐부틸]-1-[4-메톡시-페닐메틸]-2-[N-에톡시카보닐-(L)-발릴]하이드라진, 1-[2(S)-하이드록시-3(S)-(N-에톡시카보닐-(L)-발릴)아미노-4-페닐부틸]-1-[사이클로헥실메틸]-2-[N-에톡시카보닐-(L)-발릴]하이드라진. 1-[2(S)-하이드록시-3(S)-(N-(메톡시-카보닐)-(L)-발릴)아미노-4-사이클로헥실-부틸]-1-[페닐메틸]-2-[N-메톡시-카보닐)-L-발릴]하이드라진 및 1-[2(S)-하이드록시-3(S)-(N-메톡시카보닐-(L)-발릴)아미노-4-페닐-부틸]-1-[사이클로헥실메틸]-2-[2-피리딜카보닐]하이드라진을 포함하는 그룹으로부터 선택된 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  5. 제 1 항 내지 제 4 항 중의 어느 한 항에 따르는 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 하나 이상의 염 형성 그룹을 갖는 당해 화합물의 약제학적으로 허용되는 염을 약제학적으로 허용되는 담체와 함께 포함하는 약제학적 조성물.
  6. a) 하기 일반식(Ⅱ)의 하이드록시 화합물을 일반식(Ⅲ)의 카복실산 또는 이의 반응성 산 유도체를 사용하여 아실화시킨 아음(이때, 반응에 참여하지 않은 일반식(Ⅱ) 및 (Ⅲ)의 출발물질의 유리 작용성 그룹은, 필요한 경우, 보호된 형태로 존재한다), 존재하는 특정한 보호 그룹을 제거하거나, b) R9가 아실, 설포 또는 치환되지 않거나 치환된 알킬, 아릴 또는 헤테로사이클릴에 의해 치환된 설포닐이고 나머지 라디칼은 일반식(Ⅰ)의 화합물에서 정의한 바와 같은 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하기 위하여, 일반식(Ⅳ)의 아미노 화합물을 일반식(Ⅴ)의 산 또는 이의 반응성 산 유도체와 축합시킨 다음(이때, 단 반응에 참여한 그룹을 제외한 유리 작용성 그룹은, 필요한 경우, 보호된 형태로 존재한다), 존재하는 특정한 보호 그룹을 제거하거나, c)R1이 아실, 설포 또는 비치환되거나 치환된 알킬, 아릴 또는 헤테로사이클릴에 의해 치환된 설포닐이고 나머지 라디칼은 일반식(Ⅰ)의 화합물에서 정의한 바와 같은 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하기 위하여, 일반식(Ⅳ)의 아미노 화합물을 일반식(Ⅴ)의 산 또는 이의 반응성 산 유도체와 축합시킨 다음(이때, 반응에 참여한 그룹을 제외한 유리 작용성 그룹은, 필요한 경우, 보호된 형태로 존재한다), 존재하는 특정한 보호 그룹을 제거하거나, d) R1및 R9가 아실, 설포 및 비치환되거나 치환된 알킬, 아릴 또는 헤테로사이클릴에 의해 치환된 설포닐로부터 선택된 2개의 동일한 라디칼이고 나머지 라디칼은 일반식(Ⅰ)의 화합물에서 정의한 바와 같은 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하기 위하여, 일반식(Ⅷ)의 디아미노 화합물을 동일한 라디칼 R1및 R9를 도입시키기에 적합한 산 또는 이의 반응성 산 유도체와 축합시킨 다음(단, 반응에 참여한 그룹을 제외한 유리 작용성 그룹은, 필요한 경우, 보호된 형태로 존재한다), 존재하는 특정한 보호 그룹을 제거하거나, e) 치환되지 않거나 치환된 알킬 또는 사이클로알킬인 라디칼 R7″가 R7대신에 존재하는 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하기 위하여, 일반식(XII)의 화합물로 치환반응시킴으로써 일반식 (Ⅰ′)의 화합물에 라디칼 R7″을 도입시킨 다음(단, 반응에 참여한 그룹을 제외한 유리 작용성 그룹은 필요한 경우, 보호된 형태로 존재한다), 존재하는 특정한 보호 그룹을 제거하거나, 또는 f) 치환제는 위에서 정의한 바와 같고 단 일반식(Ⅰ)의 화합물에서 하나 이상의 작용성 그룹이 보호 그룹에 의해 보호된 일반식(Ⅰ)의 화합물에서, 존재하는 보호 그룹을 제거하고, 필요한 경우, 하나 이상의 염 형성그룹을 갖는 공정 a) 내지 f)중의 어느 한 가지 공정에 따라 수득할 수 있는 일반식(Ⅰ)의 화합물을 이의 염으로 전환시키거나 또는 수득 가능한 염을 유리 화합물 또는 상이한 염으로 전환시키고/시키거나 수득가능한 특정한 이성체 혼합물을 분리시키고/시키거나 본 발명에 따르는 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물을 본 발명에 따르는 일반식(Ⅰ)의 상이한 화합물로 전환시킴을 특징으로 하여, 제 1 항에 따르는 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하는 방법.
    상기식에서, R1내지 R9는 제 1 항에서 정의한 바와 같고, R9′는 R9에 대하여 정의한 바와 같으나, 단 수소 및 치환되지 않거나 치환된 알킬은 제외되며, R1′는 R1에 대하여 정의한 바와 같으나, 단 수소 및 치환되지 않거나 치환된 알킬은 제외되며, X는 이탈 그룹이며, R7′는 수소이고, R7″는 치환되지 않거나 치환된 알킬 또는 사이클로알킬이다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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Families Citing this family (15)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5888992A (en) 1992-03-11 1999-03-30 Narhex Limited Polar substituted hydrocarbons
RU2126794C1 (ru) 1992-03-11 1999-02-27 Нархекс Лимитед Аминопроизводные оксо- или гидроксизамещенных гидразинов, способ их получения и фармацевтические композиции для ингибирования ретровирусной протеазы
US6071895A (en) 1992-03-11 2000-06-06 Narhex Limited Polar-substituted hydrocarbons
DE69333270T2 (de) 1992-03-11 2004-08-05 Narhex Ltd. Aminderivate von oxo- und hydroxy- substituierten kohlenwasserstoffen
WO1996005180A1 (en) * 1994-08-09 1996-02-22 Abbott Laboratories Retroviral protease inhibiting 1,2,4-triazacycloheptanes
AU4953796A (en) * 1995-03-15 1996-10-02 Sanyko Company, Limited Dipeptide compounds having ahpba structure
DE69621651T2 (de) 1995-11-21 2002-11-21 Novartis Ag Azahexan-derivate als substratisostere von retroviralen aspartat-proteasen
US5849911A (en) 1996-04-22 1998-12-15 Novartis Finance Corporation Antivirally active heterocyclic azahexane derivatives
TW409125B (en) * 1996-04-22 2000-10-21 Novartis Ag Antivirally active heterocyclic azahexane derivatives
WO1998003476A1 (en) * 1996-07-17 1998-01-29 Novartis Ag Anilinopeptide derivatives
JP5005351B2 (ja) * 2003-12-11 2012-08-22 アボット・ラボラトリーズ Ｈｉｖプロテアーゼ阻害性化合物
JP5372751B2 (ja) * 2006-07-21 2013-12-18 ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド Ａｚａ−ペプチドプロテアーゼ阻害剤
CA2657936C (en) 2006-07-21 2017-01-10 Gilead Sciences, Inc. Antiviral protease inhibitors
JOP20180009A1 (ar) 2017-02-06 2019-01-30 Gilead Sciences Inc مركبات مثبط فيروس hiv
TWI829205B (zh) 2018-07-30 2024-01-11 美商基利科學股份有限公司 抗hiv化合物

Family Cites Families (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
BE635585A (ko) * 1962-07-30
US5142056A (en) 1989-05-23 1992-08-25 Abbott Laboratories Retroviral protease inhibiting compounds
US4794109A (en) 1982-11-16 1988-12-27 Ciba-Geigy Corporation 6-hydroxy-lower alkylpenem compounds, pharmaceutical preparations that contain these compounds, and the use of the latter
FI870474A (fi) 1986-02-07 1987-08-08 Ciba Geigy Ag Med svavelhaltiga grupper substituerade 5-amino-4-hydroxivalerylderivat.
DE69126987T2 (de) * 1990-11-19 1998-03-05 Monsanto Co Retrovirale protease-inhibitoren
CA2057369A1 (en) * 1990-12-17 1992-06-18 Ann E. Decamp Stereocontrolled production of hydroxyester, hydroxyamide, and lactone compounds from chiral alpha-amino aldehydes
DE59207226D1 (de) * 1991-07-03 1996-10-31 Ciba Geigy Ag Pharmakologisch wirksame Hydrazinderivate und Verfahren zu deren Herstellung
EP0532466A3 (en) 1991-09-12 1993-06-16 Ciba-Geigy Ag Derivatives of 5-amino-4-hydroxy-hexanoic acid and their therapeutical use
AU681342B2 (en) * 1992-03-11 1997-08-28 Narhex Limited Amine derivatives of oxo- and hydroxy-substitued hydrocarbons
RU2126794C1 (ru) * 1992-03-11 1999-02-27 Нархекс Лимитед Аминопроизводные оксо- или гидроксизамещенных гидразинов, способ их получения и фармацевтические композиции для ингибирования ретровирусной протеазы

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