KR880007563A - 신규의 레닌-억제올리고펩티드, 그의 제법 및 그의 용도 - Google Patents

신규의 레닌-억제올리고펩티드, 그의 제법 및 그의 용도

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KR880007563A
KR880007563A KR870014568A KR870014568A KR880007563A KR 880007563 A KR880007563 A KR 880007563A KR 870014568 A KR870014568 A KR 870014568A KR 870014568 A KR870014568 A KR 870014568A KR 880007563 A KR880007563 A KR 880007563A
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야스히로 모리사와
미쓰루 가따오까
유이찌로 야베
야스떼루 이이지미
히데꾸니 다까하기
히로유끼 고이께
다쓰오 고꾸부
구니오 히와다
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가와무라 요시부미
상꾜 가부시끼가이샤
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Abstract

내용 없음.

Description

신규의 레닌-억제올리고펩티드, 그의 제법 및 그의 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (73)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 약학적으로 허용되는 그의 염.
    상기 식중에서, R1은 C1∼C6알킬기, 5내지 8의 고리원자를 가지는 질소-함유 복수환식기 및 하기 일반식(Ⅱ) :
    (식중, R6및 R7은 독립적으로 수소원자, C1∼C6알킬기, 아릴, 아랄킬기 및 C3∼C8시클로알킬기로 이루어진 군으로부터 선택된다.)의 기로 이루어진 군으로 선택되는 1종 이상의 치환기를 가지는 알킬기 또는 5내지 8의 고리원자를 가지는 질소-함유 복소환식기를 나타내거나, 또는 A가 식 -(CH2)n-의 기일때, 상기 정의된 일반식(Ⅱ)의 기를 나타내며 ; R2는 시클로헥실기, 페닐기, 하기 정의되는 치환기(a)로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 치환기를 가지는 페닐기, 나프틸기 또는 하기 정의되는 치환기(a)로 이루어진 군으로부더 선택되는 1종 이상의 치환기를 가지는 나프틸기를 나타내고 ; R3은 5내지 14의 고리원자를 가지는 방향족 복소환식기, 페닐기, 하기 정의되는 치환기(a)로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 치환기를 가지는 페닐기, 또는 C1∼C6알킬기를 나타내며 ; R4는 C1∼C8알킬기 또는 히드록시기, 5내지 14 고리원자를 가지는 복소환식기 및 하기 일반식(Ⅲ) ;
    (식중, R8및 R9는 독립적으로 수소원자 및 C1∼C6알킬기로 이루어진 군으로부터 선택된다.)의 기로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 치환기를 가지는 C1∼C6알킬기로 나타내고 : R5는 수소원자 또는 C1∼C8알킬기를 나타내며 ; A는 식 -NH- 또는 -(CH2)n- (식중, n은 1내지 3의 정수를 나타낸다.)의 기를 나타내고 ; 상기 복소환식기 및 질소-함유 복소환식기는 질소, 산소 및 황 헤테로원자로 이루어진 군으로부터 선택되는 1내지 5의 고리 헤테로-원자를 가지며, 비치환되었거나 또는 하기 치환기(a) 및 (b)로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 치환기를 가지며; 치환기(a) ; C1∼C6알킬기, C1∼C4알콕시가, C1∼C7지방족 카르복실릭 아실기, C1∼C7지방족 카르복실릭 아실기, C1∼C7지방족 카르복실릭아실옥시기, 방향족카르복실릭아실기, 방향족카르복실릭아실옥시가, C1∼C7지방족카르복실릭아실아미노기 방향족 카르복실릭아실아미노기, 복소환식-카르보닐기(단, 이러한 모든 복소환식-카르보닐 치환기는 자체가 복소환식 또는 복소환식-카르보닐기에 의해 치환되어 있지 않다), 아릴 알케노일기(알케노일부는 C3∼C7트리플루오로메틸기이다), 할로겐원자, 니트로기, 시아노기, 아미노기, C1∼C4알킬아미노기, 디알킬아미노기(각각의 알킬부는C1∼C4이다), 알킬카르바모일기(알킬부는 C1∼C4이다), 디알킬카르바모일기(각각의 알킬부는 C1∼C4이다), 알콕시카르보닐옥시기(알콕시부는C1∼C4이다), 복소환식기 (단, 이러한 모든 복소환식 치환기는 자체가 복소환식 또는 복소환식-카르보닐기에 의하여 치환되어 있지 않다), 카르복시기 및 상기 카르복시기의 에스테르 및 아미드(상기 방향족 아실, 아실옥시 및 아실 아미노기의 방향족부는 비치환되어 있거나 또는 C1∼C4알킬부, C1∼C4알콕시기 및 할로겐 원자로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 치환기를 가지는 C6∼C10카르보시클릭 아릴기이다.) 치환기(b): 아릴기 및 산소원자 ; 상기 아릴기 및 상기 알랄킬기의 아릴부는 비치환되어 있거나 또는 상기 정의된 치환기(a)로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 치환기를 C6∼C14카르복실릭아릴기이고, 단 상기 치환기(a)가 아릴기 함유기일 경우, 이것은 자체가 아릴기를 함유하는 다른 기로 치환되어 있고 ; 상기 알랄킬부의 알킬부는 1내지 4의 탄소원자를 갖는다.
  2. 제1항에 있어서, 식중에서, R1은 5 또는 6의 고리원자를 가지는 질소-함유 복소환식기 또는 하기 일반식(Ⅱ) :
    (식중, R6및 R7이 독립적으로 수소원자 및 C1∼C4알킬기로 이루어진 군으로부터 선택된다)의 기를 나타내며 ; R2는 시클로헥실기, 페닐기 또는 나프틸기를 나타내고 R3은 이미다졸릴기, 티아졸릴기 또는 이속사졸릴기를 나타내며 ; R4는 5 또는 6의 고리원자를 가지는 복소환식기 및 하기 일반식(Ⅲ) ;
    (식중, R8및 R9는 독립적으로 수소원자 및 C1∼C4알킬기로 이루어진 군으로부터 선택된다)의 기로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 치환기를 가지는 C1∼C4알킬기를 나타내고 ; R5는 수소원자를 나타내며 ; A는 식 -CH2-의 기를 나타내며 ; 상기의 복소환식기 및 질소-함유 복소환식기는 질소, 산소 및 황 헤테로-원자로 이루어진 군으로부터 선택되는 1내지 3의 고리 헤테로-원자를 가짐을 특징으로 하는 화합물.
  3. 제1항에 있어서, 식중에서, R1은 피리딜기, 5 또는 6의 고리원자를 가지는 비-방향족 질소-함유 복소환식기 및 하기 일반식(Ⅱ) :
    (식중, R6및 R7은 독립적으로 산소원자, C1∼C6알킬기, 페닐기, 알랄킬기 및 C3∼C8시클로알킬기로 이루어진 군으로부터 선택된다)의 기로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 치환기를 가지는 C1∼C6알킬기를 나타내며 ; R3은 5 또는 6의 고리원자를 가지는 방향족 복소환식기를 나타내며 ; R4는 히드록시기, 피리딜기, 이미다졸릴기, 5 또는 6의 고리원자를 가지는 비-방향족 복소환식기 및 하기 일반식(Ⅲ) :
    (식중, R8및 R9는 독립적으로 수소원자 및 C1∼C6알킬기로 이루어진 군으로부터 선택된다)의 기로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 치환기를 가지는 C1∼C8알킬기를 나타내고 ; R5는 수소원자를 나타내며 ; A는 식-NH-의 기를 나타내고 ; 상기 복소환식기, 방향족 복소환식기 및 질소-함유 복소환식기는 질소, 산소 및 황헤테로-원자로 이루어진 군으로부터 선택되는 1내지 3의 고리 헤테로-원자를 가짐을 특징으로 하는 화합물.
  4. 제1항에 있어서, 식중에서, R1은 C1∼C6알킬기, 5 또는 6의 고리원자를 가지는 질소-함유복소환식기 및 하기 일반식(Ⅱ) :
    (식중, R6및 R7은 독립적으로 수소원자, C1∼C6알킬기, 아랄킬기 및 C3-C7시클로알킬기로 이루어진 군으로부터 선택된다)의 기로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 치환기를 가지는 C1∼C2알킬기, 5 또는 6의 고리원자를 가지는 질소-함유 복소환식기 또는 제1항에 정의된 바와 같은 일반식(Ⅱ)의 기를 나타내며 : R2는 페닐기, 제1항에 정의된 치환기(a)로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 치환기를 가지는 페닐기, 나프틸기 또는 제1항에 정의된 치환기(a)로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 치환기를 가지는 나프틸기릍 나타내고 ; R3은 5내지 10의 고리원자를 가지는 방향족 복소환기, 페닐기, 제1항에 정의된 치환기(a)로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 치환기를 가지는 페닐기, 또는 C1∼C6알킬기를 나타내며 ; R4는 C1∼C6알킬기 또는 히드록시기, 피리딜기, 이미다졸릴기, 5 또는 6의 고리원자를 가지는 비-방향족 복소환식기 및 하기 일반식(Ⅲ) :
    (식중, R8및 R9는 독립적으로 수소원자 및 C1∼C6알킬기로 이루어진 군으로부터 선택된다)의 기로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 치환기를 가지는 C1∼C6알킬기를 나타내며 : R5는 수소원자를 나타내고 : A는 식 -(CH2)n-(식중, n은 1내지 3의 정수이다)의 기를 나타내며 ; 상기 복소환식기, 방향족 복소환식기 및 질소-함유 복소환 식기는 질소, 산소 및 황 헤테로-원자로 이루어진 군으로부터 선택되는 1내지 3의 고리 헤테로 원자를 가짐을 특징으로 하는 화합물.
  5. 제1항 있어서, 식중에서, R1은 피리딜기, 5 또는 6의 고리원자를 가지는 비-방향족 질소-함유 복소환식기 및 하기 일반식(Ⅱ) :
    (식중, R6및 R7은 독립적으로 수소원자, C1∼C6알킬기, 페닐기, 아랄킬기 및 C3∼C7시클로알킬기로 이루어진 군으로부터 선택된다)의 기로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 치환기를 가지는 C1∼C6알킬기 또는 5 또는 6의 고리원자를 가지는 질소 함-유 복소환식기를 나타내며 ; R2는 페닐기, 제1항에 정의된 치환기(a)로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 치환기를 가지는 페닐기, 나프틸기 또는 제1항에 정의된 치환기(a)로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 치환기를 가지는 나프틸기를 나타내고 : R3은 5 또는 6의 고리원자를 가지는 방향족 복소환식기, 페닐기, 제1항에 정의된 치환기(a)로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 치환기를 가지는 페닐기 또는 C1∼C6알킬기를 나다내며 ; R4는 히드록시기, 피리딜기, 이미다졸릴기, 5 또는 6의 고리원자를 가지는 비-방향족 복소환식기 및 하기 일반식(Ⅲ) :
    (식중, R8및 R9는 독립적으로 수소원자 및 C1∼C6알킬기로 이루어진 군으로부터 선택된다)의 기로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 치환기를 가지는 C1∼C6알킬기를 나타내고 ; R5는 수소원자를 나타내며 ; A는 식 -NH-의 기를 나타내고 ; 상기 복소환식기, 방향족 복소환식기 및 질소-함유 복소환식기는 질소, 산소 및 황 헤테로-원자로 이루어진 군으로부터 선택되는 1내지 3의 고리 헤테로-원자를 가짐을 특징으로 하는 화합물
  6. 제1항에 있어서, 식중에서, R1은 피리딜기, 5 또는 6의 고리원자를 가지는 비-방향족 질소-함유 복소환식기 및 하기 일반식(Ⅱ) :
    (식중, R6및 R7은 독립적으로 수소원자, C1~C6알킬기, 페닐기, 아랄킬기 및 C3∼C7시클로알킬기로 이루어진 군으로부터 선택된다)의 기로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 치환기를 가지는 C1∼C6알킬기 또는 5 또는 6의 고리원자를 가지는 질소-함유 복소환식기를 나타내며 : R2는 시클로헥실기를 나타내고 ; R3은 5 또는 6의 고리원자를 가지는 방향족 복소환식기, 페닐기, 제1항에 정의된 치환기(a)로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 치환기를 가지는 페닐기, 또는 C1∼C6알킬기를 나타내며 ; R4는 C1∼C6알킬기 또는 히드록시기, 피리딜기, 이미다졸릴기, 5 또는 6의 고리원자를 가지는 비-방향족 복소환식기 및 하기 일반식(Ⅲ) :
    (식중, R8및 R9는 독립적으로 수소원자 및 C1∼C6알킬기로 이루어진 군으로부터 선택된다)의 기로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 치환기를 가지는 C1∼C6알킬기를 나타내고 ; R5는 수소원자를 나타내며 ; A는 식 -NH-의 기를 나타내고 ; 상기 복소환식기, 방향족 복소환식기 및 질소-함유 복소환식기는 질소, 산소 및 황 헤테로-원자로 이루어진 군으로부터 선택되는 1내지 3의 고리 헤테로-원자를 가짐을 특징으로 하는 화합물.
  7. 제1항에 있어서, 식중에서, R1은 5 또는 6고리원자를 가지는 비-방향족 질소-함유복소환식기 및 하기 일반식(Ⅱ) :
    (식중, R6및 R7은 독립적으로 수소원자, C1∼C6알킬기, 페닐기, 알랄킬기 및 C3∼C7시클로알킬기로 이루어진 군으로부터 선택된다)의 기로 이루어진 군으로부터 선택돠는 1종 이상의 치환기를 가지는 C1∼C6알킬기, 피리딜기 또는 5내지 8의 고리원자를 가지는 비-방향족 질소-함유 복소환식기를 나타내거나, 또는 A가 식 -(CH2)n-기를 나타낼 경우 제1항에 정의된 바와 같은 일반식(Ⅱ)의 기를 나타내며 ; R2는 시클로헥실기, 페닐기, 제1항에 정의된 치환기 (a)로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 치환기를 가지는 페닐기, 나프틸기 또는 제1항에 정의된 치환기(a)로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 치환기를 가지는 나프틸기를 나타내고 ; R3은 5 또는 6의 고리원자를 가지는 방향족 복소환식기, 페닐기, 제1항에 정의된 치환기(a)로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 치환기를 가지는 페닐기, 또는 C1∼C6알킬기를 나타내며 ; R4는 C1∼C8알킬기를 나타내고 ; R5는 수소원자 또는 C1∼C8알킬기를 나타내며 ; A는 식 -NH-의 기를 나타내고 ; 상기 방향족 복소환식기 및 질소-함유 복소환식기는 질소, 산소 및 황 헤테로-원자로 이루어진 군으로부터 선택되는 1내지 3의 고리 헤테로-원자를 가짐을 특징으로 하는 화합물.
  8. 제 1항에 있어서, R1은 C3∼C6알킬기, 5내지 8의 고리원자를 가지는 질소-함유복소환식기 및 하기 일반식(Ⅱ) :
    (시중, R6및 R7은 독립적으로 수소원자, C1∼C4알킬기, 페닐기, 알랄킬기 및 C5∼C7시클로알킬기로 이루어진 군으로부터 선택된다)의 기로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 치환기를 가지는 C1∼C4알킬기 또는 5내지 8의 고리원자를 가지는 질소-함유 복소환식기를 나타내거나, 또는 A가 식 -(CH2)n-의 기일 경우, 제1항에 정의된 일반식(Ⅱ)의 기를 나타내며 ; R2는 시클로헥실기, 페닐기, 하기 정의된 치환기(a′)로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 치환기를 가지는 페닐기, 나프틸기 또는 하기 정의된 치환기(a′)로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 치환기를 가지는 나프틸기를 나타내고 ; R3은 5내지 10의 고리원자를 가지는 방향촉 복소환식기, 페닐기, 하기 정의된 치환기(a′)로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 치환기를 가지는 페닐기, 또는 C1∼C4알킬기를 나타내며 ; R4는 C1-C8알킬기 또는 히드록시기, 5 또는 6의 고리 원자를 가지는 복소환식기 및 하기 일반식(Ⅲ):
    (식중, R8및 R9은 독립적으로 수소원자 및 C1∼C4알킬기로 이루어진 군으로부터 선택된다)의 기로 이루어진 군으로부터 선택된 1종 이상의 치환기를 가시는 C1∼C6알킬기를 나타내고: ; R5는 수소원자 또는 C1∼C6알킬기를 나타내며 ; A는 식 -NH- 또는 (CH2)n-(식중, n은 1내지 3의 정수이다)의 기를 나타내고 ; 상기 복소환식기, 방향족 복소환식기 및 질소-함유 복소환식기는 질소, 산소 및 황 헤테로-원자로 이루어진 군으로부터 선택된 1내지 3의 고리 헤테로-원자를 가지며, 비치환되어 있거나 치환기(a′) 및 제1항에 정의된 치환기(b)로 이루어진 군으로부터 선택된 1종 이상의 치환기를 가지며 ; 치환기(a′) : C1∼C6알킬기, C1∼C4알콕시기, 트리플루오로메틸기, 할로겐 원자, 니트로기, 시아노기, 아미노기, C1∼C4알킬 아미노기, 디알킬아미노기(각각의 알킬부는 C1-C4이다), 알킬카르바몽일기(알킬부는 C1∼C4이다). 디알킬카르바모일기(각각의 알킬부는 C1∼C4이다), 알콕시카르보닐옥시키(알콕시부는 C1∼C4이다), 복소환식기(단, 이러한 모든 복소환식 치환기는 자체가 복소환식 또는 복소환식-카르보닐기에 의하여 치환되지 않는다), 카르복시기 및 상기 카르복시시기의 에스테르및 아미드 ; 상기 아릴기 및 상기 아랄킬기의 아릴부는 비치환되어 있거나 상기 정의된 치환기(a′)로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 치환기를 가지는 C6∼C10카르보시클릭 아릴기이며; 상기 알랄킬기의 알킬부는 1내지 3의 탄소원자를 가짐을 특징으로 하는 화합물.
  9. 제1항에 있어서, 식중에서, R1은 C3또는 C4알킬기, 5 또는 6의 고리원자를 가지는 질소-함유 복소환식기 및 하기 일반식(Ⅱ) :
    (식중, R6및 R7은 수소원자, C1∼C4알킬기, 페닐기, 비치환된 알랄킬기 및 C5또는 C6시클로알킬기로 이루어진 군으로부터 선택된다)의 기로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 치환기를 가지는 C1∼C4알킬기 또는 5 또는 6의 고리원자를 가지는 질소-함유 복소환식기를 나타내거나, 또는 A가 식 -(CH2)n-의 기일때 제1항에 정의된 일반식(Ⅱ)의 기를 나타내며: R2가 시클로헥실기, 페닐기 또는 나프틸기를 나타내고 ; R3은 5내지 9의 고리원자를 가지는 방향족 복소환식기, 페닐기, 하기 정의된 치환기(a″)로 이루어진 군으로부터 선택된 1종 이상의 치환기를 가지는 페닐기, 또는 C3알킬기를 나타내며 ; R4는 C1∼C6알킬기 또는 히드록시기, 5 또는 6의 고리 원자를 가지는 복소환기 및 하기 일반식(Ⅲ) :
    (식중, R8및 R9는 독립적으로 수소원자, 메틸기 및 에틸기로 이루어진 군으로부터 선택된다)의 기로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 치환기를 가지는 C1∼C6알킬기를 나타내고: R5는 수소원자를 나타내며 ; A는 식 -NH- 또는 -(CH2)n- (식중, n은 1내지 3의 정수이다)의 기를 나타내고 : 상기 복소환식기, 방향족 복소환식기 및 질소-함유 복소환식기는 질소, 산소 및 황 헤테로-원자로 이루어진 군으로부터 선택된 1내지 3의 고리 헤테로-원자를 가지며, 비치환되어 있거나 치환기(a′′) 및 제1항에 정의된 치환기(b″)로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 치환기를 가지며 ; 치환기(a″) : C1∼C4알킬기, C1∼C2알콕시기, 트리플루오로메틸기, 할로겐 원자, 니트로기, 시아노기, 아미노기, C1∼C4알킬아미노기, 디알킬아미노기(각각의 알킬부는 C1∼C2이다), 알킬카르바모일기(알킬부는 C1∼C4이다), 디알킬 카르바모일기(각각의 알킬부는 C1∼C4이다.), 알콕시카르보닐옥시기(알콕시부는 C1∼C4이다), 복소환식기(단, 이러한 모든 복소환식 치환기는 자체가 복소환식 또는 복소환식-카르보닐기에 의하여 치환되어 있지 않다), 카르복시기 및 상기 카르복시기의 에스테르 및 아미드 ; 상기 아랄킬기의 아릴부는 비치환되어 있거나 상기 정의된 치환기(a″)로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 치환기를 가지는 페닐기이고 ; 상기 아랄킬기의 알킬부는 1내지 3의 탄소원자를 가짐을 특징으로 하는 화합물.
  10. 제1항에 있어서, 식중에서, n이 1임을 특징으로 하는 화합물.
  11. 제9항에 있어서 식중에서, n이 1임을 특징으로 하는 화합물.
  12. 제1항에 있어서, 식중에서, R2는 측쇄 C3또는 C4알킬기, 5 또는 6의 고리원자를 가지는 질소-함유 북소환식기 및 하기 일반식(Ⅱ) :
    (식중, R6및 R7은 독립적으로 수소원자, C1∼C4알킬기, 페닐기, 비치환된 아랄킬기 및 C5또는 C6시클로알킬기로 이루어진 군으로부터 선택된다)의 기로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 치환기를 가지는 C1∼C4알킬기를 나타내거나, 또는 5 또는 6의 고리원자를 가지며 그의 질소원자를 통하여 결합된 질소-함유 복소환식기 또는 제1항에 정의된 일반식(Ⅱ)의 기를 나타내며 ; R2는 시클로헥실기, 페닐기 또는 나프틸기를 나타내고 ; R2는 5내지 9의 고리 원자를 가지는 방향족 복소환식기, 페닐기 또는 알킬기를 나타내며 ; R4는 C1∼C6알킬기 또는 히드록시기, 5 또는 6의 고리원자를 가지는 복소환식기 및 하기 일반식 (Ⅲ) :
    (식중, R8및 R9는 독립적으로 수소원자, 메틸기 및 에틸기로 이루어진 군으로부터 선택된다)의 기로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 치환기를 가지는 C1∼C6알킬기를 나타내고 : R5는 수소원자를 나타내며 ; A는 식 -CH2-의 기를 나타내고 ; 상기 복소환식기, 방향족 복소환식기 및 질소-함유 복소환식기는 질소, 산소 및 황헤테로-원자로 이루어진 군으로부터 선택되는 1내지 3의 고리 헤테로-원자를 가지며 비치환되어 있거나 또는 치환기(a″) 및 제1항에 정의된 치환기(b)로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 치환기를 가지며 ; 치환기 (a″) C1∼C4알킬기, C1∼C2알콕시기, 트리플루오로메틸기, 할로겐 원자, 니트로기, 시아노기, 아미노기, C1∼C4알킬아미노기, 디알킬아미노기(각각의 알킬부는 C1∼C2이다). 알킬카르바모일기(알킬부는 C1∼C4이다), 디알킬카르바모일기(각각의 알킬부는C1∼C2)대). 알콕시카르보닐옥시기(알콕시부는C1∼C4이다)복소환식기(단, 이러한 모든 복소환식 치환기는 자체가 복소환식 또는 복소환식-카르보닐기에 의하여 치환되지 않는다), 카르복시기 및 상기 카르복시기의 에스테르 및 아미드 ; 상기 아랄킬기의 아릴부는 비치환되어 있거나 또는 상기 정의된 치환기(a″)로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 치환기를 가지며 ; 상기 아랄킬기의 알킬부는 1내지 3의 탄소원자를 가짐을 특징으로 하는 화합물.
  13. 제1항에 있어서, 중에서, R1은 피리딜기, 5 또는 6의 고리원자를 가지는 비방향족 질소-함유 복소환식기 및 하기 일반식(Ⅱ) :
    [식중, R6및 R7은 독립적으로 C1∼C4알킬기, 페닐기, 비지환된 아랄킬기 및 C5또는 C6시클로알킬기로 이루어진 군으로부터 선택된다)의 기로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 치환기를 가지는 C1∼C4알킬기, 또는 피리딜기, 5 또는 6의 고리 원자를 가지는 비-방향족 질소-함유 복소환식기를 나타내거나, 또는 A가 식 -CH2-의 기를 나타낼 때 제1항에 정의된 일반식(Ⅱ)의 기를 나타내며 : R2는 시클로헥실기, 페닐기 또는 나프틸기를 나타내고 ; R3은 5내지 9의 고리원자를 가지는 방향족 복소환식기, 페닐기, 하기 정의된 치환기(a″)로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 치환기를 가지는 페닐기, 또는 C3알킬기를 나타내며 ; R4는 C3또는 C4알킬기 또는 5 또는 6의 고리원자를 가지는 복소환식기 및 각각의 알킬부가 C1∼C4인 디알킬아미노기로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 치환기를 가지는 C1∼C6알킬기를 나타내고 ; R5는 수소원자를 나타내며 : A는 식 -NH- 또는 -CH2-의 기를 나타내고 : 상기 복소환식기, 방향족 복소환식기 및 질소-함유 복소환식기는 질소, 산소 및 황 헤테로-원자로 이루어진 군으로부터 선택되는 1내지 3의 고리 헤테로-원자를 가지며, 비치환되어 있거나 또는 치환기(a″) 및 제1항에 정의된 치환기(b)로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 치환기를 가지며 ; 치환기 (a″) C1∼C4알킬기, C1∼C2알콕시기, 트리플루오로메틸기, 할로겐 원자, 니트로기, 시아노기, 아미노기, C1∼C4알킬아미노기, 디알킬킨아미노기(각각의 알킬부는 C1∼C2이다), 알킬카르바모일기(알킬부는 C1∼C4이다), 디알킬카르바모일기(각각의 알킬부는 C1∼C2이다), 알콕시카르보닐옥시기(알콕시부는 C1∼C4이다), 복소환식기(단, 이러한 모든 복소환식 치환기는 자체가 복소환식 또는 복소환식-카르보닐기에 의하여 치환되어 있지 않다), 카르복시기 및 상기 카르복식기의 에스테르 및 아미드 : 상기 알랄킬기의 아릴부는 페닐기이고 : 상기 알랄킬기의 알킬부는 1내지 3의 탄소원자를 가짐을 특징으로 하는 화합물.
  14. 제1항에 있어서, 식중에서, R1은 5 또는 6의 고리원자를 가지는 비-방향족 질소-함유 복소환식기 및 일반식(Ⅱ) :
    (식중, R6및 R7은 독립적으로 C1∼C4알킬기, 페닐기, 비치환된 아랄킬기 및 시클로헥실기로 이루어진 군으로부터 선택된다)의 기로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 치환기를 가지는 C1∼C4알킬기 또는 5 또는 6의 고리원자를 가지는 비-방향족 질소-함유 복소환식기를 나타내거나, 또는 A가 식 -CH2-의 기일때 제1항에 정의된 일반식(Ⅱ)의 기를 나타내며 ; R2는 페닐기 또는 나프틸기를 나타내고 ; R3은 5 또는 6의 고리원자를 가지는 방향족 복소환식기, 인돌릴기, 페닐기 또는 C3또는 C4알킬기로 나타내며 : R4는 C3또는 C4알킬기 또는 5 또는 6의 고리원자를 가지는 복소환식기 및 각각의 알킬부가 C1∼C4인 디알킬아미노기로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종이상의 치환기를 가지는 C1∼6알킬기를 나타내고 ; R5는 수소원자를 나타내며 ; A는 식 -NH- 또는 -CH2-의 기를 나타내고 ; 상기 복소환식기, 방향족 복소환식기 및 질소-함유 복소환식기는 질소, 산소 및 황 헤테로-원자로- 이루어진 군으로부터 선택되는 1내지 3의 고리헤테로-원자를 가지며, 비치환되어 있거나 또는 치환기(a″) 및 제1항에 정의된 치환기(b)로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 치환기를 가지며 ; 치환기(a″) C1∼C4알킬기, C1∼C2알콕시기, 트리플루오로메틸기, 할로겐원자, 니트로기, 시아노기, 아미노기, C1∼C4알킬 아미노기, 디알킬 아미노기(각각의 알킬부는 C1∼C2이다), 알킬카르바모일기(알킬부는 C1∼C4이다), 디알킬카르바모일기(각각의 알킬부는C1∼C2이다), 알콕시카르보닐옥시기(알콕시부는C1∼C4이다), 복소환식기(단, 이러한 모든 복소환식 치환기는 자체가 복소환식 또는 복소환식-카르보닐기에 의하여 치환되어 있지 않다), 카르복시기 및 상기 카르복시기의 에스테르 및 아미드 : 상기 아랄킬기의 알릴부는 페닐기이고 ; 상기 아랄킬기의 알킬부는 1또는 2의 탄소 원자를 가짐을 특징으로 하는 화합물.
  15. 제1항에 있어서, 식중에서, R1은 t-부틸기, 다음으로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나의 치환기를 가지는 C1∼C3알킬기 : 제1항에 정의된 일반식(Ⅱ)의 기(식중, R6은 C1∼C4알킬기를 나타내며, R7은 C1∼C4알킬기, 벤질기 또는 시클로헥실기를 나타낸다), 및 5 또는 6의 고리원자(이들중, 적어도 하나가 질소원자이고, 0내지 2개는 질소, 산소 및 황 헤테로-원자로 이루어진 군으로부터 선택되는 헤테로-원자이다)를 가지는 복소환식기, 제1항에 정의된 일반식(Ⅱ)(식중, R6이 C1∼C4알킬기를 나타내며, R7이 C1∼C4알킬기, 벤질기 또는 시클로헥실기를 나타낸다)의 기, 또는 5 또는 6의 고리원자(이들 중, 적어도 하나는 질소원자이고, 0내지 2개는 질소, 산소 및 황 헤테로-원자로 이루어진 군으로부터 선택되는 헤테로 원자이다)를 가지는 복소환식기를 나타냄을 특징으로 하는 화힙물.
  16. 제1항에 있어서, 식중에서, R1은 다음으로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나의 치환기를 가지는 C1∼C3알킬기 : 모르폴리노, 티오모르폴리노, 피페리딜 및 피롤리디닐기 ; C1∼C3알킬기, C2∼C4알콕시카르보닐기, 벤질기, 페닐기, 벤즈히드릴기, 할로겐 원자, C1∼C3알콕시기 및 트리플루오로메틸기로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나의 치환기를 가지는 페닐 및 벤즈히드릴기 및 피리딜기로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나의 치환기를 가지는 피페라지닐기 ; 디알킬아미노기(각각의 알킬부는 C1∼C4이다) ; 벤질아미노기 ; 및 N-N알킬-N-벤질아미노, N-알킬-N-페네틸아미노 및 N-알킬-N-시클로헥실아미노기(알킬부는C1∼C4이다) ; 모르폴리노기 ; 티오모르폴리노기 ; 피페리딜기 ; 피롤리디닐기 ; C1∼C3알킬기, C2∼C4알콕시 카르보닐기, 페닐기, 할로겐원자, C1∼C3알콕시기 및 트리플루오로메틸기로 이루어진 군으로부터 선택되는 치환기를 가지는 페닐기 및 피리딜기로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나의 치환기를 가지는 피페라지닐기 ; 디알킬아미노기(각각의 알킬부는 C1∼C4이다), 또는 N-알킬-N-벤질아미노, N-알킬-N-페네틸아미노 또는-N-알킬-N-시클로헥실아미노기(알킬부는 C1∼C4이다)를 나타냄을 특징으로 하는 화합물.
  17. 제1항에 있어서, 식중에서, R1은 다음으로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나의 치환기를 가지는 C1∼C3알킬기 : 모르폴리노, 티오모르폴리노, 피페리딜 및 피롤리디닐기 : C1∼C3알킬기, C2∼C4알콕시카르보닐기, 벤질기, 페닐기, 벤즈히드릴기, 할로겐원자, C1∼C3알콕시기 및 트리플루오로메틸기로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나의 치환기를 가지는 페닐 및 벤즈히드릴기 및 피리딜기로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나의 치환기를 가지는 피레파지닐기 : 디알킬아미노기(각각의 알킬부는 C1∼C4이다) : 및 N-알킬-N-벤질아미노, N-알킬-N-페네틸아미노 및 N-알킬-N-시클로헥실아미노기(알킬부는 C1∼C4이다) ; 모르폴리노기 ; C1∼C3알킬기, 에톡시카르보닐기 페닐기 및 할로겐원자, C1∼C3알콕시기 및 트리플루오로메틸기로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나의 치환기를 가지는 페닐기로 이루어진 군으로부터 신택되는 하나의 치환기를 피페라지닐기 ; 또는 N-알킬-N-벤질아미노 또는 N-알킬-N-시클로헥실아미노기(알킬부는 C1∼C4이다)를 나타냄을 특징으로 하는 화합물.
  18. 제1항에 있어서, 식중에서, R1은 4-페닐-1-피페라지닐, N-메틸-N-벤질아미노, 모르풀리노, N-메틸-N-시클로헥실아미노-메틸, N-메틸-N-벤질아미노메틸, N-이소프로필-N-벤질아미노메틸, 벤질아미노메틸, 4-페닐-1-피페라지닐메틸, 디에틸아미노메틸, N-메틸-N-부틸아미노메틸, N-메틸-N-페닐아미노메틸, 모르폴리노메틸, 3-모르폴리노프로필, 4-(4-플루오로-페닐)-1-피페라지닐메틸, 4-(4-클로로페닐)-1-피페라지닐메틸, 4-(4-메톡시페닐)-1-피페라지닐메틸, N-메틸-N-페네틸아미노메틸, 디이소부틸아미노메틸 또는 4-(-4-클로로벤즈히드릴)-1-피페라지닐메틸기를 나타냄을 특징으로 하는 화합물.
  19. 제1항에 있어서. 식중에서, R2는 페닐 또는 나프틸기를 나타냄을 특징으로 하는 화합물.
  20. 제1항에 있어서, 식중에서, R2는 나프틸기를 나타냄을 특징으로 하는 화합물.
  21. 제1항에 있어서, 식중에서, R3은 티에닐, 이속사졸릴, 티아졸릴, 이미다졸릴, 피리딜, 이돌릴, 페닐 또는 이소프로필기를 나타냄을 특징으로 하는 화합물.
  22. 제1항에 있어서, 식중에서, R3은 티에닐, 이속사졸릴, 이미다졸릴 또는 이소프로필기를 나타냄을 특징으로 하는 화합물.
  23. 제1항에 있어서, 식중에서, R4는 C3∼C4알킬기 또는 5 또는 6의 고리원자를 가지는 복소환식기로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나의 치환기를 가지는 C1∼C4알킬기를 나타냄을 특징으로 히는 화합물.
  24. 제1항에 있어서, 식중에서, R4는 프로필, 부틸, 이소부틸, sec-부틸, 펜틸, 이소펜틸, 2-메틸부틸, 헥실, 이소헥실 또는 2-메틸펜틸기, 모르폴리노 또는 2-옥소피롤리디닐 치환기 또는 1-모르폴리노메틸-2-메틸부틸기를 가지는C1∼C3알킬기를 나타냄을 특징으로 하는 화합물.
  25. 제1항에 있어서, 식중에서, R4는 2-모르폴리노에틸, 프로필, 부틸, 이소부틸, 펜틸, 이소펜틸, 2-메틸부틸, 헥실, 3-(2-옥소-1-피롤리디닐)프로필 또는 1-모르폴리노메틸-2-메틸부틸기를 나타냄을 특징으로 하는 화합물.
  26. 제1항에 있어서, 식중에서, A는 식 -NH- 또는 -(CH2)n-(식중, n은 1 또는 2이다)의 기를 나타냄을 특징으로 하는 화합물.
  27. 제1항에 있어서, 식중에서, R1은 다음으로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나의 치환기를 가지는 C1∼C3알킬기 : 모르폴리노, 티오모르폴리노, 피페리딜 및 피롤리디닐기 : C1∼C3알킬기, C2∼C4알콕시카르보닐기, 벤질기, 페닐기, 벤즈히드릴기, 수소원자, C1∼C3알콕시기 및 트리플루오로메틸기로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나의 치환기를 가지는 페닐 및 벤즈히드질기 및 피리딜기로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나의 치환기를 가지는 피페라지닐기 ; 디알킬아미노기(각각의 알킬부는 C1∼C4이다) ; 및 N-알킬-N-벤질아미노, N-알킬 --N-페네틸아미노 및 N-알킬-N-시클로헥실아미노기(알킬부는 C1∼C4이다) : 모프폴리노기 ; 티오모르폴리노기 ; 피페리딜기 ; 피롤리디닐기 ; C1∼C3알킬기, C2∼C4알콕시카르보닐기, 페닐기, 할로겐원자, C1∼C3알콕시기 및 트리플루오로메틸기로 이루어진 군으로부터 선택되는 치환기를 가지는 페닐기 및 피리딜기로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나의 치환기를 가지는 피페라지닐기 ; 디알킬아미노기(각각의 알킬부는 C1∼C4이다) : 또는 N-알킬-N-벤질아미노, N-알킬-N-페네틸아미노 또는 N-알킬-N-시클로헥실아미노기(알킬부는 C1∼C4이다)를 나타내며 ; R2는 페닐 또는 나프틸기를 나타내고 ; R3은 티에닐, 이속사졸릴, 티아졸릴, 이미다졸릴, 피리딜, 이돌릴, 페닐 또는 이소프로필기를 나타내며 R4는 C3∼C6알킬기 또는 5 또는 6의 고리원자를 가지는 복소환식기로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나의 치환기를 가지는 C1∼C4알킬기를 나타내고 ; A는 식-NH- 또는 -(CH2)n-(식중, n은 1 또는 2이다)의 기를 나타냄을 특징으로 하는 화합물.
  28. 제1항에 있어서, 식중에서, R1은 다음으로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나의 치환기를 가지는 C1∼C3알킬기 : 모르폴리노, 티오모르폴리노, 피페리딜 및 피롤리딜기 : C1∼C3알킬기, C2∼C4알콕시카르보닐기, 벤질기, 페닐기, 벤즈히드릴기, 할로겐원자, C1~C3알콕시기 및 트리플루오로메틸기로 이루어진 군으로부터 선택되는 치환기를 가지는 페닐 및 벤즈히드릴기 및 피리딜기로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나의 치환기를 가지는 피페라지닐기 : 벤질아미노기 : 디알킬아미노기(각각의 알킬부는 C1∼C4이다) : 및 N-알킬-N-벤질아미노, N-알킬-N-페네틸아미노 및 N-알킬-N-시클로헥실아미노기(알킬부는 C1∼C4이다):모르폴리노기 ; C1∼C3알킬기, 에톡시카르보닐기, 페닐기 및 할로겐원자, C1∼C3알콕시기 및 트리플루오로메틸기로 이루어진 군으로 선택되는 치환기를 가지는 페닐기로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나의 치환기를 가지는 피페라지닐기 : 또는 N-알킬-N-벤질아미노 또는 N-알킬-N-시클로헥실아미노기(알킬부는 C1∼C4)를 나타내며; R2는 나프틸기를 나타내고 ; R3은 티에닐, 이속사졸릴, 티아졸릴, 이미다졸릴 또는 이소프로필기를 나타내며 ; R4는 프로필, 부틸, 이소부틸, sec-부틸, 펜틸, 이소펜틸, 2-메틸부틸, 헥실, 이소헥실 또는 2-메틸펜틸기, 모르폴리노 또는 2-옥소피롤리디닐 치환기 또는 1-모르폴리노메틸-2-메틸부틸기를 가지는 C1∼3C아밀기를 나타내고 ; A는 식-NH- 또는 -(CH2)n-(식중, n은 1또는 2이다)의 식을 나타냄을 특징으로 하는 화합물.
  29. 제1항에 있어서, 식중에서, R1은 4-페닐-1-피페라지닐, N-메틸-N-벤질아미노, 모르폴리노, N-메틸-N-시클로헥실아미노메틸, N-메틸-N-벤질아미노메틸, N-이소프로필-N-벤질아미노메틸, 벤질아미노메틸, 4-페닐-1-피페라지닐메틸, 디에틸아미노메탈, N-메틸-N-부틸아미노메틸, N-메틸-N-페닐아미노메틸, 모르플리노메틸, 3-모르폴리노프로필, 4-(4-플루오로페닐)-1-피페라지닐메틸, 4-(4-클로로페닐)-1-피페라지닐메틸, 4-(4-메톡시페닐)-1-피페라지닐-메틸, N-메틸-N-페네틸아미노메틸, 디이소부틸아미노메틸 또는 4-(-4-클로로벤즈히드릴)-1-피페라지닐메틸기를 나타내며 ; R2는 나프틸기를 나타내고 ; R3는 티에닐, 이속사졸릴, 티아졸릴, 이미다졸릴 또는 이소프로필기를 나타내며 ; R4는 2-모르폴리메틸, 프로필, 부틸, 이소부닐, 펜틸, 이소펜틸, 2-메틸부틸, 헥실, 3-(2-옥소-1-피롤리디닐)프로필 또는 1-모르폴리노메틸-2-메틸부틸기를 나타내고 ; A는 식 -NH-또는 -(CH2)n-(식중, n은 1 또는 2이다)의 기를 나타냄을 특징으로 하는 화합물.
  30. 제1항에 있어서, N-{N-[3-모르폴리노카르보닐-2-(1-나프틸메틸)프로피오닐]-3-(4-티아졸릴)-알라닐}-시클로스타틴-(2-모르폴리노에틸)아미드 및 약학적으로 허용되는 그의 염으로 이루어진 군으로부터 선택됨을 특징으로 하는 화합물.
  31. 제1항에 있어서, N-{N-[(2R)-3-모르폴리노카르보닐-2-(1-나프틸메틸)프로피오닐]-3-(4-티아졸릴)-L-알라닐}-시클로스타틴-(2-모르폴리노에틸)아미드 및 약학적으로 허용되는 그의 염으로 이루어진 군으로부터 선택됨을 특징으로 하는 화합물.
  32. 제1항에 있어서, N-{N-[(2R)-3-모르폴리노카르보닐-2-(1-나프틸메틸)프로피오닐]-3-(4-티아졸릴)-L-알라닐}-시클로스타틴-(2-모르폴리노에틸)아미드 및 약학적으로 허용되는 그의 염으로 이루어진 군으로부터 선택됨을 특징으로 하는 화합물.
  33. 제1항에 있어서, N-{N-[3-(N-벤질-N-메틸-카르바모일)-2-(1-나프틸메틸)프로피오닐]-3-(4-티아졸릴)-알라닐}-시클로스타틴-(2-모르폴리노에틸)아미드 및 약학적으로 허용되는 그의 염으로 이루어진 군으로부터 선택됨을 특징으로 하는 화합물.
  34. 제1항에 있어서, “-{-[(2)-3-(-벤질-N-메틸-카르바모일)-2-(1-나프틸메틸)프로피오닐]-3-(4-티아졸릴)--알라닐}-시클로스타틴-(2-모르폴리노에틸)아미드 및 약학적으로 허용되는 그의 염으로 이루어진 군으로부터 선택됨을 특징으로 하는 화합물.
  35. 제1항에 있어서,-{-[-벤질--메틸-카르바모일)-2-(1-나프틸메틸)프로피오닐]-3-(5-이속사졸릴)-알라닐}-시클로스타틴-(2-모르폴리노에틸)-아미드 및 약학적으로 허용되는 그의 염으로 이루어진 군으로부터 선택됨을 특징으로 하는 화합물.
  36. 제1항에 있어서,-{-[(2R)-3-(-벤질--메틸-카르바모일)-2-(1-나프틸메틸)프로피오닐]-3-(5-이속사졸릴)--알라닐-시클로스타틴-(2-모르폴리노에틸)아미드 및 약학적으로 허용되는 그의 염으로 이루어진 군으로부터 선택됨을 특징으로 하는 화합물.
  37. 제1항에 있어서,-{-[3-모르폴리노카르보닐-2-(1-나프틸메틸)프로피오닐]-3-(4-티아졸릴)-알리닐}-시클로스티틴-(2-메틸부틸)아미드 및 약학적으로 허용되는 그의 염으로 이루어진 군으로부터 선택됨을 특징으로 하는 화합물.
  38. 제1항에 있어서,-{-[(2)-3-모르폴리노카르보닐-2-(1-나프틸메틸)프로피오닐]-3-(4-티아졸릴-L-알라닐}-시클로스타틴-[()-2-메틸부틸]아미드 및 약학적으로 허용되는 그의 염으로 이루어진 군으로부터 선택됨을 특징으로 하는 화합물.
  39. 제1항에 있어서,-{-[-(-시클로헥실--메틸-아미노아세틸)-3-(1-나프틸)-알라닐]-3-(4-디아졸릴)알라닐}-시클로스타틴-(2-모르폴리노에틸)아미드 및 약학적으로 허용되는 그의 염으로 이루어진 군으로부터 선택됨을 특징으로 하는 화합물.
  40. 제1항에 있어서,-{-[-(-시클로헥실-L-메틸-아미노아세틸)-3-(1-나프틸)--알라닐-3-(4-티아졸릴)--알라닐}-시클로스타틴-(2-모르폴리노에틸)아미드 및 약학적으로 허용되는 그의 염으로 이루어진 군으로부터 선택됨을 특징으로 하는 화합물.
  41. 제1항에 있어서,-{-[-(-메틸아닐리노아세틸)-3-(1-나프틸)-알라닐]-3-(4-티아졸릴)-알라닐}-시클로스타틴-(2-모르폴리노에틸)아미드 및 약학적으로 허용되는 그의 염으로 이루어진 군으로부터 선택됨을 특징으로 하는 화합물.
  42. 제1항에 있어서,-{-[-(-메틸아닐리노아세틸)-3-(1-나프틸)--알라닐]-3-(4-티아졸릴)-L-알라닐}-시클로스타틴-(2-모르폴리노에틸)아미드 및 약학적으로 허용되는 그의 염으로 이루어진 군으로부터 선택됨을 특징으로 하는 화합물.
  43. 제1항에 있어서,-{-[-(-시클로헥실--메틸-아미노아세틸)-3-(1-나프틸)-알라닐]-루실}-시클로스타틴-[3-(2-옥소-1-피롤리디닐)프로필]아미드 및 약학적으로 허용되는 그의 염으로 이루어진 군으로부터 선택됨을 특징으로 하는 화합물.
  44. 제1항에 있어서,-{-[-(-시클로헥실--메틸-아미노아세틸)-3-(1-나프틸)-L-알라닐]-L-루실-시클로스타틴-[3-(2-옥소-1-피롤리디닐)프로필]아미드 및 약학적으로 허용되는 그의 염으로 이루어진 군으로부터 선택됨을 특징으로 하는 화합물.
  45. 제1항에 있어서,-{-[-(-벤질--메틸아미노아세틸)-3-(1-나프틸)-알라닐]-3-(5-이미다졸릴)-알라닐}-시클로스타틴-[3-(2-옥소-1-피롤리디닐)프로필-아미드 및 약학적으로 허용되는 그의 염으로 이루어진 군으로부터 선택됨을 특징으로 하는 화합물.
  46. 제1항에 있어서, N-{N-[N-(N-벤질-N-메틸아미노아세틸)-3-(1-나프틸)-알라닐]-3-(5-이속사졸릴)-알라닐}-시클로스타틴-(2-모르폴리노에틸) 아미드 및 약학적으로 허용되는 그의 염으로 이루어진 군으로 선택됨을 특징으로 하는 화합물.
  47. 제1항에 있어서,-{-[-(-(4-클로로벤즈히드릴)-1-피페라지닐아세틸-3-(1-나프틸)-알라닐]-3-(4-티아졸릴)-알라닐}-시클로스타틴-(2-모르폴리노에틸)아미드 및 약학적으로 허용되는 그의 염으로 이루어진 군으로부터 선택됨을 특징으로 하는 화합물.
  48. 제1항에 있어서,-[-{-[4-(4-클로로벤즈히드릴)-1-피페라지닐아세틸-3-(1-나프틸)--알라닐]-3-(4-티아졸릴)--알라닐]-시클로스타틴-(2-모르폴리노에틸)아미드 및 약학적으로 허용되는 그의 염으로 이루어진 군으로부터 선택됨을 특징으로 하는 화합물.
  49. 제1항에 있어서,-{-[-(-벤질--이소프로필-아미노아세틸)-3-(1-나프틸)-알라닐]-3-(4-티아졸릴)-알라닐}-시클로스타틴-(2-모르폴리노에틸)아미드 및 약학적으로 허용되는 그의 염으로 이루어진 군으로부터 선택됨을 특징으로 하는 화합물.
  50. 제1항에 있어서,-{-[-(-벤질--이소프로필-아미노아세틸)-3-(1-나프틸)-L-알라닐]-3-(4-티아졸릴)-L-알라닐}-시클로스타틴-(2-모르폴리노에틸) 아미드 및 약학적으로 허용되는 그의 염으로 이루어진 군으로부터 선택되미을 특징으로 하는 화합물.
  51. 제1항에 있어서,-{[-(-시클로헥실--메틸-아미노아세틸)-3-(1-나프틸)-알라닐]-(5-이속사졸릴)알라닐}-시클로스타틴-[3-(2-옥소-1-피롤리디닐)프로필]-아미드 및 약학적으로 허용되는 그의 염으로 이루어진 군으로부터 선택됨을 특징으로 하는 화합물.
  52. 제1항에 있어서,-{-[-(-벤질--메틸아미노-아세틸-3-(1-나프틸)-알라닐]-3-(5-이속사졸릴)-알라닐}-시클로스타틴-[3-(2-옥소-1-피롤리디닐)프로필]-아미드 및 약학적으로 허용되는 그의 염으로 이루어진 군으로부터 선택됨을 특징으로 하는 화합물.
  53. 제1항에 있어서,-{-[-(-모르폴리노아세틸-3-(1-나프틸)-알라닐]-3-(5-이속사졸릴)-알라닐}-시클로스타틴-(2-메틸부틸)아미드 및 약학적으로 허용되는 그의 염으로 이루어진 군으로부터 선택됨을 특징으로 하는 화합물.
  54. 제1항에 있어서,-모르폴리노아세틸-3-(1-나프틸)-알라닐]-3-(4-티아졸릴)-알라닐}-시클로스타틴-(2-메틸부틸)아미드 및 약학적으로 허용되는 그의 염으로 이루어진 군으로부터 선택됨을 특징으로 하는 화합물.
  55. 제1항에 있어서,-모르폴리노아세틸-3-(1-나프틸)-L-알라닐]-3-(4-티아졸릴)-L-알라닐}-시클로스타틴-[()-2-메틸부틸]아미드 및 약학적으로 허용되는 그의 염으로 이루어진 군으로부터 선택됨을 특징으로 하는 화합물.
  56. 제1항에 있어서,-모르폴리노아세틸-3-(1-나프틸)-알라닐]-3-(4-티아졸릴)-알라닐}-시클로스타틴-이소부틸아미드 및 약학적으로 허용되는 그의 염으로 이루어진 군으로부터 선택됨을 특징으로 하는 화합물.
  57. 제1항에 있어서,-모르폴리노아세틸-3-(1-나프틸)-알라닐]-3-(4-티아졸릴)-알라닐-시클로스타틴-프로필아미드 및 약학적으로 허용되는 그의 염으로 이루어진 군으로부터 선택됨을 특징으로 하는 화합물.
  58. 제1항에 있어서,-모르폴리노아세틸-3-(1-나프틸)-알라닐]-3-(4-티아졸릴)-알라닐}-시클로스타틴-부틸아미드 및 약학적으로 허용되는 그의 염으로 이루어진 군으로부터 선택됨을 특징으로 하는 화합물.
  59. 제1항에 있어서,-모르폴리노아세틸-3-(1-나프틸)-알라닐]-3-[4-티아졸릴)-알라닐-시클로스타틴-펜틸아미드 및 약학적으로 허용되는 그의 염으로 이루어진 군으로부터 선택됨을 특징으로 하는 화합물.
  60. 제1항에 있어서,-모르폴리노아세틸-3-(1-나프틸)-알라닐]-3-(4-티아졸릴)-알라닐-시클로스타틴-이소펜틸아미드 및 약학적으로 허용되는 그의 염으로 이루어진 군으로부터 선택됨을 특징으로 하는 화합물.
  61. 제1항에 있어서,-모르폴리노아세틸-3-(1-나프틸)-알라닐]-3-(4-티아졸릴)-알라닐}-시클로스타틴-헥실아미드, 및 약학적으로 허용되는 그의 염으로 이루어진 군으로부터 선택됨을 특징으로 하는 화합물.
  62. 제1항에 있어서,-모르폴리노아세틸-3-(1-나프틸)--알라닐]-3-(4-티아졸릴)-알라닐}-시클로스타틴-헥실아미드 및 약학적으로 허용되는 그의 염으로 이루어진 군으로부터 선택됨을 특징으로 하는 회합물.
  63. 제1항에 있어서,-모르폴리노아세틸-페닐-알라닐)-루실-시클로스타틴-(2-메틸부틸)아미드 및 약학적으로 허용되는 그의 염으로 이루어진 군으로부터 선택됨을 특징으로 하는 화합물.
  64. 제1항에 있어서,-모르폴리노아세틸--페닐-알라닐)--루실-시클로스타틴-[()-2-메틸부틸아미드 및 약학적으로 허용되는 그의 염으로 이루어진 군으로부터 선택됨을 특징으로 하는 화합물.
  65. 제1항에 있어서,-모르폴리노아세틸-페닐-알라닐)-3-(5-이속사졸릴)-알라닐-시클로스타틴-(2-프로부틸)아미드 및 약학적으로 허용되는 그의 염으로 이루어진 군으로부터 선택됨을 특징으로 하는 화합물.
  66. 제1항에 있어서,-모르폴리노아세틸-페닐-알라닐)-3-(4-티아졸릴)-알라닐]-시클로스타틴-부틸아미드 및 약학적으로 허용되는 그의 염으로 이루어진 군으로부터 선택됨을 특징으로 하는 화합물.
  67. 제1항에 있어서,-모르폴리노아세틸--페닐-알라닐)-3-(4-티아졸릴)--알라닐-시클로스타틴-부틸아미드 및 약학적으로 허용되는 그의 염으로 이루어진 군으로부터 선택됨을 특징으로 하는 화합물.
  68. 제1항에 있어서,-모르폴리노아세틸-페닐-알라닐)-3-(4-티아졸릴)-알라닐-시클로스타틴-헥실아미드 및 약학적으로 허용되는 그의 염으로 이루어진 군으로부터 선택됨을 특징으로 하는 화합물.
  69. 제1항에 있어서,-모르폴리노아세틸--페닐-알라닐)-3-(4-티아졸릴)--알라닐]-시클로스타틴-헥실아미드 및 약학적으로 허용되는 그의 염으로 이루어진 군으로부터 선택됨을 특징으로 하는 화합물.
  70. 약학적으로 허용되는 담체 또는 희석제와 혼합하여 제1내지 69항중 어느 한항에서 청구된 바와 같은 화합물 1종 이상을 항고혈압제로 함유함을 특징으로 하는, 포유동물에서 안기오텐신-유발된 고혈압의 치료용의 조성물.
  71. 제1내지 69항중 어느 한항에 있어서 청구된 화합물을 제조함에 있어서, 두 개의 화합물, 즉, 말단 카르복시기를 가지는 것 또는 그의 반응성 유도체 및 말단 아미노기를 가지는 다른 것 또는 그의 반응성유도체를 펩티드 합성에 상용하는 조건하에서 서로 반응시키고, 필요시, 생성된 화합물을 탈보호및/또는 염화시킴을 특징으로 하는 방법으로, 상기 두 화합물은 하기 일반식(I)에서, α, β 및 γ로 표시된 펩티드 결합중의 어느 하나를 절단하여, A가 기-NH-일 때 그 기와 인접하는 카르복시기 사이에서 절단하여 :
    (식중, R1∼R5및 A는 제1항에 정의한 바와 같다).
    또는 반응성기 또는 기들이 보호되어 있는 일반식(Ⅰ)의 화합물을 절단하여 유도 가능한 단편에 상응함을 특징으로 하는 제1내지 69항중 어느 한항에 청구된 바와 같은 화합물의 제조방법.
  72. 제71항에 있어서, 하기 일반식의 화합물 :
    또는 그의 반응성 유도체,
    또는 그의 반응성 유도체,
    또는 그의 반응성 유도체, 및
    또는 그의 반응성 유도체(상기 식중에서, R2R5및 A는 제1항에 정의된 바와 같고, R1′┌는 R1으로 표시된 기중의 어느것 또는 활성기를 나타낸다)를 서로 반응시키고, R1이 상기 활성기를 나타낼때, 그것을 R1으로 표시되는 기중의 어느 하나로 변환시키거나 ; 또는 몇몇의 일반식(Ⅳ), (Ⅴ), (Ⅵ)또는(Ⅶ)의 상기 화합물 또는 상기 반응성 유도체의 반응으로 유도되는 펩티트화합물과 그 나머지의 상기 화합물 또는 상기 반응성 유도체와 를, 또는 펩티드 화합물 또는 상기 나머지의 화합물 또는 그의 반응성유도체의 반응으로 유도되는 화합물과를 반응시키며, 이때의 반응 순서는 일반식(Ⅰ)의 상기 화합물중에서 일반식(Ⅳ), (Ⅴ), (Ⅵ) 및 (Ⅶ)의 상기 화합물로부터 유도되는 잔기의 순서에 상응하는 순서임을 특징으로 하는 제조방법.
  73. 제72항에 있어서, A가 식 -NH-의 기를 나타내며, 일반식(Ⅳ)의 화합물이 하기 일반식(Ⅳa) 및 (Ⅳb)의 두 화합물로 치환되어짐을 특징으로 하는 제조방법.
    및
    상기식에서, R1및 R2는 제1항에 정의한 바와 같다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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