KR910020030A - 펩티드 화합물 및 이의 제조방법 - Google Patents
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Abstract
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Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (14)
- 일반식(Ⅰ)의 펩티드 화합물 또는 이의 약학적으로 허용되는 염;상기식에서, R1은 수소 또는 아실이고, R2는 저급 알킬, 임의 치환된 아르(저급)알킬, 사이클로(저급)알킬(저급)알킬 또는 임의 차환된 헤테로사이클릭(저급)알킬이고, R3는 임의 치환된 헤테로사이클릭(저급)알킬 또는 임의 치환된 아르(저급)알킬이고, R4는 수소 또는 임의 치환된 저급 알킬이고, R5는 카르복실, 보호된 카르복시, 카르복시(저급)알킬 또는 보호된 카르복시(저급)알킬이고, R6는 수소 또는 임의 치환된 저급 알킬이고, R7은 수소 또는 저급 알킬이고, A는 -O-, -NH-, 저급 알킬이미노 또는 저급 알킬렌이며, 단 R2가 (S)-이소부틸, R3인 N-(디클로로벤질옥시카르보닐)인돌-3-인메틸, R4가 메틸, R5가 메톡시카르보닐, R6이 수소, R7이 수소 및 A가 -NH-일 경우, 부분식의 절대 배위를 가진다.
- 제1항에 있어서, 하기 일반식이 절대 배위를 갖는 화합물.
- 제2항에 있어서, R1이 아실이고, R2가 저급 알킬; 하이드록시, 보호된 하이드록시, 할로겐, 저급 알콕시, 저급 알킬, 아미노, 니트로 및 시아노중에서 선택된 적합한 치환기(들)로 임의 치환된 아르(저급)알킬; 사이클로(저급)알킬(저급)알킬; 또는 하이드록시, 보호된 하이드록시, 할로겐, 저급 알콕시, 저급 알킬, 아미노, 니트로, 시아노 및 아미노-보호기중에서 선택된 적합한 치환기(들)로 임의 치환된 헤테로사이클릭(저급)알킬이며; 상기 헤테로사이클릭 그룹은, 1내지 4개의 질소 원자(들)을 포함하는 불포화 3내지 8원 헤테로모노사이클릭 그룹, 1내지 4개의 질소 원자(들)을 포함하는 포화3내지 8원 헤테로모노사이클릭 그룹, 1내지 5개의 질소 원자(들)을 포함하는 불포화 축합 8내지 12원 헤테로사이클릭 그룹, 1내지 2개의 산소 원자(들)과 1내지 3개의 질소 원자(들)을 포함하는 불포화 3내지 8원 헤테로모노사이클릭 그룹, 1내지 2개의 산소 원자(들)과 1내지 3개의 질소 원자(들)을 포함하는 포화 3내지 8원 헤테로모노사이클릭 그룹, 1내지 2개의 산소 원자(들)과 1내지 3개의 질소 원자(들)을 포함하는 불포화 7내지 12원 헤테로사이클릭 그룹, 1내지 2개의 황 원자(들)과 1내지 3개의 질소 원자(들)을 포함하는 불포화 3내지 8원 헤테로모노사이클릭 그룹, 1내지 2개의 황 원자(들)과 1내지 3개의 질소 원자(들)을 포함하는 포화 3내지 8원 헤테로모노사이클릭 그룹, 1개의 황 원자를 포함하는 불포화 3내지 8원 헤테로모노사이클릭 그룹, 1내지 2개의 황 원자(들)과 1내지 3개의 질소 원자(들)을 포함하는 불포화 축합 7내지 12원 헤테로사이클릭 그룹이고, R3가 각각 하이드록시, 할로겐, 저급 알콕시, 저급 알킬, 아미노, 니트로, 시아노 및 이미노-보호기중에서 선택된 적합한 치환기(들)로 임의 치환된 헤테로사이클릭(저급)알킬 또는 아르(저급)알킬이며, 상기 헤테로사이클릭 그룹은, 1내지 4개의 질소 원자(들)을 포함하는 불포화 3내지 8원 헤테로모노사이클릭 그룹, 1내지 4개의 질소 원자(들)을 포함하는 포화 3내지 8원 헤테로모노사이클릭 그룹, 1내지 5개의 질소 원자(들)을 포함하는 불포화 축합 8내지 12원 헤테로사이클릭 그룹, 1내지 2개의 산소 원자(들)과 1내지 3개의 질소 원자(들)을 포함하는 불포화 3내지 8원 헤테로모노사이클릭 그룹; 1내지 2개의 산소 원자(들)과 1내지 3개의 질소 원자(들)을 포함하는 포화 3내지 8원 헤테로모노사이클릭 그룹, 1내지 2개의 산소 원자(들)과 1 내지 3개의 질소 원자(들)을 포함하는 불포화 축합 7내지 12원 헤테로사이클릭 그룹, 1내지 2개의 황 원자(들)과 1내지 3개의 질소 원자(들)을 포함하는 불포화 3내지 8원 헤테로모노사이클릭 그룹, 1내지 2개의 황 원자(들)과 1내지 3개의 질소 원자(들)을 포함하는 포화 3내지 8원 헤테로모노사이클릭 그룹, 1개의 황 원자를 포함하는 불포화 3내지 8원 헤테로모노사이클릭 그룹, 1내지 2개의 황 원자(들)과 1내지 3개의 질소 원자(들)을 포함하는 불포화 축합 7내지 12원 헤테로사이클릭 그룹이고, R4가 수소, 저급 알킬, 아르(저급)알킬, 아미노(저급)알킬, 보호된 아미노(저급)알킬, 카르복시(저급)알킬, 보호된 카르복시(저급)알킬 또는 임의 치환된 헤테로사이클릭(저급)알킬이며, 상기 헤테로사이클릭 그룹은, 1내지 4개의 질소 원자(들)을 포함하는 불포화 3내지 8원 헤테로모노사이클릭 그룹, 1내지 4개의 질소 원자(들)을 포함하는 포화 3내지 8원 헤테로모노사이클릭 그룹, 1내지 5개의 질소 원자(들)을 포함하는 불포화 축합 8내지 12원 헤테로사이클릭 그룹, 1내지 2개의 산소 원자(들)과 1내지 3개의 질소 원자(들)을 포함하는 불포화 3내지 8원 헤테로모노사이클릭 그룹, 1내지 2개의 산소 원자(들)과 1내지 3개의 질소 원자(들)을 포함하는 포화 3 내지 8원 헤테로모노사이클릭 그룹, 1내지 2개의 산소 원자(들)과 1내지 3개의 질소 원자(들)을 포함하는 불포화 축합 7내지 12원 헤테로사이클릭 그룹, 1내지 2개의 황 원자(들)과 1내지 3개의 질소 원자(들)을 포함하는 불포화 3내지 8원 헤테로모노사이클릭 그룹, 1내지 2개의 황 원자(들)과 1내지 3개의 질소 원자(들)을 포함하는 포화 3내지 8원 헤테로모노사이클릭 그룹, 1개의 황 원자를 포함하는 불포화 3내지 8원 헤테로몬사이클릭 그룹, 1내지 2개의 황 원자(들)과 1내지 3개의 질소 원자(들)을 포함하는 불포화 축합 7내지 12원 헤테로사이클릭 그룹이고, (여기서, 상기 헤테로사이클릭 그룹은 하이드록시, 보호된 하이드록시, 할로겐, 저급 알콕시, 저급 알킬, 아미노, 니트로, 시아노 및 이미노-보호기중에서 선택된 1또는 2개의 적합한 치환기(들)로 치환될 수 있음), R5가 카르복시, 에스테르화 카르복시 또는 아미드화 카르복시이며, R6가 수소 또는 헤테로사이클릭(저급)알킬(여기서, 상기 헤테로사이클릭 그룹은 1내지 4개의 질소 원자(들)을 포함하는 불포화 3내지 8원 헤테로모노사이클릭 그룹임)인 화합물.
- 제3항에 있어서, R1이 카르바모일; 방향족 또는 헤테로사이클릭 그룹(들)으로 임의 치환된 포화 또는 불포화 비고리 또는 고리형 지방족 아실, 방향족 아실 또는 헤테로사이클릭 아실(각각은 유기 카르복실산, 유기 탄산, 유기 술폰산 또는 유기 카르밤산으로부터 유도됨)이고; R2가 저급 알킬; C6-C10아르(저급)알킬; C3-C7사이클로알킬(저급)알킬; 또는 5원 또는 6원 방향족 헤테로모노사이클릭(저급)알킬 (여기서, 상기 헤테로사이클릭 고리는 1내지 3개의 질소 원자들을 포함함)이고; R3가 9원 또는 10원 벤젠-축합 헤테로사이클릭(저급)알킬(여기서, 상기 헤테로사이클릭 그룹은 1내지 3개의 질소 원자를 포함하며 저급알킬 또는 유기 카르복실릭 아실로 치환될 수 있음); 또는 C6-C10아르(저급)알킬이고; R4가 수소; 저급 알킬; C6-C10아르(저급)알킬; 아미노(저급)알킬; 보호된 아미노(저급)알킬; 카르복시(저급)알킬; 보호된 카르복시(저급)알킬; 5원 또는 6원 방향족 헤테로모노사이클릭(저급)알킬 (여기서, 상기 헤테로사이클릭 고리는 1내지 3개의 질소 원자를 포함함) 또는 5원 또는 6원 방향족 헤테로모노사이클릭(저급)알킬 (여기서, 상기 헤테로사이클릭 고리는 1 또는 2개의 질소 원자와 1개의 황 원자를 포함함)이고; R5가 카르복시; 저급 알콕시카르보닐 C6-C10아르(저급)알콕시카르보닐 및 C6-C10아로일(저급)알콕시카르보닐중에서 선택된 에스테르화 카르복시; 카로바모일, N- 또는 N,N-디(저급)알킬카르바모일, 카르복시 및 보호된 카르복시중에서 선택된 1또는 2개의 치환기들로 치환된 저급 알킬카르바모일, N-(저급)알킬-N-[카르복시-또는 보호된 카르복시(저급)알킬]카르바모일, C6-C10아르(저급)알킬카르바모일, 카르복시-또는 보호된 카르복시-치환된C6-C10아르(저급)알킬 카르바모일, C3-C7사이클로알킬카르바모일, N-[카르복시-또는 보호된 카르복시-치환된 C3-C7사이클로알킬(저급)알킬]카르바모일, 저급 알킬술포닐카르바모일, C6-C10아릴술포닐카르바모일, 카르복시-또는 보호된 카르복시-치환된 5원 또는 6원 방향족 헤테로모노사이클릭(저급)알킬카르바모일(여기서, 상기 헤테로사이클릭 고리는 1내지 3개의 질소 원자들을 포함함), 저급 알킬렌아미노카르보닐, 카르복시 또는 보호된 카르복시로 치환된 저급 알킬렌아미노 카르보닐, 카르복시, 보호된 카르복시 및 카르바모일중에서 선택된 1내지 2개의 치환기들로 치환된[저급알킬렌아미노(저급)알킬]카르바모일, 모로폴리노카르보닐, 5원 또는 6원 포화 헤테로모노사이클릭카르바모일(여기서, 상기 헤테로사이클릭 고리는 1개의 질소 원자와 1개의 산소 원자를 포함함), 5원 또는 6원 방향족 헤테로모노사이클릭카르바모일(여기서, 상기 헤테로사이클릭 고리는 1내지 3개의 질소 원자들을 포함함), 5원 또는 6원 방향족 헤테로모노사이클릭카르바모일(여기서, 상기 헤테로사이클릭 고리는 1내지 2개의 질소 원자와 1개의 황 원자를 포함하며 저급알킬로 치환될 수 있음), 9원 또는 10원 벤젠-축합 헤테로사이클릭카르바모일(여기서, 상기 헤테로사이클릭 고리는 1내지 2개의 질소 원자와 1개의 황 원자를 포함함), 5원 또는 6원 포화 헤테로모노사이클릭(저급)알킬카르바모일(여기서, 상기 헤테로사이클릭 고리는 1개의 질소 원자와 1개의 산소 원자를 포함함), 5원 또는 6원 방향족 헤테로모노사이클릭(저급)알킬카르보닐(여기서, 상기 헤테로사이클릭 고리는 1내지 3개의 질소 원자를 포함함), 카르바조일, 디(저급)알킬카르바조일중에서 선택된 아미드화 카르복시; 카르복시(저급)알킬; 또는 보호된 카르복시(저급)알킬이며, R6가 수소; 또는 5원 또는 6원 방향족 헤테로모노사이클릭(저급)알킬(여기서, 상기 헤테로사이클릭 고리는 1내지 3개의 질소 원자 포함함)인 화합물.
- 제4항에 있어서, R1이 카르바모일; 저급 알카노일; 아미노(저급)알카노일; 저급 알콕시카르보닐아미노(저급)알카노일; C3-C7사이클로알킬우레이도(저급)알카노일; 저급 알콜시카르보닐; C3-C7사이클로알킬(저급)알카노일; C3-C7사이클로알킬카르보닐; C3-C7사이클로알킬옥시카르보닐; 벤조일; 나프토일; 페닐(저급)알카노일; 나프틸(저급)알카노일; 아미노-치환된 페닐(저급)알카노일; 저급 알콕시카르보닐아미노-치환된 페닐(저급)알카노일; 할로페닐(저급)알카노일; 페닐(저급)알케노일; 페닐글리옥실오일; 페닐(저급-알킬글리옥실오일; 피리딜카르보닐; 테트라하이드로피리딜카르보닐; 테트라하이드로퀴놀릴카르보닐; 테트라하이드로이소퀴놀릴카르보닐; 모르폴리닐카르보닐; 티오모르폴리닐카르보닐; 인돌릴카르보닐; 옥소 및 저급 알킬중에서 선택된 1내지 3개의 치환기로 치환된 피레라지닐카르보닐; 피리딜(저급)알카노일; 모르폴리닐카르보닐(저급)알카노일; 페닐(저급)알킬술포닐; N- 또는 N,N-디(C1-C10)알킬카르바모일; 하이드록시(저급)알킬카르바모일; 카르복시(저급)알킬카르바모일; 저급 알콕시카르보닐(저급)알킬카르바모일; 카르바모일(저급)알킬카르바모일; [N- 또는 N,N-디(저급)알킬카르바모일](저급)알킬카르바모일; N-저급 알킬-N-[하이드록시(저급)알킬]카르바모일; N-저급 알킬-N-[디(저급)알킬카르바모일(저급)알킬]카르바모일; C3-C10알킬렌아미노카르보닐; 디(저급) 알킬카르바모일(저급)알킬렌아미노카르보닐; N-저급 알킬-N-(C3-C7)사이클로알킬카르바모일; 모노- 또는 디(C3-C7)사이클로알킬카르바모일; 하이드록시- 또는 디(저급)알킬카르바모일- 또는 디(저급)알킬카르바모일(저급)알킬- 치환된(C3-C7)사이클로알킬카르바모일; C3-C7사이클로알킬(저급)알킬카르바모일; 디(저급)알킬카르바모일- 치환된 C3-C7사이클로알킬(저급)알킬카르바모일; 디(저급)알킬카르바모일-치환된 페닐(저급)알킬카르바모일; 페닐기가 할로겐, 저급 알킬 및 저급 알콕시중에서 선택된 1내지 3개의 치환기로 치환될 수 있는 페닐카르바모일; 피리딜카르바모일; N-저급 알콕시카르보닐피페리딜카르보닐; 모르폴리닐(저급)알킬카르바모일; 저급 알카노일카르바조일; 저급 알킬렌아미노카르바모일; N-(C3-C7)사이클로알킬카르바모일(저급)알킬카르바모일; 저급 알킬렌아미노카르보닐(저급)알킬카르바모일; 피리딜(저급)알킬카르바모일; 또는 옥소-치환된 헥사하이드로아제피닐카르바모일이고; R2가 저급 알킬이고; R3가 인돌릴(저급)알킬; N-(저급)알킬인돌릴(저급)알킬; N-(저급)알카노일인돌릴(저급)알킬; 페닐(저급)알킬; 또는 나프틸(저급)알킬이고; R4가 수소; 저급 알킬; 아미노(저급)알킬; 모노- 또는 디- 또는 트리페닐(저급)알콕시카르보닐-아미노(저급)알킬; 카르복시(저급)알킬; 모노- 또는 디- 또는 트리페닐(저급)알콕시카르보닐(저급)알킬; 페닐(저급)알킬; 나프틸(저급)알킬; 피리딜(저급)알킬; 이미다졸릴(저급)알킬; 또는 티아졸릴(저급)알킬이고; R5가 카르복시; 저급 알콕시카르보닐; 모노- 또는 디- 또는 트리페닐(저급)알콕시카르보닐; 벤조일(저급)알콕시카르보닐; 카르바모일; N- 또는 N,N-디(저급)알킬카르바모일; 카르복시, 저급 알콕시카르보닐, 모노- 또는 디- 또는 트리페닐(저급)알콕시카르보닐 및 벤조일(저급)알콕시카르보닐중에서 선택된 1 또는 2개의 치환기로 치환된 저급 알킬카르바모일; N-(저급)알킬-N-[카르복시- 또는 저급 알콕시카르보닐(저급)알킬]카르바모일; 페닐(저급)알킬카르바모일; 카르복시- 또는 저급 알콕시카르보닐- 치환된 페닐(저급)알킬카르바모일; C3-C7사이클로알킬카르바모일; [카르복시(C3-C7)사이클로알킬(저급)알킬]카르바모일; [저급 알콕시카르보닐(C3-C7)사이클로알킬(저급)알킬]카르바모일; 저급 알킬술포닐카르바모일; 페닐술포닐카르바모일; 카르복시- 또는 알콕시카르보닐- 치환된 피리딜(저급)알킬카르바모일; 저급 알킬렌아미노카르보닐; 카르복시 또는 저급 알콕시카르보닐로 치환된 저급 알킬렌아미노 카르보닐; 카르복시; 저급 알콕시카르보닐 및 카르바모일중에서 선택된 1내지 2개의 치환기로 치환된[저급 알킬렌아미노(저급)알킬]카르바모일; 모르폴리노카르보닐; 모르폴리닐카르바모일; 피리딜카르바모일; 티아졸릴카르바모일; 저급 알킬티아디아졸릴카르바모일; 벤조티아졸릴카르바모일; 모르폴리닐(저급)알킬카르바모일; 피리딜(저급)알킬카르보닐; 카르바조일; 디(저급)알킬카르바조일; 카르복시(저급)알킬; 저급 알콕시카르보닐(저급)알킬; 또는 벤조일(저급)알콕시카르보닐(저급)알킬이며 R6및 R7이 각각 수소인 화합물.
- 제5항에 있어서, R1이 N- 또는 N,N-디(C1-C10)알킬카르바모일, N-저급 알킬-N-(C3-C7)사이클로알킬카르바모일; N- 또는 N,N-디(C3-C7)사이클로알킬카르바모일; N-(저급)알킬-N-[N,N-디(저급)알킬카르바모일(저급)알킬]카르바모일, 페닐카르바모일, C3-C10알킬렌아미노카르보닐 또는 N-(저급)알킬-N-[하이드록시(저급)알킬]카르바모일이고, R2가 저급 알킬이고, R3가 인돌릴(저급)알킬, N-(저급)알카노일인돌릴(저급)알킬 또는 N-(저급)알킬인돌릴(저급)알킬이고, R4가 피리딜(저급)알킬 또는 페닐(저급)알킬이고, R5가 카르복시, 저급 알콕시카르보닐, 카르바모일 또는 N- 또는 N,N-디(저급)알킬카르바모일이며, A가 메틸렌 또는 -NH-인 화합물.
- 제6항에 있어서, R1이 이소프로필카르바모일, 2-메틸부틸카르바모일, 헵틸카르바모일, 디메틸카르바모일, 디에틸카르바모일, 디프로필카르바모일, 디이소프로필카르바모일, 디부틸카르바모일, 디이소부틸카르바모일, 피롤리딘-1-일카르보닐, 피페리딘-1-일카르보닐, 3,5- 또는 2,6-디메틸피페리딘-1-일카르보닐, 헥사하이드로-1H-아제핀-1-일카르보닐 또는 옥타하이드로아조신-1-일카르보닐이고, R2가 이소부틸이고, R3가 인돌-3-일메틸, N-포르밀인돌-3-일메틸, N-메틸인돌-3-일메틸, N-에틸인돌-3-일메틸, N-프로필인돌-3-일메틸 N-프로필인돌-3-일메틸 또는 N-이소부틸인돌-3-일메틸이고, R4가 2-피리딜메틸 또는 벤질이며 R5가 카르복시, 메톡시카르보닐, 에톡시카르보닐, 카르바모일, 메틸카르바모일, 에틸카르바모일, 프로필카르바모일, 이소프로필카르바모일, 부틸카르바모일, N,N-디메틸카르바모일 또는 N,N-디에틸카르바모일인 화합물.
- (a) 일반식(Ⅱ)의 화합물 또는 이의 카르복시기에서의 반응성 유도체 또는 이들의 염을 일반식(Ⅲ)의 화합물 또는 이의 아미노기에서의 반응성 유도체 또는 이들의 염과 반응시켜 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 염을 수득하거나(상기식에서, R1은 수소 또는 아실이고, R2는 저급 알킬, 임의 치환된 아르(저급)알킬, 사이클로(저급)알킬(저급)알킬 또는 임의 치환된 헤테로사이클릭(저급)알킬이고, R3는 임의 치환된 헤테로사이클릭(저급)알킬 또는 임의 치환된 아르(저급)알킬이고, R4는 수소 또는 임의 치환된 저급 알킬이고, R5는 카르복시, 보호된 카르복시, 카르복시(저급)알킬 또는 보호된 카르복시(저급)알킬이고, R6는 수소 또는 임의 치환된 저급 알킬이고, R7은 수소 또는 저급 알킬이고, A는 -O-, -NH-, 저급 알킬이미노 또는 저급 알킬렌이며, 단, R2가 (S)-이소부틸, R3인 N-(디클로로벤질옥시카르보닐)인돌-3-일메틸, R4가 메틸, R5가 메톡시카르보닐, R6이 수소, R7이 수소 및 A가 -NH-일 경우, 부분식의 절대 배위를 가진다.)(b) 일반식(Ⅰ-a)의 화합물 또는 이의 아미노기에서의 반응성 유도체 또는 이들의 염을 일반식(Ⅳ)의 화합물 또는 이의 카르복시기에서의 반응성 유도체 또는 이들의 염과 반응시켜 일반식(Ⅰ-b)의 화합물 또는 이의 염을 수득하거나(상기식에서, R2, R3, R4, R5, R6, R7및 A는 각각 상기 정의한 바와 같고, Rc 1은 아실이다); (c) 일반식(Ⅴ)의 화합물, 이의 카르복시기에서의 반응성 유도체 또는 이들의 염을 일반식(Ⅵ)의 화합물 또는 이의 아미노기에서의 반응성 유도체 또는 이들의 염과 반응시켜 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 염을 수득하거나(상기식에서, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7및 A는 각각 상기 정의한 바와 같다); (d) 일반식(Ⅰ-c)의 화합물 또는 이의 염을 카르복시-보호기의 제거 반응을 일반식(Ⅰ-d)의 화합물을 수득하거나(상기식에서, R1, R2, R3, R4, R6, R7및 A는 각각 상기 정의한 바와 같고, Ra 5는 보호된 카르복시 또는 보호된 카르복시(저급)알킬이며, Rb 5는 카르복시 또는 카르복시(저급)알킬이다); (e) 일반식(Ⅰ-e)의 화합물 또는 이의 염을 Ra 2중의 이미노-보호기의 제거반응을 시켜 일반식(Ⅰ-f)의 화합물 또는 이의 염을 수득하거나(상기식에서, R1, R3, R4, R5, R6, R7및 A는 각각 상기 정의한 바와 같고, Ra 2는 적합한 치환기(들)로 임의 치환된 헤테로사이클릭(저급)알킬을 포함하는 보호된 이미노이며 Rb 2는 적합한 치환기(들)로 임의 치환된 헤테로사이클릭(저급)알킬을 포함하는 이미노이다); (f) 일반식(Ⅰ-g)의 화합물 이의 염을 아미노-보호기의 제거반응을 시켜 일반식(Ⅰ-h)의 화합물 또는 이의 염을 수득하거나(상기식에서, R2, R3, R4, R5, R6, R7및 A는 각각 상기 정의한 바와 같고, Ra 1는 보호된 아미노기로 치환된 아실이며, Rb 1은 아미노기로 치환된 아실이다); (g) 일반식(Ⅰ-i)의 화합물 또는 이의 카르복시기에서 반응성 유도체 또는 이들의 염을 임의 치환된 아민 또는 임의 염과 반응시켜 일반식(Ⅰ-j)의 화합물 또는 이의 염을 수득하거나(상기식에서, R1, R3, R4, R6, R7및 A는 각각 상기 정의한 바와 같고, Rc 5는 에스테르화 카르복시이며, Rd 5는 아미드화 카르복시이다); (h) 일반식(I-h)의 화합물 또는 이의 염내 Rb 1중의 아미노기를 아실화시켜 일반식(Ⅰ-g)의 화합물 또는 이의 염을 수득하거나(상기식에서, Ra 1, Rb 1, R2, R3, R4, R6, R7및 A는 각각 상기 정의한 바와 같다);, (i) 일반식(Ⅰ-b)의 화합물 또는 이의 염내 Rc 1중의 아실기 제거반응을 시켜 일반식(Ⅰ-a)의 화합물 또는 이의 염을 수득하거나(상기식에서, Rc 1, R2, R3, R4, R5, R6, R7및 A는 각각 상기 정의한 바와 같다);, (j) 일반식(Ⅰ-k)의 화합물 또는 이의 염내 Rc 4중의 카르복시-보호기의 제거반응을 시켜 일반식(Ⅰ-ℓ)또는 이의 염을 수득하거나(상기식에서, R1, R2, R3, R5, R6, R7및 A는 각각 상기 정의한 바와 같고, Rc 4는 보호된 카르복시(저급)알킬이며, Rd 4는 카르복시(저급)알킬이다); (k) 일반식(Ⅰ-m)의 화합물 또는 이의 염내 Ra 3중의 이미노-보호기의 제거반응을 시켜 일반식(Ⅰ-n)의 화합물 또는 이의 염을 수득하거나(상기식에서, R1, R2, R4, R5, R6, R7및 A는 각각 상기 정의한 바와 같고, Ra 3는 적합한 치환기(들)로 임의 치환된 헤테로사이클릭(저급)알킬을 포함하는 보호된 이미노이며 Rb 3는 적합한 치환기(들)로 임의 치환된 헤테로사이클릭(저급)알킬을 포함하는 이미노이다); (ℓ) 일반식(Ⅰ-o)의 화합물 또는 이의 염을 Rb 4중의 아미노 또는 이미노-보호기의 제거반응을 시켜 일반식(Ⅰ-p)의 화합물 또는 이의 염을 수득함(상기식에서, R1, R2, R3, R5, R6, R7및 A는 각각 상기 정의한 바와 같고, Ra 4는 적합한 치환기(들)로 임의 치환된 헤테로사이클릭(저급)알킬을 포함하는 보호된 아미노(저급)알킬 또는 보호된 이미노이며, Rb 4는 적합한 치환기(들)로 임의 치환된 헤테로사이클릭(저급)알킬을 포함하는 아미노(저급)알킬 또는 이미노이다)을 포함하는 일반식(Ⅰ)의 펩티드 화합물 또는 이의 염의 제조방법.
- 제1항의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용되는 염과 약학적으로 허용되는 담체 또는 부형제를 함유하는 약학 조성물.
- 제1항에 화합물 또는 이의 약학적으로 허용되는 염을 약학적으로 허용되는 담체 또는 부형제와 부가 혼합함을 포함하는 약학 조성물의 제조방법.
- 약제로서 사용하기 위한 제1항의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용되는 염.
- 엔도셀린 길향제로서 사용하기 위한 제1항의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용되는 염.
- 엔도셀린 매개된 질환 치료용 약제를 제조하기 위해 제1항의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용되는 염을 사용하는 용도.
- 제1항의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용되는 염을 사람 또는 동물에게 투여함을 포함하는, 엔도셀린 매개된 질환을 치료하는 방법.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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