KR900012945A - 렌닌 억제활성을 갖는 펩타이트, 그 제조방법 및 용도 - Google Patents

렌닌 억제활성을 갖는 펩타이트, 그 제조방법 및 용도 Download PDF

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KR900012945A
KR900012945A KR1019900001918A KR900001918A KR900012945A KR 900012945 A KR900012945 A KR 900012945A KR 1019900001918 A KR1019900001918 A KR 1019900001918A KR 900001918 A KR900001918 A KR 900001918A KR 900012945 A KR900012945 A KR 900012945A
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야스히로 모리사와
미쓰루 가따오까
유이찌로 야베
히로유끼 고이께
히데꾸니 다까하기
야스떼루 이이지마
다쓰오 고꾸부
구니오 히와다
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가와무라 요시부미
상꾜 가부시끼가이샤
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Abstract

내용 없음

Description

렌닌 억제활성을 갖는 펩타이트, 그 제조방법 및 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (63)

  1. 하기식(I)의 화합물 및 약학적으로 허용되는 그염.
    상기식, R1은 5 또는 6고리원자(이중에서 1~3개는 질소 및/또는 산소 및/또는 황헤테로 원자이다)를 갖는 헤테로고리기이며, 이 헤테로고리기는 치환되지 않거나 하기 정의된 치환기(a) 또는 식[ 식중에서, R7은 C1-C4알킬기를 나타내고, R8은 비치환페닐기, 하기 정의된 치환기 (b)로 구성되는 군에서 선택되는 적어도 하나의 치환기를 갖는 치환페닐기, 적어도 하나의 페닐치환기를 갖는 C1-C4알킬기(여기에서 페닐치환기는 치환되지 않거나 하기 정의된 치환기 (b)로 구성되는 군에서 선택되는 적어도 하나의 치환기를 갖는다) 또는 C5-C8시클로알킬기를 나타낸다] 로 구성되는 군에서 선택되는 적어도 하나의 치환기를 가지며, R2는 비치환페닐기, 적어도 하나의 하기 정의된 치환기(b)를 갖는 치환페닐기, 비치환나프틸기 또는 적어도 하나의 하기 정의된 치환기(b)갖는 치환나프탈기를 나타내며, R3는 티아졸릴기를 나타내며, R4는 시클로헥실기 또는 이소프로필기를 나타내며, R5는 C1-C4알킬기를 나타내고, R6는 C1-C6알킬기를 나타낸다.
    치환기(a)
    C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기, 할로겐원자, 산소원자, 비치환페닐기 및 적어도 하나의 하기 정의된 치환기(b)를 갖는 치환페닐기.
    치환기(b)
    C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기, 트리플루오로메닐기 및 할로겐 원자.
  2. 제1항에 있어서, R1이 1~3개의 질소 및/또는 산소 및/또는 황 헤테로원자(이중에서 적어도 하나의 질소원자이다)를 갖는 5-또는6-원 비방향족 헤테로고리기이고, 여기에서 기는 질소원자를 통해 분자의 나머지 부분에 결합되는 화합물.
  3. 제1항에 있어서, R1이 질소원자를 갖는 5-또는6-원 비방향족 헤테로고리기이고 질소원자를 통해 분자의 나머지 부분과 0 또는 1개의 다른 질소 및/또는 산소 및/또는 황 헤테로원자에 결합되는 화합물.
  4. 제1항에 있어서, 하기 성분 내에서 별표로 표시된 탄소원자가 R배열에 있는 화합물.
  5. 제1항에 있어서, 하기식의 성분내에서 별표로 표시된 탄소원자가 S배열에 있는 화합물.
  6. 제1항에 있어서, 하기식의 성분내에서 별표로 표시된 탄소원자가 S배열에 있는 화합물.
  7. 제1항에 있어서, 하기식의 성분내에서 별표로 표시된 탄소원자가 S배열에 있는 화합물.
  8. 제1항에 있어서, 하기식의 성분내에서 이중별표로 표시된 탄소원자가 옆그림과 같은 배열을 갖는 화합물.
  9. 제1항에 있어서, 하기식의 성분 내에서 1개의 별표로 표시된 탄소원자가 모두 S배열에 있고 이중별표로 표시된 탄소원자가 옆그림과 같은 배열을 갖는 화합물.
  10. 제1항에 있어서, 하기식의 성분내에서 별표로 표시된 탄소원자가 R배열에 있고,
    하기식의 성분 내에서 1개의 별표로 표시된 탄소원자가 모두 S배열에 있고 이중별표로 표시된 탄소원자가 옆그림과 같은 배열을 갖는 화합물.
  11. 제1항에 있어서, 하기식의 성분내에서 별표로 표시된 탄소원자가 R배열에 있고,
    하기식의 성분 내에서 1개의 별표로 표시된 탄소원자가 S배열에 있고 이중별표로 표시된 탄소원자가 아래그림과 같은 배열을 갖는 화합물.
  12. 제1항 내지 11항중 어느 한 항에 있어서, R1이 피롤리디닐, 피페리디닐, 모르폴리닐, 티오모르폴리닐, 피페라지닐, 4-메틸피페라지닐 또는 페닐피페라지닐기를 나타내는 화합물.
  13. 제1항 내지 11항중 어느 한 항에 있어서, R1이 식의 기를 나타내며, 식중에서 R7은 C1-C4알킬기를 나타내고 R8은 페닐치환기를 갖는 C1-C4알킬기를 나타내며, 페닐치환기는 치환되지 않거나 메틸 및/또는 에틸 및/또는 메톡시 및/또는 염소치환기중 적어도 하나를 갖는 화합물.
  14. 제1항 내지 13항중 어느 한 항에 있어서, R2가 페닐, 톨릴, 클로로페닐, 메톡시페닐 또는 나프틸기를 나타내는 화합물.
  15. 제1항 내지 14항중 어느 한 항에 있어서, R6이 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 부틸, 이소부틸 또는 헥실기를 나타내는 화합물.
  16. 제1항 내지 11항중 어느 한 항에 있어서, R1이 피롤리디닐, 피페리디닐, 모르폴리닐, 티오모르폴리닐, 피페라지닐, 4-메틸피페라지닐 또는 4-페닐피페라지닐기 또는 식의 기(식중에서, R7이 C1-C4알킬기를 나타내고, R8은 페닐치환기를 갖는 C1-C4알킬기를 나타내며, 페닐치환기는 치환되지 않거나 메틸기, 에틸기, 메톡시 및 염소원자중 적어도 하나를 갖는다)를 나타내고 R2는 페닐,톨릴, 클로로테닐,메톡시페닐, 또는 나프틸기를 나타내고, R6이 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 부틸, 이소부틸 또는 헥실기를 나타내는 화합물.
  17. 제1항 내지 16항중 어느 한 항에 있어서, R3이 4-티아졸릴기를 나타내는 화합물.
  18. 제1항 내지 11항중 어느 한 항에 있어서, R1이 식의 기를 나타내며, 식중에서 R7은 메틸 또는 에틸기를 나타내고 R8이 벤질, 펜에틸, 4-메틸벤질, 4-메톡시 벤질 또는 4-클로로벤질기를 나타내는 화합물.
  19. 제1항 내지 11항중 어느 한 항에 있어서, R1이 피롤리디닐, 피페리디닐, 모르폴리닐, 티오모르폴리닐, 1-피페라지닐, 4-메틸-1-피페라지닐 또는 4-페닐-1-피페라지닐기 또는 식의 (식중에서 R7은 메틸 또는 에틸기를 나타내고 R8이 벤질, 펜에틸, 4-메틸벤질, 4-메톡시 벤질 또는 4-클로로벤질기를 나타낸다)를 나타내고, R2는 페닐, 톨릴, 클로로페닐, 메톡시페닐 또는 나프틸기를 나타내고, R6이 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 부틸, 이소부틸 또는 헥실기를 나타내는 화합물.
  20. 제1항 내지 11항중 어느 한 항에 있어서, R1이 모르폴리노 또는 N-벤질-N-메틸아미노기를 나타내는 화합물.
  21. 제1항 내지 20항중 어느 한 항에 있어서, R2가 페닐 또는 메톡시페닐기를 나타내는 화합물.
  22. 제1항 내지 21항중 어느 한 항에 있어서, R4가 시클로헥실기를 나타내는 화합물.
  23. 제1항 내지 22항중 어느 한 항에 있어서, R5가 메틸, 에틸 또는 이소프로필기를 나타내는 화합물.
  24. 제1항 내지 23항중 어느 한 항에 있어서, R6가 메틸, 에틸, 프로필, 부틸 또는 이소부틸기를 나타내는 화합물.
  25. 제1항 내지 11항중 어느 한 항에 있어서, R1이 모르폴리노 또는 N-벤질-N-메틸아미노기를 나타내고, R2가 페닐 또는 메톡시페닐기를 나타내고, R4가 시클로헥실기를 나타내고, R5가 메틸, 에틸 또는 이소프로필기를 나타내고, R6가 메틸, 에틸, 프로필, 부틸 또는 이소부틸기를 나타내는 화합물.
  26. 5-{N-[2-벤질-3-(모르폴리노카르보닐)프로피오닐]-3-(4-티아졸릴)-L-알라닐} 아미노-6-시클로헥실-4-히드록시-2,N-디메틸헥산아미드 및 약학적으로 허용되는 그 염.
  27. (2R,4S,5S)5-{N-[2(R)-벤질-3-(모르폴리노카르보닐)프로피오닐]-3-(4-티아졸릴)-L-알라닐} 아미노-6-시클로헥실-4-히드록시-2,N-디메틸헥산아미드 및 약학적으로 허용되는 그 염.
  28. 5-{N-[2-벤질-3-(모르폴리노카르보닐)프로피오닐]-3-(4-티아졸릴)-L-알라닐} 아미노-6-시클로헥실-4-히드록시-2,N-메틸헥산아미드 및 약학적으로 허용되는 그 염.
  29. (2R,4S,5S)5-{N-[2(R)-벤질-3-(모르폴리노카르보닐)프로피오닐]-3-(4-티아졸릴)-L-알라닐} 아미노-N-부틸-6-시클로헥실-4-히드록시-2-메틸헥산아미드 및 약학적으로 허용되는 그 염.
  30. 5-{N-[2-벤질-3-(모르폴리노카르보닐)프로피오닐]-3-(4-티아졸릴)-L-알라닐} 아미노-6-시클로헥실-N-헥실-4-히드록시-2-메틸헥산아미드 및 약학적으로 허용되는 그 염.
  31. (2R,4S,5S)-5-{N-[2(R)-벤질-3-(모르폴리노카르보닐)프로피오닐]-3-(4-티아졸릴)-L-알라닐} 아미노-6-시클로헥실-N-헥실-4-히드록시-2-메틸헥산아미드 및 약학적으로 허용되는 그 염.
  32. 5-{N-[2-벤질-3-(모르폴리노카르보닐)프로피오닐]-3-(4-티아졸릴)-L-알라닐} 아미노-6-시클로헥실-4-히드록시-2-이소프로필-N-메틸헥산아미드 및 약학적으로 허용되는 그 염.
  33. (2R,4S,5S)5-{N-[2(R)-벤질-3-(모르폴리노카르보닐)프로피오닐]-3-(4-티아졸릴)-L-알라닐} 아미노-6-시클로헥실-4-히드록시-2-이소프로필-N-메틸헥산아미드 및 약학적으로 허용되는 그 염.
  34. 5-{N-[2-벤질-3-(모르폴리노카르보닐)프로피오닐]-3-(4-티아졸릴)-L-알라닐} 아미노-N-부틸-6-시클로헥실-4-히드록시-2-이소프로필헥산아미드 및 약학적으로 허용되는 그 염.
  35. (2R,4S,5S)-5-{N-[2(R)-벤질-3-(모르폴리노카르보닐)-프로피오닐]-3-(4-티아졸릴)-L-알라닐} 아미노-N-부틸-6-시클로헥실-4-히드록시-2-이소프로필헥산아미드 및 약학적으로 허용되는 그 염.
  36. N-부티-6-시클로헥실-4-히드록시-5-{N-[2-(4-메톡시벤질)-3-(모르폴리노카르보닐)프로피오닐]-3-(4-티아졸릴)-L-알라닐} 아미노-2-메틸헥산아미드 및 약학적으로 허용되는 그 염.
  37. (2R,4S,5S)-N-부틸-6-시클로헥실-4-히드록시-5-{N-[2(R)-(4-메톡시벤질)-3-(모르폴리노카르보닐)프로피오닐]-3-(4-티아졸릴)-L-알라닐} 아미노-2-메틸-헥산아미드 및 약학적으로 허용되는 그 염.
  38. 5-{N-[2-(4-메톡시벤질)-3-(모르폴리노카르보닐)프로피오닐]-3-(4-티아졸릴)-L-알라닐} 아미노-6-시클로헥실-4-히드록시-2-이소프로필-N-메틸헥산아미드 및 약학적으로 허용되는 그 염.
  39. (2R,4S,5S)-5-{N-[2(R)-(4-메톡시벤질)-3-(모르폴리노카르보닐)프로피오닐]-3-(4-티아졸릴)-L-알라닐} 아미노-6-시클로헥실-4-히드록시-2-이소프로필-N-메틸헥산아미드 및 약학적으로 허용되는 그 염.
  40. N-부틸-6-시플로헥실-4-히드록시-2-이소프로필-5-{N-[2-(4-메톡시벤질)-3-(모르폴리노카르보닐)프로피오닐]-3-(4-티아졸릴)-L-알라닐} 아미노헥산아미드 및 약학적으로 허용되는 그 염.
  41. (2R,4S,5S)-N-부틸-6-시플로헥실-4-히드록시-2-이소프로필-5-{N-[2(R)-(4-메톡시벤질)-3-(모르폴리노카르보닐)-프로피오닐]-3-(4-티아졸릴)-L-알라닐} 아미노-헥산아미드 및 약학적으로 허용되는 그 염.
  42. 5-{N-[2-벤질-3-(N-벤질-N-메틸아미노카르보닐) 프로피오닐]-3-(4-티아졸릴)-L-알라닐} 아미노-6-시클로헥실-4-히드록시-2,N-디메틸헥산아미드 및 약학적으로 허용되는 그 염.
  43. (2R,4S,5S)-5-{N-[2(R)-벤질-3-(N-벤질-N-메틸아미노카르보닐)프로피오닐]-3-(4-티아졸릴)-L-알라닐} 아미노-6-시클로헥실-4-히드록시-2,N-디메틸헥산아미드 및 약학적으로 허용되는 그 염.
  44. 5-{N-[2-벤질-3-(N-벤질-N-메틸아미노카르보닐) 프로피오닐]-3-(4-티아졸릴)-L-알라닐} 아미노-6-시클로헥실-N-에틸-4-히드록시-2-메틸헥산아미드 및 약학적으로 허용되는 그 염.
  45. (2R,4S,5S)-5-{N-[2(R)-벤질-3-(N-벤질-N-메틸아미노카르보닐) 프로피오닐]-3-(4-티아졸릴)-L-알라닐} 아미노-6-시클로헥실-N-에틸-4-히드록시-2-메틸-헥산아미드 및 약학적으로 허용되는 그 염.
  46. 5-{N-[2-벤질-3-(N-벤질-N-메틸아미노카르보닐)프로피오닐]-3-(4-티아졸릴)-L-알라닐} 아미노-6-시클로헥실-4-히드록시-2-메틸-N-프로필헥산아미드 및 약학적으로 허용되는 그 염.
  47. (2R,4S,5S)-5-{N-[2(R)-벤질-3-(N-벤질-N-메틸아미노카르보닐) 프로피오닐]-3-(4-티아졸릴)-L-알라닐} 아미노-6-시클로헥실-4-히드록시-2-메틸-N-프로필헥산아미드 및 약학적으로 허용되는 그 염.
  48. 5-{N-[2-벤질-3-(N-벤질-N-메틸아미노카르보닐)프로피오닐]-3-(4-티아졸릴)-L-알라닐} 아미노-6-시클로헥실-4-히드록시-N-이소프로필-2-메틸헥산아미드 및 약학적으로 허용되는 그 염.
  49. (2R,4S,5S)-5-{N-[2(R)-벤질-3-(N-벤질-N-메틸아미노카르보닐) 프로피오닐]-3-(4-티아졸릴)-L-알라닐} 아미노-6-시클로헥실-4-히드록시-N-이소프로필-2-메틸헥산아미드 및 약학적으로 허용되는 그 염.
  50. 5-{N-[2-벤질-3-(N-벤질-N-메틸아미노카르보닐)프로피오닐]-3-(4-티아졸릴)-L-알라닐} 아미노-N-부틸-6-시클로헥실-4-히드록시-2-메틸헥산아미드 및 약학적으로 허용되는 그 염.
  51. (2R,4S,5S)-5-{N-[2(R)-벤질-3-(N-벤질-N-메틸아미노카르보닐)프로피오닐]-3-(4-티아졸릴)-L-알라닐} 아미노-N-부틸-6-시클로헥실-4-히드록시-2-메틸헥산아미드 및 약학적으로 허용되는 그 염.
  52. 5-{N-[2-벤질-3-(N-벤질-N-메틸아미노카르보닐)프로피오닐]-3-(4-티아졸릴)-L-알라닐} 아미노-6-시클로헥실-4-히드록시-N-이소부틸-2-메틸헥산아미드 및 약학적으로 허용되는 그 염.
  53. (2R,4S,5S)-5-{N-[2(R)-벤질-3-(N-벤질-N-메틸아미노카르보닐) 프로피오닐]-3-(4-티아졸릴)-L-알라닐} 아미노-6-시클로헥실-4-히드록시-N-이소부틸-2-메틸헥산아미드 및 약학적으로 허용되는 그 염.
  54. 5-{N-[2-벤질-3-(N-벤질-N-메틸아미노카르보닐)프로피오닐]-3-(4-티아졸릴)-L-알라닐} 아미노-6-시클로헥실-4-히드록시-2-이소프로필-N-메틸헥산아미드 및 약학적으로 허용되는 그 염.
  55. (2R,4S,5S)-5-{N-[2(R)-벤질-3-(N-벤질-N-메틸아미노카르보닐) 프로피오닐]-3-(4-티아졸릴)-L-알라닐} 아미노-6-시클로헥실-4-히드록시-2-이소프로필-N-메틸헥산아미드 및 약학적으로 허용되는 그 염.
  56. 5-{N-[2-벤질-3-(N-벤질-N-메틸아미노카르보닐)프로피오닐]-3-(4-티아졸릴)-L-알라닐} 아미노-N-부틸-6-시클로헥실-4-히드록시-2-이소프로필헥산아미드 및 약학적으로 허용되는 그 염.
  57. (2R,4S,5S)-5-{N-[2(R)-벤질-3-(N-벤질-N-메틸아미노카르보닐) 프로피오닐]-3-(4-티아졸릴)-L-알라닐} 아미노-N-부틸-6-시클로헥실-4-히드록시-2-이소프로필헥산아미드 및 약학적으로 허용되는 그 염.
  58. N-부틸-6-시클로헥실-4-히드록시-5-{N-[2-(N-메톡시벤질)-3-(N-벤질-N-메틸아미노카르보닐)프로피오닐]-3-(4-티아졸릴)-L-알라닐} 아미노-2-메틸헥산아미드 및 약학적으로 허용되는 그 염.
  59. (2R,4S,5S)-N-부틸-6-시클로헥실-4-히드록시-5-{N-[2(R)-(4-메톡시벤질)-3-(N-벤질-N메틸아미노카르보닐) 프로피오닐]-3-(4-티아졸릴)-L-알라닐} 아미노-2-메틸헥산아미드 및 약학적으로 허용되는 그 염.
  60. 상기 제1항 내지 59항중 어느 한 항에 정의된 바와같은 식(I)의 화합물 또는 약학적으로 허용되는 그 염을 약학적으로 허용되는 담체 또는 희석제와의 혼합물로 함유하는 동물에 있어서의 안지오덴신-유도고혈압의 치료 또는 예방을 위한 약학 조성물.
  61. 상기 제1항 내지 59항중 어느 한 항에 정의된 바와같은 식(I)의 화합물 또는 약학적으로 허용되는 그 염을 동물에 투여함으로써, 동물에 있어서의 안지오텐신-유도고혈압을 치료 또는 예방하는 방법.
  62. 하나는 말단카르복실기를 갖는 화합물 또는 그 반응성유도체이고 다른 하나는 말단아미노기를 갖는 화합물 또는 그 반응성 유도체인 두 화합물을 (이 두 화합물은 상기 식(I) 화합물내의 펩타이드결합들중 어느 하나의 절단에 의해 유도될 수 있는 토막에 해당됨) 펩타이드합성을 위한 통상적조건하에 함께 반응시키는 것으로 이루어지는, 제1항 내지 59항중 어느 한 항에 따르는 화합물의 제조방법.
  63. 제62항에 있어서, 식 R1'-H(Ⅱ) 또는 R1'-X(Ⅱa)
    또는 이들의 반응성 유도체,
    또는 그 반응성 유도체,
    또는 그 반응성 유도체,
    또는 그 반응성 유도체,
    NH2-R6(Ⅵ)
    또는 그 반응성 유도체의 화합물들은 함께 반응시키는 것 [상기식에서 R2-R6은 상기 정의된 바와같고, R1'는 고리질소원자를 통해 식(Ⅱ)의 화합물에 나타내어진 수소원자에 결합된 R1에 대해 정의된 바와같고 헤테로고리기를 나타내고, R˝는 고리탄소원자를 통해 식 (Ⅱa)에서 X에 의해 표시된 원자에 결합된 R1에 대해 정의된 바와같고 헤테로고리기를 나타내고, X는 할로겐원자를 나타낸다] 또는 식(Ⅱ), (Ⅱa), (Ⅲ), (Ⅳ), (Ⅴ) 또는 (Ⅳ)의 상기 화합물 또는 상기 반응성 유도체중 일부의 반응에 의해 유도 가능한 펩타이드 화합물을 상기 화합물 또는 상기 반응성 유도체(들)의 나머지와, 또는 펩타이드 화합물, 또는 상기 나머지 또는 그 반응성 유도체의 반응에의해 유도가능한 화합물과 반응시키는 것(반응(들)은 상기식(I) 화합물내에서 상기식 (Ⅱ), (Ⅱa), (Ⅲ), (Ⅳ), (Ⅴ) 및 (Ⅳ)의 화합물들로부터 유도되는 잔기의 순서에 해당하는 순서대로이다)으로 이루어지는 방저.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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