KR890011906A - 리닌-저해성 올리고펩티드, 그의 제조방법 및 용도 - Google Patents

리닌-저해성 올리고펩티드, 그의 제조방법 및 용도 Download PDF

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Abstract

내용 없음

Description

리닌-저해성 올리고펩티드, 그의 제조방법 및 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (47)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 제약학적으로 허용 가능한 그의 염.
    식중, A는 단일 탄소-탄소 결합 또는 1 내지 3탄소원자를 함유하는 알킬렌기를 나타내고; B는 이미노기 또는 1 또는 2탄소원자를 함유하는 알킬렌기를 나타내고; R1은 C1~C4알킬기, C1~C4알콕시기, 헤테로시클기 또는 하기 일반식(Ⅱ)의 기를 나타내고;
    식중, R9및 R10은 각각 수소원자, C1~C4알킬기, 페닐기, 하기에서 정의된 치환체(a)로 구성되는 군에서 선택된 하나 이상의 치환체를 함유하는 치환페닐기, 아르알킬기, 하기에서 정의된 치환체(a)로 구성되는 군에에서 선택된 하나 이상의 치환체를 함유하는 치환 아르알킬기, 및 C3~C7시클로알킬기로 구성되는 군에서 선택된다; R2는 페닐기, 하기에서 정의된 치환체(a)로 구성되는 군에서 선택된 하나 이상의 치환체를 함유하는 치환 페닐기, 나프틸기 또는 하기에서 정의된 치환체(a)로 구성되는 군에서 선택된 하나 이상의 치환체를 함유하는 치환 나프틸기를 나타내고; R3는 티아졸릴기, 이소옥사졸릴기 또는 이미다졸릴기를 나타내고; R4는 이소프로필기 또는 시클로헥실기를 나타내고; R5및 R6는 각각 C1~C4알킬기로 구성되는 군에서 선택되거나, 또는 그들이 결합된 탄소원자와 함께 C3~C7시클로알킬기를 형성하며; R7은 수소원자, C1~C6알킬기 또는 치환체가 헤테로시클기 및 히드록시기로 구성되는 군에서 선태된 치환 C1~C6알킬기를 나타내고; 그리고 R'은 수소원자 또는 C1~C4알킬기를 나타낸다; 상기 헤테로시클기는 5 또는 6고리원자를 함유하며, 이중1 또는 2가 질소 헤테로원자이고, 0 또는 1이 황 및 산소 헤테로 원자로 구성되는 군에서 선택된 부가 헤테로원자이며, 비치환이거나 하기에서 정의된 치환체(b)로 구성되는 군에서 선택된 하나 이상의 치환체를 함유한다; 상기 아르알킬기는 페닐 또는 나프틸 치환체를 함유하는 C1~C4알킬기이다; 치환체(a); C1~C4알킬기, 할로겐원자, 히드록시기, 트리플루오로메틸기 및 C1~C4알콕시기; 치환체(b); 이중결합된 산소원자(즉 옥소기를 형성한다), C1~C4알킬기, C7~C10아르알킬기, 상기에서 정의된 치환체(a)로 구성되는 군에서 선택된하나 이상의 치환체를 함유하는 치환 C7~C10아르알킬기, 페닐기, 상기에서 정의된 치환체(a)로 구성되는 군에서 선택된 하나 이상의 치환체를 함유하는 치환 페닐기, 피리딜기, 포르밀기, C2~C5알킬카르보닐기, C2~C5알콕시카르보닐기 및 C8~C11아르알킬옥시카르보닐기.
  2. 제1항에 있어서, 하기식의 잔기중 별표로써 표시되는 탄소원자가 S배열로 존재함을 특징으로 하는 화합물.
  3. 제1항에 있어서, 하기식의 잔기중 별표로써 표시되는 탄소원자가S배열로 존재함을 특징으로 하는 화합물.
  4. 제1항에 있어서, 하기식의 잔기중 별표로써 표시되는 탄소원자가S배열로 존재함을 특징으로 하는 화합물.
  5. 제1항에 있어서, 하기식의 잔기중 별표로써 표시되는 탄소원자가R배열로 존재함을 특징으로 하는 화합물.
  6. 제1항에 있어서, 하기식의 잔기중 별표로써 표시되는 탄소원자가S배열로 존재함을 특징으로 하는 화합물.
  7. 제1항에 있어서, 하기식의 잔기중 별표로써 표시되는 탄소원자가S배열로 존재함을 특징으로 하는 화합물.
  8. 제1항에 있어서, 하기식의 잔기중 별표로써 표시되는 탄소원자들이 모두S배열로 존재함을 특징으로 하는 화합물.
  9. 제1항 내지 8항중 어느 한항에 있어서, A가 단일 결합을 나타내고, B가 메틸렌기를 나타냄을 특징으로 하는 화합물.
  10. 제1항 내지 8항중 어느 한항에 있어서, A가 메틸렌기 또는 에틸리덴기를 나타내고, B가 이미노기를 나타냄을 특징으로 하는 화합물.
  11. 제1항 내지 10항중 어느 한항에 있어서, R1이 C1~C4알킬기, C1~C4알콕시기, 질소원자에 의해 결합된 비방향족 헤테로시클기, 또는 하기 일반식(Ⅱ)의 기를 나타냄을 특징으로 하는 화합물.
    (식중, R9및 R10은 각각 C1~C4알킬기, 페닐기, 아르알킬기, 및 C3~C7시클로알킬기로 구성되는 군에서 선택된다.)
  12. 제1항 내지 10항중 어느 한항에 있어서, R1이 모르폴리닐기, 티오모르폴리닐기, 피롤리디닐기, 피페리디닐기, C1~C4알킬기로 구성되는 군에서 선택된 하나 이상의 치환체를 함유하는 피페라지닐기, 페닐기, 하나 이상의 할로겐원자 또는 C1~C4알콕시치환체 및 피리딜기를 함유하는 치환페닐기, 디(C1~C4알킬)아미노기,N-(C1~C4알킬)-N-벤질아미노기, 또는N-(C1~C4알킬)-N-시클로헥실아미노기를 나타냄을 특징으로 하는 화합물.
  13. 제1항 내지 12항중 어느 한항에 있어서, R2가 페닐기, 4-메톡시페닐기 또는나프틸기를 나타냄을 특징으로 하는 화합물.
  14. 제1항 내지 13항중 어느 한항에 있어서, R5및 R6가 각각 C1~C4알킬기를 나타내거나, 또는 그들이 결합한 탄소원자와 함께 시클로펜틸기 또는 시클로헥실기를 나타냄을 특징으로 하는 화합물.
  15. 제1항 내지 14항중 어느 한항에 있어서, R7이 C1~C6알킬기, 또는 5 또는 6고리원자를 함유하는 비방향족 헤테로시클기 또는 히드록시기로 치환된 C1~C6알킬기를 나타냄을 특징으로 하는 화합물.
  16. 제1항 내지 14항중 어느 한항에 있어서, R7이 C1~C6알킬기, 모르폴리노기 또는 2-옥소-1-피롤리디닐기로 치환된 C2~C4알킬기, 또는 히드록시기로 치환된 알킬기를 나타냄을 특징으로 하는 화합물.
  17. 제1항 내지 16항중 어느 한항에 있어서, R8이 수소원자를 나타냄을 특징으로 하는 화합물.
  18. 제1항 내지 10항중 어느 한항에 있어서, A가 단일 탄소-탄소 결합을 나타내고, B가 메틸렌기를 나타내거나 또는 A가 메틸렌기를 나타내고, B가 아미노기를 나타내고; R1이 C1~C4알킬기, 헤테로시클기 또는 하기 일반식(Ⅱa)의 기를 나타내고;
    (식중, R9a및 R10a는 각각 C1~C4알킬기, 페닐기, C7~C10아르알킬기 및 C3~C7시클로알킬기로 구성된 군에서 선택된다.)R2가 페닐기, 제1항에서 정의한 치환체(a)로 구성된 군에서 선택된 하나 이상의 치환체를 함유하는 치환 페닐기, 또는 나프틸기를 나타내고; R3는 티아졸릴기 또는 이소옥사졸릴기를 나타내고; R4는 이소프로필기 또는 시클로헥실기를 나타태고; R5및 R6는 각각 C1~C4알킬기로 구성된 군에서 선택되거나, 또는 그들이 결합한 탄소원자와 함께 C5또는 C6시클로알킬기를 형성하고; R7은 C1~C6알킬기, 또는 치환체가 비방향족 헤테로시클기 및 히드록시기로 구성군에서 선택된 치환 C1~C6알킬기를 나타내고; 그리고 R8은 수소원자를 나타냄을 특징으로 하는 화합물.
  19. 제1항 내지 10항중 어느 한항에 있어서, A가 단일의 탄소-탄소 결합을 나타내고, B가 메틸렌기를 나타내거나 또는 A가 메틸렌기를 나타내고, B가 이미노기를 나타내고; R1이 비방향족 헤테로시클기 또는 하기 일반식(Ⅱa)의 기를 나타내고;
    (식중, R9a및 R10a는 각각 C1~C4알킬기, 페닐기, C7~C10아르알킬기 및 C3~C7시클로알킬기로 구성된 군에서 선택된다. R2가 페닐기, 제1항에서 정의한 치환체(a)로 구성된 군에서 선택된 하나 이상의 치환체를 함유하는 치환 페닐기, 또는 나프틸기를 나타내고; R3는 티아졸릴기를 나타내고; R4는 이소프로필기 또는 시클로헥실기를 나타태고; R5및 R6는 각각 C1~C4알킬기로 구성된 군에서 선택되거나, 또는 그들이 결합한 탄소원자와 함께 C5또는 C6시크로알킬기를 형성하며; R7은 C1~C6알킬기를 나타내며; 그리고 R8은 수소원자를 나타냄을 특징으로 하는 화합물.
  20. 5-{N-[N-모르폴리노아세틸-3-(1-나프틸)-알라닐]-3-(4-티아졸릴)알라닐}아미노-6-시클로헥실-4-히드록시-2-(1-히드록시-1-메틸에틸)-N-(2-메틸부틸)헥산아미드 및 제약학적으로 허용 가능한 그의 염.
  21. (2S,4S,5S)-5-{N-[N-모르폴리노아세틸-3-(1-나프틸)-L-알라닐]-3-(4-티아졸릴)-L-알라닐}아미노-6-시클로헥실-4-히드록시-2-(1-히드록시-1-메틸에틸)-N-(2 (S)-메틸부틸)헥산아미드 및 제약학적으로 허용 가능한 그의 염.
  22. 5-{N-[2-(1-타프틸메틸)-3-(모르폴리노카르보닐)프로피오닐]-3-(4-티아졸릴)알라닐}아미노-6-시클로헥실-4-히드록시-2-(1-히드록시-1-메틸에틸)-N-메틸헥산아미드 및 제약학적으로 허용 가능한 그의 염.
  23. (2S,4S,5S)-5-{N-[2(R)-(1-나프틸메틸)-3-(모르폴리노카르보닐)프로피오닐]-3-(4-티아졸릴)-L-알라닐}아미노-6-시클로헥실-4-히드록시-2-(1-히드록시-1-메틸에틸)-N-메틸헥산아미드 및 제약학적으로 허용 가능한 그의 염.
  24. 5-{N-[2-(1-타프틸메틸)-3-(모르폴리노카르보닐)프로피오닐]-3-(4-티아졸릴)알라닐}아미노-6-시클로헥실-4-히드록시-2-(1-히드록시-1-메틸에틸)-N-(2-메틸부틸)헥산아미드 및 제약학적으로 허용 가능한 그의 염.
  25. (2S,4S,5S)-5-{N-[2(R)-(1-나프틸메틸)-3-(모르폴리노카르보닐)프로피오닐]-3-(4-티아졸릴)-L-알라닐}아미노-6-시클로헥실-4-히드록시-2-(1-히드록시-1-메틸에틸)-N-[2(S)-메틸부틸]헥산아미드 및 제약학적으로 허용 가능한 그의 염.
  26. 5-{N-[2-(1-타프틸메틸)-3-(모르폴리노-카르보닐)프로피오닐]-3-(4-티아졸릴)알라닐}아미노-6-시클로헥실-4-히드록시-2-(1-히드록시-1-에틸프로필)-N-메틸헥산아미드 및 제약학적으로 허용 가능한 그의 염.
  27. (2S,4S,5S)-5-{N-[2(R)-(1-나프틸메틸)-3-(모르폴리노카르보닐)프로피오닐]-3-(4-티아졸릴)-L-알라닐}아미노-6-시클로헥실-4-히드록시-2-(1-히드록시-1-에틸프로필)-N-메틸헥산아미드 및 제약학적으로 허용 가능한 그의 염.
  28. 5-{N-[2-벤질-3-(모르폴리노카르보닐)프로피오닐]-3-(4-티아졸릴)-L-알라닐}아미노-6-시클로헥실-4-히드록시-2-(1-히드록시-1-메틸에틸)-N-부틸헥산아미드 및 제약학적으로 허용 가능한 그의 염.
  29. (2S,4S,5S)-5-{N-[2(R)-벤질-3-(모르폴리노카르보닐)-프로피오닐]-3-(4-티아졸릴)-L-알라닐}아미노-6-시클로헥실-4-히드록시-2-(1-히드록시-1-메틸에틸)-N-부틸헥산아미드 및 제약학적으로 허용 가능한 그의 염.
  30. 5-{N-[2-벤질-3-(모르폴리노카르보닐)프로피오닐]-3-(4-티아졸릴)알라닐}아미노-6-시클로헥실-4-히드록시-2-(1-히드록시-1-메틸에틸)-N-(2-메틸부틸)-헥산아미드 및 제약학적으로 허용 가능한 그의 염.
  31. (2S,4S,5S)-5-{N-[2(R)-벤질-3-(모르폴리노카르보닐)-프로피오닐]-3-(4-티아졸릴)-L-알라닐}아미노-6-시클로헥실-4-히드록시-2-(1-히드록시-1-메틸에틸)-N-[(S)-메틸부틸]헥산아미드 및 제약학적으로 허용 가능한 그의 염.
  32. 5-{N-[2-벤질-3-(모르폴리노카르보닐)프로피오닐]-3-(4-티아졸릴)알라닐}아미노-6-시클로헥실-4-히드록시-2-(1-히드록시-1-메틸에틸)-N-메틸헥산아미드및 제약학적으로 허용 가능한 그의 염.
  33. (2S,4S,5S)-5-{N-[2(R)-벤질-3-(모르폴리노카르보닐)-프로피오닐]-3-(4-티아졸릴)-L-알라닐}아미노-6-시클로헥실-4-히드록시-2-(1-히드록시-1-메틸에틸)-N-메틸헥산아미드 및 제약학적으로 허용 가능한 그의 염.
  34. 5-{N-[2-벤질-3-(모르폴리노카르보닐)-프로피오닐]-3-(4-티아졸릴)알라닐}아미노-6-시클로헥실-4-히드록시-2-(1-히드록시-1-메틸에틸)-N-에틸헥산아미드및 제약학적으로 허용 가능한 그의 염.
  35. (2S,4S,5S)-5-{N-[2(R)-벤질-3-(모르폴리노카르보닐)-프로피오닐]-3-(4-티아졸릴)-L-알라닐}아미노-6-시클로헥실-4-히드록시-2-(1-히드록시-1-메틸에틸)-N-에틸헥산아미드 및 제약학적으로 허용 가능한 그의 염.
  36. 5-{N-[2-벤질-3-(모르폴리노카르보닐)-프로피오닐]-3-(4-티아졸릴)알라닐}아미노-6-시클로헥실-4-히드록시-2-(1-히드록시-1-에틸프로필)-N-메틸헥산아미드 및제약학적으로 허용 가능한 그의 염.
  37. (2S,4S,5S)-5-{N-[2(R)-벤질-3-(모르폴리노카르보닐)-프로피오닐]-3-(4-티아졸릴)-L-알라닐}아미노-6-시클로헥실-4-히드록시-2-(1-히드록시-1-에틸프로필)-N-메틸헥산아미드 및 제약학적으로 허용 가능한 그의 염.
  38. 5-{N-[2-벤질-3-(N-벤질-메틸카르바모일)프로피오닐-3-(4-티아졸릴)-L-알라닐}아미노-6-시클로헥실-4-히드록시-2-(1-히드록시-1-메틸에틸)-N-메틸헥산아미드 및 제약학적으로 허용 가능한 그의 염.
  39. (2S,4S,5S)-5-{N-[2(R)-벤질-3-(N-벤질-N-메틸카르바모일)-프로피오닐]-3-(4-티아졸릴)-L-알라닐}아미노-6-시클로헥실-4-히드록시-2-(1-히드록시-1-메틸에틸)-N-메틸헥산아미드 및 제약학적으로 허용 가능한 그의 염.
  40. 5-{N-[2-벤질-3-(N-시클로헥실-N-메틸카르바모일)프로피오닐-3-(4-티아졸릴)알라닐}아미노-6-시클로헥실-4-히드록시-2-(1-히드록시-1-메틸에틸)-N-메틸헥산아미드 및 제약학적으로 허용 가능한 그의 염.
  41. (2S,4S,5S)-5-{N-[2(R)-벤질-3-(N-시클로헥실-N-메틸카르바모일)-프로피오닐]-3-(4-티아졸릴)-L-알라닐}아미노-6-시클로헥실-4-히드록시-2-(1-히드록시-1-메틸에틸)-N-메틸헥산아미드 및 제약학적으로 허용 가능한 그의 염.
  42. 5-{N-[2-(P-메톡시벤질)-3-(모르폴리노카르보닐)프로피오닐]-3-(4-티아졸릴)알라닐}아미노-6-시클로헥실-4-히드록시-2-(1-히드록시-1-메틸에틸)-N-메틸헥산아미드 및 제약학적으로 허용 가능한 그의 염.
  43. (2S,4S,5S)-5-{N-[2(R)-(P-메톡시벤질)-3-(모르폴리노카르보닐)-프로피오닐]-3-(4-티아졸릴)-L-알라닐}아미노-6-시클로헥실-4-히드록시-2-(1-히드록시-1-메틸에틸)-N-메틸헥산아미드 및 제약학적으로 허용 가능한 그의 염.
  44. 5-{N-[2-(1-나프틸메틸)-3-(모르폴리노카르보닐)프로피오닐]-3-(4-티아졸릴)알라닐}아미노-6-시클로헥실-4-히드록시-2-(1-히드록시시클로헥실)-N-메틸헥산아미드 및 제약학적으로 허용 가능한 그의 염.
  45. (2S,4S,5S)-5-{N-[2(R)-(1-나프틸메닐)-3-(모르폴리노카르보닐)-프로피오닐]-3-(4-티아졸릴)-L-알라닐}아미노-6-시클로헥실-4-히드록시-2-(1-히드록시시클로헥실)-N-메틸헥산아미드 및 제약학적으로 허용 가능한 그의 염.
  46. 항고혈압제제가 제1항 내지 45항중 어느 한항에 따른 하나 이상의 화합물을 항고혈압제제로 하여 제약학적으로 허용 가능한 담체 또는 희석제와 혼합되어 구성됨을 특징으로 동물의 안기오텐신 유발 고혈압 치료용 조성물.
  47. 말단 카르복실기를 함유하는 화합물 또는 그의 반응성 유도체와 말단 아미노기를 함유하는 화합물 또는 그의 반응성 유도체(이들 2화합물은 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 상기 화합물의 반응성 유도체의 펩티드 결합중 어느 하나를 분해하여 유도할 수 있는 잔기에 상응한다)를 통상적인 펩티드 합성의 조건하에서 함께 반응시키고; 그리고 필요하다면 생성 화합물을 탈보호 및/또는 조염화하는 단계로 구성됨을 특징으로 하는 제1항 내지 45항중 어느 한항에 따른 화합물의 제조방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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