KR880009949A - 티아졸리딘 유도체 및 이의 제조방법 - Google Patents

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Abstract

내용 없음.

Description

티아졸리딘 유도체 및 이의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (19)

  1. 일반식(Ⅰ)의 티아졸리딘 유도체.
    상기 식에서 R은 일반식 G-E-D-B-A- 그룹을 나타내며, A는 단일 결합, 탄소수 1 내지 6의 알킬렌 그룹, 탄소수 2 내지 6의 알케닐렌 그룹, 일반식또는(여기에서 Y는 탄소수 1 내지 4의 알킬렌 그룹 또는 탄소수 2 내지 4의 알케닐렌 그룹을 나타낸다)의 그룹 또는 탄소수 4 내지 7의 포화된 탄화수소환 또는 단일 헤테로 사이클릭 환을 나타내고, B는 단일 결합 또는 탄소수 1 내지 6의 알킬렌 그룹을 나타내며, D는 단일 결합, 산소원자, 카보닐 그룹, 또는 일반식또는(여기에서 R1은수소원자, 탄소수 1 내지 4의 알킬 그룹, 페닐 그룹 또는 벤질그룹을 나타낸다)의 그룹을 나타내고, E는 단일 결합, 탄소수 1 내지 8의 알킬렌 그룹, 또는 페닐 그룹 또는 벤질 그룹으로 치환된 탄소수 1 내지 8의 알킬렌 그룹을 나타내며, G는 비치환되거나 탄소수 1 내지 6의 알킬 그룹, 탄소수 1 내지 6의 알콕시 그룹, 할로겐원자, 트리플루오로 메틸 그룹 또는 니트로 그룹 1내지 3개로 치환된 카보사이클릭 또는 헤테로사이클릭 환을 나타내고, 단, A와 B는 동시에 단일 결합을 나타내지 않는다.
  2. 제1항에 있어서, G가 비치환되거나 치환체로 치환된 벤젠 또는 나프탈렌 환인 화합물.
  3. 제2항에 있어서, A가 탄소수 1 내지 6의 알킬렌 그룹 또는 탄소수 4 내지 7의 포화된 탄화수소 환이고, D가 단일 결합인 화합물.
  4. 제1항 또는 3항에 있어서, (4R)-3-(4-페닐부티릴)티아졸리딘-4-알, (4R)-3-(10-페닐데카노일)티아졸리딘-4-알, (4R)-3-(2-이소프로필-7-페닐헵타노일)티아졸리딘-4-알, (4R)-3-[2-(4-페닐부틸)사이클록헥산카보닐]티아졸리딘-4-알, (4R)-3-[7-(4-클로로페닐)-2-이소프로필헵타노일]티아졸리딘-4-알 및 (4R)-3-[3-(4-부틸페닐)프로피오닐]티아졸리딘-4-알로 이루어진 그룹 중에서 선택되는 화합물.
  5. 제2항에 있어서, A가 일반식(여기에서 Y는 제1항에서 정의된 바와 같다)의 그룹이고, D가 단일 결합 또는 산소원자인 화합물.
  6. 제1항 또는 5항에 있어서, (4R)-3-[4-(5-페닐펜틸)시나모일]티아졸리딘-4-알 및 (4R)-3-[4-(4-페닐부톡시)시나모일]티아졸리딘-4-알로 이루어진 그룹중에서 선택되는 화합물.
  7. 제2항에 있어서, A가 탄소수 1 내지 6의 알킬렌 그룹이고, D가 산소원자인 화합물.
  8. 제1항 또는 7항에 있어서, (4R)-3-(4-벤질옥시부티릴)티아졸리딘-4-알인 화합물.
  9. 제2항에 있어서, A가 알킬렌 그룹 또는 포화된 탄소수 4 내지 7의 탄화수소 환이고, D는 카보닐 그룹인 화합물.
  10. 제1항 또는 9항에 있어서, (4R)-3-(4-옥소-4-페닐부티릴)티아졸리딘-4-알, (4R)-3-(4-옥소-7-페닐헵타노일)티아졸리딘-4-알, (4R)-3-[(2R)-2-(3-페닐프로피오닐)사이클로펜탄카보닐]티아졸리딘-4-알, (4R)-3-[6-(1-나프틸)옥소헥사노일]티아졸리딘-4-알, (4R)-3-[6-(4-클로로페닐)-4-옥소헥사노일]티아졸리딘-4-알, (4R)-3-[4-옥소-6-(4-메틸페닐)헥사노일]티아졸리딘-4-알, (4R)-3-[6-(2-나프틸)-4-옥소헥사노일]티아졸리딘-4-알, 및 (4R)-3-[4-(1,2,3,4-테트라하이드로퀴놀린-2-일)-4-옥소부티릴]티아졸리딘-4-알로 이루어진 그룹 중에서 선택되는 화합물.
  11. 제2항에 있어서, A가 피롤리딘 환, 피페리딘 환 또는 티아졸리딘 환이고, D가 카보닐 그룹인 화합물.
  12. 제1항 또는 11항에 있어서, (4R)-3-[1-(3-페닐프로피오닐)피페리딘-2-카보닐]티아졸리딘-4-알, (4R)-3-[1-(4-페닐부티릴)피롤리딘-2-카보닐]티아졸리딘-4-알 및 (4R)-3-[3-(4-페닐부티릴)티아졸리딘-4-카보닐]티아졸리딘-4-알로 이루어진 그룹중에서 선택되는 화합물.
  13. 제2항에 있어서, A가 탄소수 1 내지 6의 알킬렌 그룹이고, D가 일반식(여기에서 R1은 제1항에서 정의한 바와 같다)의 그룹인 화합물.
  14. 제1항 또는 13항에 있어서, (4R)-3-[2-(4-페닐부티릴아미노)-3-메틸부티릴]티아졸리딘-4-알인 화합물.
  15. 제2항에 있어서, A가 탄소수 1 내지 6의 알킬렌 그룹이고, D가 일반식(여기에서 R1은 제1항에서 정의한 바와 같다)의 그룹인 화합물.
  16. 제1항 또는 15항에 있어서, (4R)-3-[3-[N-(4-메틸벤질)카보모일]프로피오닐]티아졸리딘-4-알, (4R)-3-[3-(N-벤질-N-메틸카보모일)프로피오닐]티아졸리딘-4-알, (4R)-3-[3-(N-벤질-N-페닐카보모일)프로피오닐]티아졸리딘-4-알, (4R)-3-[3-[N-(4-메톡시벤질)카보모일)프로피오닐]티아졸리딘-4-알, (4R)-3-[3-[N-(4-클로로벤질)카보모일)프로피오닐]티아졸리딘-4-알, (4R)-3-[2-[N-벤질카바모일)사이클로펜탄카보닐]티아졸리딘-4-알, (4R)-3-[2-(N-벤질-N-펜틸카바모일)사이클로펜탄카보닐]티아졸리딘-4-알, (4R)-3-[3-(N-(1-나프틸)메틸카바모일)프로피오닐]티아졸리딘-4-알, (4R)-3-[3-(N-(4-메틸벤질)-N-페닐카바모일]프로피오닐]티아졸리딘-4-알, (4R)-3-[3-(N-(4-클로로벤질)-N-페닐카바모일)프로피오닐]티아졸리딘-4-알, (4R)-3-[(2R)-2-(N-벤질-N-페닐카바모일)사이클로펜탄카보닐]티아졸리딘-4-알, (4R)-3-[3-[N-(4-클로로벤질)-N-메틸카보모일]프로피오닐]티아졸리딘-4-알, (4R)-3-[3-[N-메틸-N-(4-메틸벤질)카바모일]프로피오닐]티아졸리딘-4-알, (4R)-3-[3-[N-(2-나프틸)메틸카보모일]프로피오닐]티아졸리딘-4-알, (4R)-3-[3-[N-메틸-N-(2-나프틸)메틸카보모일]프로피오닐]티아졸리딘-4-알, (4R)-3-[3-[N-(4-메톡시벤질)-N-메틸카보모일]프로피오닐]티아졸리딘-4-알, (4R)-3-[3-[N-메틸-N-(1-나프틸)메틸카보모일]프로피오닐]티아졸리딘-4-알, (4R)-3-[3-(N-벤질카바모일)프로피오닐]티아졸리딘-4-알, (4R)-3-[3-(N-(4-트리플루오로메틸벤질)카보모일]프로피오닐]티아졸리딘-4-알, (4R)-3-[3-(N-벤질카보모일)프로피오닐]티아졸리딘-4-알, (4R)-3-[3-[N-(2,4-디클로로벤질)-카보모일]프로피오닐]티아졸리딘-4-알, 및 (4R)-3-[3-[N-(9-플루오레닐)카보모일]프로피오닐]티아졸리딘-4-알로 이루어진 그룹 중에서 선택되는 화합물.
  17. 일반식(II)의 화합물을 온화한 조건하에서 산화시킴을 특징으로 하여, 일반식(Ⅰ)의 티아졸리딘 유도체를 제조하는 방법.
    상기식에서 R은 일반식 G-E-D-B-A-의 그룹을 나타내며, A는 단일 결합, 탄소수 1 내지 6의 알킬렌 그룹, 탄소수 2 내지 6의 알케닐렌 그룹, 일반식또는(여기에서 Y는 탄소수 1 내지 4의 알킬렌 그룹 또는 탄소수 2 내지 4의 알케닐렌 그룹을 나타낸다)의 그룹 또는 탄소수 4 내지 7의 포화된 탄화수소 환 또는 모노 헤테로사이클릭 환을 나타내고, B는 단일 결합 또는 탄소수 1 내지 6의 알킬렌 그룹을 나타내며, D는 단일 결합, 산소원자, 카보닐 그룹 또는 일반식또는(여기에서 R1은 수소원자, 탄소수 1 내지 4의 알킬 그룹, 페닐 그룹 또는 벤질 그룹을 나타낸다)의 그룹을 나타내고, E는 단일 결합, 탄소수 1 내지 8의 알킬렌 그룹, 또는 페닐 그룹 또는 벤질 그룹으로 치환된 탄소수 1 내지 8의 알킬렌 그룹을 나타내며, G는 비치환되거나 탄소수 1 내지 6의 알킬 그룹, 탄소수 1 내지 6의 알콕시 그룹, 할로겐 원자, 트리플루오로 메틸 그룹 또는 니트로 그룹 1 내지 3개로 치환된 카보사이클릭 또는 헤테로사이클릭 환을 나타내고, 단, A와 B는 동시에 단일 결합을 나타낼 수 없으며, Rh는 일반식 G-E-Dh-B-A [여기에서 Dh는 단일 결합, 산소원자, 카보닐 그룹 또는 일반식또는(여기에서 R1은 상기 정의한 바와 같다)의 그룹 또는 하이드록시 메틸렌 그룹을 나타내며, G, E, B 및 A는 상기 정의한 바와 같다]의 그룹을 나타낸다.
  18. 유효량의 일반식(Ⅰ)의 티아졸리딘 유도체 및 약제학적으로 허용되는 담체 및/또는 피복물로 이루어진 건망증 치료용 약제학적 조성물.
  19. 치료학적 유효량의 일반식(Ⅰ)의 티아졸리딘 유도체를 투여함을 특징으로 하여, 건망증을 치료하는 방법.
    ※참고사항:최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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