KR930703264A - 신규한 필로카르핀 유도체 및 그것의 제조방법 - Google Patents
신규한 필로카르핀 유도체 및 그것의 제조방법Info
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Abstract
본 발명의 목적은 일반식(Ⅰ)을 가지는, 녹내장 치료에 유용한 신규한 비스필로카르페이트에 관한 것이다.
이때 A)에서, Y는 수소 또는 아실 그룹(Ⅱ)이고, W는 O-A-O-Z-Y′(Y는 수소 또는 아실 그룹(Ⅱ)이고, R과 R′는 서로 다르며 또는 서로 같거나 다를 수 있으며, A는 지방족 또는 방향족 결합 그룹이며, Z-Y′는 (Ⅳ)이거나, B)에서, W는 OR(R은 위에서 정의된 바와 같음), B는 A와 같고 Z′-OR′는 (Ⅵ)이거나, C)에서, W와 Y는 함께 A-O-Z-C-B-C를 의미하며 이때 각 표시분자는 위에서 정의된 것과 같다.
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (23)
- 다음 일반식(Ⅰ)로 표시되는 비스필로카르핀산 에스테르 유도체 및 그것의 산부가염 :
-
- 상기 일반식에서, A)Y는 수소 또는이고 여기에서 R은 수소, C1-C18알킬, C2-C18알케닐, C2-C18알키닐, 선택적으로 치환된 C3-C7사이클로알킬 또는 C3-C7사이클로알케닐, 선택적으로 치환된 아릴 또는 아릴 저급 알킬이고 ; W는 -O-A-O-Z-Y′이고 여기에서 Y′는 수소 또는이고 여기에서 R′은 위의 R과 같으며, 이것에 의해 R′은 R과 같거나 다를수 있으며, A는 선택적으로 하이드록시 또는 보호된 하이드록시로 치환된 C1-C18알킬렌, C2-C18알케닐렌 또는 C2-C18알키닐렌이며 이들은 선택적으로 치환된 C3-C7사이클로알킬, C3-C7사이클로알케닐, 아릴 또는 아릴 저급 알킬로 치환될 수 있고, 또는 A는 선택적으로 치환된 C3-C7사이클로알킬렌 또는 C3-C7사이클로알켄닐렌 또는 아릴렌이거나, A는 상기 알킬렌, 알케닐렌 또는 알키닐렌이며 이들은 앞에서 정의된 사이클로알켈렌, 사이클로알케닐렌 또는 아릴렌기를 체인의 구성원으로 포함하고, -Z-Y′
-
- 이거나 B)W는 -OR이고 -(R는 앞에서 정의된 것과 같음); Y는이고 (R′는 앞에서 정의된 것과 같음), B는 앞에서 정의된 A와 같고, -Z′-OR′은
-
- C) W 와Y는 함께이며 여기에서 A와 B는 앞에서 정의된 것과 같고, Z는 앞의 Z-Y′에서 정의된 Z와 같다.
- 제1항에 있어서, (자일릴렌) 비스필로카르페이트, 특히(1,4-자일릴렌) 비스필로카르페인트인 것이 특징인 바스필로카르핀 유도체.
- 제1항에 있어서, 0,0′-다이프로피오닐, 0,0′다이부티릴 또는 0,0′-다이사이클로프로필카르보닐 (1,4-자일릴렌) 비스필로카르페이트인 것이 특징인 비스필로카르핀 유도체.
- 제1항에 있어서, (다이벤질) 비스필로카르페이트, 특히 0,0′-글루타릴(다이벤질) 비스필로카르페이트인 것이 특징인 비스필로카르핀 유도체.
- 다음과 같이 이루어지는, 제1항에 따른 일반식 Ⅰ화합물의 제조방법: a)일반식 Ⅰ′화합물을 제조하기 위하여 다음의 필로카트핀산
-
- 또는 그것의 염을 일반식 X-A-X′로 표시되는 화합물과 반응시키거나, 이때 X와 X′는 독립적으로 하이드록시, 또는 할로겐, 아실옥시와 같은 이탈기이고, 일반식(Ⅱ)의 화합물을 제조하기 위해서는 알킬 또는 아릴설포닐옥시이며 (A와 Z는 제1항에서 정의된 것과 같음):
-
- 일반식 Ⅱ화합물을 원하는 경우, RCO2H로 표시되는 산과 반응시킨 후, R′CO2H로 표시되는 산과 반응시킴에 의해 (R 과R′는 서로 다름)또는 이들 산의 기능적 유도체와 반응시킴에 의해 Y가 수소가 아닌 일반식Ⅰ′화합물로 전환될 수 있으며, 일반식 Ⅰ화합물은 선택적으로 산부가염 형태로 전환될 수 있거나; 또는 b)일반식 Ⅰ″화합물을 제조하기 위하여, 다음 일반식 Ⅲ또는 Ⅲ′화합물을 (R 과R′는 앞에서 정의한 것과 같음)을 각각
-
- 일반식 Ⅳ다이카르복실산 또는 그것의 양쪽 기능성 산 유도체(B는 앞에서 정의된 것과 같음)와 반응시키며,
-
- 일반식 Ⅰ″화합물은 선택적으로 그것의 산부가염의 전환될 수 있거나; 또는 C)일반식 Ⅰ″′화합물을 제조하기 위하여, 다음 일반식 Ⅱ화합물(A와 Z는 앞에서 정의된 것과 같음)을 일반식 Ⅳ화합물(B는 앞에서 정의된 것과 같음)또는 그것의 양쪽기능 산 유도체와 반응시키며;
-
- 제조된 일반식 Ⅰ″′화합물은 선택적으로 그것의 산부가염으로 전환될 수 있다.
- 제1항에 따른 일반식 Ⅰ화합물을 활성 제제로 함유하는 것을 특징으로 하는 약학 조성물.
- ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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