KR930702386A - 노나펩티드 봄베신 길항제 - Google Patents

노나펩티드 봄베신 길항제

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Abstract

본 발명의 신규한 슈도(psudo-) 폴리펩티드는 역가있는 봄베신 길항제이다. 본 발명은 상기 폴리펩티드의 제조방법, 이것을 함유하는 제약 조성물, 그리고 제약적 활성제로서의 사용방법에 관한 것이다. 더욱 구체적으로, 본 발명은 다음 식(Ⅰ)의 노나펩티드로 이루어지는 슈도폴리펩티드 및 이것과 제약적으로 허용되는 산의 염을 제공한다 :
X-A1-A2-A3-A4-A5-A6-A7-A8-ψ-psi-A9-Q
상기 식에서, Q는 NH2도는 OQ1으로서 Q1은 수소, C1-10알킬, 페닐 또는 페닐 C7-10-알킬이고; X는 수소, 또는 A2에 대한 단일결합, 유기산의 아실 잔기, 또는 식 R1CO-의 기로서, 여기에서 (1) R1은 수소, C1-10알킬, 페닐 또는 페닐-C1-10-알킬이고, (2) R1CO-는 (a)로서, R2가 수소, C1-10알킬, 페닐 또는 C7-10페닐 -C7-10-알킬이고 R3는 수소 또는 C7-10알킬이며, (b) R4-O-CO-로서, R4는 C1-10알킬, 페닐 또는 페닐-C7-10-알킬이다.
A1은 D-, L- 또는 DL-pGlu, Nal, Phe, Thi, Tyr, Tpi, Hca, Hpp, Mpp, Trp, 또는 벤젠고리에 할로겐, NO2, NH2, OH, C1-3알킬 및 C1-3알콕시로 이루어진 군으로부터 선택되는 1개 이상의 원소로 치환이 이루어진 Trp로서 상기의 할로겐은 플루오르, 염소 및 브롬이다.
A2는 Asn, Dpa, Gln, His, MeHis, His(Bz), His(z) 또는 식 Dpa(X), Asp(Y), Glu[-] 및 Glu(Y)의 기로서, 여기서 X는 상기한 바와같고, Y는 -OR5또는로서 R5는 수소, C1-3알킬 또는 페닐이고, R6은 수소 또는 C1-3알킬이고, R7은 수소, C1-3알킬 또는 -NHCONH2이며, [-]은 X가 단일결합일때 부속 카르복실기와 A1의-아미노기와의 단일결합이다.
A3는 Nal, pal, Tpi, Trp, MeTrp, Trp(For) 또는 예컨대 플루오르, 염소 및 브롬인 할로겐 NO2, NH2, OH, C1-3알킬 및 C1-3알콕시로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 원소로 벤젠고리가 치환되어 있는 Trp이고, A4는 Ala, MeAla 또는 Gin이고, A5는 Val 또는 MeVal이고, A6는 Gly, Phe 또는 D-Ala이고, A7은 His, MeHis, His(Bz), His(Z) 또는 Pal이고, A8은 등량식이 감소된 Leu 또는 Phe이고, A9는 Leu, Phe, Tpi, Trp, 또는 플루오르, 염소 및 브롬인 할로겐, NO2, NH2, OH, C1-3알킬 및 C1-3알콕시로 이루어진 군으로부터 선택되는 1개 이상의 원소로 벤젠고리가 치환되어 있는 상태의 Trp이며, A9가 Leu나 Phe인 경우에 A1은 D-Nal이나 DL-Phe가 아닌 것이어야 하고 A1이 DNal이나 DL-Phe인 경우는 A9는 Leu나 Phe가 아니어야 한다.

Description

노나펩티드 봄베신 길항제
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (38)

  1. 폴리펩티드로서, 다음식(Ⅰ)로 표시되는 노나펩티드, 및 제약학적으로 허용되는 산과 이것의 염 :
  2. X-A2A3-A4-A5-A6-A7-A8-ψ-psi-A9-Q
  3. 상기 식에서, Q는 NH2또는 OQ1으로서 Q1은 수소, C1-10알킬, 페닐 또는 페닐 -C7-10-알킬이고; X는 수소, 또는 A2에 대한 단일결합, 유기산의 아실 잔기, 또는 식 R1CO-의 기로서, 여기에서 (1) R1은 수소, C1-10알킬, 페닐 또는 페닐-C1-10-알킬이고, (2) R1CO-는 (a)로서, R2가 수소, C1-10알킬, 페닐 또는 C7-10페닐 -C7-10-알킬이고 R3는 수소 또는 C7-10알킬이며, (b) R4-O-CO-로서, R4는 C1-10알킬, 페닐 또는 페닐-C7-10-알킬이다.
  4. A1은 D-, L- 또는 DL-pGlu, Nal, Phe, Thi, Tyr, Tpi, Hca, Hpp, Mpp, Trp, 또는 벤젠고리에 할로겐, NO2, NH2, OH, C1-3알킬 및 C1-3알콕시로 이루어진 군으로부터 선택되는 1개 이상의 원소로 치환이 이루어진 Trp로서 상기의 할로겐은 플루오르, 염소 및 브롬이다.
  5. A2는 Asn, Dpa, Gln, His, MeHis, His(Bz), His(z) 또는 식 Dpa(X), Asp(Y), Glu[-] 및 Glu(Y)의 기로서, 여기서 X는 상기한 바와같고, Y는 -OR5또는로서 R5는 수소, C1-3알킬 또는 페닐이고, R6은 수소 또는 C1-3알킬이고, R7은 수소, C1-3알킬 또는 -NHCONH2이며, [-]은 X가 단일결합일때 부속 카르복실기와 A1의-아미노기와의 단일결합이다.
  6. A3는 Nal, pal, Tpi, Trp, MeTrp, Trp(For), 또는 예컨대 플루오르, 염소 및 브롬인 할로겐 NO2, NH2, OH, C1-3알킬 및 C1-3알콕시로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 원소로 벤젠로리가 치환되어 있는 Trp이고, A4는 Ala, MeAla 또는 Gin이고, A5는 Val 또는 MeVal이고, A6는 Gly, Phe 또는 D-Ala이고, A7은 His, MeHis, His(Bz), His(Z) 또는 Pal이고, A8은 동량식이 감소된 Leu 또는 Phe이고, A9는 Leu, Phe, Tpi, Trp, 또는 플루오르, 염소 및 브롬인 할로겐, NO2, NH2, OH, C1-3알킬 및 C1-3알콕시로 이루어진 군으로부터 선택되는 1개 이상의 원소로 벤젠고리가 치환되어 있는 상태의 Trp이며, A9가 Leu나 Phe인 경우에 A1은 D-Nal이나 DL-Phe가 아닌 것이어야 하고 A1이 DNal이나 DL-Phe인 경우는 A9는 Leu나 Phe가 아니어야 한다.
  7. 제1항에 있어서,
  8. D-Trp-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-psl-Leu-NH2
  9. D-Trp-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-psl-Phe-NH2
  10. D-Trp-Gln(MeNH)-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-psl-Leu-NH2
  11. D-Trp-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-psl-Trp-NH2
  12. 로 이루어진 군으로 부터 선택되는 식의 폴리펩티드.
  13. 제1항에 있어서, 식이 D-Trp-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-psl-Leu-NH2인 것을 특징으로 하는 폴리펩티드.
  14. 제1항에 있어서, 식이 D-Trp-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-psl-Phe-NH2인 것을 특징으로 하는 폴리펩티드.
  15. 제1항에 있어서, 식이 D-Trp-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-psl-Trp-NH2인 것을 특징으로 하는 폴리펩티드.
  16. 제1항에 있어서, 식이 D-pGln-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-psl-Tpi-NH2인 것을 특징으로 하는 폴리펩티드.
  17. 제1항에 있어서, 식이 D-Phe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-psl-Tpi-NH2인 것을 특징으로 하는 폴리펩티드.
  18. 제1항에 있어서, 식이 D-Trp-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-psl-Tpi-NH2인 것을 특징으로 하는 폴리펩티드.
  19. 제1항에 있어서, 식이 Tpi-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-psl-Tpi-NH2인 것을 특징으로 하는 폴리펩티드.
  20. 제1항에 있어서, 식이 NH2CO-Tpi-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-psl-Tpi-NH2과 ACY-Tpi-Gln-Trp-Val-Gly-His-Leu-psl-Tpi-NH2으로 이루어진 군으로 부터 선택되고, 여기에서 ACY가 아세틸, 옥타노일 또는 3-히드록시-2-나프토일인 것을 특징으로 하는 폴리펩티드.
  21. 제1항에 있어서, 식이 D-Tpi-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-psl-Tpi-NH2인 것을 특징으로 하는 폴리펩티드.
  22. 제1항에 있어서, 식이 D-Trp-Gln(MeO)-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-psl-Tpi-NH2인 것을 특징으로 하는 폴리펩티드.
  23. 제1항에 있어서, 식이 D-Trp-Gln(MeNH)-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-psl-Tpi-NH2인 것을 특징으로 하는 폴리펩티드.
  24. 제1항에 있어서, 식이 D-Trp-His(Bz)-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-psl-Tpi-NH2인 것을 특징으로 하는 폴리펩티드.
  25. 제1항에 있어서,인 것을 특징으로 하는 폴리펩티드.
  26. 제1항에 따른 폴리펩티드의 약리학적으로 허용되는 부가염.
  27. 제1항의 폴리펩티드, 이것의 치료적으로 허용되는 부가염의 형태나 복합체 및 이것의 제약학적으로 허용되는 액체 담체나 고체 담체로 이루어지는 제약 조성물.
  28. 제1항에 폴리펩티드나 이것의 치료적으로 허용되는 부가염을 포유동물에 투여하는 것으로 이루어지는, 포유동물의 암 치료방법.
  29. 제1항에 있어서, A9이 Leu의 환원 등량식이고, A9가 D-, L- 또는 DL-Tpi, Trp, 또는 플루오르, 염소 및 브롬으로 이루어진 군에서 선택되는 할로겐, NO2, NH2, OHC1-3알킬 및 C1-3알콕시로 이루어진 군으로 부터 선택되는 1종 이상의 원소로 벤젠고리가 치환된 Trp인 것을 특징으로 하는 폴리펩티드.
  30. 제1항에 있어서, A1이 D-, L- 또는 DL-Tpi인 것을 특징으로 하는 폴리펩티드.
  31. 폴리펩티드의 제조방법에 있어서, 펩티드 화학분야에 통상적인 방법으로 대응 펩티드 분획을 축합반응시키거나 펩티드 화학분야에 통상적인 합성방법으로 필요할때마다 단계적으로 펩티드를 제조하여 이것을 아실화 또는 제약학적으로 허용되는 산부가염으로 변환시킴으로써 다음 식의 노나펩티드를 제조하는 방법 :
  32. X-A2A3-A4-A5-A6-A7-A8-psi-A|9-Q
  33. 상기 식에서, Q는 NH2도는 OQ1으로서 Q1은 수소, C1-10알킬, 페닐 또는 페닐 -C7-10-알킬이고; X는 수소, 또는 A2에 대한 단일결합, 유기산의 아실 잔기, 또는 식 R1CO-의 기로서, 여기에서 (1) R1은 수소, C1-10알킬, 페닐 또는 페닐-C|1-10-알킬이고, (2) R1CO-는 (a)로서, R2가 수소, C1-10알킬, 페닐 또는 C7-10페닐 -C7-10-알킬이고 R3는 수소 또는 C1-10알킬이며, (b) R4-O-CO-로서, R4는 C1-10알킬, 페닐 또는 페닐-C7-10-알킬이다.
  34. A1은 D-, L- 또는 DL-pGlu, Nal, Phe, Thi, Tyr, Tpi, Hca, Hpp, Mpp, Trp, 또는 벤젠고리에 할로겐, NO2, NH2, OH, C1-3알킬 및 C1-3알콕시로 이루어진 군으로부터 선택되는 1개 이상의 원소로 치환이 이루어진 Trp로서 상기의 할로겐은 플루오르, 염소 및 브롬이다.
  35. A2는 Asn, Dpa, Gln, His, MeHis, His(Bz), His(z) 또는 식 Dpa(X), Asp(Y), Glu[-] 및 Glu(Y)의 기로서, 여기서 X는 상기한 바와같고, Y는 -OR5또는로서 R5는 수소, C1-3알킬 또는 페닐이고, R6은 수소 또는 C1-3알킬이고, R7은 수소, C1-3알킬 또는 -NHCONH2이며, [-]은 X가 단일결합일때 부속 카르복실기와 A1의-아미노기와의 단일결합이다.
  36. A3는 Nal, pal, Tpi, Trp, MeTrp, Trp (For), 또는 예컨대 플루오르, 염소 및 브롬인 할로겐 NO2, NH2, OH, C1-3알킬 및 C1-3알콕시로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 원소로 벤젠로리가 치환되어 있는 Trp이고, A4는 Ala, MeAla 또는 Gin이고, A5는 Val 또는 MeVal이고, A6는 Gly, Phe 또는 D-Ala이고, A7은 His, MeHis, His(Bz), His(Z) 또는 Pal이고, A8은 동량식이 감소된 Leu 또는 Phe이고, A9는 Leu, Phe, Tpi, Trp, 또는 플루오르, 염소 및 브롬인 할로겐, NO2, NH2, OH, C1-3알킬 및 C1-3알콕시로 이루어진 군으로부터 선택되는 1개 이상의 원소로 벤젠고리가 치환되어 있는 상태의 Trp이며, A9가 Leu나 Phe인 경우에 A1은 D-Nal이나 DL-Phe가 아닌 것이어야 하고 A1이 DNal이나 DL-Phe인 경우는 A9는 Leu나 Phe가 아니어야 한다.
  37. 제21항에 있어서, 아미노기의-위치를 보호하고 카르복시 말단을 본 발명의 목적에 사용되는 합성 운반체에 공유결합시킨후,-보호기를 분리시키고 그 다음에 이어지는 아미노산의 카르복시기를 HC=0기로 환원시켜서 앞의 탈보호된-아미노기에 연결시키고나서, 이 제2아미노산의-아미노 보호기를 탈보호시키고 그 다음 아미노산의 카르복시기를 앞의 탈보호된 제2아미노기에 연결시킨 다음, 합성할 펩티드의 다른 아미노산을 단계별로 재순서대로 연결시키고, 제21항의 완성된 펩티드의 모든 아모노산이 연결되었을때 상기 펩티드를 운반체로부터 분리시키고, 필요시에 따라서는 존재하는 부기능의 보호기를 분리시키는 것을 특징으로 하는 폴리펩티드의 제조방법.
  38. ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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