KR880005149A - 개선된 용해성을 갖는 고나도리베린의 동족체, 이의 제조방법, 이를 함유하는 제제 및 이의 용도 - Google Patents

개선된 용해성을 갖는 고나도리베린의 동족체, 이의 제조방법, 이를 함유하는 제제 및 이의 용도 Download PDF

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Abstract

내용 없음

Description

개선된 용해성을 갖는 고나도리베린의 동족체, 이의 제조방법, 이를 함유하는 제제 및 이의 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (11)

  1. 하기 일반식(I)의 펩티드 및 이의 생리학적으로 허용되는 염.
    상기식에서, X는 수소 또는 (C1-C7)-아실이거나, A가 피로글루타밀인 경우에는 X는 존재하지 않으며 ; A는 Pgl, 데하이드로-Pro, D-Thi, D-Pgl, 또는 방향족 환에서 브로모, 클로로, 플루오로, 니트로, 아미노, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹중에서 선택된 1 또는 2개의 동일하거나 상이한 라디칼에 의해 임의로 치환된 D-Nal(2), 동일한 방법으로 치환된 D-Phe 또는 동일한 방법으로 치환된 D-Trp 이고, B는 His, 또는 페닐환에서 브로모, 클로로, 플루오로, 니트로, 아미노, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹중에서 선택된 1 또는 2개의 동일하거나 상이한 라디칼에 의해 임의로 치환된 D-Phe이며, C는 Trp, P-Thi, D-Pal(3), 또는 5 및/또는 6위치에서 브로모, 클로로, 플루오로, 니트로, 아미노, 메틸 또는 메톡시로 이루어진 그룹중에서 선택된 1 ㄸ는 2개의 동일하거나 상이한 라디칼에 의해 임의로 치환된 D-Prp이고 ; D는 Tyr, Arg 또는 His이며 ; E는 D-Ser(R'), β-Asn, β-Asp-OMe, D-Thi 또는 일반식(II)의 D-아미노산의 라디칼이고,
    F는 Ser(R5), Leu, TrpF는 Phe이며, G는 Gly-NH2, Aza-Gly-NH2, D-Ala-NH2또는 NH- (C1-C4)-알킬이고 ; R1은 하나이상의 유리 하이드록실 그룹을 함유하는 임의로 부분적으로 보호된 글리코실 잔기이고 ; R2는 수소, (C1-C4)-알콕시카보닐 또는 (C1-C4)알콕시카보닐아미노에 의해 일치환된 (C1-C4)-알킬, 임의로 클로로, 플루오로, 메틸 및 (C1-C4)-알콕시로 이루어진 그룹중에서 선택된 3개 이하의 동일하거나 상이한 라디칼에 의해 치환된 페닐, 또는 나프틸 4,5,6,7-테트라하이드로벤즈이미다졸-2-일 또는 인돌릴이며, 단, E가 일반식(II)의 라디칼, β-Asn, β-Asp-OMe 또는 D-Thi인 경우에 F는 오직 Ser(R1)이며, F가 Leu, Phe, 또는 Trp인 경우에 E는 오직 D-Ser(R1)이다.
  2. 제1항에 있어서, X는 존재하지 않으며 ; A는 Pgl이고 ; B는 His이며 ; C는 Trp이고 ; D는 Tyr 또는 His이며 ; E는 D-Ser(R1), β-Asn, β-Asp-OMe 또는 일반식(II)의 D-아미노산의 라디칼이고 ; F는 Ser(R1), Trp 또는 Leu 이며 ; G는 Gly-NH2, Aza-Gly-NH2또는 NH-(C1-C4)-알킬이고, R1및 R2는 제1항에서 정의한 바와 같은 일반식(I)의 펩티드 및 이의 생리학적으로 허용되는 염.
  3. 제1항에 있어서, X는 수소 또는 (C1-C7)-아실이거나 존재하지 않으며 ; A는 데하이드로-Pro, Pro, D-Thi, D-Pgl, 임의로 치환된 D-Nal(2), 임의로 치환된 D-Phe 또는 임의로 치환된 D-Trp이고 ; B는 임의로 치환된 D-Phe이며 ; C는 임의로 치환된 D-Trp, D-Thi 또는 D-Pal(3)이고 ; D는 Tyr, Arg, 또는 His이며, E는 D-Ser(R1), D-Thi, 또는 일반식(II)의 D-아미노산의 라디칼이고 ; F는 Ser(R1), Leu, Phe 또는 Trp이며, G는 Gly-NH2, D-Ala-NH2또는 NH-(C1-C4)-알킬이고 ; R1및 R2는 제1항에서 정의한 바와 같은 일반식(I)의 펩티드 및 이의 생리학적으로 허용되는 염.
  4. 제3항에 있어서, X는 (C1-C7)-아실이며 ; A는 D-Nal(2)이고 ; B는 D-Pal(Cl)이며 ; C는 D-Trp이고 ; D는 Tyr, His 또는 Arg이며 ; E는 D-Ser(R1)이고 ; F는 Ser(R撑), Ler, Phe 또는 Trp이며 ; G는 D-Ala-NH2또는 Aza-Gly-NH2이고 ; R1및 R2는 제1항에서 정의한 바와 같은 일반식(I)의 펩티드 및 이의 생리학적으로 허용되는 염.
  5. 제1항 내지 제4항중 어느 하나에 있어서, R1이 보호되지 않은 글리코실 잔기인 일반식(I)의 펩티드 및 이의 생리학적으로 허용되는 염.
  6. N-말단 유리 아미노 그룹을 함유하는 단편을 C-말단 유리 카복실 그룹을 함유하는 단편과 축합시키고, 일시적으로 임의로 도입시킨 하나 또는 그 이상의 보호 그룹을 제거한 다음, 이렇게 하여 수득된 펩티드를 임의로 이의 생리학적으로 허용되는 염으로 전환시킴을 특징으로 하여, 제1항 내지 제5항중 어느 하나에 따르는 펩티드를 제조하는 방법.
  7. 약제로서 사용하기 위한 제1항 내지 제4항중 어느 하나에 따르는 펩티드.
  8. 수정율 증가용 약제로서의 제1항 내지 제4항중 어느 하나에 따르는 펩티드의 용도.
  9. 혈장 고나도트로핀, 테스토스테론 및 에스트로겐 저하용 약제로서의 제1항 내지 제4항중 어느 하나에 따르는 펩티드의 용도.
  10. 제1항 내지 제4항중 어느 하나에 따르는 펩티드 또는 이의 생리학적으로 허용되는 염을 함유하는 약제학적 조성물.
  11. 일반식(I)의 펩티드 또는 이의 생리학적으로 허용되는 염을 생리학적으로 허용되는 담체 및 임의로 추가의 첨가제, 보조제 및/또는 보존제와 함께 투여에 적합한 형태로 제조함을 특징으로 하여, 제10항에 따르는 약제학적 조성물을 제조하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019870011124A 1986-10-09 1987-10-06 용해성이 개선돤 고나도리베린의 동족체, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 약제학적 조성물 KR960013387B1 (ko)

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