KR880005149A - 개선된 용해성을 갖는 고나도리베린의 동족체, 이의 제조방법, 이를 함유하는 제제 및 이의 용도 - Google Patents
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Abstract
내용 없음
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (11)
- 하기 일반식(I)의 펩티드 및 이의 생리학적으로 허용되는 염.상기식에서, X는 수소 또는 (C1-C7)-아실이거나, A가 피로글루타밀인 경우에는 X는 존재하지 않으며 ; A는 Pgl, 데하이드로-Pro, D-Thi, D-Pgl, 또는 방향족 환에서 브로모, 클로로, 플루오로, 니트로, 아미노, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹중에서 선택된 1 또는 2개의 동일하거나 상이한 라디칼에 의해 임의로 치환된 D-Nal(2), 동일한 방법으로 치환된 D-Phe 또는 동일한 방법으로 치환된 D-Trp 이고, B는 His, 또는 페닐환에서 브로모, 클로로, 플루오로, 니트로, 아미노, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹중에서 선택된 1 또는 2개의 동일하거나 상이한 라디칼에 의해 임의로 치환된 D-Phe이며, C는 Trp, P-Thi, D-Pal(3), 또는 5 및/또는 6위치에서 브로모, 클로로, 플루오로, 니트로, 아미노, 메틸 또는 메톡시로 이루어진 그룹중에서 선택된 1 ㄸ는 2개의 동일하거나 상이한 라디칼에 의해 임의로 치환된 D-Prp이고 ; D는 Tyr, Arg 또는 His이며 ; E는 D-Ser(R'), β-Asn, β-Asp-OMe, D-Thi 또는 일반식(II)의 D-아미노산의 라디칼이고,F는 Ser(R5), Leu, TrpF는 Phe이며, G는 Gly-NH2, Aza-Gly-NH2, D-Ala-NH2또는 NH- (C1-C4)-알킬이고 ; R1은 하나이상의 유리 하이드록실 그룹을 함유하는 임의로 부분적으로 보호된 글리코실 잔기이고 ; R2는 수소, (C1-C4)-알콕시카보닐 또는 (C1-C4)알콕시카보닐아미노에 의해 일치환된 (C1-C4)-알킬, 임의로 클로로, 플루오로, 메틸 및 (C1-C4)-알콕시로 이루어진 그룹중에서 선택된 3개 이하의 동일하거나 상이한 라디칼에 의해 치환된 페닐, 또는 나프틸 4,5,6,7-테트라하이드로벤즈이미다졸-2-일 또는 인돌릴이며, 단, E가 일반식(II)의 라디칼, β-Asn, β-Asp-OMe 또는 D-Thi인 경우에 F는 오직 Ser(R1)이며, F가 Leu, Phe, 또는 Trp인 경우에 E는 오직 D-Ser(R1)이다.
- 제1항에 있어서, X는 존재하지 않으며 ; A는 Pgl이고 ; B는 His이며 ; C는 Trp이고 ; D는 Tyr 또는 His이며 ; E는 D-Ser(R1), β-Asn, β-Asp-OMe 또는 일반식(II)의 D-아미노산의 라디칼이고 ; F는 Ser(R1), Trp 또는 Leu 이며 ; G는 Gly-NH2, Aza-Gly-NH2또는 NH-(C1-C4)-알킬이고, R1및 R2는 제1항에서 정의한 바와 같은 일반식(I)의 펩티드 및 이의 생리학적으로 허용되는 염.
- 제1항에 있어서, X는 수소 또는 (C1-C7)-아실이거나 존재하지 않으며 ; A는 데하이드로-Pro, Pro, D-Thi, D-Pgl, 임의로 치환된 D-Nal(2), 임의로 치환된 D-Phe 또는 임의로 치환된 D-Trp이고 ; B는 임의로 치환된 D-Phe이며 ; C는 임의로 치환된 D-Trp, D-Thi 또는 D-Pal(3)이고 ; D는 Tyr, Arg, 또는 His이며, E는 D-Ser(R1), D-Thi, 또는 일반식(II)의 D-아미노산의 라디칼이고 ; F는 Ser(R1), Leu, Phe 또는 Trp이며, G는 Gly-NH2, D-Ala-NH2또는 NH-(C1-C4)-알킬이고 ; R1및 R2는 제1항에서 정의한 바와 같은 일반식(I)의 펩티드 및 이의 생리학적으로 허용되는 염.
- 제3항에 있어서, X는 (C1-C7)-아실이며 ; A는 D-Nal(2)이고 ; B는 D-Pal(Cl)이며 ; C는 D-Trp이고 ; D는 Tyr, His 또는 Arg이며 ; E는 D-Ser(R1)이고 ; F는 Ser(R撑), Ler, Phe 또는 Trp이며 ; G는 D-Ala-NH2또는 Aza-Gly-NH2이고 ; R1및 R2는 제1항에서 정의한 바와 같은 일반식(I)의 펩티드 및 이의 생리학적으로 허용되는 염.
- 제1항 내지 제4항중 어느 하나에 있어서, R1이 보호되지 않은 글리코실 잔기인 일반식(I)의 펩티드 및 이의 생리학적으로 허용되는 염.
- N-말단 유리 아미노 그룹을 함유하는 단편을 C-말단 유리 카복실 그룹을 함유하는 단편과 축합시키고, 일시적으로 임의로 도입시킨 하나 또는 그 이상의 보호 그룹을 제거한 다음, 이렇게 하여 수득된 펩티드를 임의로 이의 생리학적으로 허용되는 염으로 전환시킴을 특징으로 하여, 제1항 내지 제5항중 어느 하나에 따르는 펩티드를 제조하는 방법.
- 약제로서 사용하기 위한 제1항 내지 제4항중 어느 하나에 따르는 펩티드.
- 수정율 증가용 약제로서의 제1항 내지 제4항중 어느 하나에 따르는 펩티드의 용도.
- 혈장 고나도트로핀, 테스토스테론 및 에스트로겐 저하용 약제로서의 제1항 내지 제4항중 어느 하나에 따르는 펩티드의 용도.
- 제1항 내지 제4항중 어느 하나에 따르는 펩티드 또는 이의 생리학적으로 허용되는 염을 함유하는 약제학적 조성물.
- 일반식(I)의 펩티드 또는 이의 생리학적으로 허용되는 염을 생리학적으로 허용되는 담체 및 임의로 추가의 첨가제, 보조제 및/또는 보존제와 함께 투여에 적합한 형태로 제조함을 특징으로 하여, 제10항에 따르는 약제학적 조성물을 제조하는 방법.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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