KR930701413A - 벤즈이미다졸 유도체와 이의 제조방법 및 이의 용도 - Google Patents
벤즈이미다졸 유도체와 이의 제조방법 및 이의 용도Info
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Abstract
다음 일반식 (Ⅰ)의 화합물과 이들의 약학적으로나 수의학적으로 수용할 수 있는 산부가염과 수화물은 혈소판 활성인자(PAF)의 길항물질이고, 이와같은 물질은 PAF에의하여 매개되는 여러가지 질환 또는 질병을 치료 또는 개선하는데 유용하다.
상기 식에서, A1은 -N-, -CH- 또는 -CR1-이고; A2는 -N=, -CH= 또는 -CR2=이고; 이때 A1과 A2중 하나가 질소원자이면, A1과 A2중 다른 하나는 질소원자 이외의 것이다; R은 수소, -C1-C6-알킬, -C2-C6알켄일, 할로겐 또는 -OC1-C6알킬을 나타내고; R1과 R2는 각각 독립적으로 수소, -C1-C6알킬, -C2-C6알켄일, 할로겐, -CN, -CO2H, -CO2C1-C6알킬, -CONH2, -CHO, -CH2OH, -CF3, -OC1-C6알킬, -SC1-C6알킬, -SO2C1-C6알킬, -SO2C1-C6알킬, -NH2, -NHCOMe 또는 -NO2를 나타내거나, R1과 R2는 이들에결합되는 탄소원자와 함께 융합된 페닐환을 형성한다; R3는 수소, -C1-C6알킬, -C2-C6알켄일, -C2-C6알킨일, -OC1-C6알킬, -(C1-C6알킬)SC1-C6알킬, -CH3, -(C1-C6알킬)페닐, -C3-C8시클로알킬, -C4-C8시클로알켄일, -(C1-C6알킬)C3-C8시클로알킬, -(C1-C6알킬)C4-C8시클로알켄일, 또는 티오페닐을 나타내며; R4는 수소, -C1-C6알킬, -C2-C8알켄일, -C2-C6알킨일, -CO2C1-C6알킬, -SC1-C6알킬, -(C1-C6알킬)SC1-C6알킬, -(C1-C6알킬)OC1-C6알킬, -(C1-C6알킬)페닐 또는 티오페닐을 나타내며; R5는 수소, -C1-C6알킬, -C2-C6알켄일, -C2-C6알킨일, -COC1-C6알킬, -CO2C1-C6알킬, -(CO2C1-C6알킬)페닐, -(CO2-C1-C6알킬)페닐, -(C1-C8알킬)OC1-C6알킬, -(C1-C6알킬)SC1-C6알킬, -(C1-C6알킬)CO2C1-C6알킬, -C3-C8시클로알킬, -C4-C8시클로알켄일 또는 D가 다음 기를 나타내는 기 -D를 나타낸다 :
(상기 식에서 n는 0-3의 정수이고, 각 R8, R9은 독립적으로 수소, -C1-C6알킬, -C2-C6알켄일, -C2-C6알킨일, 할로겐, -CN, -CO2H, -CO2C1-C6알킬, -CONH2, -CONHC1-C6알킬, -CHNH(C1-C6알킬)2, -CHO, -CH2OH, -CF3, -CO1-C6알킬, -SC1-C6알킬 -SOC1-C6알킬, -NH2, -NHXCOMe 또는 -NO2를 나타낸다.
R6과 R7은 각각 독립적으로 수소, 할로겐, 하나 또는 그 이상의 할로겐 원자에의하여 임의로 치환된 -C1-C6알킬, -C2-C6알켄일, -C2-C6알킨일, -(C1-C6알킬)CO2C1-C6알킬, -CH3, -(C1-C6알킬)SC1-C6알킬, -(C1-C6알킬)OC1C6알킬, -(C1-C6알킬)N(C1-C6알킬)2, -C3-C8시클로알킬, -C4-C8시클로알켄일, -(C1-C6알킬)C3-C8시클로알킬, -(C1-C6알킬)C4C8시클로알켄일, -(C1-C6알킬)OC3-C8시클로알킬, -(C1-C6알킬)C4-C8시클로알켄일, -(C1-C6알킬)SC3-C8시클로알킬, -(C1-C6알킬)SC4-C8시클로알켄일, 자연발생 아미노산의 측쇄, 상술한 바와 같은 기-D 또는 D가 상술한 바와같은 -(C1-C6알킬)OD기를 나타내며; 또는 R6는 이들에결합되는 원자와 R5와 함께 5-8원환 질소-함유 헤테로고리 환을 형성하거나; 또는 R6와 R7은 이들에결합되는 탄소원자와 함께 C3-C8시클로알킬환을 형성하며; B는 a) -ZR10(여기서 Z는 -C(=O)-, -C(=O)O-, -C(=S)- 또는 -C(=S)O-이고 R10은 하나 또는 그 이상의 할로겐 원자에의하여 임의로 치환된 -C1-C18알킬, -C2-C18알켄일, -C2-C18알킨일, -(C1-C6알킬)OC1-C6알킬, -(C1-C6알킬)SC1-C6알킬, -(C1-C6알킬)O(C1-C6알킬)OC1-C6알킬, -C3-C8시클로알킬, -C4-C8시클로알켄일, 피리딜, 상술한 바와같은 기-D 또는 D가 상술한 바와같은 -(C1-C6알킬)OD기이다); b)CONR11R12기(여기서, R11과 R12은 각각 독립적으로 수소, 하나 또는 그 이상의 할로겐 원자에의하여 임의로 치환된 -C1-C18알킬, -C2-C18알켄일, -C2-C18알킨일, -C3-C8시클로알킬, -C4-C8시클로알켄일, 피리딜, 상술한 바와같은 기-D이고, 또한 R11과 R12는 이들에결합되는 질소원자와 함께 5-8 원환 질소-함유 헤테로고리 환을 형성한다)를 나타낸다.
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (48)
- 다음 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 약학적으로 수의학적으로 수용할 수 있는 이의 산 부가염 또는 수화물
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- 상기 식에서, A1은 -N-, -CH- 또는 -CR1-이고; A2는 -N=, -CH= 또는 CR2=이고; 이때 A1과 A2중 하나가 질소원자이면, A1과 A2중 다른 하나는 질소원자 이외의 것이다; R은 수소, -C1-C6-알킬, -C2-C6알켄일, 할로겐 또는 -OC|1-C6-알킬을 나타내고; R1과 R2는 각각 독립적으로 수소, -C1-C6알킬, -C2-C8알켄일, 할로겐, -CN, -CO2H-CO2C1-C6알킬, -CONH2, -CHO, -CH2OH, -CF3, -OC1-C6알킬, -SC1-C6알킬, -SOC1-C6알킬, -SO2C1-C6알킬, -NH2, -NHCOMe 또는 -NO2를 나타내거나, R1과 R2는 이들에결합되는 탄소원자와 함께 융합된 페닐환을 형성한다; R3는 수소, -C1-C6알킬, -C2-C6알켄일, -C2-C6알킨일, -OC1-C6알킬, -(C1-C6알킬)SC|1-C6알킬, -CH3, -(C1-C6알킬)페닐, -C3-C|8시클로알킬, -C4-C8시클로알켄일, -(C1-C6알킬)C3-C|8시클로알킬, -(C1-C6알킬)C4-C8시클로알켄일 또는 티오페닐을 나타내며, R4는 수소, -C1-C6알킬, -C2-C|8알켄일, -C2-C8알킨일, -CO2C1-C6알킬, SC1-C6알킬, -(C1-C|6알킬)SC1-C6알킬, -(C1-C6알킬)OC1-C|6알킬, -(C1-C6알킬)페닐 또는 티오페닐을 나타내며; R5는 수소, C1-C|6알킬, -C2-C8알켄일, -C2-C6알킨일, -COC1-C6알킬, -CO2C1-C|6알킬, -(COC1-C6알킬)-페닐, -(CO2-C1-C6알킬)페닐, -(C1-C8알킬)OC1-C6알킬, -(C1-C6알킬)SC1-C6알킬, -(C1-C6알킬)CO2C1-C6알킬, -C3-C8시클로알킬, -C4-C8시클로알켄일 또는 D가 다음기를 나타내는 기-D를 나타낸다 :
-
- (상기 식에서 n는 0-3의 정수이고, 각 R8과 R9은 독립적으로 수소, -C1-C|6알킬, -C2-C6알켄일, -C2-C6알킨일, 할로겐, -CN -CO2H, -CO2C1-C6알킬, -CONH2, -CONHC1-C6알킬, -CHNH(C1-C6알킬)2, -CHO, -CH2OH, -CF3, -OC1-C6알킬, -SC1-C6알킬 -SOC1-C6알킬, -NH2, -NHCOMe 또는 -NO2를 나타낸다.
- R6과 R7은 각각 독립적으로 수소, 할로겐, 하나 또는 그 이상의 할로겐 원자에의하여 임의로 치환된 -C1-C6알킬, -C2-C8알켄일, -C2-C6알킨일, -(C1-C6알킬)CO2C1-C6알킬, -CH3, -(C|1-C6알킬)SC1-C6알킬, -(C1-C6알킬)OC|1-C6알킬, -(C1-C6알킬)N(C1-C6알킬)2, -C3-C8시클로알킬, -C4-C8시클로알켄일, -(C1-C6알킬)C3-C8시클로알킬, -(C1-C6알킬)C4C8시클로알켄일, -(C1-C|6알킬)OC3-C8시클로알킬, -(C1-C6알킬)C4-C8시클로알켄일, -(C1-C6알킬)SC3-C|8시클로알킬, -(C1-C6알킬)SC4-C8시클로알켄일, 자연발생 아미노산의 측쇄, 상술한 바와 같은 기-D 또는 D가 상술한 바와같은 -(C1-C6알킬)OD기를 나타내며; 또는 R6는 이들에결합되는 원자와 R5와 함께 5-8원환 질소-함유 헤테로고리 환을 형성하거나; 또는 R6와 R7은 이들에결합되는 탄소원자와 함께 C3-C8시클로알킬환을 형성하며; B는 a) -ZR10(여기서 Z는 -C(=O)-, -C(=O)O-, -C(=S)- 또는 -C(=S)O-이고 R10은 하나 또는 그 이상의 할로겐 원자에의하여 임의로 치환된 -C1-C18알킬, -C2-C18알켄일, -C2-C|18알킨일, -(C1-C6알킬)OC1-C6알킬, -(C1-C6알킬)SC1-C6알킬, -(C1-C6알킬)O(C|1-C6알킬)OC1-C6알킬, -C3-C8시클로알킬, -C4-C8시클로알켄일, 피리딜, 상술한 바와같은 기-D 또는 D가 상술한 바와같은 -(C1-C6알킬)OD기이다); b)CONR11R12기(여기서, R11과 R12은 각각 독립적으로 수소, 하나 또는 그 이상의 할로겐 원자에의하여 임의로 치환된 -C1-C18알킬, -C2-C|18알켄일, -C2-C18알킨일, -C3-C8시클로알킬, -C4-C8시클로알켄일, 피리딜, 상술한 바와같은 기-D이고, 또한 R11과 R12는 이들에결합되는 질소원자와 함께 5-8 원환 질소-함유 헤테로고리 환을 형성한다)를 나타낸다.
- 제1항에있어서, R이 할로겐원자 또는 수소원자를 나타냄을 특징으로 하는 화합물.
- 제1항 또는 제2항에있어서, R1이 할로겐원자 또는 수소원자임을 특징으로 하는 화합물.
- 제1항 내지 제3항중 어느 한 항에있어서, R2가 할로겐원자 또는 수소원자임을 특징으로 하는 화합물.
- 제1항 내지 제4항중 어느 한 항에있어서, R3가 수소원자 또는 -C1-C6알킬기를 나타냄을 특징으로 하는 화합물.
- 제1항 내지 제5항중 어느 한 항에있어서, R4가 수소원자를 나타냄을 특징으로 하는 화합물.
- 제1항 내지 제6항중 어느 한 항에있어서, R5가 수소원자, -C1-C6알킬기, -C2-C6알켄일길, -COC1-C6알킬기, -CO2C1-C6알킬기 또는 -(C1-C6알킬)CO2C1-C6알킬기를 나타냄을 특징으로 하는 화합물.
- 제1항 내지 제7항중 어느 한 항에있어서, R6가 수소원자, C1-C6알킬기, -C2-C6알켄일기, 자연발생 아미노산의 측쇄, 기-D 또는 -(C1-C6알킬)OD기를 나타내고 R5및 R6와 이들이 결합되는 원자가 5-9 원환 질소 함유 헤테로고리 환을 형성함을 특징으로 하는 화합물.
- 제1항 내지 제8항중 어느 한 항에있어서, R7이 수소원자, -C1-C6알킬기를 나타내고, R6와 이들이 결합되는 탄소원자와 함께 C3-C8시클로알킬환을 형성함을 특징으로 하는 화합물.
- 제1항 내지 제9항중 어느 한 항에있어서, R6가 자연발생 아미노산을 나타내고, R6와 R7가 결합되는 탄소의 입체화학이 자연발생 아미노산의 것과 동일함을 특징으로 하는 화합물.
- 제1항 내지 제10항중 어느 한 항에있어서, n이 0 또는 0의 정수를 나타냄을 특징으로 하는 화합물.
- 제1항 내지 제11항중 어느 한 항에있어서, R8이 수소원자 또는 -C1-C8알킬기를 나타냄을 특징으로 하는 화합물.
- 제1항 내지 제12항중 어느 한 항에있어서, R9가 소수원자임을 특징으로 하는 화합물.
- 제1항 내지 제13항중 어느 한 항에있어서, Z가 -C(=0)-기 또는 -C(=O)O-기임을 특징으로 하는 화합물.
- 제1항 내지 제14항중 어느 한 항에있어서, R10이 -C1-C18알킬기, -C2-C18알켄일기, -(C1-C6알킬)OC1-C6알킬기, -(C1-C6알킬)O(C1-C6알킬)OC1-C6알킬기, 기-D 또는 -(C1-C8알킬)OD 기를 나타냄을 특징으로 하는 화합물.
- 제1항 내지 제15항중 어느 한 항에있어서, R11이 -C1-C6알킬기 또는 피리딜기임을 특징으로 하는 화합물.
- 제1항 내지 제16항중 어느 한 항에있어서, R12가 소수원자를 나타내거나 또는 R11과 이들이 결합되는 질소원자가 함께 5-8 원환 질소 함유 헤테로고리환을 형성함을 특징으로 하는 화합물.
- N-4-(1H-2-메틸벤즈이미다졸일메틸)페닐술폰일글리신메틸 에스테르 N-4-(1H-2-메틸벤즈이미다졸일메틸)페닐술폰일-2,2-디메틸글리신메틸에스테르 N-4-(1H-2-메틸벤즈이미다졸일메틸)페닐술폰일-1-아미노시클로헥산카르복실산메틸 에스테르, N-4-(1H-2-메틸벤즈이미다졸일메틸)페닐술폰일-L-2-페닐글리신메틸 에스테르 N-4-(1H-2-메틸벤즈이미다졸일메틸)페닐술폰일-L-발린 메틸 에스테르 N-4-(1H-2-메틸벤즈이미다졸일메틸)페닐술폰일-L-이소류신 메틸 에스테르 N-4-(1H-2-메틸벤즈이미다졸일메틸)페닐술폰일-L-류신 메틸 에스테르 N-4-(1H-2-메틸벤즈이미다졸일메틸)페닐술폰일-D-류신 메틸 에스테르 N-4-(1H-2-메틸벤즈이미다졸일메틸)페닐술폰일-L-노르류신 메틸 에스테르 N-4-(1H-2-메틸벤즈이미다졸일메틸)페닐술폰일-L-페닐 알라닌 메틸 에스테르 N-4-(1H-2-메틸벤즈이미다졸일메틸)페닐술폰일-O-페닐-L-티로신 메틸 에스테르 N-4-(1H-2-메틸벤즈이미다졸일메틸)페닐술폰일-O-벤질-L-세린 메틸 에스테르 N-4-(1H-2-메틸벤즈이미다졸일메틸)페닐술폰일-L-메티오닌 에틸 에스테르 N-4-(1H-2-메틸벤즈이미다졸일메틸)페닐술폰일-L-류신 에틸 에스테르 N-4-(1H-2-메틸벤즈이미다졸일메틸)페닐술폰일-L-페닐알라닌 에틸 에스테르 N-4-(1H-2-메틸벤즈이미다졸일메틸)페닐술폰일-L-메티오닌 에틸 에스테르 N-4-(1H-2-메틸벤즈이미다졸일메틸)페닐술폰일-L-아스파르트산 디에틸 에스테르 N-4-(1H-2-메틸벤즈이미다졸일메틸)페닐술폰일-L-류신 이소프로필 에스테르 N-4-(1H-2-메틸벤즈이미다졸일메틸)페닐술폰일-L-류신 n-부틸 에스테르 N-4-(1H-2-메틸벤즈이미다졸일메틸)페닐술폰일-L-알라닌 tert-부틸 에스테르 N-4-(1H-2-메틸벤즈이미다졸일메틸)페닐술폰일-L-페닐알라닌 tcrt-부틸 에스테르 N-4-(1H-2-메틸벤즈이미다졸일메틸)페닐술폰일-L-류신 벤질 에스테르 N-4-(1H-2-메틸벤즈이미다졸일메틸)페닐술폰일-L-페닐알라닌 벤질 에스테르 N-4-(1H-2-메틸벤즈이미다졸일메틸)페닐술폰일-L-이소류신 메틸아미드 N-4-(1H-2-메틸벤즈이미다졸일메틸)페닐술폰일-L-페닐알라닌 메틸아미드 N-4-(1H-2-메틸벤즈이미다졸일메틸)페닐술폰일-L-페닐알라닌 2-피리딜아미드 N-4-(1H-2-메틸벤즈이미다졸일메틸)페닐술폰일-7-페닐알라닌 몰포리노아미드 N-4-(1H-2-메틸벤즈이미다졸일메틸)페닐술폰일-L-류신 피롤리디노아미드 N-4-(1H-2-메틸벤즈이미다졸일메틸)페닐술폰일-L-프로린일 메틸 에스테르 N-4-(3H-2-메틸이미다조[4,5,-C]피리딜메틸) 페닐술폰일-L-류신 2-벤즈옥시에틸 에스테르 N-4-(1H-2-메틸벤즈이미다졸일메틸)페닐술폰일-L-프로린일 벤질 에스테르 N-4-(3H-이미다조[4,5-c]피리딜메틸)페닐술폰일-L-류신 메틸 에스테르 N-4-(1H-이미다조[4,5-c]피리딜메틸)페닐술폰일-L-류신 메틸 에스테르 N-4-(3H-2-메틸이미다조[4,5-c]피리딜메틸)페닐술폰일-L-류신 메틸 에스테르 N-4-(1H-2-메틸이미다조[4,5-c]피리딜메틸)페닐술폰일-L-류신 메틸 에스테르 N-4-(3H-이미다조[4,5-c]피리딜메틸)페닐술폰일-L-페닐알라닌 메틸 에스테르 N-4-(1H-이미다조[4,5-c]피리딜메틸)페닐술폰일-L-페닐알라닌 메틸 에스테르 N-4-(3H-이미다조[4,5-c]피리딜메틸)페닐술폰일-O-벤질-L-세린 메틸 에스테르 N-4-(1H-이미다조[4,5-c]피리딜메틸)페닐술폰일-O-벤질-L-세린 메틸 에스테르 N-4-(3H-2-메틸이미다조[4,5-c]피리딜메틸)페닐술폰일-L-류신 메틸에스테르 N-4-(1H-2-메틸이미다조[4,5-c]피피딜메틸)페닐술폰일-L-류신 메틸에스테르 N-4-(3H-2-메틸이미다조[4,5-c]피리딜메틸)페닐술폰일-L-류신 n-프로필 에스테르 N-4-(1H-2-메틸이미다조[4,5-c]피리딜메틸)페닐술폰일-L-류신 n-프로필 에스테르 N-4-(3H-2-메틸이미다조[4,5-c]피리딜메틸)페닐술폰일-L-류신 알릴 에스테르 N-4-(1H-2-메틸이미다조[4,5-c]피리딜메틸)페닐술폰일-L-류신 알릴 에스테르 N-4-(3H-2-메틸이미다조[4,5-c]피리딜메틸)페닐술폰일-L-류신 i-프로필 에스테르 N-4-(1H-2-메틸이미다조[4,5-c]피리딜메틸)페닐술폰일-L-류신 i-프로필 에스테르 N-4-(3H-2-메틸이미다조[4,5-c]피리딜메틸)페닐술폰일-L-류신 n-부틸 에스테르 N-4-(1H-2-메틸이미다조[4,5-c]피리딜메틸)페닐술폰일-L-류신 n-부틸 에스테르 N-4-(3H-2-메틸이미다조[4,5-c]피리딜메틸)페닐술폰일-L-류신 1-메틸프로필 에스테르 N-4-(1H-2-메틸이미다조[4,5-c]피리딜메틸)페닐술폰일-L-류신 1-메틸프로필 에스테르 N-4-(3H-2-메틸이미다조[4,5-c]피리딜메틸)페닐술폰일-L-류신 벤질 에스테르 N-4-(1H-2-메틸이미다조[4,5-c]피리딜메틸)페닐술폰일-L-류신 벤질 에스테르 N-4-(3H-2-메틸이미다조[4,5-c]피리딜메틸)페닐술폰일-L-류신 2-에톡시에틸 에스테르 N-4-(1H-2-메틸이미다조[4,5-c]피리딜메틸)페닐술폰일-L-류신 2-에톡시 에틸 에스테르 N-4-(1H-2-메틸이미다조[4,5-c]피리딜메틸)페닐술폰일-L-류신 2-벤즈옥시 에틸 에스테르 N-4-(3H-2-메틸이미다조[4,5-c]피리딜메틸)페닐술폰일-L-류신 1-메틸-2-메톡시에틸 에스테르 N-4-(1H-2-메틸이미다조[4,5-c]피리딜메틸)페닐술폰일-L-류신 1-메틸-2-메톡시에틸 에스테르 N-4-(3H-2-메틸이미다조[4,5-c]피리딜메틸)페닐술폰일-L-류신 2-(2-에톡시에톡시)에틸 에스테르 N-4-(1H-2-메틸이미다조[4,5-c]피리딜메틸)페닐술폰일-L-류신 2-(2-에톡시에톡시)에틸 에스테르 N-4-(3H-2-메틸이미다조[4,5-c]피리딜메틸)페닐술폰일-D, L-알릴글리신 에틸 에스테르 N-4-(1H-2-메틸이미다조[4,5-c]피리딜메틸)페닐술폰일-D, L-알릴글리신 에틸 에스테르 N-4-(3H-2-메틸이미다조[4,5-c]피리딜메틸)페닐술폰일-L-메틸오닌 에틸 에스테르 N-4-(1H-2-메틸이미다조[4,5-c]피리딜메틸)페닐술폰일-L-메틸오닌 에틸 에스테르 N-4-(1H-2-메틸-5-플루오로벤즈이미다졸일메틸)페닐술폰일-L-류신 1-메틸 에스테르 N-4-(1H-2-메틸-5-플루오로벤즈이미다졸일메틸)페닐술폰일-L-류신 1-메틸 에스테르 N-4-(1H-2-메틸-5-플루오로벤즈이미다졸일메틸)페닐술폰일-L-류신 1-메틸 에스테르 N-4-(1H-2-메틸-5-플루오로벤즈이미다졸일메틸)페닐술폰일-L-류신 1-메틸 에스테르 N-4-(1보-2-메틸벤즈이미다졸일메틸)페닐술폰일-2-케토-3-아미노-4-메틸펜탄 N-4-(3H-2-메틸벤즈이미다졸[4,5-c]피리딜메틸)페닐술폰일-2-케토-3-아미노-4-메틸펜탄 N-4-(1H-2-메틸이미다졸[4,5-c]피리딜메틸)페닐술폰일-2-케토-3-아미노-4-메틸펜탄 N-메틸-N-4-(1H-2-메틸벤즈이미다졸일메틸)페닐술폰일-L-류신 메틸 에스테르 N-메틸-N-4-(3H-2-메틸벤즈이미다조[4,5-c]피리딜메틸)페닐술폰일-L-류신 에틸 에스테르 N-메틸-N-4-(1H-2-메틸이미다조[4,5-c]피리딜메틸)페닐술폰일-L-류신 에틸 에스테르 N-메틸-N-4-(1H-2-메틸벤즈이미다졸일메틸)페닐술폰일-L-류신 에틸 에스테르 N-메틸-N-4-(3H-2-이미다조[4,5-c]피리딜메틸)페닐술폰일-L-류신 에틸 에스테르 N-메틸-N-4-(1H-2-이미다졸[4,5-c]피리딜메틸)페닐술폰일-L-류신 에틸 에스테르 N-메틸-N-4-(3H-2-메틸이미다조[4,5-c]피리딜메틸)페닐술폰일-L-류신 i-프로필 에스테르 N-메틸-N-4-(1H-2-메틸이미다조[4,5-c]피리딜메틸)페닐술폰일-L-류신 i-프로필 에스테르 N-메틸-N-4-(3H-2-메틸이미다조[4,5-c]피리딜메틸)페닐술폰일-L-류신 n-부틸 에스테르 N-메틸-N-4-(1H-2-메틸이미다조[4,5-c]피리딜메틸)페닐술폰일-L-류신 n-부틸 에스테르 N-메틸-N-4-(3H-2-메틸이미다조[4,5-c]피리딜메틸)페닐술폰일-L-류신 벤질 에스테르 N-메틸-N-4-(1H-2-메틸이미다조[4,5-c]피리딜메틸)페닐술폰일-L-류신 벤질 에스테르 N-알릴-N-4-(3H-2-이미다조[4,5-c]피리딜메틸)페닐술폰일-L-류신 에틸 에스테르 N-알릴-N-4-(1H-2-이미다조[4,5-c]피리딜메틸)페닐술폰일-L-류신 에틸 에스테르 N-알릴-N-4-(3H-2-메틸이미다조[4,5-c]피리딜메틸)페닐술폰일-L-류신 에틸 에스테르 N-알릴-N-4-(1H-2-메틸이미다조[4,5-c]피리딜메틸)페닐술폰일-L-류신 에틸 에스테르 N-메틸-N-4-(3H-2-메틸이미다조[4,5-c]피리딜메틸)페닐술폰일-D,L-알릴 글리신 메틸 에스테르 N-메틸-N-4-(1H-2-메틸이미다조[4,5-c]피리딜메틸)페닐술폰일-D,L-알릴 글리신 메틸 에스테르 N-메틸-N-4-(3H-2-메틸이미다조[4,5-c]피리딜메틸)페닐술폰일-D,L-알릴 글리신 에틸 에스테르 N-메틸-N-4-(1H-2-메틸이미다조[4,5-c]피리딜메틸)페닐술폰일-D,L-알릴 글리신 에틸 에스테르 N-메틸-N-4-(3H-2-메틸이미다조[4,5-c]피리딜메틸)페닐술폰일-L-이소류신 알릴 에스테르 N-메틸-N-4-(1H-2-메틸이미다조[4,5-c]피리딜메틸)페닐술폰일-L-이소류신 알릴 에스테르 N-메틸-N-4-(3H-2-메틸이미다조[4,5-c]피리딜메틸)페닐술폰일-L-류신 몰포리노아미드 N-메틸-N-4-(1H-2-메틸이미다조[4,5-c]피리딜메틸)페닐술폰일-L-류신 몰포리노아미드 N-, 프로필-N-4-(3H-이미다조[4,5-C]피리딜메틸)페닐술폰일-L-류신 에틸 에스테르 N-프로필-N-4-(3H-2-메틸이미다조[4,5-c]피리딜메틸)페닐술폰일-L-류신 에틸 에스테르 N-프로필-N-4-(1H-2-메틸이미다조[4,5-c]피리딜메틸)페닐술폰일-L-류신 에틸 에스테르 N-메틸-N-4-(3H-2-메틸이미다조[4,5-c]피리딜메틸)페닐술폰일-2-케토-3-아미노-4-메틸펜탄 N-메틸-N-4-(1H-2-메틸이미다조[4,5-c]피리딜메틸)페닐술폰일-2-케토-3-아미노-4-메틸펜탄 N-t-부톡시카르보닐메틸-N-4-(3H-2-메틸이미다조[4,5-c]피리딜메틸)페닐술폰일-L-류신 에틸 에스테르 N-t-부톡시카르보닐메틸-N-4-(1H-2-메틸이미다조[4,5-c]피리딜메틸)페닐술폰일-L-류신 에틸 에스테르 N-t-에톡시카르보닐메틸-N-4-(3H-2-메틸이미다조[4,5-c]피리딜메틸)페닐술폰일-L-류신 에틸 에스테르 N-t-에톡시 카르보닐메틸-N-4-(1H-2-메틸이미다조[4,5-c]피리딜메틸)페닐술폰일-L-류신 에틸 에스테르 N-t-메톡시카르보닐메틸-N-4- (3H-2-메틸이미다조[4,5-c]피리딜메틸)페닐술폰일-L-류신 에틸 에스테르 N-t-메톡시 카르보닐메틸-N-4-(1H-2-메틸이미다조[4,5-c]피리딜메틸)페닐술폰일-L-류신 에틸 에스테르 N-메틸-N-3-클로로-4-(3H-2-메틸이미다조[4,5-c]피리딜메틸)페닐술폰일-L-류신 에틸 에스테르 N-메틸-N-3-클로로-4-(1H-2-메틸이미다조[4,5-c]피리딜메틸)페닐술폰일-L-류신 에틸 에스테르 N-메틸-N-4-(1H-2-에틸이 미다조[4,5-c]피리딜메틸)페닐술폰일-L-류신 에틸 에스테르 N-메틸-N-4- (1H-2-n-펜틸이미다조[4,5-c]피리딜메틸)페닐술폰일-L-류신 에스테르 N-아세틸-N-4-3H-2-메틸이미다조[4,5-c]피리딜메틸)페닐술폰일-L-류신 에틸 에스테르 N-에톡시카르보닐-N-4-(3H-2-메틸이미다조[4,5-c]피리딜메틸)페닐술폰일-L-류신 에틸 에스테르 N-에톡시카르보닐-N-4-(1H-2-메틸이미다조[4,5-c]피리딜메틸)페닐술폰일-L-류신 에틸 에스테르 N-메틸-N-4-(1H-2-메틸이미다조[4,5-c]피리딜메틸)페닐술폰일-L-류신 옥타데실 에스테르 또는 이와같은 화합물의 염.
- 사람 또는 동물의 의약으로 사용, 특히 혈소판-활성 인자에 의하여 매개되는 질환 또는 질병을 치료하는데 사용하는 제7항 내지 제18항 중 어느 한 항에 청구된 화합물.
- 혈소판-활성인자에 의하여 매개되는 질환 또는 질병의 치료 또는 예방용 약제를 제조하는데 사용하는 제1항 내지 제18항중 어느 한 항에 청구된 화합물의 용도.
- 제1항 내지 제13항중 어느 한 항에 청구된 화합물과 약학적으로 와/또는 수의학적으로 수용할 수 있는 담체로 이루어짐을 특징으로 하는 약학적 또는 수의학적 조성물.
- (a)다음 일반식 (Ⅱ)으로 표시되는 이미다졸 유도체:
-
- (상기 식에서, A1, A2, R1, R2와 R3는 일반식(Ⅰ)에 기재된 바와같다)를 적당한 염기(예를들어 수소화나트륨, 수소화칼륨, 나트륨비스(트리메틸실일)아미드 또는 수산화칼륨)로 처리한 다음, 다음 일반식(Ⅲ)의 화합물로 처리하거나
-
- (상기 식에서, R, R4, R5, R6, R7와 B는 일반식(Ⅰ)에 기재된 바와같고, L은 클로로, 브로모, 요오드, 메탄술폰일옥시, p-톨루엔술폰일옥시 또는 트리플루오로메탄술폰일옥시이다) ; 또는 (b)다음 일반식(Ⅳ)의 치환된 디아미노 화합물,
-
- (상기 식에서, A1, A2, R, R1, R2, R4, R5, R6, R7과 B는 이란식(Ⅰ)에 기재된 바와같다)을 다음 일반식(Ⅴ)의 카르복실산
- R3CO2H (Ⅴ)
- (상기 식에서 R3는 일반식(Ⅰ)에 기재된 바와같다) 또는 적당한 이의 유도체와 처리하고, (c) 단계 (a) 또는 단계(b)후 하나 또는 다수의 단계에서 일반식(Ⅰ)의 화합물을 일반식(Ⅰ)의 다른 화합물로 임의로 변환시킴을 특징으로 하는 일반식(Ⅰ)의 화합물의 제조방법.
- 다음 일반식(Ⅲ)의 화합물;
-
- (상기 식에서, R, R4, R5, R6, R7와 B는 일반식(Ⅰ)에 기재된 바와같고, L은 클로로, 브로모, 요오드, 메탄술폰일옥시, p-톨루엔술폰일옥시 또는 트리플루오로메탄술폰일옥시이다)
- 다음 일반식 (Ⅳ)의 치환 디아미놈 화합물;
-
- (상기 식에서, A1, A2, R, R1, R2, R4, R5, R6, R7과 B는 일반식(Ⅰ)에 기재된 바와같다)
- 다음 일반식 (ⅩⅦ)의 치환 1,2-니트로아민을
-
- (상기 식에서, A1, A2, R, R1, R2, R4, R5, R6, R7과 B는 일반식(Ⅰ)에 기재된 바와같다) 수소와 팔라듐 또는 백금과 같은 촉매의 존재하에서 환원시킴을 특징으로 하는 일반식(Ⅳ)의 화합물의 제조방법.
- 다음 일반식(ⅩⅦ)의 치환 1,2-니트로아민
-
- (상기 식에서, A1, A2, R, R1, R2, R4, R5, R6, R7과 B는 일반식(Ⅰ)에 기재된 바와같다).
- ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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