KR970015577A - 아졸 유도체, 그의 사용, 제조 및 용법 - Google Patents
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Abstract
본 발명은 ACAT-억제 활성을 가지고, 고콜레스테롤증, 죽상동맥경화증 및 그로 인해 야기되는 다양한 질병에 대한 예방 및 치료제로서 유용한, 하기 화학식 (1) :
[식 중, 각각의 R1, R2및 R3은 H, 할로겐, C1-6알킬 등이고, A는 하기 화학식 (i) 또는 (ii) :
(식 중, R4, R5, R6및 X는 명세서에서 정의된 바와 동일하다)로 표현된 기이다]으로 표현된 아졸 유도체 및 약리학적으로 허용 가능한 그의 염, 상기 유도체를 제조하는 방법; 및 활성 성분으로서 상기 유도체 또는 염을 함유하는 ACTA 억제제에 관한 것이다.
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (8)
- 하기 화학식 (1)로 표시되는 아졸 유도체 또는 그의 약리학적으로 허용 가능한 그의 염 :[식 중, 동일하거나 다를 수 있는 R1, R2및 R3는 수소원자, 할로겐원자, C1-8알킬기, 할로-C1-8알킬기, C1-8알콕시기, C1-8알킬티오기, 모노-C1-8-알킬아미노기, 또는 동일하거나 다를 수 있는 C1-8알킬기의 디-C1-8알킬아미노기이고, A는 하기 화학식 (i)(식 중, R4는 C1-8알킬기, C3-8시클로알킬기, 모노-C1-8알킬아미노기, 동일하거나 다를 수 있는 C1-8알킬기의 디-C1-8알킬아미노기, 비치환된 지방족 환 아미노기, 하나 이상의 C1-8알킬기를 갖는 치환된 지방족 아미노기, 비치환된 페닐기, 또는 동일하거나 다를 수 있으며 할로겐원자 및 C1-8알킬기로 구성된 군으로부터 선택되는 하나 또는 두 개의 치환체를 갖는 치환된 페닐기이며; 동일하거나 다를 수 있는 R5및 R6은 수소원자, 할로겐 원자, C1-8알킬, 할로-C1-8알킬기, C1-8-알콕시기, C1-8알킬티오기, 모노-C1-8알킬아미노기, 또는 동일하거나 다를 수 있는 C1-8알킬기의 디-C1-8알킬아미노기이며; X는 -O-, -S- 또는 -N(R7)- (식 중, R7은 수소원자; C1-8알킬기; 비치환된 페닐-C1-8알킬기; 동일하거나 다를 수 있으며 할로겐원자, C1-8알킬기 및 C1-8알콕시기로 구성된 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환체를 갖는 치환된 페닐 -C1-8알킬기; (2-트리메틸실일)에톡시메틸기; 또는 치환체로서 하나 이상의 C1-8알콕시기를 갖는 치환된 C1-8알킬기이다)이다)로 표현된 기 또는 하기 화학식 (ii) ;(식 중, R4, R5, R6및 X는 상기 정의된 바와 동일하다)로 표현된 기로서, 단, A가 화학식 (ii)로 표현된 기일 때, X는 -S-이고, 각각의 R1, R2, R3, R5및 R6은 수소원자이고 R4는 C1-8알킬기, 비치환된 페닐 또는 치환체로서 하나 또는 두 개의 C1-8알킬기를 갖는 치환된 페닐기인 경우를 제외한다)]
- 제1항에 있어서, 동일하거나 다를 수 있는 R1, R2및 R3는 수소원자, 할로겐원자, C1-8알킬기, 할로-C1-8알킬기, C1-8알콕시기, C1-8알킬티오기, 모노-C1-8알킬아미노기, 또는 동일하거나 다를 수 있는 C1-8알킬기의 디-C1-8알킬아미노기이고, A는 하기 화학식 (i) :(식 중, R4는 C1-8알킬기, C3-8시클로알킬기, 동일하거나 다를 수 있는 C1-8알킬기의 디-C1-8알킬아미노기, N-모르폴리노기, N-피페리디노기 또는 비치환된 페닐기이고, R5는 할로겐원자, C1-4알킬기 또는 C1-4알킬티오기이고, R6는 수소원자이며, X는 -O-, -S- 또는 -N(R7)-(식 중, R7은 수소원자, C1-4알킬기, 비치환된 벤질기, 치환체로서 하나 이상의 메톡시기를 갖는 치환된 벤질기, (2-트리메틸실일)에톡시메틸기, 또는 치환체로서 하나 이상의 C1-4알콕시기를 갖는 치환된 C1-4알킬기이다)이다)로 표현된 기인 것을 특징으로 하는 아졸 유도체 또는 약리학적으로 허용 가능한 그의 염.
- 제1항 또는 제2항에 있어서, 동일하거나 다를 수 있는 R1및 R2는 C1-4알킬기이고, R3는 수소원자이며 A는 하기 화학식 (i) :(식 중, R4는 C1-4알킬기 또는 비치환된 페닐이기이고, R5는 오르토 위치에서 치환체인 할로겐원자, C1-4알킬기 또는 C1-4알킬티오기이고, R6는 수소원자, X는 -O-, -S- 또는 -N(R7)-(식 중, R7은 벤질기이다)이다)로 표현된 기인 것을 특징으로 하는 아졸 유도체 또는 약리학적으로 허용 가능한 그의 염.
- 활성 성분으로서, 제1항, 제2항 및 제3항 중 어느 한 항에 따른 아졸 유도체 또는 약리학적으로 허용 가능한 그의 염으로 이루어진 것을 특징으로 하는 의약 조성물.
- 제4항에 있어서, 아실 -CoA : 콜레스테롤 O-아실전이효소 억제제인 의약 조성물.
- 하기 화학식 (1)으로 표시되는 아졸 유도체의 제조방법으로서,[식 중, 동일하거나 다를 수 있는 R1, R2및 R3는 수소원자, 할로겐원자, C1-8알킬기, 할로-C1-8알킬기, C1-8알콕시기, C1-8알킬티오기, 모노-C1-8알킬아미노기, 또는 동일하거나 다를 수 있는 C1-8알킬기의 디-C1-8알킬아미노기이고, A는 하기 화학식 (i) :(식 중, R4는 C1-8알킬기, C3-8시클로알킬기, 모노-C1-8알킬아미노기, 동일하거나 다를 수 있는 C1-8알킬기의 디-C1-8알킬아미노기, 비치환된 지방족 환 아미노기, 치환체로서 하나 이상의 C1-8알킬기를 갖는 치환된 지방족 아미노기, 비치환된 페닐기, 또는 동일하거나 다를 수 있으며 할로겐원자 및 C1-8알킬기로 구성된 군으로부터 선택되는 하나 또는 두 개의 치환체를 갖는 치환된 페닐기이며, 동일하거나 다를 수 있는 R5및 R6은 수소원자, 할로겐원자, C1-8알킬기, 할로-C1-8알킬기, C1-8알콕시기, C1-8알킬티오기, 모노-C1-8알킬아미노기, 또는 동일하거나 다를 수 있는 C1-8알킬기의 디-C1-8알킬아미노기이며; X는 -O-, -S- 또는 -N(R7)-(식 중, R7은 수소원자; C1-8알킬기; 비치환된 페닐-C1-8알킬기; -동일하거나 다를 수 있으며 할로겐원자, C1-8알킬기 및 C1-8알콕시기로 구성된 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환체를 갖는 치환된 페닐-C1-8알킬기이며; (2-트리메틸실일)에톡시메틸기; 또는 치환체로서 하나 이상의 C1-8알콕시기를 갖는 C1-8알킬기이다)이다)로 표현된 기 또는 하기 화학식 (ii)(식 중, R4, R5, R6및 X는 상기 정의된 바와 동일하다)로 표현된 기로서, 단 A가 화학식 (ii)로 표현된 기일 때, X는 -S-이고, 각각의 R1, R2, R3, R5및 R6은 수소원자이고 R4는 C1-8알킬기, 비치환된 페닐기 또는 치환체로서 하나 또는 두 개의 C1-8알킬기를 갖는 치환된 페닐기인 경우를 제외한다)], 하기 화학식 (2) :A-COOH (2)(A는 상기 정의된 바와 같다)로 표현된 화합물을 디페닐포스포릴 아지드와 반응시켜 하기 화학식 (3) :A-NCO (3)(A는 상기 정의된 바와 같다)로 표현된 화합물을 생성하고, 다음에 화합물 3을 하기 화학식 (4) :(식 중, R1, R2및 R3은 상기 정의된 바와 같다)로 표현된 화합물과 반응시키는 것으로 이루어진 것을 특징으로 하는 이졸 유도체의 제조 방법.
- 하기 화학식 (1)으로 표시되는 아졸 유도체의 제조 방법으로서,[식 중, 동일하거나 다를 수 있는 R1, R2및 R3는 수소원자, 할로겐원자, C1-8알킬기, 할로-C1-8알킬기, C1-8알콕시기, C1-8알킬티오기, 모노-C1-8알킬아미노기, 또는 동일하거나 다를 수 있는 C1-8알킬기의 디-C1-8알킬아미노기이고, A는 하기 화학식 (i) :(식 중, R4는 C1-8알킬기, C3-8시클로알킬기, 모노-C1-8알킬아미노기, 동일하거나 다를 수 있는 C1-8알킬기의 디-C1-8알킬아미노기, 비치환된 지방족 환 아미노기, 치환체로서 하나 이상의 C1-8알킬기를 갖는 치환된 지방족 아미노기, 비치환된 페닐기, 또는 동일하거나 다를 수 있으며 할로겐원자 및 C1-8알킬기로 구성된 군으로부터 선택되는 하나 또는 두 개의 치환체를 갖는 치환된 페닐기이며; 동일하거나 다를 수 있는 R5및 R6은 수소원자, 할로겐원자, C1-8알킬기, 할로-C1-8알킬기, C1-8알콕시기, C1-8알킬티오기, 모노-C1-8알킬아미노기, 또는 동일하거나 다를 수 있는 C1-8알킬기의 디-C1-8알킬아미노기이며; X는 -O-, -S- 또는 -N(R7)-(식 중, R7은 수소원자; C1-8알킬기; 비치환된 페닐-C1-8알킬기; 동일하거나 다를 수 있으며 할로겐원자, C1-8알킬기 및 C1-8알콕시기로 구성된 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환체를 갖는 치환된 페닐 -C1-8알킬기이며; (2-트리메틸실일)에톡시메틸기; 또는 치환체로서 하나 이상의 C1-8알콕시기를 갖는 치환된 C1-8알킬기이다)이다)로 표현된 기 또는 하기 화학식 (ii) :(식 중, R4, R5, R6및 X는 상기 정의된 바와 동일하다)로 표현된 기로서, 단, A가 화학식 (ii)로 표현된 기일 때, X는 -S-이고, 각각의 R1, R2, R3, R5및 R6은 수소원자이고 R4는 C1-8알킬기, 비치환된 페닐기 또는 치환체로서 하나 또는 두 개의 C1-8알킬기를 갖는 치환된 페닐기인 경우를 제외한다)], 하기 화학식 (5) :A-NH2(5)(A는 상기 정의된 바와 같다)로 표현된 화합물을 하기 화학식 (6) :(식 중, R1, R2및 R3은 상기 정의된 바와 같다)로 표현된 화합물과 반응시키는 것으로 이루어진 것을 특징으로 하는 아졸 유도체의 제조 방법.
- 활성 성분으로서 아졸 유도체 또는 약리학적으로 허용 가능한 그의 염으로 이루어진 의약 조성물을 아실-CoA : 콜레스테롤 O-아실전이효소 억제제로서 사용하는 것으로 이루어진 것을 특징으로 하는, 제4항에 따른 의약 조성물의 사용 방법.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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