KR930019658A - 벤조티오펜-2-카복스아미드 s,s-디옥사이드 - Google Patents

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KR930019658A KR1019920007675A KR920007675A KR930019658A KR 930019658 A KR930019658 A KR 930019658A KR 1019920007675 A KR1019920007675 A KR 1019920007675A KR 920007675 A KR920007675 A KR 920007675A KR 930019658 A KR930019658 A KR 930019658A
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Abstract

본 발명은 하기 일반식(I)의 신규 화합물, 그의 제조방법 및 식물보호, 재료보호, 및 인체 및 수의과용 의약분야에서의 그의 용도에 관한 것이다.
상기 식에서, R1내지 R3는 명세서에 기술된 의미를 갖는다. 일반식(I)은 해당방법에 의해 예를들면 적합한 벤조티오펜 유도체를 산화시킴으로써 제조될 수 있는 화합물의 정의를 제공한다.

Description

벤조티오펜-2-카복스아미드 S, S-디옥사이드
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (13)

  1. 일반식(I)의 벤조티오펜-2-카복스아미드 S, S-디옥사이드
    상기 식에서, R1은 임의로 치환된 알킬을 나타내거나, 알케닐 또는 알키닐을 나타내거나, 각 경우에 임의로 치환된 사이클로알킬 또는 사이클로알킬알킬을 나타내거나, 각 경우에 임의로 치환된 아르알킬, 아르알케닐, 아르알키닐 또는 아릴을 나타내고, R2은 수소 또는 임의로 치환된 알킬을 나타내거나, R1및 R2가 이들이 결합된 질소원자와 함께는, 임의로 치환된 헤테로 사이클을 나타내고, R3, R4, R5및 R6는 각각 서로 독립적으로 수소, 할로겐, 시아노, 니트로, 알킬, 알콕시, 알킬티오, 할로게노알킬, 할로게노알콕시 또는 할로게노알킬티오를 나타낸다.
  2. 제1항에 있어서, R1이 탄소수 1내지 20의 직쇄 또는 측쇄 알킬을 나타내거나, 각 경우에 개개 알킬부위의 탄소수가 1내지 8인 직쇄 또는 측쇄 할로게노알킬, 시아노알킬, 히드록시알킬, 알콕시알킬 또는 알콕시카보닐알킬을 나타내거나, 탄소수 2내지 12의 직쇄 또는 측쇄 알케닐을 나타내거나, 탄소수 2내지 12의 직쇄 또는 측쇄 알키닐을 나타내거나, 각 경우에 사이클로알킬부위에 탄소원자 3내지 7개, 및 적합하다면 직쇄 또는 측쇄 알킬부위에 탄소원자 1내지 6개를 함유하며 각 경우에 사이클로알킬부위에서 동일 또는 상이한 치환체(여기에서 각 경우에 적합한 사이클로알킬 치환체는 할로겐, 각 경우에 직쇄 또는 측쇄인 탄소수 1내지 4의 알킬 또는 각 경우에 직쇄 또는 측쇄이며 탄소원자 1내지 4개 및 동일 또는 상이한 할로겐 원자 1내지 9개를 갖는 할로게노알킬이다)에 의해 임의로 일치환 내지 육치환된 사이클로알킬알킬 또는 사이클로알킬을 나타내거나, 각 경우에 아릴부위에 탄소원자 6또는 10개 및 적합하다면, 개개의 직쇄 또는 측쇄알킬 또는 알케닐 또는 알키닐부위에 12개이하의 탄소원자를 함유하며, 각 경우에 아릴부위에서 동일 또는 상이한 치환체에 의해 임의로 일치환 내지 오치환된 아릴알킬, 아릴알케닐, 아릴알키닐 또는 아릴을 나타내며, 여기에서 각 경우에 적합한 아릴 치환제는 할로겐, 시아노, 니트로, 포르밀아미도, 각 경우에 탄소수가 1내지 4인 직쇄 또는 측쇄 알킬, 알콕시 또는 알킬티오, 각 경우에 탄소원자 1내지 4개 및 동일 또는 상이한 할로겐 원자 1내지 9개를 갖는 직쇄 또는 측쇄 할로게노알킬, 할로게노알콕시 또는 할로게노알킬티오, 각 경우에 개개 알킬부위에 탄소원자 1내지 4개를 함유하는 직쇄 또는 측쇄 알킬카보닐, 알콕시카보닐, 아미노카보닐, N-알킬아미노카보닐, N, N-디알킬아미노카보닐, 알킬카보닐아미노, N-알킬-알킬카보닐아미노, N-알킬-포르밀카보닐아미노 또는 알콕스아미노알킬, 또는 할로겐 및/또는 탄소수 1내지 4의 직쇄 또는 측쇄 알킬로 이루어진 그룹으로부터 선택된 동일 또는 상이한 치환체에 의해 임의로 일치환 또는 다치환된 페닐이고, R2는 수소, 또는 탄소수가 1내지 6이며, 동일 또는 상이한 치환체 (여기에서 적합한 치환체는 히드록실, 할로겐, 시아노, 및 각 경우에 개개 알킬부위의 탄소수가 1내지 6인 직쇄 또는 측쇄 알콕시, 알콕시카보닐 또는 디알킬아미노이다)에 의해 임의로 일치환 또는 다차환된 직쇄 또는 측쇄알킬을 나타내거나, R1및 R2가 이들의 결합된 질소원자와 함께는, 동일 또는 상이한 치환체에 의해 임의로 일치환 또는 다치환되고, 임의로 1 또는 2개의 추가의 헤테로원자, 특히 질소, 산소 및/또는 황을 함유할 수 있는 5내지 7-원포화 헤테로사이클을 나타내며, 여기에서 각 경우에 적합한 치환체는 할로겐, 각 경우에 탄소수가 1내지 4인 직쇄 또는 측쇄 알킬, 알콕시 또는 알콕시카보닐, 또는 탄소원자 1내지 4개 및 동일 또는 상이한 할로겐 원자 1내지 9개를 갖는 직쇄 또는 측쇄 할로게노알킬이고, R3, R4, R5및 R6는 각각 서로 독립적으로 수소, 할로겐, 시아노, 니트로, 또는 각 경우에 탄소원자 1내지 6개, 및 적합하다면, 동일 또는 상이한 할로겐 원자 1내지 13개를 함유하는 직쇄 또는 측쇄 알킬, 알콕시, 알킬티오, 할로게노알킬, 할로게노 알콕시 또는 할로게노알킬티오를 나타내는 일반식(I)의 벤조티오펜-2-카복스아미드 S, S-디옥사이드
  3. 제1항에 있어서, R1이 탄소수 1내지 18의 직쇄 또는 측쇄 알킬, 또는 각 경우에 개개 알킬부위의 탄소수가 1내지 4인 직쇄 또는 측쇄 할로게노알킬, 시아노알킬, 히드록시알킬, 알콕시알킬 또는 알콕시카보닐알킬을 나타내거나, 탄소수 2내지 8의 직쇄 또는 측쇄 알케닐을 나타내거나, 탄소수 2내지 8의 직쇄 또는 측쇄 알키닐을 나타내거나, 각 경우에 사이클로알킬부위에 탄소원자 3내지 6개 및, 적합하다면, 직쇄 또는 측쇄 알킬부위에 탄소원자 1내지 4개를 함유하여 사이클로알킬부위에서 동일 또는 상이한 치환체(여기에서 각 경우에 적합한 사이클로알킬 치환체는 불소, 염소, 브롬, 메틸, 에틸, n-또는 i-프로필, n-, i, s- 또는 t-부틸, 클로로메틸, 디클로로메틸 또는 트리플루오로메틸이다)에 의해 임의로 일치환 내지 사치환된 사이클로알킬알킬 또는 사이클로알킬을 나타내거나, 각 경우에 아릴부위에 탄소원자 6 또는 10개, 및 적합하다면, 개개 직쇄 또는 측쇄 알킬 또는 알케닐 또는 알키닐 부위에 8개 이하의 탄소원자를 함유하며, 각 경우에 아릴 부위에서 동일 또는 상이한 치환체에 의해 임의로 일치환 내지 오치환된 아릴알킬, 아릴알케닐, 아릴알키닐 또는 아릴을 나타내며, 여기에서 각 경우에 적합한 아릴 치환체는 할로겐, 히드록실, 시아노, 니트로, 포르밀아미드, 각 경우에 탄소수가 1내지 4인 직쇄 또는 측쇄 알킬, 알콕시 또는 알킬티오, 각 경우에 탄소원자 1내지 4개 및 동일 또는 상이한 할로겐원자 1내지 9개를 함유하는 직쇄 또는 측쇄 할로게노알킬, 할로게노알콕시 또는 할로게노알킬티오, 각 경우에 개개 알킬부위에 탄소원자 1내지 4개를 함유하는 직쇄 또는 측쇄 알킬카보닐, 알콕시카보닐, 아미노카보닐, N-알킬아미노카보닐, N, N-디알킬아미노카보닐, 알킬카보닐아미노, N-알킬-알킬카보닐아미노, N-알킬-포르밀카보닐아미노 또는 알콕스이미노알킬, 또는 할로겐 및/또는 탄소수 1내지 4의 직쇄 또는 측쇄 알킬로 이루어진 그룹으로부터 선택된 동일 또는 상이한 치환체에 의해 임의로 일치환 또는 다치환된 페닐이고, R2는 수소, 또는 탄소수가 1내지 4이며 동일 또는 상이한 치환체(여기에서 적합한 치환체는 히드록실, 할로겐, 시아노 및 각 경우에 개개의 알킬부위에 탄소원자 1내지 4개를 함유하는 직쇄 또는 측쇄 알콕시, 알콕시카보닐 또는 디알킬아미노이다)에 의해 임의로 일치환 또는 다치환된 알킬을 나타내거나, R1및 R2가 이들이 결합된 질소원자와 함께는, 각 경우에 동일 또는 상이한 치환체에 의해 임의로 일치환 내지 사치환된 하기 구조식의 헤테로사이클을 나타내고,
    여기에서 각 경우에 적합한 치환체는 불소, 염소, 브롬, 메틸, 에틸, n-또는 i-프로필, 메톡시, 에톡시, 메톡시카보닐, 에톡시카보닐, 클로로메틸, 트리클로로메틸, 디클로로메틸 또는 트리플루오로메틸이며, R3, R4, R5및 R6는 각각 서로 독립적으로 수소, 할로겐, 시아노, 니트로, 또는 각 경우에 탄소원자 1내지 4개, 및 적합하다면, 동일 또는 상이한 할로겐 원자 1내지 9개를 함유하는 직쇄 또는 측쇄 알킬, 알콕시, 알킬티오, 할로게노알킬, 할로게노알콕시 또는 할로게노알킬티오를 나타내는 일반식(I)의 벤조티오펜-2-카복스아미드 S, S-디옥사이드.
  4. 제1항에 있어서, R1이 메틸, 에틸, n- 또는 i-프로필, n-, i-, s- 또는 t-부틸, n- 또는 i-펜틸, n- 또는 i-헥실, n- 또는 i-헵틸, n- 또는 i-옥틸, n- 또는 i-노닐, n- 또는 i-데실, n- 또는 i-도데실, n- 또는 i-옥타데실, 알릴, n- 또는 i-부테닐, n- 또는 i-펜테닐, n- 또는 i-헥세닐, 프로파길, n- 또는 i-부티닐, n- 또는 i-펜티닐, n- 또는 i-헥시닐, 클로로메틸, 브로모메틸, 클로로에틸, 브로모에틸, 클로로프로필, 브로모프로필, 시아노메틸, 시아노에틸, 시아노프로필, 히드록시메틸, 히드록시에틸, 히드록시프로필, 메톡시메틸, 메톡시에틸, 메톡시프로필, 에톡시메틸, 에톡시에틸, 에톡시프로필, 메톡시카보닐메닐, 메톡시카보닐에틸, 메톡시카보닐프로필, 에톡시카보닐메틸, 에톡시카보닐에틸, 에톡시카보닐프로필, 프로폭시카보닐메틸, 프로폭시카보닐에틸 또는 프로폭시카보닐프로필을 나타내거나, 각 경우에 사이클로알킬부위에서 불소, 염소, 브롬, 메틸, 에틸, n- 또는 i-프로필, 클로로메틸, 디클로로메틸 및 또는 트리플루오르메틸로 이루어진 그룹으로부터 선택된 동일 또는 상이한 치환체에 의해 임의로 일치환 내지 사치환된 사이클로프로필, 사이클로프로필메틸, 사이클로프로필에틸, 사이클로프로필프로필, 사이클로펜틸, 사이클로펜틸메틸, 사이클로펜틸에틸, 사이클로펜틸프로필, 사이클로헥실, 사이클로헥실메틸, 사이클로헥실에틸 또는 사이클로헥실프로필을 나타내거나, 각 경우에 적합하다면, 직쇄 또는 측쇄알킬 또는 알케닐 부위에 6개 이하의 탄소원자를 함유하며, 아릴부위에서 동일 또는 상이한 치환체에 의해 임의로 일치환 내지 삼치환된 페닐알킬, 페닐알케닐, 페닐알키닐, 페닐 또는 나프틸을 나타내며, 여기에서 각 경우에 적합한 아릴치환체는 불소, 염소, 브롬, 히드록실, 시아노, 니트로, 메틸, 에틸, n- 또는 i-프로필, n-, i-, s- 또는 t-부틸, 메톡시, 에톡시, n- 또는 i-프로폭시, n-, i-, s- 또는 t-부톡시, 메틸티오, 에틸티오, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 트리플루오로메틸티오, 메틸카보닐, 에틸카보닐, 메톡시카보닐, 에톡시카보닐, 아미노카보닐, N-메틸아미노카보닐, N, N-디메틸아미노카보닐, N-에틸아미노카보닐, N, N-디에틸아미노카보닐, N-포르밀아미노, N-에틸-N-포르밀아미노, N-에틸-N-아세틸아미노, 메톡스아미노메틸, 메톡스아미노에틸, 에톡스아미노메틸, 에톡스아미노에틸, 또는 불소, 염소, 브롬, 메틸 및/또는 에틸로 이루어진 그룹으로부터 선택된 동일 또는 상이한 치환체에 의해 임의로 일치환 내지 삼치환 페닐이고, R2는 수소, 메틸, 에틸, n- 또는 i-프로필, n-, i-, s- 또는 t-부틸, n- 또는 i-펜틸, n- 또는 i-헥실, 히드록시메틸, 히드록시에틸, 히드록시프로필, 콜로로메틸, 브로모메틸, 클로로에틸, 브로모에틸, 클로로프로필, 브로모프로필, 시아노메틸, 시아노에틸, 시아노프로필, 히드록시메틸, 히드록시에틸, 히드록시프로필, 메톡시메틸, 메톡시에틸, 메톡시프로필, 에톡시메틸, 에톡시에틸, 에톡시프로필, 메톡시카보닐메틸, 메톡시카보닐에틸, 메톡시카보닐프로필, 에톡시카보닐메틸, 에톡시카보닐에틸, 에톡시카보닐프로필, 프로폭시카보닐메틸, 프로폭시카보닐에틸, 프로폭시카보닐프로필, 디메틸아미노메틸, 디에틸아미노메틸, 디프로필아미노메틸, 디메틸아미노프로필, 디에틸아미노프로필 또는 디프로필아미노프로필을 나타내거나, R1및 R2가 이들이 결합된 질소원자와 함께는, 각 경우에 메틸 및/또는 에틸 및/또는 메톡시카보닐 및/또는 에톡시카보닐에 의해 임의로 일치환, 이치환 또는 삼치환된 하기 구조식의 헤테로사이클을 나타내며,
    R3, R4, R5및 R6는 각각 서로 독립적으로 수소, 불소, 염소, 브롬, 시아노, 니트로, 메틸, 에틸, n- 또는 i-프로필, n-, i-, s- 또는 t-부틸, 메톡시, 에톡시, n- 또는 i-프로폭시, n-, i-, s- 또는 t-부톡시, 메틸티오, 에틸티오, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시 또는 트리플루오로메틸티오를 나타내는 일반식(I)의 벤조티오펜-2-카복스아미드 S, S-디옥사이드.
  5. 일반식(Ⅱ)의 벤조티오펜-2-카복스아미드, 적합하다면 희석제의 존재하 및 적합하다면 반응 보조제의 존재하에서, 산화제와 반응시킴을 특징으로 하여 일반식(I)의 벤조티오펜-2-카복스아미드 S, S-디옥사이드를 제조하는 방법.
    상기 식에서, R1은 임의로 치환된 알킬을 나타내거나, 알케닐 또는 알키닐을 나타내거나, 각 경우에 임의로 치환된 사이클로알킬 또는 사이클로알킬알킬을 나타내거나, 각 경우에 임의로 치환된 아르알킬, 아르알케닐, 아르알키닐 또는 아릴을 나타내며, R2는 수소 또는 임의로 치환된 알킬을 나타내거나, R1및 R2가 이들이 결합된 질소원자와 함께는, 임의로 치환된 헤테로사이클을 나타내고, R3, R4, R5및 R6는 각각 서로 독립적으로 수소, 할로겐, 시아노, 니트로, 알킬, 알콕시, 알킬티오, 할로게노알킬, 할로게노알콕시 또는 할로게노알킬티오를 나타낸다.
  6. 제1항 또는 5항에 따른 일반식(I)의 벤조티오펜-2-카복스아미드 S, S-디옥사이드 유도체 하나 이상을 함유함을 특징으로 하는 약제.
  7. 해충을 구제하기 위한 제1항 또는 5항에 따른 일반식(I)의 벤조티오펜-2-카복스아미드 S, S-디옥사이드 유도체의 용도.
  8. 제7항에 있어서, 해충이 식물보호분야, 재료의 보호 및 인체 및 동물용 의약분야에서의 미생물인 용도.
  9. 제8항에 있어서, 미생물이 식물보호분야의 진균 및 박테리아 및 재료보호 분야에서의 박테리아, 진균, 효모, 조류 및 점질 유기체인 용도.
  10. 인체 및 동물용 의약분야에서의 진균증을 퇴치하기 위한 제1항에 따른 일반식(I)의 벤조티오펜-2-카복스아미드 S, S-디옥사이드.
  11. 질병을 퇴치하기 위한 제1항에 따르는 일반식(I)의 벤조티오펜-2-카복스아미드 S, S-디옥사이드의 용도.
  12. 인체 및 동물용 의약분야에서의 진균증을 퇴치하기 위한 약제의 제조를 위한 제1항에 따르는 일반식(I)의 벤조티오펜-2-카복스아미드 S, S-디옥사이드의 용도.
  13. 식물보호 및 재료보호분야에서 미생물을 퇴치하기 위한 약제를 제조하는데 있어서의 제1항에 따르는 일반식(Ⅰ)의 벤조티오펜-2-카복스아미드 S, S-디옥사이드 용도.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개되는 것임.
KR1019920007675A 1991-05-09 1992-05-06 벤조티오펜-2-카복스아미드 s,s-디옥사이드 KR100225224B1 (ko)

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