KR927003589A - p-치환된 페닐 4-옥시부탄 아민 유도체, 그것의 제조방법 및 그것을 함유하는 약제조성물 - Google Patents
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Abstract
내용 없음
Description
p-치환된 페닐 4-옥시부탄 아민 유도체, 그것의 제조방법 및 그것을 함유하는 약제조성물
[도면의 간단한 설명]
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (19)
- 다음의 일반식 I로 표시되는 4-테르부틸페닐-4-히드륵시-1-아미노 부탄의 신규한 유도체:상기 식에서, X는 >N-, >CH-NH- 및 >C=로 구성되는 군으로부티 선택되는 치환기이고, R은 다음으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 고리형 치환기를 나타낸다:a) 다음식의 크산틴 치환기:여기에서, R1과 R2는 동일하거나 상이하게 각각 수소원자, 또는 직쇄 또는 분지형의 탄소원자 5개를 함유하는 저급 알킬기이고, R3는 할로겐벤질기를 나타낸다.b) 다음 일반식의 벤즈이미다졸 치환기:여기에서, R4는 할로겐 원자나 수소원자를 나타내고, R5는 할로게노벤질 라디칼을 나타낸다.c) 디페닐메탄 치환기:여기에서, R6및 R7은 수소원자 또는 염소원자나 플루오르 원자를 나타낸다.d) 다음식의 10-옥소벤조[4, 5]시클로헵타[1-2b]티오페닐 치환기:e) 다음식의 옥사졸리돈 치환기:f) 다음식의 벤질 치환기:여기에서, R8은 수소원자 또는 할로겐 원자이다.
- 제1항에 있어서, 상기 일반식(IA)의 R이 다음 일반식(IA')의 피페라지닐크산틴 및 다음 일반식(IA')의 피페리딜아미노크산틴으로 구성되는 군으로부터 선택되는 크산틴 라디칼인 것을 특징으로 하는 화합물:상기식에서, R1과 R2는 동일하거나 상이하며, 수소, 또는 탄소원자를 1 내지 5개 함유하는 저급 알킬기를 나타내고, R3은 할로게노벤질 라디칼을 나타낸다.
- 제1항에 있어서, 상기 일반식(IB)의 R이 다음 일반식(IB')의 피페라지닐벤즈이미다졸 및 다음 일반식(IB')의 피페리디닐아미노벤즈이미다졸로 구성되는 군으로부터 선택되는 벤즈이미다졸 라디칼인 것을 특징으로 하는 화합물:상기식에서, R4와 R5는 상기에서 정의한 바와 같다.
- 제1항에 있어서, 상기 일반식(Ic)의 R이 다음의 식(Ic')의 디페닐메틸 피페라진 및 다음 식(IC')의 디페닐메틸아미노 피페리딘으로 구성되는 군으로부터 선택되는 디페닐메틸 라디칼인 것을 특징으로 하는 화합물:상기 식에서, R6과 R7은 상기 정의된 바와 같다.상기 식에서, R6와 R7은 상기 정의된 바와 같다.
- 제1항에 있어서, 상기 일반식(ID)의 X가 메틸리덴 라디칼이고, R이 벤조시클로헵타(1, 2-b)티오펜-10-온인 것읕 특징으로 하는 화합뮬:
- 제1항에 있어서, 상기 일반식(IE)의 X가 C=라디칼이고 R이 옥사졸리돈인 것을 특징으로 하는 화합물:
- 제1항에 있어서, 일반식(IF)의 X는 N= 또는 >CH-NH이고, R은 일반식(IF')의 벤질아미노 피페리딘으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 화합물:상기 식에서 R8은 수소원자 또는 할로겐 원자이다.상기 식에서 R8은 상기에서 정의한 바와 같다.
- 제1항 내지 제7항중의 어느 한 항의 일반식(I)의 화합물들과 무기산 또는 유기산으로 이루어지는 염.
- 제1항 내지 제8항중 어느 한 항에 따른 화합물의 광학적 활성 이성질체.
- 제1항 또는 제2항에 있어서, 명칭이 1,3-디메틸-7-(4-플루오로벤질)-8[1-(4-테르부틸-페닐-4-히드록시)-피페리딜-4-아미노]크산틴인 것을 특징으로 하는 화합물.
- 제1항 또는 제2항에 있어서, 명칭이 1,3-디메틸-7-(4-플루오로벤질)-8[4-(4-테르부틸페닐-4-히드록시부틸]-피페라지닐 크산틴인 것을 특징으로 하는 화합물.
- 제1항에 있어서, 명칭이 4,9-디히드로-[1-(4-테르부틸-페닐)-4-히드록시부틸)-4-피페리디닐리덴]-[10H]-벤조(4-5)시클로헵타-(1.2b)-티오펜-10-온 인 것을 특징으로 하는 화합물.
- 제1항에 있어서, 명칭이 [1-(4-플루오로벤지)-2-(4-테르부틸페닐)-4-히드록시-부틸-4]-피페리딜-4-아미노]벤즈이미다졸인 것을 특징으로 하는 화합물.
- 제1항에 있어서, 명칭이 8-[4-(4-(테르부틸페닐)-4-히드록시부틸-4]-1-옥사-3,8-디아자스피로(4,5)-데칸-2-온인 것을 특징으로 하는 화합물.
- 제1항에 있어서, 명칭이 1-(4-플루오로벤질)-2-[4-(4-테르부틸페닐)-4-히드록시부틸]-피페라지노 벤즈이미다졸인 것을 특징으로 하는 화합물.
- 제1항에 있어서, 명칭이 1-(4-테르부틸페닐)-4-히드록시부틸-4(4-플루오로-페닐)-메틸 피페라진인 것을 특징으로 하는 화합물.
- 제1항의 일반식(I)화합물의 제조방법에 있어서, 일반식(II)의 할로게노크산틴을 일반식(III)의 벤질 유도체와 반응시켜 일반식(IV)의 N-벤질 크산틴 유도체를 얻는 단계상기 식에서 R1과 R2는 상기에서 정의한 바와 같고, Hal은 염소원자 또는 브롬 원자를 나타낸다.상기 식에서 Z는 수소 또는 할로겐을 나타내고, Hal은 염소 또는 브롬 원자를 나타낸다.상기 식에서, R1과 R2, Z 및 Hal은 상기에서 정의한 바와 같다.수득된 물질을 일반식(V)의 4-(4-테르부틸-페닐)-4-히드록시-1-아미노부탄과 반응시켜서 일반식(IA')의 화합물을 얻는 단계;상기 식에서, X는 >CH를 나타내고, R은 아미노기를 나타낸다.상기 식에서, X, R1, R2및 Z는 상기에서 정의한 바와 같다.
- 활성 성분으로서 제1항 내지 16항중의 어느 한 항에 따른 화합물 1종 이상을 제약적으로 허용되는 부형제 또는 비활성 무독성 담체와 조합하거나 혼합시켜서 제조되는 제약 조성물.
- 제18항에 있어서, 제1항 내지 제16항중의 어느 한 항에 따른 활성 성분이 단위량당 1 내지 20㎎ 사이의 다양한 농도로 존재하는 것을 특징으로 하는 제약 조성물.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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