KR927003528A - Pla₂및 리폭시게나제의 억제제로서의 2-아닐리노페닐아세트산 유도체 - Google Patents
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Abstract
내용없음
Description
PLA2및 리폭시게나제의 억제제로서의 2-아닐리노페닐아세트산 유도체
[도면의 간단한 설명]
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (34)
- 하기 일반식의 화합물 및 약리학적으로 허용되는 이의 염.상기식에서, R은 하이드록시, 저급 알콕시 또는 저급 알콕시아미노이고, R1및 R2중 하나는 A(CH2)nO-이며, 다른 하나는 수소이고, n은 1 내지 2이며, A는 페녹시에틸, 페녹시페닐 또는 일반식(여기서, X는 -N= 또는이고, Z는-S- 또는 -O-이며, R3는 수소, 저급 알킬 또는 페닐이고, R4는 수소 또는 저급 알킬이거나, R3및 R4는 함께 할로겐에 의해 임의로 치환된 벤젠 환을 형성하며, 이 경우 A의 분자의 나머지 부분에의 결합점은 이 환에서 시작될 수 있다)의 그룹이고, R5는 수소 또는 저급 알킬로서 각각 동일하거나 상이할 수 있으며, R6는 수소, 할로 또는 저급알킬로서 각각 동일하거나 상이할 수 있다.
- 제1항에 있어서, A가 할로겐, 저급 알킬 또는 페닐에 의해 임의 치환된, 질소, 황 또는 산소 함유 5- 또는 6-원 불포화 모노- 또는 벤조 융합된 헤테로사이클인 화합물.
- 제2항에 있어서, 헤테로사이클이 푸릴, 피롤릴, 티에닐, 옥사졸릴, 티아졸릴, 이미다졸릴, 피리딜, 피라지닐, 피리미디닐, 벤조푸라닐, 벤조티에닐, 벤조티아졸릴, 인돌릴, 벤즈옥사졸릴, 퀴놀리닐, 퀴나졸리닐, 벤즈이미다조릴, 퀴녹살리닐 또는 퀴나졸리닐인 화합물.
- 제2항에 있어서, A가 퀴놀-2-일, 7-클로로퀴논-2-일, 나프탈렌-2-일, 페녹시에틸, 1-메틸-1H-벤즈이미다졸-2-일 또는 3-페녹시에틸인 화합물.
- 제1항 내지 제4항 중 어느 한 항에 있어서, R이 존재할 경우, 하이드록시, 메톡시 또는 메톡시아미노인 화합물.
- 제1항 내지 제5항중 어느 한 항에 있어서, n이 1인 화합물.
- 제1항 내지 제6항 중 어느 항 항에 있어서, R6가 클로로인 화합물.
- 제1항 내지 제7항중 어느 한 항에 있어서, R2가 수소인 화합물.
- 2-[(2,6-디클로로페닐)아미노]-5-(2-퀴놀리닐메톡시)벤젠 아세트산 메틸 에스테르 또는 약리학적으로 허용되는 이의 염.
- 2-[(2,6-디클로로페닐)아미노]-5-(2-퀴놀리닐메톡시)벤젠 아세트산 또는 약리학적으로 허용되는 이의 염.
- 2-[(2,6-디클로로페닐)아미노]-5-(2-퀴놀리닐메톡시)벤젠 아세트산 나트륨 염.
- 2-[(2,6-디클로로페닐)아미노]-5-(2퀴놀리닐메톡시)벤젠 아세트산 2-아미노-2-(하이드록시메틸)-1,3-프로판디올염(1:1).
- 5-[(7-클로로-2-퀴놀리닐)메톡시]-2-[(2,6-디클로로페닐)아미노]벤젠 아세트산 메틸 에스테르 또는 약리학적으로 허용되는 이의 염.
- 5-[(7-클로로-2-퀴놀리닐)메톡시]-2-[(2,6-디클로로페닐)아미노]벤젠아세트산 또는 약리학적으로 허용되는 이의 염.
- 2-[(2,6-디클로로페닐)아미노]-5-[(2-나프탈렌)메톡시]벤젠 아세트산 메틸 에스테르 또는 약리학적으로 허용되는 이의 염.
- 2-[(2,6-디클로로페닐)아미노]-5-[(나프탈렌)메톡시]벤젠 아세트산 또는 약리학적으로 허용되는 이의 염.
- 2-[(2,6-디클로로페닐)아미노]-5-[(4-페녹시)부톡시]벤젠 아세트산 또는 약리학적으로 허용되는 이의 염.
- 2-[(2,6-디클로로페닐)아미노]-5-[(1-메틸-1H-벤즈이미다졸-2-일)메톡시]벤젠 아세트산 메틸 에스테르 또는 약리학적으로 허용되는 이의 염.
- 2-[(2,6-디클로로페닐)아미노]-5-[(1-메탈-1H-벤즈이미다졸-2-일)메톡시]벤젠 아세트산 또는 약리학적으로 허용되는 이의 염.
- 2-[(2,6-디클로로페닐)아미노]-N-메톡시-[(2-퀴놀리닐)메톡시]벤젠 아세트아미드 또는 약리학적으로 허용되는 이의 염.
- 1-(2,6-디클로로페닐)-5-(2-퀴놀리닐-메톡시)-2-인돌리논 또는 약리학적으로 허용되는 이의 염.
- 1-[(2,6-디클로로-4-(2-퀴놀리닐메톡시)-페닐)-1,3-디하이드로-2H-인돌-2-온 또는 약리학적으로 허용되는 이의 염.
- 1-페닐-5-(2-퀴놀리닐메톡시)-1,3-디하이드로-2H-인돌-2-온 또는 약리학적으로 허용되는 이의 염.
- 2-(페닐아미노)-5-(2-퀴놀리닐메톡시)-벤젠 아세트산 또는 약리학적으로 허용되는 이의 염.
- 2-[(2,6-디클로로페닐)아미노]-5-(3-페녹시-벤질옥시)-벤젠 아세트산 또는 약리학적으로 허용되는 이의 염.
- 1-[(2,6-디클로로페닐)아미노]-5-(7-클로로-2-퀴놀리닐)메톡시-1,3-디하이드로-2H-인돌-2-온 또는 약리학적으로 허용되는 이의 염.
- 2-[(2,6-디클로로페닐)아미노]-5-(2-퀴놀리닐메톡시)벤젠 아세트산 메틸 에스테르, 에탄디오에이트(1:1).
- 제1항 내지 제10항 및 제13항 내지 제26항중 어느 한 항에 있어서, (a) 염산, 브롬화수소산, 설폰산, 황산, 인산, 질산, 말레산, 푸마르산, 벤조산, 아스코르브산, 파모산, 석신산, 메탄설폰산, 아세트산, 프로피온산, 타르타르산, 시트르산, 락트산, 말산, 만델산, 신남산, 팔미트산, 이타콘산 및 벤젠설폰산중에서 선택된 산과의 염, 또는 (b) 적합할 경우, 알칼리 금속 또는 알칼리토금속 카복실레이트 또는 암모늄, 모노-, 디- 및 트리메틸암모늄, 모노-, 디- 및 트리에틸암모늄, 모노-, 디- 및 트리프로필암모늄(i- 또는 n-), 에틸디메틸암모늄, 벤질디메틸암모늄, 사이클로헥실암모늄, 벤질암모늄, 디벤질암모늄, 피페리디늄, 모폴리늄, 피롤리디늄, 피페라지늄, 1-메틸피페리디늄, 4-에틸모폴리늄, 1-이소프로필피롤리디늄, 1,4-디메틸피페라지늄, 1-n-부틸-피페리디늄, 2-메틸피페리디늄, 1-에틸-2-메틸피페리디늄, 모노-, 디- 및 트리에탄올암모늄, 에틸 디에탄올암모늄, n-부틸모노에탄올 암모늄, 트리스(하이드록시메틸)-메틸암모늄 및 페닐모노에탄올암모늄중에서 선택된 약리학적으로 허용되는 양이온의 카복실레이트 형태인 화합물.
- (a) 하기 일반식의 화합물을 A-(CH2)n-X(여기서, A 및 n은 제1항에서 정의한 바와 같고, X는 이탈 그릅이다)의 화합물을 사용하여 에테르화시키고, 필요할 경우 (i) 생성물을 가수분해시키거나 (ii) 생성물을 폐환시켜 R이 하이드록시 또는 저급 알콕시인 일반식(Ia) 또는 (I)의 화합물을 수득하거나 b) R이 하이드록시 또는 저급 알콕시인 일반식(I)의 화합물을 폐환시켜 상응하는 일반식(Ia)의 화합물을 수득하거나 c) R이 하이드록시인 일반식(I)의 화합물을 저급 알콕시아민과 반응시켜 R이 저급 알콕시아미노인 일반식(I)의 상응하는 화합물을 수득하거나 d) R이 저급 알콕시인 일반식(I)의 화합물을 가수분해시켜 R이 하이드록시인 일반식(I)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염을 수득하거나 e) 일반식(I) 또는 (Ia)의 화합물을 약제학적으로 허용되는 염으로 전환시키거나 역으로 전환시킴을 포함하여, 제1항에서 정의된 일반식(I) 또는 (Ia)의 화합물을 제조하는 방법.상기식에서, R6은 1항에서 정의한 바와 동일하고, R8및 R9중 하나는 하이드록시이며, 다른 하나는 수소이고, COOR7은 에스테르 작용기이다
- 제29항에 있어서, 사실상 실시예 1G, 1H, 2, 3, 4, 5C, 6, 7, 8, 9A, 9B, 10, 11, 12, 13, 14F, 15B, 15C, 16, l7A, l7B, 17C 및 18중 어느 하나에서 기술하고 예시한 바와 같은 방법.
- 제29항 또는 제30항에 청구된 방법으로 제조한 일반식(I) 또는 (Ia)의 화합물 또는 약리학적으로 허용되는 이의 염.
- 약제로서 사용하기 위한 제1항에서 나타내고 정의된 일반식(I) 또는 (Ia)의 화합물 또는 약리학적으로 허용되는 이의 염.
- 소염제, 항알레르기제 또는 세포보호제를 필요로 하는 질환의 치료 또는 예방용 약제를 제조하기 위한 제1항에서 나타내고 정의된 일반식(I) 또는 (Ia)의 화합물 또는 약리학적으로 허용되는 이의 염의 용도.
- 제l항 내지 제28항 중 어느 한 항에서 청구된 일반식(I) 또는 (Ia)의 화합물 및 약제학적으로 허용되는 담체를 포함하는 약제학적 조성물.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임,
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