KR970704693A - 트리플루오로메틸퀴놀린카르복실산 유도체(trifluoromethylquinolinecarboxylic acid derivative) - Google Patents

트리플루오로메틸퀴놀린카르복실산 유도체(trifluoromethylquinolinecarboxylic acid derivative) Download PDF

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Abstract

본 발명은 화학식(Ⅰ):
(식 중에서, R1은 저급 알킬기, 할로게노 저급 알킬기 또는 시클로 알킬기를 표시하고, R2는 R0로 치환되어도 좋은 페닐기, R0로 치환되어 있어도 좋은 N, O 및 S에서 선택되는 헤테로 원자를 1 또는 2개 포함한 5원 또는 6원의 복소 방향단 고리기 또는 이들의 복소 방향 단고리와 벤젠 고리가 축합된 복소방향 축합 고리기를 표시하며, R0는 할로겐, 저급 알킬, 불소 치환 저급 알킬, 저급 알콕시 또는 저급 알킬 티오에서 선택되는 기를 표시하고, R3는 수소 또는 저급 알킬기를 표시하고, m은 2 또는 3의 정수를 표시한다).

Description

트리플푸오로메틸퀴놀린카르복실산 유도체(TRIFLUOROMETHYLQUINOLINECAROBOXYLIC ACID DERIVARIVE)
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (26)

  1. 하기 화학식(Ⅰ)로 표시되는 8-트리플루오로메틸퀴놀린카르복실산 유도체 혹은 약리학상 허용되는 그의 염 또는 그의 에스테르.
    (식 중에서, R1은 저급 알킬기, 할로게노 저급 알킬기 또는 시클로 알킬기를 표시하고, R2는 R0로 치환되어도 좋은 페닐기, R0로 치환되어 있어도 좋은 N, O 및 S에서 선택되는 헤테로 원자를 1 또는 2개 포함한 5원 또는 6원의 복소 방향단 고리기 또는 이들의 복소 방향 단고리와 벤젠 고리가 축합된 복소방향 축합 고리기를 표시하며, R0는 할로겐, 저급 알킬, 불소 치환 저급 알킬, 저급 알콕시 또는 저급 알킬 티오에서 선택되는 기를 표시하고, R3는 수소 또는 저급 알킬기를 표시하고, m은 2 또는 3의 정수를 표시한다).
  2. 제1항에 있어서, R1이 C1~C4알킬기, 할로게노 C1~C4알킬기 또는 C3~C6시클로알킬기인 8-트리플루오로메틸퀴놀린카르복실산 유도체 혹은 약리학상으로 허용되는 그의 염 또는 그의 에스테르.
  3. 제1항에 있어서, R1이 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 부틸, 이소부틸, s-부틸, t-부틸, 플루오로메틸, 클로로메틸, 디플로오로메틸 트리플루오로메틸, 2-플루오로에틸, 2-클로로에틸, 2-브로모에틸, 2-요오도에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 3-플루오로프로필, 3-클로로프로필, 3-브로모프로필, 4-플루오로부틸, 시클로프로필, 시클로부틸, 시클로펜틸 및 시클로헥실기로부터 이루어진 군에서 선택된 것인 8-트리플루오로메틸퀴놀린카르복실산 유도체 혹은 약리학상으로 허용되는 그의 염 또는 그의 에스테르.
  4. 제1항에 있어서, R1이 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 2-플루오로에틸, 2-클로로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 시클로프로필, 시클로부틸 및 시클로펜틸기로부터 이루어진 군에서 선택된 것인 8-틀리플루오로메틸퀴놀린카르복실산 유도체 혹은 약리학상으로 허용되는 그의 염 또는 그의 에스테르.
  5. 제1항에 있어서, R1이 메틸, 에틸, 2-플루오로에틸 및 시클로프로필기로부터 이루어진 군에서 선택된 것인 8-트리플루오로메틸퀴놀린카르복실산 유도체 혹은 약리학상으로 허용되는 그의 염 또는 그의 에스테르.
  6. 제1항에 있어서, R2가 페닐기인 8-트리플루오로메틸퀴놀린카르복실산 유도체 혹은 약리학상으로 허용되는 그의 염 또는 그의 에스테르.
  7. 제1항에 있어서, R2의 치환기 R0가 할로겐 원자, C1~C4알킬기, 불소 치환 C1~C4알킬기, C1~C4알콕시기 및 C1~C4알킬티오기로부터 이루어진 군에서 선택된 것인 8-트리플루오로메틸귀톨린카르복실산 유도체 혹은 약리학상으로 허용되는 그의 염 또는 그의 에스테르.
  8. 제1항에 있어서, R2의 치환기 R0가 불소, 염소, 브롬, 요오드, 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 부틸, s-부틸, 이소부틸, t-부틸, 모노-, 디- 또는 트리플루오로메틸, 2-플루오로에틸, 2- 또는 3-플루오로프로필, 2-, 3- 또는 4-플루오로부틸, 메톡시, 에톡시, 프로폭시, 이소프로폭시, 부톡시, 이소부톡시, s-부톡시, t-부톡시, 메틸티오, 에틸티오, 프로필티오, 이소프로필티오, 부틸티오, 이소부틸티오, s-부틸티오 및 t-부틸티오기에서 이루어진 군에서 선택된 것인 8-트리플루오로메틸퀴놀린 카르복실산 유도체 혹은 약리학상으로 허용되는 그의 염 또는 그의 에스테르.
  9. 제1항에 있어서, R2의 치환기 R0가 불소, 염소, 메틸, 에틸, 트리플루오로메틸, 메톡시, 에톡시, 메틸티오 및 에틸티오기로부터 이루어진 군에서 선택된 것인 8-트리플루오로메틸귀톨린카르복실산 유도체 혹은 약리학상으로 허용되는그의 염 또는 그의 에스테르.
  10. 제1항에 있어서, R2의 치환기 R0가 불소, 염소, 에틸, 트리플루오로메틸, 메톡시 및 메틸티오기로부터 이루어진 군에서 선택된 것인 8-트리플루오로메틸퀴놀리카르복실산 유도체 혹은 약리학상으로 허용되는 그의 염 또는 그의 에스테르.
  11. 제1항에 있어서, R2의 복소방향 단고리 또는 복소방향 축합 고리기가 2-티에닐, 2-푸릴, 2-옥사졸릴, 2-티아졸릴, 2-이미다졸릴, 2-, 3- 또는 4-피리딜, 2-, 4- 또는 5-피리미디닐, 2-피라지닐, 3-피리다지닐, 2-벤조옥사졸릴, 2-벤조티아졸릴 및 2-벤조이미다졸릴기로부터 이루어진 군에서 선택된 것인 8-트리플루오로메틸퀴놀린카르복실산 유도체 혹은 약리학상으로 허용되는 그의 염 또는 그의 에스테르.
  12. 제1항에 있어서, R2의 복소방향 단 고리 또는 복소방향 축합 고리기가 2-티에닐, 2-푸릴, 2-옥사졸릴, 2-티아졸릴, 2-이미다졸릴, 2-, 3- 또는 4-피리딜, 2-, 4- 또는 5-피리미디닐, 2-피라지닐 및 3-피리다지닐로부터 이루어진 군에서 선택된 것인 8-트리플루오로메틸퀴놀린카르복실산 유도체 혹은 약리학상으로 허용되는 그의 염 또는 그의 에스테르.
  13. 제1항에 있어서, R2의 복소방향 단 고리 또는 복소방향 축합 고리기가 2-피리딜 또는 2-피리미디닐기인 8-트리플루오로메틸퀴놀린카르복실산 유도체 혹은 약리학상으로 허용되는 그의 염 또는 그의 에스테르.
  14. 제1항에 있어서, R3는 수소원자인 8-트리플푸오로메틸퀴놀린카르복실산 유도체 혹은 약리학상으로 허용되는 그의 염 또는 그의 에스테르.
  15. 제1항에 있어서, R3가 C1~C4알킬기인 8-트리플루오로메틸퀴놀린카르복실산 유도체 혹은 약리학상으로 허용되는 그의 염 또는 그의 에스테르.
  16. 제1항에 있어서, R3가 메틸, 에틸, 프로필 및 이소프로필기로 이루어진 군으로부터 선택된 것인 8-트리플루오로메틸퀴놀린카르복실산 유도체 혹은 약리학상으로 허용되는그의 염 또는 그의 에스테르.
  17. 제1항에 있어서, R3가 메틸 에틸기인 8-트리플루오로메틸퀴놀린카르복실산 유도체 혹은 약리학상으로 허용되는그의 염 또는 그의 에스테르.
  18. 제1항에 있어서, 화학식(Ⅰ)의 카르복실기가 C1~C4알킬기, 아르알킬기, C2~C5알카노일 옥시 알킬기, C2~C5알카노일 옥시 알킬기, N,N-디알킬 치환 아미노카르보닐 알킬기, N, O 및 S로부터 선택되는 1 또는 2개의 헤테로 원자를 포함한 5원 또는 6원의 복소 포화 단 고리 치환의 알킬기 및 (5-메틸(또는 5-페닐)-2-옥소-1,3-디옥소렌-4-일)메틸기로부터 이루어진 군으로부터 선택된 보호기로 보호된 에스테르인 8-트리풀루오로메틸퀴놀린카르복실산 유도체 혹은 약릭학상으로 허용되는 그의 염 또는 그의 에스테르.
  19. 제1항에 있어서, 화학식(Ⅰ)의 카르복실기는 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 부틸 및 이소부틸, 벤질 및 페닐에틸, 아세톡시메틸, 피발로일옥시메틸, 1-(에톡시카르보닐옥시)에틸, 1-(이소프로폭시카르보닐옥시)에틸, N,N-디메틸아미노카르보닐메틸기, 2-(N,N-디메틸아미노)에틸; 2-모르폴리노에틸 치환 알킬, 2-피페리디노에틸 치환 알킬, 2-(4-메틸피페리디노)에틸 치환 알킬 및 (5-메틸(또는 5-페닐)2-옥소-1,3-디옥소렌-4-일)메틸기로 이루어진 군으로부터 선택된 보호기로 보호된 에스테르인 8-트리플루오로메틸퀴놀린카르복실산 유도체 혹은 약리학상으로 허용되는 그의 염 또는 그의 에스테르.
  20. 제1항에 있어서, 화학식(Ⅰ)의 화합물이 광산의 산부가염, 유기산의 산부가염 또는 카르복실산의 금속염인 8-트리플루오로메틸퀴놀린카르복실산 유도체 혹은 약리학상으로 허용되는 그의 염 또는 그의 에스테르.
  21. 제1항에 있어서, 화학식(Ⅰ)의 화합물이 염산염, 브롬화수소산염, 요오드화수소산염, 황산염, 인산염, 메탄술폰산염, 에탄술폰산염, 벤젠술폰산염, p-톨로엔술폰산염, 옥살산염, 말레인산염, 푸마르산염, 타르타르산염, 시트르산염, 나트륨염, 칼륨염, 마그네슘염, 망간염, 철염 및 알루미늄염으로부터 이루어진 군으로부터 선택된 염인 8-트리플루오로메틸퀴놀린카르복실산 유도체 혹은 약리학상으로 허용되는 그의 염 또는 그의 에스테르.
  22. 1-시클로프로필-6-플루오로-8-트리플루오로메틸-1,4-디히드로-4-옥소-7-〔4-(2-피리딜)피페라진-1-일〕퀴놀린-3-카르복실산 혹은 약리학상으로 허용되는 그의 염 또는 그의 에스테르.
  23. 6-플루오로-8-트리플로오로메틸-1,4-디히드로-4-옥소-1-메틸-7-〔4-(2-피리미디닐)피페라진-1-일〕퀴놀린-3-카르복실산 혹은 약리학상으로 허용되는 그의 염 또는 그의 에스테르.
  24. 6-플루오로-8-트리플로오로메틸-1,4-디히드로-4-옥소-1-메틸-7-〔4-(2-피리딜)피페라진-1-일〕퀴놀린-3-카르복실산 혹은 약리학상으로 허용되는 그의 염 또는 그의 에스테르.
  25. 제1항 기재의 8-트리플루오로메틸퀴놀린카르복실산 유도체 혹은 약리학상으로 허용되는 그의 염 또는 그의 에스테르의 적어도 1종을 유효성분으로 하여 필요에 따라서 약리학상으로 허용되는 첨가제를 함유하는 의약 조성물.
  26. 제1항 기재의 8-트리플로오로메틸퀴놀린카르복실산 유도체 혹은 약리학상으로 허용되는 그의 염 또는 그의 에스테르의 적어도 1종을 투여하는 것을 특징으로 하는 인간 면역 부전 비루스의 증식을 저해하기 위한 용도.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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