KR920008031A - 퀴나졸린 유도체 및 그의 제조방법 - Google Patents
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Abstract
내용 없음
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (16)
- 하기 일반식( I )의 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염.상기식에서, R1및 R2는 각각 수소, 할로겐, 니트로, 아미노, 보호된 아미노, 하이드록시아미노, 저급 알콕시, 저급 알킬, 하이드록시, 술파모일, 카르복시, 보호된 카르복시, 카르바모일, 머캅토, 저급 알킬티오, 또는 이미다졸릴이고, R3는 적합한 치환체(들)를 가질수 있는 아릴이며, A는 저급 알킬렌이고, 구조식는 N-함유 헤테로사이클릭 그룹이다.
- 제1항에 있어서, R1및 R2가 각각 수소, 할로겐, 니트로, 아미노, 아실아미노, 하이드록시아미노, 저급 알콕시, 저급 알킬, 하이드록시, 술파모일, 카르복시, 에스테르화 카르복시, 카르바모일, 머캅토, 저급 알킬티오 또는 이미다졸릴이고, R3가 할로겐, 저급 알킬, 저급 알콕시, 니트로 및 아미노로 이루어진 그룹중에서 선택된 1내지 3개의 치환체로 치환 또는 비치환된 페닐이며, 구조식가 1내지 4개의 질소 원자를 함유하는 불포화 5원 또는 6원 헤테로모노사이클릭 그룹, 1내지 4개의 질소 원자를 함유하는 포화 5원 또는 6원 헤테로모노사이클릭 그룹, 1내지 2개의 산소원자와 1내지 3개의 질소 원자를 함유하는 불포화 5원 또는 6헤테로모노사이클릭 그룹, 1또는 2개의 산소 원자와 1내지 3개의 질소 원자를 함유하는 포화 5원 또는 6원 헤테로모노사이클릭 그룹, 1또는 2개의 황 원자와 1내지 3개의 질소 원자를 함유하는 불포화 5원 6원 헤테로모노사이클릭 그룹, 또는 1 또는 2개의 황 원자와 1내지 3개의 질소원자를 함유하는 포화 5원 또는 6원 헤테로모노사이클릭 그룹인 화합물.
- 제2항에 있어서, 구조식가 1내지 4개의 질소 원자를 함유하는 포화 또는 불포화 5원 또는 6원 헤테로모노사이클릭 그룹인 화합물.
- 제3항에 있어서, 구조식 -N가 피롤-1일, 피롤린-1-일, 이미다졸-1-일, 피라졸-1-일, 테트라하이드로피리딜, 트리아졸릴, 테트라졸릴, 디하이드로 트리아지닐, 아제티딘-1-일, 피롤리딘-1-일, 이미다졸리딘-1-(또는 3-)일, 피레리딘-1-일, 피라졸리딘-1-일, 피페라진-1-일, 옥사지닐, 옥사디아지닐, 모르폴린-4-일, 티아졸리닐 또는 티아졸리딘-1-일인 화합물.
- 제4항에 있어서, R1및 R2가 각각 수소, 할로겐, 니트로, 아미노, 저급 알칸술포닐 아미노, 저급 알콕시, 저급 알킬, 하이드록시 또는 이미다졸릴이고, 구조식가 피레라진-1-일 또는 1,2,3,6-테트라하이드로피리딘-1-일인 화합물.
- 제5항에 있어서, R1및 R2가 각각 수소, 할로겐, 니트로, 아미노, C1-C4알칸술포닐 아미노, C1-C4알콕시, C1-C4알킬, 하이드록시 또는 이미다졸-1-일이고, R3가 할로겐, C1-C4알킬, C1-C4알콕시, 니트로 및 아미노로 이루어진 그룹중에서 선택된 치환체로 치환 또는 비치환된 페닐이며, A가 C1-C4알킬렌인 화합물.
- 제6항에 있어서, R1및 R2가 각각 수소, 염소, 불소, 니트로, 아미노, 메탄술포닐아미노, 메톡시, 에톡시, 메틸, 하이드록시 또는 이미다졸릴이고, R3가 클로로, 메틸, 메톡시, 에톡시, 프로폭시, 니트로 및 아미노로 이루어진 그룹중에서 선택된 치환체로 치환 또는 비치환된 페닐이며, A가 테트라메틸렌인 화합물.
- 제7항에 있어서, 구조식가 피페라진-1-일인 화합물.
- 제7항에 있어서, 구조식가 1,2,3,6-테트라하이드로 피리딘-1-일인 화합물.
- 제9항에 있어서, 1-[4-(4-페닐-1,2,3,6-테트라하이드로피리딘-1-일)부틸]-7-니트로-2,4(1H,3H)-퀴나졸린디온, 1-[4-(4-페닐-1,2,3,6-테트라하이드로피리딘-1-일-부틸]-7-하이드록시-2,4(1H, 3H)-퀴나졸린디온 하이드로브로마이드, 1-[4-(4-페닐-1,2,3,6-테트라하이드로피리딘-1-일)부틸]-6-니트로-2,4(1H,3H)-퀴나졸린디온 또는 그의 황산염, 1-[4-(4-페닐-1,2,3,6-테트라하이드로피리딘-1-일)부틸]-6-니트로-2,4(1H, 3H)-퀴나졸린디온, 1-[4-(4-페닐-1,2,3,6-테트라하이드로피리딘-1-일)부틸]-5-하이드록시-2,4(1H, 3H)-퀴나졸린디온 또는 그의 하이드로브로마이드, 1-[4-(4-페닐-1,2,3,6-테트라하이드로피리딘-1-일)부틸]-6,7-디하이드록시-2,4(1H, 3H)-퀴나졸린디온 또는 그의 하이드로브로마이드, 또는 1-[4-(4-페닐-1,2,3,6-테트라하이드로피리딘-1-일)부틸]-5-디하이드록시-2,4(1H, 3H)-퀴나졸릴디온인 화합물.
- 일반식(Ⅱ)의 화합물 또는 그의 하이드록시기 부위에서의 반응성 유도체, 또는 그의 염을 일반식(Ⅲ)의 화합물 또는 그의 염과 반응시켜 일반식( I )의 화합물 또는 그의 염을 수득하거나; 일반식(Ⅵ)의 화합물 또는 그의 염의 아미도 부위를 환원시켜 일반식( I )의 화합물 또는 그의 염을 수득하거나; 일반식(1-a)의 화합물 또는 그의 염에서 R3 a중의 니트로기를 환원시켜 일반식(I-b)의 화합물 또는 그의 염을 수득하거나; 일반식(Ⅴ)의 화합물 또는 그의 염을 염기와 반응시켜 일반식( I )의 화합물 또는 그의 염을 수득하거나; 일반식(1-c)의 화합물 또는 그의 염을 가수분해시켜 일반식(I-d)의 화합물 또는 그의 염을 수득하거나; 일반식(1-e)의 화합물 또는 그의 염에서 R1 c및/또는 R2 c의 니트로기를 환원시켜 일반식(1-f)의 화합물 또는 그의 염을 수득하거나; 일반식(Ⅷ)의 화합물 또는 그의 염을 일반식(ⅩI)의 화합물과 반응시켜 일반식(I)의 화합물 또는 그의 염을 수득하거나; 또는 일반식(1-g)의 화합물 또는 그의 염을 아미노-보호기 도입제와 반응시켜 일반식(1-h)의 화합물 또는 그의 염을 수득함을 특징으로 하여 하기 일반식( I )의 화합물 또는 그의 염을 제조하는 방법.상기식에서, R1및 R2는 각각 수소, 할로겐, 니트로, 아미노, 보호된 아미노, 하이드록시아미노, 저급 알콕시, 저급 알킬, 하이드록시, 술파모일, 카르복시, 보호된 카르복시, 카르바모일, 머캅토, 저급 알킬티오 또는 이미다졸릴이고, R3는 적합한 치환체(들)를 가질 수 있는 아릴이며, A는 저급 알킬렌이고, 구조식 -N 는 N-함유 헤테로사이클릭 그룹이며, R1 a및 R2 a중의 하나는 저급 알콕시이고, 다른 하나는 수소, 할로겐, 니트로, 아미노, 보호된 아미노, 하이드록시아미노, 저급 알콕시, 저급 알킬, 하이드록시, 술파모일, 카르복시, 보호된 카르복시, 카르바모일, 머캅토, 저급 알킬티오 또는 이미다졸릴이며, Rb 및 R2 b중의 하나는 하이드록시이고, 다른하나는 수소, 할로겐, 니트로, 아미노, 보호된 아미노, 하이드록시아미노, 저급알콕시, 저급알킬, 하이드록시, 술파모일, 카르복시, 보호된 카르복시, 카르바모일, 머캅토, 저급알킬티오 또는 이미다 조릴이며, R1 c및 R2 c중의 하나는 니트로이고, 다른 하나는 수소, 할로겐, 니트로, 아미노, 보호된 아미노, 하이드록시아미노, 저급 알콕시, 저급 알킬, 하이드록시, 술파모일, 카르복시, 보호된 카르복시, 카르바모일, 머캅토, 저급 알킬티오, 또는 이미다졸릴이며, R1 d및 R2 d중의 하나는 하이드록시아미노 또는 아미노이고, 다른 하나는 수소, 할로겐, 니트로, 아미노, 보호된 아미노, 하이드록시아미노, 저급 알콕시, 저급 알킬, 하이드록시, 술파모일, 카르복시, 보호된 카르복시, 카르바모일, 머캅토, 저급 알킬티오 또는 이미다졸릴이며, R1 e및 R2 e중의 하나는 아미노이고, 다른하나는 수소, 할로겐, 니트로, 아미노, 보호된 아미노, 하이드록시아미노, 저급 알콕시, 저급 알킬, 하이드록시, 술파모일, 카르복시, 보호된 카르복시, 카르바모일, 머캅토, 저급 알킬티오 또는 이미다졸릴이고, R1 f및 R2 f중의 하나는 보호된 아미노이고, 다른 하나는 수소, 할로겐, 니트로, 아미노, 보호된 아미노, 하이드록시아미노, 저급 알콕시, 저급 알킬, 하이드록시, 술파모일, 카르복시, 보호된 카르복시, 카르바모일, 머캅토, 저급 알킬티오 또는 이미다졸릴이며, R3 a은 니트로로 치환된 아릴이고, R3 b은 아미노로 치환된 아릴이며, R4는 에스테르화 카르복시이고, A1은 C1-C5알킬렌이며, X1및 X2는 각각 이탈기이다.
- 활성 성분으로서 제1항의 화합물을 약제학적으로 허용되는 담체 또는 부형제와의 혼합물로 함유하는 약제학적 조성물.
- 약제로서 사용하기 위한 제1항의 화합물.
- 도파민 수용체 작용제로서 사용하기 위한 제1항의 화합물.
- 사람 또는 동물에게 제1항의 화합물을 투여함을 특징으로 하여 도파민 수용체 개재된 질환을 치료하는 방법.
- 제1항의 화합물을 약제학적으로 허용되는 담체 또는 부형제와 혼합함을 특징으로 하여 약제학적 조성물을 제조하는 방법.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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