KR880002840A - 이미다졸 화합물, 그의 제조 방법 및 이것으로 되는 제약 조성물 - Google Patents

이미다졸 화합물, 그의 제조 방법 및 이것으로 되는 제약 조성물 Download PDF

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Abstract

내용 없음

Description

이미다졸 화합물, 그의 제조 방법 및 이것으로 되는 제약 조성물
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (13)

  1. 하기 일반식으로 표시되는 화합물 및 제약상 허용되는 그의 염.
    상기 식중, R1은 피리딜이고, R2는 수소, 저급 알킬 또는 히드록시(저급)알킬이고, R3는 수소, 히드록시 또는 저급 알키이며, R4는 저급 알킬티오, 저급 알킬술피닐, 저급 알킬술포닐, 니트로, 아미노, 치환 아미노, 히드록시, 저급 알콕시, 저급 알키닐옥시, 치환 또는 비치환 아트(저급) 알콕시, 할로겐, 할로(저급)알킬, 카르복시 및 에스테르화 카르복시로 되는 군 중에서 선택된 치환체(들)로 임의로 치환된 아릴이다.
  2. 제1항에 있어서, R4가 저급 알킬, 저급 알킬티오, 저급 알킬술피닐, 저급 알킬술포닐, 니트로, 아미노, 모노(저급) 알킬아미노 또는 디(저급) 알킬아미노, 저급 알카노일아미노, 니트로 치환 또는 비치환 벤조일아미노, 저급 알콕시카르보닐아미노, 페닐(저급) 알콕시카르보닐 아미노, 저급 알칸술포닐아미노, 저급 알킬 치환 벤젠술포닐아미노, 우레이도, 티오우레이도, 저급 알킬우레이도, 저급 알킬티오우레이도,N-저급 알카노일-N-저급알킬아미노, 히드록시, 벤조일티오우레이도, 저급 알콕시, 저급알키닐옥시, 할로겐 치환 또는 비치환 페닐(저급)알콕시, 할로겐, 할로(저급) 알킬, 카르복시 및 저급 알콕시카르보닐로 되는 군 중에서 선택된 치환체(들)로 치환될 수 있는 페닐인 화합물.
  3. 제2항에 있어서, R2가 저급 알킬이고, R3가 수소이며, R4가 저급 알킬티오, 저급 알카노일아미노, 저급 알콕시 및 할로겐으로 되는 군 중에서 선택된 치환체(들)로 치환된 페닐인 화합물.
  4. 제3항에 있어서, R4가 저급 알콕시로 치환된 페닐인 화합물.
  5. 제4항에 있어서, 2-(2-메톡시페닐)-5-메틸-4-(3-피리딜) 이미다졸인 화합물.
  6. 제3항에 있어서, R4가 저급 알카노일아미노로 치환된 페닐인 화합물.
  7. 제6항에 있어서, 2-(2-아세트아미도페닐)-4-메틸-5-(3-피리딜)이미다졸인 화합물.
  8. 제3항에 있어서, R4가 저급 알카노일아미노, 저급 알콕시 및 할로겐으로 치환된 페닐인 화합물.
  9. 제8항에 있어서, 2-(4-아세트아미도-5-클로로-2-메톡시페닐)-5-메틸-4-(3-피리딜)이미다졸인 화합물.
  10. 하기 일반식
    [상기 식중, R1은 피리딜이고, R2는 수소, 저급 알킬 또는 히드록시(저급)알킬이고, R3는 수소, 히드록시 또는 저급 알킬이며, R4는 저급 알킬티오, 저급 알킬술피닐, 저급 알킬술포닐, 니트로, 아니노, 치환 아미노, 히드록시, 저급 알콕시, 저급 알키닐옥시, 치환 또는 비치환 아트(저급)알콕시, 할로겐, 할로(저급)알킬, 카르복시 및 에스테르화 카르복시로 되는 군 중에서 선택된 치환체(들)로 임의로 치환된 아릴임]의 화합물 또는 그의 염의 제조에 있어서, a) 하기 일반식
    [여기서, X1과 X2중의 하나는 0이고, 다른 하나는 구조식 =N-R3(식중, R3는 상기 정의한 바와 같은)의 기이고, R1과 R2는 상기 정의한 바와 같음]의 화합물 또는 그의 염을, 암모니아 또는 암모니아를 유리시키는 시약 존재 하에서, 하기 일반식
    R4-CHO
    (여기서, R4는 상기 정의한 바와 같음)의 화합물 또는 그의 염과 반응시켜서 하기 일반식
    (여기서, R1, R2, R3및 R4는 각각 상기 정의한 바와 같음)의 화합물 또는 그의 염을 얻거나, 또는 b) 하기 일반식
    (여기서, R1, R2및 R4는 각각 상기 정의한 바와 같음)의 화합물 또는 그의 염을 환원시켜서 하기 일반식
    (여기서, R1, R2및 R4는 각각 상기 정의한 바와 같음)의 화합물 또는 그의 염을 얻거나, 또는 c) 하기 일반식
    (여기서, R1, R2및 R4는 각각 상기 정의한 바와 같음)의 화합물 또는 그의 염을 저급 알킬화 반응시켜서 하기 일반식
    (여기서, Ra 3는 저급 알킬이며, R1, R2및 R4는 각각 상기 정의한 바와 같음)의 화합물 또는 그의 염을 얻거나, 또는 d) 하기 일반식
    (여기서, Ra 4는 아실아미노 및 저급 알콕시, 아실아미노, 저급알콕시 및 할로겐, 또는 N-아실-N-저급 알킬아미노, 저급 알콕시 및 할로겐으로 치환된 아릴이며, R1, R2및 R3은 각각 상기 정의한 바와 같음)의 화합물 또는 그의 염을 아실기 제거 반응시켜서 하기 일반식
    (여기서, Rb 4는 아미노 및 저급 알콕시, 아미노, 저급 알콕시 및 할로겐, 또는 저급 알킬아미노, 저급 알콕시 및 할로겐으로 치환된 아릴이며, R1, R2및 R3은 각기 상기 정의한 바와 같음)의 화합물 또는 그의 염을 얻거나, 또는 e) 하기 일반식
    (여기서, Rc 4는 아미노, 아미노 및 저급 알킬, 아미노 및 저급알콕시, 아미노 및 할로겐, 아미노, 저급 알콕시 및 니트로, 또는 아미노, 저급 알콕시 및 할로겐으로 치환된 아릴이며, R1, R2및 R3는 각각 상기 정의한 바와 같음)의 화합물 또는 그의 염을 아실화제와 반응시켜서 하기 일반식
    (여기서, Rd 4는 아실아미노, 아실아미노 및 저급 알킬, 아실아미노 및 저급 알콕시, 아실아미노 및 할로겐, 아실아미노, 저급 알콕시 및 니트로, 또는 아실아미노, 저급 알콕시 및 할로겐으로 치환된 아릴이며, R1, R2및 R3은 각각 상기 정의한 바와 같음)의 화합물 또는 그의 염을 얻거나, 또는 f) 하기 일반식
    (여기서, Re 4는 저급 알킬티오 및 저급 알콕시로 치환된 아릴이며, R1, R2및 R3은 각각 상기 정의한 바와 같음)의 화합물 또는 그의 염을 산화시켜서 하기 일반식
    (여기서, Rf 4는 저급 알킬술피닐 및 저급 알콕시로 치환되거나 또는 저급 알킬술포닐 및 저급 알콕시로 치환된 아릴이며, R1, R2및 R3은 각각 상기 정의된 바와 같음)의 화합물 또는 그의 염을 얻거나, 또는 g) 하기 일반식
    (여기서, Rg 4는 니트로, 니트로 및 저급 알콕시, 또는 니트로, 저급 알콕시, 및 할로겐으로 치환된 아릴이며, R1, R2및 R3는 각각 상기 정의한 바와 같음)의 화합물 또는 그의 염을 환원시켜서, 하기 일반식
    (여기서, Rh 4는 아미노, 아미노 및 저급 알콕시 또는 아미노, 저급 알콕시 및 할로겐으로 치환된 아릴이며, R1, R2및 R3는 상기 정의한 바와 같음)의 화합물 또는 그의 염을 얻거나, 또는 h) 하기 일반식
    (여기서, R5는 할로겐이고, R6및 R7은 각각 저급 알콕시 또는 치환 아미노이며, R1, R2및 R3은 각각 상기 정의한 바와 같음)의 화합물 또는 그의 염을 환원시켜서, 하기 일반식
    (여기서, R1, R2, R3, R6및 R7은 각각 상기 정의한 바와 같음)의 화합물 또는 그의 염을 얻거나, 또는 (i) 하기 일반식
    (여기서, R8및 R9은 각각 저급 알콕시이며, R1, R2및 R3는 각각 상기 정의한 바와 같은)의 화합물 또는 그의 염을 할로겐화시켜서 하기 일반식
    (여기서, R1, R2, R3, R5, R8및 R9은 각각 상기 정의한 바와 같음)의 화합물 또는 그의 염을 얻거나, 또는 j) 하기 일반식
    (여기서, Ri 4는 아르(저급)알콕시 및 저급 알콕시로 치환된 아릴이며, R1, R2및 R3는 각각 상기 정의한 바와 같음)의 화합물 또는 그의 염을 환원시켜서, 하기 일반식
    (여기서, Rj 4는 히드록시 및 저급 알콕시로 치환된 아릴이며, R1, R2및 R3는 각각 상기 정의된 바와 같음)의 화합물 또는 그의 염을 얻는 것으로 되는 방법.
  11. 제약상 허용되고, 실질적으로 비독성인 담체 또는 부형체와 함께, 유효 성분으로서 제1항의 화합물로 되는 제약 조성물.
  12. 제1항의 화합물을 사람 또는 동물에게 투여하는 것으로 되는 심장 질환, 현전증 및 염증의 치료적 처리 방법.
  13. 의약품으로서 용도의 제1항의 화합물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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