KR870003098A - 치환된 3-(4-페닐-1-피페라지닐)알킬퀴나졸린-2,4-(1h,3h)디온의 제조방법 - Google Patents

치환된 3-(4-페닐-1-피페라지닐)알킬퀴나졸린-2,4-(1h,3h)디온의 제조방법 Download PDF

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쉬벤더 차알스 에프
팔로티코 로버트
제어. 토비아 알폰소
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벤자민 에프. 람버트
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Abstract

내용 없음

Description

치환된 3-(4-페닐-1-피페라지닐)알킬퀴나졸린-2,4-(1H,3H)디온의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (23)

  1. 일반식(I) 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염
    상기식에서, X는 수소, 아미노, 니트로, 아세트아미도 또는 할로이며; R1및 R3는 동일하거나 상이하며 수소, 히드록시 또는 알콕시이고; R2는 히드록시 또는 알콕시이거나, R1및 R2또는 R2및 R3가 함께 결합하는 경우에 이들은 저급알킬렌디옥시를 나타내고; n은 2 내지 6의 정수이며; R4및 R5는 동일하거나 상이하며 수소, 히드록시, 알킬, 알콕시, 할로 또는 트리플루오로메틸이거나, R4및 R5가 함께 결합하는 경우, 이들은 저급 알킬렌디옥시를 나타낸다.
  2. 제1항에 있어서, R1,R2및 R4가 각각 저급알콕시이고 X,R3및 R5가 각각 수소인 화합물.
  3. 제1항에 있어서, R1및 R2가 각각 저급알콕시이고 R4는 2-저급알콕시이며, X는 할로이고, R3및 R5는 각각 수소인 화합물.
  4. 제1항에 있어서, R2및 R3가 각각 저급알콕시이며, R4는 2-저급알콕시이고, X, R1및 R5가 각각 수소인 화합물.
  5. 제1항에 있어서, R1및 R2가 각각 히드록실이며 R4는 2-저급알콕시이고 X, R3및 R5는 수소인 화합물.
  6. 제1항에 있어서, R1및 R2가 각각 저급알콕시이고 R5는 3-트리플루오로메틸이며 X, R3및 R4는 수소인 화합물.
  7. 제1항에 있어서, R1및 R2가 각각 히드록실이며 R5는 3-트리플루오로메틸이며 X, R3및 R4는 수소인 화합물.
  8. 제1항에 있어서, R1및 R2가 각각 저급알콕시이고 R5는 4-저급 알콕시이며 R3, X 및 R4는 수소인 화합물.
  9. 3-{2-[4-(2-메톡시페닐)-1-피페라지닐]에틸}-5,6-디메톡시퀴나졸린-2,4(1H,3H)-디온 및 그의 약제학적으로 허용되는 염으로 이루어진 그룹중에서 선택된 화합물.
  10. 8-클로로-3-{2-[4-(2-메톡시페닐)-1-피페라지닐]에틸}-5,6-디메톡시퀴나졸린-2,4(1H,3H)-디온 및 그의 약제학적으로 허용되는 염으로 이루어진 그룹중에서 선택된 화합물.
  11. 6,7-디메톡시-3-{2-[4-(2-메톡시페닐)-1-피페라지닐]에틸}퀴나졸린-2,4-(1H,3H)-디온 및 그의 약제학적으로 허용되는 염으로 이루어진 그룹중에서 선택된 화합물.
  12. 5,6-디히드록시-3-{2-[4-(2-메톡시페닐)-1-피페라지닐]에틸}퀴나졸린-2,4-(1H,3H)-디온 및 그의 약제학적으로 허용되는 염으로 이루어진 그룹중에서 선택된 화합물.
  13. 화합물3-(2-히드록시에틸)-5,6-디메톡시퀴나졸린-2,4-(1H,3H)디온.
  14. 화합물3-(2-클로로에틸)-5,6-디메톡시퀴나졸린-2,4-(1H,3H)디온.
  15. 일반식(V)의 화합물을 일반식(IV)의 화합물과 반응시키고, 경우에 따라 생성된 화합물을 그의 약제학적으로 허용되는 염으로 전환시킴을 특징으로 하여 일반식(I)의 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염을 제조하는 방법.
    상기식에서, X는 수소, 아미노, 니트로, 아세트아미도, 또는 할로이며; R1및 R3는 동일하거나 상이하며 수소, 히드록시 또는 알콕시이고, R2는 히드록시 또는 알콕시이거나, R1및 R2또는 R2및 R3가 함께 결합하는 경우에 이들은 저급 알킬렌디옥시를 나타내고; n은 2 내지 6의 정수이며; R4및 R5는 동일하거나 상이하며 수소, 히드록시, 알킬, 알콕시, 할로 또는 트리플루오로메틸이거나, R4및 R5가 함께 결합하는 경우, 이들은 저급 알킬렌디옥시를 나타낸다.
  16. 제15항에 있어서, 일반식(IV)의 화합물을 우선, 일반식(II)의 화합물과 에탄올아민을 반응시켜 일반식(III)의 히드록시에틸 치환된 화합물을 수득한 다음, 생성된 히드록시 에틸 치환된 화합물을 염소화제와 반응시켜 제조하는 방법.
    상기식에서, Q는 이탈 그룹이다.
  17. 제14항에 있어서, 염소화제가 티오닐 클로라이드이고 Q는 -OC2H5인 방법.
  18. 3-{2-[4-(2-메톡시-페닐-1-피페라지닐]에틸}-5,6-디메톡시퀴나졸린-2,4(1H,3H)-디온을 브롬화 수소산 및 아세트산의 혼합물과 함께 환류시킴을 특징으로 하여, 5,6-디히드록시-3-{2-[4-(2-메톡시페닐)-1-피페라지닐]에틸}-퀴나졸린-2,4(1H,3H)디온 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염을 제조하는 방법.
  19. 불활성 담체 및 활성 성분으로서 고혈압 치료에 유효한 양의 일반식(I)의 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염으로 이루어지는 고혈압 치료용 조성물.
    상기식에서, X는 수소, 아미노, 니트로, 아세트아미도, 또는 할로이며; R1및 R3는 동일하거나 상이하며 수소, 히드록시 또는 알콕시이고, R2는 히드록시 또는 알콕시이거나, R1및 R2또는 R2및 R3가 함께 결합하는 경우에 이들은 저급 알킬렌디옥시를 나타내고; n은 2 내지 6의 정수이며; R4및 R5는 동일하거나 상이하며 수소, 히드록시, 알킬, 알콕시, 할로 또는 트리플루오로메틸이거나, R4및 R5가 함께 결합하는 경우, 이들은 저급 알킬렌디옥시를 나타낸다.
  20. 제18항에 있어서, 활성성분이 3-{2-[4-(2-메톡시페닐-1-피페라지닐]에틸}-5,6-디메톡시퀴나졸린-2,4(1H,3H)-디온 및 5,6-디히드록시-3-2[4-(2-메톡시페닐)-1-피페라지닐]에틸}퀴나졸린-2,4(1H,3H)-디온으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 고혈압치료용 조성물.
  21. 약제학적으로 허용되는 담체와 제1항에서 정의된 화합물 약 0.05mg/kg 내지 약 100mg/kg의 혼합물로 이루어지는 고혈압치료제로서 유용한 국소용, 경구 투여용 및 정맥내 투여용 단위제형인 약제학적 조성물.
  22. 제21항에 있어서, 약제학적으로 허용되는 담체와 제1항에서 정의된 화합물 약 0.1mg/kg 내지 약 20mg/kg의 혼합물로 이루어지는 조성물.
  23. 약제학적으로 허용되는 담체중의 일반식(I)의 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용되는 산부가염의 유효한 고혈압 치료량을 투여함을 특징으로 하는 고혈압 치료방법.
    상기식에서, X는 수소, 아미노, 아세트아미도, 니트로 또는 할로이고; R1및 R3는 동일하거나 상이하며 수소, 히드록시 또는 알콕시이고, R2는 히드록시 또는 알콕시이거나, R1및 R2또는 R2및 R3가 함께 결합하는 경우에 이들은 저급 알킬렌디옥시이고; n은 2 내지 6의 정수이며; R4및 R5는 동일하거나 상이하며 수소, 히드록시, 알킬, 알콕시, 할로 또는 트리플루오로메틸이거나 R4및 R5가 결합하는 경우 이들은 저급 알킬렌디옥시이다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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