KR920004405A - 데옥시뉴클레오시드의 제조방법 - Google Patents

데옥시뉴클레오시드의 제조방법 Download PDF

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KR920004405A
KR920004405A KR1019910013525A KR910013525A KR920004405A KR 920004405 A KR920004405 A KR 920004405A KR 1019910013525 A KR1019910013525 A KR 1019910013525A KR 910013525 A KR910013525 A KR 910013525A KR 920004405 A KR920004405 A KR 920004405A
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이이 그린 케니스
엘 콘시다인 쥬니어 존
드안투오노 3세 조오지
파드 만아산 수라이라자아
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알퐁스 아아르 노에
아메리칸 사이아나밋드 캄파니
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    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
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    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/46—Two or more oxygen, sulphur or nitrogen atoms
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Abstract

내용 없음

Description

데옥시뉴클레오시드의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. 하기(a)-(c)단계들로 구성되는, 하기 일반식(I)의 화합물 :
    (상기식에서, z은 산소 또는 CH2이고; R1및 R2는 동일하거나 서로 다를 수 있는 것으로, 수소, 저급알킬, 할로겐, 올 레핀, 아릴 및 치환알릴로 구성되는 군으로부터 선택되고; R3는 수소 및 할로겐으로 구성되는 군으로 부터 선택되고; X는 할로겐이다)을 제조하기위한 방법; (a)불활성 유기 용매내, 하기 일반식 시약:
    (상기식에서, R은 (C1-C12)분지 또는 비분지 알킬, (C1-C12)분지 또는 비분지 알콕시, 페닐 또는 치환 페닐, 수소 카르복실레이트, 벤질에놀레이트, 카르보닐, β-디케로네이트, 올레핀.(C1-C12)분지 또는 비분지 리오알킬, 리오페닐 또는 치환 리오페닐로 구성되는 군으로부터 선택되고; K 및 M은 동일하거나 서로 다를 수 있는 것으로, R 및 할로겐으로 구성되는 군으로 부터 선택되고, 단, R,K 및 M은 모두 수소가 아닐 수 있다) 존재하에, 하기 일반식의 화합물 :
    (상기식에서, P는 수소, 트리페닐메틸, 메톡시 트리페닐 메릴, 아세틸, 피발로일, 메탄설포닐 또는 트리알킬실릴로 구성되는 군으로 부터 선택된다)을 일반식 : H-X(식에서, X는 할로겐이다)의 시약과 혼합하는 단계(b)상기 화합물 및 시약을 40-115℃에서 약 1시간-24시간 동안 가열하여 하기 일반식의 화합물 :
    (이때, P는 수소이외의 것이다)을 생성시키는 단계, (c)상기 보호기를 제거하는 단계.
  2. 하기(a)-(c)단계들로 구성되는, 하기 일반식(II)의 화합물 :
    (상기식에서, z은 산소 또는 CH3이고; R1및 R2는 동일하거나 서로 다를 수 있는 것으로, 수소, 저급알킬, 할로겐, 올 레핀, 아릴 및 치환알릴로 구성되는 군으로부터 선택되고; R3는 수소 및 할로겐으로 구성되는 군으로 부터 선택되고; X는 할로겐이다)을 제조하기위한 방법; (a)불활성 유기 용매내, 하기 일반식 시약:
    (상기식에서, R은 (C1-C12)분지 또는 비분지 알킬, (C1-C12)분지 또는 비분지 알콕시, 페닐 또는 치환 페닐, 수소 카르복실레이트, 벤질에놀레이트, 카르보닐, 올레핀.(C1-C12)분지 또는 비분지 리오알킬, 리오페닐 또는 치환 리오페닐로 구성되는 군으로부터 선택되고; K 및 M은 동일하거나 서로 다를 수 있는 것으로, R 및 할로겐으로 구성되는 군으로 부터 선택되고, 단, R,K 및 M은 모두 수소가 아닐 수 있다) 존재하에, 하기 일반식의 화합물 :
    (상기식에서, P는 수소, 트리페닐메틸, 메톡시 트리페닐 메릴, 아세틸, 피발로일, 메탄설포닐 또는 트리알킬실릴로 구성되는 군으로 부터 선택된 보호기이다)을 일반식 : H-X(식에서, X는 할로겐이다)의 시약과 혼합하는 단계(b)상기 화합물 및 시약을 40-115℃에서 약 1시간-24시간 동안 가열하여 하기 일반식의 화합물 :
    (이때,P는 수소이외의 것이다)을 생성시키는 단계, (C)상기 보호기를 제거하는 단계.
  3. 제1항 또는 제2항에 있어서, 시약 H-X가 HF인 방법.
  4. 제1항 또는 제2항에 있어서 시약:
    이 트리메틸알루미늄, 트리에틸알루미늄, 트리프로필알루미늄 또는 트리-t-부록시 알루미늄이고, 이때, R, K 및 M이 모두 동일하고, 메틸, 에틸, 프로필 또는 트리-t-부록시인 방법.
  5. 제1항 또는 제2항에 있어서 시약:
    이 디이소부틸알루미늄 수소화물이고, 이때, R 및 M은 이소부틸이고, K는 수소인 방법.
  6. 제1항 또는 제2항에 있어서 시약:
    이 알루미늄 이소프로폭시드이고, 이때, R, K 및 M은 각각 이소프로폭시인 방법.
  7. 제1항 또는 제2항에 있어서 시약:
    이 알루미늄 아세틸아세토네이트이고, 이때, R, K 및 M은 각각 2,4-펜탄디오네이트인 방법.
  8. 제1항 또는 제2항에 있어서, 시약 HF가 에테르 용매내 .01-15% 농도로 존재하는 방법.
  9. 제1항 또는 제2항에 있어서, 시약 HX가, 피리딘과 혼합되는 HF이고, 이때, HF/피리딘 농도비가 70% HF대 30%피리딘인 방법.
  10. 제1항에 있어서, 이플루오토화수소 암모늄이 반응 혼합물에 첨가되는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개되는 것임.
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