KR910020014A - α-옥소피롤로[2,3-b]인돌 아세트산, 에스테르, 아미드 및 관련 동족체, 이의 제조방법 및 약제로서의 이의 용도 - Google Patents

α-옥소피롤로[2,3-b]인돌 아세트산, 에스테르, 아미드 및 관련 동족체, 이의 제조방법 및 약제로서의 이의 용도 Download PDF

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내용 없음

Description

α-옥소피롤로[2,3-b]인돌 아세트산, 에스테르, 아미드 및 관련 동족체, 이의 제조방법 및 약제로서의 이의 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (16)

  1. 일반식(Ⅰ)의 화합물, 약제학적으로 허용되는 이의 산부가염, 기하 및 광학 이성체, 및 이의 라세믹 혼합물.
  3. 상기식에서, X는 -NH, 산소 N-저급알킬 또는 N-아릴저급알킬이고, R1은 수소, 알킬, 사이클로알킬, 아릴, 아릴저급알킬, 저급알킬렌, 할로저급알킬, (티에닐, 푸라닐, 피롤릴 및 피리디닐로 구성되는 그룹에서 선택되는)헤테로아릴, 헤테로알릴저급알킬, (피페리디닐, 피페라지닐, 피롤리디닐로부터 선택되는)헤테로사이클릭, 또는 헤테로사이클릭저급알킬이고, R2는 수소 또는 저급알킬이고, R3은 저급알킬 또는 아릴저급알킬이고, R4는 수소, 저급알킬, 저급알케닐, 저급알키닐, 아릴저급알킬, 포밀, 저급알킬카보닐, 아릴저급알킬카보닐 또는 저급알콕시카보닐이고, Y는 수소, 할로겐, 저급알킬 또는 저급알콕시이다.
  4. 제1항에 있어서, R2, R3및 R4가 저급 알킬이고, Y가 수소인 화합물.
  5. 제2항에 있어서, X가 산소이고 R1이 알킬 또는 아릴저급알킬인 화합물.
  6. 제3항에 있어서, R2, R3및 R4가 각각 메틸인 화합물.
  7. 제1항에 있어서, 1,2,3,3a,8,8a-헥사하이드로-α-옥소-1,3a,8-트리메틸-5-피롤로[2,3-b]인돌 아세트산, n-부틸 에스테르인 화합물.
  8. 제1항에 있어서, 1,2,3,3a,8,8a-헥사하이드로-α-옥소-1,3a,8-트리메틸-5-피롤로[2,3-b]인돌 아세트산, n-펜틸 에스테르인 화합물.
  9. 제1항에 있어서, 1,2,3,3a,8,8a-헥사하이드로-α-옥소-1,3a,8-트리메틸-5-피롤로[2,3-b]인돌 아세트산, 페닐메틸 에스테르인 화합물.
  10. 제1항에 있어서, 1,2,3,3a,8,8a-헥사하이드로-α-옥소-1,3a,8-트리메틸-5-피롤로[2,3-b]인돌 아세트산, 페닐에틸 에스테르인 화합물.
  11. 활성 성분으로서 제1항에서 정의 된 화합물 및 이를 위한 적당한 담체를 함유하는 약제학적 조성물.
  12. 기억 기능장애 완화 활성이 있는 약제를 제조하기 위한 제1항의 화합물의 용도.
  13. a)일반식(Ⅳ)의 화합물을 N,N,N',N'-테트라메틸에틸렌 디아민 및 sec-부틸리튬 존재하에 일반식(Ⅶ)의 디알킬 옥살레이트와 반응시켜 R1이 R의 의미를 갖는 일반식(Ⅰ)의 화합물을 수득하거나, b) R1이 저급 알킬인 일반식(Ⅰ)의 화합물 티타늄 에톡사이드 및 일반식 R5-OH[여기서, R5는 알킬, 아릴, 사이클로알킬, 아릴저급알킬, 저급알킬렌, 저급알키닐, (티에닐, 푸라닐, 피롤릴, 피리디닐 중에서 선택되는) 헤테로아릴 또는 헤테로알릴 저급알킬이다]와 반응시켜 R1이 상기 R5의 정의를 갖는 일반식(Ⅰ)의 화합물을 수득하거나, c)a) 또는 b)에서 수득한 일반식(Ⅰ)의 화합물을 과량의 강염기와 반응시켜 R1이 수소인 일반식(Ⅰ)의 화삽물을 수득하거나, d) 일반식(Ⅳ)의 화합물을 에테르성 용매중에 알킬리튬 및 N,N,N',N'-테트라메틸에틸렌 디아민 존재하에 일반식(Ⅷ)의 혼합 옥살레이트 에스테르 아미드와 반응시켜 X가 -NH-, N-저급알킬 또는 N-아릴저급알킬이고, R1이 수소, 저급알킬, 아릴 또는 아릴저급알킬인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 수득함을 특징으로하여, 제1항의 혼합물을 제조하는 방법.
  15. 상기식에서, R은 알킬, 아릴 또는 아릴저급알킬이고, 일반식(Ⅷ)에서, R, R6및 R7은 각각 독립적으로 수소, 저급알킬, 아릴 또는 아릴저급알킬이다.
  16. ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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