KR850005442A - 히단토인유도체, 그의 제조방법 및 그를 함유하는 의약 - Google Patents

히단토인유도체, 그의 제조방법 및 그를 함유하는 의약 Download PDF

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Abstract

내용 없음

Description

히로토인유도체, 그의 제조방법 및 그를 함유하는 의약
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. 다음 일반식의 화합물 및 약학적으로 허용되는 그의 산부가염.
    상기 식에서, X1과 X2는 동일 또는 상이하고 각각은 수소, 할로겐, 저급알킬, 저급알콜시, 트리플루오로메틸, 트리플루오로에톡시 또는 니트로이거나, X1과 X2는 함께 고리의 인접탄소원자에 결합된 알킬렌디옥시기를 형성하며; R1과 R2는 동일 또는 상이하고 각각은 수소 또는 저급알킬을 표시하거나, 또는 R1과 R2는 이들과 결합하는 한 탄소원자와 함께 C5또는 C6시클로알킬기를 형성하며; Z는
    로 구성된 군에서 선택되며; R3과 R4는 동일 또는 상이하고, 각각은 수소, 저급알킬, 히드록시알킬, 치환된 아르알킬 또는 비치환된 아르알킬이거나, 또는는 C5또는 C6포화헤테로고리기이고 이 헤테로고리는 산소원자나 질소원자를 포함할수 있으며; R5과 R6는 동일 또는 상이하고 각각은 수소, 페닐, 또는 -OR7(여기서 R7은 수소, 아실, 저급알킬, 치환된 아르알킬 또는 비치환된 아르알킬기임)을 표시하거나, 또는 R5과 R6는 이들과 결합하는 탄소원자와 함께 2개의 산소원자를 함유하는 4원 또는 5원 고리형기를 형성하거나, 또는 R5과 R6는 함께 식=0의 기를 형성하며; n은 2 내지 7의 정수를 표시한다.
  2. 제1항에 있어서, Z가인 것을 특징으로 하는 화합물 및 약학적으로 허용되는 그의 산부가염.
  3. 제1항에 있어서, Z가인 것을 특징으로 하는 화합물 및 약학적으로 허용되는 그의 산부가염.
  4. 제1항에 있어서, Z가인 것을 특징으로 하는 화합물 및 약학적으로 허용되는 그의 산부가염.
  5. 제1항에 있어서, 다음 것들로 이루어지는 군에서 선택되는 화합물 및 약학적으로 허용되는 그의 산부가염.
    2,2-디메틸-6-플루오로-1'[-3(4-히드록시피페리디노)프로필]스피로[크로만-4,4'-이미다졸리딘]-2',5'-디온,6-클로로-2-메틸-1'-[3-(4-페닐피레리디노)프로필]스피토[크로만-4,4'-이미다졸리딘]-2',5'-디온, 6-클로로-2-메틸-1'[3-(4-히드록시-4-페닐피페리디노)프로필]스피로[크로만-4,4'-이미다졸리딘]-2',5'-디온, 6-플루오로-2-메틸-1'-[3-(4-페닐피페리디노)프로필]스피로[크로만-4,4'-이미다졸리딘]-2',5'-디온, 6-플루오로-1'-[3-(4-페닐피페리디노)프로필]스피로[크로만-4,4'-이미다졸리딘]-2,5'-디온,6,8-디클로로-2,2-디메틸-1'-[3-(4-히드록시피페리디노)프로필]스피로[크로만-4,4'-이미다졸리딘]2',5'-디온, 2,2-디에틸-6-플루오로-1'-[3-(4-히드록시피페리디도)프로필]스피로[크로만-4,4'-이미다졸리딘]-2',5'-디온,6-클로로-2,2-디메틸-1'-[3-(4-히드록시피페리디노)프로필]스피로[크로만-4,4'-이미다졸리딘]2',5'-디온,6-클로로-2,2-디메틸-1'[4-(4-히드록시피페리디노)부틸]스피로[크로만-4, 4'-이미다졸리딘]-2',5'-디온, 2,2-디메틸-6-플루오로-1'[3-(4-히드록시-4-페닐피페리디노)프로필]스피로[크로만-4,4'-이미다졸리딘]-2'5'-디온, 6-클로로-1'-[4-(4-아세톡시 피페리디노)부틸]스피로[크로만-4,4'-이미다졸리딘]-2',5'-디온, 6-클로로-1'-[4-(4-아세톡시피페리디노)부틸]스피로[크로만-4,4'-이미다졸리딘]-2',5'-디온, 2,2-디메틸-6-플루오로-1'-[4-(4-히드록시피페리디노)부틸]스피로]크로만-4,4'-이미다졸리딘-2',5'-디온, 2,2-디메틸-6-플루오로-1'-[3-(4-옥시피페리디노)프로필]스피로[크로만-4,4'-이미다졸리딘]-2',5'-디온, 2,2-디메틸-6-플루오로-1'-3-(4-아세톡시피페리디노)프로필]스피로[크로만-4,4'-이미다졸리딘-2',5'-디온, 2,2-디메틸-6-플루오로-1'-[3-(4-페닐피레리디노)프로필]스피로[크로만-4,4'-이미다졸리딘]-2',5'-디온, 2,2-디메틸-6-플루오로-1'-[3-(4-에틸렌피페리디노)프로필]스피로[크로만-4,4'-이미다졸리딘]-2',5'-디온, 6-클로로-2-메틸-1'-(3-디메틸아미노프로필)스피로[크로만-4,4'-이미다졸리딘]-2',5'-디온, 6-플루오로-2-메틸-1'-(2-디메틸아미노에틸)스피로[크로만-4,4'-이미다졸리딘]-2',5'-디온, 6-클로로-2-메틸-1'1(2-디메틸아미노에틸)스피로[크로만-4,4'-이미다졸리딘]-2',5'-디온, 2,2-디메틸-6-클로로-(3-디메틸아미노프로필)스피로[크로만-4,4'-이미다졸리딘]-2',5'-디온, 시클로헥산〈스피로-2?-6-클로로-1'-(3-디메틸아미노프로필)스피로[크로만-4,4'-이미다졸리딘]-2',5'-디온, 2,2-디메틸-6-플루오로-1'-(3-디메틸아미노프로필)스피로[크로만-4,4'-이미다졸리딘]-2',5'-디온, 2,2-디메틸-6-클로로-1'-(3-디메틸아미노프로필)스피로[크로만-4,4'-이미다졸리딘]-2',5'-디온, 6-플루오로-2-메틸-1'-(3-디메틸아미노프로필)스피로[크로만-4,4'-이미다졸리딘]-2',5'-디온, 2,2-디메틸-6-플루오로-1'-(2-디에틸아미노에틸)스피로[크로만-4,4'-이미다졸리딘-2', 5'-디온,2,2-디메틸-6-플루오로-1'-(3-n-프로필아미노프로필)스피로[크로만-4,4-이미다졸리딘]-2',5'-디온, 2,2-디메틸-6-플루오로-1'-[3-(3-히드록시아미노)프로필]스피로[크로만-4,4'-이미다졸리딘]-2',5'-디온, 2,2-디메틸-6-플루오로-1'-{3-(비스(2-히드록시에틸)아미노]프로필}스피로[크로만-4,4'-이미다졸리딘]-2',5'-디온, 6-클로로-1'-(3-디메틸아미노프로필)스피로[크로만-4,4'-이미다졸리딘]-2',5'-디온, 2,2-디메틸-6-플루오로-1'-{3-[2-(3,4-디메틸옥시페닐)에틸메틸아미노]프로필}스피로[크로만-4,4'-이미다졸리딘]-2',5'-디온.
  6. 다음 일반식(Ⅲ)의 화합물을 일반식(Ⅴ)의 화합물, 일반식(Ⅵ)의 화합물 또는 구조식(Ⅶ)의 화합물과 반응 시킴을 특징으로 하는 일반식(I)의 화합물의 제조방법.
    상기 식에서, X1과 X2는 동일 또는 상이하고 각각 수소, 할로겐, 저급알킬, 저급알콕시 또는 니트로이거나, 또는 X1과 X2는 함께 고리의 인접탄소에 결합된 디옥시기를 형성하며; R1과 R2는 동일 또는 상이하고 각각 수소 또는 저급알킬을 표시하거나, 또는R1과 R2는 이들과 결합하는 탄소원자와 함께 C5또는 C6시클로알킬기를 형성하며; Y는 할로겐원자를 표시하며; n은 2내지 7의 정수룰 표시하며; Z는
    의 기를 표시하며; 다시 R3와 동일R4는 동일 또는 상이하고 각각 수소, 저급알킬, 히드록시알킬 또는 치환된 아르알킬 또는 비환된 아르알킬이거나, 또는 R3과 R4는 이들과 결합하는 질소원자와 함께 C5또는 C6포화헤테로고리기를 형성하고 이 헤테로고리는 다시 산소원자나 질소원자를 포함할수 있으며; R5와 R6은 동일 또는 상이하고 각각 수소, 페닐 또는 -OR7(여기서 R7온 수소, 아실, 저급알킬, 치환된 아르알킬 또는 비치환된 아르알킬기임)을 치표시하거나, 또는 R5와 R6은 이들과 결합하는 탄소원자와 함께 2개의 산소원자를 함유하는 4원 또는 5원 고리형기를 형성하거나, 또는 R5와 R6는 함께 식=0의 기를 형성한다.
  7. 일반식(Ⅱ)의 화합물을 일반식(Ⅳ)의 화합물과 반응시켜 일반식(Ⅲ)의 화합물을 형성하고 이 형성된 화합물을 일반식(Ⅶ)의 화합물, 일반식(Ⅵ)의 화합물 또는 구조식(Ⅷ)의 화합물과 반응시킴을 특징으로 하는 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하는 방법.
    상기 식에서 X1과 X2는 동일 또는 상이하고 각각 수소, 할로겐, 저급알킬, 저급알콕시 또는 니트로이거나, 또는 X1과 X2는 함께 고리의 인접탄소에 결합된 알킬렌디옥시기를 형성하며; R1과 R2는 동일 또는 상이하고 각각 수소 또는 저급알킬을 표시하거나, 또는 R1과 R2는 이들과 결합하는 탄소원자와 함께 C5또는 C6시클로알킬기를형성하며;Z는(a)일반식 기를 표시하며; R3와 R4는동일 또는 상이하고 각각 수소 또는 저급알킬, 히드록시알 또는 치환된 아르알킬 또는 비치환된 아르알킬이거나, 또는 R3와 R4는 이들과 결합하는 질소원자와 함께 C5또는 C6포화헤테로고리기를 형성하고 이 헤테로고리기는 다시 산소원자나 질소원자를 포함할수 있으며; R5와 동일 R6는 동일 또는 상이하고 각각 수소, 페닐, 또는 -OR7(여기서 R7은 수소, 아실, 저급알킬, 치환된 아르알킬 또는 비치환된 아르알킬기임)을 표시하거나 또는 R5와 R6은 이들과 결합하는 탄소원자와 함께 2개의 산소원자를 함유하는 4원 또는 5원고리형기를 형성하거나, 또는 R5와 R6는 함께 식=0의 기를 형성하며; X와 Y는 동일 또는 상이하고 각각 할로겐원자를 표시하며; n은 2내지 7의 정수를 표시한다.
  8. 일반식(Ⅱ)의 화합물을 일반식(Ⅷ)의 화합물, 일반식(Ⅸ)의 화합물 또는 일반식(Ⅹ)의 화합물과 반응시킴을 특징으로 하는 일반식(I)의 화합물을 제조하는 방법.
    상기 식에서, X1과 X2는 동일 또는 상이하고 각각 수소, 할로겐, 저급알킬, 저급알콕시 또는 니트로이거나, 또는 X1과 X2는 함께 고리의 인접탄소에 결합된 알킬렌 디옥시기를 형성하며; R1과 R2는 동일 또는 상이하고 각각 수소 또는 저급알킬을 표시하거나, 또는 R1과 R2는 이들과 결합하는 탄소원자와 함께 R1또는 R2시클로알킬기를 형성하며; Z는 (a)일반식 의 기를 표시하며; R3와 R4는 동일 또는 상이하고 각각 수소, 저급알킬, 히드록시알킬 또는 치환된 아르알킬 또는 비치된 아르알킬기이거나, 또는 R3와 R4는 이들과 결합하는 질소원자와 함께 C5또는 C6포화헤테로고리기를 형성하고 이 헤테로고리기는 다시 산소원자나 질소원자를 포함할수 있으며; R5와 R6은 동일 또느 상이하고 각각 수소, 페닐 또는 -OR7(여기서 R7은 수소, 아실, 저급알킬, 치환된 아르알킬 또는 비치환된 아르알킬기임)을 표시하거나, 또는 R5와 R6은 이들과 결합하는 탄소원자와 함께 2개의 산소원자를 함유하는 4원 또는 5원 고리형기를 형성하거나, 또는 R5와 R6는 함께 식=0의 기를 형성하며; X는 할로겐원자를 표시하며; n은 2내지 7의 정수를 표시한다.
  9. 약학적으로 허용되는 부형재와 함께, 활성성분으로서 다음식의 화합물 또는 약학적으로 허용되는 그의 산부가염을 함유하는 것을 특징으로 하는 항부정맥제.
    상기 식에서, X1과 X2는 동일 또는 상이하고 각각 수소, 할로겐, 저급알킬, 저급알콕시 또는 니트로이거나, 또는 X1과 X2는 함께 고리의 인접탄소에 결합된 알킬렌 디옥시기를 형성하며; R1과 R2는 동일 또는 상이하고 각각 수소 또는 저급알킬을 표시하거나, 또는 R1과 R2는 이들과 결합하는 탄소원자와 함께 C5또는 C6시클로알킬기를 형성하며; Z는 의 기에서 선택되며; R3와 R4는 동일 또는 상이하고 각각 수소, 저급알킬, 히드록시알킬 또는 치환된 아르알킬 또는 비치환된 아르알킬기이거나, 또는 R3와 R4는 이들과 결합하는 질소원자와 함께 C5또는 C6포화헤테로고리기를 형성하고 이 헤테로고리기는 다시 산소원자나 질소원자를 포함할수 있으며; R5와 R6은 동일 또는 상이하고 각각 수소, 페닐 또는 또는 -OR7(여기서 R7은 수소, 아실, 저급알킬, 치환된 아르알킬 또는 비치환된 아르알킬기임)을 표시하거나, 또는 R5와 R6은 이들과 결합하는 탄소원자와 함께 2개의 산소원자를 함유하는 4원 또는 5원 고리형기를 형성하거나, 또는 R5와 R6는 함께 식=0의 기를 형성하며; n은 2내지 7의 정수를 표시한다.
  10. 환자에게 제9항에 기재한 항부정맥제의 치료유효량을 투여하는 것으로 되어있는 것을 특징으로 하는 부정맥환자의 치료방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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