KR910009706A - 피소스티그민과 관련된 4- 및 6-카바메이트, 이의 제조방법 및 중간 생성물, 및 이의 약제로서의 용도 - Google Patents

피소스티그민과 관련된 4- 및 6-카바메이트, 이의 제조방법 및 중간 생성물, 및 이의 약제로서의 용도 Download PDF

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Abstract

내용 없음

Description

피소스티그민과 관련된 4- 및 6-카바메이트, 이의 제조방법 및 중간생성물, 및 이의 약제로서의 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (15)

  1. 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 3aS-시스 및 3aR-시스광학 이성체를 포함하는 광학 이성체, 또는 라세미 혼합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 산부가염.
    상기식에서, R1은 알킬, 사이클로알킬, 비사이클로알킬, 아릴 또는 아릴 저급 알킬이고; R2는 수소 또는 알킬이거나, 그룹 -NR1R2는 함께 탄소수 5내지 12의 모노사이클릭 또는 비사이클릭 환을 형성하고; m은 0,1 또는 2이며; X는 각각 독립적으로 수소, 할로겐, 저급 알킬, 니트로 또는 아미노이다.
  2. 제1항에 있어서, 그룹이 환의 6- 위치에 존재하는 화합물.
  3. 제1항에 있어서, 그룹이 환의 4- 위치에 존재하는 화합물.
  4. 제2항에 있어서, X가 수소인 화합물.
  5. 제4항에 있어서, R1이 저급 알킬, 사이클로알킬, 비사이클로알킬, 아릴 또는 아릴 저급 알킬이고, R2가 수소인 화합물.
  6. 제5항에 있어서, R1이 저급 알킬, 사이클로알킬인 화합물.
  7. 제6항에 있어서, 시스-(±)-1,2,3,3a,8,8a-헥사하이드로-1,3a,8-트리메틸피롤로[2,3-b]인돌-6-일 메틸카바메이트인 화합물 또는 이의 3aS-시스 또는 3aR-시스 이성체 또는 약제학적으로 허용되는 이의 산부가염.
  8. 제6항에 있어서, 시스-(±)-5-브로모-1,2,3,3a,8,8a-헥사하이드로-1,3a,8-트리메틸피롤로[2,3-b]인돌-6-일 메틸카바메이트인 화합물 또는 이의 3aS-시스 또는 3aR-시스 이성체 또는 약제학적으로 허용되는 이의 산부가염.
  9. 제6항에 있어서, 시스-(±)-1,2,3,3a,8,8a-헥사하이드로-1,3a,8-트리메틸피롤로[2,3-b]인돌-4-일 메틸카바메이트인 화합물 또는 이의 3aS-시스 또는 3aR-시스 이성체 또는 약제학적으로 허용되는 이의 산부가염.
  10. 제6항에 있어서, 시스-(±)-1,2,3,3a,8,8a-헥사하이드로-1,3a,8-트리메틸피롤로[2,3-b]인돌-4-일 사이클로헥실카바메이트인 화합물 또는 이의 3aS-시스 또는 3aR-시스 이성체 또는 약제학적으로 허용되는 이의 산부가염.
  11. 활성성분으로서 제1항에서 정의된 화합물 및 이를 위한 적합한 담체를 함유하는 약제학적 조성물.
  12. 알쯔하이머병(Alzheimer's disease)에서와 같이 저하된 콜린 기능에 의해 특징지워지는 기억장애를 완화시키기 위한 약제의 제조를 위한 제1항에서 정의된 화합물의 용도.
  13. a)일반식(Ⅲ)의 화합물을 비사이클릭 아미딘 촉매 존재하에 불활성 용매중에서 일반식(a)의 이소시아네이트와 반응시키거나, b) 일반식(Ⅲ)의 화합물을 불활성 용매중에서 1,1′-카보닐디이미다졸과 반응시킨 후 탄소수 5내지 12의 모노사이클릭 또는 비사이클릭 아민을 첨가함을 특징으로 하여, 제1항에서 정의된 화합물을 제조하는 방법.
    R1-N=C=O (a)
    상기식에서, R1은 상기 정의한 바와 동일하고; R3은 수소이며; R5는 메틸이고; X 및 m은 상기 정의한 바와 동일하다.
  14. 일반식(Ⅱ)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 산부가염.
    상기식에서, R3은 수소 또는 알킬이고; R4는 수소, 시아노알킬 또는 아미노알킬이며; R6은 수소 또는 알킬이고; m은 0,1 또는 2이며; X는 각각 독립적으로 수소, 할로겐, 저급알킬, 니트로 또는 아미노이다.
  15. 일반식(Ⅲ)의 화합물 또는 3aS-시스 또는 3aR-시스광학 이성체를 포함하는 이의 광학 이성체, 라세미 혼합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 산부가염.
    상기식에서, R3은 수소 또는 알킬이고; R5는 수소 또는 알킬이고; m은 0,1 또는 2이며; X는 각각 독립적으로 수소, 할로겐, 저급알킬, 니트로 또는 아미노이다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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