KR970001347A - 벤즈이소티아졸릴 치환 아미노메틸크로만 - Google Patents

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KR970001347A KR1019960021954A KR19960021954A KR970001347A KR 970001347 A KR970001347 A KR 970001347A KR 1019960021954 A KR1019960021954 A KR 1019960021954A KR 19960021954 A KR19960021954 A KR 19960021954A KR 970001347 A KR970001347 A KR 970001347A
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슈마허 요아힘
프리들 아르노
호르바트 어빈
글라저 토마스
요르크 라인하르트
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Abstract

벤즈이소티아졸릴 치환 아미노메틸크로만은 대응하는 비치환된 아미노메틸크로만을 아민의 질소 상에 치환시키거나, 또는 대응하는 벤즈이소티아졸릴알킬아민을 적합한 활성화된 메틸크로만과 반응시키거나, 또는 아미노메틸크로만의 아미질소를 먼저 적합하게 치환된 알킨과 반응시킨 후 수소첨가시킴으로써 제조된다. 벤즈이소티아졸릴 치환 아미노메틸크로만은 약제, 특히 중추 신경계 질환 치료용 약제의 활성 화합물로서 사용될 수 있다.

Description

벤즈이소티아졸릴 치환 아미노메틸크로만
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)의 벤즈이소티아졸릴 치환 아미노메틸크로만, 필요한 경우 이성질체 형태, 및 그의 염.
    식 중, R1은 수소이고, R2는 식 -CH(CH3)2또는 -CH2-C(CH3)2-Cl의 기이거나, 또는 R1및 R2는 함께 하기 식의 기를 형성하고,
    a는 3,4 또는 5이다.
  2. 제1항에 있어서, R1이 수소이고, R2가 식 -CH(CH3)2또는 -CH|2-C(CH3)2-Cl의 기이거나, 또는 R1및 R2가 함께 하기 식의 기를 형성하고,
    a가 3또는 4인 벤즈이소티아졸릴 치환 아미노메틸크로만, 필요한 경우 이성질체 형태, 및 그의 염.
  3. 제1항에 있어서, R1이 수소이고, R2가 식 -CH(CH3)2또는 -CH2-C(CH3)2-Cl의 기이거나, 또는 R1및 R2가 함께 하기 식의 기를 형성하고,
    a가 4인 벤즈이소티아졸릴 치환 아미노메틸크로만, 필요한 경우 이성질체 형태, 및 그의 염.
  4. 치료용의 제1항 내지 3항 중 어느 한 항의 벤즈이소티아졸릴 치환 아미노메틸크로만.
  5. [A]불활성 용매 중에서, 필요에 따라서 염기 존재하에, 하기 일반식[Ⅱ]의 아민을 하기 일반식(Ⅲ)의 화합물과 반응시키거나, 또는 [B] 불황성 용매 중에서, 필요에 따라서는 염기 및 (또는) 촉매 존재 하에, 하기일반식(Ⅳ)의 화합물을 하기 일반식(Ⅴ)의 아민과 반응시키거나, 또는 [C] 하기 일반식 (Ⅵ)의 화합물을 먼저 만니히(Mannich) 유사 반응으로 포름알데히드 또는 포름알데히드 유도체 및 하기 일반식(Ⅶ)의 화합물과 반응 시키고, 이어서 수소첨가시키는 것을 특징으로 하는 제1항 내지 3항 중 어느 한 항의 벤즈이소티아졸릴 치환아미노메틸크로만의 제조방법.
    식 중, R1및 R2는 상기한 의미를 갖는 것이고, A는 전형적인 이탈기, 예를 들면 염소, 브롬, 요오드, 토실레이트, 메실레이트 또는 -OSO2CF3기이고, a는 상기한 의미를 갖고, R3는 식 -SO2CF3, -SO2CH3또는 토실레이트기이고, R4는 수소 또는 메틸이고, R5는 일반식 HCC-(CH2)b-의 기이며, b는 0, 1 또는 2이다.
  6. 1개 이상의 제1항 내지 3항 중 어느 한 항의 벤즈이소티아졸릴 치환 아미노메틸크로만 및 통상의 보조제 및 첨가제를 함유하는 약제.
  7. 제6항에 있어서, 졸중 치료용 약제.
  8. 통상의 보조제 및 첨가제를 사용하여 활성 화합물을 적합한 투여 형태로 전환시키는 것을 특징으로 하는 제6항 및 7항 중 어느 한 항의 약제의 제조 방법.
  9. 제1항 내지 3항 중 어느 한 항의 벤즈이소티아졸릴 치환 아미노메틸크로만의 약제 제조 용도.
  10. 제9항에 있어서, 약제가 졸중 치료용인 것을 특징으로 하는 용도.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019960021954A 1995-06-19 1996-06-18 벤즈이소티아졸릴 치환 아미노메틸크로만 KR970001347A (ko)

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