KR880011163A - 4- 벤질- 피페라지닐 하이드라존 - Google Patents

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KR880011163A
KR880011163A KR1019880002291A KR880002291A KR880011163A KR 880011163 A KR880011163 A KR 880011163A KR 1019880002291 A KR1019880002291 A KR 1019880002291A KR 880002291 A KR880002291 A KR 880002291A KR 880011163 A KR880011163 A KR 880011163A
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rif
compound
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alkyl
hydrogen
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KR1019880002291A
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트락슬러 페터
리돈 니콜라스
Original Assignee
아놀드 자일러
시바 가이기 에이지
에른스트 알테르
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Abstract

내용 없음

Description

4-벤질-피레라지닐 하이드라존
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (16)

  1. 일반식(I)의 화합물 또는 그의 염.
    Rif-CH=N-W (Ⅰ)
    상기식에서 Rif는 부분 구조식 [Rif SV]또는 [Rif S]의 잔기
    (여기서, A-A-A-A 는 부타-1,3-디엔-1,4-디일이고, X-X-는 비닐렌이거나, A-A-A-A가 테트라메틸렌이고, X-X는 에틸렌 또는 비닐렌이다)를 나타내고 ; W는 부분일반식(W)의 피페라지닐 잔기
    (여기서, 각각의 R1, R2, R3, R4및 R5는 그의 인접한 라디칼과 함께 탄소수 3내지 10의 2가 지방족 탄화수소 라디칼을 타나내어, 중앙 페닐환의 상응하는 2개의 탄소원자와 함께 융합된 5-또는 6-원 카보시클릭환을 형성할 수 있으며, 나머지 라디칼(들)은 수소 또는 C1-C4-알킬을 나타내거나 또는 R4가 C1-C12-알킬, 페닐 또는 수소를 나타내고, R1, R2, R3및 R5가 각각 독립적으로 C1-C4-알킬 또는 수소를 나타내며, 라디칼 R1내지 R5중 적어도 하나는 수소가 아니어야 한다)를 나타낸다.
  2. 제1항에 있어서, Rif는 제1항에서 정의한 바와 같고, W에 있어서, R1및 R2각기 독립적으로 C1-C4-알킬라디칼을 나타내고, R3및 R5가 각기 독립적으로 수소 또는 C1-C4-알킬을 나타내며, R4는 페닐 또는 C1-C12-알킬을 나타내거나; 또는 R2와 R3가 함께, 또는 R3와 R4가 함께 C1-C4-알킬, 트리메틸렌 또는 테트라메틸렌에 의해 임의로 치환된 부타-1,3-디엔-1,4-디일 라디칼이고, R1및 R5는 함께 상기 의미중 하나이거나, 또는 각기 개별적으로 수소 또는 C1-C4-알킬을 나타내고, 경우에 따라 R4또는 R2가 수소 또는 C1-C4-알킬을 나타내는 일반식(I)의 화합물 또는 그의 염.
  3. 제1항에 있어서, Rif는 제1항에 정의한 바와 같고, W에 있어서, R1및 R2각기 C1-C4-알킬이고, R4는 수소, 선형 C5-C12-알킬 또는 C1-C4-알킬이며, R3및 R5는 수소인 일반식(I)의 화합물 또는 그의 염.
  4. 제1항에 있어서, Rif는 제1항에 정의한 바와 같고, W에 있어서, R1R2R3및 R5는 각기 수소 또는 메틸이고, R4는 페닐, 메틸 또는 3급-부틸이거나, 또는 다른 라디칼 중 적어도 하나가 메틸인 경우, 또한 수소일 수 있는 일반식(I)의 화합물 또는 그의 염.
  5. 제1항에 있어서, Rif는 제1항에서 정의한 바와 같고, W에 있어서, R2및 R3가 함께, 또는 R3및 R4가 함께 부타-1,3-디엔-1,4-디일을 나타내며, R1및 R5는 함께 부타-1,3-디엔-1,4-디일을 나타내거나, 또는 각기 개별적으로 수소 또는 메틸을 나타내며, 경우에 따라 R4또는 R2가 수소를 나타내는 일반식(I)의 화합물 또는 그의 염.
  6. 제1내지 5항중 어느 한 항에 있어서, Rif가 잔기[Rif SV]또는 [Rif S](여기서, A-A-A-A 는 부타-1,3-디엔-1,4-디일이고, 또는 테트라메틸렌이고, X-X-는 비닐렌이다)중 하나는 나타내는 일반식(I)의 화합물.
  7. 제1내지 6항중 어느 한 항에 있어서, Rif가 [Rif SV]인 일반식(I)의 화합물.
  8. 제1항에 있어서, Rif는 [Rif SV]이고, W는 4-(2,4,6-트리메틸벤질)-피페라지닐인 일빈식(I)의 화합물 또는 그의 염.
  9. 제1항에 있어서, Rif는 [Rif SV]이고, W는 4-(2,6-디메틸-4-3급-부틸-벤질)-피페라지닐이거나, 또는 Rif는 [Rif SV]이고, W는 4-(1-나프틸메틸)-피레라지닐이거나, 또는 Rif는 [Rif SV]이고, W는 4-(9-안트릴메틸)-피페라지닐이거나, 또는 Rif는 [RiF SV]이고, W는 4-(4-바이페닐린-메틸)-피페라지닐인 일반식(I)의 화합물 또는 그의 염.
  10. 제1 내지 9항중 어느 한 항에 있어서, 그의 약제학적으로 허용되는 염형태의 화합물.
  11. 제7내지 9항중 어느 한 항에 있어서, 그의 약제학적으로 허용되는 알카리 금속 염형태의 화합물.
  12. 활성 성분으로서 제1 내지 11항중 어느 한 항에 정의된 화합물 중 적어도 하나를 함유하는 약제학적 조성물.
  13. a) 일반식(II)의 3-포르밀라파마이신을 일반식(III)의 n-아미노피페라진과 반응시키거나, b) n-비치환된 아미노피페라진으로부터 유도된 일반식(IV)의 하이드라존을 일반식(V)의 화합물과 반응시키고, 경우에 따라, 퀴논 형태의 일반식(I)의 화합물을 수득하려는 경우에 하이드로퀴논형태로 존재하는 일반식(I)의 화합물을 산화제로 처리하고/거나, 하이드로퀴논형태의 일반식(I)의 화합물을 수득하려는 경우에 퀴논 형태로 존재하는 일반식(I)의 화합물을 환원제로 처리하고/거나, 유리형태로 존재하는 일반식(I)의 화합물을 그의 염으로 전환시키거나 염형태로 존재하는 일반식(I)의 화합물을 유리시킴을 특징으로 하여, 제1항에 정의된 일반식(I)의 화합물을 제조하는 방법.
    Rif-CH=Z (II)
    W-NH2(III)
    상기식에서, Rif,W,R1,R2,R3,R4및 R5는 제1항에서 정의한 바와 같고 ; Z는 유리형 또는 작용적으로 변형된 옥소 그룹이며 ; Y는 강 무기 또는 유기산의 잔기이다.
  14. 리버스 트랜스크립타제가 관련된 질환의 예방 또는 치료를 위한 약제학적 조성물의 제조를 위한 제1항에 정의된 화합물의 용도.
  15. 활성 성분으로서 제1항에서 정의한 화합물의 치료 또는 예방적으로 유효한 양을 그 자체로, 약제학적 담체와 함께 제12항에 따른 약제학적 조성물의 형태로 투여함을 특징으로 하여, 인간을 포함한 온혈동물에 있어서 리버스 트랜스크립타제가 관련된 질환을 예방 또는 치료하는 방법.
  16. 제13항의 방법에 따라 제조할 수 있는 화합물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019880002291A 1987-03-06 1988-03-05 4- 벤질- 피페라지닐 하이드라존 KR880011163A (ko)

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