KR880000461A - 안드로스트-4-엔-3,17-디온 및 그의 제조방법 - Google Patents

안드로스트-4-엔-3,17-디온 및 그의 제조방법 Download PDF

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KR880000461A
KR880000461A KR1019870006217A KR870006217A KR880000461A KR 880000461 A KR880000461 A KR 880000461A KR 1019870006217 A KR1019870006217 A KR 1019870006217A KR 870006217 A KR870006217 A KR 870006217A KR 880000461 A KR880000461 A KR 880000461A
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ene
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dione
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부쩨티 프랑코
디 살레 엔리코
롬바르디 파올로
Original Assignee
비토리노 페라리오
팜이탈리아 카를로 엘바 에스. 피. 에이.
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    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
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    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07J—STEROIDS
    • C07J53/00—Steroids in which the cyclopenta(a)hydrophenanthrene skeleton has been modified by condensation with a carbocyclic rings or by formation of an additional ring by means of a direct link between two ring carbon atoms, including carboxyclic rings fused to the cyclopenta(a)hydrophenanthrene skeleton are included in this class
    • C07J53/002—Carbocyclic rings fused
    • C07J53/004—3 membered carbocyclic rings
    • C07J53/005—3 membered carbocyclic rings in position 12
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
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Abstract

내용 없음

Description

안드로스트-4-엔-3,17-디온 및 그의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. 다음 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 R1및 R2중의 하나가 아미노인 경우의 그의 약제학적으로 허용되는 염.
    상기 식에서 R1및 R2중의 하나가 수소이며 다른 하나는 할로겐, 아미노 또는 아지도이거나, R1및 R2가 함께는 =CH2또는 =O 그룹을 형성한다.
  2. 제1항에 있어서, R1및 R2중의 하나가 수소이며 다른 하나가 불소, 브롬 또는 아미노이거나, R1및 R2가 함께는 =CH2그룹을 형성하는 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 R1및 R2중의 하나가 아미노인 경우에 그의 약제학적으로 혀용되는 염.
  3. 6-메틸렌-1,2β-메틸렌안드로스트-4-엔-3,17-디온.
  4. 6β-플루오로-1,2β-메틸렌안드로스트-4-엔-3,17-디온, 6-α-플루오로-1, 2β-메틸렌안드로스트-4-엔-3,17-디온, 6β-클로로-1, 2β-메틸렌안드로스트-4-엔-3,17-디온, 6α-클로로-1,2β-메틸렌안드로스트-4-엔-3,17-디온, 6β-브로모-1,2β-메틸렌안드로스트-4-엔-3,17-디온, 6α-브로모-1,2β-메틸렌안드로스트-4-엔-3,17-디온, 6α-아미노-1,2β-메틸렌안드로스트-4-엔-3,17-디온, 6-α-아미노-1,2β-메틸렌안드로스트-4-엔-3,17-디온, 6β-아지도-1,2β-메틸렌안드로스트-4-엔-3,17-디온, 6α-아지도-1,2β-메틸렌안드로스트-4-엔-3,17-디온, 및 1,2β-메틸렌안드로스트-4-엔-3,6,17-트리온으로 이루어진 그룹중에서 선택된 화합물 및 언급한 6-아미노 유도체의 약제학적으로 허용되는 염.
  5. a) 구조식(Ⅱ)의 화합물을 메틸렌화하여 R1및 R2가 함께 =CH2그룹을 형성하는 일반식(Ⅰ)의 화합물을 수득하거나, (b) 구조식(Ⅱ)의 화합물을 산소화하여 R1및 R2가 함께 =O 그룹을 형성하는 일반식(Ⅰ)의 화합물을 수득하거나, c) 구조식(Ⅱ)의 화합물을 할로겐화하여 R1이 할로겐이며 R2가 수소인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 수득하거나, d) R1이 할로겐이며 R2가 수소인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 이성체화하여 R1이 수소이며 R2가 할로겐인 일반식(Ⅰ) 화합물을 수득하거나, e) R1및 R2중의 하나가 할로겐이며 다른 하나는 수소인 일반식(Ⅰ)화합물을 R1및 R2중의 하나가 아지도이며 다른 하나가 수소인 상응하는 일반식(Ⅰ)의 화합물로 전환시키거나, f) R1및 R2중의 하나가 아지도이며 다른 하나가 수소인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 R1및 R2중의 하나가 아미노이며 다른 하나가 수소인 상응하는 일반식(Ⅰ)의 화합물로 전환시키거나, g) R1및 R2중의 하나가 브롬이며 다른 하나가 수소인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 R1및 R2중의 하나가 불소이며 다른 하나가 수소인 상응하는 일반식(Ⅰ)의 다른 화합물로 전환시키며, 경우에 따라 일반식(Ⅰ)의 화합물을 일반식(Ⅰ)의 다른 화합물로 전환시키고/시키거나, 경우에 따라 일반식(Ⅰ) 화합물의 이성체 혼합물을 단일이성체로 분리시키며/시키거나, 경우에 따라 R1및 R2중의 하나가 아미노인 일반식(Ⅰ)의 유리염기를 수득함을 특징으로 하여 제1항의 일반식(Ⅰ) 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염을 제조하는 방법.
  6. 적합한 담체 및/또는 희석제와 활성성분으로서 제1항에 따르는 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 R1및 R2중의 하나가 아미노인 일반식(Ⅰ) 화합물의 약제학적으로 허용되는 염을 함유하는 약제학적 조성물.
  7. 진행성 호르몬-의존성 유방암, 췌장암, 자궁내막암 또는 난소암의 치료시의 약물로서 사용하기 위한 제1항에서 정의한 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 R1및 R2중의 하나가 아미노인 일반식(Ⅰ) 화합물의 약제학적으로 허용되는 염.
  8. 전립선 비대중의 치료시에 약물로서 사용하기 위한 제1항에서 정의한 일반식(Ⅰ) 화합물 또는 R1및 R2중의 하나가 아미노인 일반식(Ⅰ) 화합물의 약제학적으로 허용되는 염.
  9. 진행성 호르몬-의존성 유방암, 췌장암, 자궁내막암 또는 난소암 등의 치료용 약제학적 조성물의 제조를 위한 제1항에 따르는 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 R1및 R2중의 하나가 아미노인 일반식(Ⅰ)화합물의 약제학적으로 허용되는 염의 용도.
  10. 전립선 비대중 치료용 약제학적 조성물의 제조를 위한 제1항에 따르는 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 R1및 R2중의 하나가 아미노인 일반식(Ⅰ) 화합물의 약제학적으로 허용되는 염의 용도.
    ※참고사항：최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019870006217A 1986-06-20 1987-06-19 안드로스트-4-엔-3,17-디온 및 그의 제조방법 KR880000461A (ko)

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