KR910000680A - 페노티아진 유도체와 그의 제조방법 - Google Patents

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Abstract

내용 없음

Description

페노티아진 유도체와 그의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (24)

  1. 하기 일반식의 페노티아진 유도체, 이성질체 형태 또는 그의 산부가염;
    상기식에서, R은 직쇄 또는 측쇄내에서 C1-6을 함유하는 알킬 라디칼이고, 동일하거나 다를 수 있는 R1및 R2는 C1-4을 함유하는 선형이나 측쇄 알킬 라디칼이고, 이들이 질소원자와 함께 부착되어, 4-내지 7-개 구성원의 헤테로사이클을 형성한다.
  2. 제1항에 있어서, R이 직쇄 또는 측쇄내에서 C2-6을 함유하는 알킬 라디칼이고, 같거나 다를 수 있는 R1및 R2기는 C1-3를 함유하는 선형 또는 측쇄 알킬 라디칼이고, 질소 원자가 함께 부착되어 5-내지-7개 구성원 헤테로사이클을 형성하는 페노티아진 유도체, 그의 이성질체 또는 산 부가염.
  3. 제1항에 있어서, R은 직쇄 또는 측쇄내에서 C3-6을 함유하는 알킬 라디칼이고, R1및 R2기는 같거나 다르며, C2-3을 함유하는 선형 또는 측쇄 알킬 라디칼이며, 질소와 함께 부착되어 5-내지 7-개 구성원의 헤테로 사이클을 형성하는 페노티아진 유도체, 그의 이성질체 혼합물 또는 L-형 이성질체 또는 산 부가염.
  4. N-프로필-10-[1-(1-피롤리디닐)-2-프로필]-2-페노티아진카르복스아미드, 또는 그의 이성질체.
  5. N-(3-메틸부틸)-10-[1-(1-피롤리디닐)-2-프로필]-2-페노티아진카르복스아미드 또는 그의 이성질체.
  6. N-(2-메틸프로필)-10-[1-(1-피롤리디닐)-2-프로필]-2-페노티아진카르복스아미드 또는 그의 이성질체.
  7. N-부틸-10-[1-(1-피롤리디닐)-2-프로필]-2-페노티아진카르복스아미드 또는 그의 이성질체.
  8. N-(3-메틸부틸)-10-(1-피페리디노-2-프로필)-2-페노티아진카르복스아미드 또는 그의 이성질체.
  9. 일반식 R-NH2(여기서, R은 직쇄 또는 측쇄 내에서 C1-6를 함유하는 알킬 라디칼임)의 아민을 하기 일반식의 1차 티오아미드와 반응시키고, 중간체 티오아미드를 상응하는 아미드로 산화시키고 원한다면 아미드를 산 부가염으로 형성시키는, 제1항에 따르는 페노티아진의 제조방법:
    상기식에서, R1및 R2는 같거나 다를 수 있고, C1-4를 함유하는 선형 또는 측쇄 알킬 라디칼이거나, 질소원자와 함께 부착되어 4-내지 7-개 구성원의 헤테로사이클을 형성한다.
  10. 제9항에 있어서, 중간체를 산화시키기전에 하기 일반식의 치환 티오아미드를 단리시키는 방법:
    상기식에서, R, R1및 R2는 제1항에서 정의한 바와 같다.
  11. 하기 일반식의 나트릴을 나머지 분자에 영향을 주지 않고 치환 아미드로 전환시키고, 필요하다면 얻어진 생성물을 산 부가염으로 전환시켜 페노티아진 유도체를 제조하는 방법:
    상기식에서, R1및 R2는 제1항에서 정의한 바와 같다.
  12. 하기 일반식의 산을 나머지 분자에 영향을 주지 않고 치환 아미드로 전환 시키고 필요하다면 얻어진 생성물을 산 부가염으로 전환시키는, 제1항에 따르는 페노티아진 유도체의 제조방법.
  13. 인체나 동물체에 있어서, 원하는 통각결여(analgesia)상태를 얻기에 충분한, 제1항에 따르는 페노티아진 유도체 양을 인체나 동물체에 투여하는 것을 포함하는, 통각결여를 얻는 방법.
  14. 제13항에 있어서, 유도체가 N-프로필-10[1-피롤리디닐)-2-프로필]-2-페노티아진카르복스 아미드 또는 그의 이성질체 형태인 방법.
  15. 제13항에 있어서, 유도체가 N-(3-메틸부틸)-10-[1-(1-피롤리디닐)-2-프로필]-2-페노타아진카르복스아미드 또는 그의 이성질체인 방법.
  16. 제13항에 있어서, 유도체가 N-(2-메틸프로필)-10[1-(1-피롤리디닐)-2-프로필]-2-페노티아진카르복스 아미드 또는 그의 이성질체인 방법.
  17. 제13항에 있어서, 유도체가 N-부틸-10-[1-(1-피롤리디닐)-2-프로필]-2-페노티아진카르복스아미드 또는 그의 이성질체인 방법.
  18. 제13항에 있어서, 유도체가 N-(3-메틸부틸)-10-(1-피페리디노-2-프로필)-2-페노티아진 카르복스아미드 또는 그의 이성질체인 방법.
  19. 인체 또는 동물체에 있어서, 이뇨 효과의 원하는 수준을 얻는데 충분한, 제1항에 따른 페노티아진 유도체양을 인체 또는 동물체에 투여하는 것을 포함하는, 이뇨 효과를 얻는 방법.
  20. 제19항에 있어서, 유도체가 N-프로필-10-[1-(1-피롤리디닐)-2-프로필]-2-페노티아진카르복스 아미드 또는 그의 이성질체인 방법.
  21. 제19항에 있어서, 유도체가 N-(3-메틸부틸)-10-[1-(1-피롤리디닐)-2-프로필]-2-페노티아진카르복스 아미드 또는 그의 이성질체인 방법.
  22. 제19항에 있어서, 유도체가 N-(2-메틸프로필)-10-[1-(1-피롤리디닐)-2-프로필]-2-페노티아진카르복스아미드 또는 그의 이성질체인 방법.
  23. 제19항에 있어서, 유도체가 N-부틸-10-[1-(1-피롤리디닐)-2-프로필]-2-페노티아진카르복스아미드 또는 그의 이성질체인 방법.
  24. 제19항에 있어서, 유도체가 N-(3-메틸부틸)-10-(1-피페리디노-2-프로필]-2-페노리아진카르복스아미드 또는 그의 이성질체인 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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