KR900016138A - 피리딘 유도체 - Google Patents

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Abstract

내용 없음.

Description

피리딘 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (15)

  1. 다음 일반식(I)의 화합물, 이의 헤테로방향족 N-산화물 또는 약제학적으로 허용가능한 이의 산부가염 :
    상기식에서, z는 0, 1 또는 2이고; R은 수소, 히드록시, 저급알킬, 저급알콕시, 할로겐, 트리플루오로메틸, 니트로, 아미노, (저급)알킬 아미노 또는 디(저급)알킬아미노이며; (A) R1은 수소 또는 저급알킬이고; R2는 (a) 수소 (b) 저급알킬, 또는 (c) -(CH2)n-R3, -CH2-CH=CH-(CH2)m-R3또는 -CH2·C≡C·(CH2)m-R3이며, 이때 n은 1내지 6이고, m은 0내지 3이며, R3은 (i) 아릴, (ii) CN, (iii) OR4(이때, R4는 수소, (저급)알콕시 카보닐, 아릴 또는 아릴(저급)알킬이다). (iv) COOR5(이때, R5는 수소, 저급알킬 또는 페닐(저급)알킬이다), (v) CONR15R16(이때, R15및 R16은 독립적으로 수소, 저급알킬, 또는 페닐(저급)알킬이다), (vi) 구조식의 환, 또는 (vii) 식 -NR6R7(이때, R6및 R7은 독립적으로 수소, 저급알킬, 아릴 또는 아릴(저급)알킬이다)의 그룹, 또는 식-COR8또는 SO2R9{이때, R8은 저급알킬, 저급알콕시, 아릴(저급)알킬, 아릴, 아다만틸, 헤테로아릴 또는 식 -NHR10(이때, R10은 수소, 저급알킬, 할로(저급)알킬, 아릴, 아릴(저급)알킬 또는 헤테로아릴)이다 이고; R9는 저급알킬, 할로(저급)알킬, (저급)알콕시카보닐(저급)알킬, 아릴 또는 식 NR11R12(이때, R11및 R12는 독립적으로 수소, 저급알킬 또는 아리(저급)알킬이다)이다}의 그룹이거나; R6과 R7은 이들이 결합하는 질소원자와 함께 식
    (이때, p는 1또는 2이고, R17은 수소, 저급알킬, 아릴 또는 아릴(저급)알킬이다)의 그룹이거나; (B) R1과 R2는 이들이 결합하는 질소원자와 함께{이때, q는 0, 1, 2 또는 3이고, R13은 수소, 저급알킬, 히드록시, 저급알콕시, 아미노, 저급알카노일아미노 또는 식 -COR8, (이때, R8은 상기에서 정의한 바와 같다)},(이때 R13은 상기에서 정의한 바와 같다),{이때, R14는 수소, 저급 알킬, 아릴, 아릴(저급)알킬, 식 -COR8(이때, R8은 상기에서 정의한 바와 같다) 또는(이때, R 및 Z는 상기에서 정의한 바와 같다)이고, R20은 수소, 저급알킬 또는 저급알콕시이다) 및이때, R20은 상기에서 정의한 바와 같다)중에서 선택된 헤테로 시클릭환이다.
  2. 제1항에 있어서, Z가 1인 화합물.
  3. 제1 또는 제2항에 있어서, R이 수소인 화합물.
  4. 제1항 내지 제3항중의 어느 한 항에 있어서, -NR1R2(이때, q 및 R13은 제1항에서 정의한 바와 같다)인 화합물.
  5. 제4항에 있어서, q가 0인 화합물.
  6. 7-아제티디노-5,6,7,8-테트라하이드로퀴놀린 또는 약제학적으로 허용가능한 이의 산부가염.
  7. (+)- 또는 (-)-7-아제티디노-5,6,7,8-테트라하이드로퀴놀린 또는 약제학적으로 허용가능한 이의 산부가염.
  8. 제1항에 있어서, 5,6,7,8-테트라하이드로-7-(메틸아미노)퀴놀린, 5,6,7,8-테트라하이드로-7-디메틸아미노퀴놀린, 5,6,7,8-테트라하이드로-7-(N-메틸-N-프로필아미노)퀴놀린, 5,6,7,8-테트라하이드로-7-(N-메틸-N-부틸아미노)퀴놀린, 5,6,7,8-테트라하이드로-7-[N-메틸-N-(2,2-디메틸프로필)-아미노]퀴놀린, 5,6,7,8-테트라하이드로-7-[N-메틸-N-(페닐에틸)아미노]-퀴놀린, 5,6,7,8-테트라하이드로-7-(1-프로필아미노)퀴놀린, 5,6,7,8-테트라하이드로-7-(1,1-디프로필아미노)퀴놀린, 5,6,7,8-테트라하이로-7-[N-[2-(2,3-디히드로-1,4-벤조디옥시닐]메틸-N-프로필]아미노퀴놀린, 8-5,6,7,8-테트라하이드로퀴놀린-7-일)-N-메틸]-아미노부틸]-8-아자스피로[4,5]데칸-7,9-디온, 7-[N-[2-(아미노에틸)]-N-프로필]아미노-5,6,7,8-테트라하이드로퀴놀린, 4-플루오로-N-[2-[N′-(5,6,7,8-테트라하이드로퀴놀린-7-일)-N′-프로필]아미노에틸]벤즈아미드, 7-아미노-5,6,7,8-테트라하이드로-N-[2-[2-(2,3-디하이드로-1,4-벤조디옥시닐)]에틸]-N-메틸퀴놀린, 5,6,7,8-테트라하이드로-N-메틸-N-[3-(2,6-디메톡시페녹시)프로필]-7-아미노퀴놀린, 2,6-디플루오로-N-[7-(5,6,7,8-테트라하이드로퀴놀린)]-N-메틸페닐아세트아미드, 7-[N-[2-(2,6-디플루오로페닐)에틸]-N-메틸아미노] 5,6,7,8-테트라하이드로퀴놀린, 5,6,7,8-테트라하이드로-4-메틸-7-(N,N-디프로필아미노)-퀴놀린, 5,6,7,8-테트라하이드로-3-메틸-7-(N,N-디프로필아미노)-퀴놀린, 4-클로로-5,6,7,8-테트라하이드로-7-(N,N-디프로필아미노)-퀴놀린, 5,6,7,8-테트라하이드로-4-메톡시-7-(N,N-디프로필아미노)-퀴놀린, 5,6,7,8-테트라하이드로-7-[N-[2-(2,3-디하이드로-1,4-벤조디옥시닐)]메틸]-N-메틸]아미노퀴놀린, 5,6,7,8-테트라하이드로-7-(1-페닐에틸)아미노퀴놀린, 7-아미노-5,6,7,8-테트라하이드로퀴놀린, N-[7-(5,6,7,8-테트라하이드로퀴놀리닐)]-N-메틸아미노 아세토니트릴, 7-[N-(2-아미노에틸)-N-메틸]아미노-5,6,7,8-테트라하이드로퀴놀린, 4-플루오로-N-[2-[N′-(5,6,7,8-테트라하이드로퀴놀린-7-일)-N′-메틸]아미노에틸]벤즈아미드, N-[2-[N′-(5,6,7,8-테트라하이드로퀴놀린-7-일)-N′-메틸]아미노에틸]-2,6-디플루오로페닐아세트아미드, 5,6,7,8-테트라하이드로-7-(페닐아미노)퀴놀린, 5,6,7,8-테트라하이드로-7-피페리디노퀴놀린, 5,6,7,8-테트라하이드로-7-피롤리디노퀴놀린, 5,6,7,8-테트라하이드로-7-모르폴리노퀴놀린, 5,6,7,8-테트라하이드로-7-[1-[4-(2-메톡시페닐)-피페라지닐]퀴놀린, 5,6,7,8-테트라하이드로-7-(페닐메틸아미노)퀴놀린, 피페라진-1,4-비스[7,7′-(5,6,7,8-테트라하이드로퀴놀린)], 5,6,7,8-테트라하이드로-7-[1-(4-페닐메틸)피페라지닐]-퀴놀린, 또는 5,6,7,8-테트라하이드로-7-[2-(2,3-디하이드로-1,4-벤조디옥시닐)메틸아미노]퀴놀린인 화합물 또는 약제학적으로 허용가능한 이의 산부가염.
  9. 다음 일반식(II)의 화합물을 다음 일반식(III)의 아민 또는 보호된 형태의 아민과 반응시키고, 경우에 따라서는, 어떠한 전구체 그룹 R2를 목적하는 그룹 R2로 전환시키고/거나 어떠한 보호기를 제거하는 단계를 포함함을 특징으로 하여, 제1항에서 청구한 화합물을 제조하는 방법.
    NHR′R2(III)
    상기식에서, R, z 및 R1은 제1항에서 정의한 바와 같고; R2는 제1항에서 정의한 바와 같거나 그룹 R2의 전구체이다.
  10. 다음 일반식(V)의 화합물을 환원시켜 다음 일반식(VI)의 아민을 수득하고, 경우에 따라서는, 이를 다음 일반식(I)의 또다른 화합물로 전환시키는 단계를 포함함을 특징으로 하여, 제1항에서 청구한 화합물을 제조하는 방법.
    상기식에서, Z, R, R1및 R2는 제1항에서 정의한 바와 같고; 일반식(V)에서 R18은 저급알킬이고, R19는 수소이거나, R18은 수소 또는 저급알킬이고, R19는 저급알킬 또는 아릴(저급)알킬이며; 일반식(VI)에서 R18은 수소 또는 저급알킬이다.
  11. 제1항 내지 제8항 중의 어느 한 항에서 청구한 화합물을 약제학적으로 허용가능한 담체와 함께 함유하는 약제학적 조성물.
  12. 제1항 내지 제8항 중의 어느 한 항에 있어서, 약제로서 사용하기 위한 화합물.
  13. 제4항 내지 제7항 중의 어느 한 항에 있어서, 혈압강하제로서 사용하기 위한 화합물.
  14. 다음 일반식(V)의 화합물.
    상기식에서, z 및 R은 제1항에서 정의한 바와 같고; R18은 저급알킬이고, R19는 수소이거나; R18은 수소 또는 저급알킬이고, R19는 저급알킬 또는 아릴(저급)알킬이다.
  15. 다음 일반식(VIIa), (VIIIb) 또는 (VIIIc)의 화합물.
    상기식에서, z, m, n, R, R1및 R3은 제1항에서 정의한 바와 같다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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