KR970703333A - 5-HT_1A 길항제로서의 피페라진 유도체(Piperazine derivatives as 5-HT_1A antagonists) - Google Patents

5-HT_1A 길항제로서의 피페라진 유도체(Piperazine derivatives as 5-HT_1A antagonists) Download PDF

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Abstract

본 발명은 임의로 약제학적으로 허용되는 산 부가염의 형태인 하기 화학식 (A)의 화합물에 관한 것이다.
상기 식에서, Ra및 Rb는 각각 수소 또는 메틸이고, Rc는 수소, 할로 또는 C1-4알킬이다.
상기 화합물은 CNS 질환의 치료에 유용하다.

Description

5-HT1A길항제로서의 피페라진 유도체(Piperazine derivatives as 5-HT1Aantagonists)
[도면의 간단한 설명]
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (14)

  1. 화학식 (A)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염.
    상기 식에서, Ra및 Rb는 각각 수소 또는 메틸이고, Rc는 수소, 할로 또는 C1-4알킬이다.
  2. 제1항에 있어서, Rc가 수소인 화합물.
  3. (R)-N-(1-메틸-2-(4-인돌릴-l-피페라지닐에틸)-N-(2-피리딜)사이클로헥산카복스아미드 또는 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염.
  4. (R)-N-(2-메틸-(4-인돌릴-1-피페라지닐)에틸)-N-(2-(피리딜)사이클로헥산카복스아미드 또는 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염.
  5. N-[2-(4-(4-인돌릴)-1-피페라지닐)에틸]-N-(2-피리딜)사이클로헥산카복스아미드 또는 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염.
  6. 약제학적으로 허용되는 희석제 또는 담체와 배합된 제1항 내지 제5항 중 어느 한 항에 따른 화합물을 포함하는 약제학적 조성물.
  7. CNS 질환의 치료에 있어서, 제1항 내지 제5항 중 어느 한 항에 따른 화합물의 용도.
  8. CNS 질환의 치료용 약제를 제조하기 위한, 제1항 내지 제5항 중 어느 한 항에 따른 화합물의 용도.
  9. CNS 질환의 치료를 필요로 하는 포유동물에게 제1항 내지 제5항 중 어느 한 항에 따른 화합물의 유효량을 투여함을 포함하는, 상기 CNS 질환의 치료 방법.
  10. 화학식 (B)의 아민.
    상기 식에서, Ra및 Rb는 각각 수소 또는 메틸이다.
  11. 화학식(B)의 아민을 사이클로헥산카복실산 또는 이의 아실화 유도체로 아실화시킴을 포함하는, 제2항 내지 제5항 중 어느 한 항에 따른 화합물의 제조방법.
    상기 식에서, Ra및 Rb는 각각 수소 또는 메틸이다.
  12. 화학식의 아미드를 화학식
    (여기서, Ra및 Rb는 각각 수소 또는 메틸이고, X1은 할로겐이거나 알킬- 또는 아릴-설포닐옥시 그룹과 같은 이탈 그룹이다)의 알킬화제로 아릴화시킴을 포함하는, 제2항 내지 제5항 중 어느 한항에 따른 화합물의; 제조방법.
  13. 화학식 (C)의 화합물을 화학식
    (여기서, Ra및 Rb는 각각 수소 또는 메틸이고, X1은 할로겐이거나 알킬- 또는 아릴-설포닐옥시 그룹과 같은 이탈 그룹이다)의 화합물로 알킬화시킴을 포함하는, 제2항 내지 제5항 중 어느 한 항에 따른 화합물의 제조방법.
  14. 화학식
    의 Nind-보호된 유도체와 2-플루오로피리딘 N-옥사이드를 반응시킨 다음 연속해서 보호 그룹과 N-옥사이드 그룹을 제거함을 포함하는, 제2항 내지 제5항 중 어느 한 항에 따른 화합물의 제조방법.
    ※ 참고사항:최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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