JPH09510695A - 8−アザ、6−アザ、および6,8−ジアザ−1,4−ジヒドロキノキサリン−2,3−ジオン類およびそのグリシン/nmdaリセプターに対するアンタゴニストとしての使用 - Google Patents
8−アザ、6−アザ、および6,8−ジアザ−1,4−ジヒドロキノキサリン−2,3−ジオン類およびそのグリシン/nmdaリセプターに対するアンタゴニストとしての使用Info
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Abstract
Description
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1.(A)発作、虚血、CNS損傷、もしくは低血糖症に伴うニューロン損失 、あるいは(B)手術の神経学的悪影響を治療する、または予防する方法であっ て、そのような治療または予防を必要とする動物に、式: [式中、 nは0または1であり; R1およびR2は独立して、ニトロ、アミノ、ハロ、ハロアルキル、シアノ、ア ルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アジド、アシルアミノ、ア ルキルスルホニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ト リアルキルシリル−置換アルコキシ、アリールオキシ、置換アリールオキシ、ヘ テロアリールオキシ、複素環式基、複素環式オキシ基、アルアルコキシ、または ハロアルコキシであり;またR3は水素またはフルオロであるか;あるいは R1は水素またはフルオロであり;またR2およびR3は独立して、ニトロ、ア ミノ、ハロ、ハロアルキル、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、 アルキニル、アジド、アシルアミノ、アルキルスルホニル、アリール、置換アリ ール、ヘテロアリール、アルコキシ、トリアルキルシリル−置換アルコキシ、ア リールオキシ、置換アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、複素環式基、複素 環式オキシ基、アルアルコキシ、またはハロアルコキシであり;また RaおよびRbは独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、−CH2CONHAr、 −NHCONHAr、−NHCOCH2Ar、もしくは−COCH2Ar(式中、Ar はアリール基である)、または式: (式中、R9は水素、1〜6個の炭素原子からなる低級アルキル、もしくはアリ ールであり;R10は水素、もしくは1〜6個の炭素原子からなる低級アルキルで あり;mは0〜5の整数であり;またR11は水素、C1-6アルキル、もしくはア ルアルキルである) を有する基である。 ただし、Raが水素以外であるとき、Rbは水素であって、R3は水素またはフ ルオロであり;またRbが水素以外であるとき、Raは水素であって、R1は水素 またはフルオロである。] で示される化合物またはそれらの薬学的に許容し得る塩の有効量を投与すること からなる方法。 2.(A)発作、虚血、CNS損傷、もしくは低血糖症に伴うニューロン損失 、あるいは(B)手術の神経学的悪影響を治療する、または予防する方法であっ て、そのような治療または予防を必要とする動物に、式: [式中、 nは0または1であり; R1、R2およびR3は独立して、水素、ニトロ、アミノ、ハロ、ハロアルキル 、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アジド、アシ ル アミノ、アルキルスルホニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、アル コキシ、トリアルキルシリル−置換アルコキシ、アリールオキシ、置換アリール オキシ、ヘテロアリールオキシ、複素環式基、複素環式オキシ基、アルアルコキ シ、またはハロアルコキシであり;また RaおよびRbは独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、−CH2CONHAr、 −NHCONHAr、−NHCOCH2Ar、もしくは−COCH2Ar(式中、Ar はアリール基である)、または式: (式中、R9は水素、1〜6個の炭素原子からなる低級アルキル、もしくはアリ ールであり;R10は水素、もしくは1〜6個の炭素原子からなる低級アルキルで あり;mは0〜5の整数であり;またR11は水素、C1-6アルキル、もしくはア ルアルキルである) を有する基である。 ただし、R1、R2およびR3のうち少なくとも1つはハロまたはハロアルキル であり、またRaが水素以外であるとき、Rbは水素であって、R3は水素または フルオロであり;またRbが水素以外であるとき、Raは水素であって、R1は水 素またはフルオロである。] で示される化合物またはそれらの薬学的に許容し得る塩の有効量を投与すること からなる方法。 3.(A)発作、虚血、CNS損傷、もしくは低血糖症に伴うニューロン損失 、あるいは(B)手術の神経学的悪影響を治療する、または予防する方法であっ て、そのような治療または予防を必要とする動物に、式: [式中、 nは0または1であり; R4、R5およびR6は独立して、水素、ニトロ、アミノ、ハロ、ハロアルキル 、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アジド、アシ ルアミノ、アルキルスルホニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、ア ルコキシ、トリアルキルシリル−置換アルコキシ、アリールオキシ、置換アリー ルオキシ、ヘテロアリールオキシ、複素環式基、複素環式オキシ基、アルアルコ キシ、またはハロアルコキシであり;また RcおよびRdは独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、−CH2CONHAr、 −NHCONHAr、−NHCOCH2Ar、もしくは−COCH2Ar(式中、Ar はアリール基である)、または式: (式中、R9は水素、1〜6個の炭素原子からなる低級アルキル、もしくはアリ ールであり;R10は水素、もしくは1〜6個の炭素原子からなる低級アルキルで あり;mは0〜5の整数であり;またR11は水素、C1-6アルキル、もしくはア ルアルキルである) を有する基である。 ただし、 Rcが水素以外であるとき、Rdは水素であって、nは0であり;また Rdが水素以外であるとき、Rcは水素であって、R4は水素またはフルオロで あり; さらにnが0であるとき、R4、R5およびR6は水素ではなく;またはnが0 であるとき、R4およびR6は水素ではなく;またはnが0であるとき、Rcおよ びRdのうちの1つは水素ではなく;またはnが1であるとき、R4は水素もしく はフルオロであって、Rcは水素である。] で示される化合物またはそれらの薬学的に許容し得る塩の有効量を投与すること からなる方法。 4.nが1であり、R5およびR6が水素ではなく、またRc、RdおよびR4が 水素である、請求項3に記載の方法。 5.(A)発作、虚血、CNS損傷、もしくは低血糖症に伴うニューロン損失 、あるいは(B)手術の神経学的悪影響を治療する、または予防する方法であっ て、そのような治療または予防を必要とする動物に、式: [式中、 nは0または1であり; R4、R5およびR6は独立して、ニトロ、アミノ、ハロ、ハロアルキル、シア ノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アジド、アシルアミ ノ、アルキルスルホニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、アルコキ シ、トリアルキルシリル−置換アルコキシ、アリールオキシ、置換アリールオキ シ、ヘテロアリールオキシ、複素環式基、複素環式オキシ基、アルアルコキシ、 またはハロアルコキシであり;また RcおよびRdは独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、−CH2CONHAr、 −NHCONHAr、−NHCOCH2Ar、もしくは−COCH2Ar(式中、Ar はアリール基である)、または式: (式中、R9は水素、1〜6個の炭素原子からなる低級アルキル、もしくはアリ ールであり;R10は水素、もしくは1〜6個の炭素原子からなる低級アルキルで あり;mは0〜5の整数であり;またR11は水素、C1-6アルキル、もしくはア ルアルキルである) を有する基である。 ただし、 Rcが水素以外であるとき、Rdは水素であって、nは0であり;また Rdが水素以外であるとき、Rcは水素であって、R4はフルオロである。] で示される化合物またはそれらの薬学的に許容し得る塩の有効量を投与すること からなる方法。 6.(A)発作、虚血、CNS損傷、もしくは低血糖症に伴うニューロン損失 、あるいは(B)手術の神経学的悪影響を治療する、または予防する方法であっ て、そのような治療または予防を必要とする動物に、式: [式中、 nは0または1であり; R4、R5およびR6は独立して、水素、ニトロ、アミノ、ハロ、ハロアルキル 、 シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アジド、アシル アミノ、アルキルスルホニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、アル コキシ、トリアルキルシリル−置換アルコキシ、アリールオキシ、置換アリール オキシ、ヘテロアリールオキシ、複素環式基、複素環式オキシ基、アルアルコキ シ、またはハロアルコキシであり;また RcおよびRdは独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、−CH2CONHAr、 −NHCONHAr、−NHCOCH2Ar、もしくは−COCH2Ar(式中、Ar はアリール基である)、または式: (式中、R9は水素、1〜6個の炭素原子からなる低級アルキル、もしくはアリ ールであり;R10は水素、もしくは1〜6個の炭素原子からなる低級アルキルで あり;mは0〜5の整数であり;またR11は水素、C1-6アルキル、もしくはア ルアルキルである) を有する基である。 ただし、 Rcが水素以外であるとき、Rdは水素であって、nは0であり;また Rdが水素以外であるとき、Rcは水素であって、R4は水素またはフルオロで あり; さらにR4、R5およびR6のうち少なくとも1つはハロまたはハロアルキルで ある。] で示される化合物またはそれらの薬学的に許容し得る塩の有効量を投与すること からなる方法。 7.(A)発作、虚血、CNS損傷、もしくは低血糖症に伴うニューロン損失 、あるいは(B)手術の神経学的悪影響を治療する、または予防する方法であっ て、 そのような治療または予防を必要とする動物に、式: [式中、 nは0または1であり; R7およびR8は独立して、水素、ニトロ、アミノ、ハロ、ハロアルキル、シア ノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アジド、アシルアミ ノ、アルキルスルホニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、アルコキ シ、トリアルキルシリル−置換アルコキシ、アリールオキシ、置換アリールオキ シ、ヘテロアリールオキシ、複素環式基、複素環式オキシ基、アルアルコキシ、 またはハロアルコキシであり;また ReおよびRfは独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、−CH2CONHAr、 −NHCONHAr、−NHCOCH2Ar、もしくは−COCH2Ar(式中、Ar はアリール基である)、または式: (式中、R9は水素、1〜6個の炭素原子からなる低級アルキル、もしくはアリ ールであり;R10は水素、もしくは1〜6個の炭素原子からなる低級アルキルで あり;mは0〜5の整数であり;またR11は水素、C1-6アルキル、もしくはア ルアルキルである) を有する基である。 ただし、Reが水素以外であるとき、Rfは水素であって、nは0であり;また Rfが水素以外であるとき、Reは水素であって、R7は水素またはフルオロであ る。] で示される化合物またはそれらの薬学的に許容し得る塩の有効量を投与すること からなる方法。 8.該神経学的悪影響が手術の間または直後に脳内に留まる気泡の結果として 起こる、請求項1〜7のいずれか1つに記載の方法。 9.該神経学的悪影響が心肺バイパス術の結果として起こる、請求項1〜7の いずれか1つに記載の方法。 10.該神経学的悪影響が頸動脈内膜切除術の結果として起こる、請求項1〜 7のいずれか1つに記載の方法。 11.該ニューロン損失が痴呆に至る多発性発作の結果として起こる、請求項 1〜7のいずれか1つに記載の方法。 12.アルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、ハンチングトン病、およびダ ウン症候群から選択される神経変性疾患を治療する方法であって、そのような治 療を必要とする動物に、式: [式中、 nは0または1であり; R1およびR2は独立して、ニトロ、アミノ、ハロ、ハロアルキル、シアノ、ア ルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アジド、アシルアミノ、ア ルキルスルホニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ト リアルキルシリル−置換アルコキシ、アリールオキシ、置換アリールオキシ、ヘ テロアリールオキシ、複素環式基、複素環式オキシ基、アルアルコキシ、または ハロアルコキシであり;またR3は水素またはフルオロであるか;あるいは R1は水素またはフルオロであり;またR2およびR3は独立して、ニトロ、ア ミノ、ハロ、ハロアルキル、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、 アルキニル、アジド、アシルアミノ、アルキルスルホニル、アリール、置換アリ ール、ヘテロアリール、アルコキシ、トリアルキルシリル−置換アルコキシ、ア リールオキシ、置換アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、複素環式基、複素 環式オキシ基、アルアルコキシ、またはハロアルコキシであり;また RaおよびRbは独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、−CH2CONHAr、 −NHCONHAr、−NHCOCH2Ar、もしくは−COCH2Ar(式中、Ar はアリール基である)、または式: (式中、R9は水素、1〜6個の炭素原子からなる低級アルキル、もしくはアリ ールであり;R10は水素、もしくは1〜6個の炭素原子からなる低級アルキルで あり;mは0〜5の整数であり;またR11は水素、C1-6アルキル、もしくはア ルアルキルである) を有する基である。 ただし、Raが水素以外であるとき、Rbは水素であって、R3は水素またはフ ルオロであり;またRbが水素以外であるとき、Raは水素であって、R1は水素 またはフルオロである。] で示される化合物またはそれらの薬学的に許容し得る塩の有効量を投与すること からなる方法。 13.アルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、ハンチングトン病、およびダ ウン症候群から選択される神経変性疾患を治療する方法であって、そのような治 療を必要とする動物に、式: [式中、 nは0または1であり; R1、R2およびR3は独立して、水素、ニトロ、アミノ、ハロ、ハロアルキル 、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アジド、アシ ルアミノ、アルキルスルホニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、ア ルコキシ、トリアルキルシリル−置換アルコキシ、アリールオキシ、置換アリー ルオキシ、ヘテロアリールオキシ、複素環式基、複素環式オキシ基、アルアルコ キシ、またはハロアルコキシであり;また RaおよびRbは独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、−CH2CONHAr、 −NHCONHAr、−NHCOCH2Ar、もしくは−COCH2Ar(式中、Ar はアリール基である)、または式: (式中、R9は水素、1〜6個の炭素原子からなる低級アルキル、もしくはアリ ールであり;R10は水素、もしくは1〜6個の炭素原子からなる低級アルキルで あり;mは0〜5の整数であり;またR11は水素、C1-6アルキル、もしくはア ルアルキルである) を有する基である。 ただし、R1、R2およびR3のうち少なくとも1つはハロまたはハロアルキル であり、またRaが水素以外であるとき、Rbは水素であって、R3は水素または フルオロであり;またRbが水素以外であるとき、Raは水素であって、R1は水 素またはフルオロである。] で示される化合物またはそれらの薬学的に許容し得る塩の有効量を投与すること からなる方法。 14.アルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、ハンチングトン病、およびダ ウン症候群から選択される神経変性疾患を治療する方法であって、そのような治 療を必要とする動物に、式: [式中、 nは0または1であり; R4、R5およびR6は独立して、水素、ニトロ、アミノ、ハロ、ハロアルキル 、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アジド、アシ ルアミノ、アルキルスルホニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、ア ルコキシ、トリアルキルシリル−置換アルコキシ、アリールオキシ、置換アリー ルオキシ、ヘテロアリールオキシ、複素環式基、複素環式オキシ基、アルアルコ キシ、またはハロアルコキシであり;また RcおよびRdは独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、−CH2CONHAr、 −NHCONHAr、−NHCOCH2Ar、もしくは−COCH2Ar(式中、Ar はアリール基である)、または式: (式中、R9は水素、1〜6個の炭素原子からなる低級アルキル、もしくはアリ ールであり;R10は水素、もしくは1〜6個の炭素原子からなる低級アルキルで あり;mは0〜5の整数であり;またR11は水素、C1-6アルキル、もしくはア ルアルキルである) を有する基である。 ただし、 Rcが水素以外であるとき、Rdは水素であって、nは0であり;また Rdが水素以外であるとき、Rcは水素であって、R4は水素またはフルオロで あり; さらにnが0であるとき、R4、R5およびR6は水素ではなく;またはnが0 であるとき、R4およびR6は水素ではなく;またはnが0であるとき、Rcおよ びRdのうちの1つは水素ではなく;またはnが1であるとき、R4は水素もしく はフルオロであって、Rcは水素である。] で示される化合物またはそれらの薬学的に許容し得る塩の有効量を投与すること からなる方法。 15.nが1であり、R5およびR6が水素ではなく、またRc、RdおよびR4 が水素である、請求項14に記載の方法。 16.アルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、ハンチングトン病、およびダ ウン症候群から選択される神経変性疾患を治療する方法であって、そのような治 療を必要とする動物に、式: [式中、 nは0または1であり; R4、R5およびR6は独立して、ニトロ、アミノ、ハロ、ハロアルキル、シア ノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アジド、アシルアミ ノ、アルキルスルホニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、アルコキ シ、トリアルキルシリル−置換アルコキシ、アリールオキシ、置換アリールオキ シ、ヘテロアリールオキシ、複素環式基、複素環式オキシ基、アルアルコキシ、 またはハロアルコキシであり;また RcおよびRdは独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、−CH2CONHAr、 −NHCONHAr、−NHCOCH2Ar、もしくは−COCH2Ar(式中、Ar はアリール基である)、または式: (式中、R9は水素、1〜6個の炭素原子からなる低級アルキル、もしくはアリ ールであり;R10は水素、もしくは1〜6個の炭素原子からなる低級アルキルで あり;mは0〜5の整数であり;またR11は水素、C1-6アルキル、もしくはア ルアルキルである) を有する基である。 ただし、 Rcが水素以外であるとき、Rdは水素であって、nは0であり;また Rdが水素以外であるとき、Rcは水素であって、R4はフルオロである。] で示される化合物またはそれらの薬学的に許容し得る塩の有効量を投与すること からなる方法。 17.アルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、ハンチングトン病、およびダ ウン症候群から選択される神経変性疾患を治療する方法であって、そのような治 療を必要とする動物に、式: [式中、 nは0または1であり; R4、R5およびR6は独立して、水素、ニトロ、アミノ、ハロ、ハロアルキル 、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アジド、アシ ルアミノ、アルキルスルホニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、ア ルコキシ、トリアルキルシリル−置換アルコキシ、アリールオキシ、置換アリー ルオキシ、ヘテロアリールオキシ、複素環式基、複素環式オキシ基、アルアルコ キシ、またはハロアルコキシであり;また RcおよびRdは独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、−CH2CONHAr、 −NHCONHAr、−NHCOCH2Ar、もしくは−COCH2Ar(式中、Ar はアリール基である)、または式: (式中、R9は水素、1〜6個の炭素原子からなる低級アルキル、もしくはアリ ールであり;R10は水素、もしくは1〜6個の炭素原子からなる低級アルキルで あり;mは0〜5の整数であり;またR11は水素、C1-6アルキル、もしくはア ルアルキルである) を有する基である。 ただし、 Rcが水素以外であるとき、Rdは水素であって、nは0であり;また Rdが水素以外であるとき、Rcは水素であって、R4は水素またはフルオロで あり; さらにR4、R5およびR6のうち少なくとも1つはハロまたはハロアルキルで ある。] で示される化合物またはそれらの薬学的に許容し得る塩の有効量を投与すること からなる方法。 18.アルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、ハンチングトン病、およびダ ウン症候群から選択される神経変性疾患を治療する方法であって、そのような治 療を必要とする動物に、式: [式中、 nは0または1であり; R7およびR8は独立して、水素、ニトロ、アミノ、ハロ、ハロアルキル、シア ノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アジド、アシルアミ ノ、アルキルスルホニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、アルコキ シ、トリアルキルシリル−置換アルコキシ、アリールオキシ、置換アリールオキ シ、ヘテロアリールオキシ、複素環式基、複素環式オキシ基、アルアルコキシ、 またはハロアルコキシであり;また ReおよびRfは独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、−CH2CONHAr、 −NHCONHAr、−NHCOCH2Ar、もしくは−COCH2Ar(式中、Ar はアリール基である)、または式: (式中、R9は水素、1〜6個の炭素原子からなる低級アルキル、もしくはアリ ールであり;R10は水素、もしくは1〜6個の炭素原子からなる低級アルキルで あり;mは0〜5の整数であり;またR11は水素、C1-6アルキル、もしくはア ルアルキルである) を有する基である。 ただし、Reが水素以外であるとき、Rfは水素であって、nは0であり;また Rfが水素以外であるとき、Reは水素であって、R7は水素またはフルオロであ る。] で示される化合物またはそれらの薬学的に許容し得る塩の有効量を投与すること からなる方法。 19.NMDAリセプター複合体で興奮性アミノ酸を拮抗する方法であって、 それを必要とする動物に、式: [式中、 nは0または1であり; R1およびR2は独立して、ニトロ、アミノ、ハロ、ハロアルキル、シアノ、ア ルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アジド、アシルアミノ、ア ルキルスルホニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ト リアルキルシリル−置換アルコキシ、アリールオキシ、置換アリールオキシ、ヘ テロアリールオキシ、複素環式基、複素環式オキシ基、アルアルコキシ、または ハロアルコキシであり;またR3は水素またはフルオロであるか;あるいは R1は水素またはフルオロであり;またR2およびR3は独立して、ニトロ、ア ミノ、ハロ、ハロアルキル、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、 アルキニル、アジド、アシルアミノ、アルキルスルホニル、アリール、置換アリ ール、ヘテロアリール、アルコキシ、トリアルキルシリル−置換アルコキシ、ア リールオキシ、置換アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、複素環式基、複素 環式オキシ基、アルアルコキシ、またはハロアルコキシであり;また RaおよびRbは独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、−CH2CONHAr、 −NHCONHAr、−NHCOCH2Ar、もしくは−COCH2Ar(式中、Ar はアリール基である)、または式: (式中、R9は水素、1〜6個の炭素原子からなる低級アルキル、もしくはアリ ールであり;R10は水素、もしくは1〜6個の炭素原子からなる低級アルキルで あり;mは0〜5の整数であり;またR11は水素、C1-6アルキル、もしくはア ルアルキルである) を有する基である。 ただし、Raが水素以外であるとき、Rbは水素であって、R3は水素またはフ ルオロであり;またRbが水素以外であるとき、Raは水素であって、R1は水素 またはフルオロである。] で示される化合物またはそれらの薬学的に許容し得る塩の有効量を投与すること からなる方法。 20.NMDAリセプター複合体で興奮性アミノ酸を拮抗する方法であって、 そのような治療を必要とする動物に、式: [式中、 nは0または1であり; R1、R2およびR3は独立して、水素、ニトロ、アミノ、ハロ、ハロアルキル 、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アジド、アシ ルアミノ、アルキルスルホニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、ア ルコキシ、トリアルキルシリル−置換アルコキシ、アリールオキシ、置換アリー ルオキシ、ヘテロアリールオキシ、複素環式基、複素環式オキシ基、アルアルコ キシ、またはハロアルコキシであり;また RaおよびRbは独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、−CH2CONHAr、 −NHCONHAr、−NHCOCH2Ar、もしくは−COCH2Ar(式中、Ar はアリール基である)、または式: (式中、R9は水素、1〜6個の炭素原子からなる低級アルキル、もしくはアリ ールであり;R10は水素、もしくは1〜6個の炭素原子からなる低級アルキルで あり;mは0〜5の整数であり;またR11は水素、C1-6アルキル、もしくはア ルアルキルである) を有する基である。 ただし、R1、R2およびR3のうち少なくとも1つはハロまたはハロアルキル であり、またRaが水素以外であるとき、Rbは水素であって、R3は水素または フルオロであり;またRbが水素以外であるとき、Raは水素であって、R1は水 素またはフルオロである。] で示される化合物またはそれらの薬学的に許容し得る塩の有効量を投与すること からなる方法。 21.NMDAリセプター複合体で興奮性アミノ酸を拮抗する方法であって、 それを必要とする動物に、式: [式中、 nは0または1であり; R4、R5およびR6は独立して、水素、ニトロ、アミノ、ハロ、ハロアルキル 、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アジド、アシ ルアミノ、アルキルスルホニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、ア ルコキシ、トリアルキルシリル−置換アルコキシ、アリールオキシ、置換アリー ルオキシ、ヘテロアリールオキシ、複素環式基、複素環式オキシ基、アルアルコ キシ、またはハロアルコキシであり;また RcおよびRdは独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、−CH2CONHAr、 −NHCONHAr、−NHCOCH2Ar、もしくは−COCH2Ar(式中、Ar はアリール基である)、または式: (式中、R9は水素、1〜6個の炭素原子からなる低級アルキル、もしくはアリ ールであり;R10は水素、もしくは1〜6個の炭素原子からなる低級アルキルで あり;mは0〜5の整数であり;またR11は水素、C1-6アルキル、もしくはア ルアルキルである) を有する基である。 ただし、 Rcが水素以外であるとき、Rdは水素であって、nは0であり;また Rdが水素以外であるとき、Rcは水素であって、R4は水素またはフルオロで あり; さらにnが0であるとき、R4、R5およびR6は水素ではなく;またはnが0 であるとき、R4およびR6は水素ではなく;またはnが0であるとき、Rcおよ びRdのうちの1つは水素ではなく;またはnが1であるとき、R4は水素もしく はフルオロであって、Rcは水素である。] で示される化合物またはそれらの薬学的に許容し得る塩の有効量を投与すること からなる方法。 22.nが1であり、R5およびR6が水素ではなく、またRc、RdおよびR4 が水素である、請求項21に記載の方法。 23.NMDAリセプター複合体で興奮性アミノ酸を拮抗する方法であって、 そのような治療を必要とする動物に、式: [式中、 nは0または1であり; R4、R5およびR6は独立して、ニトロ、アミノ、ハロ、ハロアルキル、シア ノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アジド、アシルアミ ノ、アルキルスルホニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、アルコキ シ、トリアルキルシリル−置換アルコキシ、アリールオキシ、置換アリールオキ シ、ヘテロアリールオキシ、複素環式基、複素環式オキシ基、アルアルコキシ、 またはハロアルコキシであり;また RcおよびRdは独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、−CH2CONHAr、 −NHCONHAr、−NHCOCH2Ar、もしくは−COCH2Ar(式中、Ar はアリール基である)、または式: (式中、R9は水素、1〜6個の炭素原子からなる低級アルキル、もしくはアリ ールであり;R10は水素、もしくは1〜6個の炭素原子からなる低級アルキルで あり;mは0〜5の整数であり;またR11は水素、C1-6アルキル、もしくはア ルアルキルである) を有する基である。 ただし、 Rcが水素以外であるとき、Rdは水素であって、nは0であり;また Rdが水素以外であるとき、Rcは水素であって、R4はフルオロである。] で示される化合物またはそれらの薬学的に許容し得る塩の有効量を投与すること からなる方法。 24.NMDAリセプター複合体で興奮性アミノ酸を拮抗する方法であって、 それを必要とする動物に、式: [式中、 nは0または1であり; R4、R5およびR6は独立して、水素、ニトロ、アミノ、ハロ、ハロアルキル 、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アジド、アシ ルアミノ、アルキルスルホニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、ア ルコキシ、トリアルキルシリル−置換アルコキシ、アリールオキシ、置換アリー ルオキシ、ヘテロアリールオキシ、複素環式基、複素環式オキシ基、アルアルコ キシ、またはハロアルコキシであり;また RcおよびRdは独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、−CH2CONHAr、 −NHCONHAr、−NHCOCH2Ar、もしくは−COCH2Ar(式中、Ar はアリール基である)、または式: (式中、R9は水素、1〜6個の炭素原子からなる低級アルキル、もしくはアリ ールであり;R10は水素、もしくは1〜6個の炭素原子からなる低級アルキルで あり;mは0〜5の整数であり;またR11は水素、C1-6アルキル、もしくはア ルアルキルである) を有する基である。 ただし、 Rcが水素以外であるとき、Rdは水素であって、nは0であり;また Rdが水素以外であるとき、Rcは水素であって、R4は水素またはフルオロで あり; さらにR4、R5およびR6のうち少なくとも1つはハロまたはハロアルキルで ある。] で示される化合物またはそれらの薬学的に許容し得る塩の有効量を投与すること からなる方法。 25.NMDAリセプター複合体で興奮性アミノ酸を拮抗する方法であって、 それを必要とする動物に、式: [式中、 nは0または1であり; R7およびR8は独立して、水素、ニトロ、アミノ、ハロ、ハロアルキル、シア ノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アジド、アシルアミ ノ、アルキルスルホニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、アルコキ シ、トリアルキルシリル−置換アルコキシ、アリールオキシ、置換アリールオキ シ、ヘテロアリールオキシ、複素環式基、複素環式オキシ基、アルアルコキシ、 またはハロアルコキシであり;また ReおよびRfは独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、−CH2CONHAr、 −NHCONHAr、−NHCOCH2Ar、もしくは−COCH2Ar(式中、Ar はアリール基である)、または式: (式中、R9は水素、1〜6個の炭素原子からなる低級アルキル、もしくはアリ ールであり;R10は水素、もしくは1〜6個の炭素原子からなる低級アルキルで あり;mは0〜5の整数であり;またR11は水素、C1-6アルキル、もしくはア ルアルキルである) を有する基である。 ただし、Reが水素以外であるとき、Rfは水素であって、nは0であり;また Rfが水素以外であるとき、Reは水素であって、R7は水素またはフルオロであ る。] で示される化合物またはそれらの薬学的に許容し得る塩の有効量を投与すること からなる方法。 26.慢性疼痛を治療する、または予防する方法であって、そのような治療を 必要とする動物に、式: [式中、 nは0または1であり; R1およびR2は独立して、ニトロ、アミノ、ハロ、ハロアルキル、シアノ、ア ルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アジド、アシルアミノ、ア ルキルスルホニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ト リアルキルシリル−置換アルコキシ、アリールオキシ、置換アリールオキシ、ヘ テロアリールオキシ、複素環式基、複素環式オキシ基、アルアルコキシ、または ハロアルコキシであり;またR3は水素またはフルオロであるか;あるいは R1は水素またはフルオロであり;またR2およびR3は独立して、ニトロ、ア ミノ、ハロ、ハロアルキル、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、 アルキニル、アジド、アシルアミノ、アルキルスルホニル、アリール、置換アリ ール、ヘテロアリール、アルコキシ、トリアルキルシリル−置換アルコキシ、ア リールオキシ、置換アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、複素環式基、複素 環式オキシ基、アルアルコキシ、またはハロアルコキシであり;また RaおよびRbは独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、−CH2CONHAr、 −NHCONHAr、−NHCOCH2Ar、もしくは−COCH2Ar(式中、Ar はアリール基である)、または式: (式中、R9は水素、1〜6個の炭素原子からなる低級アルキル、もしくはアリ ールであり;R10は水素、もしくは1〜6個の炭素原子からなる低級アルキルで あり;mは0〜5の整数であり;またR11は水素、C1-6アルキル、もしくはア ルアルキルである) を有する基である。 ただし、Raが水素以外であるとき、Rbは水素であって、R3は水素またはフ ルオロであり;またRbが水素以外であるとき、Raは水素であって、R1は水素 またはフルオロである。] で示される化合物またはそれらの薬学的に許容し得る塩の有効量を投与すること からなる方法。 27.慢性疼痛を治療する方法であって、そのような治療を必要とする動物に 、式: [式中、 nは0または1であり; R1、R2およびR3は独立して、水素、ニトロ、アミノ、ハロ、ハロアルキル 、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アジド、アシ ル アミノ、アルキルスルホニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、アル コキシ、トリアルキルシリル−置換アルコキシ、アリールオキシ、置換アリール オキシ、ヘテロアリールオキシ、複素環式基、複素環式オキシ基、アルアルコキ シ、またはハロアルコキシであり;また RaおよびRbは独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、−CH2CONHAr、 −NHCONHAr、−NHCOCH2Ar、もしくは−COCH2Ar(式中、Ar はアリール基である)、または式: (式中、R9は水素、1〜6個の炭素原子からなる低級アルキル、もしくはアリ ールであり;R10は水素、もしくは1〜6個の炭素原子からなる低級アルキルで あり;mは0〜5の整数であり;またR11は水素、C1-6アルキル、もしくはア ルアルキルである) を有する基である。 ただし、R1、R2およびR3のうち少なくとも1つはハロまたはハロアルキル であり、またRaが水素以外であるとき、Rbは水素であって、R3は水素または フルオロであり;またRbが水素以外であるとき、Raは水素であって、R1は水 素またはフルオロである。] で示される化合物またはそれらの薬学的に許容し得る塩の有効量を投与すること からなる方法。 28.慢性疼痛を治療する方法であって、そのような治療を必要とする動物に 、式: [式中、 nは0または1であり; R4、R5およびR6は独立して、水素、ニトロ、アミノ、ハロ、ハロアルキル 、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アジド、アシ ルアミノ、アルキルスルホニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、ア ルコキシ、トリアルキルシリル−置換アルコキシ、アリールオキシ、置換アリー ルオキシ、ヘテロアリールオキシ、複素環式基、複素環式オキシ基、アルアルコ キシ、またはハロアルコキシであり;また RcおよびRdは独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、−CH2CONHAr、 −NHCONHAr、−NHCOCH2Ar、もしくは−COCH2Ar(式中、Ar はアリール基である)、または式: (式中、R9は水素、1〜6個の炭素原子からなる低級アルキル、もしくはアリ ールであり;R10は水素、もしくは1〜6個の炭素原子からなる低級アルキルで あり;mは0〜5の整数であり;またR11は水素、C1-6アルキル、もしくはア ルアルキルである) を有する基である。 ただし、 Rcが水素以外であるとき、Rdは水素であって、nは0であり;また Rdが水素以外であるとき、Rcは水素であって、R4は水素またはフルオロで あり; さらにnが0であるとき、R4、R5およびR6は水素ではなく;またはnが0 であるとき、R4およびR6は水素ではなく;またはnが0であるとき、Rcおよ びRdのうちの1つは水素ではなく;またはnが1であるとき、R4は水素もしく はフルオロであって、Rcは水素である。] で示される化合物またはそれらの薬学的に許容し得る塩の有効量を投与すること からなる方法。 29.nが1であり、R5およびR6が水素ではなく、またRc、RdおよびR4 が水素である、請求項28に記載の方法。 30.慢性疼痛を治療する方法であって、そのような治療を必要とする動物に 、式: [式中、 nは0または1であり; R4、R5およびR6は独立して、ニトロ、アミノ、ハロ、ハロアルキル、シア ノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アジド、アシルアミ ノ、アルキルスルホニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、アルコキ シ、トリアルキルシリル−置換アルコキシ、アリールオキシ、置換アリールオキ シ、ヘテロアリールオキシ、複素環式基、複素環式オキシ基、アルアルコキシ、 またはハロアルコキシであり;また RcおよびRdは独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、−CH2CONHAr、 −NHCONHAr、−NHCOCH2Ar、もしくは−COCH2Ar(式中、Ar はアリール基である)、または式: (式中、R9は水素、1〜6個の炭素原子からなる低級アルキル、もしくはアリ ールであり;R10は水素、もしくは1〜6個の炭素原子からなる低級アルキルで あり;mは0〜5の整数であり;またR11は水素、C1-6アルキル、もしくはア ルアルキルである) を有する基である。 ただし、 Rcが水素以外であるとき、Rdは水素であって、nは0であり;また Rdが水素以外であるとき、Rcは水素であって、R4はフルオロである。] で示される化合物またはそれらの薬学的に許容し得る塩の有効量を投与すること からなる方法。 31.慢性疼痛を治療する方法であって、そのような治療を必要とする動物に 、式: [式中、 nは0または1であり; R4、R5およびR6は独立して、水素、ニトロ、アミノ、ハロ、ハロアルキル 、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アジド、アシ ルアミノ、アルキルスルホニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、ア ル コキシ、トリアルキルシリル−置換アルコキシ、アリールオキシ、置換アリール オキシ、ヘテロアリールオキシ、複素環式基、複素環式オキシ基、アルアルコキ シ、またはハロアルコキシであり;また RcおよびRdは独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、−CH2CONHAr、 −NHCONHAr、−NHCOCH2Ar、もしくは−COCH2Ar(式中、Ar はアリール基である)、または式: (式中、R9は水素、1〜6個の炭素原子からなる低級アルキル、もしくはアリ ールであり;R10は水素、もしくは1〜6個の炭素原子からなる低級アルキルで あり;mは0〜5の整数であり;またR11は水素、C1-6アルキル、もしくはア ルアルキルである) を有する基である。 ただし、 Rcが水素以外であるとき、Rdは水素であって、nは0であり;また Rdが水素以外であるとき、Rcは水素であって、R4は水素またはフルオロで あり; さらにR4、R5およびR6のうち少なくとも1つはハロまたはハロアルキルで ある。] で示される化合物またはそれらの薬学的に許容し得る塩の有効量を投与すること からなる方法。 32.慢性疼痛を治療する方法であって、そのような治療を必要とする動物に 、式: [式中、 nは0または1であり; R7およびR8は独立して、水素、ニトロ、アミノ、ハロ、ハロアルキル、シア ノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アジド、アシルアミ ノ、アルキルスルホニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、アルコキ シ、トリアルキルシリル−置換アルコキシ、アリールオキシ、置換アリールオキ シ、ヘテロアリールオキシ、複素環式基、複素環式オキシ基、アルアルコキシ、 またはハロアルコキシであり;また ReおよびRfは独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、−CH2CONHAr、 −NHCONHAr、−NHCOCH2Ar、もしくは−COCH2Ar(式中、Ar はアリール基である)、または式: (式中、R9は水素、1〜6個の炭素原子からなる低級アルキル、もしくはアリ ールであり;R10は水素、もしくは1〜6個の炭素原子からなる低級アルキルで あり;mは0〜5の整数であり;またR11は水素、C1-6アルキル、もしくはア ルアルキルである) を有する基である。 ただし、Reが水素以外であるとき、Rfは水素であって、nは0であり;また Rfが水素以外であるとき、Reは水素であって、R7は水素またはフルオロであ る。] で示される化合物またはそれらの薬学的に許容し得る塩の有効量を投与すること からなる方法。 33.不安を治療する、または予防する方法であって、そのような治療または 予防を必要とする動物に、式: [式中、 nは0または1であり; R1およびR2は独立して、ニトロ、アミノ、ハロ、ハロアルキル、シアノ、ア ルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アジド、アシルアミノ、ア ルキルスルホニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ト リアルキルシリル−置換アルコキシ、アリールオキシ、置換アリールオキシ、ヘ テロアリールオキシ、複素環式基、複素環式オキシ基、アルアルコキシ、または ハロアルコキシであり;またR3は水素またはフルオロであるか;あるいは R1は水素またはフルオロであり;またR2およびR3は独立して、ニトロ、ア ミノ、ハロ、ハロアルキル、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、 アルキニル、アジド、アシルアミノ、アルキルスルホニル、アリール、置換アリ ール、ヘテロアリール、アルコキシ、トリアルキルシリル−置換アルコキシ、ア リールオキシ、置換アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、複素環式基、複素 環式オキシ基、アルアルコキシ、またはハロアルコキシであり;また RaおよびRbは独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、−CH2CONHAr、 −NHCONHAr、−NHCOCH2Ar、もしくは−COCH2Ar(式中、Ar はアリール基である)、または式: (式中、R9は水素、1〜6個の炭素原子からなる低級アルキル、もしくはアリ ールであり;R10は水素、もしくは1〜6個の炭素原子からなる低級アルキルで あり;mは0〜5の整数であり;またR11は水素、C1-6アルキル、もしくはア ルアルキルである) を有する基である。 ただし、Raが水素以外であるとき、Rbは水素であって、R3は水素またはフ ルオロであり;またRbが水素以外であるとき、Raは水素であって、R1は水素 またはフルオロである。] で示される化合物またはそれらの薬学的に許容し得る塩の有効量を投与すること からなる方法。 34.不安を治療する、または予防する方法であって、そのような治療または 予防を必要とする動物に、式: [式中、 nは0または1であり; R1、R2およびR3は独立して、水素、ニトロ、アミノ、ハロ、ハロアルキル 、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アジド、アシ ルアミノ、アルキルスルホニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、ア ルコキシ、トリアルキルシリル−置換アルコキシ、アリールオキシ、置換アリー ル オキシ、ヘテロアリールオキシ、複素環式基、複素環式オキシ基、アルアルコキ シ、またはハロアルコキシであり;また RaおよびRbは独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、−CH2CONHAr、 −NHCONHAr、−NHCOCH2Ar、もしくは−COCH2Ar(式中、Ar はアリール基である)、または式: (式中、R9は水素、1〜6個の炭素原子からなる低級アルキル、もしくはアリ ールであり;R10は水素、もしくは1〜6個の炭素原子からなる低級アルキルで あり;mは0〜5の整数であり;またR11は水素、C1-6アルキル、もしくはア ルアルキルである) を有する基である。 ただし、R1、R2およびR3のうち少なくとも1つはハロまたはハロアルキル であり、またRaが水素以外であるとき、Rbは水素であって、R3は水素または フルオロであり;またRbが水素以外であるとき、Raは水素であって、R1は水 素またはフルオロである。] で示される化合物またはそれらの薬学的に許容し得る塩の有効量を投与すること からなる方法。 35.不安を治療する、または予防する方法であって、そのような治療または 予防を必要とする動物に、式: [式中、 nは0または1であり; R4、R5およびR6は独立して、水素、ニトロ、アミノ、ハロ、ハロアルキル 、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アジド、アシ ルアミノ、アルキルスルホニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、ア ルコキシ、トリアルキルシリル−置換アルコキシ、アリールオキシ、置換アリー ルオキシ、ヘテロアリールオキシ、複素環式基、複素環式オキシ基、アルアルコ キシ、またはハロアルコキシであり;また RcおよびRdは独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、−CH2CONHAr、 −NHCONHAr、−NHCOCH2Ar、もしくは−COCH2Ar(式中、Ar はアリール基である)、または式: (式中、R9は水素、1〜6個の炭素原子からなる低級アルキル、もしくはアリ ールであり;R10は水素、もしくは1〜6個の炭素原子からなる低級アルキルで あり;mは0〜5の整数であり;またR11は水素、C1-6アルキル、もしくはア ルアルキルである) を有する基である。 ただし、 Rcが水素以外であるとき、Rdは水素であって、nは0であり;また Rdが水素以外であるとき、Rcは水素であって、R4は水素またはフルオロで あり; さらにnが0であるとき、R4、R5およびR6は水素ではなく;またはnが0 であるとき、R4およびR6は水素ではなく;またはnが0であるとき、Rcおよ びRdのうちの1つは水素ではなく;またはnが1であるとき、R4は水素もしく はフルオロであって、Rcは水素である。] で示される化合物またはそれらの薬学的に許容し得る塩の有効量を投与すること からなる方法。 36.nが1であり、R5およびR6が水素ではなく、またRc、RdおよびR4 が水素である、請求項35に記載の方法。 37.不安を治療する、または予防する方法であって、そのような治療または 予防を必要とする動物に、式: [式中、 nは0または1であり; R4、R5およびR6は独立して、ニトロ、アミノ、ハロ、ハロアルキル、シア ノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アジド、アシルアミ ノ、アルキルスルホニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、アルコキ シ、トリアルキルシリル−置換アルコキシ、アリールオキシ、置換アリールオキ シ、ヘテロアリールオキシ、複素環式基、複素環式オキシ基、アルアルコキシ、 またはハロアルコキシであり;また RcおよびRdは独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、−CH2CONHAr、 −NHCONHAr、−NHCOCH2Ar、もしくは−COCH2Ar(式中、Ar はアリール基である)、または式: (式中、R9は水素、1〜6個の炭素原子からなる低級アルキル、もしくはアリ ールであり;R10は水素、もしくは1〜6個の炭素原子からなる低級アルキルで あり;mは0〜5の整数であり;またR11は水素、C1-6アルキル、もしくはア ルアルキルである) を有する基である。 ただし、 Rcが水素以外であるとき、Rdは水素であって、nは0であり;また Rdが水素以外であるとき、Rcは水素であって、R4はフルオロである。] で示される化合物またはそれらの薬学的に許容し得る塩の有効量を投与すること からなる方法。 38.不安を治療する、または予防する方法であって、そのような治療または 予防を必要とする動物に、式: [式中、 nは0または1であり; R4、R5およびR6は独立して、水素、ニトロ、アミノ、ハロ、ハロアルキル 、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アジド、アシ ルアミノ、アルキルスルホニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、ア ルコキシ、トリアルキルシリル−置換アルコキシ、アリールオキシ、置換アリー ルオキシ、ヘテロアリールオキシ、複素環式基、複素環式オキシ基、アルアルコ キシ、またはハロアルコキシであり;また RcおよびRdは独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、−CH2CONHAr、 −NHCONHAr、−NHCOCH2Ar、もしくは−COCH2Ar(式中、Ar はアリール基である)、または式: (式中、R9は水素、1〜6個の炭素原子からなる低級アルキル、もしくはアリ ールであり;R10は水素、もしくは1〜6個の炭素原子からなる低級アルキルで あり;mは0〜5の整数であり;またR11は水素、C1-6アルキル、もしくはア ルアルキルである) を有する基である。 ただし、 Rcが水素以外であるとき、Rdは水素であって、nは0であり;また Rdが水素以外であるとき、Rcは水素であって、R4は水素またはフルオロで あり; さらにR4、R5およびR6のうち少なくとも1つはハロまたはハロアルキルで ある。] で示される化合物またはそれらの薬学的に許容し得る塩の有効量を投与すること からなる方法。 39.不安を治療する、または予防する方法であって、そのような治療または 予防を必要とする動物に、式: [式中、 nは0または1であり; R7およびR8は独立して、水素、ニトロ、アミノ、ハロ、ハロアルキル、シア ノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アジド、アシルアミ ノ、アルキルスルホニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、アルコキ シ、トリアルキルシリル−置換アルコキシ、アリールオキシ、置換アリールオキ シ、ヘテロアリールオキシ、複素環式基、複素環式オキシ基、アルアルコキシ、 またはハロアルコキシであり;また ReおよびRfは独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、−CH2CONHAr、 −NHCONHAr、−NHCOCH2Ar、もしくは−COCH2Ar(式中、Ar はアリール基である)、または式: (式中、R9は水素、1〜6個の炭素原子からなる低級アルキル、もしくはアリ ールであり;R10は水素、もしくは1〜6個の炭素原子からなる低級アルキルで あり;mは0〜5の整数であり;またR11は水素、C1-6アルキル、もしくはア ルアルキルである) を有する基である。 ただし、Reが水素以外であるとき、Rfは水素であって、nは0であり;また Rfが水素以外であるとき、Reは水素であって、R7は水素またはフルオロであ る。] で示される化合物またはそれらの薬学的に許容し得る塩の有効量を投与すること からなる方法。 40.痙攣を治療する、または予防する方法であって、そのような治療または 予防を必要とする動物に、式: [式中、 nは0または1であり; R1およびR2は独立して、ニトロ、アミノ、ハロ、ハロアルキル、シアノ、ア ルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アジド、アシルアミノ、ア ルキルスルホニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ト リアルキルシリル−置換アルコキシ、アリールオキシ、置換アリールオキシ、ヘ テロアリールオキシ、複素環式基、複素環式オキシ基、アルアルコキシ、または ハロアルコキシであり;またR3は水素またはフルオロであるか;あるいは R1は水素またはフルオロであり;またR2およびR3は独立して、ニトロ、ア ミノ、ハロ、ハロアルキル、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、 アルキニル、アジド、アシルアミノ、アルキルスルホニル、アリール、置換アリ ール、ヘテロアリール、アルコキシ、トリアルキルシリル−置換アルコキシ、ア リールオキシ、置換アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、複素環式基、複素 環式オキシ基、アルアルコキシ、またはハロアルコキシであり;また RaおよびRbは独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、−CH2CONHAr、 −NHCONHAr、−NHCOCH2Ar、もしくは−COCH2Ar(式中、Ar はアリール基である)、または式: (式中、R9は水素、1〜6個の炭素原子からなる低級アルキル、もしくはアリ ールであり;R10は水素、もしくは1〜6個の炭素原子からなる低級アルキルで あり;mは0〜5の整数であり;またR11は水素、C1-6アルキル、もしくはア ルアルキルである) を有する基である。 ただし、Raが水素以外であるとき、Rbは水素であって、R3は水素またはフ ルオロであり;またRbが水素以外であるとき、Raは水素であって、R1は水素 またはフルオロである。] で示される化合物またはそれらの薬学的に許容し得る塩の有効量を投与すること からなる方法。 41.痙攣を治療する、または予防する方法であって、そのような治療または 予防を必要とする動物に、式: [式中、 nは0または1であり; R1、R2およびR3は独立して、水素、ニトロ、アミノ、ハロ、ハロアルキル 、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アジド、アシ ルアミノ、アルキルスルホニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、ア ルコキシ、トリアルキルシリル−置換アルコキシ、アリールオキシ、置換アリー ルオキシ、ヘテロアリールオキシ、複素環式基、複素環式オキシ基、アルアルコ キシ、またはハロアルコキシであり;また RaおよびRbは独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、−CH2CONHAr、 −NHCONHAr、−NHCOCH2Ar、もしくは−COCH2Ar(式中、Ar はアリール基である)、または式: (式中、R9は水素、1〜6個の炭素原子からなる低級アルキル、もしくはアリ ールであり;R10は水素、もしくは1〜6個の炭素原子からなる低級アルキルで あり;mは0〜5の整数であり;またR11は水素、C1-6アルキル、もしくはア ルアルキルである) を有する基である。 ただし、R1、R2およびR3のうち少なくとも1つはハロまたはハロアルキル であり、またRaが水素以外であるとき、Rbは水素であって、R3は水素または フルオロであり;またRbが水素以外であるとき、Raは水素であって、R1は水 素またはフルオロである。] で示される化合物またはそれらの薬学的に許容し得る塩の有効量を投与すること からなる方法。 42.痙攣を治療する、または予防する方法であって、そのような治療または 予防を必要とする動物に、式: [式中、 nは0または1であり; R4、R5およびR6は独立して、水素、ニトロ、アミノ、ハロ、ハロアルキル 、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アジド、アシ ルアミノ、アルキルスルホニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、ア ル コキシ、トリアルキルシリル−置換アルコキシ、アリールオキシ、置換アリール オキシ、ヘテロアリールオキシ、複素環式基、複素環式オキシ基、アルアルコキ シ、またはハロアルコキシであり;また RcおよびRdは独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、−CH2CONHAr、 −NHCONHAr、−NHCOCH2Ar、もしくは−COCH2Ar(式中、Ar はアリール基である)、または式: (式中、R9は水素、1〜6個の炭素原子からなる低級アルキル、もしくはアリ ールであり;R10は水素、もしくは1〜6個の炭素原子からなる低級アルキルで あり;mは0〜5の整数であり;またR11は水素、C1-6アルキル、もしくはア ルアルキルである) を有する基である。 ただし、 Rcが水素以外であるとき、Rdは水素であって、nは0であり;また Rdが水素以外であるとき、Rcは水素であって、R4は水素またはフルオロで あり; さらにnが0であるとき、R4、R5およびR6は水素ではなく;またはnが0 であるとき、R4およびR6は水素ではなく;またはnが0であるとき、Rcおよ びRdのうちの1つは水素ではなく;またはnが1であるとき、R4は水素もしく はフルオロであって、Rcは水素である。] で示される化合物またはそれらの薬学的に許容し得る塩の有効量を投与すること からなる方法。 43.nが1であり、R5およびR6が水素ではなく、またRc、RdおよびR4 が水素である、請求項42に記載の方法。 44.痙攣を治療する、または予防する方法であって、そのような治療または 予防を必要とする動物に、式: [式中、 nは0または1であり; R4、R5およびR6は独立して、ニトロ、アミノ、ハロ、ハロアルキル、シア ノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アジド、アシルアミ ノ、アルキルスルホニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、アルコキ シ、トリアルキルシリル−置換アルコキシ、アリールオキシ、置換アリールオキ シ、ヘテロアリールオキシ、複素環式基、複素環式オキシ基、アルアルコキシ、 またはハロアルコキシであり;また RcおよびRdは独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、−CH2CONHAr、 −NHCONHAr、−NHCOCH2Ar、もしくは−COCH2Ar(式中、Ar はアリール基である)、または式: (式中、R9は水素、1〜6個の炭素原子からなる低級アルキル、もしくはアリ ールであり;R10は水素、もしくは1〜6個の炭素原子からなる低級アルキルで あり;mは0〜5の整数であり;またR11は水素、C1-6アルキル、もしくはア ルアルキルである) を有する基である。 ただし、 Rcが水素以外であるとき、Rdは水素であって、nは0であり;また Rdが水素以外であるとき、Rcは水素であって、R4はフルオロである。] で示される化合物またはそれらの薬学的に許容し得る塩の有効量を投与すること からなる方法。 45.痙攣を治療する、または予防する方法であって、そのような治療または 予防を必要とする動物に、式: [式中、 nは0または1であり; R4、R5およびR6は独立して、水素、ニトロ、アミノ、ハロ、ハロアルキル 、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アジド、アシ ルアミノ、アルキルスルホニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、ア ルコキシ、トリアルキルシリル−置換アルコキシ、アリールオキシ、置換アリー ルオキシ、ヘテロアリールオキシ、複素環式基、複素環式オキシ基、アルアルコ キシ、またはハロアルコキシであり;また RcおよびRdは独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、−CH2CONHAr、 −NHCONHAr、−NHCOCH2Ar、もしくは−COCH2Ar(式中、Ar はアリール基である)、または式: (式中、R9は水素、1〜6個の炭素原子からなる低級アルキル、もしくはアリ ールであり;R10は水素、もしくは1〜6個の炭素原子からなる低級アルキルで あり;mは0〜5の整数であり;またR11は水素、C1-6アルキル、もしくはア ルアルキルである) を有する基である。 ただし、 Rcが水素以外であるとき、Rdは水素であって、nは0であり;また Rdが水素以外であるとき、Rcは水素であって、R4は水素またはフルオロで あり; さらにR4、R5およびR6のうち少なくとも1つはハロまたはハロアルキルで ある。] で示される化合物またはそれらの薬学的に許容し得る塩の有効量を投与すること からなる方法。 46.痙攣を治療する、または予防する方法であって、そのような治療または 予防を必要とする動物に、式: [式中、 nは0または1であり; R7およびR8は独立して、水素、ニトロ、アミノ、ハロ、ハロアルキル、シア ノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アジド、アシルアミ ノ、アルキルスルホニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、アルコキ シ、トリアルキルシリル−置換アルコキシ、アリールオキシ、置換アリールオキ シ、ヘテロアリールオキシ、複素環式基、複素環式オキシ基、アルアルコキシ、 またはハロアルコキシであり;また ReおよびRfは独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、−CH2CONHAr、 −NHCONHAr、−NHCOCH2Ar、もしくは−COCH2Ar(式中、Ar はアリール基である)、または式: (式中、R9は水素、1〜6個の炭素原子からなる低級アルキル、もしくはアリ ールであり;R10は水素、もしくは1〜6個の炭素原子からなる低級アルキルで あり;mは0〜5の整数であり;またR11は水素、C1-6アルキル、もしくはア ルアルキルである) を有する基である。 ただし、Reが水素以外であるとき、Rfは水素であって、nは0であり;また Rfが水素以外であるとき、Reは水素であって、R7は水素またはフルオロであ る。] で示される化合物またはそれらの薬学的に許容し得る塩の有効量を投与すること からなる方法。 47.麻酔を誘導する方法であって、そのような麻酔誘導を必要とする動物に 、式: [式中、 nは0または1であり; R1およびR2は独立して、ニトロ、アミノ、ハロ、ハロアルキル、シアノ、ア ルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アジド、アシルアミノ、ア ルキルスルホニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ト リアルキルシリル−置換アルコキシ、アリールオキシ、置換アリールオキシ、ヘ テロアリールオキシ、複素環式基、複素環式オキシ基、アルアルコキシ、または ハロアルコキシであり;またR3は水素またはフルオロであるか;あるいは R1は水素またはフルオロであり;またR2およびR3は独立して、ニトロ、ア ミノ、ハロ、ハロアルキル、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、 アルキニル、アジド、アシルアミノ、アルキルスルホニル、アリール、置換アリ ール、ヘテロアリール、アルコキシ、トリアルキルシリル−置換アルコキシ、ア リールオキシ、置換アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、複素環式基、複素 環式オキシ基、アルアルコキシ、またはハロアルコキシである。 ただし、Raが水素以外であるとき、Rbは水素であって、R3は水素またはフ ルオロであり;またRbが水素以外であるとき、Raは水素であって、R1は水素 またはフルオロである。] で示される化合物またはそれらの薬学的に許容し得る塩の有効量を投与すること からなる方法。 48.麻酔を誘導する方法であって、そのような麻酔誘導を必要とする動物に 、式: [式中、 nは0または1であり; R1、R2およびR3は独立して、水素、ニトロ、アミノ、ハロ、ハロアルキル 、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アジド、アシ ルアミノ、アルキルスルホニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、ア ル コキシ、トリアルキルシリル−置換アルコキシ、アリールオキシ、置換アリール オキシ、ヘテロアリールオキシ、複素環式基、複素環式オキシ基、アルアルコキ シ、またはハロアルコキシであり;また RaおよびRbは独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、−CH2CONHAr、 −NHCONHAr、−NHCOCH2Ar、もしくは−COCH2Ar(式中、Ar はアリール基である)、または式: (式中、R9は水素、1〜6個の炭素原子からなる低級アルキル、もしくはアリ ールであり;R10は水素、もしくは1〜6個の炭素原子からなる低級アルキルで あり;mは0〜5の整数であり;またR11は水素、C1-6アルキル、もしくはア ルアルキルである) を有する基である。 ただし、R1、R2およびR3のうち少なくとも1つはハロまたはハロアルキル であり、またRaが水素以外であるとき、Rbは水素であって、R3は水素または フルオロであり;またRbが水素以外であるとき、Raは水素であって、R1は水 素またはフルオロである。] で示される化合物またはそれらの薬学的に許容し得る塩の有効量を投与すること からなる方法。 49.麻酔を誘導する方法であって、そのような麻酔誘導を必要とする動物に 、式: [式中、 nは0または1であり; R4、R5およびR6は独立して、水素、ニトロ、アミノ、ハロ、ハロアルキル 、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アジド、アシ ルアミノ、アルキルスルホニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、ア ルコキシ、トリアルキルシリル−置換アルコキシ、アリールオキシ、置換アリー ルオキシ、ヘテロアリールオキシ、複素環式基、複素環式オキシ基、アルアルコ キシ、またはハロアルコキシであり;また RcおよびRdは独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、−CH2CONHAr、 −NHCONHAr、−NHCOCH2Ar、もしくは−COCH2Ar(式中、Ar はアリール基である)、または式: (式中、R9は水素、1〜6個の炭素原子からなる低級アルキル、もしくはアリ ールであり;R10は水素、もしくは1〜6個の炭素原子からなる低級アルキルで あり;mは0〜5の整数であり;またR11は水素、C1-6アルキル、もしくはア ルアルキルである) を有する基である。 ただし、 Rcが水素以外であるとき、Rdは水素であって、nは0であり;また Rdが水素以外であるとき、Rcは水素であって、R4は水素またはフルオロで あり; さらにnが0であるとき、R4、R5およびR6は水素ではなく;またはnが0 であるとき、R4およびR6は水素ではなく;またはnが0であるとき、Rcおよ びRdのうちの1つは水素ではなく;またはnが1であるとき、R4は水素もしく はフルオロであって、Rcは水素である。] で示される化合物またはそれらの薬学的に許容し得る塩の有効量を投与すること からなる方法。 50.nが1であり、R5およびR6が水素ではなく、またRc、RdおよびR4 が水素である、請求項49に記載の方法。 51.麻酔を誘導する方法であって、そのような麻酔誘導を必要とする動物に 、式: [式中、 nは0または1であり; R4、R5およびR6は独立して、ニトロ、アミノ、ハロ、ハロアルキル、シア ノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アジド、アシルアミ ノ、アルキルスルホニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、アルコキ シ、トリアルキルシリル−置換アルコキシ、アリールオキシ、置換アリールオキ シ、ヘテロアリールオキシ、複素環式基、複素環式オキシ基、アルアルコキシ、 またはハロアルコキシであり;また RcおよびRdは独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、−CH2CONHAr、 −NHCONHAr、−NHCOCH2Ar、もしくは−COCH2Ar(式中、Ar はアリール基である)、または式: (式中、R9は水素、1〜6個の炭素原子からなる低級アルキル、もしくはアリ ールであり;R10は水素、もしくは1〜6個の炭素原子からなる低級アルキルで あり;mは0〜5の整数であり;またR11は水素、C1-6アルキル、もしくはア ルアルキルである) を有する基である。 ただし、 Rcが水素以外であるとき、Rdは水素であって、nは0であり;また Rdが水素以外であるとき、Rcは水素であって、R4はフルオロである。] で示される化合物またはそれらの薬学的に許容し得る塩の有効量を投与すること からなる方法。 52.麻酔を誘導する方法であって、そのような麻酔誘導を必要とする動物に 、式: [式中、 nは0または1であり; R4、R5およびR6は独立して、水素、ニトロ、アミノ、ハロ、ハロアルキル 、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アジド、アシ ルアミノ、アルキルスルホニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、ア ルコキシ、トリアルキルシリル−置換アルコキシ、アリールオキシ、置換アリー ルオキシ、ヘテロアリールオキシ、複素環式基、複素環式オキシ基、アルアルコ キシ、またはハロアルコキシであり;また RcおよびRdは独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、−CH2CONHAr、 −NHCONHAr、−NHCOCH2Ar、もしくは−COCH2Ar(式中、Ar はアリール基である)、または式: (式中、R9は水素、1〜6個の炭素原子からなる低級アルキル、もしくはアリ ールであり;R10は水素、もしくは1〜6個の炭素原子からなる低級アルキルで あり;mは0〜5の整数であり;またR11は水素、C1-6アルキル、もしくはア ルアルキルである) を有する基である。 ただし、 Rcが水素以外であるとき、Rdは水素であって、nは0であり;また Rdが水素以外であるとき、Rcは水素であって、R4は水素またはフルオロで あり; さらにR4、R5およびR6のうち少なくとも1つはハロまたはハロアルキルで ある。] で示される化合物またはそれらの薬学的に許容し得る塩の有効量を投与すること からなる方法。 53.麻酔を誘導する方法であって、そのような麻酔誘導を必要とする動物に 、式: [式中、 nは0または1であり; R7およびR8は独立して、水素、ニトロ、アミノ、ハロ、ハロアルキル、シア ノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アジド、アシルアミ ノ、アルキルスルホニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、アルコキ シ、トリアルキルシリル−置換アルコキシ、アリールオキシ、置換アリールオキ シ、ヘテロアリールオキシ、複素環式基、複素環式オキシ基、アルアルコキシ、 またはハロアルコキシであり;また ReおよびRfは独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、−CH2CONHAr、 −NHCONHAr、−NHCOCH2Ar、もしくは−COCH2Ar(式中、Ar はアリール基である)、または式: (式中、R9は水素、1〜6個の炭素原子からなる低級アルキル、もしくはアリ ールであり;R10は水素、もしくは1〜6個の炭素原子からなる低級アルキルで あり;mは0〜5の整数であり;またR11は水素、C1-6アルキル、もしくはア ルアルキルである) を有する基である。 ただし、Rcが水素以外であるとき、Rfは水素であって、nは0であり;また Rfが水素以外であるとき、Reは水素であって、R7は水素またはフルオロであ る。] で示される化合物またはそれらの薬学的に許容し得る塩の有効量を投与すること からなる方法。 54.NMDAリセプター−イオンチャンネルが関連する精神病を治療する、 または予防する方法であって、そのような治療または予防を必要とする動物に、 式: [式中、 nは0または1であり; R1およびR2は独立して、ニトロ、アミノ、ハロ、ハロアルキル、シアノ、ア ルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アジド、アシルアミノ、ア ルキルスルホニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ト リアルキルシリル−置換アルコキシ、アリールオキシ、置換アリールオキシ、ヘ テロアリールオキシ、複素環式基、複素環式オキシ基、アルアルコキシ、または ハロアルコキシであり;またR3は水素またはフルオロであるか;あるいは R1は水素またはフルオロであり;またR2およびR3は独立して、ニトロ、ア ミノ、ハロ、ハロアルキル、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、 アルキニル、アジド、アシルアミノ、アルキルスルホニル、アリール、置換アリ ール、ヘテロアリール、アルコキシ、トリアルキルシリル−置換アルコキシ、ア リールオキシ、置換アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、複素環式基、複素 環式オキシ基、アルアルコキシ、またはハロアルコキシであり;また RaおよびRbは独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、−CH2CONHAr、 −NHCONHAr、−NHCOCH2Ar、もしくは−COCH2Ar(式中、Ar はアリール基である)、または式: (式中、R9は水素、1〜6個の炭素原子からなる低級アルキル、もしくはアリ ールであり;R10は水素、もしくは1〜6個の炭素原子からなる低級アルキルで あり;mは0〜5の整数であり;またR11は水素、C1-6アルキル、もしくはア ルアルキルである) を有する基である。 ただし、Raが水素以外であるとき、Rbは水素であって、R3は水素またはフ ルオロであり;またRbが水素以外であるとき、Raは水素であって、R1は水素 またはフルオロである。] で示される化合物またはそれらの薬学的に許容し得る塩の有効量を投与すること からなる方法。 55.NMDAリセプター−イオンチャンネルが関連する精神病を治療する、 または予防する方法であって、そのような治療または予防を必要とする動物に、 式: [式中、 nは0または1であり; R1、R2およびR3は独立して、水素、ニトロ、アミノ、ハロ、ハロアルキル 、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アジド、アシ ルアミノ、アルキルスルホニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、ア ルコキシ、トリアルキルシリル−置換アルコキシ、アリールオキシ、置換アリー ルオキシ、ヘテロアリールオキシ、複素環式基、複素環式オキシ基、アルアルコ キシ、またはハロアルコキシであり;また RaおよびRbは独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、−CH2CONHAr、 −NHCONHAr、−NHCOCH2Ar、もしくは−COCH2Ar(式中、Ar はアリール基である)、または式: (式中、R9は水素、1〜6個の炭素原子からなる低級アルキル、もしくはアリ ールであり;R10は水素、もしくは1〜6個の炭素原子からなる低級アルキルで あり;mは0〜5の整数であり;またR11は水素、C1-6アルキル、もしくはア ルアルキルである) を有する基である。 ただし、R1、R2およびR3のうち少なくとも1つはハロまたはハロアルキル であり、またRaが水素以外であるとき、Rbは水素であって、R3は水素または フルオロであり;またRbが水素以外であるとき、Raは水素であって、R1は水 素またはフルオロである。] で示される化合物またはそれらの薬学的に許容し得る塩の有効量を投与すること からなる方法。 56.NMDAリセプター−イオンチャンネルが関連する精神病を治療する、 または予防する方法であって、そのような治療または予防を必要とする動物に、 式: [式中、 nは0または1であり: R4、R5およびR6は独立して、水素、ニトロ、アミノ、ハロ、ハロアルキル 、 シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アジド、アシル アミノ、アルキルスルホニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、アル コキシ、トリアルキルシリル−置換アルコキシ、アリールオキシ、置換アリール オキシ、ヘテロアリールオキシ、複素環式基、複素環式オキシ基、アルアルコキ シ、またはハロアルコキシであり;また RcおよびRdは独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、−CH2CONHAr、 −NHCONHAr、−NHCOCH2Ar、もしくは−COCH2Ar(式中、Ar はアリール基である)、または式: (式中、R9は水素、1〜6個の炭素原子からなる低級アルキル、もしくはアリ ールであり;R10は水素、もしくは1〜6個の炭素原子からなる低級アルキルで あり;mは0〜5の整数であり;またR11は水素、C1-6アルキル、もしくはア ルアルキルである) を有する基である。 ただし、 Rcが水素以外であるとき、Rdは水素であって、nは0であり;また Rdが水素以外であるとき、Rcは水素であって、R4は水素またはフルオロで あり; さらにnが0であるとき、R4、R5およびR6は水素ではなく;またはnが0 であるとき、R4およびR6は水素ではなく;またはnが0であるとき、Rcおよ びRdのうちの1つは水素ではなく;またはnが1であるとき、R4は水素もしく はフルオロであって、Rcは水素である。] で示される化合物またはそれらの薬学的に許容し得る塩の有効量を投与すること からなる方法。 57.nが1であり、R5およびR6が水素ではなく、またRc、RdおよびR4 が水素である、請求項56に記載の方法。 58.NMDAリセプター−イオンチャンネルが関連する精神病を治療する、 または予防する方法であって、そのような治療または予防を必要とする動物に、 式: [式中、 nは0または1であり; R4、R5およびR6は独立して、ニトロ、アミノ、ハロ、ハロアルキル、シア ノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アジド、アシルアミ ノ、アルキルスルホニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、アルコキ シ、トリアルキルシリル−置換アルコキシ、アリールオキシ、置換アリールオキ シ、ヘテロアリールオキシ、複素環式基、複素環式オキシ基、アルアルコキシ、 またはハロアルコキシであり;また RcおよびRdは独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、−CH2CONHAr、 −NHCONHAr、−NHCOCH2Ar、もしくは−COCH2Ar(式中、Ar はアリール基である)、または式: (式中、R9は水素、1〜6個の炭素原子からなる低級アルキル、もしくはアリ ールであり;R10は水素、もしくは1〜6個の炭素原子からなる低級アルキルで あり;mは0〜5の整数であり;またR11は水素、C1-6アルキル、もしくはア ルアルキルである) を有する基である。 ただし、 Rcが水素以外であるとき、Rdは水素であって、nは0であり;また Rdが水素以外であるとき、Rcは水素であって、R4はフルオロである。] で示される化合物またはそれらの薬学的に許容し得る塩の有効量を投与すること からなる方法。 59.NMDAリセプター−イオンチャンネルが関連する精神病を治療する、 または予防する方法であって、そのような治療または予防を必要とする動物に、 式: [式中、 nは0または1であり; R4、R5およびR6は独立して、水素、ニトロ、アミノ、ハロ、ハロアルキル 、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アジド、アシ ルアミノ、アルキルスルホニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、ア ルコキシ、トリアルキルシリル−置換アルコキシ、アリールオキシ、置換アリー ルオキシ、ヘテロアリールオキシ、複素環式基、複素環式オキシ基、アルアルコ キシ、またはハロアルコキシであり;また RcおよびRdは独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、−CH2CONHAr、 −NHCONHAr、−NHCOCH2Ar、もしくは−COCH2Ar(式中、Ar はアリール基である)、または式: (式中、R9は水素、1〜6個の炭素原子からなる低級アルキル、もしくはアリ ールであり;R10は水素、もしくは1〜6個の炭素原子からなる低級アルキルで あり;mは0〜5の整数であり;またR11は水素、C1-6アルキル、もしくはア ルアルキルである) を有する基である。 ただし、 Rcが水素以外であるとき、Rdは水素であって、nは0であり;また Rdが水素以外であるとき、Rcは水素であって、R4は水素またはフルオロで あり; さらにR4、R5およびR6のうち少なくとも1つはハロまたはハロアルキルで ある。] で示される化合物またはそれらの薬学的に許容し得る塩の有効量を投与すること からなる方法。 60.NMDAリセプター−イオンチャンネルが関連する精神病を治療する、 または予防する方法であって、そのような治療または予防を必要とする動物に、 式: [式中、 nは0または1であり; R7およびR8は独立して、水素、ニトロ、アミノ、ハロ、ハロアルキル、シア ノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アジド、アシルアミ ノ、アルキルスルホニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、アルコキ シ、トリアルキルシリル−置換アルコキシ、アリールオキシ、置換アリールオキ シ、ヘテロアリールオキシ、複素環式基、複素環式オキシ基、アルアルコキシ、 またはハロアルコキシであり;また ReおよびRfは独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、−CH2CONHAr、 −NHCONHAr、−NHCOCH2Ar、もしくは−COCH2Ar(式中、Ar はアリール基である)、または式: (式中、R9は水素、1〜6個の炭素原子からなる低級アルキル、もしくはアリ ールであり;R10は水素、もしくは1〜6個の炭素原子からなる低級アルキルで あり;mは0〜5の整数であり;またR11は水素、C1-6アルキル、もしくはア ルアルキルである) を有する基である。 ただし、Reが水素以外であるとき、Rfは水素であって、nは0であり;また Rfが水素以外であるとき、Reは水素であって、R7は水素またはフルオロであ る。] で示される化合物またはそれらの薬学的に許容し得る塩の有効量を投与すること からなる方法。 61.アヘン剤耐性を治療する、または予防する方法であって、そのような予 防を必要とする動物に、式: [式中、 nは0または1であり; R1およびR2は独立して、ニトロ、アミノ、ハロ、ハロアルキル、シアノ、ア ルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アジド、アシルアミノ、ア ルキルスルホニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ト リアルキルシリル−置換アルコキシ、アリールオキシ、置換アリールオキシ、ヘ テロアリールオキシ、複素環式基、複素環式オキシ基、アルアルコキシ、または ハロアルコキシであり;またR3は水素またはフルオロであるか;あるいは R1は水素またはフルオロであり;またR2およびR3は独立して、ニトロ、ア ミノ、ハロ、ハロアルキル、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、 アルキニル、アジド、アシルアミノ、アルキルスルホニル、アリール、置換アリ ール、ヘテロアリール、アルコキシ、トリアルキルシリル−置換アルコキシ、ア リールオキシ、置換アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、複素環式基、複素 環式オキシ基、アルアルコキシ、またはハロアルコキシであり;また RaおよびRbは独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、−CH2CONHAr、 −NHCONHAr、−NHCOCH2Ar、もしくは−COCH2Ar(式中、Ar はアリール基である)、または式: (式中、R9は水素、1〜6個の炭素原子からなる低級アルキル、もしくはアリ ールであり;R10は水素、もしくは1〜6個の炭素原子からなる低級アルキルで あり;mは0〜5の整数であり;またR11は水素、C1-6アルキル、もしくはア ルアルキルである) を有する基である。 ただし、Raが水素以外であるとき、Rbは水素であって、R3は水素またはフ ルオロであり;またRbが水素以外であるとき、Raは水素であって、R1は水素 またはフルオロである。] で示される化合物またはそれらの薬学的に許容し得る塩の有効量を投与すること からなる方法。 62.アヘン剤耐性を治療する、または予防する方法であって、そのような予 防を必要とする動物に、式: [式中、 nは0または1であり; R1、R2およびR3は独立して、水素、ニトロ、アミノ、ハロ、ハロアルキル 、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アジド、アシ ルアミノ、アルキルスルホニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、ア ルコキシ、トリアルキルシリル−置換アルコキシ、アリールオキシ、置換アリー ルオキシ、ヘテロアリールオキシ、複素環式基、複素環式オキシ基、アルアルコ キシ、またはハロアルコキシであり;また RaおよびRbは独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、−CH2CONHAr、 −NHCONHAr、−NHCOCH2Ar、もしくは−COCH2Ar(式中、Ar はアリール基である)、または式: (式中、R9は水素、1〜6個の炭素原子からなる低級アルキル、もしくはアリ ールであり;R10は水素、もしくは1〜6個の炭素原子からなる低級アルキルで あり;mは0〜5の整数であり;またR11は水素、C1-6アルキル、もしくはア ルアルキルである) を有する基である。 ただし、R1、R2およびR3のうち少なくとも1つはハロまたはハロアルキル であり、またRaが水素以外であるとき、Rbは水素であって、R3は水素または フルオロであり;またRbが水素以外であるとき、Raは水素であって、R1は水 素またはフルオロである。] で示される化合物またはそれらの薬学的に許容し得る塩の有効量を投与すること からなる方法。 63.アヘン剤耐性を治療する、または予防する方法であって、そのような予 防を必要とする動物に、式: [式中、 nは0または1であり; R4、R5およびR6は独立して、水素、ニトロ、アミノ、ハロ、ハロアルキル 、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アジド、アシ ルアミノ、アルキルスルホニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、ア ル コキシ、トリアルキルシリル−置換アルコキシ、アリールオキシ、置換アリール オキシ、ヘテロアリールオキシ、複素環式基、複素環式オキシ基、アルアルコキ シ、またはハロアルコキシであり;また RcおよびRdは独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、−CH2CONHAr、 −NHCONHAr、−NHCOCH2Ar、もしくは−COCH2Ar(式中、Ar はアリール基である)、または式: (式中、R9は水素、1〜6個の炭素原子からなる低級アルキル、もしくはアリ ールであり;R10は水素、もしくは1〜6個の炭素原子からなる低級アルキルで あり;mは0〜5の整数であり;またR11は水素、C1-6アルキル、もしくはア ルアルキルである) を有する基である。 ただし、 Rcが水素以外であるとき、Rdは水素であって、nは0であり;また Rdが水素以外であるとき、Rcは水素であって、R4は水素またはフルオロで あり; さらにnが0であるとき、R4、R5およびR6は水素ではなく;またはnが0 であるとき、R4およびR6は水素ではなく;またはnが0であるとき、Rcおよ びRdのうちの1つは水素ではなく;またはnが1であるとき、R4は水素もしく はフルオロであって、Rcは水素である。] で示される化合物またはそれらの薬学的に許容し得る塩の有効量を投与すること からなる方法。 64.nが1であり、R5およびR6が水素ではなく、またRc、RdおよびR4 が水素である、請求項63に記載の方法。 65.アヘン剤耐性を治療する、または予防する方法であって、そのような予 防を必要とする動物に、式: [式中、 nは0または1であり; R4、R5およびR6は独立して、ニトロ、アミノ、ハロ、ハロアルキル、シア ノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アジド、アシルアミ ノ、アルキルスルホニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、アルコキ シ、トリアルキルシリル−置換アルコキシ、アリールオキシ、置換アリールオキ シ、ヘテロアリールオキシ、複素環式基、複素環式オキシ基、アルアルコキシ、 またはハロアルコキシであり;また RcおよびRdは独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、−CH2CONHAr、 −NHCONHAr、−NHCOCH2Ar、もしくは−COCH2Ar(式中、Ar はアリール基である)、または式: (式中、R9は水素、1〜6個の炭素原子からなる低級アルキル、もしくはアリ ールであり;R10は水素、もしくは1〜6個の炭素原子からなる低級アルキルで あり;mは0〜5の整数であり;またR11は水素、C1-6アルキル、もしくはア ルアルキルである) を有する基である。 ただし、 Rcが水素以外であるとき、Rdは水素であって、nは0であり;また Rdが水素以外であるとき、Rcは水素であって、R4はフルオロである。] で示される化合物またはそれらの薬学的に許容し得る塩の有効量を投与すること からなる方法。 66.アヘン剤耐性を治療する、または予防する方法であって、そのような予 防を必要とする動物に、式: [式中、 nは0または1であり; R4、R5およびR6は独立して、水素、ニトロ、アミノ、ハロ、ハロアルキル 、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アジド、アシ ルアミノ、アルキルスルホニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、ア ルコキシ、トリアルキルシリル−置換アルコキシ、アリールオキシ、置換アリー ルオキシ、ヘテロアリールオキシ、複素環式基、複素環式オキシ基、アルアルコ キシ、またはハロアルコキシであり;また RcおよびRdは独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、−CH2CONHAr、 −NHCONHAr、−NHCOCH2Ar、もしくは−COCH2Ar(式中、Ar はアリール基である)、または式: (式中、R9は水素、1〜6個の炭素原子からなる低級アルキル、もしくはアリ ールであり;R10は水素、もしくは1〜6個の炭素原子からなる低級アルキルで あり;mは0〜5の整数であり;またR11は水素、C1-6アルキル、もしくはア ルアルキルである) を有する基である。 ただし、 Rcが水素以外であるとき、Rdは水素であって、nは0であり;また Rdが水素以外であるとき、Rcは水素であって、R4は水素またはフルオロで あり; さらにR4、R5およびR6のうち少なくとも1つはハロまたはハロアルキルで ある。] で示される化合物またはそれらの薬学的に許容し得る塩の有効量を投与すること からなる方法。 67.アヘン剤耐性を治療する、または予防する方法であって、そのような予 防を必要とする動物に、式: [式中、 nは0または1であり; R7およびR8は独立して、水素、ニトロ、アミノ、ハロ、ハロアルキル、シア ノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アジド、アシルアミ ノ、アルキルスルホニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、アルコキ シ、トリアルキルシリル−置換アルコキシ、アリールオキシ、置換アリールオキ シ、ヘテロアリールオキシ、複素環式基、複素環式オキシ基、アルアルコキシ、 またはハロアルコキシであり;また ReおよびRfは独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、−CH2CONHAr、 −NHCONHAr、−NHCOCH2Ar、もしくは−COCH2Ar(式中、Ar はアリール基である)、または式: (式中、R9は水素、1〜6個の炭素原子からなる低級アルキル、もしくはアリ ールであり;R10は水素、もしくは1〜6個の炭素原子からなる低級アルキルで あり;mは0〜5の整数であり;またR11は水素、C1-6アルキル、もしくはア ルアルキルである) を有する基である。 ただし、Reが水素以外であるとき、Rfは水素であって、nは0であり;また Rfが水素以外であるとき、Reは水素であって、R7は水素またはフルオロであ る。] で示される化合物またはそれらの薬学的に許容し得る塩の有効量を投与すること からなる方法。 68.該化合物を、薬学的に許容し得る担体を含んでなる医薬組成物の一部と して投与する、請求項1〜3、5〜7、12〜14、16〜21、23〜28、 30〜35、37〜42、44〜49、51〜56、58〜63および65〜6 7のいずれか1つに記載の方法。 69.式: [式中、 nは0または1であり; R1およびR2は独立して、ニトロ、アミノ、ハロ、ハロアルキル、シアノ、ア ルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アジド、アシルアミノ、ア ルキルスルホニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ト リアルキルシリル−置換アルコキシ、アリールオキシ、置換アリールオキシ、ヘ テロアリールオキシ、複素環式基、複素環式オキシ基、アルアルコキシ、または ハロアルコキシであり;またR3は水素またはフルオロであるか;あるいは R1は水素またはフルオロであり;またR2およびR3は独立して、ニトロ、ア ミノ、ハロ、ハロアルキル、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、 アルキニル、アジド、アシルアミノ、アルキルスルホニル、アリール、置換アリ ール、ヘテロアリール、アルコキシ、トリアルキルシリル−置換アルコキシ、ア リールオキシ、置換アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、複素環式基、複素 環式オキシ基、アルアルコキシ、またはハロアルコキシであり;また RaおよびRbは独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、−CH2CONHAr、 −NHCONHAr、−NHCOCH2Ar、もしくは−COCH2Ar(式中、Ar はアリール基である)、または式: (式中、R9は水素、1〜6個の炭素原子からなる低級アルキル、もしくはアリ ールであり;R10は水素、もしくは1〜6個の炭素原子からなる低級アルキルで あり;mは0〜5の整数であり;またR11は水素、C1-6アルキル、もしくはア ルアルキルである) を有する基である。 ただし、Raが水素以外であるとき、Rbは水素であって、R3は水素またはフ ルオロであり;またRbが水素以外であるとき、Raは水素であって、R1は水素 またはフルオロである。] を有する化合物またはそれらの薬学的に許容し得る塩。 70.式: [式中、 nは0または1であり; R1、R2およびR3は独立して、水素、ニトロ、アミノ、ハロ、ハロアルキル 、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アジド、アシ ルアミノ、アルキルスルホニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、ア ルコキシ、トリアルキルシリル−置換アルコキシ、アリールオキシ、置換アリー ルオキシ、ヘテロアリールオキシ、複素環式基、複素環式オキシ基、アルアルコ キシ、またはハロアルコキシであり;また RaおよびRbは独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、−CH2CONHAr、 −NHCONHAr、−NHCOCH2Ar、もしくは−COCH2Ar(式中、Ar はアリール基である)、または式: (式中、R9は水素、1〜6個の炭素原子からなる低級アルキル、もしくはアリ ールであり;R10は水素、もしくは1〜6個の炭素原子からなる低級アルキルで あり;mは0〜5の整数であり;またR11は水素、C1-6アルキル、もしくはア ルアルキルである) を有する基である。 ただし、R1、R2およびR3のうち少なくとも1つはハロまたはハロアルキル であり、またRaが水素以外であるとき、Rbは水素であって、R3は水素または フルオロであり;またRbが水素以外であるとき、Raは水素であって、R1は水 素またはフルオロである。] を有する化合物またはそれらの薬学的に許容し得る塩。 71.式: [式中、 nは0または1であり; R5およびR6は独立して、ニトロ、アミノ、ハロ、ハロアルキル、シアノ、ア ルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アジド、アシルアミノ、ア ルキルスルホニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ト リアルキルシリル−置換アルコキシ、アリールオキシ、置換アリールオキシ、ヘ テロアリールオキシ、複素環式基、複素環式オキシ基、アルアルコキシ、または ハロアルコキシであり; R4は水素またはフルオロであり;また RcおよびRdは独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、−CH2CONHAr、 −NHCONHAr、−NHCOCH2Ar、もしくは−COCH2Ar(式中、Ar はアリール基である)、または式: (式中、R9は水素、1〜6個の炭素原子からなる低級アルキル、もしくはアリ ールであり;R10は水素、もしくは1〜6個の炭素原子からなる低級アルキルで あり;mは0〜5の整数であり;またR11は水素、C1-6アルキル、もしくはア ルアルキルである) を有する基である。 ただし、 Rcが水素以外であるとき、Rdは水素であって、nは0であり;また Rdが水素以外であるとき、Rcは水素である。] を有する化合物またはそれらの薬学的に許容し得る塩。 72.nが1であり、R5およびR6が水素ではなく、またRc、RdおよびR4 が水素である、請求項71に記載の方法。 73.式: [式中、 nは0または1であり; R4、R5およびR6は独立して、水素、ニトロ、アミノ、ハロ、ハロアルキル 、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アジド、アシ ルアミノ、アルキルスルホニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、ア ル コキシ、トリアルキルシリル−置換アルコキシ、アリールオキシ、置換アリール オキシ、ヘテロアリールオキシ、複素環式基、複素環式オキシ基、アルアルコキ シ、またはハロアルコキシであり;また RcおよびRdは独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、−CH2CONHAr、 −NHCONHAr、−NHCOCH2Ar、もしくは−COCH2Ar(式中、Ar はアリール基である)、または式: (式中、R9は水素、1〜6個の炭素原子からなる低級アルキル、もしくはアリ ールであり;R10は水素、もしくは1〜6個の炭素原子からなる低級アルキルで あり;mは0〜5の整数であり;またR11は水素、C1-6アルキル、もしくはア ルアルキルである) を有する基である。 ただし、 Rcが水素以外であるとき、Rdは水素であって、nは0であり;また Rdが水素以外であるとき、Rcは水素であって、R4は水素またはフルオロで あり; さらにnが0であるとき、R4、R5およびR6は水素ではなく;またはnが0 であるとき、R4およびR6は水素ではなく;またはnが0であるとき、Rcおよ びRdのうちの1つは水素ではなく;またはnが1であるとき、R4は水素もしく はフルオロであって、Rcは水素である。] を有する化合物またはそれらの薬学的に許容し得る塩。 74.式: [式中、 nは0または1であり; R4、R5およびR6は独立して、水素、ニトロ、アミノ、ハロ、ハロアルキル 、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アジド、アシ ルアミノ、アルキルスルホニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、ア ルコキシ、トリアルキルシリル−置換アルコキシ、アリールオキシ、置換アリー ルオキシ、ヘテロアリールオキシ、複素環式基、複素環式オキシ基、アルアルコ キシ、またはハロアルコキシであり;また RcおよびRdは独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、−CH2CONHAr、 −NHCONHAr、−NHCOCH2Ar、もしくは−COCH2Ar(式中、Ar はアリール基である)、または式: (式中、R9は水素、1〜6個の炭素原子からなる低級アルキル、もしくはアリ ールであり;R10は水素、もしくは1〜6個の炭素原子からなる低級アルキルで あり;mは0〜5の整数であり;またR11は水素、C1-6アルキル、もしくはア ルアルキルである) を有する基である。 ただし、 Rcが水素以外であるとき、Rdは水素であって、nは0であり;また Rdが水素以外であるとき、Rcは水素であって、R4は水素またはフルオロで あり; さらにR4、R5およびR6のうち少なくとも1つはハロまたはハロアルキルで ある。] を有する化合物またはそれらの薬学的に許容し得る塩。 75.式: [式中、 nは0または1であり; R7およびR8は独立して、水素、ニトロ、アミノ、ハロ、ハロアルキル、シア ノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アジド、アシルアミ ノ、アルキルスルホニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、アルコキ シ、トリアルキルシリル−置換アルコキシ、アリールオキシ、置換アリールオキ シ、ヘテロアリールオキシ、複素環式基、複素環式オキシ基、アルアルコキシ、 またはハロアルコキシであり;また ReおよびRfは独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、−CH2CONHAr、 −NHCONHAr、−NHCOCH2Ar、もしくは−COCH2Ar(式中、Ar はアリール基である)、または式: (式中、R9は水素、1〜6個の炭素原子からなる低級アルキル、もしくはアリ ールであり;R10は水素、もしくは1〜6個の炭素原子からなる低級アルキルで あり;mは0〜5の整数であり;またR11は水素、C1-6アルキル、もしくはア ルアルキルである) を有する基である。 ただし、Reが水素以外であるとき、Rfは水素であって、nは0であり;また Rfが水素以外であるとき、Reは水素であって、R7は水素またはフルオロであ る。] を有する化合物またはそれらの薬学的に許容し得る塩。 76.請求項69〜75のいずれか1つに記載の化合物と、薬学的に許容し得 る担体とを含んでなる医薬組成物。 77.式: [式中、 nは0または1であり; R1、R2およびR3は独立して、水素、ニトロ、アミノ、ハロ、ハロアルキル 、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アジド、アシ ルアミノ、アルキルスルホニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、ア ルコキシ、トリアルキルシリル−置換アルコキシ、アリールオキシ、置換アリー ルオキシ、ヘテロアリールオキシ、複素環式基、複素環式オキシ基、アルアルコ キシ、またはハロアルコキシであり;また RaおよびRbは独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、−CH2CONHAr、 −NHCONHAr、−NHCOCH2Ar、もしくは−COCH2Ar(式中、Ar はアリール基である)、または式: (式中、R9は水素、1〜6個の炭素原子からなる低級アルキル、もしくはアリ ールであり;R10は水素、もしくは1〜6個の炭素原子からなる低級アルキルで あり;mは0〜5の整数であり;またR11は水素、C1-6アルキル、もしくはア ルアルキルである) を有する基である。 ただし、Raが水素以外であるとき、Rbは水素であって、R3は水素またはフ ルオロであり;またRbが水素以外であるとき、Raは水素であって、R1は水素 またはフルオロである。] を有する、同位体により標識された化合物。 78.式: [式中、 nは0または1であり; R4、R5およびR6は独立して、水素、ニトロ、アミノ、ハロ、ハロアルキル 、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アジド、アシ ルアミノ、アルキルスルホニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、ア ルコキシ、トリアルキルシリル−置換アルコキシ、アリールオキシ、置換アリー ルオキシ、ヘテロアリールオキシ、複素環式基、複素環式オキシ基、アルアルコ キシ、またはハロアルコキシであり;また RcおよびRdは独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、−CH2CONHAr、 −NHCONHAr、−NHCOCH2Ar、もしくは−COCH2Ar(式中、Ar はアリール基である)、または式: (式中、R9は水素、1〜6個の炭素原子からなる低級アルキル、もしくはアリ ールであり;R10は水素、もしくは1〜6個の炭素原子からなる低級アルキルで あり;mは0〜5の整数であり;またR11は水素、C1-6アルキル、もしくはア ルアルキルである) を有する基である。 ただし、 Rcが水素以外であるとき、Rdは水素であって、nは0であり;また Rdが水素以外であるとき、Rcは水素であって、R4は水素またはフルオロで ある。] を有する、同位体により標識された化合物。 79.nが1であり、R5およびR6が水素ではなく、またRc、RdおよびR4 が水素である、請求項78に記載の化合物。 80.式: [式中、 nは0または1であり; R7およびR8は独立して、水素、ニトロ、アミノ、ハロ、ハロアルキル、シア ノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アジド、アシルアミ ノ、アルキルスルホニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、アルコキ シ、トリアルキルシリル−置換アルコキシ、アリールオキシ、置換アリールオキ シ、ヘテロアリールオキシ、複素環式基、複素環式オキシ基、アルアルコキシ、 またはハロアルコキシであり;また ReおよびRfは独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、−CH2CONHAr、 −NHCONHAr、−NHCOCH2Ar、もしくは−COCH2Ar(式中、Ar はアリール基である)、または式: (式中、R9は水素、1〜6個の炭素原子からなる低級アルキル、もしくはアリ ールであり;R10は水素、もしくは1〜6個の炭素原子からなる低級アルキルで あり;mは0〜5の整数であり;またR11は水素、C1-6アルキル、もしくはア ルアルキルである) を有する基である。 ただし、Reが水素以外であるとき、Rfは水素であって、nは0であり;また Rfが水素以外であるとき、Reは水素であって、R7は水素またはフルオロであ る。] を有する、同位体により標識された化合物。 81.該標識が2H、3H、11C、14C、15N、または18Fである、請求項70 〜73のいずれか1つに記載の標識された化合物。
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