KR890011903A - 2-치환된 아데노신 유도체 - Google Patents
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Abstract
내용 없음
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (36)
- 일반식(Ⅰ)의 화합물, 하나이상의 유리 하이드록시 그룹이 약제학적으로 허용되는 에스테르 형태로 에스테르화된 이의 약제학적으로 허용되는 예비약제 에스테르 유도체, 및 이의 염.상기식에서, R은[여기에서, (a) R1은 치환체-W-Z (여기에서, W는 직접 결합, 저급 알케닐렌, 저급 알킬렌, 티오-저급알킬렌 또는 옥시-저급 알킬렌이고, Z는 시아노, 카복시, 또는 약제학적으로 허용되는 에스테르 또는 아미드 형태로 유도된 카복시이다)로 치환된 페닐이고; R2는 수소 또는 저급 알킬이며; R3및 R4는 독립적으로 수소 또는 저급 알킬이거나; (b) R1은 페닐 또는 1 내지 3개의 저급 알킬, 저급 알콕시, 하이드록시, 저급알카노일옥시, 할로겐 벤질옥시 또는 트리플루오로메틸로 치환된 페닐 이고; R2는 수소 또는 저급 알킬이며; R3은 수소, 저급 알킬, 페닐 또는 R1의 경우에서 정의된 바와같이 치환된 페닐, 또는 하이드록시이고; R4는 수소 또는 저급 알킬이며, 단 R3및 R4가 둘다 수소인 경우에 R2는 수소가 아니거나 (b′) R1은 1 내지 3개의 저급 알킬, 저급 알콕시, 하이드록시, 저급 알카노일옥시, 할로겐, 벤질옥시 또는 트리플루오로메틸로 치환된 페닐이고; R2, R3및 R4는 수소이거나; (c) R1은 할로겐, 저급 알킬 또는 -W-Z[여기에서, W 및 Z는 (a)에서 정의된 바와 같다]으로 각각임의 치환된 헤테로사이클릭 방향족 라디칼, 특히 피리딜, 티에닐, 피롤릴 또는 인돌릴이고; R2는 수소 또는 저급 알킬이며; R3및 R4는 독립적으로 수소 또는 저급 알킬이거나; (d) R1은 C3-C7-사이클로알킬이고; R2는 수소 또는 저급 알킬이며; R3및 R4는 독립적으로 수소 또는 저급 알킬이거나; (e) 단일 그룹으로서 -CR1R3R4잔기가 9-플루오레닐이고; R2는 수소 또는 저급 알킬이거나; (f) R1은 페닐 또는 치환체-W-Z (여기에서, W는 저급 알킬렌이고, Z는 하이드록시이다)로 치환된 C5-C7-사이클로알킬이고; R2는 수소 또는 저급 알킬이며; R3및 R4는 독립적으로 수소 또는 저급 알킬이거나; (g) R1은 -W-Z(여기에서, W는 저급 알킬렌 또는 저급 알케닐렌이고, Z는 페닐 또는 C5-C7-사이클로알킬이다)로 치환된 페닐이고; R2는 수소 또는 저급 알킬이며; R3및 R4는 독립적으로 수소 또는 저급 알킬이거나; (h) R1은 치환제-W-Z(여기에서, W는 직접 결합 또는 저급 알키렌이고, Z는 카복시 또는 약제학적으로 허용되는 에스테르 또는 아미드 형태로 유도된 카복시이다)로 치환되거나, 1 또는 2개의 저급 알킬, 하이드록시, 저급 알카노일옥시 또는 저급 알콕시로 치환되거나, 또는 2개의 산소원자가 동일한 탄소원자 또는 인접한 탄소원자에 결합된 저급 알킬렌디옥시로 치환된 C5-C7-사이클로알킬이고; R2는 수소 또는 저급 알킬이며; R3및 R4는 독립적으로 수소 또는 저급 알킬이거나; (i) R1은 저급 알킬로 임의 치환된 비사이클로헵틸, 저급 알킬로 임의 치환된 비사이클로헵테닐, 또는 아다만틸이고; R2는 수소 또는 저급알킬이며; R3및 R4는 독립적으로 수소 또는 저급 알킬이거나; (j) R1은 사이클로헥세닐 또는 저급 알킬로 치환된 사이클로헥세닐이고; R2는 수소 또는 저급 알킬이며; R3및 R4는 독립적으로 수소 또는 저급 알킬이거나; 또는 (k) R1은 테트라하이드로피라닐 또는 테트라하이드로 티오피라닐이고; R2는 수소 또는 저급 알킬이며; R3및 R4는 독립적으로 수소 또는 저급 알킬이다]의 그룹;[여기에서, R2는 수소 또는 저급 알킬이고; Rb는 저급 알킬로 임의 치환된 C3-C7-사이클로알킬, 저급 알킬로 임의 치환된 사이클로헥세닐, 저급 알킬로 임의 치환된 비사이클로헵틸, 저급 알킬로 임의 치환된 비사이클로헵테닐, 저급 알킬 또는 할로겐으로 각각 임의 치환된 헤테로 사이클릭 방향족 라디칼, 특히 피리딜, 티에닐, 피롤릴 또는 인돌린, 페닐, 또는 할로겐, 저급 알킬, 저급 알콕시, 트리플루오로메틸, 시아노, 카복시, 저급 알콕시카본보닐, 카바모일, N-모노-또는 N, N-디-저급 알킬카바모일로 치환된 페닐 이며; t는 3,4,5 또는 6의 정수이다]의 그룹;[여기에서, A는 메틸렌, 옥시 또는 티오이고; Ra는 수소, 저급 알킬, 저급 알콕시, 할로겐 또는 -W-Z(여기에서, W는 직접 결합, 저급 알케닐렌, 저급 알킬렌, 티오-저급 알킬렌 또는 옥시-저급 알킬렌이고, Z는 시아노, 카복시, 약제학적으로 허용되는 에스테르 형태로 유도된 카복시 또는 약제학적으로 허용되는 아미드 형태로 유도된 카복시이다)이며; R2′는 수소 또는 저급 알킬이고; n은 0 또는 1이며; g는 0,1 또는 2이다]의 그룹 : 또는[여기에서, R1은 페닐 또는 1 내지 3개의 저급 알킬, 저급 알콕시, 하이드록시, 저급 알카노일옥시, 할로겐, 벤질옥시, 할로-벤질옥시 또는 트리플루오로메틸로 치환된 페닐이고; R2는 수소 또는 저급 알킬이며; R3은 수소, 저급 알킬 또는 하이드록시이고; R4는 수소 또는 저급 알킬이며; R5는 저급 알킬이거나; R3및 R5가 함께는, 2개의 인접한 탄소원자와 함께 사이클로프로판 환을 형성하는 -CH2-그룹이다]의 그룹을 나타낸다.
- 제1항에 있어서, 치환체 R이[여기에서, (a) R1은 치환체-W-Z (여기에서, W는 직접 결합 저급 알케닐렌, 저급 알킬렌, 티오-저급 알킬렌 또는 옥시-저급 알킬렌이고, Z는 시아노, 카복시, 또는 약제학적으로 허용되는 에스테르 또는 아미드 형태로 유도된 카복시이다)로 치환된 페닐이고; R2는 수소 또는 저급 알킬이며; R3및 R4는 독립적으로 수소 또는 저급 알킬이거나; (b) R1은 페닐 또는 저급 알킬, 저급 알콕시, 하이드록시, 저급 알카노일옥시, 할로겐, 벤질옥시 또는 트리플루오로메틸로 치환된 페닐이고; R2는 수소 또는 저급 알킬이며; R3은 수소, 저급 알킬 또는 하이드록시이고; R4는 수소 또는 저급 알킬이며; 단 R3및 R4가 둘다 수소일 경우에 R2는 수소가 아니거나; (c) R1은 할로겐, 저급 알킬 또는 -W-Z[여기에서, W 및 Z는 (a)에서 정의된 바와같다]으로 각각 임의 치환된 피리딜, 티에닐, 피롤릴 또는 인돌린 이고; R2는 수소 또는 저급 알킬이며; R3및 R4는 독립적으로 수소 또는 저급 알킬이거나; (d) R1은 C3-C7-사이클로알킬 또는 2-노브나닐이고; R2는 수소 또는 저급 알킬이며; R3및 R4는 독립적으로 수소 또는 저급 알킬이거나; 또는 (e) 단일 그룹으로서 -CR1R3R4잔기가 9-플루오레닐이고; R2는 수소 또는 저급 알킬이다]의 그룹; 또는[여기에서, A는 메틸렌, 옥시 또는 티오이고; Ra는수소, 저급 알킬, 저급 알콕시, 할로겐 또는 -W-Z (여기에서, W는 직접 결합, 저급 알케닐렌, 저급 알킬렌, 티오-저급 알킬렌 또는 옥시-저급 알킬렌, Z는 시아노, 카복시, 약제학적으로 허용 되는 에스테르 형태로 유도된 카복시 또는 약제학적으로 허용되는 아미드 형태로 유도된 카복시이다)이며; R2′는 수소 또는 저급 알킬이고; n은 0 또는 1이다]의 그룹인 일반식(Ⅰ)의 화합물, 하나이상의 유리 하이드록시 그룹이 약제학적으로 허용되는 에스테르 형태로 에스테르화된이의 약제학적으로 허용되는 예비약제 에스테르 유도체, 및 이의 염.
- 제1항에 있어서, 치환체 R이[여기에서(a) R1은 치환체-W-Z (여기에서, W는 직접 결합, 저급 알케닐렌, 저급 알킬렌, 옥시-저급알킬렌이고, Z는 시아노, 카복시, 저급 알콕시카보닐, 카바모일, N-저급 알킬카바모일 또는 N, N-디-저급 알킬카바모일이다)로 치환된 페닐이고 ; R2는 수소 또는 저급 알킬이며 ; R3및 R4는 독립적으로 수소 또는 저급 알킬이거나 ;(b) R1은 페닐 또는 1 또는 2개의 저급 알킬, 저급 알콕시, 하이드록시, 적브 알카노일옥시, 할로겐, 벤질옥시 또는 트리플루오로메틸로 치환된 페닐이고 ; R2는 수소 또는 저급 알킬이며 ; R3은수소, 저급 알킬, 페닐 또는 하이드록시이고 ; R4는 수소 또는 저급 알킬이며, 단 R3및 R4는 가 둘다 수소일 경우에 R2는 수소가 아니거나 ; (b')R1은 1 또는 2개의 저급 알킬, 저급 알콕시, 하이드록시, 저급 알카노일옥시, 할로겐, 벤질옥시 또는 트리플루오로메틸로 치환된 페닐이고 ; R2, R3및 R4는 수소이거나 ;(c) R1은 비치환되거나, 할로겐, 저급 알킬 또는 -W-Z [여기에서, W 및 Z는 (a)에서 정의된 바와같다]으로 각각 치환된 피리딜, 티에닐 또는 인돌릴이고 ; R2는 수소 또는 저급 알킬이며 ; R3및 R4는 독립적으로 수소 또는 저급 알킬이거나 ;(d) R1은 C3-C7-사이클로알킬이고 ; R2, R3및 R4는 수소이거나 ;(e) 단일 그룹으로서 -CR1R3R4잔기가 9-플루오레닐이고 ; R2는 수소 또는 저급 알킬이거나 ;(f) R1은 -W-Z (여기에서, W는 저급 알킬렌이고, Z는 하이드록시이다)로 치환된 페닐이고 ; R2, R3및 R4는 수소이거나 ;(g) R1은 -W-Z (여기에서, W는 저급 알킬렌 또는 저급 알케닐렌이고, Z는 페닐 또는 C5-C7-사이클로알킬이다)로 치환된 페닐이고 ; R2, R3및 R4는 수소이거나 ;(h) R1은 치환체 -W-Z (여기에서, W는 저급 알킬렌 이고, Z는 카복시 또는 저급 알콕시카보닐이다)로 치환되거나, 2개의 산소원자가 동일한 탄소원자에 결합된 C1-C2-알킬렌디옥시로 치환된 C5-C7-사이클로알킬이고 ; R2, R3및 R4는 수소이거나 ;(i) R1은 비치환되거나 저급 알킬로 치환된 비사이클로 헵틸, 비치환되거나 저급 알킬로 치환된 비사이클로헵테닐, 또는 아다만틸이고 ; R2, R3및 R4는 수소 이거나 ;(j) R1은 사이클로헥세닐이고 ; R2, R3및 R4는 수소이거나: 또는(k) R1은 테트라히이드로피라닐 또는 테트라하이드로 티오피라닐이고 ; R2, R3및 R4는 수소이다]의 그룹 ;[여기에서, R2는 수소이고 ; Rb는 C3-C7-사이클로알킬 또는 페닐이며 ; t는 3,4,5 또는 6의 정수이다]의 그룹 ;[여기에서, A는 메틸렌, 옥시 또는 티오이고 ; Ra는 수소, 저급 알킬, 저급 알콕시 또는 할로겐이며 ; n은 0 또는 1이다]의 그룹 ; 또는[여기에서, R1는 페닐 또는 1 또는 2개의 저급 알킬, 저급 알콕시, 하이드록시, 저급 알카노일옥시, 할로겐, 벤질옥시, 할로겐 벤질옥시 또는 트리플루오로메틸로 치환된 페닐이고; R2및 R4는 수소이며 ; R3은 수소, 저급 알킬 또는 하이드록시이고 ; R5는 저급 알킬이거나 ; R3및 R5가 함께는, 2개의 인접한 탄소원자와 함께 사이클로 프로판 환을 형성하는 -CH2-그룹이다]의 그룹인 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 이의 염.
- 제1항에 있어서, 일반식(Ⅱ)의 화합물, 하나이상의 유리 하이드록시 그룹이 약제학적으로 허용되는 에스테르 형태로 에스테르화된 이의 약제학적으로 허용되는 예비약제 에스테르 유도체, 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.상기식에서,(a)1은 치환체-W-Z (여기에서, W는 직접 결합, 저급 알케닐렌, 저급 알킬렌, 티오-저급 알킬렌 또는 옥시-저급 알킬렌이고, Z는 시아노, 카복시, 또는 약제학적으로 허용되는 에스테르 또는 아미드 형태로 유도된 카복시아다)로 치환된 페닐이고 ; R2는 수소 또는 저급 알킬이며 ; R3및 R4은 독립적으로 수소 또는 저급 알킬이거나 ;(b) R1은 페닐 또는 1 내지 3개의 저급 알킬, 저급 알콕시, 하이드록시, 저급 알카노일옥시, 할로겐, 벤질옥시 또는 트리플루오로메틸로 치환된 페닐 이고 ; R2는 수소 또는 저급 알킬이며, R3은 수소, 저급 알킬, 페닐 또는1의 경우에는 정의된 바와같이 치환된 페닐, 또는 하이드록시이고 ; R4는 수소 또는 저급 알킬이며, 단 R3및 R4가 둘다 수소일 경우에 R2는 수소가 아니거나 ;(b') R1은 1 내지 3개의 저급 알킬, 저급 알콕시, 하이드록시, 저급 알카노일옥시, 할로겐, 벤질옥시 또는 트리플루오로메틸로 치환된 페닐이고 ; R2, R3및 R4가 수소이거나 ;(c) R1은 할로겐, 저급 알킬 또는 -W-Z [여기에서, W 및 Z는 (a)에서 정의된 바와같다]으로 각각 임의 치환된 헤테로사이클릭 방향족 라디칼, 특히 피리딜, 티에닐, 피롤릴 또는 인돌릴이고 ; R2는 수소 또는 저급 알킬이며 ; R3및 R4는 독립적으로 수소 또는 저급 알킬이거나 ;(d) R1은 C3-C7사이클로알킬이고 ; R2는 수소 또는 저급 알킬이며 ; R3및 R4는 독립적으로 수소 또는 저급 알킬이거나 ;(e) 단일 그룹으로서 -C1R3R4잔기가 9-플루오레닐이고 ; R2는 수소 또는 저급 알킬이거나 ;(f)1는 페닐 또는 치환체 -W-Z (여기에서, W는 저급 알킬렌이고, Z는 하이드록시이다)로 치환된 C5-C7-사이클로알킬이고 ; R2는 수소 또는 저급 알킬이며 ; R3및 R4는 독립적으로 수소 또는 저급 알킬이거나 ;(g) R1은 -W-Z (여기에서, W는 저급 알킬렌 또는 저급 알케닐렌이고, Z는 페닐 또는 C5-C7-사이클로알킬이다)로 치환된 페닐이고 ; R2는 수소 또는 저급 알킬이며 ; R3및 R4는 독립적으로 수소 또는 저급 알킬이거나 ;(h) R1은 치환체 -W-Z (여기에서, W는 직접 결합 또는 저급 알킬렌이고, Z는 카복시 또는 약제학적으로 허용되는 에스테르 또는 아미드 형태로 유도된 카복시이다)로 치환되거나, 1 또는 2개의 저급 알킬, 하이드록시, 저급 알카노일옥시 또는 저급 알콕시로 치환되거나, 또는 2개의 산소원자가 동일한 탄소원자 또는 저급 알킬이며 ; R3및 R4는 독립적으로 수소 또는 저급 알킬이거나 ;(i) R1은 저급 알킬로 임의 치환된 비사이클로헵틸, 저급 아킬로 임의 치환된 비사이클로헵테닐, 또는 아다만틸이고 ; R2는 수소 또는 저급 알킬이며 ; R3및 R4는 독립적으로 수소 또는 저급 알킬이거나 ;(j) R1은 사이클로헥세닐 또는 저급 알킬로 치환된 사이클로헥세닐이고 ; R2는 수소 또는 저급 알킬이며 ; R3및 R4는 독립적으로 수소 또는 저급 알킬이거나 ; 또는(k) R1은 테트라하이드로피라닐 또는 테트라하이드로 티오피라닐이고 ; R2는 수소 또는 저급 알킬이며 ; R3및 R4는 독립적으로 수소 또는 저급 알킬이다.
- 제4항에 있어서, R2및 R4가 수소이고 ; R3이 수소 또는 저급 알킬이며 ; R1이 치환체 -W-Z (여기에서, W는 직접 결합, 저급 알케닐렌, 저급 알킬렌, 티오-저급 알킬렌 또는 옥시-저급 알킬렌이고, Z는 시아노, 카복시 또는 약제학적으로 허용되는 에스테르 또는 아미드 형태로 유도된 카복시이다)로 치환된 페닐, C5-C7-사이클로알킬, 치환체 -W-Z (여기에서, W는 직접 결합 또는 저급 알킬렌이고, Z는 카복시 또는 약제학적으로 허용되는 에스테르 또는 아미드 형태로 유도된 카복시이다)로 치환되거나, 1 또는 2개의 저급 알킬, 하이드록시, 저급 알카노일옥시 또는 저급 알콕시로 치환되거나, 또는 2개의 산소원자가 동일한 탄소원자 또는 인접한 탄소원자에 결합된 저급 알킬렌디옥시로 치환된 C5-C7-사이클로알킬, 저급 알킬로 임의 치환된 비사이클로헵틸, 저급 알킬로 임의 치환된 비사이클로헵테닐, 아다만틸, 저급 알킬로 임의 치환된 사이클로 헥세닐, 테트라하이드로피라닐 또는 테드라하이드로티오 피라닐인 일반식(Ⅱ)의 화합물, 하나이상의 유리 하이드록시 그룹이 약제학적으로 허용되는 에스테르 형태로 에스테르화된 이의 약제학적으로 허용되는 예비약제 에스테르 유도체 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
- 제4항에 있어서, R1이 치환체 -W-Z (여기에서, W는 직접 결합, C1-C4-알킬렌, 티오-C1-C3-알킬렌 또는 옥시-C1-C3-알킬렌이고, Z는 시아노, 카복시, 저급 알콕시카보닐, 카바모일, N-모노-또는 N,N-디-저급 알킬카바모일이다)로 일치환된 페닐이고 ; R2및 R3이 독립적으로 수소 또는 C1-C4-알킬이며 ; R4가 수소인 일반식(Ⅱ)의 화합물, 하나이상의 유리 하이드록시 그룹이 약제학적으로 허용되는 에스테르 형태로 에스테르화된 이의 약제학적으로 허용되는 예비약제 에스테르 유도체, 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
- 제6항에 있어서, W가 페닐 환과 Z를 2 또는 3개의 원자로 이루어진 의해 분리시키는 C2-C4-알킬렌 또는 옥시-C1-C3-알킬렌인 일반식(Ⅱ)의 화합물, 하나이상의 유리 하이드록시 그룹이 약제학적으로 허용되는에스테르 형태로 에스테르화된 이의 약제학적으로 허용되는 예비약제 에스테르 유도체, 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
- 제6항에 있어서, 일반식(Ⅳ)의 화합물, 하나이상의 유리 하이드록시 그룹이 약제학적으로 허용되는 에스테르 형태로 에스테르화된 이의 약제학적으로 허용되는 예비약제 에스테르 유도체, 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.상기식에서, R2및 R3은 독립적으로 수소 또는 C1-C4-알킬이고 ; Z은 카복시, 저급 알콕시카보닐, 카바모일, N-모노-또는 N,N-디-저급 알킬카바모일이며; p는 1 또는 2의 정수이다.
- 제1항에 있어서, R1이 페닐 또는 저급 알킬, 저급 알콕시, 벤질옥시 또는 할로겐으로 일- 또는 이치환된 페닐이고 ; R2및 R4가 독립적으로 수소 또는 C1-C4-알킬이며 ; R3이 C1-C4-알킬 또는 하이드록시인 제4항에 기재된 일반식(Ⅱ)의 화합물, 하나이상의 유리 하이드록시 그룹이 약제학적으로 허용되는 에스테르 형태로 에스테르화된 이의 약제학적으로 허용되는 예비약제 에스테르 유도체, 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
- 제1항에 있어서, R7x페닐 또는 저급 알킬, 저급 알콕시, 벤질옥시 또는 할로겐으로 일- 또는 이치환된 페닐이고 ; R2가 수소이며 ; R3이 하이드록시이고 ; R4가 수소 또는 메틸인 제4항에 기재된 일반식(Ⅱ)의 화합물, 하나이상의 유리 하이드록시 그룹이 약제학적으로 허용되는 에스테르 형태로 에스테르화된 이의 약제학적으로 허용되는 예비약제 에스테르 유도체, 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
- 제1항에 있어서, R1이 페닐 또는 저급 알킬, 저급 알콕시 또는 할로겐으로 일-또는 이치환된 페닐 이고 ; R2가 메틸이며 ; R3및 R4가 독립적으로 수소 또는 C1-C4-알킬인 제4항에 기재된 일반식(Ⅱ)의 화합물, 하나이상의 유리 하이드록시 그룹이 약제학적으로 허용되는 에스테르 형태로 에스테르화된 이의 약제학적으로 허용되는 예비약제 에스테르 유도체, 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
- 제1항에 있어서, R1이 저급 알킬, 저급 알콕시, 벤질옥시 또는 할로겐으로 일- 또는 이치환된 페닐이고 ; R2, R3및 R4가 수소인 제4항에 기재된 일반식(Ⅱ)의 화합물, 하나 이상의 유리 하이드록시 그룹이 약제학적으로 허용되는 에스테르 형태로 에스테르화된 이의 약제학적으로 허용되는 예비약제 에스테르 유도체, 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
- 제1항에 있어서, R1이 2-피리딜 또는 2-티에닐 이고 ; R2가 수소 또는 저급 알킬이며 ; R3및 R4가 수소인 제4항에 기재된 일반식(Ⅱ)의 화합물, 하나이상의 유리 하이드록시 그룹이 약제학적으로 허용되는 에스테르 형태로 에스테르화된 이의 약제학적으로 허용되는 예비약제 에스테르 유도체, 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
- 제1항에 있어서, R1이 사이클로헥실 또는 사이클로펜틸이고 ; R2및 R4가 수소이며 ; R3이 수소 또는 C1-C4-알킬인 제4항에 기재된 일반식(Ⅱ)의 화합물, 하나이상의 유리 하이드록시 그룹이 약제학적으로 허용되는 에스테르 형태로 에스테르화된 이의 약제학적으로 허용되는 예비약제 에스테르 유도체, 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
- 제1항에 있어서, 일반식(Ⅱa)의 화합물, 하나이상의 유리 하이드록시 그룹이 약제학적으로 허용되는 에스테르 형태로 에스테르화된 이의 약제학적으로 허용되는 예비약제 에스테르 유도체, 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.상기식에서, R2는 수소 또는 저급 알킬이고 ; Rb는 저급 알킬로 임의 치환된 C3-C7-사이클로알킬, 저급 알킬로 임의 치환된 사이클로헥세닐, 저급 알킬로 임의 치환된 비사이클로헵틸, 저급 알킬로 임의 치환된 비사이클로헵테닐, 저급 알킬 또는 할로겐으로 각각 임의 치환된 헤테로사이클릭 방향족 라디칼, 특히 피리딜, 티에틸, 피롤릴 또는 인돌릴, 페닐, 또는 할로겐, 저급 알킬, 저급 알콕시, 트리 플루오로메틸, 시아노, 카복시, 저급 알콕시카보닐, 카바모일, N-모노-또는 N,N-디-저급 알킬카바모일로 치환된 페닐이며 ; t는 3,4,5 또는 6의 정수이다.
- 제15항에 있어서, R2가 수소인 일반식(Ⅱa)의 화합물.
- 제1항에 있어서, 일반식(Ⅱb)의 화합물. 하나 이상의 유리 하이드록시 그룹이 약제학적으로 허용되는 에스테르 형태로 에스테르화된 이의 약제학적으로 허용된는 예비약제 에스테르 유도체, 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.상기식에서, R1은 페닐 또는 1 내지 3개의 저급 알킬, 저급 알콕시, 하이드록시, 저급 알카노일옥시, 할로겐, 벤질옥시, 할로-벤질옥시 또는 트리플루오로메틸로 치환된 페닐이고 ; R2는 수소 또는 저급 알킬이며 ; R3은 수소, 저급 알킬 또는 하이드록시이고 ; R4는 수소 또는 저급 알킬이며, R6는 저급 알킬이거나 ; R3및 R5가 함께는, 2개의 인접한 탄소원자와 함께 사이클로프로판 환을 형성하는 -CH2-그룹이다.
- 제17항에 있어서, RZ1이 페닐 또는 1 내지 3개의 저급 알킬, 저급 알콕시, 하이드록시, 저급 알카노일옥시, 할로겐, 벤질옥시, 할로-벤질옥시 또는 트리플루오로메틸로 치환된 페닐이고 ; R2및 R4가 수소이며 ; R3이 수소 또는 하이드록시이거나 ; R3및 R5가 함께는, 2개의 인접한 탄소원자와 함께 사이클로프로판 환을 형성하는 -CH2-그룹인 일반식(Ⅱb)의 화합물, 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
- 제1항에 있어서, 일반식(Ⅲ)의 화합물, 하나이상의 유리 하이드록시 그룹이 약제학적으로 허용되는 에스테르 형태로 에스테르화된 이의 약제학적으로 허용되는 예비약제 에스테르 유도체, 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.상기식에서, A는 메틸렌, 옥시 또는 티오이고 ; Ra는 수소, 저급 알킬, 저급 알콕시, 할로겐 또는 -W-Z (여기에서, W는 직접 결합, 저급 알케닐렌, 저급 알킬렌, 티오-저급 알킬렌 또는 옥시-저급 알킬렌이고, Z는 시아노, 카복시, 약제학적으로 허용되는 에스테르 형태로 유도된 카복시 또는 약제학적으로 허용되는 아미드 형태로 유도된 카복시이다)이며 ; R2'는 수소 또는 저급 알킬이고 ; n은 0또는 1이며 ; g는 0,1 또는 2이다.
- 제19항에 있어서, A가 직접 결합, 메틸렌, 옥시 또는 티오이고 ; Ra가 수소, 저급 알킬, 저급 알콕시, 하이드록시, 할로겐, 또는 -W-Z (여기에서, W는 직접 결합, C1-C4-알킬렌, 티오-C1-C3-알킬렌 또는 옥시-C1-C3-알킬렌 또는 옥시-C1-C3-알킬렌이고, Z는 시아노, 카복시, 저급 알콕시카보닐, 카바모일, N-모노-또는 N,N-디-저급 알킬카바모일이다)이며 ; R2'가 수소이고 ; n은 1이며 ; g가 0인 일반식(Ⅲ)의 화합물, 하나 이상의 유리 하이드록시 그룹이 약제학적으로 허용되는 에스테르 형태로 에스테르화된 이의 약제학적으로 허용되는 예비약제 에스테르 유도체, 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
- 제14항에 있어서, R1이 사이클로헥실이고 ; R2및 R4가 수소이며 ; R3이 수소 또는 C1-C4-알킬인 일반식(Ⅱ)의 화합물, 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
- 제1항에 있어서, 2-(2-사이클로헥실에틸아미노)-아데노신, 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
- 제1항에 있어서, 2-(2-하이드록시-2-펜에틸아미노)-아데노신, 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
- 제1항에 있어서, 2-(2-하이드록시-2-메틸-2-펜에틸아미노)-아데노신, 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
- 제1항에 있어서, 2-(p-에톡시카보닐메틸-2-펜에틸아미노)-아데노신, 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
- 제1 내지 25항중 어느 한 항에 청구된 화합물을 하나이상의 약제학적으로 적합한 담체와 혼합된 상태로 함유하거나 이러한 담체와 함께 함유하는 약제학적 조성물.
- 제2항에 청구된 화합물을 하나이상의 약제학적으로 적합한 담체와 혼합된 상태로 함유하거나 이러한 담체와 함께 함유하는 약제학적 조성물.
- 제1 내지 25항중 어느 한 항에 있어서, 인간 및 동물을 치료하는 치료요법에서 사용하기 위한 화합물.
- 제1 내지 25항중 어느 한 항에 있어서, 아데노신-2 수용체 아고니스트로서의 화합물.
- 제1 내지 25항중 어느 한 항에 있어서, 동맥 경화증 치료제로서의 화합물.
- 제1 내지 25항중 어느 한 항에 있어서, 고혈압 치료제로서의 화합물.
- 약제학적 조성물을 제조하기 위한 제1 내지 제25항중 어느 한항에 청구된 화합물의 용도.
- 고혈압 또는 동맥경화증을 치료하는 약제학적 조성물을 제조하기 위한 제1 내지 25항중 어느 한 항에 청구된 화합물의 용도.
- 고혈압 또는 동맥경화증을 치료하는 약제학적 조성물을 제조하기 위한 2-(2-페닐에틸아미노)-아데노신, 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염의용도.
- 제1 내지 25항중 어느 한 항에 청구된 화합물을 약제학적 담체와 함께 가공하는, 약제학적 조성물의 제조방법.
- 일반식(Ⅴ)의 화합물을 일반식(Ⅵ)의 아민, 일반식 (Ⅵa)의 아민, 일반식(Ⅶ)의 아민 또는 일반식 (Ⅵb)의 아민과 축합시키고, 경우에 따라 출발물질내의 방해되는 반응 그룹들을 일시적으로 보호시킨 후, 생성된 일반식(Ⅰ)의 화합물을 수득하기 위해 보호 그룹을 제거하고, 경우에 따라 생성된 일반식(Ⅱ)의 화합물을 본 발명의 또 다른 화합물로 전환시키고, 경우에 따라 생성된 유리 화합물을 염으로 전환시키거나 생성된 염을 유리 화합물 또는 또 다른 염으로 전환시키고, 경우에 따라 수득된 부분입체이상체 혼합물을 단일 이성체로 분리시킴을 특징으로 하여, 제1항에 따라 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하는 방법.상기식에서, Y는 이탈 그룹이고, R1, R2, R´2, R3, R4, R5, Ra, A, n, g 및 t는 제1항에서 정의한 바와 같다.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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