KR890003679A - 시클릭 카르복실산 및 시클릭 알코올 및 아민의 에스테르와 아미드 - Google Patents

시클릭 카르복실산 및 시클릭 알코올 및 아민의 에스테르와 아미드 Download PDF

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내용 없음

Description

시클릭 카르복실산 및 시클릭 알코올 및 아민의 에스테르와 아미르
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (35)

  1. 하기식(A)로 표시되는 적절한 화합물 또는 그의 반응성유도체 또는 산 전구물질 또는 그 유도체의 전구물질과 하기식(B)로 표시되는 적절한 화합물 또는 그의 반응성 유도체 또는 이 화합물의 전구물질 또는 반응성 유도체와 반응시키고, 얻어진 화합물을 유리염기 형태 또는 산부가염의 형태 또는 4차 암모늄염의 형태로 회수하는 단계로 구성되는 유리염기 형태, 산부가염의 형태 또는 4차 암모늄염의 형태로 식I화합물을 제조하는 방법.
    A′-B′-C′-D′ I′
    A′-B′-OH (A)
    HC′-D′ (B)
    상기 식에서 A′은 고리내에 최대수의 이중결합을 포함하는 모노- 또는 바이시클릭기이며, 만일 이것이 질소, 탄소와 황으로부터 선택된 한개 또는 두개의 헤테로원자를 포함하는 헤테로시클릭이며 만일 모노시클릭이 페닐산이면 고리는 최소한 한개의 치환체로 치환되며 이 치환체는 히드록시외의 것이고, B′은 -CO- 또는 -SO2-이고, C′은 -O-,-NH- 또는 하나의 결합이고, D′은 알킬렌으로 브릿지된 피페리딜기로써, 여기에서 알킬렌 브릿지는 최소한 2개의 고리탄소원자 사이에 있고 첨가적으로 브릿지의 인접한 탄소원자에 연결된 에포시 치환제를 포함하거나 브릿지내의 인접한 탄소원자간에 이중 결합을 포함한다.
  2. 제 1항에 있어서, A가 하기식II 내지 V중 하나를 의미하는 것을 특징으로 하는 유리염기 형태, 산부가염 형태 또는 4차 암모늄염 형태로 식I화합물을 제조하는 방법.
    A - B - C - D I
    상기식에서 식 II,IIa,IIb,IIc,IIe와 IV의 기중에 있는 유리원자가는 융합된 고리중 어느 하나에 연결되어 있다.
    X-Y는 -CH=CH-,-O-CH2- 또는 -N=CH-이고, Z는 -CH2-,NR3-,-O- 또는 -S-이고, R1및 R2는 서로 독립적으로 수소, 할로겐, (C1-4)알킬, (C1-4)알콕시, 히드록시, 아미노, (C1-4)알킬 아미노, 디(C1-4)알킬, 아실, (C3-5)알케닐, 아릴 또는 아르알킬이며, R4내지 R7은 서로 독립적으로 수소, 아미노, 니트로, (C1-4)알킬아미노, 디(C1-4)알킬아미노, 할로겐, (C1-4)알콕시, 옥소-(C1-7)알콕시, (C1-4)알킬, (C1-4)알카노일아미노, 피롤릴, 설파모일 또는 카르바모일이며, 단 R4내지 R7중 하나는 수소외의 다른 것이고, Alk는 (C1-4)알킬이고, B는 -CO- 또는 -SO2-이고, C는 -O-, -NH- 또는 하나의 결합이고, D는 식 VI 또는 VII기이고,
    R8은 수소, (C1-7)알킬, (C3-5)알케닐 또는 아르알킬이다.
  3. 제 1항에 있어서, 실시예중 어느 하나를 참고로 전술된 바와 같이 식 1의 화합물을 제조하는 방법.
  4. 제 1항에서 정의된 화합물 또는 제 2항에서 정의된 식의 화합물과 최소한 일종의 약학적 담체 또는 희석제로 구성되는 약학적 조성물을 제조하는 방법.
  5. 제 1항 내지 제 3항중 어느 한 항에 의한 제법으로 제조되는 화합물.
  6. 유리염기 형태, 산부가염의 형태 또는 4차 암모늄염 형태인 하기식 I′의 화합물.
    A′-B′-C′-D′ I′
    상기식에서 A′은 고리내에 최대의 이중결합수를 포함하는 모노- 또는 바이시클릭기이며 만일 그것이 질소, 산소 및 황 원자중 선택된 한개 또는 두개의 헤테로원자만을 포함하는 헤테로시클릭이고, 모노시클릭기가 페닐기라면, 고리는 최소한 한개의 치환제로 치환되며, 이 치환제는 히드록시외의 다른것이고, B′이 -CO- 또는 -SO2- 이고, C′이 -O-,-NH- 또는 하나의 결합이고, D′은 알킬렌으로 브릿지시킨 피페리딜기이며, 여기에서 알킬렌 브릿지는 2개의 고리탄소원자 사이에 있고, 첨가적으로 브릿지의 인접한 탄소원자에 연결된 에포시 치환제를 포함하거나, 브릿지내의 인접한 탄소원자 사이에 이중결합을 포함한다.
  7. 제 6항에 있어서, 에스테르인 화합물.
  8. 제 6항에 있어서, 아미드인 화합물.
  9. 제 6항에 있어서, A′이 헤테로시클릭 바이시클릭기인 화합물.
  10. 제 7항 내지 제 9항중 어느 한 항에 있어서, 헤테로시클릭이 3-인데닐 부분이고, 여기에서 5원소로 구성된 고리내에 원소중 한개 또는 두개가 헤테로원자에 의해 대체된 화합물.
  11. 제 6항 내지 제 9항중 어느 한 항에 있어서, B′부분이 고리의 3위치에 연결된 화합물.
  12. 제 6항에 있어서, A′이 옥시기에 의해 2위치가 치환되고 아미노기에 의해 4위치가 치환되며 5위치가 할로겐기로 치환된 페닐기인 화합물.
  13. 제 7항 또는 제 8항에 있어서, 화합물이 6,7-에폭시-3-트로파닐에스테르 또는 아미드인 화합물.
  14. 제 7항 또는 제 8항에 있어서, 화합물 3-트로프-6-엔에스테르 또는 아미드인 화합물.
  15. 제 7항 또는 제 8항에 있어서, 화합물이 스코핀 에스테르 또는 아미드인 화합물.
  16. 유리염기 형태, 산부가염의 형태 또는 4차 암모늄의 형태인 제 2항에서 정의된 식 I 화합물.
  17. 유리염기 형태, 산부가염의 형태 또는 4차 암모늄염의 형태인 인돌-3-카르복실산 스코핀 에스테르.
  18. 인돌-3-카르복실산 스코핀 에스테르 하이드로클로라이드.
  19. 유리염기 형태, 산부가염 형태 또는 4차 암모늄염 형태인 인돌-3-카르복실산 3α-트로프-6-엔에스테르.
  20. 제 16항에 있어서, 식IIb에서 Alk는 메틸이고, 식 IIc에서 Z는 N-CH3이고, 식 III에서 R4, 내지 R7은 옥시(C1-7)알콕시 이외의 다른 것임을 특징으로 하는 유리염기 형태, 산부가염 형태, 또는 4차 암모늄염 형태인 화합물.
  21. 제 7항에 있어서, A가 식II의 기이고, Z는 -NR3-,B는 -CO-이고 C는 -O-인 것을 특징으로 하는 유리염기 형태, 산부가염 형태, 또는 4차 암모늄염 형태인 화합물.
  22. 제 5항 내지 제21항중 어느 한 항에 있어서, 약제로 사용되는 유리염기 형태, 약학적 허용 산부가염 형태 또는 약학적 허용 4차 암모늄염 형태인 화합물.
  23. 제 5항 내지 제 21항중 어느 한 항에 있어서, 위 운동성 또는 위공복 자극제로 사용되는 유리염기 형태, 약학적 허용 산부가염 형태 또는 약학적 허용 4차 암모늄염 형태인 화합물.
  24. 제 5항 내지 제 21항중 어느 한 항에 있어서, 위 운동성 또는 위공복 자극제로 사용되는 유리염기 형태, 약학적 허용 산부가염 형태 또는 약학적 허용 4차 암모늄염 형태인 화합물.
  25. 제 5항 내지 제 21항중 어느 한 항에 있어서, 소화불량에 대해 사용되는 유리염기 형태, 약학적 허용 산부가염 형태 또는 약학적 허용 4차 함모늄염 형태인 화합물.
  26. 제 5항 내지 제 21항중 어느 한 항에 있어서, 위식도 역류에 대해 사용되는 유리염기 형태, 약학적 허용 산부가염 형태 또는 약학적 허용 4차 암모늄염 형태인 화합물.
  27. 제 5항 내지 제 21항중 어느 한 항에 있어서, 항구토제로 사용되는 유리염기 형태, 약학적 허용 산부가염 형태 또는 약학적 허용 4차 암모늄염 형태인 화합물.
  28. 제 5항 내지 제 21항중 어느 한 항에 있어서, 사이토스타틱을 유발되는 구토를 억제시키기 위해 사용되는 유리염기 형태, 약학적 허용 산부가염 형태 또는 약학적 허용 4차 암모늄염 형태인 화합물.
  29. 유리염기 형태, 약학적 허용 산부가염 형태 또는 약학적 허용 4차 암모늄염 형태인 제 5항 내지 제 21항중 어느 한 항에 의한 화합물을 약학적 담체 또는 희석제와 함께 포함하는 약학적 조성물.
  30. 5-HT3수용체 길항성을 요구하는 질환을 치료하기 위해 사용되는 적합한 약제를 제조하는데 유리염기 형태, 약학적 허용 산부가염 형태 또는 약학적 허용 4차 암모늄염 형태인 제 5항 내지 제 21항중 어느 한 항에 의한 화합물을 사용하는 방법.
  31. 위 운동성 또는 위공복 자극제로 사용하기 위한 약제를 제조하는데 유리염기 형태, 약학적 허용 산부가염 형태 또는 약학적 허용 4차 암모늄염 형태인 제 5항 내지 제 21항중 어느 한 항에 의한 화합물을 사용하는 방법.
  32. 소화불량에 사용하기 적합한 약제를 제조하는데 유리염기 형태, 약학적 허용 산부가염 형태 또는 약학적 허용 4차 암모늄염 형태인 제 5항 내지 제 21항중 어느 한 항에 의한 화합물을 사용하는 방법.
  33. 위-식도 역류치료에 사용하기 적합한 약제를 제조하는데 유리염기 형태, 약학적 허용 산부가염 형태 또는 약하적 허용 4차 암모늄염 형태인 제 5항 내지 제 21항중 어느 한 항에 의한 화합물을 사용하는 방법.
  34. 구토치료에 사용하기 적합한 약제의 제조에 유리염기 형태, 약학적 허용 산부가염 형태 또는 약학적 허용 4차 암모늄염 형태인 제 5항 내지 제 21항중 어느 한 항에 의한 화합물을 사용하는 방법.
  35. 사이토스타틱에 의해 유발되는 구토의 치료에 사용하기 적합한 약제의 제조에 유리염기 형태, 약학적 허용 산부가염 형태 또는 약학적 허용 4차 암모늄염 형태인 제 5항 내지 제 21항중 어느 한 항에 의한 화합물을 사용하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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