KR880701722A - 안정한 결정형태의 세팔로스포린 중간 생성물 - Google Patents

안정한 결정형태의 세팔로스포린 중간 생성물

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KR880701722A
KR880701722A KR1019880700504A KR880700504A KR880701722A KR 880701722 A KR880701722 A KR 880701722A KR 1019880700504 A KR1019880700504 A KR 1019880700504A KR 880700504 A KR880700504 A KR 880700504A KR 880701722 A KR880701722 A KR 880701722A
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KR
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pyridiniummethyl
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크리스티안프래거 베른하르트
베쎌리 칼
페이트 베르너
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클리브 에스, 모리스, 요하네스 클라이네-디터
바이오 케미 게젤샤프트 엠, 비, 에이치
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    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D501/00—Heterocyclic compounds containing 5-thia-1-azabicyclo [4.2.0] octane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. cephalosporins; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulfur-containing hetero ring
    • C07D501/14—Compounds having a nitrogen atom directly attached in position 7
    • C07D501/16—Compounds having a nitrogen atom directly attached in position 7 with a double bond between positions 2 and 3
    • C07D501/20—7-Acylaminocephalosporanic or substituted 7-acylaminocephalosporanic acids in which the acyl radicals are derived from carboxylic acids
    • C07D501/24—7-Acylaminocephalosporanic or substituted 7-acylaminocephalosporanic acids in which the acyl radicals are derived from carboxylic acids with hydrocarbon radicals, substituted by hetero atoms or hetero rings, attached in position 3
    • C07D501/38—Methylene radicals, substituted by nitrogen atoms; Lactams thereof with the 2-carboxyl group; Methylene radicals substituted by nitrogen-containing hetero rings attached by the ring nitrogen atom; Quaternary compounds thereof
    • C07D501/46—Methylene radicals, substituted by nitrogen atoms; Lactams thereof with the 2-carboxyl group; Methylene radicals substituted by nitrogen-containing hetero rings attached by the ring nitrogen atom; Quaternary compounds thereof with the 7-amino radical acylated by carboxylic acids containing hetero rings

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  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Abstract

내용 없음

Description

안정한 결정형태의 세팔로스포린 중간 생성물
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (6)

  1. 하기의 X-선 스펙트럼을 갖는, 안정한 결정형태인 구조식(I)의 (6R,7R)-7-[[2 -(2-아미노-4-티아졸릴)-(Z)-2-(1-3급 부톡시카보닐-1-메틸에톡시)이미노]-아세트아미도]-3-(1-피리디니움메틸)-3-세펨-4-카복실레이트(세프타지딤-t-부틸에스테르(x-형)
    d (Å) I
    17.0 w
    15.5 mw약(weak)
    5.9 wm=중간(medium)
    5.0 w
    4.15 w
    3.84 w
    3.3 w
  2. Syn형의 구조식(II)의 화합물을 일반식(III)의 화합물과 반응시키고, 임의로 염기를 첨가하여 안정한 결정형태인 구조식(I)의 (6R,7R)-7-[[2-(2-아미노-4-티아졸릴)-(Z)-2-(1-3급 부톡시카보닐-1-메틸에톡시)이미노]아세트아미도]-3-(1-피리디늄메틸)-3-세펨-4-카복실레이트(X-형)를 제조하는 방법에 있어서, 반응 구조식(I)의 화합물이 난용성인 용매 또는 용매 혼합물(예 : 할로겐화탄화수소, 저급 지방족 카복실산에스테르, 저급 지방족 알콜, 디메틸 ; 포름아미드 또는 디메틸설폭사이드 또는 이들 용매의 혼합물)중에서 수행하고, 반응직후, 구조식(I)의 화합물을 반응혼합물로부터 여과시킴을 특징으로 하는 방법.
    상기식에서, HX는 무기 또는 유기산이고 : LM은 물 또는 유기용매이며 : n 및 m은 0.1 또는 2이다.
  3. 제2항에 있어서, 사용하는 용매가 저급 지방족 알콜, 디메틸포름아미드 또는 디메틸 설폭사이드, 방향족 탄화수소, 아세톤 또는 아세토니트릴 혼합물일 수 있음을 특징으로 하는 방법.
  4. 제2항에 있어서, 디클로로메탄 및 메탄올의 혼합물을 사용함을 특징으로 하는 방법.
  5. 하기의 X-선 스펙트럼을 같는, 안정한 결정형태일 구조식(I)의 (6R,7R)-7-[[2 -(2-아미노-4-티아졸릴)-(Z)-2-(1-3급 부톡시카보닐-1-메틸에톡시)이미노]-아세트아미도]-3-(1-피리디니움메틸)-3-세펨-4-카복실레이트(세프타지딤-t-부틸에스테르(베타-형).
    d (Å)
    22.0 m
    10.0 W
    8.5 mw약(weak)
    7.3 wm중간(medium)
    6.7 md : 분산(diffuse)
    5.9 md
    5.6 w
    5.3 w
    4.2 w
    3.94 w
    3.82 w
    3.7 w
    3.3 w
  6. 구조식(I)의 화합물을 PH3.5 내지 7.5에서 수용액으로부터 겨정화함을 특징으로 하여, 제5항에 따른 안정한 결정형태인 구조식(I)의 화합물(베타-형)을 제조하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019880700504A 1986-09-10 1987-09-09 안정한 결정형태의 세팔로스포린 중간생성물 KR950010085B1 (ko)

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AT242886A AT387389B (de) 1986-09-10 1986-09-10 Verfahren zur herstellung einer neuen kristallinen, stabilen form des syn-isomeren des (6r, 7r)-7-((2-(2-amino-4-thiazolyl)-(z)-2(1-tert.butoxycarbonyl-1-methylethoxy)imino)
ATA2428/86 1986-09-10
ATA2427/86 1986-09-10
AT0242786A AT387779B (de) 1986-09-10 1986-09-10 Verfahren zur herstellung einer neuen kristallinen, stabilen form des syn-isomeren des (6r,7r)-7-((2-(2-amino-4-thiazolyl)-(z)-2-(1-te t.butoxycarbonyl-1-methylethoxy)imino)acetamido -3- (1-pyridiniummethyl)-3-cephem-4-carboxylats
PCT/EP1987/000510 WO1988002001A1 (en) 1986-09-10 1987-09-09 New stable crystalline form of an intermediate product of cephalosporine

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JP (2) JP2539872B2 (ko)
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DE (1) DE3778346D1 (ko)
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JP2572563B2 (ja) 1997-01-16
KR950010085B1 (ko) 1995-09-06
EP0282531B1 (de) 1992-04-15
JPH08225578A (ja) 1996-09-03
HK78195A (en) 1995-05-26
DE3778346D1 (de) 1992-05-21
EP0282531A1 (de) 1988-09-21

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