KR950011449A - 세팔로스포린의 제조방법 - Google Patents

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KR950011449A
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단클마이어 요한
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게오르게스 그렐리니·한스 루돌프 하우스
바이오케미 게젤샤프트 엠.베.하.
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    • C07D501/00—Heterocyclic compounds containing 5-thia-1-azabicyclo [4.2.0] octane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. cephalosporins; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulfur-containing hetero ring
    • C07D501/14—Compounds having a nitrogen atom directly attached in position 7
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    • C07D501/20—7-Acylaminocephalosporanic or substituted 7-acylaminocephalosporanic acids in which the acyl radicals are derived from carboxylic acids
    • C07D501/24—7-Acylaminocephalosporanic or substituted 7-acylaminocephalosporanic acids in which the acyl radicals are derived from carboxylic acids with hydrocarbon radicals, substituted by hetero atoms or hetero rings, attached in position 3
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Abstract

본 발명은 3-히드록시메틸 세팔로스포린과 디옥시키르베늄-테트라플루오로보레이트와의 반응에 의해 세필로스포린의 3-위치에서 히드록시메틸기를 에테르화 하는 방법에 관한 것이다.

Description

세팔로스포린의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. 3-히드록시메틸 세팔로스포린을 디옥시카르베늄-테트라플루오로보레이트와 반응시킴으로써 세팔로스포린의 3-위치에서 히드록시메틸기를 에테르화시키는 방법.
  2. 제1항에 있어서, 에테르화가 알킬 또는 알릴기를 투입하는 방법.
  3. 제2항에 있어서, 하기하는 일반식(II)의 화합물을 용매중에서 하기하는 일반식(III)의 화합물과 반응시킴을 포함히여, 하기하는 일반식(I)의 화합물을 제조하는 방법 :
    상기 식에서, R은 알킬 또는 아릴기를 나타낸다.
  4. 제3항에 있어서, R이 임의로 치환된 (C1-C8)알킬기 또는 임의로 치환된 아릴기를 나타내는 방법.
  5. 제3항에 있어서, R이 비치환된 알킬 또는 아틸기인 방법.
  6. 제5항에 있어서, R이 메틸 또는 에틸인 방법.
  7. 제1항 내지 제6항중 어느 한 항에 있어서, 유기 카르복실산, 니트로알칸, 염소화 탄화수소, 술폴란 또는 디메틸술폭사이드의 에스테르중에서 수행하는 방법.
  8. 제7항에 있어서, 술폴란과 포름산 메틸 에스테르 또는 포름산 에틸 에스테르와의 혼합물중에서 수행하는 방법.
  9. 제1항 내지 제8항중 어느 한 항에 있어서, -40℃ 내지 +30℃의 온도에서 수행하는 방법.
  10. 세팔로스포린의 3-위치에서 히드록시메틸기를 에테르화시키기 위한 디옥시카르베늄-테트라플루오로보레이트의 용도.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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