KR890000420A - 3-시아노-4-아릴-피롤의 제조방법 - Google Patents

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Abstract

내용 없음

Description

3-시아노-4-아릴-피롤의 제조방법.
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. 일반식(II)의 α-시아노아크릴산 유도체를 염기의 존재하에, 경우에 따라, 희석제의 존재하에 일반식(III)의 시소시아노아세트산 에스테르와 반응시키고, 이렇게 하여 수득한 일반식(IVa)의 △2-피롤린-2-카복실산 유도체를 제2단계에서, 경우에 따라, 염기의 존재하 및 금속염의 존재하에, 또한 경우에 따라, 희석제의 존재하에 산화적으로 탈카복실화시킴을 특징으로하여 일반식(I)의 3-시아노-4-아릴-피롤을 제조하는 방법.
    상기식에서, Ar은 각각의 경우에 임의로 치환된 헤테로아릴 또는 아릴이며, R1은 아미노 또는 알콕시이고, R2는 알킬이며, X는 수소이거나, 또는 등가의 무기 또는 유기 양이온이다.
  2. 제1항에 있어서, 제1단계를 -20℃에서 100℃에서 수행하고, 제2단계를 0℃ 내지 150℃에서 수행하는 방법.
  3. 제1항에 있어서, 제1단계 및 제2단계를 일반식(IVa)의 중간체를 분리하지 않고 수행하는 방법.
  4. 제1항에 있어서, 제1단계 및 제2단계를 유기용매의 존재하에 수행하는 방법.
  5. 제1항에 있어서, 제1단계 및 제2단계를 염기의 존재하에서 수행하는 방법.
  6. 제1항에 있어서, 제2단계를 금속염의 존재하에 수행하는 방법.
  7. 제1항에 있어서, 제1단계에서 염기에 대한 이소시아노아세트산 에스테르의 몰비가 1.0 내지 2.0 대 1.0 내지 6.0몰인 방법.
  8. 제1항에 있어서, 일반식(IVa)의 △2-피롤린-2-카복실산 유도체 1몰당 0.01 내지 3.0몰의 금속염과 0.1 내지 3.0몰의 염기를 사용하는 방법.
  9. 일반식(IV)의 피롤-2-카복실산 유도체
    상기식에서, R은 수소, 알킬 또는 등가의 무기 또는 유기 양이온이며, Ar은 각각의 경우에 임의로 치환된 헤테로아릴 또는 아릴이다.
  10. 일반식(II)의 α-시아노아크릴산 유도체를 준몰량의 수산화물 염기 또는 무수 염기의 존재하에 -20℃ 내지 30℃의 온도에서 비양자성 용매중의 일반식(III)의 이소시아노아세트산 에스테르와 반응시키고, 경우에 따라 수득한 화합물을 가수분해시킴을 특징으로하여 일반식(IV)의 △2-피롤린-2-카복실산 유도체를 제조하는 방법.
    상기식에서, R은 수소, 알킬 또는 등가의 무기 또는 유기 양이온이며, Ar은 각각의 경우에 임의로 치환된 헤테로아릴 또는 아릴이고, R1은 아미노 또는 알콕시이며, R2는 알킬이다.
    ※참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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