KR880013950A - 치환 비닐 세팔로스포린, 그의 제조방법 및 의약품으로서의 그의 용도 - Google Patents

치환 비닐 세팔로스포린, 그의 제조방법 및 의약품으로서의 그의 용도 Download PDF

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KR880013950A
KR880013950A KR1019880006292A KR880006292A KR880013950A KR 880013950 A KR880013950 A KR 880013950A KR 1019880006292 A KR1019880006292 A KR 1019880006292A KR 880006292 A KR880006292 A KR 880006292A KR 880013950 A KR880013950 A KR 880013950A
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alkoxy
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슈미트 군터
게오르그 메쯔거 칼
자일러 한스-요아힘
엔더만 라이너
할러 인고
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클라우스 데너, 귄터 슈마허
바이엘 악티엔게젤샤프트
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Abstract

내용 없음

Description

치환 비닐 세팔로스포린, 그의 제조방법 및 의약품으로서 그의 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (8)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)의 β-락탐 화합물 및 그의 염
    상기 식중, R1은 수소이거나, 또는 직쇄, 분지쇄 또는 시클릭 알킬 또는 알케닐[이 기는 최대로 10개의 탄소원자를 가지며, 할로겐, 히드록실, 최대로 6개의 탄소원자를 갖는 알콕시, 시아노, 술포, 최대로 6개의 탄소원자를 갖는 알킬술포닐 또는 임의로 치환된 아릴, 또는 구조식 -NR6R7(식중, R6및 R7은 서로 동일하거나 또는 상이한 것으로서, 수소, 최대로 8개의 탄소원자를 갖는 알킬, 6 내지 12개의 탄소원자를 갖는 아릴, 7 내지 14개의 탄소원자를 갖는 아랄킬 또는 최대로 7개의 탄소원자를 갖는 아실 또는 아미노 보호기임)의 기에 의해 치환될 수 있음]이거나, 또는 R1은 아릴[이 기는 6 내지 12개의 탄소원자를 가지며, 할로겐, 시아노, 니트로, 알킬, 알콕시 또는 알킬티오(각 경우에 최대로 6개의 탄소원자를 가짐), 트리플루오로메틸 또는 트리플루오로메톡시에 의해 치환될 수 있음]이거나, 또는 할로겐, 알콕시, 알킬티오 또는 알킬술포닐(각 경우에 최대로 8개의 탄소원자를 가짐), 메르캅토, 히드록실, 페닐티오, 페닐옥시, 벤질티오, 벤질옥시, 술포, 술파모일, -PO(OH)2, -NHNH2, -MHOH, 구아니디노, 아미디노, 헤테로시클릴, 헤테로시클릴티오 또는 헤테로시클릴옥시(헤테로시클릭기는 피롤릴, 피롤리디닐, 피라졸릴, 아미다졸릴, 피리딜, 피리다지닐, 피리미딜, 피라지닐, 퀴놀릴, 이소퀴놀릴, 안돌릴, 퀴녹사졸릴, 퀴나졸릴, 피페리디닐, 모르폴리닐, 피페라지닐, 티오모르폴리닐, 푸릴, 티에닐, 옥사졸릴, 티아졸릴, 이속사졸릴, 티아디아졸릴, 트리아졸릴 및 테트라졸릴로 되는 계열 중에서 선택됨)이며, 이 기는 다시 메틸, 메톡시 또는 할로겐에 의해 치환될 수 있거나, 또는 구조식 -NR6R7(식중, R6및 R7은 상기 정의한 바와 같음)의 기이고, R2는 수소, 알킬, 알콕시 또는 알킬티오(각 경우에 최대9로 8개의 탄소원자를 가지), 트리플루오로메틸, 프리플루오로메톡시, 히드록실, 메르캅토, 니트로, 시아노 할로겐 또는 아미노이고, R3는 수소이거나, 또는 아미노 보호기 이고, R4는 수소이거나, 또는 카르보실보호기이거나, 또는 생체내에서 분해될 수 있는 에스테르이며, R5는 할로겐, 시아노, 트리플루오로메틸, 카르복실, 최대로 8개의 탄소원자를 갖는 알콕시카르보닐, 알킬술포닐 또는 알킬술포닐옥시(각 경우에 최대로 8개의 탄소원자를 가짐), 페닐술포닐, 툴릴술포닐, 페닐술포닐옥시, 톨릴술포닐옥시, 술파모일, 또는 디알킬술파모일(각 경우에 알킬기 당 최대로 6개의 탄소원자를 가짐)이거나, 또는 시클로알킬[이 기는 3 내지 8개의 탄소원자를 가지며, 알킬, 알콕시 또는 알콕시카르보닐(각 경우에 최대로 6개의탄소원자를 가짐), 카르복실, 카르바모일, 할로겐, 시아노 또는 페닐에 의해 치환될 수 있음]이거나, 또는 3내지 6개의 고리원 및 4 내지 10개의 탄소원자를 갖는 시클로알킬알킬이거나, 또는 직쇄 또는 분지쇄 알키닐(이 기는 최대로 8개의 탄소원자를 가지며, 6 내지 12개의 탄소원자를 갖는 아릴, 카르복실 도는 최대로 8개의 탄소원자를 갖는 알콕시카르보닐, 또는 할로겐에 의해 치환될 수 있음)이거나, 또는 아릴[이 기는 6 내지 12개의 탄소원자를 가지며, 할로겐, 시아노, 니트로, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 트리플루오로메틸티오, 또는 알킬, 알콕시 또는 알킬티오(각 경우에 최대로 6개의 탄소원자를 가짐)에 의해 치환될 수 있음]이거나, 또는 티에닐, 푸릴, 피리딜, 산화 피리딜, 피리미딜, 피라지닐, 피리다지닐, 피라졸릴, 이미다졸릴, 트리아졸릴, 테트라졸릴, 옥사졸릴, 티아졸릴 또는 티아디아졸릴로 되는 계열중의 헤테로시클리기{헤테로시클릭기는 알킬 또는 알콕시(각 경우에 최대로 6개의 탄소원자를 가짐), 할롤겐, 니트로 또는 시아노에 의해 치환될 수 있음)이거나, 또는 구조식 -NR8R9, -CH2-R10또는 -S-R11[식중, R8및 R9는 서로 동일하거나 또는 상이한 것으로서, 수소, 최대로 6개의 탄소원자를 갖는 알킬, 6 내지 12개의 탄소원자를 갖는 아릴, 7 내지 14개의 탄소원자를 갖는 아랄킬, 최대로 7개의 탄소원자를 갖는 아실 또는 아미노보호기이거나, 또는 R8및 R9는 질소원자와 함께, 5 내지 7원 고리를 형성하며, 이고리는 O,W,NH, 최대로 개의 탄소원자를 갖는 N-알킬 또는 N-페닐에 의해 단속될 수 있으며, R10은 티에닐, 푸릴, 피리딜, 산화 피리딜, 피리미딜, 피라지닐, 피리다지닐, 피라졸릴, 이미다졸릴, 트리아졸릴, 테트라졸릴, 옥사졸릴, 티아졸릴 또는 티아디아졸릴로 되는 계열 중에 헤테로시클릭기 {헤테로시클릴기는 알킬, 또는 알콕시 또는 알킬티오(각 경우에 최대로 6개의 탄소원자를 가짐), 할로겐, 니트로, 시아노, 트리플루오로메틸 또는 트리플루오로메톡시에 의해 치환될수 있음}이며, R11은 티에닐, 푸릴, 피리딜, 산화 피리딜, 피리미딜, 이미다졸릴, 트리아졸릴, 옥사졸릴 및 티아디아졸릴로 되는 계열 중에 헤테로시클릭기{헤테로시클릴기는 알킬 또는 알콕시(각 경우에 최대로 6개의 탄소원자를 가짐), 할로겐, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 니트로 또는 시아노에 의해 치환될 수 있음}임]의 기이다.
  2. 제1항에 있어서, 다음에 정의하는 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 그의 염. 즉, R1은 수소이거나, 또는 직쇄, 분지쇄 또는 시클릭알킬[이 기는 불소, 염소, 브롬, 히드록실, 알콕시 또는 알콕시카르보닐(각 경우에 최대로 4개의 탄소원자를 가짐), 시아노 또는 페닐, 또는 구조식 -NR6R7(식중, R6및 R7은 서로 동일하거나 또는 상이한 것으로서, 수소, 최대로 6개의 탄소원자를 갖는 알킬, 페닐, 벤질 또는 4-메톡시페닐, 3,4-디메톡시페닐, 4-메톡시메톡시페닐, 4-[(2-메톡시에톡시)메톡시]페닐, 　벤질, 4-메톡시벤질, ,4-디메톡시벤질, 3,4-디메톡시벤질, 2,4,6-트리메톡시벤질, 메톡시-(4-메톡시페닐)메틸, 트리메틸실릴, 트리에틸실릴, tert.-ㅜ틸-디메틸실릴, tert.-부틸-디페닐실릴, 메톡시카르보닐메틸, tert.-부톡시카르보닐메틸 및 2-히드록시-2-페닐에틸로 되는 계열 중에서 선택된 아미노보호기임)의 기에 의해 치환될 수 있음]이거나, 또는 R1은 불소, 염소, 브롬, 최대로 6개의 탄소원자를 갖는 알킬 또는 알콕시, 트리플루오로메틸, 느리플루오로메톡시 또는 시아노에 의해 임의로 치환되는 페닐이거나, 또는 불소, 염소, 브롬, 알콕시, 알킬티오 또는 알킬술포닐(각 경우에 최대로 6개의 탄소원자를 가짐), 메르캅토, 히드록실, 페닐티오, 페닐옥시 또는 술파모일이거나, 또는 구조식-NR6R7(식중, R6및 R7은 상기 정의한 바와 같음)의 기이고, R2는 수소, 메틸, 메톡시, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 시아노, 　불소, 염소 또는 브롬이고, R3는 수소이거나, 또는 4-메톡시페닐, 3,4-디메톡시페닐, 4-메톡시메톡시페닐, 4-[(2-메톡시에톡시)메톡시]페닐, 벤질, 4-메톡시벤질, 2,4-디메톡시벤질, 3,4,-디메톡시벤질, 2,4,6-트리메톡시벤질, 메톡시-(4-메톡시페닐)메틸, 트리메틸실릴, 트리에틸실릴, tert.-부틸-디메틸실릴, tert.-부틸-티페닐실릴, 메톡시카르보닐메틸, tert.-부톡시카르보닐메틸, 2-히드록시-2-페닐에틸, tert.-부톡시카르보닐, 1-메틸-2-베조일-비닐 및 1-메틸-2-메톡시-비닐로 되는 계열 중에서 선택된 아미노 보호기이고, R4는 수소이거나, 또는 메틸, 에틸, tert.-부틸, 2-클로로에틸, 2,2,2-트리클로로에틸, 시아노에틸, 디페닐메틸, 트리페닐메틸, 아세톡시메틸, 알릴, 벤질, 4-메톡시벤질, 2,4-디메톡시벤질, 1-페녹시에틸, 2-메틸-2-프로페닐, 4-니트로벤질, 2-니트로벤질, 트리메틸실릴에틸 또는 tert.-부틸디메틸실릴에틸이거나 또는 하기 구조식
    의 기이며, R5는 불소, 염소, 브롬, 사이노, 트리플루오로메틸, 카르복실, 최대로 6개의 탄소원자를 갖는 알콕시카르보닐, 알킬술포닐 또는 알킬술포닐옥시(각 경우에 최대로 6개의 탄소원자를 가짐), 페닐술포닐, 톨릴술포닐, 페닐술포닐옥시 또는 톨릴술포닐옥시이거나, 또는 시콜로프로필, 시클로펜틸 또는 시클로헥실[이 기는 알킬, 알콕시 또는 알콕시카르보닐(각 경우에 최대로 4개의 탄소원자를 가짐), 불소, 염소, 브롬 또는 페닐에 의해 치환될 수 있음]이거나, 또는 시클로프로필메틸, 시클로펜틸메틸 또는 시클로헥실메틸이거나, 또는 직쇄 또는 분지쇄 알키닐(이 기는 최대로 6개의 탄소원자를 가지며, 페닐, 카르복실 또는 최대로 6개의 탄소원자를 갖는 알콕시카르보닐, 또는 불소, 염소 또는 브롬에 의해 치환될 수 있음)이거나, 또는 페닐(이 기는 불소, 염소, 시아노, 니트로, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시 또는 최대로 4개의 탄소원자를 갖는 알킬 또는 알콕시에 의해 치환될수 있음)이거나, 또는 티에닐, 푸릴, 피리딜, 산화피리딜, 피리미딜, 피라졸릴, 트리아졸릴, 테트라졸릴, 옥사졸릴, 티아졸릴 및 티아디아졸릴로 되는 계열중에서 선택된 헤테로시클릭기{헤테로시클릴기는 알킬 또는 알콕시(각 경우에 최대로 4개의 탄소원자를 가짐), 불소, 염소, 브롬 또는 니트로에 의해 치환될 수 있음}이거나, 또는 구조식 -NR8R9, -CH2-R10또는 -S-R11[식중, R8및 R9는 서로 동일하거나 또는 상이한 것으로서, 수소 최대로 4개의 탄소원자를 갖는 알킬, 페닐, 벤질 또는 4-메톡시페닐, 3,4,-디ㅔ톡시페닐, 4-메톡시메톡시페닐, 4-[(2-메톡시에톡시)메톡시]페닐, 벤질, 4-메톡시벤질, 2,4-디메톡시벤질, 3,4-디메톡시벤질, 2,4,6-트리메톡시벤질, 메톡시-(4-메톡시페닐)메틸, 트리메틸실릴, 트리에틸실릴, tert.-부틸-디메틸실릴, tert.-부틸-디페닐실릴, 메톡시카르보닐메틸, tert.-부톡시카르보닐메틸 및 2-히드록시-2-페닐에틸로 되는 계열 중에서 선택된 아미노보호기이거나, 또는 R8및 R9은 질소원자와 함께 피롤리딘, 피페리딘, 모르폴린, 티오모르폴린, 피페라진 또는 4-메틸-또는 4-페닐-피페라진 고리를 형성하고, R10은 티에닐, 푸릴, 피리딜, 산화 피리딜, 피리미딜, 피라졸릴, 트리아졸릴, 테트라졸릴, 옥사졸릴, 티아졸릴 및 티아디아졸릴로 되는 계열 중에 헤테로시클릭기[헤테로시클릭기는 알킬, 또는 알콕시(각 경우에 최대로 4개의 탄소원자를 가짐), 불소, 염소, 브롬 또는 니트로에 의해 치환될 수 있음}이며, R11은 티에닐, 푸릴, 피리딜, 산화 피리딜, 피리미딜, 피라졸릴, 트리아졸릴, 옥사졸릴 및 티아디아졸릴로 되는 계열 중에 헤테로시클릭기{헤테로시클릭기는 알킬 또는 알콕시(각 경우에 최대로 4개의 탄소원자를 가짐), 불소, 염소, 브롬 또는 니트로에 의해 치환될 수 있음}임]의 기이다.
  3. 제2항에 있어서, 하기에 정의하기 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 그의 염. R1은 수소이거나, 또는 직쇄 또는 분지쇄 알킬 또는 시클릭, 포화 또는 불포화 알킬(시클로알킬, 알케닐 또는 알키닐) (이 기는 최대로 6개의 탄소원자를 가지며, 불소, 염소, 메톡시, 시아노, 페닐, 디메틸아미노, 히드록실 또는 디메틸아미노에 의해 치환될수 있음)이거나, 또는 페닐(이 기는 불소, 염소, 메틸, 메톡시, 트리플루오로메틸, 아미노 또는 트리플루오로메톡시에 의해 치환될 수 있음)이거나, 또는 염소, 알콕시 또는 알킬술포닐(각 경우에 최대로 4개의 탄소원자를 가짐), 메르캅토, 히드록실, SO3H, SO2NH2, 구아니디노, NH-NH2또는 NH-OH이거나, 또는 구조식 -NHR6(식중, R6는 수소, 최대로 4개의 탄소원자를 갖는 알킬, 페닐, 벤질 또는 4-메톡시페닐, 4-메톡시벤질, 2,4-디메톡시벤질, 3,4-디메톡시벤질 및 tert.-부틸-디메틸실릴로 되는 계열 중에서 선택된 아미노 보호기임)의 기이거나, 또는 R1은 임의로 치환된 헤테로시클릴이고, R2는 수소이고, R3는 수소이거나, 또는 4-메톡시페닐, 4-메톡시벤질, 2,4-디메톡시벤질, 3,4-디메톡시벤질, tert.-부틸-디메틸실릴, 1-메틸-2-메톡시-비닐(MMV) 또는 tert.-부톡시카르보닐(Boc)이거나, 또는 R4는 수소이거나, 또는 메틸, 에틸, tert.-부틸, 디페닐메틸, 2,2,2-트리클로로에틸, 알릴, 아세톡시메틸, 4-니트로벤질, 2-니트로벤질, 4-메톡시벤질, 벤질 또는 트리메틸실릴에틸이거나, 또는 하기 구조식-CH(CH3)-OCOOC2H5또는 -CH2-OCO-C(CH3)3의 기이며, R5는 염소, 브롬, 트리풀루오로메틸, 카르복실, 알콕시카르보닐 또는 알킬술포닐옥시(각 경우 최대로 4개의 탄소원자를 가짐). 페닐술포닐옥시, 톨릴술포닐옥시, 시클로프로필, 시클로펜틸, 시클로헥실, 시클로프로필메틸 또는 시클로펜틸메틸이거나, 또는 알키닐(이 기는 최대로 4개의 탄소원자를 가지며, 페닐, 카르복실 또는 최대로 4개의 탄소원자를 갖는 알콕시카르보닐에 의해 치환될 수 있음)이거나, 또는 페닐이거나, 또는 하기 구조식
  4. [A]하기 일반식(Ⅱ)의 치환 세팔로스포린 화합물을 염기 존재 하에 불활성 용매 중에서 하기 일반식(Ⅲ)의 알데히드와 반응시킴, 또는 [B]하기 일반식(Ⅳ)의 포스포늄 화합물을 염기 존재하에, 불활성 용매중에서 하기 일반식(Ⅴ)의 세팔로스포린알데히드와 반응시킴, 또는 [C]카르복실기를, 예를 들면 클로로포름산에틸, 클로로포름산 이소부틸 또는 염화메탄술포닐을 사용하여 혼합무술물로 전환시키거나, 또는 산 할로겐화물로 전환시키거나, 또는 예를들면, 필요한 경우 N-히드록시벤조트리아졸 존재 하에 다시클로헬실카르보디이미드(DCC)를 사용하여 활성화 에스테르로 전환시킴으로써 활성화 한 수, 하기 일반식(Ⅵ)의 카르복실산을 하기 일반식(Ⅶ)의 비닐세팔로스포린아민과 반응시키고, 필요한 경우 보호기를 분해시키고, 목적 염을 제조하거나 또는 염으로부터 유리 산을 제조함을 특징으로 하는 일반식(Ⅰ)의 β-락탐 화합물 및 그의 염의 제조방법.
    상기 식중, R1은 수소이거나, 또는 직쇄, 분지쇄 또는 시클릭 알킬 또는 알케닐[이 기는 최대로 10개의 탄소원자를 가지며, 할로겐, 히드록실, 최대로 6개의 탄소원자를 갖는 알콕시, 시아노, 술포, 최대로6개의 탄소원자를 갖는 알킬술포닐 또는 임의로 치환된 아릴, 또는 구조식 -NR6R7(식중, R6및 R7은 서로 동일하거나 또는 상이한 것으로서, 수소, 최대로 8개의 탄소원자를 갖는 알킬, 6 내지 12개의 탄소원자를 갖는 아릴, 7 내지 14개의 탄소원자를 갖는 아랄킬 또는 최대로 7개의 탄소원자를 갖는 아실 또는 아미노-보호기임)의 기에 의해 치환될 수 있음]이거나, 또는 R1은 아릴[이 기는 6 내지 12개의 탄소원자를 가지며, 할로겐, 시아노, 니트로, 알킬, 알콕시 또는 알킬티오(각 경우에 최대로 6개의 탄소원자를 가짐), 트리플루오로메틸 또는 트리플루오로멕톡시에 의해 치환될 수 있음]이거나, 또는 할로겐, 알콕시, 알킬티오 또는 알킬술포닐(각 경우에 최대로 8개의 탄소원자를 가짐), 메르캅토, 히드록실, 페닐티로, 페널옥시 벤질티오, 벤질옥시, 술포, 술파모일, -PO(OH)2, -NHNH2, -NHOH, 구아니디노, 아미디노, 헤테로시클릴, 헤테로시클릴티오 또는 헤티로시클릭옥시(헤테로시클릭기는 피롤릴, 피롤리디닐, 피라졸릴, 이미다졸릴, 피리딜, 피리다지닐, 피리미딜, 피라지닐, 퀴놀릴, 이소퀴놀릴, 인돌릴, 퀴녹사졸릴, 퀴나졸릴, 피페리디닐, 모르폴리닐, 피페라지닐, 티오모르폴리닐, 푸릴, 티에닐, 옥사졸릴, 티아졸릴, 이속사졸릴, 티아디아졸릴, 트리아졸릴 및 테트라조릴로 되는 계열 중에서 선택됨)이며, 이 기는 다시 메틸, 메톡시 또는 할로겐에 의해 치환될 수 있거나 또는 구조식 -NR6R7(식중, R6및 R7은 상기 정의한 바와 같음)의 기이고, R2는 수소, 알킬, 알콕시 또는 알킬티오(각 경우에 최대로 8개의 탄소원자를 가짐), 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 히드록실, 메르캅토, 니트로, 시아노, 할로겐 또는 아미노이고, R3는 수소이거나, 또는 아미노 보호기이고, R4는 수소이거나, 또는 카르복실보호기이거나, 또는 생체 내에서 분해될 수 있는 에스테르이며, R5는 할로겐, 시아노, 트리플루오로메틸, 카르복실, 최대로 8개의 탄소원자를 갖는 알콕시카르보닐, 알킬술포닐 또는 알킬술포닐옥시(각 경우에 최대로 8개의 탄소원자를 가짐), 페닐술포닐, 톨릴술포닐, 페닐술포닐옥시, 톨릴술포닐옥시, 술파모일, 또는 디알킬술파모일(각 경우에 알킬기 당 최대로 6개의 탄소원자를 가짐)이거나, 또는 시콜로알킬[이 기는 3 내지 8개의 탄소원자를 가지며, 알킬, 알콕시 또는 알콕시카르보닐(각 경우에 최대로 6개의 탄소원자를 가짐), 카르복실, 카르바모일, 할로겐, 시아노 또는 페닐에 의해 치환될 수 있음]이거나, 또는 3내지 6개 고리원 및 4 내지 10개의 탄소원자를 갖는 시클로알킬알킬이거나, 또는 직쇄 또는 분지쇄 알키닐(이 기는 최대로 8개의 탄소 원자를 가지며, 6 내지 12개의 탄소원자를 갖는 아릴, 카르복실 또는 최대로 8개의 탄소원자를 갖는 알콕시카르보닐, 또는 할로겐에 의해 치환될 수 있음)이거나, 아릴[이 기는 6 내지 12개의 탄소원자를 가지며, 할로겐, 시아노, 니트로, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 트리플루오로메틸티오, 또는 아킬, 알콕시 또는 알킬티오(각 경우에 최대로 6개의 탄소원자를 가짐)에 의해 치환될 수 있음]이거나, 또는 티에닐, 푸릴, 피리딜, 산화 피리딜, 피리미딜, 피라지닐, 피리다지닐, 피라졸릴, 이미다졸릴, 트리아졸릴, 테트라졸릴, 옥사졸릴, 티아졸릴 또는 티아디아졸릴로 되는 계열중에 헤테로시클릭기, {헤테로시클릭기는 알킬 또는 알콕시(각 경우에 최대로 6개의 탄소원자를 가짐), 할로겐, 티느로 또는 시아노에 의해 치환될 수 있음} 이거나, 또는 구조식 -NR8R9, -CH2-R10또는 -S-R11[식중, R8및 R9는 서로 동일하거나 또는 상이한 것으로서, 수소, 최대로 6개의 탄소원자를 갖는 알킬, 6 내지 12개의 탄소원자를 갖는 아릴, 7 내지 14개의 탄소원자를 갖는 아랄킬 또는 최대로 7개의 탄소원자를 갖는 아실 또는 아미노 보호기이거나, 또는 R6및 R9는 질소원자와 함께, 5 내지 7원 고리를 형성하며, 이 고리는 O,S,NH, 최대로 4개의 탄소원자를 갖는 N-알킬 또는 N-페닐에 의해 단속될 수 있으며, R10은 티에닐, 푸릴, 피리딜, 산화 피리딜, 피리미딜, 피라지닐, 피리다지닐, 피라졸릴, 이미다졸릴, 트리아졸릴, 테트라졸릴, 옥사졸릴, 티아졸릴 또는 티아디아졸릴로 되는 계열 중에 헤테로시클릭기 {헤테로시클릴기는 알킬, 또는 알콕시 또는 알킬티오(각 경우에 최대로 6개의 탄소원자를 가짐), 할로겐, 니트로, 시아노, 트리플루오로메틸 또는 트리플루오로메톡시에 의해 치환될수 있음}이며, R11은 티에닐, 푸릴, 피리딜, 산화 피리딜, 피리미딜, 이미다졸릴, 트리아졸릴, 옥사졸릴 및 티아디아졸릴로 되는 계열 중에 헤테로시클릭기{헤테로시클릴기는 알킬 또는 알콕시(각 경우에 최대로 6개의 탄소원자를 가짐), 할로겐, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 니트로 또는 시아노에 의해 치환될 수 있음}임]의 기이고, R31는 아미노 보호기이고, R41는 카르복실 보호기이며, X는 구조식
    (식중 R17및 R18은 서로 동일하거나 또는 상이한 것으로서, 알킬, 페닐 또는 톨릴이고, Z는 할로겐화물 음이온, 적합하기로는 염화물, 브롬화물 또는 요오드화물임)의 기이다.
  5. 인체 또는 동물체의 치료적 처리 방법에 있어서, 하기 일반식(Ⅰ)의 β-락탐 화합물 및 그의 염.
    상기 식중, R1은 수소이거나, 또는 직쇄, 분지쇄 또는 시클릭 알킬 또는 알케닐[이 기는 최대로 10개의 탄소원자를 가지며, 할로겐, 히드록실, 최대로 6개의 탄소원자를 갖는 알콕시, 시아노, 술포, 최대로 6개의 탄소원자를 갖는 알킬술포닐 또는 임의로 치환된 아릴, 또는 구조식 -NR6R7(식중, R6및 R7은 서로 동일하거나 또는 상이한 것으로서, 수소, 최대로 8개의 탄소원자를 갖는 알킬, 6 내지 12개의 탄소원자를 갖는 아릴, 7 내지 14개의 탄소원자를 갖는 아랄킬 또는 최대로 7개의 탄소원자를 갖는 아실 또는 아미노 보호기임)의 기에 의해 치환될 수 있음]이거나, 또는 R1은 아릴[이 기는 6 내지 12개의 탄소원자를 가지며, 할로겐, 시아노, 니트로, 알킬, 알콕시 또는 알킬티오(각 경우에 최대로 6개의 탄소원자를 가짐), 트리플루오로메틸 또는 트리플루오로메톡시에 의해 치환될 수 있음]이거나, 또는 할로겐, 알콕시, 알킬티오 또는 알킬술포닐(각 경우에 최대로 8개의 탄소원자를 가짐), 메르캅토, 히드록실, 페닐티오, 페닐옥시, 벤질티오, 벤질옥시, 술포, 술파모일, -PO(OH)2, -NHNH2, -MHOH, 구아니디노, 아미디노, 헤테로시클릴, 헤테로시클릴티오 또는 헤테로시클릴옥시(헤테로시클릭기는 피롤릴, 피롤리디닐, 피라졸릴, 아미다졸릴, 피리딜, 피리다지닐, 피리미딜, 피라지닐, 퀴놀릴, 이소퀴놀릴, 안돌릴, 퀴녹사졸릴, 퀴나졸릴, 피페리디닐, 모르폴리닐, 피페라지닐, 티오모르폴리닐, 푸릴, 티에닐, 옥사졸릴, 티아졸릴, 이속사졸릴, 티아디아졸릴, 트리아졸릴 및 테트라졸릴로 되는 계열 중에서 선택된)이며, 이 기는 다시 메틸, 메톡시 또는 할로겐에 의해 치환될 수 있거나, 또는 구조식 -NR6R7(식중, R6및 R7은 상기 정의한 바와 같음)의 기이고, R2는 수소, 알킬, 알콕시 또는 알킬티오(각 경우에 최대9로 8개의 탄소원자를 가지), 트리플루오로메틸, 프리플루오로메톡시, 히드록실, 메르캅토, 니트로, 시아노 할로겐 또는 아미노이고, R3는 수소이거나, 또는 아미노 보호기 이고, R4는 수소이거나, 또는 카르보실보호기이거나, 또는 생체내에서 분해될 수 있는 에스테르이며, R5는 할로겐, 시아노, 트리플루오로메틸, 카르복실, 최대로 8개의 탄소원자를 갖는 알콕시카르보닐, 알킬술포닐 또는 알킬술포닐옥시(각 경우에 최대로 8개의 탄소원자를 가짐), 페닐술포닐, 툴릴술포닐, 페닐술포닐옥시, 톨릴술포닐옥시, 술파모일, 또는 디알킬술파모일(각 경우에 알킬기 당 최대로 6개의 탄소원자를 가짐)이거나, 또는 시클로알킬[이 기는 3 내지 8개의 탄소원자를 가지며, 알킬, 알콕시 또는 알콕시카르보닐(각 경우에 최대로 6개의탄소원자를 가짐), 카르복실, 카르바모일, 할로겐, 시아노 또는 페닐에 의해 치환될 수 있음]이거나, 또는 3내지 6개의 고리원 및 4 내지 10개의 탄소원자를 갖는 시클로알킬알킬이거나, 또는 직쇄 또는 분지쇄 알키닐(이 기는 최대로 8개의 탄소원자를 가지며, 6 내지 12개의 탄소원자를 갖는 아릴, 카르복실 도는 최대로 8개의 탄소원자를 갖는 알콕시카르보닐, 또는 할로겐에 의해 치환될 수 있음)이거나, 또는 아릴[이 기는 6 내지 12개의 탄소원자를 가지며, 할로겐, 시아노, 니트로, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 트리플루오로메틸티오, 또는 알킬, 알콕시 또는 알킬티오(각 경우에 최대로 6개의 탄소원자를 가짐)에 의해 치환될 수 있음]이거나, 또는 티에닐, 푸릴, 피리딜, 산화 피리딜, 피리미딜, 피라지닐, 피리다지닐, 피라졸릴, 이미다졸릴, 트리아졸릴, 테트라졸릴, 옥사졸릴, 티아졸릴 또는 티아디아졸릴로 되는 계열중의 헤테로시클리기{헤테로시클릭기는 알킬 또는 알콕시(각 경우에 최대로 6개의 탄소원자를 가짐), 할로겐, 니트로 또는 시아노에 의해 치환될 수 있음)이거나, 또는 구조식 -NR8R9, -CH2-R10또는 -S-R11[식중, R8및 R9는 서로 동일하거나 또는 상이한 것으로서, 수소, 최대로 6개의 탄소원자를 갖는 알킬, 6 내지 12개의 탄소원자를 갖는 아릴, 7 내지 14개의 탄소원자를 갖는 아랄킬, 최대로 7개의 탄소원자를 갖는 아실 또는 아미노보호기이거나, 또는 R8및 R9는 질소원자와 함께, 5 내지 7원 고리를 형성하며, 이고리는 O,S,NH, 최대로 4개의 탄소원자를 갖는 N-알킬 또는 N-페닐에 의해 단속될 수 있으며, R10은 티에닐, 푸릴, 피리딜, 산화 피리딜, 피리미딜, 피라지닐, 피리다지닐, 피라졸릴, 이미다졸릴, 트리아졸릴, 테트라졸릴, 옥사졸릴, 티아졸릴 또는 티아디아졸릴로 되는 계열 중에 헤테로시클릭기 {헤테로시클릴기는 알킬, 또는 알콕시 또는 알킬티오(각 경우에 최대로 6개의 탄소원자를 가짐), 할로겐, 니트로, 시아노, 트리플루오로메틸 또는 트리플루오로메톡시에 의해 치환될수 있음}이며, R11은 티에닐, 푸릴, 피리딜, 산화 피리딜, 피리미딜, 이미다졸릴, 트리아졸릴, 옥사졸릴 및 티아디아졸릴로 되는 계열 중에 헤테로시클릭기{헤테로시클릴기는 알킬 또는 알콕시(각 경우에 최대로 6개의 탄소원자를 가짐), 할로겐, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 니트로 또는 시아노에 의해 치환될 수 있음}임]의 기이다.
  6. 제1항에 의한 일반식(Ⅰ)의 화합물의 의약품 제조용도.
  7. 하기 일반식(Ⅰ)의 β-락탐 화합물 및 그의 염을 함유하는 의약품.
    R1은 수소이거나, 또는 직쇄, 분지쇄 또는 시클릭 알킬 또는 알케닐[이 기는 최대로 10개의 탄소원자를 가지며, 할로겐, 히드록실, 최대로 6개의 탄소원자를 갖는 알콕시, 시아노, 술포, 최대로 6개의 탄소원자를 갖는 알킬술포닐 또는 임의로 치환된 아릴, 또는 구조식 -NR6R7(식중, R6및 R7은 서로 동일하거나 또는 상이한 것으로서, 수소, 최대로 8개의 탄소원자를 갖는 알킬, 6 내지 12개의 탄소원자를 갖는 아릴, 7 내지 14개의 탄소원자를 갖는 아랄킬 또는 최대로 7개의 탄소원자를 갖는 아실 또는 아미노 보호기임)의 기에 의해 치환될 수 있음]이거나, 또는 R1은 아릴[이 기는 6 내지 12개의 탄소원자를 가지며, 할로겐, 시아노, 니트로, 알킬, 알콕시 또는 알킬티오(각 경우에 최대로 6개의 탄소원자를 가짐), 트리플루오로메틸 또는 트리플루오로메톡시에 의해 치환될 수 있음]이거나, 또는 할로겐, 알콕시, 알킬티오 또는 알킬술포닐(각 경우에 최대로 8개의 탄소원자를 가짐), 메르캅토, 히드록실, 페닐티오, 페닐옥시, 벤질티오, 벤질옥시, 술포, 술파모일, -PO(OH)2, -NHNH2, -MHOH, 구아니디노, 아미디노, 헤테로시클릴, 헤테로시클릴티오 또는 헤테로시클릴옥시(헤테로시클릭기는 피롤릴, 피롤리디닐, 피라졸릴, 아미다졸릴, 피리딜, 피리다지닐, 피리미딜, 피라지닐, 퀴놀릴, 이소퀴놀릴, 안돌릴, 퀴녹사졸릴, 퀴나졸릴, 피페리디닐, 모르폴리닐, 피페라지닐, 티오모르폴리닐, 푸릴, 티에닐, 옥사졸릴, 티아졸릴, 이속사졸릴, 티아디아졸릴, 트리아졸릴 및 테트라졸릴로 되는 계열 중에서 선택된)이며, 이 기는 다시 메틸, 메톡시 또는 할로겐에 의해 치환될 수 있거나, 또는 구조식 -NR6R7(식중, R6및 R7은 상기 정의한 바와 같음)의 기이고, R2는 수소, 알킬, 알콕시 또는 알킬티오(각 경우에 최대9로 8개의 탄소원자를 가지), 트리플루오로메틸, 프리플루오로메톡시, 히드록실, 메르캅토, 니트로, 시아노 할로겐 또는 아미노이고, R3는 수소이거나, 또는 아미노 보호기 이고, R4는 수소이거나, 또는 카르보실보호기이거나, 또는 생체내에서 분해될 수 있는 에스테르이며, R5는 할로겐, 시아노, 트리플루오로메틸, 카르복실, 최대로 8개의 탄소원자를 갖는 알콕시카르보닐, 알킬술포닐 또는 알킬술포닐옥시(각 경우에 최대로 8개의 탄소원자를 가짐), 페닐술포닐, 툴릴술포닐, 페닐술포닐옥시, 톨릴술포닐옥시, 술파모일, 또는 디알킬술파모일(각 경우에 알킬기 당 최대로 6개의 탄소원자를 가짐)이거나, 또는 시클로알킬[이 기는 3 내지 8개의 탄소원자를 가지며, 알킬, 알콕시 또는 알콕시카르보닐(각 경우에 최대로 6개의탄소원자를 가짐), 카르복실, 카르바모일, 할로겐, 시아노 또는 페닐에 의해 치환될 수 있음]이거나, 또는 3내지 6개의 고리원 및 4 내지 10개의 탄소원자를 갖는 시클로알킬알킬이거나, 또는 직쇄 또는 분지쇄 알키닐(이 기는 최대로 8개의 탄소원자를 가지며, 6 내지 12개의 탄소원자를 갖는 아릴, 카르복실 도는 최대로 8개의 탄소원자를 갖는 알콕시카르보닐, 또는 할로겐에 의해 치환될 수 있음)이거나, 또는 아릴[이 기는 6 내지 12개의 탄소원자를 가지며, 할로겐, 시아노, 니트로, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 트리플루오로메틸티오, 또는 알킬, 알콕시 또는 알킬티오(각 경우에 최대로 6개의 탄소원자를 가짐)에 의해 치환될 수 있음]이거나, 또는 티에닐, 푸릴, 피리딜, 산화 피리딜, 피리미딜, 피라지닐, 피리다지닐, 피라졸릴, 이미다졸릴, 트리아졸릴, 테트라졸릴, 옥사졸릴, 티아졸릴 또는 티아디아졸릴로 되는 계열중의 헤테로시클리기{헤테로시클릭기는 알킬 또는 알콕시(각 경우에 최대로 6개의 탄소원자를 가잠), 할롤게나, 니트로 또는 시아노에 의해 치환될 수 있음)이거나, 또는 구조식 -NR8R9, -CH2-R10또는 -S-R11[식중, R8및 R9는 서로 동일하거나 또는 상이한 것으로서, 수소, 최대로 6개의 탄소원자를 갖는 알킬, 6 내지 12개의 탄소원자를 갖는 아릴, 7 내지 14개의 탄소원자를 갖는 아랄킬, 최대로 7개의 탄소원자를 갖는 아실 또는 아미노보호기이거나, 또는 R8및 R9는 질소원자와 함께, 5 내지 7원 고리를 형성하며, 이고리는 O,S,NH, 최대로 4개의 탄소원자를 갖는 N-알킬 또는 N-페닐에 의해 단속될 수 있으며, R10은 티에닐, 푸릴, 피리딜, 산화 피리딜, 피리미딜, 피라지닐, 피리다지닐, 피라졸릴, 이미다졸릴, 트리아졸릴, 테트라졸릴, 옥사졸릴, 티아졸릴 또는 티아디아졸릴로 되는 계열 중에 헤테로시클릭기 {헤테로시클릴기는 알킬, 또는 알콕시 또는 알킬티오(각 경우에 최대로 6개의 탄소원자를 가짐), 할로겐, 니트로, 시아노 트리플루오로메틸 또는 트리플루오로메톡시에 의해 치환될수 있음}이며, R11은 티에닐, 푸릴, 피리딜, 산화 피리딜, 피리미딜, 이미다졸릴, 트리아졸릴, 옥사졸릴 및 티아디아졸릴로 되는 계열 중에 헤테로시클릭기{헤테로시클릴기는 알킬 또는 알콕시(각 경우에 최대로 6개의 탄소원자를 가짐), 할로겐, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 니트로 또는 시아노에 의해 치환될 수 있음}임]의 기이다.
  8. 제1항에 의한 일반식(Ⅰ)의 화합물을 함유하는 동물 사료 및 동물 사료 첨가제.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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