KR880007517A - 신규 피롤 유도체, 이들의 제조방법 및 이를 포함한 제약학적 조성물 - Google Patents

신규 피롤 유도체, 이들의 제조방법 및 이를 포함한 제약학적 조성물 Download PDF

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Abstract

내용 없음.

Description

신규 피롤 유도체, 이들의 제조방법 및 이를 포함한 제약학적 조성물
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. 하기 일반식(I)의 피롤 유도체 그의 제약학적으로 허용되는 염 또는 광학적 이성질체
    상기식에서 A는 피롤고리와 함께 이소인돌린, 6,7-디히드로-5H-피롤로[3,4-b]피라진, 2,3,6,7-테트라히드로-5H-[1,4]-윽사티이노[2,3-c]피롤 또는 2,3,6,7-테트라히드로-5H-[1,4]-디티이노[2,3-c]피롤-고리시스템을 형성하고 Het는 할로겐 원자 또는 (1내지 4탄소)알킬, (1내지 4탄소)알킬옥시, (1내지 4탄소)알킬티오 또는 트리플루오로 메틸 라디칼로 치환 또는 비치환된 나프티리디닐, 피리딜 또는 퀴놀릴 라디칼이고 R은 3내지 10개의 탄소원자를 포함한 직쇄-또는 측쇄 알케닐 라디칼이고 또는 R은 3내지 6 탄소원자의 시클로알킬, 알킬옥시, 알킬티오, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노, 알킬카르보닐 아미노(여기서 아미노 부분은 알킬에 의해 임의로 치환될 수 있음)1-또는 2-피페라지닐, 피레리딜, 피레리디노, 모르포리노, 피롤리디닐, 1-아제티디닐, 카르바모일, 알킬카르바모일, 디알킬카르바모일, (1-피페라지닐)카르보닐, 피페리디노 카르보닐, (1-피롤리디닐)카르보닐, 페닐, 피리딜 또는 1-이미다졸릴로 치환 또는 비치환된 알킬 라디칼이고 또는 R은 2- 또는 3-피롤리디닐 또는 2-, 3- 또는 4-피페리딜이고, 상기 알킬 라디칼은 직쇄 또는 측쇄이며 특별한 언급이 없는 한, 각각 1내지 10탄소원자를 포함하며, 상기 피페라지닐, 피레리디노, 피페리딜, 피롤리디닐 및 아제티디닐 라디칼은 어떤 위치에서든 알킬, 알킬카르보닐, 벤질 또는 히드록시알킬로 치환 또는 비치환되거나 고리의 질소 원자와 함께 락탐기를 형성한다.
  2. 제1항에 있어서, A가 피롤고리와 함께 이소인돌린 또는 6,7-디히드로-5H-피롤로[3,4-b]피라진고리시스템을 헝성하고, Het는 할로겐 원자 또는 (1내지 4탄소)알콕시라디칼로 치환된 1,8-나프리티리딘-2-일 라디칼이고 R은 알킬옥시, 디알킬아미노, 알킬카르보닐아미노, 1-피페라지닐, 피페리디노, 피페리디노 카르보닐 또는 페닐로 치환 또는 비치환된 1내지 6탄소 원자의 직쇄-또는 측쇄 알킬라디칼이고 또는 R은 2-피롤리디닐 또는 3-또는 4-피페리딜이며 상기알킬라디칼은 직쇄 또는 측쇄이고 특별한 언급이 없는한 각각 1내지 10탄소원자를 포함하고 상기 피페라지닐, 피레리디노, 피페리딜 및 피롤리디닐 라디칼은 어떤 위치에서든지 하나 이상의 알킬 또는 알킬카르보닐 라디칼로 치환 또는 비치환 되거나 고리의 질소 원자와 함께 락탐기를 형성하는 피롤 유도체.
  3. 제1항에 있어서 (RS)-2-(7-클로로-1,8-나프티리딘-2-일)-3-옥소-1-이소인돌리닐 4-아세트아미도부티레이트인 피롤 유도체.
  4. 제1항에 있어서, (RS)-2-(7-클로로-1,8-나프티리딘-2-일)-3-옥소-1-이소인돌리닐 1-프로피오닐-4-피페리딘카르복실레이트인 피롤 유도체.
  5. 제1항에 있어서, (RS)-2-(7-메톡시-1,8-나프티리딘-2-일)-3-옥소-1-이소인돌리닐 5-메틸헥사노에이트인 피롤 유도체.
  6. 제1항에 있어서, (RS)-2-(7-클로로-1,8-나프티리딘-2-일)-3-옥소-1-이소인돌리닐3-디이소프로필아미노프로피오네이트인 피롤 유도체.
  7. 하기 일반구조식(Ⅱ)의 산 또는 이산의 알칼리 금속염을 하기 일반식(Ⅲ)의 화합물과 반응시키고 얻어진 생성물을 분리하고, 염의로 그것을 필요에 따라 제약학적으로 허용가능한 염으로 전환시키는 것으로 구성된 Het가 제1항에서 정의한 바와 같으나 7-위치에서 알킬옥시 또는 알킬티오로 치환된 1,8-나프티리딘-2-일 라디칼은 아닌 제1항의 피롤유도체를 제조하는 방법.
    상기식에서 R은 제1항에서 정의한 바와 같고 Het′는 제1항에서 정의한 Het와 같으나 7-위치에서 알킬옥시 또는 알킬티오로 치환된 1,8-나프티리닌-2-일 라디칼은 아니고 A는 제1항에서 정의한 바와 같다.
  8. 하기 일반구조식(V)의 화합물을 하기 일반구조식(IV)의 화합물과 반응시키고, 얻어진 생성물을 분리하고, 임의로 그것을 필요에 따라 제약학적으로 허용되는 염으로 전환시키는 것으로 구성된 제1항의 피롤 유도체를 제조하는 방법.
    상기식에서 R은 제1항에서 정의한 바와 같고 X는 할로겐 원자 또는 활성 잔기이며, A 및 Het는 제1항에서 정의한 바와 같다.
  9. 하기일반식(III)의 산의 알칼리 금속염을 하기 일반구조식(Ⅵ)의 화합물과 반응시키고 얻어진 생성물을 분리하고 필요하다면 그것을 제약학적으로 허용되는 염으로 전환시키는 것으로 구성된 제1항의 피롤 유도체를 제조하는 방법.
    R은 제1항에서 정의한 바와 같고 R4는 1내지 4탄소원자의 직쇄 또는 측쇄 알킬 또는 페닐이고 A 및 Het는 제1항에서 정의한 바와 같다.
  10. 양립할 수 있고 제약학적으로 허용되는 하나이상의 희석제와 함께 적어도 하나의 하기 일반구조식(I)의 피롤 유도체 그의 제약학적으로 허용되는 염 또는 광학적 이성질체를 포함하는 제약학적 조성물.
    상기식에서 A는 피롤고리와 함께 이소인돌린, 6,7-디히드로-5H-피롤로[3,4-b]피라진, 2,3,6,7-테트라히드로-5H-[1,4]-옥사티이노[2,3-c]피롤 또는 2,3,6,7-테트라히드로-5H-[1,4]디티이노[2,3-c]피롤 고리-시스템을 형성하고 Het는 할로겐 원자, 또는 (1내지 4탄소)알킬, (1내지 4탄소)알킬옥시, (1내지 4탄소)알킬티오 또는 트리플루오로메틸 라디칼로 치환 또는 비치환된 나프티리디닐, 피리딜 또는 퀴놀릴 라디칼이고 R은 3내지 10탄소원자를 포함하는 직쇄-또는 측쇄 알케닐 라디칼이거나 R은 3내지 6탄소 원자의 시클로알킬, 알킬옥시, 알킬티오, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노, 알킬카르보닐아미노(여기서 아미노 부분은 알킬에 의해 임의 치환될 수 있음)1-또는 2-피페라지닐, 피페리딜, 피페리디노, 모르포리노, 피롤리디닐, 1-아제티디닐, 카르바모일, 알킬카르바모일, 디알킬카르바모일, (1-피페라지닐)카르보닐, 피페리디노카르보닐, (1-피롤리디닐)카르보닐, 페닐, 피리닐 또는 1-이미다졸일에 의해 치환 또는 비치환된 알킬 라디칼이고 또는 R은 2- 또는 3-피롤리디닐 또는 2-, 3- 또는 4-피페리딜이며 상기 알킬라디칼은직쇄 또는 측쇄이며 특별한 언급이 없는 한 각각 1내지 10탄소원자를 함유하고, 상기 피페라지닐, 피페리디노, 피페리딜, 피롤리디닐 및 아제티디닐 라디칼은 어떠한 위치에서든지 앝킬, 알킬카르보닐, 벤질 또는 히드록시알킬로 치환 또는 비치환되고 또는 고리의 질소 원자와 함께 락탐기를 형성한다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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