KR880007516A - 새로운 피롤 유도체, 이들의 제조방법 및 이들을 포함하는 약제학적 조성물 - Google Patents

새로운 피롤 유도체, 이들의 제조방법 및 이들을 포함하는 약제학적 조성물 Download PDF

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Abstract

내용 없음.

Description

새로운 피롤 유도체, 이들의 제조방법 및 이들을 포함하는 약제학적 조성물
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (14)

  1. 하기 일반식(I)의 피롤 유도체 및 존재한다면, 이들의 약제학적으로 허용 가능한 염과 광학 이성체들
    상기식에서 A는 피롤 고리와 함께 이소인돌린 6,7-디히드로-5H-피롤로-[3,4-b]피리진, 2,3,6,7-테트라히드로-5H-[1,4]옥사티이노[2,3-c]피롤,또는 -2,3,6,7-테트라히드로-5H-[1,4]디티이노[2,3-C]피롤 고리-시스템을 형성하고,Het는 할로겐 또는 (1-4개의 c)알킬(1-4개의 c), 알킬옥시(1-4개의 c)알킬티오 또는 트리플루오로메틸라디칼로 치환되거나 또는 비치환된 나프티리디닐, 피리딜 또는 퀴놀릴 라디칼을 나타내고 Y는 CO, C=NOH 또는 CHOH 라디칼을 나타내고 R은 3-10개의 탄소원자를 포함하는 직쇄 또는 측쇄 알케닐 라디칼, 또는 히드록시, 알킬옥시, 알킬티오, 3-6개의 탄소를 갖는 시클로 알킬, 아미노, 알킬 아미노, 디알킬아미노, 알킬카르보닐아미노, 피페라지닐, 피페리딜, 1-아제티디닐, 모르폴로, 피롤리디닐, 카르바모일, 알킬카르바모일, 디알킬카르바모일, (1-피페라지닐)카르보닐, 피페리디노카르보닐, 피롤리디노카르보닐, 페닐, 피리딜 또는 1-이미다졸릴로 치환 되거나 또는 비치환된 알킬 라디칼을 나타내거나 또는 할로겐(1-4개의 c)알킬(1-4개의 c)알킬옥시 또는 (1-4개의 c)알킬티오로 치환되거나 또는 비치환된 페닐, 2- 또는 3-피롤리디닐 또는 2-,3-또는 4-피페리딜 라디칼, 또는 3-6개의 탄소원자의 시클로 알킬을 나타내며, 상기 알킬라디칼은 직쇄 또는 측쇄 라디칼이고 특정한 언급이 없는한 1-10개의 탄소원자를 포함하며 상기 피페라지닐, 피페리디노, 피페리딜, 피롤리디닐 및 아제티디닐 라디칼은 어띤 위치에서든 알킬, 알킬카르보닐, 벤질 또는 히드록시 알킬로 치환되거나 또는 비치환되어 있으며 또는 고리의 질소 원자와 함께 락탐 기를 형성할 수 있다.
  2. 제1항에 있어서, A가 피롤 고리와 함께 이소인돌린 또는 6,7-디히드로-5H-피롤로[3,4-b]피라진 고리 시스템을 형성하고, Het가 할로겐(1-4개의 c)알킬, (1-4개의 c)알콕시 또는 (1-4개의 c)알킬티오에 의해 치환되거나 또는 비치환된 1,8-나프티리딘-2-일 또는 2-퀴놀릴 라디칼을 나타내고 Y가 CO, C=NOH 또는 CHOH라디칼을 나타내고 R이 히드록시 알킬옥시, 3-6개의 탄소원자를 갖는 시클로알킬, 디알킬아미노, 디알킬카르바모일 또는 페닐에 의해 치환되거나 또는 비치환된 알킬 라디칼 또는 3-6개의 탄소원자를 갖는 직쇄 또는 측쇄 알케닐을 나타내고 또는 4-피페리딜 또는 시클로헥실을 나타내며 상기 알킬 라디칼은 직쇄 또는 측쇄 라디칼이며 특정한 언급이 없는한 각각 1-10개의 탄소원자를 포함하고 상기 피페리딜 라디칼은 1-위치에서 알킬에 의해 치환될 수 있는 피롤 유도체.
  3. 제1항에 있어서, 2-(7-클로로-1,8-나프티리딘-2-일)-3-(5-메틸-2-옥소헥실)-1-이소인돌리논인 피롤 유도체.
  4. 제1항에 있어서, 2-(7-메톡시-1,8-나프티리딘-2-일)-3-(2-옥소헥실)-1-이소인돌리논인 피롤 유도체.
  5. 제1항에 있어서, 2-(7-메톡시-1,8-나프티리딘-2-일)-3-(5-메틸-2-옥소헥실)-1-이소인돌리논인 피롤 유도체.
  6. 제1항에 있어서, 2-(7-메톡시-1,8-나프티리딘-2-일)-3-(6-메틸-2-옥소-5-헵테닐)-1-이소인돌리논인 피롤 유도체.
  7. 제1항에 있어서, 2-(7-메톡시-1,8-나프티리딘-2-일)-3-(6-메틸-2-옥소헵틸)-1-이소인돌리논인 피롤 유도체.
  8. 제1항에 있어서, 3-(3-시클로헥실-2-윽소프로필)-2-(7-메톡시-1,8-나프티리딘-2-일)-1-이소인돌리논인 피롤 유도체.
  9. 제1항에 있어서, 2-(7-클로로-1,8-나프티리딘-2-일)-3-(3-이소프로폭시-2-옥소프로필)-1-이소인돌리논인 피롤 유도체.
  10. 제1항에 있어서, 2-(7-클로로-2-퀴놀릴)-3-(5-메틸-2-옥소헥실)-1-이소인돌리논인 피롤 유도체.
  11. 제1항에 있어서, 2-(7-플루오로-1,8-나프티리딘-2-일)-3-(5-메틸-2-옥소헥실)-1-이소인돌리논인 피롤 유도체.
  12. 제1항에 있어서, R이 제1항에서 정의된 바와 같은 하기 일반식(II)의 화합물을 Het가 7-위치에서 할로겐에 의해 치환된 1,8-나프티리딘-2-일 라디칼을 나타내지 않는다는 것을 제외하곤, A 및 Het가 제1항에서 정의된 바와같은 하기 일반식(Ⅲ)의 3-히드록시이소인돌리논과 반옹시키고 얻어진 생성물을 분리시키고, 이것을 알려진 방법에 의해 임의적으로 일반식(I)의 또 다른 피롤 유도체 및 원한다면 필요에 따라 이들의 약제학적으로 허용 가능한 염으로 전환시키는 것으로 이루어진 Y가 CO라디칼을 나타내고 다른 기호들은 Het가 7-위치에서 할로겐에 의해 치환된 1,8-니프티리딘-2-일 라디칼을 나타내지 않는 다는 것을 제외하곤 제1항에서 정의된 바와 같은 피롤 유도체의 제조 방법.
  13. R이 제1항에서 정의된 바와 같고, R1이 알킬을 나타내는 하기 일반식(IV)의 β-케토 에스테르를 Het′가 7-위치에서 알킬옥시 또는 알킬티오도 치환된 1,8-나프티리딘-2-일을 나타내지 않는다는 것을 제외하곤 제1항에서 Het에 대해 주어진 정의를 갖고, A는 제1항에서 정의된 바와같은 하기 일반식(V)의 화합물과 반응시키고, 형성된 중간 물질인 에스테르를 탈알킬옥시카르보닐화시키고, 형성된 중간 물질인 에스테를 탈알킬옥시카르보닐화시키고 이를 알려진 방법에 의해 임의적으로 일반식(I)의 또 다른 피롤 유도체 및 필요에 따라 원한다면, 이들의 약제학적으로 허용가능한 염으로 전환시키는 것으로 이루어진 Y가 CO 라디칼을 나타내고, 다른 기호들은 Het가 7-위치에서 알킬옥시 또는 알킬티오로 치환된 1,8-나프티리딘-2-일 라디칼을 나타내지 않는다는 것을 제외하곤, 제1항에서 정의된 바와같은 제1항에 따른 피롤 유도체의 제조 방법.
  14. 하나 또는 그 이상의 희석제 또는 보조제와 함께 양립성이 있고 약제학적으로 허용 가능한 적어도 하나의 하기 일반식(I)의 피롤 유도체 및 존재한다면 이들의 약제학적으로 허용가능한 염과 광학이성체들을 포함하는 약제학적 조성물
    상기식에서 A는 피롤 고리와 함께 이소인돌린, 6,7-디히드로-5H-피롤로[3,4-b]피라진, 2,3,6,7-테트라히드로-5H-[1,4]옥사티이노 [2,3-c]피롤 또는 2,3,6,7-라히드로-5H-[1,4]디티이노 [2,3-c]피롤 고리-시스템을 형성하고, Het는 할로겐 또는 (1-4-개의 c)알킬, (1-4개의 c), 알킬옥시(1-4개의 c)알킬티오 트리플루오로메틸 라디칼로 치환되거나 또는 비치환된 나프티리디닐, 피리딜 또는 퀴놀릴 라디칼을 나타내고 Y는 CO, C=NOH 또는 CHOH라디칼을 나타내고, R은 3-10개의 탄소원자를 포함하는 직쇄 또는 측쇄 알케닐 라디칼 또는 히드록시, 알킬옥시, 알킬티오, 3-6캐의 탄소를 갖는 시클로 알킬, 알킬아미노, 디알킬아미노, 알킬카르보닐아미노, 피페라지닐, 피페리딜, 1-아제티디닐, 모르폴리노, 피롤리디닐, 카르바모일, 알킬카르바모일, 디알킬카르바모일, (1-피페라지닐)카르보닐, 피페리디노 카르보닐, 피롤리디노카르보닐, 페닐, 피리딜 또는 1-이미다졸릴로 치환 되거나 또는 비치환된 알킬 라디칼을 나타내거나 또는 할로겐, (1-4개의 c)알킬, (1-4개의 c)알킬윽시 또는 (1-4개의 c)알킬티오로 치환되거나 또는 비치환된 페닐, 2- 또는 3-피롤리디닐 또는 2-, 3- 또는 4-피페리딜 라디칼, 또는 3-6개 탄소원자의 시클로 일킬을 나타내며 상기 알킬라디칼은 직쇄 또는 측쇄 라디칼이고, 특정한 언급이 없는한 1-10개의 탄소원자를 포함하며, 상기 피페라지닐, 피레리디노, 피페리딜, 피롤리디닐 및 아제티디닐 라디칼은 어떤 위치에서든 알킬, 알킬카르보닐, 벤질 또는 히드록시알킬로 치환되거나 또는 비치환되어 있으며 또는 고리의 질소 원자와 함께 락탐기를 형성할 수 있다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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