KR870010867A - 프로스타글란딘 및 하이드록시-지방산의 합성용 조성물 - Google Patents

프로스타글란딘 및 하이드록시-지방산의 합성용 조성물 Download PDF

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Abstract

내용 없음

Description

프로스타글란딘 및 하이드록시-지방산의 합성용 조성물
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (17)

  1. A) 말단기 -CO2H를 갖는 유리 카복실산 또는 카복사미드 또는 -CO2X(여기서, X는 산성조건하에 제거될 수 있는 보호그룹 또는 1- 또는 2-리조포스포인지질 또는 금속 또는 아민 양이온 또는 이온 교환체의 양이온 형태이다)로서 2,3,4,16,17,18,19 또는 20번 위치에 있는 하나 또는 두개의 탄소원자에서 메틸화또는 에틸화될 수 있고 직쇄상으로 배열된 18 내지 22개의 탄소원자에서 3개 내지 5개의 분리된 이중결합을 나타내는 하나 이상의 불포화 지방산(들), 및
    B) 약간의 경우에, 동시 안정작용을 갖는 자극제 : B1) 일반식 (Ⅰ)의 페놀계화합물, B2) 일반식 (Ⅱ)의 인돌 유도체, B3) 4개의 이하의 메틸렌 그룹에 의해 단쇄될 수 있는 아실알킬라디칼을 갖는 시스틴, 호모시스틴 또는 리포산, B4) 각 경우에 하나 이상의 아미노산이 상기 B1) 내지 B3)에 따른 화합물의 하나에 의해 치환될 수 있는 최대 10개의 아미노산을 함유하는 펩타이드, B5) 하나의 N원자가 C1-C4-알카노일 그룹으로 치환될 수 있는 상기 B1) 내지 B4)에 따른 아미노 화합물, B6) 당 라디칼을 운반할 수 있는 한개 이상의 하이드록실 그룹에 의해 치환된 플라본 유도체, B7) 상기 B1) 내지 B6)에 따른 화합물의 이온성 형태의 염, 및 경우에 따라, B8) 알콕시 라디칼로 에스테르 화될 수 있거나 모노―또는 디―알킬화될 수 있는 카복사미드 형태일 수 있는 상기 B1) 내지 B7)에 따른 카복실산 화합물로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나 이상의 화합물,
    C) 안정화제 : C1) 디메틸 설폭사이드, 에탄올, 또는 폴리올 에스테르 및 C2) 고체 또는 액체 형태인, 포스포인지질, 당지질, 사이클로덱스트린, 단백질, C계열의 시토크롬 또는 E계열의 비타민으로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나 이상의 화합물을 포함하는, 생체계에서 프로스타글란딘 및 하이드록시-지방산의 합성용 조성물.
    상기식에서, R2및 R3는 하이드록실 그룹 또는 수소이며, R1은 -OH, -CO2H, -CH2, -COOH, -CH=CH-CO2H, -CH2-CHR4R5또는 -CHOH-CH|2-NH-R6이고,
    R4는 -H 또는 -CO2H이고, R5는 -H 또는 -NH2이며, R6은 -H, -CH3또는 -C2H5이고, R7은 수소 또는 -COOH이며, R8은 수소 또는 -NH2이고, R9는 수소 또는 -OH이다.
  2. 제 1항에 있어서, 그룹 C1)의 안정화제로서 사용될 폴리올 또는 폴리올 에스테르가 각각 글리세롤, 에틸렌 글리콜, 폴리에틸렌 글리콜, 또는 글리세롤 트리아세테이트인 조성물.
  3. 제 1항에 있어서, 지방산 그룹 A)의 지방산으로서 18:2-6, 20:4-6, 22:5-6, 18:3-3, 20:5-3, 22:6-3, 18:3-6, 20:3-6, 또는 22:4-6 또는 22:4-3을 포함하고, 그룹 B)의 자극제로서 R2및 R3가 수소이고 R1이 라디칼 CH2-CH(NH2)COOH인 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이 화합물 또는 리포산을 함유하는 펩타이드(여기서, 이들의 측쇄그룹은 4개 이하의 CH2그룹에 의해 단쇄될 수 있음) 또는 플라본 유도체를 포함하며 , 이때 그룹 C)로부터 선택된 안정화제는 약간의 경우에 첨가할 필요가 없는 조성물.
  4. 제 1항에 있어서, 그룹 C)의 안정화제가 베타덱스트린, 레시틴, 인간 또는 포유동물 혈액으로 만들 수 있는 단백질, 또는 C계열의 시토크롬인 조성물.
  5. 제 1항 또는 3항에 있어서 ,루틴 또는 트록세루틴이 당-함유 플라본 유도체로서 사용되는 조성물.
  6. 제 4항에 있어서, 그룹 C)의 안정화제로서 헤모글로빈 또는 메테모글로빈, 글로불린 또는 세륨 알부민을 함유하는 조성물.
  7. 제 1항 내지 6항중 어느 하나에 있어서, 그룹 A)의 지방산으로서 아라키돈산, 5,8,11,14,17-에이코사펜타에노산, 8,11,14-에이코사트리에노산 또는 9,12,15-리놀렌산을 함유하는 조성물.
  8. 제 1항 내지 7항중 어느 하나에 있어서, 그룹 A)로부터 불포화 지방산 대 그룹 B)로부터 촉진제의 중량비가 50 내지 0.1인 조성물.
  9. 제 8항에 있어서, 중량비가 20 내지 0.5인 조성물.
  10. 제 1항 내지 7항중 어느 하나에 있어서, 그룹 A)로부터 불포화 지방산 대 그룹 B)로부터 자극제의 중량비가 100 내지 0.5인 조성물.
  11. 제 10항에 있어서, 중량비가 15 내지 1인 조성물.
  12. 제 1항 내지 11항중 어느 하나에 있어서, 피하, 경구, 비경구 형태로 또는 좌제로서 투여하는 조성물.
  13. 제 12항에 있어서, 단위 용량당 0.5 내지 200mg, 바람직하게는 5 내지 250 mg의 불포화 지방산을 함유하는 조성물.
  14. 제 1항 내지 13항중 어느 하나에 있어서, 불포화 지방산이 적어도 부분적으로 서방출형인 조성물.
  15. 제 1항 내지 14항중 어느 하나에 있어서, 인체 및 동물에서의 프로스타글란딘 결핍증을 치료하는 약제로서의 용도.
  16. 제 15항에 있어서, 약제가 위장내분비셈의 분비경로의 막힘을 치료 또는 예방하기 위해 사용하는 조성물의 용도.
  17. 제 1항 내지 14항중 어느 하나에서 청구한 물질을 별개로 제공하여 함께 투여하며, 이때 적어도 하나의 물질은 분리된 형태이며 다른 물질은 결합형태인 약물 패키지.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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