KR870005984A - α-하이드록시 티오에테르 및 이의 제조방법 - Google Patents

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KR870005984A
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베크 안드레아스
브라이텐 스타인 베르너
본 스프레처 안드레아스
베르너 랑 로베르트
외르틀 콘라드
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칼 에프. 조르다
시바-가이기 코포레이션
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내용 없음

Description

α-하이드록시 티오에테르 및 이의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (30)

  1. 하기 일반식(I)의 화합물 및 염-형성 특성을 갖는 이 화합물의 염.
    상기식에서, a는 1 내지 7의 정수이고, R0은 수소 또는 C1-7알카노일을 나타내며, R1은 유리되거나 아실화된 하이드록시 그룹에 의해, 원자번호 17이하의 할로겐 원자에 의해 또는 메톡시에 의해 말단 탄소 원자에서 치환될 수 있는 C1-3-알킬이거나, 또는 C1-3-퍼플루오로 알킬을 나타내고, R2는 탄소수 5 내지 15의 지방족 라디칼을 나타내며, A는 에틸렌을 나타내거나, 또는 R1이 할로겐화된 라디칼을 나타내고/ 나타내거나 B가 페닐렌 또는 에틸렌을 나타내는 경우, 단일 결합 또는 비닐렌을 나타내고, B는 단일 결합, 에티닐렌 또는 페닐렌을 나타내며, R3는 하이드록시, C1-7-알콕시 또는 임의로 치화된 아미노 그룹을 나타내고, -X-는 단일 결합, 메틸렌 그룹 또는 임의로 N-아실화된 1급 아미노 메틸렌 그룹을 나타낸다.
  2. 제1항에 있어서, 일반식(I)에서 하이드록시 그룹의 O-원자가 S-원자에 대해 트란스-배위로 존재하는 화합물.
  3. 제1항에 있어서, 일반식(I)에서 R'이 트리플루오로메틸을 나타내고 a가 3 내지 6인 화합물.
  4. 제1항에 있어서, 일반식(I)에서 R0가 수소를 나타내는 화합물.
  5. 제1항에 있어서, 일반식(I)에서 R2-B-A가 함께 o-또는 p-(C5-15-알킬)페닐을 나타내는 화합물.
  6. 제5항에 있어서, 일반식(I)에서 R2가 탄소수 8내지 12인 선형 알킬을 나타내는 화합물.
  7. 제1항에 있어서, 일반식(I)에서 R0가 수소를 나타내고, R1이 트리플루오로메틸을 나타내며, R2-B-A가 함께 탄소수 10 내지 16의 선형 1-알케닐을 나타내고, a가 3 내지 6의 정수인 화합물.
  8. 제1항에 있어서, 일반식(I)에서 R3가 하이드록시 또는 C1-7-알콕시를 나타내는 화합물.
  9. 제1항에 있어서, R3가 이의 N-원자에 의해 결합되고 임의로 C1-4-알칸올에 의해 에스테르화된 글리신 라디칼을 나타내는 화합물.
  10. 제1항에 있어서, 일반식(I)에서 -X-가 하기 부분 일반식(-X0-)의 임의로 N-아실화된 아미노 메틸렌 그룹을 나타내는 화합물.
    상기식에서, R4는 수소를 나타내거나, 탄소수 최대 7인 알카노산 또는 아미노산의 아실 라디칼을 나타내거나 또는 트리플루오로아세틸을 나타낸다.
  11. 제1항에 있어서, 일반식(I)에서 -X-가 단일결합 또는 메틸렌 그룹을 나타내는 화합물.
  12. 제1항에 있어서, 일반식(I)에서 a가 3 내지 6이고, R0가 수소를 나타내며, R1이 트리플루오로 메틸을 나타내고, R2-B-A가 함께 선형 C10-16-1-알케닐을 나타내며, R3가 하이드로시, C1-7-알콕시, 또는 부분 일반식 -NH-CH2-COR(여기에서, R은 하이드록시 또는 C1-7-알콕시를 나타낸다)의 라디칼을 나타내고, -X-가 메틸렌그룹 또는 하기 부분 일반식을 나타내는 화합물, 및 염-형성 특성을 갖는 이 화합물의 염.
    상기식에서, R4는 수소, 아세틸 또는 트리플루오로아세틸을 나타낸다.
  13. 제12항에 있어서, 일반식(I)에서 a,R0,R1,A,B 및 R2가 상기 정의한 의미를 가지며, 그룹 -S-CH2-X-CO-R3가, S-원자에 의해 결합된, 3-머캅토 프로피온산 또는 메틸 에스테르 또는 이들의 알칼리 금속염의 라디칼을 나타내는 화합물.
  14. 제12항에 있어서, 일반식(I)에서, a,R0,R1,A,B 및 R2가 상기 정의한 의미를 가지며, 그룹 -S-CH2-X-CO-R3가 하기 부분 일반식의 임의로 N-아실화된 N-(L-시스테이닐)글리실 라디칼을 나타내는 화합물 및 염-형성 특성을 갖는 이 화합물의 알칼리 금속염.
    상기식에서, R3는 하이드록시 또는 C1-4-알콕시를 나타내고, R4는 수소, 아세틸 또는 트리플루오로아세틸을 나타낸다.
  15. 제1항에 있어서, 일반식(I)에서 a가 3 내지 6이고, R0가 수소를 나타내며, R1이 메틸, 클로로메틸 또는 플루오로메틸을 나타내고, A가 단일결합을 나타내며, B가 페닐렌을 나타내고, R2가 선형 C5-15-알킬을 나타내며, R3가 하이드록시를 나타내거나, 부분 일반식 -NH-CH2-COOH의 라디칼을 나타내고, -X-가 메틸렌 그룹 또는 하기 부분 일반식의 그룹을 나타내는 화합물 및 이의 염.
    상기식에서, R4는 수소, 아세틸 또는 트리플루오로 아세틸을 나타낸다.
  16. 제15항에 있어서, 일반식(I)에서 a,R0,R1,A,B 및 R2가 상기 정의한 의미를 가지며, 그룹 -S-CH2-X-CO-R3가, S-원자에 의해 결합된, 3-머캅토 프로피온산 또는 이의 알칼리 금속염의 라디칼을 나타내는 화합물.
  17. 제15항에 있어서, 일반식(I)에서, a,R0,R1,A,B 및 R2가 상기 정의한 의미를 가지며, 그룹 -S-CH2-X-CO-R3가 하기 부분 일반식의 N-아실화된 N-(L-시스테이닐)글리실 라디칼을 나타내는 화합물 및 이의 알칼리 금속염.
    상기식에서, R4는 트리플루오로아세틸을 나타낸다.
  18. 제1항에 있어서, 메틸 에스테르, 유리 산 또는 알칼리 금속염 형태의 N-{S-[4(RS), 5(SR)-4-하이드록시-1,1,1-트리플루오로-6-시스-이코센-5-일]-N-트리플루오로 아세틸 시스테이닐)글리신.
  19. 제1항에 있어서, 메틸 에스테르, 유리산 또는 알칼리 금속염 형태의 N-{S-[4(RS), 2(SR)-4-하이드록시-1,1,1-트리플루오로-6-시스-이코센-5-일]-N-트리플루오로 아세틸 시스테이닐)글리신.
  20. 제1항에 있어서, 메틸 에스테르, 유리산 또는 알칼리 금속염 형태의 3-[S-4(RS), 5(SR)-4-하이드록시-1,1,1-트리플루오로-6-시스-이코센-5-일티오]프로피온산.
  21. 제1항에 있어서, 메틸 에스테르, 유리 산 또는 알칼리 금속염 형태의 3-[1(RS), 2(SR)-2-하이드록시-1-(2-노닐페닐)헥실티오]프로피온산.
  22. 제1항에 있어서, 메틸 에스테르, 유리 산 또는 알칼리 금속염 형태의 3-[1(RS), 2(SR)-2-하이드록시-1-(2-도데실페닐)펜틸티오]프로피온산.
  23. 제1항에 있어서, 메틸 에스테르, 유리 산 또는 알칼리 금속염 형태의 3-[1(RS), 2(SR)-2-하이드록시-1-(4-노닐페닐)헥실티오]프로피온산.
  24. 적어도 하나의 유리 카복시 그룹을 갖는, 제1항에 따른 화합물중 하나의 생리학적으로 무독한 염.
  25. 하기 일반식(II)의 에폭사이드를 하기 일반식(III)의 머캅토알칸카복실산 유도체와 반응시키고, 필요한 경우, 생성된, R0가 수소를 나타내는 일반식(I)의 화합물을 아실화시켜 상응하는 R0가 C1-7-알카노일을 나타내는 화합물을 생성시키고/시키거나, 하이드록시 및/또는 아미노 그룹(들)의 보호 그룹(들)을 제거하고/하거나, 에스테르 형태로 존재하는 화합물을 가수 분해시켜 유리산 또는 염을 생성시키고/시키거나, 생성된 염-형성 특성을 갖는 유리 화합물을 염으로 전환시키고/시키거나, 상응하는 염 형태로부터 화합물을 유리시킴을 특징으로 하여, 제1항에서 정의한 일반식(I)의 화합물 및 이의 염을 제조하는 방법.
    상기식에서, a,A,B,R1,R2,R3및 -X-는 제1항에서 정의한 의미를 가지며, 일반식(II)에서 하이드록시 그룹은, 존재하는 경우, 보호된 형태로 존재할 수 있고, 일반식(III)에서 아미노 그룹은, 존재하는 경우, 보호된 형태로 존재할 수 있다.
  26. 활성 성분으로서 제1항에 따른 화합물 적어도 하나를 적어도 하나의 약제학적으로 허용되는 담체와 함께 함유하는 약제학적 조성물.
  27. 제26항에 있어서, 즉시사용형 약제 형태인 약제학적 조성물.
  28. 제26항에 있어서, 흡입 투여에 적합한 약제학적 조성물
  29. 제1항에 따른 화합물을 그 자체 또는 제26항에 따른 약제학적 조성물 형태로 유효량 투여함에 의해 류코트리엔의 앨러지원성작용 또는 염증에 기인할 수 있는 포유동물의 병리상태 또는 징후를 경감시키거나 제거하는 방법.
  30. 제29항에 있어서, 사람을 치료하도록 의도된 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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