KR870004990A - 항생물질 유도체 및 정제공정 - Google Patents

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Abstract

내용 없음

Description

항생물질유도체의 정제방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (24)

  1. (1) 항생제 7-[D-2-아미노-2-(4-하이드록시페닐)아세트 아미도]-3-[(Z)-1-프로페닐]세프-3-엠-4-카복실산을 그것의 (E)-이성체와의 혼합물 형태로 함유하는 조성물을, 반응 조건하에서 200 이하의 분자량을 가진 알킬, 지환식, 아릴, 또는 아랄킬 케톤의 존재하에 나트륨염 형성시약과 접촉시켜서 항생제 나트륨염 이미다졸리디논 유도체와 (E)-이성체나트륨염 이미다졸리디논 유도체를 형성시키고, (2) 상기 (E)-이성체 나트륨염 이미다졸리디논 유도체가 녹을 수 있고 상기 항생제 나트륨염 이미다졸리디는 유도체는 대체로 녹을 수 없는 용매에, (1) 단계에서 형성된 이미다졸리디논 유도체들을 현탁시켜 상기 (E)-이성체 유도체의 용액에 상기 항생제 유도체가 현탁된 현탁액을 형성시키고 (3) 대체로 상기 (E)-이성체 유동체가 들어 있지 않은 상기 현탁액에서 상기 불용성 항생물질 유도체를 회수하는 것으로 구성되는 정제공정.
  2. (1)단계에서 상기 케톤이 아세톤인 제1항의 공정.
  3. (1)단계에서 상기 나트륨염 형성시약이 나트륨 2-에틸 헥사노에이트이고 이 접촉이 액체 매질에서 실시되는 제1항의 공정.
  4. 상기 액체매질이 반응 불활성 유기액체, 200미하의 분자량을 갖는 알킬, 지환식, 아릴이나 아랄킬케톤 또는 (1) 단계중에 용액을 형성하는 이것들의 혼합물로 이루어지는 제3항의 공정.
  5. 메타놀과 아세톤을 이용하는 제4항의 공정.
  6. 상기 접촉이 35-55℃의 온도에서 실시되는 제5항의 공정.
  7. 상기 접촉이 40-55℃의 온도에서 실시되는 제5항의 공정.
  8. 제(1) 단계에서 케톤이 아세톤이고 제(2) 단계에서의 용매가 아세톤을 포함하는 제1항의 공정.
  9. 제(2) 단계에서의 용매가 메타놀과 아세톤의 혼합물인 제8항의 공정.
  10. 제(3) 단계에서의 회수된 상기 항생물질 유도체를 상기 항생물질로 전환하는 제1항의 공정.
  11. 제(3) 단계에서 회수된 상기 항생물질 유도체가 소듐 7-[2,2-디메틸-4-(4-하이드록시페닐)-5-옥소-1-이미다졸리닐]-3-[(Z)-1-프로페닐] 세프-3-엠-4-카복실레이트 이거나, 이것의 결정 수화물인 제1항의 공정.
  12. 소듐 7-[2,2-디메틸-4(4-하이드록시페닐)-5-옥소-1-이미다졸리디닐]-3-[(Z)-1-프로페닐]세프-3-엠-4-카복실레이트를, pH5.8 내지 6.0과 40내지 50℃로 물과 접촉시켜서 7-[D-2-아미노-2-(4-하이드록시페닐) 아세트 아미도]-3-[(Z)-1-프로페닐] 세프-3-엠-4-카복실산이나 이것의 결정 수화물을 회수하는 공정.
  13. 소듐 7-[2,2-디메틸-4-(4-하이드록시페닐)-5-옥소-1-이미다졸리닐]-3-[(Z)-1-프로페닐]세프-3-엠-4-카복실레이트를 중아황산 나트륨 수용액과 접촉시키고 7-[D-2-아미노-2-(4-하이드록시페닐) 아세트 아미도]-3-[(Z)-1-프로페닐] 세프-3-엠-4-카복실산이나 이것의 결정성 수화물을 회수하는 공정.
  14. 제(1) 단계에서 처리된 항생물질 조성물이 7-[D-2-아미노-2-(4-하이드록시페닐) 아세트 아미도]-3-[(Z)-1-프로페닐] 세프-3-엠-4-카복실산과 이것의 (E)-이성체의 결정성 용매화물로 이루어지는 제1항의 공정.
  15. 상기 용매화물이 수화물인 제14항의 공정.
  16. 상기 용매화물이 디메틸포름아미드 용매화물인 제14항의 공정.
  17. 다음 일반식을 갖는 3-〔(Z)-프로페닐〕 세팔로스포린 이미다졸리디는 유도체.
    이식에서, R과 R1은 일반식을 갖는 알킬, 지환식, 아릴 또는 아릴킬 케톤의 유기그룹이거나 이것들이 결합되어 환식케톤, 200까지의 분자량을 가진 상기 케톤, 이것의 제약적으로 허용되는 금속이나아민염, 또는 상기 산이나 상기염과 제약적으로 허용 가능한 액체의 결정성 용매화물을 형성한다.
  18. 7-[2,2-디메틸-4-(4-하이드록시페닐)-5-옥소-1-이미다졸리닐]-3-[(Z)-1-프로페닐]세프-3-엠-4-카복실산, 이것의 제약상 허용되는 금속이나 아민염, 또는 제약상 허용액체와 상기 산이나 염의 결정성 용매화물인 제17항의 화합물.
  19. 제18항의 나트륨염.
  20. 제18항의 나트륨염 결정성 수화물.
  21. 제18,19 또는 20항의 항생제로서의 효과량과 그로 인한 담체로 구성되는 제약조성물.
  22. 주사용으로 적용하는 고체 투여단위로 구성되어 있는 제21항의 조성물.
  23. 비경구 주사용으로 적용되는 용액이나 현탁액으로 이루어진 제21항의조성물.
  24. 좌약으로 구성되는 제21항의 조성물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019860009895A 1985-11-25 1986-11-24 항생물질유도체의 정제방법 KR930007809B1 (ko)

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