KR840004114A - 세푸록심 및 그 중간체의 제조 방법 - Google Patents

세푸록심 및 그 중간체의 제조 방법 Download PDF

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Abstract

내용 없음

Description

세푸록심 및 그 중간체의 제조 방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (13)

  1. 하기 일반식(IV)로 표시되는 2-(푸르-2-일)-2-메톡시이미노아세트산의 반응성 유도체를 하기 일반식(V)로 표시되는 (6R,7R)-3-카르바모일옥시메틸-7-아미노,-3-세펨-4-카르복실산과 극성 용매중에서 -40℃ 내지 +60℃의 온도 범위에서 0.5 내지 48시간에 걸쳐서 반응시킴을 특징으로 하는, 하기 일반식(I )로 표시되는 (6R,7R) -3-카르바모일옥시메틸-7-[2-(푸르-2-일) -2-메톡시 이미노아세트아미도-3-세펨-4-카르복실산(syn 이성질체)의 제조 방법.
    상기 식(IV)에서, R1은 치환 또는 비치환 알킬기, 아릴기, 아랄킬기, 시클로알킬기 또는 헤테로환기를나타낸다.
  2. 제1항에 있어서, 상기 반응을 -15℃ 내지 +25℃, 바람직하게는 -10℃ 내지 0℃의 온도 범위 내에서 수행함을 특징으로 하는 방법.
  3. 제1항에 있어서, 상기 반응을 시간이 1 내지 3시간 동안 진행시킴을 특징으로 하는 방법.
  4. 제1항에 있어서, 상기 반응이 상기 2가지 시약을 각각 극성용매 중에 별도로 용해시켜서 얻은 2가지용액을 반응시키는 것을 특징으로 하는 방법.
  5. 제1항에 있어서, 상기 극성 용매가 N,N-디메틸아세트아미드, N,N-디메틸포름아미드, 아세토니트릴, 디메틸술폭시드 및 이들 화합물의 혼합물 중에서 선택됨을 특징으로 하는 방법.
  6. 제4항에 있어서, 화합물(V)의 용액이 극성 용매 중에 삼급 유기 염기를 첨가하여 제조됨을 특징으로 하는 방법.
  7. 제1항에 있어서, 반응이 최대 15% 과량의 아실화제(IV)의 존재하에 수행됨을 특징으로 하는 방법.
  8. 제1항에 있어서, 상기 반응성 유도체(IV)가 하기 일반식(II)로 포시되는 2-(푸르-2-일)-2-메톡시이미노아세트산의 염과 하기 일반식(III)으로 표시되는 술폰산 할로겐화물을 극성 용매 중에서 저온반응시켜서 제조됨을 특징으로 하는 방법.
    상기 일반식에서, R1은 전항에서 정의한 것과 같으며,Y는 할로겐 원자이다.
  9. 제8항에 있어서, 상기 극성 용매가 N,N-디메틸아세트아미드 또는 N,N-디메틸포름아미드인 것을 특징으로 하는 방법.
  10. 제9항에 있어서, 상기 반응이 공용매의 존재하에 수행됨을 특징으로 하는 방법.
  11. 제10항에 있어서, 상기 공용매가 아세토니트릴과 염화 탄화 수소중에서 선택됨을 특징으로 하는 방법.
  12. 하기 일반식(Ⅳ)로 표시되는 2-(푸르-2-일)-2-메톡시이미노아세트산의 반응 유도체.
    상기 일반식에서, R1은 치환 또는 비치환 알킬기, 아릴기, 아릴킬기, 시클로알킬기 또는 헤테로 환기를 나타낸다.
  13. 제 12항에 있어서,-CH3,CI,OCH3,NO2-N(CH)3)2기 또는 COOR기(여기서,R은 메틸,에틸 등과 같은 에스테르화된 기를 나타냄)로 치환된 직쇄 또는 측쇄를 가진 C-C4-알킬기,3-7-시클로알킬리 또는 벤젠모핵을 나타낸다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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