KR850004495A - 치환된 o-아실글리코아미드류의 제조방법 - Google Patents

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KR850004495A
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Abstract

내용 없음

Description

치환된 0-아실글리코아미드류의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. 제1단계 공정에서 유리형태(즉, 보호되지 않은 형태) 또는 보호된 형태, 필요한 경우에는 활성화된 유도체 형태로 존재하는 다음 일반식(Ⅱ)의 화합물을 초기에 유리형태 또는 적당하 산부가염의 형태로 존재하는 아미노화합물 R7-NH2와 반응시키고, 이어서 생성된 글리코실아민을 질소원자상에서 아실화반응에 있어서 통상적으로 사용하는 카르복실산, 카르복산 또는 티오카르본산 유도체, 또는 이소시아네이트로 아실화시켜서 활성화시키고, 필요에 따라서 기능기들을 보호시키고, 이 결과로 얻은 중간생성물(즉, 적어도 1개의 히드록실기에서 보호되지 않은 유리형태임)을 아실화반응에 있어서 통상적으로 사용하는 카르복실산, 카르본산 또는 티오카르본산 유도체, 또는 이소시아네이트와 반응시켜서 활성화시키고, 필요에 따라서는 기능기들을 보호시키고 존재하는 보호기들을 제거시킴을 특징으로 하는 다음 일반식(Ⅰ)의 화합물의 제조방법.
    위 식에서, X는 수소 또는 -CH2OR5기이고, X'는 수소 또는 -HC2OH이고, R2,R3,R4및 R5는 서로 동일하거나 상이하며, 각각 수소 또는이고, Y 및 Z는 서로동일하거나 상이하며, 각각 수소, 황, -NH 또는 -CH2이고, R1,R6및 R7은 서로 동일하거나 상이하며, 각각 C50미만의 임의로 치환된 탄화수소기이며, 단 R2,R3,R4및 R5중의 최소한 한기는기임.
  2. 제1항에 있어서, 제1단계 공정에서 블록킹시키지 않은 일반식(Ⅱ)의 당을 적당한 용매중에서 촉매존재하에 0°-80℃의 온도에서 아민 R7-NH21-10당량과 반응시켜서 글리코실아민을 열고, 제2단계 공정에서, 생성된 글리코실아민을 일반식 R1-Y-CO-X" 여기서, R1및 Y는 제1항에서 정의한 바와 같고, X"는 할로겐 또는 아실화반응에 있어서 통상적인 이탈기, 적합하기로는 활성에스테르기 또는 O-OC-Y-R1(여기서, Y 및 R1은 앞서 정의한 바와 같음)의 아실유도체 1-10당량과, 또는 일반식 R1-NCO의 이소시아네이트 1-10당량과 반응시키되, 이 반응을 -30℃-80℃의 온도에서 유기용매 또는 유기용매 수용액중에서, 필요에 따라서는 염기존재하에서 행하고, 제3단계 공정에서 질소원자에서 반응을 일으킨 위에서 얻은 유도체를 보호시켰거나 또는 보호시키지 않은 형태로 일반식[여기서 R6및 Z는 제1항에서 정의한 바와 같고, X"'는 할로겐 또는 아실화반응에서는 통상적인 이탈기, 적합하기로는 활성에스테르기 또는(여기서, R6및 Z는 위에서 정의한 바와 같음)]의 아실유도체 1-10당량, 또는 일반식 R6-NCO(여기서, R6는 위에서 정의한 바와 같음)의 이소시아네이트 1-10당량과 반응시키되, 이 반응을 -30°-80℃의 온도에서 유기용매 또는 유기용매 수용액중에서, 필요에 따라서는 염기존재하에서 행함을 특징으로 하는 방법.
  3. 제1항에 있어서, 반응을 0°-100℃의 온도에서 용매를 사용하지 않고서 실온에서 액상인 아미노화합물 R7-NH2(식중, R7은 위에서 정의한 바와 같음)를 사용해서 행하는 방법.
  4. 제3항에 있어서, 아미노화합물 R7-NH2(식중, R7은 위에서 정의한 바와 같음)와의 반응을 25°-70℃에서 행하는 방법.
  5. 제3항에서 있어서, 아미노화합물 R"-(식중, R7은 위에서 정의한 바와 같음)와의 반응을 촉매로서 무기산 또는 카르복실산 존재하에서 행하는 방법.
  6. 제5항에 있어서, 촉매를 아미노화합물에 대해서 0.001-0.05당량의 양으로 사용하는 방법.
  7. 제1항에 있어서, 아미노화합물 R7-NH2(식중, R7은 위에서 정의한 바와 같음)와의 반응을 용매존재하에서 행하는 방법.
  8. 제7항에 있어서, 반응을, 메타놀, 에타놀, 1-프로파놀, 2-프로파놀, 테트라히드로푸란, 디옥산 또는 디메틸프름아미드중에서 행하는 방법.
  9. 제7항에 있어서 반응을 -10°-120℃의 온도에서 행하는 방법.
  10. 제2항에 있어서, 화합물 R1-Y-COX"/R6ZCO-X"' 또는 R1NCO/R6-NCO (식중, R1,Y,X",R6,Z 및 X"'는 위에서 정의한 바와 같음)를 글리코실아민/글리코실아미드에 대해서 1-10당량으로 사용하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019840007646A 1983-12-07 1984-12-04 치환된 o-아실글리코실아미드류의 제조방법 KR860002110B1 (ko)

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