KR850001204A - 1,4-디하이드로피리딘 유도체의 제조방법 - Google Patents

1,4-디하이드로피리딘 유도체의 제조방법 Download PDF

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KR850001204A
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권터 페터스·카를-루트비히 쉬미트
바이엘 아크티엔 게젤샤프트
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Abstract

내용 없음

Description

1,4-디하이드로피리딘 유도체의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (4)

  1. 다음 일반식(II)의 아미노크로톤산 에스테르를 다음 일반식(III)의 벤즈알데히드 및 다음 구조식(1)의 니트로아세톤과 반응시키거나, 다음 일반식(III)의 벤즈알데히드를 다음 일반식(IV)의 아세토 아세트산 에스테르와, 또는 다음 일반식(V)의 그의 크네베나겔 축합반응 생성물을 다음 구조식(2)의 니트로 아세톤 및 암모니아의 부가화합물과 반응시키거나, 다음 일반식(II)의 아미노 크로톤산 에스테르를 다음 일반식(VI)의 벤질리덴니트로아세톤과 반응시킴을 특징으로 하여 다음 일반식(I)의 1,4-디하이드로피리딘유도체 및 그의 약제학적으로 무독한 부가염을 제조하는 방법.
    상기식에서, R1및 R2는 같거나 다를 수 있으며, 수소, C1내지 C4-알킬, C1내지 C12알콕시, C1내지 C4-할로게노알콕시, 할로겐, 니트로, C1내지 C4-할로게노알킬, C1내지 C4-할로게노 알킬머캡토 또는 그룹 -Z-CH2 또는 -Z-CH2 [여기에서 Z는 산소 또는 황을 나타내고, R4및 R5는 같거나 다를 수 있으며, 수소, C1내지 C4-알킬, C1내지 C6-알콕시, 할로겐, C1내지 C4-할로게노알킬, C1내지 C4-할로게노알콕시 또는 니트로를 나타낸다]중의 하나를 나타내거나 R1및 R2는 페닐고리의 2개의 탄소원자와 함께 고리를 형성하고, X는 산소, 황 또는 라디칼 NR6[여기에서, R6는 C1내지 C6-알킬그룹을 나타낸다]를 나타내고, A는 C2내지 C10-알킬렌그룹 여기에서, 적어도 두 개의 탄소원자는 카복실그룹을 X에 연결시키는 알킬렌 사슬에 위치해야 한다]을 나타내고, R3는 적합하게는 탄수화물 화학에서 통상적인 보호그룹으로 보호된 모노 사카라이드 또는 디사카라이드 잔기를 나타낸다.
  2. 제1항에 있어서, R1은 수소를 나타내고, R2는 할로겐, 트리플루오로 메틸, 니트로, 수소 또는 그룹 -X-CH2 또는[여기에서, R4및 R5는 제1항에서 정의한 것과 같다] 중의 하나를 나타내고, X는 산소 또는 황을 나타내고, A는 C2내지 C4-알킬렌그룹을 나타내고, R3는 적합하게는 보호그룹으로 보호된 모노사카라이드 잔기를 나타내는 제조방법.
  3. 제1항에 있어서, 희석제를 사용함을 특징으로 하는 방법.
  4. 제1항에 있어서, 반응을 20 내지 150℃의 온도에서 수행하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019840004336A 1983-07-22 1984-07-21 1,4-디하이드로피리딘 유도체의 제조방법 KR850001204A (ko)

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ATE38041T1 (de) 1988-11-15
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