KR870003079A - 퍼히드로티아제핀 유도체의 제조방법 - Google Patents
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내용 없음
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (7)
- 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물과 하기 일반식(Ⅲ)의 화합물을 반응시켜 하기 일반식(Ⅳ)의 화합물을 수득한후, 이 하기 일반식(Ⅳ)의 화합물과 하기 일반식(Ⅴ)의 화합물을 염기의 존재하에 반응시키고, 필요에 따라 카르복시-보호기 R6및 임의로 R2a를 제거하여 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물을 수득한후, 임의로 생성물을 염화 및/또는 에스테르화시킴을 특징으로 하는 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 그의 염 또는 에스테르의 제조방법.상기 식중에서, R1은 알킬기, 스클로알킬 치환체를 갖는 알킬기 또는 아르알킬기를 나타내고; R2는 카르복시-보호기 또는 수소원자를 나타내며; R4및 R5는 각각 같거나 또는 다른 수소원자, 알킬기, 시클로알킬기, 아릴기 또는 헤테로고리기를 나타내고, R2n및 R6는 카르복시-보호기를 나타내며; R3는 아릴기 또는 할로알킬기를 나타내고; 및 X는 할로겐원자를 나타낸다.
- 제1항에 있어서, R2가 상기의 카르복시-보호기를 나타내는 방법.
- 제1 또는 2항에 있어서, 상기 일반식(Ⅱ)의 화합물에서 R1은 C1∼C9알킬기, C5∼C7시클로알킬 치환체를 갖는 C1∼C4알킬기, 알킬부가 C1∼C4알킬기이고 아릴부는 C6∼C10카르브고리아릴기인 아르알킬기, 또는 C1∼C4알킬기, C1∼C4알콕시기, 할로겐원자 및 C1∼C4알킬티오기로부터 선택된 1∼3개의 치환체를 갖는 상기의 시클로알킬-치환알킬기 또는 아르알킬기를 나타내고; R2a는 C1∼C10알킬기, 아릴부가 C6∼C10카르보고리아릴기이고 알킬부가 C1∼C4알킬기인 아르알킬기, C6∼C10카르보고리아릴기, 트리알킬실릴기, 또는 C1∼C4알킬기, 할로겐원자, 히드록시, C1∼C4알콕기시, 기아실옥시기, 옥소기카르복실기, 알콕시카르보닐기, 알콕시카르보닐옥시기, 아실아미노기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 알킬아마노기, 디알킬아미노기, 알킬티오기, 아릴티오기, 알킬술포닐기, 아릴술포닐기 및 2-옥소-1,3-디옥솔렌-4-일기로부터 선택된 1내지 3개의 치환체를 갖는 상기의 알킬, 아르알킬, 아릴 또는 트리알킬실릴기를 나타내며; 및 R3는 C1∼C4할로알킬기, C6∼C10시클로고리방향족기 또는 니트로기 및 할로겐원자로부터 선택된 1개 이상의 치환체를 갖는 C6∼C10카르보고리방향족기를 나타내는 방법.
- 제1 또는 2항에 있어서, 상기 일반식(Ⅲ)의 화합물에서 R4및 R5는 각각 같거나 또는 다른 C1∼C10알킬기, C5∼C7시클로알킬기, 1∼3개는 질소 및/또는 산소 및/또는 황헤테로 원자인 5∼10 고리원자를 갖는 C6∼C10카르보고리 아릴기 또는 헤테로고리기, 또는 C1∼C6알킬기, 아릴부가 C6∼C10카르보고리 아릴기이고 알콕부는 C1∼C4알콕기인 아르알킬기.히드록시기, C6∼C10알콕시기. 아릴부가C8∼C10카르보고리아릴기이고 알콕시는 C1∼C4알콕시기인 아르알킬옥시기. C6∼C10카르보고리아릴옥시. 기할로겐원자,니트로기. 시아노기. 카르복시기. 알콕시부가 C1∼C6알콕시기인 알콕시카르보닐기. 아미노기. C1∼C4알킬아미노기, 각 알킬부가 C1∼C4알킬기인 디알킬아미노기. 지방족 및 카르보고리방향족 카르복실 아실기. 알킬부가 C1∼C4알킬기인 알칼카르바모일기. 각 알킬부가 C1∼C4알킬기인 디알킬카르바모일기 C1∼C6알킬티오기 . C6∼C10카르보고리 아릴티오기. C1∼C6알킬술포닐기 및 C6∼C10카르보고리 아릴술포닐기로 부터선택된 1개 이상의 치환체를 갖는 상기의 알킬, 시클로알킬, 아릴 또는 헤테로고리기인 방법.
- 제1 또는 2항에 있어서, 상기 일반식(Ⅴ)의 화합물에서 R6가 C1∼C10알킬기, C6∼C10카르보고리 아릴기이고 알킬부가 C1∼C4알킬기인 아르알킬기, C6∼C10카르보고리 아릴기, 트리알킬실릴기, 또는 C1∼C4알킬기, 할로겐원자, 히드록시기, C1∼C4알콕시기, 야실옥시기, 옥소기, 카르복실기, 알콕시카르보닐기, 알콕시카르보닐옥시기, 알실아미노기, 니트로기, 시아노기, 아미노기,알킬아미노기, 디알칼아미노기, 알킬티오기, 아릴티오기, 알킬술포닐기, 아릴술포닐기 및 2-옥서-1,3-디옥솔렌-4-일기로 부터 선택된 1내지 3개의 치환체를 갖는 상기 알킬, 아르알킬, 아릴 또는 트리알킬실릴기를 나타내는 방법.
- 제1 또는 2항에 있어서, 상기 일반식(Ⅱ)의 화합물에서 R1으로 표시되는 상기기가 R-배위로 탄소원자에 결합된 방법.
- 제1 또는 2항에 있어서, 일반식(Ⅱ)의 화합물과 일반식(Ⅲ)의 화합물의 반응이 술폰산스캐빈저의 존재하에 수행되는 방법.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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